Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Nicorette Invisipatch 25 mg/16 h, transdermaalne plaaster Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h, transdermaalne plaaster Nicorette Invisipatch 10 mg/16 h, transdermaalne plaaster
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Transdermaalne plaaster paikseks manustamiseks 25 mg/16 h, 15 mg/16 h ja 10 mg/16 h. Üks 25 mg/16 h transdermaalne plaaster sisaldab 39,37 mg nikotiini, millest 16 tunni jooksul vabaneb 25 mg nikotiini. Plaastri pindala on 22,5 cm2. Üks 15 mg/16 h transdermaalne plaaster sisaldab 23,62 mg nikotiini, millest 16 tunni jooksul vabaneb 15 mg nikotiini. Plaastri pindala on 13,5 cm2. Üks 10 mg/16 h transdermaalne plaaster sisaldab 15,75 mg nikotiini, millest 16 tunni jooksul vabaneb 10 mg nikotiini. Plaastri pindala on 9 cm2. Plaastri 1 cm2 sisaldab 1,75 mg nikotiini.
INN. Nicotinum Ph.Eur.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Transdermaalne plaaster. Beež poolläbipaistev plaaster, mis koosneb tagaküljest, nikotiini sisaldavast kihist ja nahaga kontaktis olevast kleepuvast kihist alumiiniumi ja silikooniga kaetud eemaldataval ribal. Plaastrile on trükitud helepruuni trükivärviga „Nicorette®“.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Tubakasõltuvuse ravi, sealhulgas võõrutusnähtude ja suitsetamise tungi leevendamine suitsetamisest motiveeritud loobumisel.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Annustamine Patsient peab Nicorette Invisipatch plaastriga ravimise ajal igati püüdma suitsetamisest täielikult loobuda.
Üldiselt ei ole plaastrit soovitatav kasutada üle kuue kuu. Mõned endised suitsetajad võivad vajada pikemat raviperioodi, et vältida uuesti suitsetama hakkamist.
Nõustamine ja toetus suurendavad tavaliselt suitsetamisest loobumise katse edukust.
Täiskasvanud ja eakad Nicorette Invisipach plaaster kinnitatakse tervele nahale hommikul ja eemaldakse magama minnes.
Raviplaaster imiteerib suitsetajatel nikotiinitaseme kõikumist päeva jooksul, kusjuures öösel nikotiini ei manustata. Päeva ajal manustades ei tekita nikotiiniplaaster nikotiinist põhjustatud unehäireid, mida on täheldatud nikotiini manustamisel magamise ajal.
Monoteraapia Suitsetajad, kes suitsetavad üle 20 sigareti päevas, soovitatakse alustada 1. astmega 25 mg/16 h plaastriga ja kasutada ühte plaastrit päevas 8 nädala jooksul.
Seejärel tuleb alustada järk-järgulise plaastrist võõrutamisega. Selleks tuleb 2 nädala jooksul kasutada iga päev ühte 15 mg/16 h plaastrit, seejärel 2 nädala jooksul iga päev ühte 10 mg/16 h plaastrit.
Suitsetajatel, kes suitsetavad vähem kui 20 sigaretti päevas, soovitatakse alustada 2. astmega (15 mg) 8 nädala jooksul ja vähendada annust kuni 3. astmeni (10 mg) viimase 4 nädala jooksul.
Tabel 1
Suitsetajad, kes suitsetavad üle 20 sigareti Suitsetajad, kes suitsetavad vähem kui 20 ööpäevas sigaretti ööpäevas Annustamine Kestus Annustamine Kestus
1. aste Nicorette Invisipatch Esimesed 8
25 mg/16 h nädalat
2. aste Nicorette Invisipatch Järgnevad 2 2. aste Nicorette Esimesed 8
15 mg/16 h nädalat Invisipatch nädalat
3. aste Nicorette Invisipatch Viimased 2 3.aste Nicorette Viimased 4
10 mg/16 h nädalat Invisipatch nädalat
Plaastrite kasutamine kauem kui kuus kuud ei ole soovitatav. Mõned endised suitsetajad võivad siiski vajada pikemaajalist ravi, et vältida suitsetamise taasalustamist.
Kombineeritud ravi Tugeva nikotiinisõltuvusega suitsetajad, kellel esineb ravi ajal tugev suitsetamistung, või kellel ei ole nikotiinasendusravi ühe ravimvormiga olnud edukas, võivad kasutada Nicorette Invisipatchi koos suu limaskesta (suuõõne) kaudu manustatava suitsetamisest loobumist toetava ravimiga, et saada kiiret leevendust suitsetamistungile.
Nicorette Invisipatchiga kombinatsioonis võib kasutada järgmisi suuõõne ravimvorme: 2 mg ravimnärimiskummi, 2 mg losenge või 1 mg/mõõtannus suuõõnespreid.
Suitsetajad peavad kasutama nii plaastrit kui ka vastavalt vajadusele kasutatavat valitud suuõõne ravimvormi samades annustes nagu monoteraapia korral. Valitud suuõõne ravimvormi annustamissoovitusi vt vastava ravimi omaduste kokkuvõttest. Kombineeritud ravi korral on soovitatav kasutada 24 tunni jooksul ainult ühte vastavalt vajadusele kasutatavat ravimvormi.
Plaaster paigaldatakse iga päev pärast ärkamist ja eemaldatakse vahetult enne magamaminekut vastavalt plaastri monoteraapias heakskiidetud kasutamisjuhistele (vt eespool). Nikotiini 2 mg ravimnärimiskummi või 2 mg losengi kasutatakse vastavalt vajadusele suitsetamistungi tekkimisel, maksimaalselt 15 tükki ööpäevas. Ravimnärimiskummi võib kasutada vastavalt vajadusele kuni 12 nädala jooksul, seejärel tuleb selle kasutamist järk-järgult vähendada. Ravi kogukestus ei tohi ületada 12 kuud.
Losenge võib kasutada vastavalt vajadusele kuni 6 nädala jooksul, seejärel tuleb nende kasutamist järk-järgult vähendada. Ravi kogukestus ei tohi ületada 9 kuud. Nikotiini 1 mg/mõõtannus suuõõnespreid võib kasutada vastavalt vajadusele kuni 2 mõõtannust (ehk pihustust) ühe annustamiskorra kohta.
24 tunni jooksul ei tohi kasutada rohkem kui 64 mõõtannust (4 mõõtannust tunnis 16 tunni jooksul). Suuõõnesprei regulaarne kasutamine kauem kui 6 kuud ei ole üldjuhul soovitatav. Mõned endised suitsetajad võivad siiski vajada pikemaajalist ravi suuõõnespreiga, et vältida suitsetamise taasalustamist. Järelejäänud suuõõnesprei hoida alles, et seda kasutada äkki tekkiva suitsetamistungi korral.
Ravi järk-järguline lõpetamine: alustada plaastri annuse järk-järgulist vähendamist eespool kirjeldatud monoteraapia skeemi kohaselt. Kui annuse edasine järk-järguline vähendamine on vajalik, tuleb vastavalt vajadusele kasutatava suuõõne ravimvormi annust vähendada samamoodi nagu monoteraapia korral.
Transdermaalse plaastri soovitatav kasutamine koos 2 mg ravimnärimiskummi, 2 mg losengide või 1 mg/mõõtannus suuõõnespreiga:
Tugev sõltuvus
Annus Ajavahemik 2 mg ravim- 2 mg losengid Suuõõnesprei
1.aste Nicorette Esimesed Vastavalt Vastavalt Vastavalt vajadusele, Invisipatch 8 nädalat vajadusele, kuid vajadusele, kuid mitte rohkem kui 25 mg/16 h mitte rohkem kui kuid mitte 64 mõõtannust ööpäevas 2.aste Nicorette Järgmised Vastavalt Vastavalt Vastavalt vajadusele, kuid Invisipatch 2 nädalat vajadusele, kuid vajadusele, mitte rohkem kui 15 mg/16 h mitte rohkem kui kuid mitte 64 mõõtannust ööpäevas
3.aste Nicorette Viimased 2 Vastavalt Vastavalt Jätkake pihustuste arvu Invisipatch nädalat vajadusele, kuid vajadusele, vähendamist ööpäevas 10 mg/16 h mitte rohkem kui kuid mitte nii, et 12. nädalal ei Pärast – Pärast Vastavalt Vastavalt Vastavalt 3.astet 12. nädalat vajadusele, vajadusele, vajadusele, Vähene sõltuvus
Annus Ajavahemik 2 mg 2 mg losengid Suuõõnesprei
2.aste Nicorette Esimesed Vastavalt Vastavalt Vastavalt vajadusele, Invisipatch 8 nädalat vajadusele, kuid vajadusele, kuid mitte rohkem kui 15 mg/16 h mitte rohkem kui kuid mitte 64 mõõtannust 3.aste Nicorette Viimased Vastavalt Vastavalt Jätkata pihustuste arvu Invisipatch 4 nädalat vajadusele, kuid vajadusele, vähendamist 10 mg/16 h mitte rohkem kui kuid mitte ööpäevas. 9. nädala
Pärast – Pärast Vastavalt Vastavalt Vastavalt 3.astet 12. nädalat vajadusele, vajadusele, vajadusele,
Lapsed ja noorukid Nicorette Invisipatch plaastrit ei tohi kasutada alla 18-aastastel isikutel ilma meditsiinitöötaja soovituseta. Andmed Nicorette Invisipatchi kasutamise kohta selles vanuserühmas on piiratud.
Nikotiini manustamine tuleb ajutiselt katkestada, kui tekivad nikotiini üleannustamise sümptomid. Nikotiini üleannustamise sümptomite püsimisel tuleb vähendada nikotiini annustamise sagedust või annuse tugevust.
Manustamisviis Nicorette Invisipatch tuleb kleepida puhtale, kuivale ja karvadeta nahale, näiteks puusale, õlavarrele või rindkerele. Neid kohti tuleb vahetada iga päev ja sama piirkonda ei tohi kasutada kaks päeva järjest.
1. Peske oma käed enne plaastri nahale kleepimist puhtaks. 2. Lõigake koti avamiseks kääridega piki külge, nagu on näidatud. Valige puhas ja kuiv karvadeta koht nahal – puus, õlavars või rinnakorv. 3. Tõmmake üks pool hõbedasest alumiiniumist tagaküljest võimalikult palju ära. Vältige plaastri kleepuvat pinda sõrmedega puudutamast. 4. Asetage plaastri kleepuv pool ettevaatlikult nahale ja tõmmake ära teine pool hõbedasest alumiiniumist tagaküljest. 5. Suruge plaaster peopesa või sõrmeotstega tugevalt nahale. 6. Suruge sõrmedega tugevalt plaastri äärtele, et tagada selle kindel kleepumine nahale. 7. Kui plaaster tuleb nahalt ära, siis asendage see uue plaastriga. Nahahooldusvahendite või talgi eelnev kasutamine võib takistada plaastri kleepumist nahale.
Pärast eemaldamist tuleb kasutatud plaastrid hoolikalt hävitada.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Suitsetamisest loobumise eelised kaaluvad üles õigesti manustatud nikotiinasendusraviga (NAR) seotud riskid.
Vastav tervishoiutöötaja peaks hindama riski ja kasu suhet järgmiste haigusseisunditega patsientide jaoks:
Kardiovaskulaarne haigus Sõltuvusega suitsetajaid hiljutise müokardiinfarkti, ebastabiilse või halveneva stenokardiaga (sh Prinzmetal’i stenokardia), raskete südamearütmiate, aortokoronaarse šundi rajamise või koronaarangioplastikaga ja hiljutise ajuinsuldiga ja/või patsiendid, kelle vererõhu tõus ei ole kontrolli all, tuleb julgustada suitsetamisest loobuma ilma farmakoloogilise sekkumiseta (nt nõustamine). Kui see ebaõnnestub, võib kaaluda Nicorette Invisipatch plaastri kasutamist, kuid et andmed ohutuse kohta patsientide selle rühma puhul on piiratud, tuleb ravi alustada hoolika arstliku järelevalve all.
Neeru- ja maksakahjustus
Nicorette Invisipatch plaastrit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on mõõdukas kuni raske maksapuudulikkus ja/või raske neerupuudulikkus, kuna nikotiini või selle metaboliitide kliirens võib väheneda koos võimalike kahjulike mõjude suurenemisega.
Feokromotsütoom ja kontrollimatu hüpertüreoidism Nikotiin, mis vabaneb nii suitsetamisel kui ka NAR (nikotiinasendusravi) toodetest, põhjustab katehhoolamiinide vabanemise neerupealiste säsist. Seetõttu tuleb Nicorette Invisipatch plaastrit ettevaatusega kasutada ka patsientidel, kellel on mittekontrollitav hüpertüreoidism või feokromotsütoom.
Suhkruhaigus Suhkruhaigust põdevad patsiendid peavad pärast suitsetamise lõpetamist ja nikotiinasendusravi alustamisel tavapärasest hoolikamalt jälgima oma vere glükoosisisaldust, sest nikotiin-indutseeritud katehhoolamiinide vabanemine võib mõjutada süsivesikute metabolismi.
Seedetrakti haigus Nikotiin võib sümptomeid süvendada patsientidel, kes põevad ösofagiiti või kaksteistsõrmiksoole- või maohaavandtõve, ning nende seisundite korral tuleb NAR-preparaate kasutada ettevaatusega.
Krambihood Kasutada ettevaatusega isikutel, kes saavad krambivastast ravi või kellel on anamneesis epilepsia, kuna nikotiiniga seoses on teatatud krambijuhtudest (vt lõik 4.8).
Nicorette Invisipatch plaaster tuleb eemaldada enne magnetresonantstomograafiat (MRT) vältimaks põletuste riski.
Suitsetajate poolt talutavad nikotiini annused võivad lastel põhjustada tõsist mürgistust, mis võib lõppeda surmaga. Nikotiini sisaldavaid tooteid ei tohi jätta kohta, kust lapsed võivad neid kätte saada või alla neelata, vt lõik 4.9.
Kombineeritud ravi Nicorette Invisipatchi kasutamisel koos vastavalt vajadusele kasutatava valitud ravimvormiga kehtivad mõlema ravimi eraldi kasutamise kohta toodud hoiatused ja ettevaatusabinõud. Vastavalt vajadusele kasutatava ravimvormi hoiatusi ja ettevaatusabinõusid vt vastava ravimi omaduste kokkuvõttest.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Suitsetamine (kuid mitte nikotiin) on seotud CYP1A2 aktiivsuse tõusuga. Suitsetamisest loobumisel võib ilmneda selle ensüümi substraatide alanenud kliirens. See võib viia teatud kitsa terapeutilise aknaga ravimpreparaatide plasmatasemete tõusule (näiteks teofülliin, takriin, klosapiin ja ropinool).
Teiste osaliselt CYP1A2 poolt metaboliseeritavate ravimite plasmakontsentratsioonid, näiteks imipramiin, olansapiin, klomipramiin ja fluvoksamiin, võivad suitsetamisest loobumisel samuti tõusta, kuigi andmed selle kohta puuduvad ja selle toime võimalik kliiniline tähendus on teadmata.
Piiratud andmed on olemas selle kohta, et flekainiidi ja pentasosiini ainevahetus võib samuti olla indutseeritud suitsetamisest.
Nikotiinasendusravi võib põhjustada hüpoglükeemiat suhkruhaigetel, kes kasutavad insuliini.
4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus Nikotiinasendusravi ei ole raseduse ajal vastunäidustatud. Nikotiinasendusravi kasutamise otsus raseduse ajal tuleb teha riski/kasu suhte hindamise kaudu võimalikult varakult, eesmärgiga lõpetada kasutamine võimalikult kiiresti.
Nikotiin kandub üle lootele ja mõjutab selle hingamisliigutusi ja vereringet. Mõju vereringele sõltub annusest. Seetõttu tuleb rasedatele alati soovitada täielikult suitsetamisest loobumist ilma nikotiinasendusravita. Nikotiinasendusravi kasutamise risk on lootele siiski väiksem kui tubaka suitsetamisel, seoses madalama maksimaalse nikotiini kontsentratsiooniga plasmas ning täiendav kokkupuude polütsükliliste süsivesinike ja süsinikmonooksiidiga puudub.
Suitsetamisest loobumise ebaõnnestumisel võivad rasedad kasutada Nicorette Invisipatch plaastrit ainult pärast konsulteerimist tervishoiutöötajaga. Nicorette Invisipatch plaastri ohtlikkus lootele ei ole veel täielikult teada. Nikotiinasendusravist saadav kasu rasedatel naistel, kes ei suuda ilma asendusravita suitsetamist maha jätta, kaalub oluliselt üles suitsetamise jätkamisega seotud ohud.
Eelistatud on perioodiliselt annustatavad tooted, kuna need annavad tavaliselt väiksema ööpäevase annuse nikotiini kui plaastrid. Plaastreid võib siiski eelistada, kui naine kannatab raseduse ajal iivelduse käes. Plaastrite kasutamisel tuleb need enne magamaminekut eemaldada.
Imetamine Nikotiin imendub rinnapiima kogustes, mis võivad imikut kahjustada isegi terapeutilistes annustes. Seetõttu tuleb vältida Nicorette Invisipatch plaastri kasutamist imetamise ajal. Suitsetamisest loobumise ebaõnnestumisel võivad imetavad emad kasutada Nicorette Invisipatch plaastrit ainult pärast tervishoiutöötajaga nõu pidamist. Imiku kokkupuute nikotiiniga on siiski suhteliselt väike ja vähem ohtlik kui suits, millega nad muidu kokku puutuksid.
Nikotiinasendusravi preparaatide perioodiliste annuste kasutamine võib minimeerida nikotiini kogust rinnapiimas, kuna nikotiinasendusravi ja söötmise vahelist aega saab hõlpsamalt pikendada.
Fertiilsus Naistel raskendab tubaka suitsetamine rasestumist, vähendab kunstliku viljastamise õnnestumise tõenäosust ning suurendab märkimisväärselt viljatuse riski. Meestel vähendab tubaka suitsetamine sperma produktsiooni, suurendab oksüdatiivset stressi ja DNA kahjustusi. Suitsetajate spermatosoididel on vähenenud viljastamisvõime. Nikotiini osatähtsus nende toimete puhul inimestel ei ole teada.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Nicorette Invisipatch plaastri kasutamine ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
4.8 Kõrvaltoimed
Suitsetamisest loobumise mõjud Mitmed sümptomid on seotud harjumuspärase suitsetamisest loobumisega. Nende hulka kuuluvad emotsionaalsed ja kognitiivsed toimed, nagu näiteks düsfooria või depressiivne meeleolu, unetus, ärrituvus, frustratsioon või viha, ärevus, keskendumisraskused ja rahutus või kannatamatus. Võivad esineda ka füüsilised toimed, nagu näiteks südame löögisageduse vähenemine, söögiisu suurenemine või kehakaalu tõus, pearinglus või minestuseelsed sümptomid, köha, kõhukinnisus, igemete veritsemine või aftoossed haavandid, nasofarüngiit. Lisaks on kliiniliselt oluline, et nikotiini ärajätmine võib põhjustada tugevat suitsetamistungi. Nicorette Invisipatch plaaster võib esile kutsuda kõrvaltoimeid, mis on sarnased muul viisil (suitsetamine) manustatud nikotiinist tekkinud kõrvaltoimetega. Kõrvaltoimed on annusest sõltuvad.
Nikotiinitoodete kasutamisel tekivad harva allergilised reaktsioonid (sealhulgas anafülaksia sümptomid).
Mõned sümptomid, nagu pearinglus, peavalu ja unetus, võivad olla suitsetamisest loobumisel tekkivad abstinentsinähud. Suitsetamisest loobumisel võib sageneda aftoossete haavandite teke. Selle põhjus on ebaselge.
Ligikaudu 20% patsientidel ilmnesid esimeste nädalate jooksul pärast ravi algust kerged lokaalsed nahareaktsioonid.
Turuletulekujärgsed kõrvaltoimed, mille sageduskategooriad põhinevad spontaansetel teadetel. Väga sage (1/10); sage (1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (1/1000 kuni <1/100); harv (1/10000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud.
Organsüsteemi klass Sageduskategooria Kõrvaltoime Närvisüsteemi häired Väga sage: Peavalu*
Psühhiaatrilised häired: Väga harv: Ebanormaalsed unenäod*
Südame häired: Väga harv: Südamepekslemine*, tahhükardia*, mööduv
Lihaste, luustiku ja sidekoe Väga harv: Müalgia*, valu jäsemes kahjustused:
Vaskulaarsed häired: Väga harv: Õhetus*, hüpertensioon*
Respiratoorsed, rindkere ja Väga harv: Düspnoe* mediastiinumi häired:
Seedetrakti häired: Väga harv Ebamugavustunne seedetraktis*, iiveldus*,
Naha ja nahaaluskoe Väga harv: Angioödeem*, erüteem*, hüperhidroos*, kahjustused: lööve*, sügelus*, urtikaaria*
Immuunsüsteemi häired: Väga harv: Anafülaktiline reaktsioon*
Üldised häired ja Väga harv: Manustamiskoha reaktsioonid, asteenia*, manustamiskoha reaktsioonid: valu ja ebamugavustunne rindekeres*, * Süsteemsed toimed. ** On teatatud krambihoogude juhtudest isikutel, kes võtavad krambivastast ravi või kellel esineb anamneesis epilepsiat.
Kombineeritud ravi Kombineeritud ravi kasutamisel võivad lisaks Nicorette Invisipatchi kasutamisest tingitud kõrvaltoimetele tekkida ka vastavalt vajadusele kasutatava ravimvormist põhjustatud kõrvaltoimed, sealhulgas ravimvormist tingitud paiksed kõrvaltoimed. Vastavalt vajadusele kasutatava ravimvormi kõrvaltoimeid vt vastava ravimi omaduste kokkuvõttest. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9 Üleannustamine
Nikotiini üleannustamise sümptomid Nicorette Invisipatch plaastri kasutamisel võivad tekkida suitsetajatel, kes on hiljuti saanud sigarettidest vähem nikotiini või kui Nicorette Invisipatchiga samaaegselt saadakse ka mujalt nikotiini.
Nikotiini üleannustamine nii nikotiinasendusravil kui ka suitsetamisel võib põhjustada üleannustamise sümptomeid.
Üleannustamise sümptomid on samad, mis ägeda nikotiinimürgistuse korral ja nendeks on iiveldus, oksendamine, süljeerituse suurenemine, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmishäired ja väljendunud nõrkus. Suurte annuste juures võib neile sümptomitele järgneda hüpotensioon, nõrk ja ebaregulaarne pulss, hingamisraskused, ülirammestus, vereringe kollaps ja generaliseerunud krambid.
Täiskasvanud suitsetajate poolt ravi ajal talutavad nikotiini annused võivad põhjustada väikelastel raskeid mürgistusnähte ning kujuneda fataalseteks. Lapsel kahtlustatavat nikotiinimürgistust peetakse meditsiiniliseks hädaolukorraks ja ravitakse viivitamatult.
Üleannustamise ravi Nikotiini manustamise peab koheselt katkestama ning patsient peab saama sümptomaatilist ravi. Eemaldada plaaster ning loputada nahka veega. Vajadusel tuleb rakendada kunstlikku hingamist koos hapniku manustamisega. Aktiivsüsi vähendab nikotiini imendumist seedetraktist.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: nikotiinisõltuvuse raviks kasutatavad ained, ATC-kood: N07BA01.
Toimemehhanism Tubakat sisaldavate toodete kasutamise järsk katkestamine pärast pikemaajalist igapäevast tarvitamist annab tulemuseks iseloomuliku abstinentsisündroomi, mida iseloomustavad vähemalt neli sümptomit järgnevatest: meeleolu langus või depressiivne seisund; unetus; ärrituvus, frustratsioon või viha; ängistus; kontsentratsioonivõime langus, rahutus või kärsitus; südame löögisageduse aeglustumine; söögiisu või kehakaalu tõus. Tung nikotiini järel, mida peetakse samuti kliiniliselt oluliseks sümptomiks, on oluline element nikotiinist loobumisel.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus Kliinilistes uuringutes on näidatud, et nikotiinasenduspreparaadid aitavad suitsetajatel suitsetamisest loobuda või seda vähendada leevendades võõrutusnähtusi.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine Kõigil plaastritel on silt, millele on märgitud nikotiini vabanemise keskmine kogus 16 tunni jooksul.
Vabanenud nikotiini koguse (annuse) ja nikotiini plasmakontsentratsiooni vahel on terapeutilises annusevahemikus 10...25 mg/16 h lineaarne seos. Nikotiini saavutatud keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) arvutatakse: Nikotiini kogus (mg/16 h) C (ng/ml) 10 10 15 15,5 25 26,5 Arvutatud maksimaalsed plasmakontsentratsioonid on samas vahemikus kui tegelikult määratud maksimaalsed plasmakontsentratsioonid: 10 mg plaastri puhul 11 ng/ml ja 25 mg plaastri puhul 25 ng/ml. Interpolatsioon annab 15 mg plaastri puhul maksimaalseks plasmakontsentratsiooniks 16 ng/ml.
Pärast plaastri pealepanemist saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu 9 tunni pärast (t ). Maksimaalne plasmakontsentratsioon esineb pärastlõunal/õhtul, kui relapsi risk on kõige max suurem. Nikotiin vabaneb plaastrist ning imendub läbi naha. Kõrge temperatuuri ning füüsilise aktiivsuse tulemusena tekkiv vasodilatatsioon suurendab imendumist, samal ajal kui veresooni ahendavate ravimite poolt põhjustatud vasokonstriktsioon vähendab imendumist. Mitmekordse annustamise jooksul (st üht plaastrit kantakse 16 tundi 24 tunnise perioodi jooksul) ei teki nikotiini akumulatsiooni organismis, kuna 16-tunnine kandmine võimaldab nikotiini plasmakontsentratsiooni langust algtasemeni enne järgmise plaastri pealepanemist.
Jaotumine Nikotiini jaotuvusruumala veenisisese manustamise järgselt on ligikaudu 2 ... 3 l/kg ning poolväärtusaeg ligikaudu 3 tundi. Nikotiin elimineerub peamiselt maksa kaudu, keskmine plasma kliirens on ligikaudu 70 l/h. Nikotiini ainevahetus toimub ka neerudes ja kopsudes. Nikotiinil on leitud enam kui 20 metaboliiti ning need kõik on nikotiinist madalama aktiivsusega.
Biotransformatsioon Nikotiini seonduvus plasmavalkudega on alla 5%. Seetõttu arvatakse, et nikotiini kineetikat ei mõjuta oluliselt samaaegne teiste ravimite kasutamine või plasmavalkude muutused sõltuvalt erinevatest haigustest.
Eritumine Nikotiini esmase plasmametaboliidi, kotiniini, poolväärtusaeg on 15...20 tundi ning selle kontsentratsioonid ületavad nikotiini kümnekordselt.
Nikotiini esmased metaboliidid uriinis on kotiniin (12% annusest) ja trans-3-hüdroksü-kotiniin (37% annusest). Ligikaudu 10% nikotiini eritub muutumatul kujul uriiniga.
Neerupuudulikkuse progresseerumine on seotud nikotiini täieliku kliirensi alanemisega. Hemodialüüsi patsientidel, kes suitsetavad, on registreeritud tõusnud nikotiini tasemed. Nikotiini farmakokineetikat ei mõjuta tsirrootilistel patsientidel tekkiv kerge maksapuudulikkus (Childi skoor 5). Nikotiini farmakokineetika on alanenud mõõduka maksapuudulikkusega tsirrootilistel patsientidel (Childi skoor 7).
Nikotiini täieliku kliirensi kerget alanemist on demonstreeritud tervetel eakatel inimestel, siiski ei nõua see annuse muutmist. Nikotiini plasmakontsentratsioonid on proportsioonis kolme plaastri annusega.
Teadaolevalt ei ole nikotiini eliminatsiooni lineraarsust sõltuvalt annusest hinnatud.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Nicorette Invisipatch plaastriga läbi viidud mittekliinilised uuringud näitavad nikotiini NAR-is (nikotiinasendusravis) kasutamise hästi tõestatud ohutust ja kinnitavad dokumentaalselt abiainete ohutuse profiili.
Nikotiini, kui tubaka ühe koostisosa toksilisus on hästi dokumenteeritud. Ägeda mürgistuse tüüpilised sümptomid on nõrk ebaregulaarne pulss, hingamisraskused ja generaliseerunud krambid.
Nikotiini genotoksilisuse ja mutageensuse kohta puuduvad selged andmed. Tubakasuitsu kartsinogeensus on selgelt tõestatud ning põhiliselt seotud ühenditega, mis moodustuvad tubaka põlemisel. Ühtegi neist ühendeist ei leidu Nicorette Invisipatch plaastris.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Tugikiht koos trükiga: polüetüleentereftalaatkile (PET), pruun trükivärv.
Toimeaine kiht: Keskmise ahelaga triglütseriidid, aluseline butüleeritud metakrülaadi kopolümeer.
Akrülaatmaatriks: Akrüülliimi lahus, kaaliumhüdroksiid, naatriumkroskarmelloos, alumiiniumatsetüülatsetonaat.
Eemaldatav riba: Ühelt poolt alumiiniumiga kaetud ja mõlemalt poolt silikoonitud polüetüleentereftalaatkile (PET).
6.2 Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25 C.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
25 mg/16 h ja 15 mg/16 h: pakendis on 7, 14 või 28 plaastrit:
10 mg/16 h: pakendis on 7 või 14 plaastrit: Iga plaaster on pakendatud kuumsuletud mitmekihilisse kotikesse, mis koosneb paberist, PET-kilest, alumiiniumakrüülnitriilkopolümeerist või tsükloolefiini kopolümeeri koekstrudaadist.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Pärast eemaldamist tuleb kasutatud plaastrid minema visata, toimides järgmiselt: plaastrid tuleb pärast kasutamist kokku voltida nii, et kleepuv pind jääks sissepoole, panna tagasi tühja kotikesse ning visata minema kohta, kust lapsed neid kätte ei saaks.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
McNeil AB Norrbroplatsen 2 SE-251 09 Helsingborg Rootsi
8. MÜÜGILOA NUMBRID
Nicorette Invisipatch 25 mg/16 h: 531306 Nicorette Invisipatch 15 mg/16 h: 531006 Nicorette Invisipatch 10 mg/16 h: 531206
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 15.12.2006 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 01.03.2012
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Oktoober 2026