500mg

Pakendi infoleht:teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Asacol ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Asacoli kasutamist

3. Kuidas Asacoli kasutada

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5 Kuidas Asacoli säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

1. Mis ravim on Asacol ja milleks seda kasutatakse

Asacol sisaldab toimeainena mesalasiini, mis on põletikuvastane ravim soolepõletike puhul. Ravimit kasutatakse haavandilise pärasoolepõletiku ja pärasoole-sigmasoolepõletiku ägenemise raviks.

2. Mida on vaja teada enne Asacoli kasutamist

Asacoli ei tohi kasutada

• kui olete mesalasiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui olete salitsülaatide suhtes (nt aspiriin) allergiline;
• kui teil on raske neerukahjustus;
• kui teil on raske maksakahjustus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Asacoli kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega, kui teil on mõni kaasuv haigus, eriti kui teil on:

• maksa- ja/või neerukahjustus;
• kopsuhaigus, näiteks astma;
• esinenud allergiat sulfasalasiini suhtes;
• eelnevalt esinenud allergilist reaktsiooni südamele, nt südamelihase- või südamepaunapõletik. Kui teil on varem kahtlustatud mesalasiinist tingitud allergilist reaktsiooni südamele, siis ei tohi te Asacoli kasutada. Ettevaatusega tuleb Asacoli kasutada juhul, kui teil on eelnevalt esinenud allergilist reaktsiooni südamele, mis ei ole põhjustatud mesalasiinist;
• mao- või soolehaavand, sel juhul tuleks Asacoli kasutada ettevaatusega;
• varem pärast mesalasiini kasutamist tekkinud raskekujuline nahalööve või naha koorumine, villid ja/või suuhaavandid.

Kui teil tekib tugev või korduv peavalu, nägemishäired või kohin või sumin kõrvades, võtke kohe ühendust oma arstiga.

Mesalasiini raviga seoses on teatatud rasketest nahareaktsioonidest, sealhulgas eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioonist (DRESS sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroomist (SJS) ja toksilisest epidermaalsest nekrolüüsist (TEN). Lõpetage mesalasiini kasutamine ja pöörduge

viivitamatult arsti poole, kui märkate mis tahes sümptomit, mis sarnaneb lõigus 4 kirjeldatud raskete nahareaktsioonidega.

Mesalasiini kasutamisel võivad tekkida neerukivid. Sümptomid võivad olla kõhuvalu külgedel ja veri uriinis. Jooge ravi ajal mesalasiiniga piisavalt vett.

Pärast kontakti tualetipotis sisalduda võiva naatriumhüpokloritit sisaldava pleegitajaga, võib mesalasiin põhjustada uriini värvumist punakaspruuniks.

Kontrollige oma maksa, neerusid ja verd Enne ravi alustamist ja ravi ajal Asacoliga võib teie arst soovida teid aeg-ajalt kontrollida, et olla kindel, et teie maks, neerud, veri ja kopsud on terved.

Lapsed ja noorukid Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

Muud ravimid ja Asacol Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, nagu näiteks:

• ravimid, mis pärsivad immuunsüsteemi funktsiooni (nt asatiopriin või 6-merkaptopuriin või

tioguaniin);

• ravimid, mis väldivad vere hüübimist (antikoagulandid, nt varfariin).

Asacol koos toidu, joogi ja alkoholiga Toidu, joogi ja alkoholi tarbimine ei mõjuta Asacoli kasutamist.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Asacol ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Kuid kui te tunnete end halvasti, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.

3. Kuidas Asacoli kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui teil on tunne, et Asacoli toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud Soovitatav annus haavandilise pärasoolepõletiku ja pärasoole-sigmasoolepõletiku säilitusravi korral täiskasvanutele on 500 mg (1 suposiit) kolm korda ööpäevas.

Raske ja ulatusliku haigusvormi korral ning aeglasel reageerimisel ainult suukaudsele ravile võib suposiide kasutada kombinatsioonis Asacol tablettidega.

Suposiidid on mõeldud asetamiseks pärasoolde, neid ei tohi alla neelata.

Eakad patsiendid peavad ravimit kasutama ettevaatusega ja üksnes normaalse neerufunktsiooni korral.

Kasutamisjuhend

• Enne suposiidi paigaldamist tühjendage sool.
• Peske käed.

• Eemaldage suposiit pakendist.
• Lamage ühel küljel, põlved vastu rinda tõmmatuna.
• Lükake pöidla või keskmise sõrmega suposiit vaikselt nii sügavale pärasoolde kui võimalik, suposiidi lamedam ots eespool.
• Lükake jalad sirgeks ja kui võimalik, olge mõned minutid pikali.
• Kui te tunnete, nagu tahaksite suposiidi välja pressida, siis olge pikali ja suruge tuharad kokku. On tähtis, et suposiid jääks pärasoolde ja hakkaks seal sulama, sest niiviisi imendub ravim. Suposiit peab olema jämesooles nii kaua kui võimalik, et tagada optimaalne toime.
• Kui suposiit 10 minuti jooksul pärast paigaldamist pärasoolest välja tuleb, tuleb paigaldada uus suposiit.
• Peske käed.

Kasutamine lastel ja noorukitel Lastel ja noorukitel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

Kui te kasutate Asacoli rohkem, kui ette nähtud Kui te kasutasite Asacoli ettenähtust rohkem või kui laps on võtnud Asacoli, siis võtke kohe ühendust oma arstiga.

Kui te olete kogemata Asacol 500 mg suposiidi alla neelanud Jooge palju vett ja pöörduge koheselt arstile või haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke suposiidide pakend endaga kaasa.

Kui te unustate Asacoli kasutada Kui te unustasite annuse kasutamata õigel ajal, siis kasutage järgmine annus tavalise skeemi järgi. Ärge kasutage kahekordset annust, kui suposiid jäi eelmisel korral kasutamata.

Kui te lõpetate Asacoli kasutamise Kasutage ravimit seni, kuni arst on teile öelnud. Rääkige oma arstiga enne, kui te muudate ravi või lõpetate ravimi võtmise.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

On teatatud organspetsiifilistest ravimi kõrvaltoimetest, mis kahjustasid südant, kopse, maksa, neerusid, kõhunääret, nahka ja nahaaluskudesid.

Lõpetage koheselt Asacoli kasutamine ja pöörduge kohe arsti poole, kui te märkate mõnda järgmistest sümptomitest:

• kehatüvel naha tasapinnas olevad punakad märklauataolised või ringikujulised laigud, mille keskel on sageli villid, naha koorumine, suu, kurgu, nina, suguelundite ja silmade haavandid, laiaulatuslik lööve, palavik ja suurenenud lümfisõlmed. Neile rasketele nahalöövetele võivad eelneda palavik ja/või gripilaadsed sümptomid.

• kui teil tekivad teadmata põhjusega verevalumid (ilma vigastuseta), nahaalused verejooksud, lillakaspunased täpid või laigud nahal, aneemia (tunnete end nõrgana, väsinuna ja olete kahvatu, eriti on kahvatud huuled, küüned ja silmalaugude sisepind), palavik (kõrge kehatemperatuur), kurguvalu või ebatavaline verejooks (nt ninaverejooks).

Öelge kohe oma arstile, kui teil esineb tugev või korduv peavalu, nägemishäired või kohin või sumin kõrvades. Need võivad olla koljusisese rõhu suurenemise sümptomid (idiopaatiline intrakraniaalne hüpertensioon) (esinemissagedus teadmata [ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel]).

Allpool loetletud kõrvaltoimetest on teatatud järgneva esinemissagedusega.

• Harv: esinevad kuni 1-l inimesel 1000-st.
• Väga harv: esinevad kuni 1-l inimesel 10 000-st.
• Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Harv:

• peavalu;
• peapööritus;
• südamepõletik, mille sümptomiteks on valu rindkeres või südamekloppimine;
• kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhupuhitus, rahutus ja ebameeldivustunne kõhus, tung oksendada ja oksendamine;
• naha suurem tundlikkus päikese- ja ultraviolettvalguse suhtes (valgustundlikkus).

Väga harv:

• vererakkude arvu oluline langus, mis võib põhjustada nõrkust, verevalumeid ja muudab organismi vastuvõtlikumaks infektsioonide suhtes; vereliistakute arvu vähenemine, mis tõstab verejooksu riski;
• allergilised reaktsioonid, nt nahalööve;
• palavik, mis tekib ravimi tarvitamise ajal ja mis kaob ravimi tarvitamise lõpetamisel (ravimist tingitud palavik);
• immuunsüsteemi häire, mis võib haarata organeid ja liigeseid;
• haavandiline jämesoolepõletik, mis haarab kogu jämesoole;
• närvide kahjustus, mis võib põhjustada kiheluse ja tuimuse tunnet;
• kopsuhaigused (kopsukoe armistumine, allergilised reaktsioonid), mis põhjustavad köha, hingamisraskust, vilistavat hingamist ja vedeliku kogunemist kospudesse;
• kõhunäärmepõletik (sümptomiteks on ülakõhu- ja seljavalu ning iiveldus);
• muutused maksafunktsiooni testides, hepatiit (maksapõletik, mis annab gripisarnaseid sümptome ja põhjustab kollatõbe);
• juuste väljalangemine;
• lihas- või liigesvalud;
• neeruhaigused (nt neerupõletik ja neerude armistumine), neerufunktsiooni langus;
• vähenenud sperma kogus, mis on mööduv ravimi tarvitamise lõpetamisel.

Teadmata:

• neerukivid ja kaasnev neeruvalu (vt ka lõik 2);
• kopse ümbritseva kopsukelme põletik (pleuriit);
• mesalasiini talumatus koos põhihaiguse sümptomite ägenemisega;
• paikne reaktsioon manustamiskohal (manustamiskoha ärritus).

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Asacoli säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 C. Mitte hoida külmkapis või sügavkülmas. Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Asacol sisaldab

• Toimeaine on mesalasiin. Üks suposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.
• Teised abiained on tahke rasv ja letsitiin.

Kuidas Asacol välja näeb ja pakendi sisu Suposiidid on hallikaspruuni värvi ja torpeedokujulised. Pakendis on 20 suposiidi.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Tillotts Pharma AB Gustavslundsvägen 135 SE-167 51 Bromma Rootsi

Tootja Temmler Italia S.r.l. Via Della Industrie 2 20061 Carugate MI Itaalia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Biocodex Oy Eesti filiaal Väike-Paala 1 11415 Tallinn Eesti Tel: +372 605 6014 E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2026.

Täpne teave selle ravimi kohta on Ravimiameti kodulehel: http://www.ravimiamet.ee/

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Asacol, 500 mg rektaalsuposiidid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga rektaalsuposiit sisaldab 500 mg mesalasiini.

INN. Mesalazinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Rektaalsuposiit. Hallikaspruuni värvi torpeedokujulised suposiidid.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Haavandilise proktiidi ägenemise ravi täiskasvanutel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Soovitatav annus täiskasvanutele on 500 mg (1 suposiit) kolm korda ööpäevas, soovitatavalt pärast defekatsiooni. Eakad Soovitatavat annust võib kasutada, kui ei esine rasket maksa- või neerukahjustust (vt lõigud 4.3 ja 4.4). Eakatel ei ole uuringuid läbi viidud.

Lapsed Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

Maksakahjustus Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik. Asacol on vastunäidustatud raske maksakahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).

Neerukahjustus Kerge või mõõduka neerukahjustusega patsientidel ei ole annustamisskeemi kohandamine vajalik. Asacol on vastunäidustatud raske neerukahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).

Manustamisviis Suposiidid on mõeldud rektaalseks kasutamiseks, neid ei tohi alla neelata. Kui üks või mitu annust on jäänud kasutamata, tuleb järgmine annus kasutada tavalisel ajal. Raske ja generaliseerunud haigusvormi korral ning aeglasel reageerimisel ainult suukaudsele ravile võib suposiide kasutada kombinatsioonis Asacol tablettidega.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Teadaolev ülitundlikkus salitsülaatide suhtes. Raske maksakahjustus. Raske neerukahjustus (glomerulaarfiltratsioon alla 30 ml/min/1,73 m2).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Vastavalt raviarsti ettekirjutusele tuleb enne ravi alustamist ja ravi ajal teha vereanalüüse (diferentseeritud verepilt, maksafunktsiooni parameetrid, nagu ALAT või ASAT; seerumi kreatiniin) ja uriinianalüüse (testribad). On soovitatav, et järelkontroll toimub 14 päeva pärast ravi alustamist ja iga 4 nädala järel järgmised 12 nädalat. Kui näidud on normipärased, peaks kontrolltesti läbi viima iga 3 kuu järel. Kui esinevad täiendavad nähud, tuleb testid läbi viia koheselt.

Neerukahjustus Ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel on tõusnud seerumi kreatiniini tase või esineb proteinuuria. Kui neerutalitlus ravi ajal halveneb, tuleb mõelda mesalasiinist tingitud nefrotoksilisusele. Neerukahjustusele viitavate sümptomite või haigusnähtude ilmnemisel tuleb ravi Asacoliga otsekohe katkestada ning patsiendid peavad koheselt pöörduma arsti poole.

Kopsukahjustus Kopsukahjustusega patsiente, eriti astma esinemise korral, on vaja eriti hoolikalt jälgida ravi ajal Asacoliga.

Kõrvaltoimed sulfasalasiini suhtes Patsiente, kellel on teada kõrvaltoimete esinemine ravimite suhtes, mis sisaldavad sulfasalasiini, tuleb ravida hoolika arstliku järelvalve all. Mesalasiini akuutse talumatuse sümptomite, nt kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või lööve ilmnemisel tuleb ravi otsekohe katkestada.

Vere düskraasia Väga harvadel juhtudel on täheldatud rasket vere düskraasiat. Vere düskraasiale viitavate sümptomite või haigusnähtude ilmnemisel, nt ebaselge põhjusega veritsused, hematoom, purpura, aneemia, püsiv palavik või kurguvalu või nende kahtluse korral tuleb ravi Asacoliga otsekohe katkestada ning patsiendid peavad koheselt pöörduma arsti poole. Nefrolitiaas Mesalasiini kasutamisel on teatatud nefrolitiaasi juhtudest, sealhulgas 100% mesalasiinisisaldusega neerukividest. Ravi ajal on soovitatav tarbida piisavalt vedelikku.

Uriini värvuse muutus Pärast kontakti naatriumhüpokloritit sisaldava pleegitajaga (nt tualetis, mida on puhastatud teatud pleegitajatega, mis sisaldavad naatriumhüpokloritit), võib mesalasiin põhjustada uriini värvumist punakaspruuniks.

Rasked naha kõrvaltoimed Mesalasiini raviga seoses on teatatud rasketest naha kõrvaltoimetest, sealhulgas ravimireaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (Drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms, DRESS sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN). Ravi mesalasiiniga tuleb katkestada raskete nahareaktsioonide esimeste nähtude ja sümptomite tekkimisel, nt nahalööve, limaskesta kahjustused või mis tahes muud ülitundlikkusnähud.

Maksakahjustus Mesalasiini kasutanud patsientidel on teatatud maksaensüümide aktiivsuse tõusust. Maksakahjustusega patsientidel tuleb Asacoli kasutada ettevaatusega.

Südame ülitundlikkusreaktsioonid Asacoliga ravi ajal on harva teatatud mesalasiinist tingitud südame ülitundlikkusreaktsioonidest (müo- ja perikardiit). Kui kahtlustatakse mesalasiinist tingitud südame ülitundlikkust, ei tohi Asacoli kasutada. Ettevaatusega tuleb Asacoli kasutada patsientidel, kellel on eelnevalt esinenud allergilise taustaga müo- või perikardiit.

Idiopaatiline intrakraniaalne hüpertensioon Mesalasiini saavatel patsientidel on teatatud idiopaatilisest intrakraniaalsest hüpertensioonist (pseudotumor cerebri). Patsiente tuleb hoiatada idiopaatilise intrakraniaalse hüpertensiooni nähtude ja sümptomite eest, sealhulgas tugev või korduv peavalu, nägemishäired või tinnitus. Kui tekib idiopaatiline intrakraniaalne hüpertensioon, tuleb kaaluda mesalasiini kasutamise katkestamist.

Mao- ja kaksteistsõrmikuhaavand Mao- või kaksteistsõrmikuhaavandi esinemise korral tuleb ravi alustada ettevaatusega.

Eakad Eakatele patsientidele tuleb ravimit ordineerida ettevaatusega ja üksnes normaalse neeru- ja maksafunktsiooni või mittetõsise neeru- või maksakahjustuse korral (vt lõik 4.3).

Lapsed Lastel on kasutamise kogemus vähene ja andmed toime kohta on piiratud.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringuid ei ole läbi viidud.

Piiratud andmete alusel vähendab mesalasiin varfariini antikoagulatiivset toimet.

Patsientidel, keda ravitakse samaaegselt asatiopriini, 6-merkaptopuriini või tioguaniiniga, tuleb arvestada võimalusega, et asatiopriin, 6-merkaptopuriin või tioguaniin võivad tugevdada müelosupressiivset toimet. Selle tulemusel võib esineda eluohtlikke infektsioone. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida infektsiooni ja müelosupressiooni sümptomite suhtes. Nimetatud ravimite samaaegsel kasutamisel, eriti ravi alguses, tuleb regulaarselt (kord nädalas) kontrollida vererakkude arvu perifeerses veres, eelkõige leukotsüütide, trombotsüütide ja lümfotsüütide arvu (vt lõik 4.4). Kui valgete vereliblede näit on stabiilne ühe kuu jooksul, siis tuleb testida iga 4 nädala järel järgnevad 12 nädalat, peale mida on õigustatud 3-kuuline jälgimise intervall.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Asacol suposiidi kasutamise kohta rasedatel puuduvad piisavad andmed. Siiski on leitud piiratud arvul rasedatel (627) ravi ajal mesalasiiniga negatiivseid toimeid rasedusele, lootele või vastsündinu tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist epidemioloogilist infot.

Ühel juhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai raseduse ajal pikaajalist ravi suure mesalasiini annusega (2...4 g ööpäevas, suukaudselt).

Loomkatsed suukaudse mesalasiiniga ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule. Asacoli tohib raseduse ajal kasutada ainult siis, kui ravist oodatav kasu ületab võimaliku riski.

Imetamine N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väiksemas koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge. Preparaadi kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal inimesel on liiga vähe kogemusi. Ülitundlikkusreaktsioone, nagu kõhulahtisus, ei saa imikul välistada. Seetõttu tohib

Asacoli rinnaga toitmise ajal kasutada vaid siis, kui sellest saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Kui imikul tekib kõhulahtisus, tuleb imetamine lõpetada.

Fertiilsus Ei ole täheldatud toimeid fertiilsusele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Asacol ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

a) Ohutusprofiili kokkuvõte Asacoli kliinilise uuringu andmebaas sisaldab 246 patsienti, keda raviti Asacol 500 mg suposiididega. Mesalasiini annus oli vahemikus 1,0 g ööpäevas...1,5 g ööpäevas ja ravi kestvus oli vahemikus neli nädalat kuni 12 kuud.

Mesalasiini suukaudse või kombineeritult suukaudse ja rektaalse kasutamisega seoses on teatatud organspetsiifilistest ravimi kõrvaltoimetest, mis kahjustasid südant, kopse, maksa, neerusid, pankreast, nahka ja nahaaluskudesid. Enamikku neist kõrvaltoimetest, mida täheldati mesalasiini suukaudsel manustamisel, ei ole täheldatud Asacol 500 mg suposiitide monoteraapia korral. Siiski ei saa välistada, et neid kõrvaltoimeid ei esine ainult mesalasiini rektaalsel kasutamisel.

Ravi tuleb koheselt peatada, kui ilmnevad ravimitalumatuse sümptomid, nt kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja lööve. Mesalasiini raviga seoses on teatatud rasketest naha kõrvaltoimetest, sealhulgas ravimireaktsioon koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS sündroom), Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) (vt lõik 4.4).

b) Kõrvaltoimete kokkuvõte Allpool on toodud kõrvaltoimed, millest on teatatud neljas topeltpimedas ja ühes avatud kliinilises uuringus, ning info spontaansetest teavitustest, kirjandusest ja EL Mesalasiini Ohutusprofiilist, 7. Aprill 2011. Mõnede kõrvaltoimete esinemissagedust ei saa piiratud teavitusallika tõttu usaldusväärselt hinnata.

Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata ≥ 1/100 kuni ≥ 1/1000 ≥ 1/10 000 < 1/10 000 (ei saa hinnata < 1/10 kuni < 1/100 kuni < 1/1000 olemasolevate andmete Vere ja lümfisüsteemi häired Immuunsüsteemi häired Närvisüsteemi häired

Südame häired Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti häired Maksa ja sapiteede häired Naha ja nahaaluskoe kahjustused Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Neerude ja kuseteede häired Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid * Vt lõik c). ** Lisateavet vt lõik 4.4. c) Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Teatud hulk ülalmainitud kõrvaltoimeid on tõenäoliselt seotud pigem põletikulise soolehaiguse kui Asacoli/mesalasiini ravimiga. See kehtib eriti seedetrakti kõrvaltoimete puhul.

Et vältida vere düskraasia teket, tuleb luuüdi kahjustusega patsiente ravi ajal eriti hoolikalt jälgida (vt lõik 4.4).

Manustamine koos immunosupressiivsete ravimitega, nagu asatiopriin, 6-merkaptopuriin või tioguaniin, võib esile kutsuda eluohtlikke infektsioone, vt lõik 4.5.

Fotosensitiivsus Raskematest reaktsioonidest on teatatud olemasolevate nahahaigustega, näiteks atoopilise dermatiidi ehk atoopilise ekseemiga patsientidel.

d) Lapsed Ohutusandmed Asacol suposiitide kasutamise kohta lastel on piiratud. Arvatakse, et lastel on võimalike kõrvaltoimete sihtorganid samad, mis täiskasvanutel (süda, kopsud, maks, neerud, pankreas, nahk ja nahaaluskoed).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise (kaasa arvatud tahtlik suitsiid suures annuses suukaudse mesalasiiniga) kohta on vähe andmeid ja need ei viita neeru- või maksatoksilisusele. Spetsiifilist antidooti mesalasiinile ei ole teada, üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soolepõletikuvastased ained, ATC kood: A07EC02

Toimemehhanism Asacol sisaldab mesalasiini ehk 5-aminosalitsüülhapet, mille põletikuvastase toime mehhanism ei ole täiesti selge. On näidatud, et mesalasiin inhibeerib LTB -stimuleeritud intestinaalsete makrofaagide migratsiooni ja seega võib vähendada intestinaalset põletikku, piirates makrofaagide migratsiooni põletiku alale. Proinflammatoorsete leukotrieenide (LTB ja 5-HETE) produktsioon sooleseina makrofaagides on pärsitud. Hiljuti on näidatud ka mesalasiini võimet aktiveerida PPAR-γ retseptoreid, mis avaldab vastupidist toimet rakutuuma poolt vahendatud soole põletikumehhanismide aktiveerumisele. Farmakodünaamilised toimed Katsetingimustes on mesalasiin pärssinud tsüklooksügenaasi ja seeläbi tromboksaan B ja prostaglandiin E vabanemist, ent antud leiu kliiniline tähendus ei ole selge. Mesalasiin pärsib trombotsüüte aktiveeriva faktori (PAF) moodustumist. Mesalasiin on ka antioksüdant: on näidatud, et ta vähendab reaktiivsete hapnikuosakeste moodustumist ja seob vabu radikaale. Haavandilise koliidi puhul on käärsoole vähi tekkerisk pisut kõrgenenud. Mesalasiini toime jälgimine eksperimentaalsetes uuringutes ja biopsia tulemustes kinnitab, et mesalasiin ennetab koliidist põhjustatud käärsoole vähi teket põletikust sõltuva ja põletikust mittesõltuva signaali ülekandetee pärssimise kaudu, mis on seotud koliidist põhjustatud käärsoole vähi arenguga. Samas meta-analüüsi andmetest, mis on saadud nii remissiooni kui ägenemisega patsientidelt, ei selgu mesalasiini kasutamisega seotud kasu või risk haavandilise koliidi vähi tekkes.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Kerge ja mõõduka proktiidi ja rektosigmoidiidi säilitusravi induktsioon Kerge ja mõõduka proktiidi säilitusravi Asacol 500 mg suposiitide kliinilist toimet hinnati ühes võrdlevas biosaadavuse uuringus, ühes väikese ulatusega talutavuse uuringus ja neljas topeltpimedas kliinilises uuringus. Biosaadavuse uuring näitas sarnast imendumist võrdluses teise mesalasiini sisaldava suposiidiga. Taluvuse ja kliinilisest uuringust saadud andmed kinnitavad ravimi ohutust ja efektiivsust. Kliinilise toime andmed näitasid statistiliselt olulist paranemist haiguse kliinilistes, sigmoidoskoopilistes ja histoloogilistes näitajates.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Ainult väike osa suposiitides sisalduvast mesalasiinist imendub ja on olemas süsteemses vereringes. Mesalasiini toimemehhanism on enam lokaalne kui süsteemne. Pärast Asacol 500 mg suposiidi ühekordset manustamist tervetele vabatahtlikele oli mesalasiini keskmine C 211 ng/ml ja t 2 tundi ning N-atsetüülmesalasiini keskmine C 443 ng/ml ja t 3 tundi. Ligikaudu 43% imendunud mesalasiinist ja ligikaudu 78% N-atsetüülmesalasiinist seondub plasmavalkudega. Jaotumine Inimese rinnapiimas on mesalasiini ja tema N-atsetüül metaboliiti leitud väikeses kontsentratsioonis. Selle kliinilist tähtsust ei ole kindlaks tehtud. Biotransformatsioon Mesalasiin metaboliseerub nii soole limaskestas kui ka maksas inaktiivseks metaboliidiks N- atsetüülmesalasiiniks.

Eritumine Enamus mesalasiinist eritub mesalasiini ja selle N-atsetüül metaboliidi kujul väljaheite ja uriiniga. Mesalasiini ja selle peamise metaboliidi N-atsetüül-mesalasiini bioloogiliseks poolväärtusajaks Asacol 500 mg suposiidi manustamisjärgselt tervetele vabatahtlikele on hinnatud vastavalt 4,97 tundi ja 8,32 tundi.

Lineaarsus/mittelineaarsus Spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed Spetsiaalseid uuringuid ei ole läbi viidud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Prekliinilistest uuringutest ei ole ilmnenud muid ohutusandmeid, kui on juba kirjeldatud eelolevas ravimi omaduste kokkuvõtte alalõikudes.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tahke rasv Letsitiin

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Mitte hoida külmkapis või sügavkülmas. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

20 suposiiti PVC/polüetüleenist fooliumribades ja välispakendis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Tillotts Pharma AB Gustavslundsvägen 135 SE-167 51 Bromma Rootsi

8. MÜÜGILOA NUMBER

452704

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.10.2004 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2025