ATC Kood: N07CA80

Toimeaine: tsinnarisiin +dimenhüdrinaat

Tootja: Hennig Arzneimittel GmbH & Co. KG

Artikli sisukord

Näidustus: Peapöörituse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel.

tablett (20mg +40mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla

neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või

meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Arlevert ja milleks seda kasutatakse

Arlevert sisaldab kahte toimeainet. Üks on tsinnarisiin ja teine dimenhüdrinaat. Kumbki toimeaine kuulub erinevasse ravimite rühma. Tsinnarisiin on kaltsiumi antagonistide rühma ravim. Dimenhüdrinaat kuulub antihistamiinsete ravimite rühma.

Mõlemad ained vähendavad peapöörituse sümptomeid (pearingluse või pöörlemise tunne) ja iiveldust (halb enesetunne). Kui neid toimeaineid kasutada koos, on nad efektiivsemad kui kumbki eraldi.

Arlevert'i kasutatakse erinevat tüüpi peapöörituse raviks täiskasvanutel. Peapöörituse tekkes võib olla palju erinevaid põhjuseid. Arlevert'i kasutamine võimaldab teil elada igapäevaelu, mis peapööritusega on keeruline.

2. Mida on vaja teada enne Arlevert'i võtmist

Arlevert’i ei tohi võtta

kui te olete alla 18 aasta vana
kui olete tsinnarisiini, dimenhüdrinaadi või difenhüdramiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
kui olete allergiline mis tahes teiste antihistamiinsete ravimite (nagu astemisool, kloorfeniramiin ja terfenadiin, mida kasutatakse allergia ravis) suhtes. Seda ravimit võib kasutada ainult arsti soovitusel.
kui teil on suletudnurga glaukoom (spetsiifiline silmahaigus)
kui teil on epilepsia
kui teil on tõusnud koljusisene rõhk (nt kasvaja tõttu)
kui te kuritarvitate alkoholi
kui teil esineb probleeme eesnäärmega, mis põhjustavad urineerimisraskusi - kui teil on maksa- või neerukahjustus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Arlevert'i võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega, kui teil:

esineb madal või kõrge vererõhk
esineb tõusnud silmasisene rõhk
esineb soolesulgus
esineb eesnäärme suurenemine
esineb kilpnäärme ületalitlus
esineb raske südamehaigus
on Parkinsoni tõbi.

Arlevert'i kasutamine võib muuta neid seisundeid halvemaks. Arlevert'i kasutamine võib siiski teile sobida, kuid teie arst peab nendega arvestama.

Muud ravimid ja Arlevert Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Arlevert võib omada koostoimeid teiste kasutatavate ravimitega.

Arlevert võib teid muuta väsinuks või uniseks, kui kasutada seda ravimit koos alljärgnevate ravimitega:

barbituraadid (kasutatakse rahustina)
narkootilised valuvaigistid (tugevad valuvaigistid, nagu morfiin)
rahustid (kasutatakse depressiooni ja ärevuse ravis)
monoaminooksüdaasi inhibiitorid (kasutatakse depressiooni ja ärevuse ravis).

Arlevert võib tugevdada järgnevate ravimite toimet:

tritsüklilised antidepressandid (kasutatakse depressiooni ja ärevuse ravis)
atropiin (lõõgastab lihaseid ja kasutatakse tihti silma uurimiseks)
efedriin (kasutatakse köha või ninakinnisuse ravis)
vererõhu langetamiseks kasutavad ravimid.

Prokarbasiin (kasutatakse teatud tüüpi vähi ravis) võib tugevdada Arlevert'i toimet.

Aminoglükosiidid (antibiootikumid) võivad kahjustada sisekõrva. Kui te kasutate Arlevert'i, ei pruugi te seda kahjustust märgata.

Arlevert'i ei tohi kasutada koos ravimitega, mida kasutatakse südamerütmi korrigeerimiseks (antiarütmikumid). Samuti võib Arlevert muuta teie naha reaktsioone allergiatestidele. Arlevert koos toidu, joogi ja alkoholiga Arlevert võib põhjustada seedehäireid, mida saab vähendada, kui võtta tabletti pärast sööki. Ärge tarvitage Arlevert'i kasutamise ajal alkoholi, see võib teid muuta väsinuks või uniseks.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Arlevert võib põhjustada unisust. Kui see ilmneb, ärge juhtige autot ega töötage masinatega.

Arlevert sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba.

3. Kuidas Arlevert'i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on üks tablett kolm korda päevas, koos vähese vedelikuga, pärast sööki. Neelake tablett tervelt alla, ärge närige seda katki.

Tavaliselt kasutatakse Arlevert'i kuni 4 nädalat. Teie arst ütleb teile, kui peate Arlevert'i kauem võtma.

Kui te võtate Arlevert'i rohkem, kui ette nähtud Kui te kogemata võtate mitu tabletti või kui laps võtab mõne tableti, siis pöörduge kohe oma arsti või lähima haigla poole.

Kui te võtate Arlevert'i rohkem, kui ette nähtud, võite muutuda väga väsinuks, uimaseks ja nõrgaks. Teie pupillid võivad laieneda ja teil võivad tekkida raskused urineerimisel. Suu võib tunduda kuiv, nägu õhetada, südametöö võib kiireneda, esineda palavik, higistamine ja peavalu.

Kui te võtate liiga suure annuse Arlevert'i, võivad teil esineda krambid, hallutsinatsioonid, kõrge vererõhk, nõrkus, erutus ja teil on raske hingata. Võib tekkida kooma.

Kui te unustate Arlevert'i võtta Kui te unustate Arlevert'i võtta, jätke see tablett vahele. Võtke järgmine Arlevert'i tablett ettenähtud ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Arlevert'i võtmise Ärge lõpetage Arlevert'i võtmist enne, kui arst teile ütleb. Kui te lõpetate ravi liiga vara, võivad teil tõenäoliselt peapöörituse sümptomid (pearinglus ja pöörlemise tunne) uuesti tekkida.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 10-st): unisus, suukuivus, peavalu ja kõhuvalu. Need on tavaliselt kerged ja mööduvad paari päevaga, isegi kui jätkate ravi Arlevert'iga. Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 100-st): higistamine, nahapunetus, seedehäired, iiveldus, kõhulahtisus, närvilisus, krambid, unustamine, tinnitus (helin kõrvus), paresteesia (käte või jalgade surisemine), treemor (värisemine).

Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 1000-st): nägemishäired, allergilised reaktsioonid (nt nahareaktsioonid), valgustundlikkus ja raskused urineerimisel.

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 10 000-st): vere valgeliblede ja trombotsüütide arv võib väheneda ja vere punaliblede arv võib oluliselt väheneda, mis võib põhjustada nõrkust, verevalumeid või muuta teid nakkustele vastuvõtlikumaks. Kui teil esineb nakkus koos palaviku ja üldseisundi olulise halvenemisega, pöörduge oma arsti poole ning rääkige talle oma ravimist.

Teised võimalikud reaktsioonid (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel), mis võivad seda tüüpi ravimiga tekkida:

kehakaalu tõus, kõhukinnisus, pigistustunne rinnus, kollatõbi (naha või silmavalgete kollasus, mis on tingitud maksa- või vereprobleemidest), suletudnurga glaukoomi halvenemine (silmahaigus, millega kaasneb silmasisese rõhu tõus), kontrollimatud liigutused, ebatavaline erutus ja rahutus (eriti lastel), tõsised nahareaktsioonid.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Arlevert'i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blisterpakendil ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Arlevert sisaldab

Toimeained on tsinnarisiin (20 mg) ja dimenhüdrinaat (40 mg).
Teised koostisosad on mikrokristalliline tselluloos, maisitärklis, talk, hüpromelloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat ja naatriumkroskarmelloos.

Kuidas Arlevert välja näeb ja pakendi sisu Arlevert'i tabletid on ümarad, kaksikkumerad, valged kuni kahvatukollased diameetriga 8 mm tabletid, mille ühel küljel on surutrükk “A”. Müügil 48 tabletti sisaldavate pakenditena. Tabletid on pakendatud PVC/PVDC/alumiiniumblistrisse, sisaldades 24 tabletti. Müügiloa hoidja ja tootja Teisese müügiloa hoidja: UAB Ideal Trade Links Kerupės g. 17, Zapyškis LT-53431 Kauno r. Leedu tel: +37065796198

Tootja: HENNIG ARZNEIMITTEL GmbH & Co. KG Liebigstrasse 1-2 65439 Flörsheim am Main Saksamaa

Ümberpakendaja: UAB Armila

Molėtų pl. 75 Vilnius LT-14259 Leedu

UAB Entafarma Klonėnų vs. 1 LT-19156 Širvintų r. sav., Jauniūnų sen. Leedu

Medezin Sp. z o.o. Ul. Księdza Kazimierza Janika 14 Konstantynów Łódzki, Łódzkie 95-050 Poola

UAB Santamed LT Liepų g. 9 Kauno r. sav. Linksmakalnis LT-53290 Leedu

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun teisese müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Apteegikaubanduse Hulgimüük OÜ, Lelle tn 24, Kesklinna linnaosa, Tallinn, Harju maakond, 11318, Eesti

Infoleht on viimati uuendatud mais 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Arlevert 20 mg/40 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 20 mg tsinnarisiini ja 40 mg dimenhüdrinaati.

INN. Cinnarizinum, dimenhydrinatum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

Ümarad kaksikkumerad 8 mm läbimõõduga valged kuni kahvatukollased tabletid, mille ühel küljel on surutrükk „A“.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Peapöörituse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud 1 tablett kolm korda ööpäevas. Eakad Annustamine sama mis täiskasvanutel.

Neerukahjustus Arlevert'i tuleb ettevaatusega kasutada kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel. Arlevert'i ei tohi kasutada patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on ≤ 25 ml/min (raske neerukahjustus).

Maksakahjustus Maksakahjustusega patsientidel ei ole kasutamist uuritud. Raske maksakahjustusega patsiendid ei tohi Arlevert'i kasutada.

Lapsed Arlevert'i ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel vanuses kuni 18 aastat ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Üldiselt ei tohi ravi kesta kauem kui neli nädalat. Raviarst peab otsustama pikema ravi kestuse vajalikkuse üle.

Manustamisviis Arlevert'i tablette tuleb võtta tervelt pärast sööki koos mõningase vedelikuga.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeainete, difenhüdramiini või teiste sarnase struktuuriga antihistamiinikumide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Difenhüdramiin eritub täielikult neerude kaudu ja seetõttu jäeti kliinilisest arendusprogrammist välja patsiendid, kellel esineb raske neerukahjustus. Arlevert'i ei tohi kasutada patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on ≤ 25 ml/min (raske neerukahjustus).

Kuivõrd tsütokroom P450 ensüümid metaboliseerivad maksas Arlevert'i mõlemaid toimeaineid, võivad raske maksakahjustusega patsientidel suureneda plasmas muutumatul kujul esineva ravimi kontsentratsioon ja poolestusajad. Seda on näidatud difenhüdramiini puhul tsirroosiga patsientidel. Seetõttu ei tohi raske maksakahjustusega patsiendid Arlevert'i kasutada.

Arlevert'i ei tohi kasutada patsientidel, kellel esineb suletudnurga glaukoom, krambid, võimalik koljusisese rõhu tõus, alkoholi kuritarvitamine või uriinipeetus kuseteede ja eesnäärme häirete tõttu.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Arlevert ei langeta märkimisväärselt vererõhku, siiski tuleb seda hüpotensiooniga patsientidel kasutada ettevaatlikult.

Maoärrituse vähendamiseks tuleb Arlevert'i manustada pärast sööki.

Arlevert'i tuleb kasutada ettevaatlikult nendel patsientidel, kelle seisundid võivad antikolinergilise raviga ägeneda, nt kõrgenenud silmasisene rõhk, püloro-duodenaalne obstruktsioon, eesnäärme suurenemine, hüpertensioon, hüpertüreoidism või südame raske isheemiatõbi.

Ettevaatlik tuleb olla Arlevert'i manustamisel Parkinsoni tõvega patsientidele.

Naatrium Arlevert sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoime uuringuid ei ole läbi viidud.

Monoaminooksüdaasi inhibiitorid võivad võimendada Arlevert'i antikolinergilisi ja sedatiivseid toimeid. Prokarbasiin võib tugevdada Arlevert'i toimet.

Nagu teiste antihistamiinikumide puhul, võib ka Arlevert tugevdada kesknärvisüsteemi depressantide sedatiivseid toimeid, sealhulgas alkoholi, barbituraatide, narkootiliste valuvaigistite ja rahustite toimet. Patsientidel tuleb soovitada vältida alkohoolsete jookide tarvitamist. Samuti võib Arlevert tugevdada antihüpertensiivsete ainete, efedriini ja antikolinergiliste ainete toimet, nagu atropiin ja tritsüklilised antidepressandid.

Arlevert võib varjata aminoglükosiid antibiootikumidega seotud ototoksilisuse sümptomeid ja varjata naha reaktsiooni allergilistele nahatestidele.

EKG-s QT-intervalli pikendavate ravimite (nagu Ia klassi ja III klassi antiarütmikumid) samaaegset manustamist tuleb vältida.

Andmed võimalike farmakokineetiliste koostoimete kohta tsinnarisiini, difenhüdramiini ja teiste ravimitega on piiratud. Difenhüdramiin inhibeerib CYP2D6 vahendatud metabolismi ja ettevaatus on soovitatav, kui Arlevert'i kombineeritakse selle ensüümi substraatidega, eriti nendega, millel on kitsas terapeutiline vahemik.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Arlevert'i kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. Loomkatsed tiinuse, embrüonaalse/fetaalse arengu ja postnataalse arengu suhtes on piiratud (vt lõik 5.3). Dimenhüdrinaadi/difenhüdramiini ja tsinnarisiini ühe toimeaine teratogeenne risk on väike. Loomkatsetes ei tuvastatud teratogeenset toimet.

Arlevert'i kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad. Loomkatsete põhjal ei saa välistada kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3).

Inimesel kasutamise kogemuse põhjal võib dimenhüdrinaat avaldada mõju oksütotsiinile ja lühendada sünnitust.

Arlevert’i ei ole soovitatav kasutada raseduse ajal.

Imetamine Dimenhüdrinaat ja tsinnarisiin erituvad rinnapiima. Arlevert'i ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal.

Fertiilsus Ei ole teada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Arlevert võib kergelt mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Arlevert võib põhjustada unisust, eriti ravi alguses. Selliselt mõjutatud patsiendid ei tohi juhtida autot ega töötada masinatega.

4.8 Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed on unisus (sealhulgas uimasus, väsimus, kurnatus, juhmus), esinedes ligikaudu 8%-l patsientidest ja suukuivus, esinedes ligikaudu 5%-l patsientidest. Need reaktsioonid on tavaliselt kerged ja mööduvad paari päevaga, isegi kui ravi jätkub. Alljärgnev tabel näitab kliinilistes uuringutes ja nendele järgnevates spontaansetes teadetes täheldatud kõrvaltoimeid, mis on seotud Arlevert'i kasutamisega.

Kõrvaltoimete loetelu tabelis:

Kõrvaltoime Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv esinemissagedus ≥ 1/100 ≥ 1/1000 ≥ 1/10 000 kuni < 1/10 000

Organsüsteemi klass Vere ja Leukopeenia, lümfisüsteemi trombopeenia, häired aplastiline Immuunsüsteemi Ülitundlikkusreaktsioonid häired (nt nahareaktsioonid) Närvisüsteemi Unisus, Paresteesia, häired peavalu amneesia, Silma kahjustused Nägemishäired

Seedetrakti häired Suukuivus, Düspepsia, kõhuvalu iiveldus, Naha ja Higistamine, Valgustundlikkus nahaaluskoe lööve kahjustused Neerude ja Urineerimishäired kuseteede häired Lisaks on dimenhüdrinaadi ja tsinnarisiini kasutamisel täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): Dimenhüdrinaat: paradoksaalne erutatavus (eriti lastel), olemasoleva suletudnurga glaukoomi süvenemine, pöörduv agranulotsütoos. Tsinnarisiin: kõhukinnisus, kehakaalu suurenemine, pigistustunne rinnus, kolestaatiline ikterus, ekstrapüramidaalsed sümptomid, luupuselaadsed nahareaktsioonid, lichen planus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Arlevert'i üleannustamise sümptomid on uimasus, pearinglus ja ataksia koos antikolinergiliste toimetega, nagu suukuivus, näo õhetus, laienenud pupillid, tahhükardia, palavik, peavalu ja kusepeetus. Võivad esineda krambid, hallutsinatsioonid, erutuvus, hingamisdepressioon, hüpertensioon, treemor ja kooma, eriti suure üleannustamise korral.

Üleannustamise ravi: Kasutada tuleb üldiseid toetavaid meetmeid hingamis- või vereringepuudulikkuse korral. Soovitatav on teha maoloputust isotoonilise naatriumkloriidi lahusega. Kehatemperatuuri tuleb hoolikalt jälgida, sest antihistamiinikumide mürgistusega võib kaasneda palavik, eriti lastel.

Krambisarnaseid sümptomeid saab kontrolli all hoida, kui manustada ettevaatlikult lühitoimelisi barbituraate. Väljendunud tsentraalsete antikolinergiliste toimete korral tuleb aeglaselt intravenoosselt (või vajaduse korral intramuskulaarselt) manustada füsostigmiini (pärast füsostigmiini testi) 0,03 mg/kg kehakaalu kohta (täiskasvanutele maksimaalselt 2 mg, lastele maksimaalselt 0,5 mg).

Dimenhüdrinaat on dialüüsitav, kuid üleannustamise ravi selle meetodiga loetakse mitterahuldavaks. Piisavat eemaldamist organismist on võimalik saavutada aktiivsöega hemoperfusioonil. Tsinnarisiini dialüüsitavuse kohta andmed puuduvad.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peapööritusevastased preparaadid; ATC kood: N07CA52

Dimenhüdrinaat, difenhüdramiini kloroteofülliini sool, toimib antikolinergiliste (antimuskariinsete) omadustega antihistamiinikumina, avaldades parasümpatolüütilist ja kesknärvisüsteemi depresseerivat toimet. Ainel on oksendamise ja peapöörituse vastane toime, mis mõjutab neljanda vatsakese trigger- tsooni kemoretseptoreid. Dimenhüdrinaat toimib seega peamiselt tsentraalses vestibulaarsüsteemis.

Tänu kaltsiumi antagonistlikule toimele toimib tsinnarisiin peamiselt vestibulaaraparaadi rahustina kaltsiumi sissevoolu piiramise teel vestibulaaraparaadi sensoorsetesse rakkudesse. Tsinnarisiin toimib seega peamiselt perifeerses vestibulaarsüsteemis.

Tsinnarisiin ja dimenhüdramiin on mõlemad efektiivsed peapöörituse ravis. Uuritud populatsioonis osutus kombinatsioonpreparaat efektiivsemaks kui üksikud koostisained.

Ravimit ei ole uuritud merehaiguse korral.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine Dimenhüdrinaat vabastab kiiresti difenhüdramiini aktiivse koostisainena pärast suukaudset manustamist. Difenhüdramiin ja tsinnarisiin imenduvad seedetraktist kiiresti. Inimestel saavutatakse tsinnarisiini ja difenhüdramiini maksimaalsed plasmakontsentratsioonid (C ) 2…4 tunni jooksul. Manustamisel nii üksikult kui ka kombinatsioonis on mõlema ravimi plasmast eritumise poolestusaeg 4…5 tundi. Biotransformatsioon Tsinnarisiini ja difenhüdramiini metaboliseeritakse ulatuslikult maksas. Tsinnarisiini metabolism hõlmab ringhüdroksüülimist, mida osaliselt katalüüsivad väikese CYP-ensüümide spetsiifilisusega CYP2D6 ja N- desalküülimise reaktsioonid. Difenhüdramiini peamine metabolismitee on tertsiaarsete amiinide järjestikune N-demetüülimine. Inimese maksa mikrosoomide in vitro uuringud viitavad erinevate CYP- ensüümide seondumisele, sealhulgas CYP2D6. Eritumine Tsinnarisiin eritub suuremas osas roojaga (40…60 %) ja vähemal määral ka uriiniga, peamiselt glükuroniidhappega konjugeeritud metaboliitidena. Difenhüdramiin eritub peamiselt desamiinitud ühendite metaboliitidena uriiniga, peamine metaboliit on difenüülmetoksüül äädikhape (40…60 %).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Mittekliinilised andmed ei näita konventsionaalsetes korduvtoksilisuse uuringutes inimestele erilist kahjulikku toimet tsinnarisiini ja dimenhüdrinaadi kombinatsiooni manustamisel, fertiilsusuuringutes tsinnarisiini või dimenhüdrinaadi, embrüo/fetaalse arengu uuringutes dimenhüdrinaadi ja teratogeensuse uuringutes tsinnarisiini manustamisel. Rottidel läbi viidud ühes uuringus vähendas tsinnarisiin pesakonna suurust, suurendas resorbeeruvate loodete arvu ja vähendas järglaste sünnikaalu.

Tsinnarisiini/dimenhüdrinaadi kombinatsiooni genotoksiline ja kantserogeenne potentsiaal ei ole täielikult selge.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos Maisitärklis Talk Hüpromelloos Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat Naatriumkroskarmelloos

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused