RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bysimin 20 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml ampull sisaldab 20 mg hüostsiinbutüülbromiidi.

INN. Hyoscini butylbromidum

Teadaolevat toimet omav abiaine: sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) annuse kohta. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge, värvitu või peaaegu värvitu, nähtavate osakesteta lahus.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Seedetrakti, sapiteede, kõhunäärme ja urogenitaaltrakti ägedad spasmid. Spasmidevastase ravimina radioloogias erinevate diagnostiliste protseduuride ajal, kus spasmid võivad tulemust häirida.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud 1...2 ampulli (20...40 mg) lihasesisese, subkutaanse või aeglase intravenoosse süstena.

Suurim ööpäevane annus: 100 mg (5 viaali).

Hüostsiinbutüülbromiidi süsti ei tohi teha igapäevaselt ega pikema aja vältel, kui kõhuvalu põhjust ei ole välja selgitatud. Eakad Selle ravimi kasutamise kohta eakatel andmed puuduvad. Kliinilistesse uuringutesse on kaasatud üle 65-aastaseid patsiente ja nende puhul ei ole teatatud sellele vanusegrupile spetsiifilistest kõrvaltoimetest.

Lapsed Ei soovitata kasutada lastel.

Manustamisviis Lihasesisene, subkutaanne või aeglane intravenoosne süste.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Hüostsiinbutüülbromiidi ei tohi süstida patsientidele, kellel esineb myasthenia gravis, megakoolon, suletudnurga glaukoom, tahhükardia, eesnäärme suurenemine koos kusepeetusega, mehhaaniline stenoos seedetrakti piirkonnas või paralüütiline iileus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hüostsiinbutüülbromiidi ei tohi teha lihasesisese süstina patsientidele, keda ravitakse antikoagulantidega, kuna võib tekkida lihasesisene hematoom. Sellistele patsientidele võib manustada seda ravimit aeglase subkutaanse või intravenoosse süstena.

Juhul kui tugev ja seletamatu kõhuvalu püsib või süveneb või ilmneb koos muude sümptomitega, nagu palavik, iiveldus, oksendamine, muutused soolestiku töös, kõhuseina tundlikkus, vererõhu langus, minestamine või veri väljaheites, on sümptomite etioloogia uurimiseks vajalik rakendada täiendavaid diagnostilisi meetmeid.

Hüostsiinbutüülbromiidi tuleb kasutada ettevaatusega seisundite korral, mida iseloomustab tahhükardia, nt türeotoksikoos, südamepuudulikkus ja südameoperatsiooni korral, mille puhul ravim võib tekitada hilisemat südamerütmi kiirenemist.

Kuna antikolinergilised ained võivad vähendada higistamist, tuleb hüostsiinbutüülbromiidi manustada ettevaatusega püreksiaga patsientidele.

Antikolinergiliste ainete, nagu nt hüostsiinbutüülbromiidi manustamine võib põhjustada silmasisese rõhu suurenemist patsientidel, kellel on diagnoosimata ja seetõttu ravimata suletudnurga glaukoom. Seetõttu peavad patsiendid, juhul kui neil tekib pärast hüostsiinbutüülbromiidi süsti valulik silmapunetus koos nägemise kaotusega, pöörduma viivitamatult silmaarsti poole.

Hüostsiinbutüülbromiidi parenteraalse manustamise järgselt on täheldatud anafülaksia juhtumeid, sh šoki episoode. Hüostsiinbutüülbromiidi saavaid patsiente tuleb jälgida.

Bysimin sisaldab naatriumkloriidi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) 5 viaali kohta (maksimaalne ööpäevane annus) ja on seetõttu põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Hüostsiinbutüülbromiid võib tugevdada selliste ravimite, nagu tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antihistamiinid, antipsühhootikumid, kinidiin, amantadiin, disopüramiid ja teiste antikoliinergiliste ravimite (nt tiotroopium, ipratroopium, atropiinisarnased ühendid) antikolinergilist toimet. Samaaegne ravi dopamiini antagonistide, nt metoklopramiidiga, võib põhjustada mõlema ravimi toime vähenemist seedetraktile.

Hüostsiinbutüülbromiid võib tugevdada beeta-adrenergiliste ravimite tahhükardilisi toimeid.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Hüostsiinbutüülbromiidi kasutamise kohta rasedatel on andmeid piiratud hulgal. Loomkatsete põhjal ei saa välistada kahjulikku toimet reproduktiivsusele. Ettevaatusena ei ole hüostsiinbutüülbromiidi kasutamine raseduse ajal soovitatav.

Imetamine Andmed hüostsiinbutüülbromiidi ja selle metaboliitide eritumisest rinnapiima on puudulikud. Hüostsiinbutüülbromiidi kasutamine imetamise ajal ei ole soovitatav.

Fertiilsus Uuringuid toime kohta inimese fertiilsusele ei ole läbi viidud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Uuringuid toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Siiski tuleb patsiente hoiatada, et neil võib hüostsiinbutüülbromiidi ravi ajal tekkida kõrvaltoimeid, nt akommodatsioonihäired või pearinglus. Seetõttu tuleb soovitada patsiendil olla autojuhtimisel või masinate käsitsemisel ettevaatlik. Kui patsiendil ilmneb akommodatsioonihäireid või pearinglust, peavad nad vältima potentsiaalselt ohtlikke tegevusi, nt autojuhtimist või masinate käsitsemist.

4.8 Kõrvaltoimed

Paljusid loetletud kõrvaltoimetest võib seostada hüostsiinbutüülbromiidi antikolinergiliste omadustega. Hüostsiinbutüülbromiidi antikolinergilised kõrvaltoimed on harilikult kerged ja mööduvad.

Kõrvaltoimed on liigitatud esinemissageduse alusel, kasutades järgmist hindamist: väga sage ≥1/10; sage ≥1/100 kuni <1/10; aeg-ajalt ≥1/1000 kuni <1/100; harv ≥1/10 000 kuni <1/1000, väga harv <1/10 000; teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Immuunsüsteemi häired Teadmata*: anafülaktiline šokk, sh surmaga lõppevad juhud, anafülaktilised reaktsioonid, ülitundlikkusreaktsioonid.

Närvisüsteemi häired Sage: pearinglus.

Silma kahjustused Sage: akommodatsioonihäired. Teadmata*: müdriaas, silmasisese rõhu suurenemine.

Südame häired Sage: tahhükardia.

Vaskulaarsed häired Teadmata*: vererõhu langus, nahaõhetus.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Teadmata*: düspnoe. Seedetrakti häired Sage: suukuivus, kõhukinnisus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Teadmata*: nahareaktsioonid (nt urtikaaria, lööve, erüteem, sügelus), düshidroos.

Neerude ja kuseteede häired Teadmata*: kusepeetus.

Süstekoha valulikkust võib ilmneda eelkõige lihasesisese manustamise järgselt.

* Seda kõrvaltoimet on täheldatud turuletulekujärgsetes kogemustes. 95% tõenäosusega ei ole selle esinemissagedus suurem kui „sage“, aga võib olla ka väiksem. Sageduse täpne hindamine ei ole võimalik, kuna kliinilise uuringu andmebaasis ei esinenud 185 patsiendil seda ravimi kõrvaltoimet. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamise korral võivad ilmneda antikolinergilised sümptomid, nt kusepeetus, suukuivus, nahapunetus, tahhükardia, seedetrakti motoorika pärssimine ja ajutised nägemishäired ning teatatud on ka Cheyne-Stokes’i hingamisest.

Ravi Hüostsiinbutüülbromiidi üleannustamise sümptomid reageerivad ravile parasümpatomimeetikumidega. Glaukoomiga patsientide puhul tuleb kohe pidada nõu silmaarstiga ja manustada lokaalselt pilokarpiini. Kardiovaskulaarseid häireid tuleb ravida vastavalt tavapärastele terapeutilistele põhimõtetele. Hingamisparalüüsi korral rakendada intubatsiooni ja kunstlikku hingamist. Kusepeetuse korral võib olla vajalik kateteriseerimine. Lisaks tuleb vajadusel rakendada sobilikke toetavaid meetmeid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Belladonna alkaloidid - poolsünteetilised kvaternaarsed ammooniumiühendid, ATC-kood: A03BB01

Hüostsiinbutüülbromiid on spasmidevastane aine, mis lõõgastab kõhu- ja vaagnaõõne elundite silelihaseid. Arvatakse, et see toimib eelkõige nende elundite intramuraalsetele parasümpaatilistele ganglionidele.

Tänu oma keemilisele struktuurile (kvaternaarne ammooniumderivaat) ei ole usutav, et hüostsiinbutüülbromiid tungib kesknärvisüsteemi. Hüostsiinbutüülbromiid ei läbi eriti hästi hematoentsefaalbarjääri. Siiski ei saa täielikult välistada, et teatud tingimustel võivad hüostsiinbutüülbromiidi manustamise järgselt ilmneda psühhiaatrilised häired (nt segasus).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine Hüostsiinbutüülbromiid jaotub intravenoosse manustamise järgselt kiiresti (t½α =4 min, t½β=29 min) kudedesse. Jaotusruumala (Vss) on 128 l (mis vastab ligikaudu 1,7 l/kg). Oma suure afiinsuse tõttu muskariin- ja nikotiiniretseptoritesse jaotub hüostsiinbutüülbromiid peamiselt kõhu- ja vaagnaõõne lihasrakkudesse ning samuti ka kõhuõõne elundite intramuraalsetesse ganglionidesse. Hüostsiinbutüülbromiidi seonduvus plasmavalkudega (albumiin) on ligikaudu 4,4%. Loomkatsed näitasid, et hüostsiinbutüülbromiid ei läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid kliinilisi andmeid selle toime kohta ei ole saadaval.

Biotransformatsioon ja eritumine Peamine metabolismirada on estersideme hüdrolüütiline lõhustumine. Terminaalse eliminatsioonifaasi (t½γ) poolväärtusaeg on ligikaudu 5 tundi. Kogukliirens on 1,2 l/min. Radioaktiivse isotoobiga märgistatud hüostsiinbutüülbromiididiga läbi viidud kliinilistes uuringutes näidati, et intravenoosse manustamise järgselt eritub 42…61% radioaktiivsest annusest neerudega ja 28,3...37% roojaga. Uriiniga muutumatul kujul erituva toimeaine proportsioon on ligikaudu 50%. Uriini kaudu erituvad metaboliidid seonduvad halvasti muskariini retseptoritega ja ei avalda seetõttu hüostsiinbutüülbromiidile omaseid toimeid. Lapsed Lastel ei ole hüostsiinbutüülbromiidi puutuvaid farmakokineetilisi uuringuid läbi viidud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Piiratud arvul reproduktiivtoksilisuse uuringutes ei näidanud hüostsiinbutüülbromiid teratogeenset toimet rottidele koos söödaga manustamisel annuses 200 mg/kg või küülikutele suukaudse sondiga manustamisel annuses 200 mg/kg või subkutaansel manustamisel annuses 50 mg/kg. Rottide fertiilsust ei mõjutanud koos söödaga manustatud annused kuni 200 mg/kg.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks) Kontsentreeritud vesinikkloriidhape (pH kohandamiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu, kasutamise, manustamise või implanteerimise erivahendid

Karbid, mis sisaldavad 5 x 1 ml või 10 x 1 ml või 50 x 1 ml I tüüpi läbipaistvast klaasist ampulli PVC alusel, mis on suletud läbipaistva PE kilega. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

Ainult ühekordseks kasutamiseks. Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd, 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Küpros

8. MÜÜGILOA NUMBER

937017

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.05.2017 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.01.2023

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2025