Buronil - õhukese polümeerikattega tablett (50mg)

BURONIL
õhukese polümeerikattega tablett (50mg)

Pakendi infoleht: informatsioon kasutajale

Buronil 25 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Buronil 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Melperoonvesinikkloriid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, või apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Buronil ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Buronili võtmist
3. Kuidas Buronili võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Buronili säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
7. Mis ravim on Buronil ja milleks seda kasutatakse

Buronil kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks ehk neuroleptikumideks. Need ravimid avaldavad toimet aju kindlatele piirkondadele ja aitavad korrigeerida teatud keemilisi tasakaaluhäireid ajus, mis põhjustavad haigusnähtusid.

Näidustused

Buronili kasutatakse järgmiste seisundite raviks: Skisofreenia jt psühhoosid.

Rahutusseisundid vaimse alaarengu, vanadusdementsuse ja alkoholi võõrutussündroomi korral.

Teie arst võib teile Buronili määrata ka muul põhjusel. Kui te ei tea, miks arst on teile Buronili määranud, küsige seda oma arstilt.

Mida on vaja teada enne Buronili võtmist

Ärge võtke Buronili

• kui te olete allergiline (ülitundlik) melperoonvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes;
• kui te olete allergiline ravimite suhtes, mida nimetatakse butürofenoonideks;
• kui teil on šokiseisund;
• kui te olete narkootikumide või määratud ravimite või alkoholi mõju all;
• kui teil esinevad teadvushäired või väga madal vererõhk;
• kui teil esinevad teatud verehäired;
• kui teil on feokromotsütoom (neerupealiste harvaesinev haigus).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Buronili kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Teavitage enne Buronili kasutamist oma arsti, kui teile on öeldud, et teil esineb mõni järgnevatest seisunditest:

• kui teil on maksafunktsiooni häired;
• kui teil on neerufunktsiooni häired;
• kui teil on esinenud krampe;
• kui teil on eesnäärme suurenemine;
• kui teil on myasthenia gravis (harvaesinev haigus, mida iseloomustab väljendunud lihasnõrkus);
• kui teil on südamehaigus (näiteks rütmihäired või südamepuudulikkus) või on südamehaigusi esinenud perekonnas;
• kui teil või kellelgi teisel teie perest on esinenud trombe (verehüübed veresoone sees), sest Buronil võib soodustada nende teket;
• kui teil on insuldi tekkerisk;
• kui teil on sõltuvus narkootikumidest või alkoholist;
• kui teil on vaimne puue;
• kui te olete eakas. Teil võib tekkida vererõhu langus ja pearinglus seistes.

Palun informeerige oma arsti sellest, kui teil on kunagi varem esinenud mõni nimetatud tervisehäiretest.

Atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel võib tekkida pahaloomuline neuroleptiline sündroom (higistamine, jäikus, teadvuse ebapüsivus, südametegevuse ja hingamishäired). Sellisel juhul tuleb Buronili kasutamine katkestada ja arst annab teile juhised, kuidas edasi toimida.

Need tabletid sisaldavad laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et teil on teatavate suhkrute talumatus, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Muud ravimid ja Buronil

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Teatavad ravimid võivad mõjutada teineteise toimet ja see võib mõnikord põhjustada raskeid kõrvaltoimeid. On suurenenud ebanormaalse pulsisageduse tekkerisk, mis võib olla tõsine, kui antipsühhootikume kasutatakse koos teatavate ravimitega. Ettevaatlik peab olema Buronili kombineerimisel järgmiste ravimitega:

• tritsüklilised antidepressandid;
• liitium (kasutatakse maniakaaldepressiivse psühhoosi raviks ja ennetamiseks);
• vererõhku langetavad ravimid;
• ravimid, mis põhjustavad unisust (nt unerohud, rahustid);
• epilepsiaravimid;
• levodopa (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks);
• metoklopramiid ja tsisapriid (kasutatakse seedetrakti häirete raviks);
• piperasiin (kasutatakse ümarusside ja naaskelsabadega nakatumise raviks);
• südame rütmihäirete ravimid;
• moksifloksatsiin ja erütromütsiin (antibiootikumid);
• metadoon (narkomaania ja kroonilise valu raviks);
• meflokviin (malaaria ravim);
• teatavad diureetikumid (nt tiasiidid).

Buronil koos toidu ja joogiga

Buronil võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet ja muuta teid uniseks. Buroniliga ravi ajal ei ole soovitatav alkohoolseid jooke tarvitada.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Järgmised sümptomid võivad esineda vastsündinutel, kelle emad on kasutanud Buronili raseduse viimasel trimestril (raseduse viimased kolm kuud): värisemine, lihaste jäikus ja/või nõrkus, unisus, ärritus, rahutus, hingamisprobleemid ja raskused söötmisel, toitumisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni nendest sümptomitest, siis võtke ühendust oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Buronil võib põhjustada unisust ja pearinglust, eriti ravi alguses. Kui teil esineb ravi alguses uimasus või unisus, siis hoiduge sõidukijuhtimisest ning mis tahes tööriistade ja masinate hooldamisest või nendega töötamisest kuni selle toime kadumiseni.

Buronil sisaldab laktoosi.

Kui arst on teile öelnud, et teil on teatavate suhkrute talumatus, pidage enne ravimi kasutamist nõu oma arstiga.

Kuidas Buronili võtta

Võtke Buronili alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annus võib sõltuda teie haiguse raskusastmest.

Täiskasvanud

Alkoholismi võõrutusravi: ägeda abstinentsi faasis on minimaalne annus 50 mg 3 korda päevas (kokku 150 mg ööpäevas) ja maksimaalne annus 100 mg 4 korda päevas (kokku 400 mg ööpäevas). Kui sümptomid kaovad, vähendatakse annust järk-järgult minimaalse säilitusannuseni 25 mg kolm korda päevas (75 mg päevas) või maksimaalse algannuseni 50 mg 3 korda päevas (150 mg päevas).

Skisofreenia: algannus on tavaliselt 100 mg päevas. Seda annust võib järk-järgult suurendada kuni 300 mg-ni päevas.

Mõnel juhul võib olla vajalik kasutada oluliselt suuremat annust (800 mg päevas). Säilitusannus on tavaliselt 100...200 mg ööpäevas.

Käitumishäired seoses vaimse alaarenguga: algannus on 25 mg 3 korda päevas (75 mg päevas), mida arst võib otsustada suurendada.

Rahutusseisundid vanadusdementsuse korral: algannus on 25 mg 3 korda päevas (75 mg päevas). Annust võib seejärel kohandada, et saavutada parim tulemus; annusevahemik on 25...400 mg päevas. Öise ärevuse korral võib manustada 50...100 mg enne magamaminekut.

Riskigruppidesse kuuluvad patsiendid

Neeru- või maksafunktsiooni häiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Kasutamine lastel

Ravimi efektiivsuse kohta lastel andmed puuduvad, seetõttu ei ole Buronili soovitatav lastel kasutada.

Buronili võib võtta kas söögi ajal või söögiaegade vahepeal. Buronili manustatakse tavaliselt 3...4 eraldi annusena päeva jooksul.

Tabletid tuleb võtta suukaudselt ja veega alla neelata. Tablette ei tohi katki närida.

Sarnaselt teiste atüüpiliste psühhoosiravimitega võib Buronili toime avaldumiseni kuluda aega paar nädalat alates selle kasutamise alustamisest.

Ravi kestuse määrab teie arst. Jätkake tablettide võtmist seni, kuni arst on määranud. Ärge lõpetage tablettide võtmist isegi enesetunde paranemisel, kui teie arst ei ole sellist juhist andnud.

Haigus võib püsida kaua ja kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.

Ärge mitte mingil juhul muutke ravimi annust, ilma et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.

Kui teil on tunne, et Buronili toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te võtate Buronili rohkem kui ette nähtud

Kui te arvate, et teie ise olete või keegi teine on võtnud Buronili tablettide üleannuse, pöörduge abi saamiseks viivitamatult oma arsti poole või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Tehke seda ka juhul, kui ei ole tekkinud tervisehäireid ega mürgistusnähte. Võtke Buronili pakend arstivisiidile või raviasutusse kaasa.

Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised:

• unisus;
• teadvuse kaotus;
• lihastõmblused, lihasjäikus või nõrkus;
• värinad;
• süljevoolus;
• nägemise ähmastumine (mioos);
• jõnksulised liigutused;
• krambid;
• aeglane südametegevus (bradükardia);
• šokk.

Kui te unustate Buronili võtta

Kui te unustate Buronili annuse manustamata, võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Buronili kasutamise

Arst otsustab, millal on võimalik ravi lõpetada, ja vähendab ravimi annust tõenäoliselt järk-järgult, et ära hoida ebameeldivaid sümptomeid, mis võivad tekkida ravi järsu lõpetamise korral (näiteks uinumisraskused või halb enesetunne).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Buronil põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Kui teil tekib järsku kõrge palavik, ebaharilik lihasjäikus ja teadvushäired, eriti kui need esinevad koos tugeva higistamise ja kiirenenud pulsiga, pöörduge arsti poole. Need võivad olla harvaesineva seisundi neuroleptilise sündroomi sümptomid. Seda sündroomi on kirjeldatud erinevate antipsühhootikumide kasutamisel.

Allpool nimetatud kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ning enamik neist on seotud annusega. Need ilmnevad tugevamini ravi alguses ja tavaliselt kaovad ravi ajal.

Väga sagedad kõrvaltoimed (rohkem kui ühel patsiendil 10-st)

Unisus.

Sagedad kõrvaltoimed (1 kuni 10 patsiendil 100-st)

Parkinsoni tõbi (liigutusi mõjutava ajuhaiguse sümptomid, nt värin, jäik kehaasend, liigutuste aeglus ja jalgade järellohistamine, tasakaalutu kõnd). Pearinglus. Suukuivus.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (1 kuni 10 patsiendil 1000-st)

Verehäired. Peavalu. Maksahäired. Eakamatel patsientidel võib esineda seistes vererõhu langust ja pearinglust. Eakamad patsiendid peaksid istuvast või lamavast asendist aeglaselt tõusma.

Kätel ja jalgadel võib esineda lihaste jäikust. Patsientidel võib olla tung liikuda ning neil on raskusi paigal istumisega. Sellised sümptomid on sagedamad ravi algetappidel. Kui sellised sümptomid on häirivad, pöörduge arsti poole annuse kohandamiseks või sümptomeid leevendavate ravimite määramiseks.

Väga harvad kõrvaltoimed (vähem kui ühel patsiendil 10 000-st)

Kui peaksite kogema mõnda järgmistest sümptomitest, lõpetage Buronili manustamine ja pöörduge kohe arsti poole:

südamepekslemine, ebakorrapärane pulss, eluohtlikud südame seisundid (sealhulgas südameinfarkt), näospasm, grimassid ja imelikud keeleliigutused, palavik koos lihasjäikusega, värinad ja muutused teadvuseseisundis. Võib tekkida Stevensi-Johnsoni sündroom (nahaseisund raskekujuliste villide ning huulte, silmade, suu, nina ja genitaalide veritsusega).

Kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on teadmata

Trombid (verehüübed) veenides, eriti jalgades (sümptomid on jala paistetus, valu ja punetus), mis võivad hakata koos verega liikuma ja jõuda veresoonte kaudu lõpuks kopsudesse põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui te märkate endal mõnda neist sümptomitest, pöörduge otsekohe abi saamiseks arsti poole.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Buronili säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu tevae

Mida Buronil sisaldab

• Toimeaine on melperoonvesinikkloriid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 25 mg või 50 mg melperoonvesinikkloriidi.
• Abiained on laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, povidoon, steariinhape, talk, kolloidne veevaba ränidioksiid. 25 mg tablett sisaldab magneesiumstearaati. 25 mg tableti kate: hüpromelloos, makrogool 6000, talk, titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172). 50 mg tableti kate: talk, hüpromelloos, makrogool 6000, titaandioksiid (E 171).

Kuidas Buronil välja näeb ja pakendi sisu

Buronil on saadaval 25 mg ja 50 mg tablettidena, 100 tabletti keeratava korgiga plastpudelis.

25 mg tabletid on ümmargused, helekollased, kaksikkumerad, sileda pinnaga, läbimõõduga 8,1 mm. 50 mg tabletid on ümmargused, valged, kaksikkumerad, sileda pinnaga, läbimõõduga 8,1 mm.

Müügiloa hoidja

MediLink A/S Gammelmosevej 176A 2800 Kongens Lyngby Taani

Tootja

Paramedical A/S

Vassingerødvej 3-7

3540 Lynge

Taani

Infoleht on viimati uuendatud juunis 2015.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

BURONIL, 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid

BURONIL, 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 25 mg või 50 mg melperoonvesinikkloriidi. INN. Melperonum

Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

25 mg tabletid on ümmargused, helekollased, kaksikkumerad, sileda pinnaga, läbimõõduga 8,1 mm. 50 mg tabletid on ümmargused, valged, kaksikkumerad, sileda pinnaga, läbimõõduga 8,1 mm.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Skisofreenia jt psühhoosid.

Rahutusseisundid vaimse alaarengu, vanadusdementsuse ja alkoholi võõrutussündroomi korral.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud

Annus määratakse individuaalselt vastavalt patsiendi seisundile. Üldiselt alustatakse ravi väikeste annustega, mida suurendatakse võimalikult kiiresti optimaalse annuseni ravivastusest lähtuvalt.

Skisofreenia jt psühoosid.

Algannus on 100...300 mg ööpäevas, mida suurendatakse järk-järgult kuni optimaalse toime saavutamiseni. Sobiv annus on tavaliselt 300 mg ööpäevas, kuid vajalik võib olla kuni 800 mg ööpäevas. Säilitusannus on enamasti 100...200 mg ööpäevas.

Võõrutussündroom alkoholismi korral

150...400 mg ööpäevas, mis manustatakse 3...4 annuseks jagatuna ja mida vähendatakse järk-järgult, tavaliselt 25...50 mg-ni 3 korda ööpäevas.

Käitumishäired seoses vaimse alaarenguga

25 mg 3 korda ööpäevas, mida suurendatakse kuni optimaalse toime saavutamiseni.

Rahutusseisundid vanadusdementsuse korral

25...400 mg ööpäevas. Algannus on 25 mg 3 korda ööpäevas. Seejärel annust korrigeeritakse, et saavutada optimaalne terapeutiline toime. Öise rahutuse korral manustatakse 50...100 mg enne magamaminekut.

Manustamisviis

Tabletid tuleb võtta suukaudselt ja veega alla neelata.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• ülitundlikkus ravimi toimeaine, teiste butürofenoonide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes;
• vereringekollaps;
• kesknärvisüsteemi pidurdus ükskõik millisel põhjusel (nt mürgistuse tõttu alkoholist, barbituraatidest või opiaatidest);
• komatoossed seisundid;
• veredüskraasiad;
• feokromotsütoom.

Erihoiatused

Atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptikumisündroom (hüpertermia, lihasjäikus, teadvuse ebapüsivus, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Risk on seda suurem, mida tugevatoimelisem on ravim. Patsientidel olemasoleva orgaanilise ajukahjustuse või vaimse arengu peetusega, samuti opiaate ja alkoholi kuritarvitavatel patsientidel on sündroom sagedamini lõppenud surmaga.

Sündroomi raviks tuleb manustada dantroleeni ja bromokriptiini (1 mg/kg intravenoosselt); neuroleptikumravi tuleb ära jätta. Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse neurolepikumi ärajätmist.

Andmed melperooni kasutamise kohta lastel on piiratud.

Ettevaatusabinõud

Antipsühhootiliste ravimite kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest, seega tuleb kõiki patsiente võimalike VTE riskifaktorite suhtes uurida enne ravi alustamist Buroniliga, ravi ajal ning võtta kasutusele meetmed VTE ära hoidmiseks.

Sarnaselt teiste atüüpiliste antipsühhootikumidega peab melperooni kasutamisel ettevaatlik olema orgaanilise ajukahjustuse, krambiseisundite ja raske maksa- või neeruhaiguse või südame- ja veresoonkonna haiguse korral, samuti myasthenia gravis’e ja eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel.

Randomiseeritud kliiniliste uuringute käigus on dementsetel patsientidel atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamise korral täheldatud ligikaudu kolmekordset riski suurenemist tserebrovaskulaarsete häirete tekkeks. Selle riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Kuigi selle riski suurenemist pole täheldatud melperooni puhul, ei saa seda välistada teiste atüüpiliste antipsühootiliste ainete või muude patsientide populatsioonide puhul. Seepärast tuleb melperooni kasutada ettevaatusega insuldi riskifaktoritega patsientidel.

Dementsusega seotud psühhoosiga eakate patsientide ravimisel atüüpiliste antipsühhootikumitega (aripiprasool , klosapiin , olansapiin, risperidoon, kvetiapiin ja ziprasidoon) on täheldatud ligikaudu kahekordset suremuse kasvu. Kuigi melperooni kasutamisel pole seda täheldatud, tuleb ravimit siiski kasutada ettevaatusega dementsusega seotud psühhoosi korral.

1. Atüüpiliste antipsühhootikumide, sealhulgas melperooni kasutamisel, esineb potentsiaalne risk QT- intervalli pikenemisele. Seepärast soovitatakse olla ettevaatlik ravides patsiente, kellel on esinenud bradükardiat, kardiovaskulaarseid haigusi või QT-intervalli pikenemist perekonnas. Tuleb vältida samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega.

Eakad patsiendid on predisponeeritud posturaalse hüpotensiooni suhtes.

Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ning võimalusel säilitusannust vähendada.

Tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu ei tohi harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega patsiendid, samuti laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid seda ravimit võtta.

Tabletid sisaldavad sahharoosi, mistõttu ei tohi harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega patsiendid, samuti glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega või sukraas-isomaltaasipuudulikkusega patsiendid seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Melperoon võib tugevdada alkoholi sedatiivset toimet ning barbituraatide jt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.

Atüüpilised antipsühhootikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite toimet, väheneb guanetidiini jt sarnase toimega ravimite vererõhku langetav toime.

Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime. Võib tekkida koostoime metoklopramiidi ja piperasiiniga.

Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi.

Melperoon võib mõjutada levodopa toimet aju dopamiiniretseptoreid blokeeriva toime tõttu.

Mõned uuringud on näidanud, et melperoon võib olla CYP2D6 inhibiitor ja seotud ravimid on inhibeerinud CYP3A4, mis võib muuta mis tahes ravimite, mis on nende ensüümide substraadid, metabolismi. Seepärast soovitatakse olla ettevaatlik teiste ravimitega samaaegse ravi korral, mis võivad pikendada QT-intervalli, nagu atüüpilised antipsühhootikumid, klass IA ja III antiarütmikumid, moksifloksatsiin, erütromütsiin, metadoon, meflokviin, tritsüklilised antidepressandid, liitium või tsisapriid. Samaaegne ravi ravimitega, mis võivad muuta elektrolüütide tasakaalu, nagu tiasiiddiureetikumid (hüpokaleemia), tuleb arvesse võtta, kuna see suurendab maliigsete arütmiate riski. Samaaegset ravi ravimitega, mis võivad suurendada melperooni kontsentratsiooni veres, tuleb vältida.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kliiniline kogemus ravimi kasutamise osas rasedatel on vähene. Reproduktiivfunktsiooni uuringud loomadega ei ole näidanud lootekahjustuste ega muude reproduktiivsust kahjustavate toimete esinemissageduse suurenemist.

Vastsündinutel, kes on antipsühhootikumidega (sh Buronil) kokku puutunud raseduse kolmanda trimestri ajal, on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätunähud, mille raskusaste ja kestus võivad varieeruda pärast sünnitust. Täheldatud on agiteeritust, hüpertooniat, hüpotooniat, treemorit, unisust, respiratoorseid häireid või häireid toitumisel. Seetõttu tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Melperooni tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab võimaliku ohu lootele.

Ei ole teada, kas melperoon eritub rinnapiima, seetõttu on vajalik ettevaatus.

Toime reaktsioonikiirusele

Melperoon on sedatiivse toimega ravim. Patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib väheneda tähelepanu- ja keskendumisvõime, mis võib olla tingitud haigusest endast, ravimist või mõlemast ning patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende sõidukijuhtimise ja masinatega töötamise võimet.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja enamikel juhtudel annusest sõltuvad.

Kliinilised uuringud

Kliinilistes uuringutes on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid

Gastrointestinaalsed häired
Sage (>1/100 kuni <1/10)	Suukuivus, enamasti mööduv.
Närvisüsteemi häired:
Väga sage (> 1/10)	Sedatsioon ravi alguses.
Sage (>1/100 kuni <1/10)	Suukuivus, enamasti mööduv; parkinsonism,
	pearinglus.
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)	Peavalu, akuutne düstoonia ja akatiisia.
Maksa- ja sapiteede häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)	Transaminaaside aktiivsuse suurenemine,
	kolestaas, ikterus
Südame häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)	Ortostaatiline hüpotensioon
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100)	Leukopeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos,
	pantsütopeenia.

Turuletulekujärgsed kogemused

Melperooni turuletulekujärgselt on täheldatud järgmisi kõrvalnähte, nende kõrvalnähtude esinemissagedused ei ole teada.

• Südameseiskus,
• maliigne neuroleptiline sündroom,
• QTintervalli pikenemine,
• StevensiJohnsoni sündroom,
• äkksurm,
• tardiivdüskineesia,
• ventrikulaarne arütmia,
• vatsakeste virvendus,
• vatsakeste tahhükardia,
• rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid: ravimi ärajätusündroom vastsündinul (vt lõik 4.6).

Antipsühhootiliste ravimite, sealhulgas melperooni kasutamise korral on teatatud venoossest trombembooliast, sealhulgas pulmonaalse embolismi ja süvaveenide tromboosi juhtudest.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid. Lihasjäikus, treemor, düstoonia, opistotoonus, kloonilised ja toonilised krambid, hüpotoonia, süljeerituse suurenemine, mioos, motoorne rahutus, somnolentsus, teadvuse kaotus, bradükardia ja šokk.

Teadaolevalt on esinenud üks mittefataalne torsades de pointes juhtum 1750 mg melperooni annustamise järgselt ning mõned surmajuhtumid melperooni raske üleannustamise korral, kuid üldjuhtudel on sümptomid olnud kas kerged või mõõdukad.

Ravi

Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maoloputus tuleb teha võimalikult kiiresti pärast ravimi suukaudset manustamist, samuti võib manustada aktiivsütt. Jälgida respiratoorse ja kardiovaskulaarsüsteemi parameetreid. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib vererõhk veelgi langeda. Krambiraviks võib kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral biperideeni.

Enamasti on melperooni üleannustamise mõju olnud kerge kuni mõõdukas (nt täiskasvanu, kes manustas 1250 mg ravimit, koges mõõdukat mürgistust).

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootilised ained, butürofenooni derivaadid, ATC-kood: N05AD03

Melperoon on butürofenoonrühma atüüpiline antipsühhootikum. Neuroleptikumide antipsühhootiline toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka serotoniiniretseptorite blokeerimisel. Melperoon blokeerib nõrgalt dopamiiniretseptoreid striaatumis, mistõttu on tardiivse düskineesia ja ekstrapüramidaalhäirete tekke oht väike. Oluliselt suurem on afiinsus limbilise süsteemi dopamiiniretseptorite suhtes. Loomkatsed on näidanud, et melperoon blokeerib konkureerivalt ja lühiajaliselt tsentraalseid -adrenoretseptoreid.α

Melperoonil on nõrk antihistamiinne toime ja tal peaaegu puudub afiinsus koliinergiliste muskariiniretseptorite suhtes.

Kliinilises praktikas on melperoon olnud efektiivne segasusseisundite ja rahutuse korral, eriti eakatel patsientidel. Rahustav toime on kasulik alkohoolikute puhul. Suurtes annustes on melperoonil antipsühhootiline toime. Tal on vähem väljendunud sedatiivne toime ning puudub eufooriline ja sõltuvust põhjustav toime.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 1...3 tunni pärast. Keskmine biosaadavus on u 60%, see ei sõltu söögiaegadest.

Jaotumine

Jaotusruumala (VD) on u 7-10 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 32%.

BIOTRANSFORMATSIOON

Ainult väike osa melperoonist eritub muutumatul kujul, suurem osa metaboliseerub peamiselt inaktiivseteks metaboliitideks. Melperooni metabolismi kiirus on limiteeritud, suurte annuste manustamisel tervetele uuritavatele täheldati oodatust kõrgemaid plasmakontsentratsioone.

ERITUMINE

Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) on ligikaudu 8 tundi. Melperoon eritub peamiselt neerude kaudu.

FARMAKOKINEETILISED TOIMED

1. Eakad patsiendid. Uuring, mis võrdles eakate (aastates 73...74) uuringus osalejate farmakokineetilist profiili nooremate (<40 aastat) uuringus osalejate omaga, näitas, et kahel grupil on sarnased CMAX, TMAX ja t1/2 väärtused, kuid 37% madalam AUC0-12 väärtus eakate grupis.

Maksafunktsiooni häirega patsiendid. Andmed puuduvad.

Neerufunktsiooni häirega patsiendid. Andmed puuduvad.

Prekliinilised ohutusandmed

Melperoonil on madal ägeda mürgistuse potentsiaal. Kroonilise mürgistuse uuringutes puudusid ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikud toimed.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringute andmete põhjal ei oma melperoon kahjulikke toimeid fertiilses eas naistele.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

25 mg tableti sisu: Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos Steariinhape

Talk

Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat Povidoon

50 mg tableti sisu: Laktoosmonohüdraat Mikrokristalliline tselluloos Steariinhape

Talk

Kolloidne veevaba ränidioksiid Povidoon

25 mg tableti kate: Hüpromelloos Makrogool 6000 Talk

Titaandioksiid (E 171) Kollane raudoksiid (E 172)

50 mg tableti kate: Talk Hüpromelloos Makrogool 6000

Titaandioksiid (E 171)

Sobimatus

Ei ole asjakohane.

Kõlblikkusaeg

30 kuud.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Õhukese polümeerikattega tabletid, 100 tk pudelis.

40 ml suure tihedusega polüetüleenist pudel, mis on suletud väikese tihedusega polüetüleenist valge keeratava korgiga.

MÜÜGILOA HOIDJA

MediLink A/S

Gammelmosevej 176A

2800 Kongens Lyngby

Taani

MÜÜGILOA NUMBRID

Buronil 25 mg: 226798

Buronil 50 mg: 226898

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

24. märts 1993/ 30. oktoober 1998/ 3. oktoober 2003

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

juuni 2015