Bicalutamide kabi 50mg - õhukese polümeerikattega tablett (50mg)

ATC Kood: L02BB03
Toimeaine: bikalutamiid
Tootja: Fresenius Kabi Oncology Plc.

Artikli sisukord

BICALUTAMIDE KABI 50MG
õhukese polümeerikattega tablett (50mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Bicalutamide Kabi 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

Bikalutamiid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Bicalutamide Kabi 50 mg ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Bicalutamide Kabi 50 mg võtmist
  3. Kuidas Bicalutamide Kabi 50 mg võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Bicalutamide Kabi 50 mg säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Bicalutamide Kabi 50 mg ja milleks seda kasutatakse

Bicalutamide Kabi 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad toimeainet bikalutamiidi. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antiandrogeenideks.

Mida on vaja teada enne Bicalutamide Kabi 50 mg võtmist

  • Bikalutamiidi kasutatakse eesnäärmevähi raviks.
  • See toimib, blokeerides meessuguhormoonide (näiteks testosterooni) toimet.

Ärge võtke Bicalutamide Kabi 50 mg:

  • kui olete bikalutamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
  • kui te võtate juba ravimit, mida nimetatakse tsisapriidiks või teatud antihistamiinikume (terfenadiini või astemisooli);
  • kui te olete naine.

Ärge võtke bikalutamiidi, kui midagi eelnevast kehtib teie kohta. Kui te ei ole kindel, rääkige enne bikalutamiidi võtmist oma arsti või apteekriga.

Bikalutamiidi ei tohi anda lastele.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne bikalutamiini võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

  • kui teil on mõni seisund järgmistest: mis tahes südameveresoonkonna haigus, sh südame rütmihäired (arütmia) või kui te saate nende seisundite tõttu ravimeid. Bikalutamiidi kasutamisel võib teil olla suurem risk südame rütmihäirete tekkeks;
  • kui teil on probleeme maksaga;
  • kui teil on suhkurtõbi ja te juba saate ravi mõne LHRH analoogiga. Sellised ravimid on näiteks gosereliin, busereliin, leuproreliin ja triptroreliin;
  • kui te lähete haiglasse, öelge meditsiinipersonalile, et te võtate bikalutamiidi.

Muud ravimid ja Bicalutamide Kabi 50 mg

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. Siia kuuluvad ka ilma retseptita ostetud ravimid ja taimsed ravimid. See on tähtis põhjusel, et bikalutamiid võib mõjutada teiste ravimite toimet. Samuti võivad mõned muud ravimid mõjutada bikalutamiidi toimet.

Ärge võtke bikalutamiidi, kui te juba võtate mõnda järgmistest ravimitest:

  • tsisapriid (kasutatakse teatud tüüpi seedehäirete korral);
  • teatud antihistamiinikumid (terfenadiin või astemisool).

Bikalutamiid võib mõjutada mõnede südame rütmihäirete ravimiseks kasutatavate ravimite (nt kinidiin, prokaiinamiid, amiodaroon ja sotalool) toimet või suurendada südame rütmihäirete tekkimise riski, kui seda kasutatakse koos mõnede muude ravimitega (nt metadoon (kasutatakse valuvaigistina ja uimastisõltuvuse võõrutusnähtude ravis), moksifloksatsiin (antibiootikum), raskete vaimuhaiguste ravis kasutatavad antipsühhootikumid).

Samuti rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:

  • suukaudsed verehüüvete teket ennetavad ravimid (suukaudsed antikoagulandid);
  • tsüklosporiin (immuunsüsteemi pärssimiseks);
  • kaltsiumikanali blokaatorid (kõrgvererõhutõve või muude südamehaiguste raviks);
  • tsimetidiin (maoprobleemide korral);
  • ketokonasool (seente poolt põhjustatud infektsioonide raviks).

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Bikalutamiid ei mõjuta tõenäoliselt teie autojuhtimise ega masinatega ja tööriistadega töötamise võimet. Kuid kui te olete unine, siis olge ettevaatlik nende tegevuste sooritamisel.

Bicalutamide Kabi 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi

Bicalutamide Kabi 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati, mis on teatud tüüpi suhkur. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Bicalutamide Kabi 50 mg võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

  • Täiskasvanutel on soovitatav annus üks tablett üks kord ööpäevas.
  • Neelake tablett tervelt koos joogiveega.
  • Püüdke võtta tablett iga päev samal kellaajal.
  • Ärge lõpetage selle ravimi võtmist, isegi kui te tunnete ennast tervena, kuni arst ei ole seda teile soovitanud.

Kui te võtate Bicalutamide Kabi 50 mg rohkem kui ette nähtud

Kui te olete võtnud rohkem bikalutamiidi kui arst teile soovitas, teatage kohe sellest arstile või minge haiglasse.

Kui te unustate Bicalutamide Kabi 50 mg võtta

  • Kui te unustasite annuse võtmata, jätke unustatud annus vahele ja võtke järgmine annus tavalisel ajal.
  • Ärge võtke kahekordset annust (kaks annust korraga), kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allergilised reaktsioonid:

Neid esineb aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st). Sümptomiteks võivad olla järsku avalduvad:

  • nahalööve, sügelus või nõgestõbi;
  • näo, huulte, keele, kurgu või muude kehaosade paistetus;
  • hingeldus, vilisev hingamine või hingamisraskus.

Kui see juhtub teiega, pöörduge otsekohe arsti poole.

Samuti rääkige otsekohe oma arstile, kui te märkate midagi järgnevast: Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st):

  • kõhuvalu;
  • veri uriinis.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st):

  • naha või silmavalgete muutumine kollaseks (ikterus). Need nähud võivad viidata maksaprobleemidele või harvadel juhtudel (esineb vähem kui 1 inimesel 1000st) maksapuudulikkusele.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st):

  • tõsine õhupuudus või hingeldus, mis kiiresti süveneb. Koos sellega võivad tekkida köha või kõrgenenud kehatemperatuur (palavik). Need nähud võivad viidata kopsupõletikule, mida nimetatakse interstitsiaalseks kopsuhaiguseks.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

  • muutused EKGs (QTintervalli pikenemine).

Muud võimalikud kõrvaltoimed:

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st)

  • pearinglus;
  • kõhukinnisus;
  • iiveldus;
  • rinnanäärmete turse ja hellus;
  • kuumahood;
  • nõrkustunne;
  • tursed;
  • punaste vererakkude vähesus (aneemia). See võib teid muuta väsinuks või kahvatuks.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st)

  • söögiisu langus;
  • vähenenud suguiha;
  • masendus;
  • unisus;
  • seedehäire;
  • kõhugaasid;
  • juuste väljalangemine;
  • juustekasvu taastumine või kehakarvade lisandumine;
  • kuiv nahk;
  • sügelus;
  • nahalööve;
  • võimetus saavutada erektsiooni (impotentsus);
  • kehakaalu suurenemine;
  • valu rinnus;
  • südamefunktsiooni langus;
  • südameinfarkt.

Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st)

  • naha tundlikkuse suurenemine päikesevalguse suhtes.

Teie arst võib teile määrata vereanalüüse, et kontrollida teie verd muutuste suhtes.

Ärge ehmuge sellest võimalike kõrvaltoimete loetelust. Teil ei pruugi neid esineda.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Bicalutamide Kabi 50 mg säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil pärast „Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate nähtavaid riknemise märke.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Bicalutamide Kabi 50 mg sisaldab

  • Toimeaine on bikalutamiid. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi.

Tableti sisu: Teised koostisosad on: laktoosmonohüdraat, A-tüüpi naatriumtärklisglükolaat, kolloidne veevaba ränidioksiid, povidoon K30, magneesiumstearaat.

Tableti kate: Opadry valge Y-1-7000, mis sisaldab hüpromelloos 5 CP (E464), makrogool 400 ja titaandioksiidi (E171).

Kuidas Bicalutamide Kabi 50 mg välja näeb ja pakendi sisu

Bicalutamide Kabi 50 mg on valged kuni valkjad ümmargused õhukese polümeerikattega kaksikkumerad 7 mm tabletid, mille ühel küljel on sisse pressitud „DB01“ ja teine külg on sile. Tabletid on pakendatud blisterpakenditesse, mis sisaldavad 14, 28, 30, 50, 56, 60, 90 või 100 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Fresenius Kabi Oncology Plc Lion Court

Farnham Road, Bordon Hampshire, GU350NF Ühendkuningriik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

KBM Pharma OÜ

Tähtvere 4

51007 Tartu

Tel: +372 733 8080

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega:

Austria

Bicalutamid Kabi 50 mg Filmtabletten

Belgia

Bicalutamide Fresenius Kabi 50 mg filmomhulde tabletten

Bulgaaria

Bicalutamide Kabi 50 mg, film-coated tablets

Taani

Bicalutamid Fresenius Kabi

Eesti

Bicalutamide Kabi 50 mg

Kreeka

Bicalutamide Kabi, 50 mg/tab, επικαλυµένα µε λεπτό υµένιο δισκία

Hispaania

Bicalutamida Kabi 50 mg, comprimidos recubiertos con película EFG

Ungari

Bicalutamid Kabi 50 mg filmtabletta

Iirimaa

Bicalutamide 50 mg film-coated tablets

Leedu

Bicalutamide Kabi 50 mg plėvele dengtos tabletės

Holland

Bicalutamide Fresenius Kabi 50 mg filmomhulde tabletten

Poola

Bicalutamide Kabi

Portugal

Bicalutamida Kabi

Rumeenia

Bicalutamida Kabi 50 mg, comprimate filmate

Sloveenia

Bikalutamid Kabi 50 mg filmsko obložene tablete

Infoleht on viimati uuendatud mais 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Bicalutamide Kabi 50 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 50 mg bikalutamiidi. INN. Bicalutamidum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Üks tablett sisaldab 88,93 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett

Valged kuni valkjad ümmargused õhukese polümeerikattega kaksikkumerad 7 mm tabletid, mille ühel küljel on sisse pressitud „DB01“ ja teine külg on sile.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Kaugelearenenud eesnäärmekartsinoomi ravi kombinatsioonis luteiniseeriva hormooni vabastajahormooni (LHRH) analoogiga või kirurgilise kastratsiooniga.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud mehed, sh eakad: üks tablett (50 mg) üks kord ööpäevas.

Ravi bikalutamiidiga tuleb alustada vähemalt 3 päeva enne LHRH analoogiga ravi alustamist või samal ajal kirurgilise kastratsiooniga.

Neerukahjustus: neerukahjustusega patsientidel ei ole annust vaja kohandada.

Maksakahjustus: kerge maksakahjustusega patsientidel ei ole annust vaja kohandada. Mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel võib ravimi kuhjumine organismis suureneda (vt lõik 4.4).

Lapsed: bikalutamiid on lastele vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Bikalutamiid on naistel ja lastel vastunäidustatud (vt lõik 4.6).

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Terfenadiini, astemisooli või tsisapriidi samaaegne manustamine bikalutamiidiga on vastunäidustatud (vt lõik 4.5).

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ravi peab alustama spetsialisti range järelevalve all.

Bikalutamiid metaboliseerub ulatuslikult maksas. Olemasolevate andmete kohaselt võib raske maksakahjustuste korral bikalutamiidi eritumine olla aeglasem ning see võib viia ravimi kuhjumiseni organismis. Seetõttu peab bikalutamiidi mõõduka kuni raske maksakahjustusega patsientidel kasutama ettevaatusega.

Maksakahjustuse tekke võimaluse tõttu tuleb kaaluda regulaarset maksafunktsiooni kontrollimist. Enamus muutusi bikalutamiidi kasutamisel tekivad eeldatavasti esimese 6 ravikuu jooksul.

Bikalutamiidi kasutamisel on harva täheldatud raskeid muutusi maksas ja maksapuudulikkust ning teatatud on ka surmajuhtudest (vt lõik 4.8). Kui muutused on rasked, tuleb bikalutamiidravi katkestada.

LHRH agoniste saavatel meestel on leitud glükoosi tolerantsuse vähenemist. See võib avalduda diabeedina või glükeemilise kontrolli kadumisena olemasoleva diabeedi korral. Seetõttu tuleb kaaluda vereglükoosi väärtuste jälgimist patsientidel, kes saavad bikalutamiidi kombinatsioonis LHRH agonistidega.

On tõestatud, et bikalutamiid pärsib tsütokroom P450 (CYP 3A4), seega tuleb rakendada ettevaatust samaaegsel manustamisel koos ravimitega, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP 3A4 vahendusel (vt lõigud 4.3 ja 4.5).

Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Androgeene pärssiv ravi võib pikendada QT-intervalli

Patsientidel, kellel QT-intervalli pikenemine on anamneesis või esinevad selle riskitegurid ning patsientidel, kes samaaegselt kasutavad QT-intervalli pikendavaid ravimeid (vt lõik 4.5), peab arst enne ravi alustamist bikalutamiidiga hindama kasu-riski suhet, sh Torsade de pointes tüüpi arütmia tekkimise võimalust.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Puuduvad tõendid bikalutamiidi ja LHRH analoogide vaheliste farmakodünaamiliste või farmakokineetiliste koostoimete kohta.

In vitro uuringutes on selgunud, et R-bikalutamiid on CYP3A4 inhibiitor, millel on nõrgem inhibeeriv toime ka CYP 2C9, 2C19 ja 2D6 suhtes.

Kliinilistes uuringutes, milles tsütokroom P450 (CYP) toime markerina kasutati antipüriini, ei leidnud tõendamist ravimite koostoimete potentsiaal bikalutamiidiga. Siiski, pärast manustamist koos bikalutamiidiga 28 päeva jooksul suurenes ekspositsioon midasolaamile (AUC) kuni 80%. Kitsa terapeutilise vahemikuga ravimite puhul võib sellisel suurenemisel olla kliiniline tähendus. Seetõttu on vastunäidustatud samaaegne kasutamine terfenadiini, astemisooli ja tsisapriidiga (vt lõik 4.3) ning tuleb rakendada ettevaatust bikalutamiidi samaaegsel manustamisel tsüklosporiini ja kaltsiumikanali blokaatoritega. Võib-olla on vajalik vähendada nende ravimite annust, eriti kui avaldub ravimi toime tugevnemine või kõrvaltoime. Pärast bikalutamiidiga ravi alustamist või lõpetamist on tsüklosporiini puhul soovitatav hoolikalt jälgida kontsentratsioone plasmas ja patsiendi kliinilist seisundit.

Tuleb rakendada ettevaatust, kui bikalutamiidi määratakse koos teiste ravimitega, mis võivad inhibeerida ravimi oksüdatsiooni, nt tsimetidiini ja ketokonasooliga. Selle tagajärjeks võib teoreetiliselt olla bikalutamiidi sisalduse suurenemine plasmas ja sellest tulenev kõrvaltoimete tugevnemine.

In vitro uuringud on näidanud, et bikalutamiid võib välja tõrjuda kumariini tüüpi antikoagulandi varfariini selle sidumiskohtadelt plasmavalkudel. Seetõttu on soovitatav, et kui bikalutamiidravi alustatakse patsientidel, kes juba saavad ravi kumariinitüüpi antikoagulantidega, siis jälgitakse hoolikalt protrombiini aega.

Kuna androgeene pärssiv ravi võib pikendada QT-intervalli, tuleb hoolikalt kaaluda bikalutamiidi samaaegset kasutamist koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli või kutsuvad esile Torsade de pointes tüüpi arütmiat, näiteks IA klassi (nagu kinidiin, disopüramiid) või III klassi (nagu amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid) antiarütmikumid, metadoon, moksifloksatsiin, antipsühhootikumid jt (vt lõik 4.4).

Lapsed

Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Bikalutamiid on naistele vastunäidustatud ja seda ei tohi anda rasedatele naistele ega imetavatele emadele.

Toime reaktsioonikiirusele

Bikalutamiid ei kahjusta tõenäoliselt patsientide autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Siiski tuleb märkida, et mõnikord võib esineda unisust. Patsiendid, kellel tekivad kõrvaltoimed, peavad rakendama ettevaatust.

Kõrvaltoimed

Käesolevas lõigus on kõrvaltoimed defineeritud järgnevalt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1 000); väga harv (<1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).)

Tabel 1 Kõrvaltoimete esinemissagedused

Organsüsteemi klass

Esinemissagedus

Kõrvaltoime

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga sage

Aneemia

Immuunsüsteemi häired

Aeg-ajalt

Ülitundlikkus, angioödeem ja urtikaaria

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sage

Söögiisu vähenemine

Psühhiaatrilised häired

Sage

Suguiha vähenemine

Närvisüsteemi häired

Väga sage

Pearinglus

 

Sage

Unisus

Südame häired

Sage

Müokardiinfarkt (on teatatud

 

 

surmajuhtudest) , südamepuudulikkus

 

Teadmata

QT-intervalli pikenemine (vt lõigud 4.4

 

 

ja 4.5)

Vaskulaarsed häired

Väga sage

Kuumahood

Respiratoorsed, rindkere ja

Aeg-ajalt

Interstitsiaalne kopsuhaigus 5 (on

mediastiinumi häired

 

teatatud surmajuhtudest)

Seedetrakti häired

Väga sage

Kõhuvalu

 

 

Kõhukinnisus

 

 

Iiveldus

 

Sage

Düspepsia

 

 

Flatulents

Maksa ja sapiteede häired

Sage

Maksatoksilisus, ikterus,

 

 

hüpertransaminaseemia

 

Harv

Maksapuudulikkus 2 (on teatatud

 

 

surmajuhtudest)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage

Alopeetsia

 

 

Hirsutism / juustekasvu taastumine

 

 

Kuiv nahk

 

 

Kihelus, lööve

 

Harv

Valgustundlikkusreaktsioon

Neerude ja kuseteede häired

Väga sage

Hematuuria

Reproduktiivse süsteemi ja

Väga sage

Günekomastia ja rinnanäärmete hellus

rinnanäärme häired

Sage

Erektsioonihäired

Üldised häired ja manustamiskoha

Väga sage

Asteenia

reaktsioonid

 

Tursed

 

Sage

Valu rinnus

Uuringud

Sage

Kehakaalu suurenemine

Muutused maksas on harva raskekujulised ning tihti mööduvad, lahenedes või paranedes ravi jätkudes või pärast ravi katkestamist.

Lisatud kõrvaltoimete loetelusse pärast turuletulekujärgsete teadete analüüsi. Esinemissagedus on määratud 150 mg EPC uuringute avatud bikalutamiidi rühmas ravi saanud patsientidel teatatud maksapuudulikkuse juhtude alusel.

Saab vähendada samaaegse kastreerimise abil.

Täheldati farmakoepidemioloogilises uuringus LHRH agonistide ja antiandrogeenidega, mida kasutati eesnäärmevähi raviks. 50 mg bikalutamiidi kasutamisel koos LHRH agonistidega täheldati riski suurenemist, kuid 150 mg bikalutamiidi kasutamisel monoteraapiana eesnäärmevähi ravis riski suurenemist ei ilmnenud.

Lisatud kõrvaltoimete loetelusse pärast turuletulekujärgsete teadete analüüsi. Esinemissagedus on määratud 150 mg EPC uuringute juhuvalikuga raviperioodi jooksul teatatud intersitsiaalse pneumoonia juhtude alusel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Puudub kogemus ravimi üleannustamisega inimestel. Spetsiifiline antidoot puudub; ravi peab olema sümptomaatiline. Dialüüs ei pruugi aidata, kuna bikalutamiid seondub tugevasti valkudega ning uriinis seda muutumatuna ei leidu. Näidustatud on üldine toetav ravi, sh eluliste näitajate pidev jälgimine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antiandrogeenid, ATC-kood: L02BB03.

Bikalutamiid on mittesteroidne antiandrogeen, millel puudub muu endokriinne toime. See seondub androgeeni retseptoritega ilma geen-ekspressiooni esile kutsumata ning pärsib seega androgeenset toimet. See pärssimine põhjustab eesnäärmekasvaja regressiooni. Kliiniliselt võib bikalutamiidravi katkestamine põhjustada mõnedel patsientidel antiandrogeense ravi ärajätusündroomi.

Bikalutamiid on ratsemaat, mille antiandrogeenne toime tuleneb peaaegu eranditult R-enantiomeerist.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Bikalutamiid imendub pärast suukaudset manustamist hästi. Seniste teadmiste kohaselt ei mõjuta samaaegne toidu manustamine oluliselt ravimi biosaadavust.

Jaotumine

Bikalutamiid seondub tugevasti plasmavalkudega (ratsemaat 96%, R-enantiomeer >99%) ja metaboliseerub ulatuslikult (oksüdatsiooni ja glükuronisatsiooni kaudu). Metaboliidid erituvad neerude ja sapi kaudu ligikaudu võrdsetes kogustes.

Biotransformatsioon

Erinevalt (R)-enantiomeerist, mille poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 1 nädal, eritatakse (S)- enantiomeer organismist kiiresti.

Bikalutamiidi igapäevasel manustamisel kuhjub R-enantiomeer plasmas oma pika poolväärtusaja tõttu ligikaudu 10-kordselt.

Bikalutamiidi 50 mg annuse igapäevasel manustamisel on (R)-enantiomeeri püsiv plasmakontsentratsioon ligikaudu 9 mikrogrammi/ml. Püsikontsentratsioonil moodustab ülekaalukalt aktiivne (R)-enantiomeer 99% kogu vereringes leiduvast enantiomeeride kogusest.

Eritumine

Kliinilises uuringus leiti, et R-bikalutamiidi keskmine kontsentratsioon 150 mg bikalutamiidi saavate meeste seemnevedelikus oli 4,9 mikrogrammi/ml. Bikalutamiidi kogus, mis suguühte ajal naispartnerile potentsiaalselt üle kantakse, on väike ning võrdub ligikaudu 0,3 mikrogrammiga/kg. See kogus on väiksem loomkatsetes kindlakstehtud soovimatuid toimeid tekitavast kogusest.

Patsientide erirühmad

(R)-enantiomeeri farmakokineetikat ei mõjuta vanus, neerukahjustus ega kerge kuni mõõdukas maksakahjustus. On tõestatud, et raske maksakahjustuse korral eritub (R)-enantiomeer plasmast aeglasemalt.

Prekliinilised ohutusandmed

Bikalutamiid on tugevatoimeline antiandrogeen ja segafunktsiooniga oksüdaasensüümide indutseerija loomadel. Selle toimega on seotud sihtorganite muutused, sh kasvaja tekitamine loomadel. Neid prekliiniliste uuringute leidusid ei peeta kaugelearenenud eesnäärmevähiga haigete ravis oluliseks.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Laktoosmonohüdraat

Naatriumtärklisglükolaat tüüp A

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Povidoon K30

Magneesiumstearaat

Tableti kate:

Opadry valge Y-1-700, mis sisaldab:

Hüpromelloos 5 CP (E464)

Makrogool 400

Titaandioksiid (E171)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaistev PVC/alumiinium blister pakendi suurustes 14 (1 x 14). 28 (2 x 14), 30 (3 x 10), 50 (5 x 10), 56 (4 x 14), 60 (6 x 10), 90 (9 x 10) ja 100 (10 x 10) õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Fresenius Kabi Oncology Plc Lion Court Farnham Road, Bordon Hampshire GU35 0NF Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.02.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.04.2017

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

aprill 2017