RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Betamaks, 50 mg tabletid Betamaks, 100 mg tabletid Betamaks, 200 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 50 mg, 100 mg või 200 mg sulpiriidi.

INN. Sulpiridum.

Teadaolevat toimet omav abiaine Üks 50 mg tablett sisaldab 5,5 mg laktoosmonohüdraati. Üks 100 mg tablett sisaldab 11,0 mg laktoosmonohüdraati. Üks 200 mg tablett sisaldab 22,0 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

50 mg: valged või peaaegu valged ümmargused sileda pinnaga kaldservadega tabletid. Tableti diameeter on ligikaudu 6,0 mm, kõrgus 2,1 mm. 100 mg: valged või peaaegu valged ümmargused sileda pinnaga kaldservadega tabletid. Tableti diameeter on ligikaudu 7,0 mm, kõrgus 3,1 mm. 200 mg: valged või peaaegu valged ümmargused sileda pinnaga kaldservadega tabletid poolitusjoonega ühel küljel. Tableti diameeter on ligikaudu 10,0 mm, kõrgus 3,1 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Psühhootiliste sümptomitega depressiivsete häirete ravi, kui ravi antidepressantidega ei ole olnud tulemuslik, ning teiste antidepressantidele resistentsete raskete depressiooni vormide ravi.

Ägedate ja krooniliste skisofreenia vormide ravi.

Ravim on näidustatud täiskasvanutele.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annustamisjuhised Kohandage annust ja ravi kestust patsiendi individuaalse reaktsiooni ja kõrvaltoimete tüübi ning raskusastme järgi.

Negatiivsete sümptomitega skisofreenia ravi

Ravi alustatakse 200 mg sulpiriidiga ööpäevas, mis jagatakse 2 üksikannuseks. Tavaline ööpäevane annus on 200…600 mg, mis jagatakse 2 kuni 4 üksikannuseks.

Positiivsete sümptomitega skisofreenia ravi Ravi alustatakse 300 mg sulpiriidiga ööpäevas, mis jagatakse 3 üksikannuseks. Tavaline ööpäevane annus on 300…600 mg, mis jagatakse 2 kuni 4 üksikannuseks. Ööpäevas ei tohiks üldiselt ületada 1000 mg suurust sulpiriidi annust, mis on jagatud mitme annuse vahel.

Ravile resistentne skisofreenia Ainult üksikutel juhtudel ja arsti määratud retsepti alusel võib kasutada maksimaalset 1600 mg suurust sulpiriidi annust ööpäevas. Haiguse ägedas staadiumis võib olla vajalik ravi parenteraalse sulpiriidiga. Betamaks’i parenteraalsel ravimvormil puudub müügiluba.

Psühhootiliste sümptomitega depressiooni ja ravile resistentse depressiooni ravi Ravi alustatakse 50 kuni 150 mg sulpiriidiga ööpäevas, mis jagatakse 3 üksikannuseks. Säilitusannus on 150 kuni 300 mg ööpäevas. Tavaliselt ei ole tarvis suuremaid ööpäevaseid annuseid, kuid arsti hinnangul võidakse neid kasutada üksikutel juhtudel. Haiguse ägedas staadiumis võib olla vajalik ravi parenteraalse sulpiriidiga. Betamaks’i parenteraalsel ravimvormil puudub müügiluba.

Lapsed Betamaks’i ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Eakad patsiendid Eakatele patsientidele manustatakse ülaltoodud täiskasvanute annusest pool.

Puuduliku neerutalitlusega patsiendid Puuduliku neerufunktsiooniga patsientidele tuleb manustada väiksem ööpäevane annus, sõltuvalt neerupuudulikkuse raskusastmest. Järgida tuleb järgmisi viiteväärtusi:

• kreatiniini kliirens vahemikus 30 ja 60 ml/min: 50% ööpäevasest annusest;
• kreatiniini kliirens vahemikus 10 ja 30 ml/min: 30% ööpäevasest annusest;
• kreatiniini kliirens vähem kui 10 ml/min: 20% ööpäevasest annusest.

Manustamisviis. Suukaudne. Tablett tuleb tervelt alla neelata koos piisava koguse veega.

4.3 Vastunäidustused

• ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes;
• ägeda alkoholijoobe, unerohtude, analgeetikumide (opiaatide) ja psühhotroopsete ainete mõju seisundis;
• maniakaalse psühhoosi seisundis;
• orgaanilise psühhosündroomi korral: orgaanilised ajuhaigused, mis põhjustavad tavaliselt

agiteeritust, eriti eakatel;

• Parkinsoni tõve korral;
• koos levodopaga manustamisel (vt lõik 4.5);
• krambihoogude korral (nt epilepsia);
• neerupealiste kasvajate korral (feokromotsütoom);
• hüperprolaktineemia korral;
• prolaktiinist sõltuvate kasvajate korral, nagu hüpofüüsi prolaktinoom ja kõik rinnavähid.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoiatused QT-intervalli pikenemine Sulpiriid võib põhjustada QT-intervalli pikenemist (vt lõik 4.8). See toime võib teadaolevalt suurendada riski raskete ventrikulaarsete arütmiate tekkeks, nagu näiteks torsade de pointes.

Enne ravimi manustamist ja võimalusel arvestades patsiendi kliinilist seisundit, on soovitatav kontrollida tegureid, mis võivad soodustada selle rütmihäire teket, näiteks:

• bradükardia, vähem kui 55 lööki/minutis;
• elektrolüütide tasakaalu häired, eriti hüpokaleemia;
• kaasasündinud QT-intervalli pikenemine;
• samaaegne ravi ravimitega, mis võivad esile kutsuda väljendunud bradükardia (< 55 lööki/minutis);
• hüpokaleemia;
• intrakardiaalse erutusjuhte aeglustumine;
• või QT-intervalli pikenemine (vt lõik 4.5).

Tuleb vältida samaaegset ravi teiste neuroleptikumidega (vt lõik 4.5).

Insult Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes, kus osalenud eakad dementsusega patsiendid said ravi teatud atüüpiliste antipsühhootikumidega, on täheldatud insuldi riski kolmekordistumist. Riski suurenemise mehhanism on teadmata. Ei saa välistada riski suurenemist teiste antipsühhootikumide kasutamisel või teistes patsiendirühmades. Sulpiriidi tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esinevad insuldi riskitegurid.

Maliigne neuroleptiline sündroom Maliigne neuroleptiline sündroom (MNS) on potentsiaalselt surmaga lõppevate sümptomite kompleks, mida seostatakse antipsühhootikumidega. MNS-i kliinilised ilmingud on hüperpüreksia, lihasrigiidsus, vaimse seisundi muutus ja autonoomse ebastabiilsuse nähud (ebaregulaarne pulss või vererõhk, tahhükardia, diaforees ja südame rütmihäire). Lisanähtude hulka võivad kuuluda kreatiinfosfokinaasi sisalduse suurenemine, müoglobinuuria (rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus. Kui patsiendil tekivad MNS-ile viitavad nähud ja sümptomid või esineb seletamatult kõrge palavik ilma MNS-i täiendavate kliiniliste ilminguteta, tuleb igasugune antipsühhootikumide manustamine lõpetada, sh sulpiriid, ning alustada asjakohase toetava ravi ja hoolika jälgimisega.

Äge porfüüria Ägeda porfüüria korral tuleb sulpiriidi kasutamisest hoiduda.

Lapsed Betamaks’i ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud. Seetõttu ei ole sulpiriidi kasutamine selles patsiendirühmas soovitatav. Eakate dementsusega patsientide suurenenud surma risk Surma risk on suurenenud dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel, kes saavad ravi antipsühhootikumidega. Peamiselt atüüpilisi antipsühhootikume võtnud patsientidel tehtud seitsmeteistkümne platseebokontrolliga uuringu (modaalne kestus 10 nädalat) analüüsis näidati, et ravimit saanud patsientidel oli surmarisk 1,6…1,7 korda suurem kui platseebot saanud patsientidel. Tavalise 10-nädalase kontrolliga uuringu jooksul oli suremuse määr ravimit saanud patsientide hulgas ligikaudu 4,5% võrreldes 2,6%-ga platseeborühmas. Kuigi surmapõhjused olid atüüpiliste antipsühhootikumide kliinilistes uuringutes erinevad, näis enamik surmajuhtumeid olevat seotud kas südame-veresoonkonnaga (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslikku laadi (nt pneumoonia). Vaatlusuuringud viitavad, et nagu atüüpiliste antipsühhootikumide puhul, võib ka ravi konventsionaalsete antipsühhootikumidega suremust suurendada. Ei ole selge, millises ulatuses saab vaatlusuuringutes leitud suurenenud suremust seostada antipsühhootiliste ravimite või patsientide teatud omadustega.

Kahest ulatuslikust vaatlusuuringust saadud andmed kinnitavad, et eakatel dementsusega inimestel, keda ravitakse tavapäraste antipsühhootikumidega, on võrreldes ravimata inimestega veidi suurem surmarisk. Riski täpsele suurusele kindla hinnangu andmiseks ei ole piisavalt andmeid ja suurenenud riski põhjust ei teata. Sulpiriidi ei ole dementsusega seotud käitumishäirete raviks heaks kiidetud.

Venoosne trombemboolia Psühhoosivastaste ravimitega seoses on kirjeldatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtumeid. Et antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on tihti VTE omandatud riskitegurid, tuleb enne ravi sulpiriidiga ja ravi ajal tuvastada kõik VTE võimalikud riskitegurid ning võtta kasutusele ennetavad meetmed.

Rinnavähk Sulpiriid võib tõsta prolaktiini taset. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik ja patsiente, kellel on anamneesis või kelle perekonnas on esinenud rinnavähki, tuleb ravi ajal sulpiriidiga tähelepanelikult jälgida.

Ettevaatusabinõud

• Patsientidel, kes saavad ravi atüüpiliste antipsühhootikumidega, on teatatud hüperglükeemia tekkest.

Patsientidel, kellel on diagnoositud suhkurtõbi või on diabeedi riskitegurid ja kellel on alustatud ravi sulpiriidiga, on vajalik vereglükoosi adekvaatne jälgimine.

• Neuroleptikumid, sh sulpiriid võivad alandada krambiläve ja on mõned teated sulpiriidiga ravi ajal

tekkinud krambihoogude kohta (vt lõik 4.8). Seetõttu tuleb epilepsia anamneesiga patsiente ravi ajal sulpiriidiga hoolikalt jälgida.

• Sulpiriid eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral tuleb annust vähendada (vt lõik 4.2).

• Nagu teisi neuroleptikume, tuleb ka sulpiriidi kasutada eakatel patsientidel ettevaatusega, sest

ortostaatilise hüpotensiooni, sedatsiooni ja ekstrapüramidaalsete häirete, näiteks tardiivse düskineesia tekkerisk võib olla suurenenud. Ravi ajal on soovitatav jälgimine, et tuvastada tardiivse düskineesia varajasi märke ja vähendada ravimi annust või lõpetada ravimi kasutamine raskemate sümptomite avaldumise vältimiseks. Samuti on soovitatav jälgida südamefunktsiooni. Eakatel patsientidel võib osutuda vajalikuks väiksem algannus ja annuse järk-järguline kohandamine (vt lõik 4.2).

• Agressiivse käitumisega, agiteeritud või impulsiivsetele patsientidele võib sulpiriidi manustada koos

rahustiga.

• Antipsühhootikumide, kaasa arvatud sulpiriidi kasutamisel on teatatud leukopeenia, neutropeenia ja

agranulotsütoosi tekkest. Ebaselge põhjusega infektsioonid või palavik võivad olla vere düskraasiate ilmingud (vt lõik 4.8) ning vajavad viivitamatuid hematoloogilisi uuringuid.

• Sulpiriidil on antikoliinergiline toime ning seetõttu peab seda ettevaatusega kasutama patsientidel,

kellel on anamneesis glaukoom, iileus, kaasasündinud seedetrakti stenoos, uriinipeetus või eesnäärme hüperplaasia.

• Hüpertensiivse kriisi tekkeohu tõttu peab sulpiriidi ettevaatusega kasutama hüpertensiooniga

patsientidel, eriti eakatel.

Ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine on vastunäidustatud

• Levodopa: vastastikune antagonistlik toime levodopa ja neuroleptikumide vahel (vt lõik 4.3).

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav

• Alkohol võib tugevdada neuroleptikumide sedatiivset toimet. Alkohoolsete jookide ja alkoholi sisaldavate ravimite tarbimist tuleb vältida.
• Parkinsonismivastased ravimid (sh ropinirool): vastastikune antagonistlik toime.
• Kombinatsioon ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli või kutsuda esile torsade de pointes'i (vt lõik 4.4): bradükardiat põhjustavad ravimid, näiteks beetablokaatorid, kaltsiumikanali blokaatorid või ka diltiaseem ja verapamiil, klonidiin, guanfatsiin; digitaalis. hüpokaleemiat põhjustavad ravimid: kaaliumi säästvad diureetikumid, stimuleerivad lahtistid, amfoteritsiin B intravenoosselt manustatuna, glükokortikoidid, tetrakosaktiidid. Hüpokaleemia tuleb korrigeerida. Ia klassi antiarütmikumid, nagu kinidiin ja disopüramiid. III klassi antiarütmikumid, nagu amiodaroon ja sotalool. Muud ravimid, nagu pimosiid, sultopriid, haloperidool, tioridasiin, metadoon, imipramiini tüüpi antidepressandid, liitium, bepridiil, tsisapriid, erütromütsiin intravenoosselt manustatuna, vinkamiin intravenoosselt manustatuna, halofantriin, pentamidiin ja sparfloksatsiin.

Hindamist vajavad koostoimed

• Sukralfaat: sulpiriidi ja sukralfaadi koosmanustamisel väheneb sulpiriidi imendumine ja võib väheneda sulpiriidisisaldus vereplasmas. See võib põhjustada ravitoime nõrgenemist või kadumist. Seetõttu tuleb sulpiriidi manustada vähemalt kaks tundi enne sukralfaati.
• Antatsiidid: sulpiriidi ja magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide koosmanustamisel väheneb sulpiriidi imendumine ning võib väheneda sulpiriidisisaldus vereplasmas. See võib põhjustada ravitoime nõrgenemist või kadumist. Seetõttu tuleb sulpiriidi manustada vähemalt kaks tundi enne antatsiide.
• Antihüpertensiivsed ravimid: antihüpertensiivne toime ja posturaalse hüpotensiooni sagenemise võimalus (aditiivne toime).
• Kesknärvisüsteemi pärssivad ained, sh narkootikumid, valuvaigistid, sedatiivsed H antihistamiinikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid ja teised anksiolüütikumid, klonidiin ja selle derivaadid.
• Liitium: liitium suurendab ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete riski. Neurotoksilisuse esimeste nähtude korral on soovitatav mõlema ravimi kasutamine katkestada.
• Teised ravimid, mis võivad tekitada krampe: neuroleptikumid vähendavad epileptogeenset läve, ettevaatlik tuleb olla teiste ravimite manustamisel, mis võivad põhjustada krampe (haloperidool).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Sulpiriidi kasutamise kohta rasedatel on ainult väga vähe andmeid. Sulpiriidi ohutus inimese raseduse ajal ei ole tõestatud. Sulpiriid läbib platsentat. Loomkatsed on reproduktsioonitoksilisuse hindamiseks ebapiisavad (vt lõik 5.3). Sulpiriidi ei ole soovitav kasutada raseduse ajal ja fertiilses eas naistel, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid, välja arvatud juhul, kui ravi kasu ületab võimalikud ohud. Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikumidele (sh Betamaks) eksponeeritud vastsündinutel on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsete reaktsioonide ja/või ärajätunähtude esinemiseks, mis võivad sünnijärgselt oma raskuselt ja kestvuselt erineda (vt lõik 4.8). On saadud teateid agiteeritusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest. Seetõttu tuleb vastsündinut hoolikalt jälgida. Imetamine Sulpiriid eritub suhteliselt suures koguses rinnapiima, mis ületab suuresti aktsepteeritud 10% ema kehakaalu järgi kohandatud annuse väärtuse, kuid rinnaga toidetud imikutel ei ole kontsentratsiooni veres mõõdetud. Andmed sulpiriidi toimest vastsündinutele/imikutele on puudulikud. Võttes arvesse rinnapiimast saadavat kasu lapsele ja võimalikku ravist saadavat kasu emale, tuleb otsustada, kas lõpetada imetamine või hoiduda ravist sulpiriidiga.

Fertiilsus Ravitud loomadel täheldati ravimi farmakoloogiliste toimetega (prolaktiini vahendatud toime) seotud fertiilsuse vähenemist.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravim võib põhjustada unisust, pearinglust, nägemishäireid ning halvendada vaimseid ja/või füüsilisi võimeid, mis on vajalikud ohtlike tegevuste sooritamiseks (nt masinatega töötamine või autojuhtimine). Ettevaatlik peab olema autojuhtimisel või masinatega töötamisel, eriti seetõttu, et iga patsiendi tundlikkus ravimi suhtes ei ole kindlaks tehtud.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusandmete kokkuvõte Kliiniliselt olulised ja ravi piiravad on ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimetena avalduvad neuroloogilised häired. Ekstrapüramidaalseid sümptomeid (akatiisia, äge düstoonia ja parkinsonism), mida seostatakse sulpiriidiga, esines 12,8% patsientidest, kes said annuseid ≤ 1200 mg ööpäevas. Väga harva esinev, kuid oluline kõrvaltoime on maliigne neuroleptiline sündroom (skeletilihaste jäikus, hüpertermia, stuupor), mis võib intensiivsete vastuabinõudeta lõppeda surmaga. Nagu kõigi neuroleptikumide puhul, on maliigne neuroleptiline sündroom potentsiaalselt eluohtlik komplikatsioon. Sulpiriid võib põhjustada QT-intervalli pikenemist. Teadaolevalt suurendab see toime raskete ventrikulaarsete arütmiate, nagu torsade de pointes, tekkeriski. Enne igakordset ravimi manustamist ja võimalusel sõltuvalt patsiendi kliinilisest seisundist, on soovitatav selle rütmihäire teket soodustavate tegurite seire. Kõige sagedamini esinevate kõrvaltoimetena võivad esineda ka hüperprolaktineemia, unehäired, kõhukinnisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, makulopapuloosne lööve, rindkerevalu, galaktorröa ja kehakaalu tõus.

Kõrvaltoimed on esitatud MedDRA organsüsteemi klasside ja MedDRA esinemissageduse klassifikatsiooni järgi: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kõrvaltoimete kokkuvõte tabelina

Vere ja lümfisüsteemi häired Aeg-ajalt Leukopeenia (vt lõik 4.4) Immuunsüsteemi häired Teadmata Anafülaktilised reaktsioonid: urtikaaria, Ainevahetus- ja Teadmata Hüponatreemia, antidiureetilise hormooni toitumishäired ebaadekvaatse sekretsiooni sündroom (SIADH) Endokriinsüsteemi häired Sage Hüperprolaktineemia Psühhiaatrilised häired Sage Unetus

Närvisüsteemi häired Sage Sedatsioon või somnolentsus,

Südame häired Harv Ventrikulaarne arütmia, ventrikulaarne Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt Ortostaatiline hüpotensioon Respiratoorsed, rindkere ja Teadmata Aspiratsioonipneumoonia (peamiselt koos mediastiinumi häired teiste KNS depressantidega) Seedetrakti häired Sage Kõhukinnisus Maksa ja sapiteede häired Sage Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine Naha ja nahaaluskoe Sage Makulopapuloosne lööve kahjustused Lihaste, luustiku ja sidekoe Teadmata Kõõrkael, trism, rabdomüolüüs kahjustused Rasedus, sünnitusjärgsed ja Teadmata Ekstrapüramidaalsed sümptomid, perinataalsed seisundid ärajätusündroom vastsündinutel (vt lõik 4.6) Reproduktiivse süsteemi ja Sage Rindkerevalu, galaktorröa rinnanäärme häired Aeg-ajalt Rindade suurenemine, amenorröa, Üldised häired ja Sage Kehakaalu suurenemine manustamiskoha reaktsioonid Uuringud Teadmata Vere kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Nähud ja sümptomid Kogemused sulpiriidi üleannustamise kohta on piiratud.

Üleannustamise korral võivad tekkida düskineetilist laadi nähud koos spasmoodilise kõõrkaelsuse ja tetaanilise keele protrusiooniga. Mõnel patsiendil võivad tekkida eluohtlikud parkinsonismi ilmingud ja kooma.

Surmaga lõppenud juhtudest on teatatud peamiselt kombinatsioonis teiste psühhotroopsete ainetega.

Sulpiriid eemaldatakse osaliselt hemodialüüsi teel.

Ravi Spetsiifilist antidooti sulpiriidi jaoks ei ole. Ravi on rangelt sümptomaatiline. Siiski tuleb rakendada sobivaid toetavaid meetmeid ja jälgida hoolikalt elulisi funktsioone; patsiendi taastumiseni on soovitatav jälgida südamefunktsiooni (risk QT-intervalli pikenemiseks ja ventrikulaarsete rütmihäirete tekkeks).

Raskete ekstrapüramidaalsümptomite korral tuleb manustada antikoliinergilisi aineid.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootilised ained, bensamiidid, ATC-kood: N05AL01

Toimemehhanism Sulpiriid on atüüpiline neuroleptik, kuuludes asendatud bensamiidide rühma. Sulpiriid antagoniseerib spetsiifiliselt D2 ja D3 dopamiiniretseptoreid. Ravim seondub selektiivselt D2 ja D3 dopamiiniretseptoritega limbilises süsteemis. Sulpiriidi väikesed annused blokeerivad eelistatult presünaptilisi D2/D3-dopamiini autoretseptoreid, suurendades seeläbi dopamiinergilist transmissiooni, samal ajal kui suuremad annused blokeerivad postsünaptilisi retseptoreid, seega inhibeerides dopamiinergilist hüperaktiivsust.

Farmakodünaamilised toimed Negatiivsete sümptomitega psühhootiliste häiretega patsientidel on sulpiriid efektiivne annustes 150...600 mg ööpäevas. Selles annusevahemikus ei ole sulpiriidil praktiliselt mingit toimet positiivsetele sümptomitele. Annused 600...1600 mg ööpäevas parandavad positiivseid sümptomeid ägeda või kroonilise psühhoosiga patsientidel. Ainult väga suured sulpiriidi annused põhjustavad sedatiivseid toimeid.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast 100 mg sulpiriidi lihasesisest süsti saavutati 30 minuti jooksul maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) 2,2 mg/l. Suukaudselt manustatuna imendub sulpiriid 4,5 tunni jooksul pärast manustamist. Suukaudse 200 mg annuse (tableti) C on 0,5...1, 8 mg/l ja 50 mg kapslil 0,1...0,6 mg/l. Pärast 50 mg suukaudse lahuse max manustamist oli C 0,28 mg/l. max Jaotumine Suukaudsete ravimvormide biosaadavus on 25...35%, kusjuures indiviidide vahel on suured erinevused. Sulpiriidi plasmakontsentratsioon on annusega proportsionaalne. Sulpiriid jaotub kiiresti kehakudedesse, eriti maksa ja neerudesse. Difusioon ajusse on vähene. Alla 40% ravimist seondub plasmavalkudega. Erütrotsüütide jaotumise määr plasmas on 1. Biotransformatsioon Inimestel ei metaboliseerita sulpiriidi aktiivselt. Eritumine Sulpiriid eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Renaalne kliirens on tavaliselt võrdne kogukliirensiga. 92% lihasesisesest annusest eritub uriiniga muutumatul kujul. Rinnapiima erituv kogus on hinnanguliselt 1/1000 ööpäevasest annusest. Eliminatsiooni poolväärtusaeg vereplasmas on 7 tundi. Jaotusruumala tasakaalukontsentratsiooni seisundis on 0, 94 l/kg (0,6...1,5 l/kg). Kogukliirens on 126 ml/min.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsed ei näidanud otsest ega kaudset teratogeenset toimet embrüo/loote arengule, sünnitusele ega postnataalsele arengule. Sulpiriidiga ravitud loomadel on täheldatud viljakuse vähenemist, mis on seotud ravimi farmakoloogilise mõjuga (prolaktiini vahendatud toime). See toime on ravi katkestamisel pöörduv. Neuroleptikumide, nagu sulpiriid, pikaajalist kasutamist on seostatud endokriinsete kasvajate esinemissageduse suurenemisega, kuigi sellised leiud ei olnud omased kõigile uuritud rottidele ja hiirtele ning selliste leidude tähtsus inimesele on ebaselge.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat Metüültselluloos Kartulitärklis Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat Talk

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Al fooliumist blister. 10 tabletti blistris, 3 või 10 blistrit kartongkarbis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS Krustpils iela 53 Rīga, LV-1057 Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBRID

50 mg: 939117 100 mg: 939217 200 mg: 939317

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.05.2017 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 05.01.2022

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2024