RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Claritine, 10 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg loratadiini.

INN. Loratadinum

Teadaolevat toimet omav abiaine: loratadiini 10 mg tablett sisaldab 71,3 mg laktoosmonohüdraati. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett Valge kuni kollakasvalge ovaalne tablett, mille ühel küljel on poolitusjoon ja teine külg on tühi. Muud lisandid puuduvad. Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi alla neelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria sümptomaatiline ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Täiskasvanud Üks tablett üks kord ööpäevas.

Lapsed 6-aastased ja vanemad lapsed kehakaaluga üle 30 kg: üks tablett üks kord ööpäevas. Alla 6-aastastele või ≤ 30 kg kaaluvatele lastele on olemas teised sobivamad ravimvormid.

Alla 2-aastased lapsed: Loratadiini efektiivsus ja ohutus ei ole tõestatud, vastavad andmed puuduvad.

Maksakahjustusega patsiendid Maksafunktsiooni raske häire korral tuleb ravi alustada väiksema annusega, sest nendel patsientidel võib loratadiini kliirens olla aeglasem. Soovitatav algannus täiskasvanutele ja lastele kehakaaluga üle 30 kg on 10 mg ülepäeviti.

Neerukahjustusega patsiendid Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse muutmine vajalik.

Eakad Eakatel ei ole annuse muutmine vajalik.

Manustamisviis Suukaudne. Tabletti võib manustada sõltumata söögiaegadest.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine(te) suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksafunktsiooni raske häirega patsientidele tuleb Claritine’i manustada ettevaatusega (vt lõik 4.2).

Ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Claritine’i manustamine tuleb lõpetada vähemalt 48 tundi enne nahatestide läbiviimist, sest antihistamiinsed ravimid võivad ära hoida või vähendada tegelikku positiivset nahareaktsiooni.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastavalt psühhomotoorsete testide tulemustele ei potentseeri Claritine samaaegsel manustamisel alkoholi toimet.

Koostoimed võivad esineda kõigi teadaolevate CYP3A4 või CYP2D6 inhibiitoritega, mille tulemusena loratadiini plasmakontsentratsioon suureneb (vt lõik 5.2). Selle tulemusena võivad kõrvaltoimed sageneda ja/või süveneda.

Kontrollitud uuringutes on teatatud loratadiini plasmakontsentratsiooni suurenemist pärast samaaegset manustamist koos ketokonasooli, erütromütsiini ja tsimetidiiniga, kuid need muutused (sealhulgas elektrokardiograafilised) ei olnud kliiniliselt olulised.

Lapsed Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Ulatuslikud andmed rasedate naiste kohta (enam kui 1000 patsienti) ei viita, et loratadiin võiks põhjustada väärarenguid ja toksilisi toimeid lootel/vastsündinul. Loomuuringud ei näita otsest või kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Ennetava meetmena on soovituslik Claritine’i kasutamist raseduse ajal vältida.

Imetamine Loratadiin eritub rinnapiima, mistõttu ei soovitata Claritine’i imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus Meeste ja naiste fertiilsuse kohta andmed puuduvad.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kliinilistes uuringutes ei täheldatud loratadiini saanud patsientidel autojuhtimise võime häirumist. Claritine’il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Siiski tuleb patsiente informeerida, et väga harva on mõnedel inimestel esinenud uimasust, mis võib avaldada mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaariaga täiskasvanutel ja noorukitel läbi viidud kliinilistes uuringutes teatati loratadiini soovitatud päevase annuse 10 mg kasutamisel kõrvaltoimetest 2% sagedamini kui platseeboga ravi korral. Platseeboga võrreldes kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimeteks olid unisus (1,2%), peavalu (0,6%), suurenenud söögiisu (0,5%) ja unetus (0,1%).

Kõrvaltoimete loetelu tabelina Järgnevas tabelis on loetletud turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed organsüsteemi klasside järgi. Esinemissagedused on määratletud kui väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) ja teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete põhjal). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoime Immuunsüsteemi häired Väga harv Ülitundlikkusreaktsioonid (sh angioödeem ja Närvisüsteemi häired Väga harv Pearinglus, krambid

Südame häired Väga harv Tahhükardia, palpitatsioonid

Seedetrakti häired Väga harv Iiveldus, suukuivus, gastriit

Maksa ja sapiteede häired Väga harv Maksafunktsiooni häired

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Väga harv Lööve, alopeetsia

Üldised häired ja Väga harv Väsimus manustamiskoha reaktsioonid Uuringud Teadmata Kehakaalu suurenemine

Lapsed Kliinilistes uuringutes esines 2...12-aastastel lastel sagedastest kõrvaltoimetest platseeboga võrreldes enam peavalu (2,7%), närvilisust (2,3%) ja väsimust (1%).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Loratadiini üleannustamine suurendas antikoliinergiliste sümptomite esinemissagedust. Üleannustamise korral on teatatud unisuse, tahhükardia ja peavalu esinemisest.

Üleannustamise korral rakendada vastavalt vajadusele üldisi sümptomaatilisi ja toetavaid meetmeid. Manustada võib veega püdeldatud aktiivsütt. Kaaluda võib maoloputuse vajalikkust. Loratadiin ei ole hemodialüüsitav ja ei ole teada, kas loratadiin on peritoneaalselt dialüüsitav. Pärast esmaabi peab patsient jääma meditsiinilise järelvalve alla.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antihistamiinsed ained süsteemseks kasutamiseks, ATC-kood: R06AX13.

Toimemehhanism Claritine’i toimeaine loratadiin on tritsükliline antihistamiinne aine ja selektiivne perifeerne H -retseptorite antagonist. Farmakodünaamilised toimed Soovitatud annuses ei avalda loratadiin valdavale enamikule inimestest kliiniliselt olulist sedatiivset ja antikolinergilist toimet.

Pikaajalise kasutamise käigus ei tekkinud kliiniliselt olulisi muutusi elutähtsates funktsioonides, laboratoorsete analüüside näitajates, füüsilises seisundis või EKG-s.

Loratadiinil ei ole märkimisväärset aktiivsust H -retseptorite suhtes. Ta ei pärsi norepinefriini tagasihaaret ja praktiliselt ei mõjuta kardiovaskulaarsüsteemi funktsioone või sisemise südamestimulaatori aktiivsust. Histamiinist põhjustatud nahalööbe uuringud inimestel pärast ühekordse 10 mg annuse manustamist on näidanud, et antihistamiinsed toimed avalduvad 1…3 tunni jooksul, suurim toime avaldub 8…12 tunni jooksul ja kestab enam kui 24 tundi. Pärast loratadiini manustamist 28 päeva jooksul puudusid tõendid tolerantsuse tekkest sellele toimele.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Kontrollitud kliinilistes uuringutes on loratadiini 10 mg tablettidega ravitud üle 10 000 patsiendi (vanuses 12 aastat ja vanemad). Üks kord ööpäevas manustatud loratadiini 10 mg tablettide toime allergilise riniidi nasaalsete ja mittenasaalsete sümptomite leevendamisele oli parem platseebost ja sarnane klemastiinile. Nendes uuringutes esines loratadiiniga unisust vähem kui klemastiiniga ning ligikaudu sama sagedusega kui terfenadiini ja platseeboga.

Nendest patsientidest (vanuses 12 aastat ja vanemad) osales 1000 kroonilise idiopaatilise urtikaariaga patsienti platseeboga kontrollitud uuringutes. Üks kord ööpäevas manustatud loratadiini 10 mg annuse toime kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravimisel oli parem kui platseebol, vähendades haigusega seotud sügelust, erüteemi ja kuplasid. Nendes uuringutes oli unisuse esinemissagedus loratadiini ja platseebo puhul sarnane.

Lapsed Ligikaudu 200 sesoonse allergilise riniidiga last (vanuses 6…12 aastat) said kontrollitud kliinilistes uuringutes üks kord ööpäevas loratadiini siirupit annuses kuni 10 mg. Teises uuringus said 60 last (vanuses 2…5 aastat) üks kord ööpäevas loratadiini siirupit annuses 5 mg. Ootamatuid kõrvaltoimeid ei täheldatud.

Efektiivsus lastel sarnanes täiskasvanutel täheldatud efektiivsusega.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Loratadiin imendub kiiresti ja hästi. Loratadiini manustamine koos söögiga võib vähesel määral pikendada imendumise aega, kuid see ei muuda kliinilist toimet. Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi biosaadavuse näitajad on annusest sõltuvad.

Jaotumine Loratadiin seondub ulatuslikult plasmavalkudega (97…99%). Aktiivne metaboliit desloratadiin seondub plasmavalkudega vähem (73…76%).

Tervetel inimestel on loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi plasmas jaotumise poolväärtusajad vastavalt ligikaudu 1 ja 2 tundi.

Biotransformatsioon Suukaudsel manustamisel imendub loratadiin kiiresti ja hästi ning metaboliseerub ulatuslikult esmasel maksapassaažil, peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6 vahendusel. Peamine metaboliit desloratadiin on farmakoloogiliselt aktiivne ja vastutav suure osa kliinilise toime eest. Loratadiin ja desloratadiin jõuavad maksimaalse plasmakontsentratsioonini vastavalt 1...1,5 tunni ja 1,5...3,7 tunni jooksul pärast manustamist.

Eritumine 10 päeva jooksul eritub peamiselt konjugeeritud metaboliitidena ligikaudu 40% annusest uriiniga ja 42% roojaga. Esimese 24 tunni jooksul eritub uriiniga ligikaudu 27% annusest. Vähem kui 1% toimeainest eritub muutumatul kujul aktiivse vormina (loratadiini või desloratadiinina).

Tervetel täiskasvanud patsientidel olid keskmised eritumise poolväärtusajad loratadiinil 8,4 tundi (vahemikus 3…20 tundi) ja peamisel aktiivsel metaboliidil 28 tundi (vahemikus 8,8…92 tundi).

Neerupuudulikkus Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel on nii loratadiini kui tema aktiivse metaboliidi AUC ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) suurenenud, võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientide samade näitajatega. Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi keskmised eritumise poolväärtusajad ei erine märkimisväärselt tervete inimeste näitajatest. Hemodialüüs ei avalda kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi farmakokineetikale mõju. Maksapuudulikkus Kroonilise alkohoolse maksakahjustusega patsientidel on loratadiini AUC ja maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) kahekordistunud, samal ajal kui aktiivse metaboliidi farmakokineetiline profiil ei ole võrreldes normaalse maksafunktsiooniga patsientidega eriti muutunud. Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi eritumise poolväärtusaeg on vastavalt 24 tundi ja 37 tundi ning see suureneb maksakahjustuse suurenedes. Eakad Loratadiini ja tema aktiivse metaboliidi farmakokineetiline profiil on tervetel täiskasvanutel ja eakatel inimestel sarnane.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei ole teratogeenset toimet täheldatud. Rottidel on siiski jälgitav pikenenud poegimisaeg ja järglaste vähenenud elujõulisus plasmakontsentratsiooni juures, mis on 10 korda kõrgem kui on saavutatav kliiniliste annustega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat, maisitärklis, magneesiumstearaat.

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Claritine tabletid, 10 või 30 tabletti blisterpakendis. Blistri materjal koosneb kokkukuumutatud 20 µm paksusest vinüülalumiiniumfooliumist ning 250 µm paksusest selgest läbipaistvast polüvinüülkloriid (PVC) kilest (toote pinnaga kontaktne).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

UAB Bayer Sporto 18 LT-09238 Vilnius Leedu

8. MÜÜGILOA NUMBER

160497

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28/02/1997 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 30/11/2012

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2018