4mg

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Doxalfa, 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile

kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib

olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Doxalfa ja milleks seda kasutatakse

Teie tablettide toimeaine, doksasosiin kuulub alfa1-adrenoblokaatoritena tuntud ravimite rühma. Doxalfa’t kasutatakse järgmiste seisundite raviks:

• Kõrge vererõhk. Juhul, kui seda ei ravita, võib kõrge vererõhk suurendada südamehaiguse või

insuldi tekke riski. Doxalfa toimib teie veresooni laiendades, kergendades seeläbi teie südamel läbi nende verd pumbata. See aitab langetada kõrgenenud vererõhku ja vähendab südamehaiguse tekkeriski.

• Eesnäärme healoomulise suurenemise sümptomid. See seisund põhjustab eesnäärme suurenemist,

mis paikneb meestel just põie all. See raskendab põie tühjendamist. Doxalfa lõõgastab põie ja eesnäärme ümber paiknevaid lihaseid, tehes põie tühjendamise kergemaks.

2. Mida on vaja teada enne Doxalfa võtmist

Doxalfa’t ei tohi võtta

• kui olete doksasosiini, kinasoliinide (nt prasosiin, terasosiin), mis kuuluvad doksasosiiniga keemiliselt samasse ravimrühma, või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. Allergilised reaktsioonid võivad olla näiteks sügelemine, nahapunetus või hingamisraskused,
• kui teil esineb madal vererõhk (hüpotensioon) või on esinenud vererõhu langus püsti tõusmisel, mis põhjustas pearinglust, peapööritust või minestamist (ortostaatiline hüpotensioon),
• kui teil on või on olnud seedetrakti ummistusi,
• kui teil on eesnäärme healoomuline suurenemine ja lisaks ka ülemiste kuseteede ummistus, kuseteede krooniline põletik või põiekivid,
• kui teil on ülevoolupõis, uriinierituse puudumine (anuuria) või kui teie neerud ei toimi korralikult (progresseeruv neerupuudulikkus),
• kui te toidate last rinnaga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Doxalfa võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga

• kui teil on maksahaigus,
• kui teil on olnud äge südamehaigus nt südamepuudulikkus,
• esineda võivad pearinglus, nõrkus ja harvadel juhtudel minestamine, eriti siis, kui alustate esmakordselt selle ravimi kasutamist. Seetõttu peate ravi algul olema ettevaatlik ning vältima olukordi, mil nende sümptomite tagajärjel võib tekkida trauma.

Teie arstid annavad teile nõu, mida teha posturaalse hüpotensiooni (vererõhu langus, mille sümptomid esinevad asendi muutmisel, nt lamavast või istuvast asendist püsti tõusmisel) sümptomite puhul.

Te ei peaks muretsema, kui märkate vahel väljaheites jäänuseid, mis näevad välja nagu tablett. Selle põhjuseks on asjaolu, et Doxalfa’l on mitteimenduv kate, mis on mõeldud ravimi vabastamiseks katte alt pikema perioodi vältel.

Kui teil teostatakse silmaoperatsioon kae tõttu (läätse tuhmumine), siis palun teavitage enne operatsiooni silmaarsti, et te kasutate või olete varem kasutanud Doxalfa’t. Doxalfa võib põhjustada operatsiooni käigus tüsistusi, mida saab ravida, kui kirurg on selleks eelnevalt ette valmistunud.

Lapsed ja noorukid Doxalfa kasutamine ei ole soovitatav lastel ega alla 18-aastastel noorukitel, kuna ravimi ohutus ja toime neile ei ole veel kinnitust leidnud.

Muud ravimid ja Doxalfa Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Informeerige oma arsti, kui te juba kasutate mõnda allpool nimetatud ravimitest:

• mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA’d), nt ibuprofeen,
• teised ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks,
• östrogeenid (naissuguhormoonid),
• dopamiin, efedriin, adrenaliin, metaraminool, metoksamiin, fenüülefriin (sümpatomimeetikumideks nimetatavad ravimid, mida kasutatakse näiteks südameprobleemide, madala vererõhu, astma või ninakinnisuse raviks),
• doksasosiin ja nn fosfodiesteraas-5 inhibiitorid (nt sildenafiil, tadalafiil või vardenafiil). Mõnedel patsientidel, kes võtavad alfa-blokaatoreid kõrgvererõhutõve või eesnäärme suurenemise raviks, võib esineda pearinglus või peapööritus, mida võib põhjustada vererõhu langus kiirel istuma või püsti tõusmisel. Mõnedel patsientidel on esinenud need sümptomid, kasutades samaaegselt erektsioonihäire (impotentsuse) ravimeid ja alfa-blokaatoreid. Nende sümptomite esinemise tõenäosuse vähendamiseks peate olema regulaarsel alfa-blokaatori ööpäevasel annusel, enne kui alustate erektsioonihäire ravimite kasutamist. Lisaks soovitatakse silmas pidada, et doksasosiini ja fosfodiesteraas-5 võtmise vahele jääks 6-tunnine ajavahemik.

Doxalfa koos toidu ja joogiga Doxalfa’t võib võtta koos söögiga või ilma.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Ärge võtke Doxalfa’t kui te imetate last rinnaga. Kui te olete rase, ärge kasutage ravimit ilma sellest eelnevalt oma arstiga nõu pidamata. Ravimi ohutus raseduse ajal ei ole piisavalt tõestatud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Doxalfa võib põhjustada pearinglust või väsimustunnet. Kui tunnete väsimust, pearinglust või uimasust, ärge juhtige autot ega kasutage masinaid. Olge eriti ettevaatlik esimese annuse võtmisel või annuse suurendamisel.

Doxalfa sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Doxalfa’t võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annustamine Doxalfa annus on kõrge vererõhu langetamiseks kui ka eesnäärme healoomulise suurenemise sümptomite raviks ühesugune. Tavaline annus on üks tablett (4 mg) üks kord päevas. Teie arst võib annust suurendada maksimaalse soovitatava annuseni kaks tabletti päevas.

Valige ükskõik milline endale sobiv aeg ööpäevas ja võtke oma tablette igal päeval samal ajal. Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos piisava koguse vedelikuga. Tablette ei tohi närida, tükeldada ega purustada. Doxalfa vabastab toimeainet aeglaselt kogu päeva jooksul.

Kõrge vererõhu raviks võib Doxalfa’t kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste vererõhku alandavate ravimitega (nt diureetikumid, veetabletid).

Võib kuluda kuni neli nädalat, et Doxalfa saavutaks vererõhku alandava tulemuse. Kuna kõrget vererõhku ravitakse selleks, et probleeme ära hoida, võivad teil Doxalfa manustamise ajal sümptomid üldse puududa. Isegi sellisel juhul, ja kui teie enesetunne on hea, ei tohi te ravimi võtmist lõpetada enne, kui arst annab vastavad juhised. Ärge muutke annust ega lõpetage tablettide võtmist ilma eelnevalt arstiga nõu pidamata.

Kui te võtate Doxalfa’t rohkem, kui ette nähtud Kui võtate liiga palju tablette, peaksite heitma pikali selili ja tõstma jalad peast kõrgemale. Üleannustamise kõige tõenäolisemateks sümptomiteks on vererõhu langusest tingitud pearinglus või uimasus. Juhul, kui teil esineb ükskõik milline neist sümptomitest, teatage sellest kohe oma arstile või apteekrile või pöörduge koheselt lähimasse kiirabiosakonda.

Kui te unustate Doxalfa’t võtta Kui annus jäi võtmata, ärge muretsege. Võtke lihtsalt järgmisel päeval tablett selleks ettenähtud ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

LÕPETAGE Doxalfa võtmine ja kutsuge kohe kiirabi, kui teil esineb ükskõik mis alljärgnevast: Südameatakk (aeg-ajalt) Käte, jalgade nõrkus või kõnehäired, mis võivad olla ajuinsuldi tunnuseks (aeg-ajalt) Näo, keele või kõri turse, mis võib olla selle ravimi suhtes tekkinud allergilise reaktsiooni tunnuseks (aeg-ajalt).

Rääkige kohe oma arstile, kui teil tekivad pärast Doxalfa võtmist alljärgnevad sümptomid: Valu rinnus (sage), stenokardia (aeg-ajalt) Õhupuudus, hingamisraskused, vilistav hingamine (väga harv) Südame löögisageduse suurenemine (aeg-ajalt), aeglustumine või ebaregulaarsus (väga harv) Enda südamelöökide tunnetamine (südamepekslemine) (sage)

Nahalööve või sügelus (eriti üle keha) (sage) Minestamine (aeg-ajalt) Naha või silmade muutumine kollaseks (kollatõbi) (väga harv) Vere valgeliblede või vereliistakute arvu vähenemine, mis võib kaasa tuua verevalumite tekke või veritsuse (väga harv). Muud kõrvatoimed

Sage (võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st):

• hingamisteede infektsioon
• pearinglus, peavalu, unisus
• tasakaalukaotus
• madal vererõhk ja vererõhu langus istuvast või lamavast asendist tõusmisel (posturaalne hüpotensioon)
• bronhiit, köha, õhupuudus, ninakinnisus ja/või nohu
• kõhuvalu, seedehäired, suukuivus, iiveldus
• seljavalu, lihasvalu
• põiepõletik (tsüstiit), kusepidamatus
• üldine nõrkus, gripisarnased sümptomid.

Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st):

• söögiisu kaotus, podagra, söögiisu suurenemine
• ärevus, emotsionaalne labiilsus (depressioon), unetus (insomnia)
• aistingute või puutetundlikkuse vähenemine, värisemine, helin või müra kõrvus (tinnitus)
• ninaverejooks
• kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, oksendamine, seedetrakti põletik
• kõrvalekalle maksafunktsiooni testides
• liigesevalu
• urineerimisraskus või valu urineerimisel, vere punaliblede leidumine uriinis (hematuuria), sage urineerimisvajadus
• vedeliku ebanormaalne kogunemine naha alla, mis põhjustab näo turset (näo ödeem)
• raskus erektsiooni saavutamisel (impotentsus)
• valu
• kehakaalu tõus.

Väga harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 10 000-st):

• vere punaliblede arvu vähenemine
• asendist tingitud pearinglus (posturaalne pearinglus)
• rahutus, närvilisus
• torkimistunne
• hägune nägemine
• nahaõhetus
• sapivoolu ummistus (kolestaas), maksapõletik (hepatiit)
• juuste väljalangemine (alopeetsia), lööve, mis on põhjustatud nahaalusest veritsusest (purpur), nõgestõbi
• lihaskrambid, lihasnõrkus
• urineerimishäire, sage öine urineerimine, uriini koguse suurenemine
• ajutine rinnanäärmete suurenemine (günekomastia)
• püsiv valulik peenise erektsioon. Pöörduge erakorralise meditsiini osakonda
• väsimus, haiglane enesetunne.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom
• maitsmisaistingu häired
• retrograadne ejakulatsioon.

Kõrvaltoimetest teatamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Doxalfa’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil, pudeli sildil ja blistril. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Doxalfa sisaldab

• Toimeaine on doksasosiin. Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 4 mg

doksasosiini (mesülaadina).

• Abiained on polüetüleenoksiid, mikrokristalliline tselluloos, povidoon, butüülhüdroksütolueen

(E321), all-rac-alfa-tokoferool, kolloidne veevaba ränidioksiid, naatriumstearüülfumaraat, metakrüülhappe-etüülakrülaatkopolümeeri (1:1) 30% dispersioon, hüdreeritud kolloidne ränidioksiid, makrogool ja titaandioksiid (E171).

Kuidas Doxalfa välja näeb ja pakendi sisu Valged, ümmargused, kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud “DL”.

Ravim on saadaval PVC/PVDC/alumiiniumist blisterpakendites, mis sisaldavad: Pappkarbis 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140 (10x14) toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti. Kalenderpakendis 28 ja 98 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti. Üksikannuse pakend 50x1 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti või plastikpudelites (PP mahuti LDPE kaanega ja ruumitäidisega (LDPE)) 500 tabletiga. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil. Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja: STADA Arzneimittel AG Stadastraβe 2-18 D-61118 Bad Vilbel Saksamaa

Tootjad: STADA Arzneimittel AG Stadastraβe 2-18 D-61118 Bad Vilbel Saksamaa

Centrafarm Services B.V. Van de Reijtstraat 31-E 4814 NE Breda Holland

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

UAB „STADA Baltics“ Goštauto 40A 03163 Vilnius, Leedu Tel: +370 52603956 e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud novembris 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Doxalfa, 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid.

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 4 mg doksasosiini (mesülaadina).

INN. Doxazosinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett. Valged, ümmargused, kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märgistus “DL”.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Essentsiaalne hüpertensioon. Eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomaatiline ravi.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Maksimaalne soovituslik annus on 8 mg doksasosiini üks kord ööpäevas.

Essentsiaalne hüpertensioon Täiskasvanud Enamikul patsientidest saavutatakse kontroll vererõhu üle Doxalfa annusega 4 mg üks kord ööpäevas. Doxalfa optimaalset toimet võib täheldada pärast 4-nädalast ravi. Vajadusel võib annust seejärel ravivastusest olenevalt suurendada kuni 8 mg üks kord ööpäevas. Doxalfa’t võib kasutada monoteraapiana või koos teiste ravimitega, nt tiasiiddiureetikumide, beeta- adrenoretseptorite blokaatorite, kaltsiumiantagonistide või AKE inhibiitoritega, kui kumbki eraldi ei ole andnud piisavat tulemust.

Eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomaatiline ravi Täiskasvanud Soovitatav annus on 4 mg üks kord ööpäevas. Ravitulemusest olenevalt võib doksasosiini annust suurendada kuni 8 mg üks kord ööpäevas.

Doksasosiini võib kasutada eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks nii hüpertensiivsetel kui normotensiivsetel patsientidel, kuna normotensiivsetel patsientidel väheneb vererõhk tavaliselt vähe. Ravi algfaasis tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kuna esineb posturaalsete kõrvaltoimete oht.

Eripopulatsioonid Eakad Soovituslik annus on sama nagu täiskasvanutel.

Neerufunktsiooni kahjustus Kuna neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole farmakokineetika muutunud ning kuna ei ole tuvastatud, et doksasosiin võiks süvendada olemasolevat neerukahjustust, võib neil patsientidel kasutada tavalist annust.

Maksafunktsiooni kahjustus Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb doksasosiini kasutada ettevaatusega. Kuna doksasosiini kasutamise kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel puudub kliiniline kogemus, siis neil patsientidel ei soovitata seda ravimit kasutada (vt lõik 4.4).

Lapsed Doksasosiini ohutust ja efektiivsust ei ole lastel ja noorukitel tuvastatud.

Manustamisviis Doxalfa toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib võtta söögiajast sõltumatult. Tabletid tuleb tervelt alla neelata ning juua peale piisavas koguses vedelikku. Patsient ei tohi tabletti närida, poolitada ega purustada.

4.3 Vastunäidustused

Doksasosiin on vastunäidustatud:

• patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus toimeaine, teist liiki kinasoliinide (nt prasosiin, terasosiin) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
• patsientidel, kellel on anamneesis ortostaatiline hüpotensioon
• patsientidel, kellel on healoomuline eesnäärme hüperplaasia ja sellega kaasnev ülemiste kuseteede obstruktsioon, krooniline kuseteede infektsioon või põiekivid
• patsientidel, kellel on anamneesis seedetrakti obstruktsioon, söögitoru obstruktsioon või seedetrakti valendiku diameetri vähenemine suvalises astmes
• imetamise ajal (vt lõik 4.6) (ainult hüpertensiooni näidustuse korral)
• hüpotensiooniga patsientidel (ainult eesnäärme healoomulise hüperplaasia näidustuse korral).

Doksasosiin on vastunäidustatud monoteraapiana patsientidele, kellel esineb ületäitunud põis või anuuria kas koos progresseeruva neerupuudulikkusega või ilma.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsiendile antav informatsioon: Patsiente tuleb teavitada, et doksasosiini tabletid tuleb tervelt alla neelata. Tablette ei tohi närida, osadeks jagada ega purustada.

Mõnedel toimeainet aeglaselt vabastavatel ravimvormidel on toimeaine ümbritsetud inertse, mitteimenduva kattega, mis on mõeldud ravimi vabastamiseks pikema perioodi jooksul. Pärast seedetrakti läbimist eritub tühi tableti kest. Patsientidel tuleb soovitada mitte muretseda, kui nad aeg- ajalt märkavad oma väljaheites tabletisarnaseid jäänuseid.

Ebatavaliselt lühike seedetrakti läbimise aeg (nt pärast kirurgilist operatsiooni) võib põhjustada mittetäielikku imendumist. Arvestades doksasosiini pikka poolväärtusaega, on selle kliiniline tähendus ebaselge.

Ravi alustamine: Seoses doksasosiini alfa-blokeerivate omadustega võib patsientidel esineda posturaalne hüpotensioon, mille tunnusteks on pearinglus ja nõrkus, või harvadel juhtudel teadvusekaotus (sünkoop), eriti ravi alustamisel. Seega hea arstliku tava seisukohalt tuleb ravi alguses jälgida vererõhku, et minimeerida posturaalsete toimete võimalust. Patsiente tuleb hoiatada, et kui ravi alustamisel doksasosiiniga peaks ilmnema pearinglus või nõrkus, tuleb vältida olukordi, mille korral võib tagajärjeks olla vigastus.

Ägedate kardiaalsete seisunditega patsiendid: Nagu kõigi teiste vasodilatoorsete antihüpertensiivsete ainete korral, on hea arstlik tava soovitada doksasosiini kasutamisel ettevaatust järgmiste ägedate südamehäiretega patsientidele:

• aordi- või mitraalklapi stenoosist tingitud kopsuturse
• suure minutimahuga südamepuudulikkus
• kopsuarteri embooliast või perikardi efusioonist tingitud parema südamepoole puudulikkus
• vasakpoolne ventrikulaarne südamepuudulikkus madala täitumisrõhuga.

Maksakahjustusega patsiendid: Nagu kõigi ravimitega, mis metaboliseeruvad täielikult maksa abil, tuleb ka doksasosiini manustada erilise ettevaatusega patsientidele, kellel on maksafunktsiooni kahjustuse tunnused. Kuna raske maksakahjustusega patsientidega kliiniline kogemus puudub, ei soovitata neil patsientidel seda ravimit kasutada.

Kasutamine koos PDE-5 inhibiitoritega: Doksasosiini samaaegsel manustamisel fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega (nt sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil) tuleb olla ettevaatlik, kuna mõlemad ravimid avaldavad vasodilateerivaid toimeid ning võivad mõnedel patsientidel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni. Ortostaatilise hüpotensiooni riski vähendamiseks soovitatakse ravi fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega alustada ainult siis, kui patsient on alfa-blokaatorravi abil hemodünaamiliselt stabiliseeritud. Lisaks on soovitatav alustada ravi fosfodiesteraas-5 inhibiitori väiksema võimaliku annusega ja pidada silmas, et doksasosiini võtmisest on möödunud 6 tundi. Doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormidega ei ole uuringuid läbi viidud.

Katarakti operatsioonile minevad patsiendid: Mõnedel käesolevalt või eelnevalt tamsulosiiniga ravitud patsientidel on katarakti operatsiooni ajal täheldatud “operatsiooniaegse lõdva iirise sündroomi” (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, üks kitsa pupilli sündroomi variant). Üksikteateid on saadud ka seoses teiste alfa1-blokaatoritega ning ei saa välistada võimalust, et see toime on omane sellele ravimirühmale. Kuna IFIS võib suurendada protseduuri tüsistusi katarakti operatsiooni ajal, tuleb enne operatsiooni silmakirurgi teavitada käesolevast või varasemast alfa1-blokaatorite kasutamisest.

Priapism Alfa-1 blokaatorite, sh doksasosiin, turuletulekujärgsel kasutamisel on esinenud pikaajalist erektsiooni ja priapismi. Kui priapismi ei ravita kohe, võib see põhjustada peenise koekahjustust ja püsivat impotentsust, mistõttu peab patsient viivitamatult arsti poole pöörduma. Laboratoorsed andmed Doksasosiin võib mõjutada reniini aktiivsust plasmas ja vanillüülmandelhappe eritumist uriiniga. Seda tuleb arvesse võtta laboratoorsete leidude analüüsimisel.

Abiained Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Doksasosiini ja PDE-5 inhibiitorite (nt sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil) samaaegne manustamine võib mõnedel patsientidel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni (vt lõik 4.4). Doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormidega ei ole uuringuid läbi viidud.

Enamus doksasosiinist (98%) plasmas on seotud valkudega. Inimplasmaga saadud in vitro andmed näitavad, et doksasosiin ei mõjuta digoksiini, varfariini, fenütoiini ega indometatsiini seonduvust plasmavalkudega.

Kliinilises praktikas on traditsioonilise koostisega doksasosiini ilma igasuguste ravimkoostoimeteta manustatud koos tiasiiddiureetikumide, furosemiidi, beeta-blokaatorite, mittesteroidsete

põletikuvastaste ravimite, antibiootikumide, suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite, urikosuuriliste ainete ja antikoagulantidega. Siiski andmed formaalsetest ravimitevahelistest koostoime uuringutest puuduvad.

Doksasosiin potentseerib teiste alfa-blokaatorite ja muude antihüpertensiivsete ravimite vererõhku alandavat toimet.

Avatud, randomiseeritud, platseebokontrollitud uuringus, millesse oli kaasatud 22 tervet meessoost vabatahtlikku, täheldati doksasosiini ühekordse 1 mg annuse manustamisel suukaudse tsimetidiini neljapäevase kuuri (400 mg kaks korda ööpäevas) esimesel päeval doksasosiini keskmise AUC 10% suurenemist, kuid mitte mingeid statistiliselt olulisi muutusi doksasosiini keskmise Cmax ja keskmise poolväärtusaja osas. Nimetatud doksasosiini AUC 10%-line suurenemine kasutamisel koos tsimetidiiniga jääb doksasosiini ja platseebo manustamisel täheldatud keskmise AUC individuaalsete kõikumiste (27% ulatuses) piiridesse.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid või östrogeenid võivad vähendada doksasosiini antihüpertensiivset toimet.

Sümpatomimeetikumid võivad vähendada doksasosiini antihüpertensiivset toimet. Doksasosiin võib vähendada vererõhku ja vaskulaarseid reaktsioone dopamiinile, efedriinile, adrenaliinile, metaraminoolile, metoksamiinile ja fenüülefriinile.

Koostoimete kohta hepaatilist metabolismi mõjutavate ainetega uuringute andmed puuduvad.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Hüpertensiooni näidustuse korral:

Rasedus Kuna puuduvad adekvaatsed ja hästi kontrollitud uuringud rasedatega, ei ole doksasosiini ohutus raseduse ajal tõestatud. Seetõttu tohib doksasosiini raseduse ajal kasutada ainult sel juhul, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. Ehkki loomkatsetes ei täheldatud teratogeenseid toimeid, täheldati äärmiselt suurte annuste korral loomadel loote elulemuse vähenemist (vt lõik 5.3).

Imetamine Doksasosiin on vastunäidustatud imetamise ajal, kuna ravim kumuleerub imetavate rottide piima ning seni puudub teave ravimi eritumise kohta imetavate naiste rinnapiima. Seega doksasosiini ravi vajadusel peavad emad imetamise lõpetama (vt lõik 5.3). Eesnäärme healoomulise hüperplaasia näidustuse korral: See lõik ei ole kohaldatav.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Võib kahjustuda võime tegeleda selliste tegevustega, nagu masinate käsitsemine või mootorsõidukite juhtimine, eriti ravi algul.

4.8 Kõrvaltoimed

Kasutatakse järgnevaid esinemissagedusi: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

MedDRA organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoimed

Infektsioonid ja infestatsioonid Sage Hingamisteede infektsioon, kuseteede infektsioon

Vere ja lümfisüsteemi häired Väga harv Leukopeenia, trombotsütopeenia Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt Allergiline reaktsioon ravimile Ainevahetus- ja toitumishäired Aeg-ajalt Anoreksia, podagra, suurenenud söögiisu Psühhiaatrilised häired Aeg-ajalt Ärevus, depressioon, unetus Närvisüsteemi häired Sage Pearinglus, peavalu, unisus Silma kahjustused Väga harv Hägune nägemine Kõrva ja labürindi kahjustused Sage Peapööritus Südame häired Sage Südamepekslemine, tahhükardia Vaskulaarsed häired Sage Hüpotensioon, posturaalne hüpotensioon Respiratoorsed, rindkere ja Sage Bronhiit, köha, düspnoe, nohu mediastiinumi häired Aeg-ajalt Ninaverejooks Seedetrakti häired Sage Kõhuvalu, düspepsia, suukuivus, iiveldus Maksa ja sapiteede häired Aeg-ajalt Kõrvalekalded maksafunktsiooni näitajates Naha ja nahaaluskoe Sage Sügelus kahjustused Aeg-ajalt Nahalööve Lihaste, luustiku ja sidekoe Sage Seljavalu, lihasvalu kahjustused Aeg-ajalt Liigesevalu Neerude ja kuseteede häired Sage Tsüstiit, kusepidamatus Reproduktiivse süsteemi ja Aeg-ajalt Impotentsus rinnanäärme häired Väga harv Günekomastia, priapism Üldised häired ja Sage Asteenia, valu rinnus, gripitaolised sümptomid, manustamiskoha reaktsioonid perifeerne turse Uuringud Aeg-ajalt Kehakaalu tõus Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Kui üleannus põhjustab hüpotensiooni, tuleb patsient otsekohe asetada selili asendisse, pea allapoole. Kui mõnel individuaalsel juhul peetakse vajalikuks, tuleb kasutusele võtta muud toetavad abinõud. Kuna doksasosiin seondub suurel määral valkudega, ei ole dialüüs näidustatud.

Toksilisus Üleannustamise kohta on piiratud andmed. Paastuval täiskasvanul, kes oli võtnud sisse 16 mg doksasosiini, esines sünkoop. 13-aastasel patsiendil esines pärast doksasosiini maksimaalset annust 40 mg mõõdukas mürgistus.

Sümptomid Peavalu, pearinglus, teadvusetus, sünkoop, düspnoe, hüpotensioon, südamepekslemine, tahhükardia, arütmia, iiveldus, oksendamine. Võivad esineda hüpoglükeemia, hüpokaleemia.

Ravi Vajadusel mao tühjendamine ja aktiveeritud süsi. Hüpotensiooni korral: asetada patsiendi pea madalamale, manustada veenisiseselt vedelikke ja vajadusel vasopressoreid (nt noradrenaliin või efedriin). Vajadusel rakendada sümptomaatilist ravi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: alfaadrenoretseptorite antagonistid, ATC-kood: C02CA04.

Doxalfa, toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide, toimeaine nimetus on doksasosiin, mis on kinasoliini derivaat. Doksasosiin blokeerib selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptilisi alfa-1- retseptoreid, mis annab talle veresooni laiendavad omadused.

Annustades üks kord ööpäevas, püsib vererõhu kliiniliselt oluline langus 24 tundi pärast manustamist.

Pikaajalise ravi korral doksasosiini kiire toimega tablettidega ei ole täheldatud ravimiga harjumust. Pikaajalise ravi korral on harva täheldatud reniini aktiivsuse tõusu plasmas ja tahhükardiat.

Doksasosiin avaldab soodsat toimet vere lipiididele, kusjuures oluliselt suureneb HDL/üldkolesterooli suhe (ligikaudu 4...13%, võrreldes algväärtusega). Nende leidude kliiniline tähtsus ei ole seni teada. Doksasosiin parandab puuduliku insuliintundlikkusega patsientidel insuliintundlikkust. On tõestatud, et ravi doksasosiini kiire toimega tablettidega põhjustab vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengut. Haigestumuse ja suremuse uuringud ei ole veel lõppenud.

Hüpertensioon Kahe annuse-toime uuringu (hõlmasid kokku 630 doksasosiiniga ravitud patsienti) analüüs näitas, et patsiendid, kes said raviks kiire toimega tablette annustes 1 mg, 2 mg või 4 mg, allusid samaväärselt ravile ka doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega annuses 4 mg.

Uuringu “Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (Antihüpertensiivne ja lipiidide taset alandav ravi südameataki profülaktikas)” (ALLHAT) vahelduv analüüs näitas, et doksasosiiniga ravitavad patsiendid, kel esineb hüpertensioon ja veel vähemalt üks südame isheemiatõve kliiniline riskifaktor, on kahekordselt ohustatud kroonilisest südamepuudulikkusest, võrreldes kloortalidooni saavate patsientidega. Peale selle esines neil 25% suurem oht kliiniliselt oluliste kardiovaskulaarsete häirete arenguks. Nende leidude tagajärjel lõpetati ravi ALLHAT doksasosiini harul. Suremuse osas ei olnud erinevust.

Mitmel põhjusel nagu erinevused toimes süstoolsele vererõhule ja doksasosiini ravi rühmal diureetikumide ärajätmine enne ravi algust, on analüüsi tulemusi raske interpreteerida.

Eesnäärme healoomuline hüperplaasia On tuvastatud, et doksasosiin inhibeerib fenüülefriinist põhjustatud eesnäärme kontraktsiooni. On tuvastatud, et eesnäärme lihase stroomas, ureetra proksimaalses osas ja kusepõie põhimikus paikneb palju alfa-1-adrenergilisi retseptoreid, millest oleneb silelihaste toonus ureetra eesnääret läbivas osas. Alfa-1- adrenoretseptorite blokeerimine doksasosiini poolt vähendab toonust ureetra eesnääret läbiva osa silelihastes, mis kergendab uriini väljavoolu. See ongi farmakoloogiline põhjendus doksasosiini kliiniliseks kasutamiseks healoomulise eesnäärme hüperplaasia ravis.

Efektiivsuse ja ohutuse uuringud (kokku 1317 doksasosiiniga ravi saanud patsiendiga) on läbi viidud ainult selliste patsientidega, kelle IPSS (International Prostate Symptom Score – rahvusvaheline eesnäärmesümptomite skoor) on enne ravi algust olnud ≥ 12 ja maksimaalne uriinivool < 15 ml/sek. Nende uuringute andmed näitasid, et patsientidel, kel esines hea ravitulemus doksasosiini 1 mg, 2 mg või 4 mg kiire toimega tablettidega, esineb samaväärne tulemus ka doksasosiini 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide korral.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast terapeutiliste annuste suukaudset manustamist imenduvad doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid hästi ning maksimaalne tase veres saabub järk-järgult, 6...8 tundi pärast manustamist. Maksimaalne tase plasmas on ligikaudu üks kolmandik sellest tasemest, mis saabuvad pärast kiiresti toimeainet vabastavate doksasosiini tablettide manustamist. Kuid minimaalsed tasemed on 24 tunni pärast mõlemal koostisel sarnased.

Toimeainet prolongeeritult vabastavates tablettides sisalduva doksasosiini farmakokineetilised omadused põhjustavad aine taseme väiksemat kõikumist plasmas.

Maksimaalse ja minimaalse taseme suhe doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide korral on vähem kui pool suhtest kiire toimega tablettide korral.

Tasakaalukontsentratsiooni korral on doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastava tableti biosaadavuse suhe kiire toimega tableti biosaadavusse pärast 4 mg annuse manustamist 54% ja pärast 8 mg annust 59%. Samaaegne söömine suurendab mõningal määral imendumist; AUC suureneb 14% võrra ja C 23% võrra, võrreldes manustamisega tühja kõhuga. Samaaegne söömine ei mõjuta C . Jaotumine Ligikaudu 98% doksasosiinist seondub plasmavalkudega. Jaotusruumala: 1 liiter/kg. Biotransformatsioon Doksasosiin metaboliseerub eeskätt O-demetüülimise ja hüdroksüülimise teel. Doksasosiin metaboliseerub ulatuslikult, kusjuures alla 5% eritub esialgsel kujul. Eritumine Doksasosiini kliirens on 1,3 ml/min/kg. Eliminatsioon plasmast on kahefaasiline, kusjuures lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg on 22 tundi, mis võimaldab manustamist üks kord ööpäevas.

Eripopulatsioonid Eakad Doksasosiini toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide farmakokineetika uuringud eakatel ei ole näidanud olulisi muutusi noorematega võrreldes.

Neerukahjustus

Doksasosiini kiire toimega tablettide farmakokineetika uuringud neerukahjustusega patsientidel ei ole näidanud olulisi muutusi, võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega.

Maksakahjustus Maksakahjustusega patsientide ja teadaolevalt hepaatilist metabolismi mõjustavate ravimite (nt tsimetidiini) toimete kohta on vähe andmeid. Kliinilises uuringus, mis hõlmasid kahtteist keskmise astme maksakahjustusega patsienti, kaasnes doksasosiini ühekordse annuse suukaudse manustamisega 43% võrra suurem AUC ja ligikaudu 30% võrra väiksem kliirens.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvannuse toksilisuse, reproduktsioonitoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Polüetüleenoksiid Mikrokristalliline tselluloos Povidoon all-rac-alfa-tokoferool Kolloidne veevaba ränidioksiid Naatriumstearüülfumaraat Butüülhüdroksütolueen (E321)

Tableti kate Metakrüülhape – etüülakrülaadi kopolümeer (1:1) Hüdreeritud kolloidne ränidioksiid Makrogool Titaandioksiid (E171)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

Blister (PVC/PVDC/alumiinium): 5 aastat. Plastikpudel: 36 kuud, pärast pudeli esmakordset avamist: 8 nädalat

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Blister (PVC/PVDC/alumiinium)

10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 140 (10x14) toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti sisaldavad pappkarbid 28 või 98 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti sisaldavad kalenderpakendid Üheannuseline pakend 50 x 1 toimeainet prolongeeritult vabastava tabletiga.

Plastikpudel (PP mahuti LDPE kaanega ja ruumitäidisega (LDPE)):

Plastikpudel 500 toimeainet prolongeeritult vabastava tabletiga

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erinõuded ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

STADA Arzneimittel AG Stadastrasse 2-18 61118 Bad Vilbel Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

532406

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 15.12.2006 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.09.2009

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2024