Doloproct 1mg20mgg rektaalkreem - rektaalkreem (1mg +20mg 1g)

DOLOPROCT 1MG20MGG REKTAALKREEM
rektaalkreem (1mg +20mg 1g)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Doloproct 1 mg/20 mg/g rektaalkreem

Fluokortoloonpivalaat, lidokaiinvesinikkloriid (veevaba)

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Doloproct ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Doloproct’i kasutamist
3. Kuidas Doloproct’i kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Doloproct’i säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
7. Mis ravim on Doloproct ja milleks seda kasutatakse

Doloproct sisaldab kahte erinevat toimeainet: fluokortoloonpivalaati ja lidokaiinvesinikkloriidi.

• Toimeaine fluokortoloonpivalaat on kortikosteroid, mis vähendab teie organismis põletikku tekitavate ainete tootmist. Selle tulemusel leevenduvad sellised sümptomid nagu paistetus, sügelus ja kipitus.
• Toimeaine lidokaiinvesinikkloriid on lokaalanesteetikum, mis tuimestab piirkonna, kuhu ravimit manustatakse. Selle tulemusel väheneb ravitavas piirkonnas valu ja sügelustunne.

Doloproct’i saab kasutada täiskasvanutel järgmiste seisundite leevendamiseks:

• pärakuümbruse veresoonte sõlmeline suurenemine (hemorroidid);
• pärasoolepõletik (mitteinfektsioosne proktiit);
• pärakuümbruse ülemiste nahakihtide põletik, mille sümptomid on punetus, paistetus, sügelus ja kuivus või leemendamine (anaalne ekseem).

Doloproct ei kõrvalda hemorroidide, pärasoolepõletiku (mitteinfektsioosne proktiit) ega anaalse ekseemi tekkepõhjuseid.

Kui pärast kahe nädala möödumist te ei tunne end paremini, või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Mida on vaja teada enne Doloproct’i kasutamist

Ärge kasutage Doloproct’i:

• kui olete fluokortoloonpivalaadi, lidokaiinvesinkkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on päraku ümbruses nahapõletik ja juhtudel, kui kahjustatud piirkonnas esineb järgmiste haiguste sümptomeid:
• spetsiifilised nahakahjustused, mis on seotud teatud sugulisel teel levivate haiguste (süüfilis) või tuberkuloosiga;
• tuulerõuged (VARICELLA ZOSTER viiruse poolt põhjustatud infektsioon);
• vaktsinatsioonijärgsed reaktsioonid;
• teatud viiruste poolt põhjustatud suguelundite põletik (genitaalherpes).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Doloproct rektaalkreemi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

• Kui rektaalkreemi manustamise piirkonnas kasutatakse samaaegselt lateksist tooteid (nt kondoome), siis võivad Doloproct’is sisalduvad koostisosad neid kahjustada. Sellisel juhul ei pruugi need vahendid enam teid raseduse või sugulisel teel levivate haiguste (nt HIV) eest kaitsta. Lisateabe saamiseks pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Doloproct’i kasutamisel tuleb jälgida, et kreem ei satuks silma. Pärast kreemi kasutamist tuleb käsi hoolikalt pesta.
• Kui teil esineb nägemise ähmastumist või muid nägemishäireid, pidage nõu arstiga.

Lapsed ja noorukid

Doloproct’i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel ja noorukitel, kuna puuduvad andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Muud ravimid ja Doloproct

Palun teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Mõni ravim võib suurendada Doloproct’i toimet ja teie arst võib soovida teid hoolikalt jälgida, kui te neid ravimeid võtate (sh HIV-ravimid: ritonaviir, kobitsistaat).

Palun öelge oma arstile või apteekrile, kui te võtate südamerütmihäirete (arütmia) ravimeid, kuna Doloproct sisaldab toimeainena ka lidokaiini.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne mis tahes ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus

Kaitsmaks teie sündimata last, tuleb raseduse ajal Doloproct’i kasutamisest hoiduda, seda eriti kolmel esimesel raseduskuul.

Imetamine

Vältimaks, et teie laps saab ravimit rinnapiima kaudu, ei tohi te üldjuhul Doloproct’i pikaajaliselt kasutada. Kasutage ravimit ainult juhul, kui arst teile seda soovitab.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Doloproct’il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.

Doloproct rektaalkreem sisaldab tsetostearüülalkoholi

Abiaine tsetostearüülalkohol võib põhjustada paikseid nahareaktsioone (nt kontaktdermatiit).

Kuidas Doloproct’i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on sõrmeotsaühiku suurune (kuni 1 g) kogus rektaalkreemi. Sõrmeotsaühiku suurune kogus on tuubist väljapigistatud rektaalkreemi kogus, mis ulatub täiskasvanu nimetissõrme distaalsest nahavoldist kuni sõrmeotsani. Kasutage Doloproct rektaalkreemi kaks korda päevas, üks kord hommikul ja üks kord õhtul. Ravi esimestel päevadel võib kreemi kasutada ka kolm korda päevas. Hiljem, sümptomite leevenedes, piisab sageli ühest kasutuskorrast päevas.

Manustamisviis

Kasutage Doloproct’i pärast roojamist.

Kui arst on soovitanud teil kanda Doloproct rektaalkreemi pärakuümbruse piirkonda, toimige järgnevalt:

• enne kasutamist puhastage hoolikalt pärakupiirkond;
• pigistage tuubist sõrmele umbes sõrmeotsaühiku suurune kogus (kuni 1 g) kreemi;
• määrige kreemi õrnalt valulikule või sügelevale pärakuümbruse piirkonnale, kasutades sulgurlihase vastupanu vähendamiseks sõrmeotsa;
• peske käed puhtaks.

Kui arst on soovitanud teil kanda kreemi sügavamale pärasoolde, toimige järgnevalt:

• enne kasutamist puhastage hoolikalt pärakupiirkond;
• keerake lisatud plastist otsik tuubi otsa;
• sisestage otsik pärakusse;
• õrnalt tuubile vajutades manustage pärakusse väike kogus kreemi. Seejärel tõmmake otsik aeglaselt välja;
• peske otsik ja käed puhtaks.

Ravi kestus

Doloproct rektaalkreemi ei tohi kasutada kauem kui 2 nädalat.

Kui te kasutate Doloproct’i rohkem kui ette nähtud

Juhuslikul üleannustamisel nahale või pärakusse ei teki ägeda mürgistuse ohtu.

Kui te olete juhuslikult Doloproct’i alla neelanud:

• toimeaine lidokaiinvesinikkloriidi toimel võib teie südametöö muutuda (nt südamerütmi aeglustumine või äärmuslikel juhtudel südameseiskus) või
• teil võivad tekkida kesknärvisüsteemi häired (nt (krambi)hood, hingeldus, äärmuslikel juhtudel

hingamispuudulikkus).

Tekkivad sümptomid sõltuvad annusest. Hoidmaks ära ohtlike seisundite tekkimist võtke Doloproct’i allaneelamisel koheselt ühendust oma arstiga.

Kui te unustate Doloproct’i kasutada

Kui te olete unustanud Doloproct’i kasutada, tehke seda niipea, kui see teile meenub. Kui aga on peaaegu kätte jõudnud järgmise annuse manustamise aeg, jätke unustatud annus vahele. Ärge kasutage kahekordset annust kui annus jäi eelmisel korral kasutamata.

Kui te lõpetate Doloproct’i kasutamise

Ärge lõpetage Doloproct’i kasutamist ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Doloproct’i kasutamise ajal võivad pärakupiirkonnas tekkida järgmised kõrvaltoimed:

Sage (võib esineda kuni ühel patsiendil 10-st):

• põletustunne.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni ühel patsiendil 100-st):

• nahaärritus (nt punetus, kuivus);
• allergilised reaktsioonid (nt lööve).

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• nägemise ähmastumine.

Pikaajalise ravi korral Doloproct rektaalkreemiga (kauem kui 4 nädalat) võivad teil tekkida paiksed nahareaktsioonid, nagu:

• naha õhenemine (atroofia);
• korrapäratud nahapinnad, mis näevad välja nagu triibud (striiad) või
• väikeste nahaveresoonte laienemisest tekkivad tähnid (teleangiektaasia).

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Doloproct’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja tuubile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pärast tuubi esmast avamist võib kreemi kasutada 4 nädalat.

Ärge kasutage seda ravimit, kui te märkate, et kreem ei ole valge ja läbipaistmatu.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Doloproct rektaalkreem sisaldab

• Toimeained on fluokortoloonpivalaat ja lidokaiinvesinikkloriid (veevaba). Üks gramm rektaalkreemi sisaldab 1 mg fluokortoloonpivalaati ja 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi (veevaba).
• Teised koostisosad on polüsorbaat 60, sorbitaanstearaat, tsetostearüülalkohol, vedel parafiin, valge vaseliin, naatriumedetaat, naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat, dinaatriumfosfaatdodekahüdraat, bensüülalkohol, puhastatud vesi.

Vt ka lõik 2 „Doloproct rektaalkreem sisaldab tsetostearüülakoholi“.

Kuidas Doloproct rektaalkreem välja näeb ja pakendi sisu

Doloproct rektaalkreem on valge, läbipaistmatu kreem.

Kreem on tuubis, tuubiga on kaasas aplikatsiooniotsik.

Pakendi suurused: 10 g, 15 g või 30 g kreemi.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Doloproct on saadaval ka suposiitidena.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja: Bayer AG Kaiser-Wilhelm-Allee 1 51373 Leverkusen

Saksamaa

Tootja:

Bayer HealthCare Manufacturing S.r.l.

Via E. Schering 21

20090 Segrate (Milan)

Itaalia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Bayer OÜ

Lõõtsa 2

Tallinn

Tel: +372 655 8565

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste

nimetustega:

Saksamaa, Taani, Island, Kreeka, Eesti, Ungari, Läti, Slovakkia, Küpros, Rootsi, Malta, Austria, Leedu, Bulgaaria, Itaalia ja Sloveenia – Doloproct.

Soome – Neoproct.

Portugal – Ultraproct.

Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2018

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Doloproct 1 mg/20 mg/g rektaalkreem

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 g rektaalkreemi sisaldab:

1 mg fluokortoloonpivalaati ja

20 mg lidokaiinvesinikkloriidi (veevaba).

INN. Fluocortoloni pivalas, lidocaini hydrochloridum.

Teadaolevat toimet omav abiaine: 60 mg tsetostearüülalkoholi

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

RAVIMVORM

Rektaalkreem

Valge, läbipaistmatu kreem

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Hemorroididest, mitteinfektsioossest proktiidist ja anaalekseemist põhjustatud valu ja põletiku sümptomite leevendamine täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Rektaalset kreemi tuleb peale kanda kaks korda päevas, üks kord hommikul ja üks kord õhtul (ligikaudu kuni 1 g kreemi iga kord). Kasutamise esimestel päevadel võib kreemi kasutada kolm korda päevas. Sümptomite leevenedes piisab ka ühest pealekandmisest päevas.

Ravi kogukestus ei tohi ületada 2 nädalat.

Lapsed

Doloproct’i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel, kuna puuduvad andmed selle ohutuse ja efektiivsuse kohta.

Manustamisviis

Doloproct’i on soovitatav peale kanda pärast defekatsiooni. Enne kasutamist tuleb anaalpiirkond korralikult puhastada.

Anaalregioonile kantakse sõrmega sõrmeotsaühiku suurune kogus rektaalkreemi, kasutades sulgurlihase vastupanu neutraliseerimiseks sõrmeotsa.

Sõrmeotsaühiku suurune kogus on tuubist väljapigistatud rektaalkreemi kogus, mis ulatub täiskasvanu nimetissõrme distaalsest nahavoldist kuni sõrmeotsani.

Juhul kui kreemi peab manustama intrarektaalselt, tuleb lisatud aplikaator keerata tuubi otsa ja selle otsik sisestada pärakusse. Seejärel võib õrnalt tuubile vajutades manustada väikese koguse kreemi.

Vastunäidustused

Doloproct on vastunäidustatud kahjustatud piirkonna paikse infektsiooni korral ja juhtudel, kui kahjustatud piirkonnas esineb järgmiste haiguste sümptomeid:

• spetsiifilised nahakahjustused (süüfilis, tuberkuloos);
• tuulerõuged;
• vaktsinatsioonireaktsioonid;
• genitaalherpes.

Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsientide puhul, kes võtavad südamerütmihäirete (arütmia) ravimeid tuleb arvestada sellega, et Doloproct sisaldab toimeainena lidokaiini, mille annusest ligikaudu 30% imendub süsteemselt.

Tuleb hoolitseda selle eest, et Doloproct ei satuks silma. Pärast kreemi kasutamist on soovitatav käsi hoolikalt pesta.

Nägemishäired

Kortikosteroidide süsteemsel ja paiksel kasutamisel võib esineda nägemishäireid. Kui patsiendil tekib nägemise ähmastumine või muid nägemishäireid, tuleb kaaluda patsiendi silmaarstile suunamist, et uurida võimalikke põhjusi, mis võivad olla näiteks kae, glaukoom või harvikhaigused, näiteks tsentraalne seroosne korioretinopaatia (CSCR), mida on täheldatud kortikosteroidide süsteemsel ja paiksel kasutamisel.

Tsetostearüülalkohol võib tekitada paikseid nahareaktsioone (nt kontaktdermatiit).

Doloproct rektaalkreemis sisalduvad abiained (polüsorbaat 60, sorbitaanstearaat, valge vaseliin ja vedel parafiin) võivad vähendada lateksist toodete, nt kondoomide efektiivsust.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Uuringuid koostoimete kohta ei ole läbi viidud.

Samaaegne ravi koos CYP3A inhibiitoritega, sealhulgas kobitsistaati sisaldavate ravimitega, eeldatavalt suurendab süsteemsete kõrvaltoimete riski. Nende ravimite kombinatsiooni tuleb vältida, välja arvatud juhul, kui ravi kasulikkus ületab kortikosteroidide süsteemsete kõrvaltoimete suurenenud riski. Nende ravimite kooskasutamise korral peab patsiente jälgima kortikosteroidide süsteemsete toimete suhtes.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Doloproct’i kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Glükokortikosteroididega läbi viidud loomkatsed on näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3).

Mitmed epidemioloogilised uuringud viitavad võimalikule suurenenud suulaelõhede esinemise riskile nende vastsündinute hulgas, kelle emad said raseduse esimesel trimestril süsteemset glükokortikosteroidravi. Suulaelõhe on harvaesinev haigus ja juhul kui süsteemsed glükokortikosteroidid on teratogeensed, võivad need põhjustada haiguse esinemissageduse tõusu vaid ühe või kahe juhtumi võrra 1000 naise kohta, keda ravitakse raseduse ajal.

Andmed paiksete glükokortikosteroidide kasutamisest raseduse ajal on ebapiisavad, kuid nahakaudselt manustatavate glükokortikosteroidide väga madala süsteemse biosaadavuse tõttu võib oodata

madalamat riski. Üldjuhul ei tohi glükokortikosteroide sisaldavaid nahakaudseid preparaate raseduse esimesel trimestril manustada.

Imetamine

Rasedate ja imetavate naiste puhul tuleb hoolikalt üle vaadata kliiniline näidustus raviks Doloproct rektaalkreemiga ja võrrelda saadavat kasu võimalike riskidega. Eriti tuleb vältida ravimi pikemaajalist kasutamist.

Fertiilsus

Uuringuid fluokortolooni või selle estrite võimalike toimete kohta fertiilsusele ei ole läbi viidud. Loomadega läbi viidud uuringud ei ole näidanud lidokaiinvesinikkloriidi toimet fertiilsusele (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Doloproct’il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus on arvestatud 661 inimest kaasanud kliiniliste uuringute andmete põhjal.

Silma kahjustused

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): nägemise ähmastumine (vt ka lõik 4.4).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100):

allergilised nahareaktsioonid ravimi ükskõik millise koostisaine suhtes.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage (≥1/100 kuni <1/10):

põletustunne manustamiskohal. Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100): ärritus manustamiskohal.

Pikaajalise (üle nelja nädala kestva) Doloproct-ravi korral võivad patsiendil tekkida paiksed nahakahjustused nagu atroofia, striiad või teleangiektaasiad.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Doloproct’i toimeainete ägeda toksilisuse potentsiaali uuringute tulemused näitavad, et ühekordse tahtmatu rektaalse või perianaalse üleannustamise järgselt ei ole oodata ägedate mürgistussümptomite teket.

Pärast preparaadi tahtmatut suukaudset manustamist (nt mitmegrammise kreemikoguse allaneelamine) on peamisteks oodatavateks sümptomiteks lidokaiinvesinikkloriidi süsteemsed toimed, mis sõltuvalt annusest võivad väljenduda raskete kardiovaskulaarsete sümptomitena (südamefunktsiooni depressioon või äärmuslikel juhtudel südameseisak) või kesknärvisüsteemiga seotud sümptomitena (krambid, düspnoe või äärmuslikel juhtudel hingamispuudulikkus).

Ravi

Üleannustamise ravi hõlmab elutähtsate funktsioonide tähelepanelikku jälgimist, toetavat ravi sh hapniku manustamist ning kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsete nähtude sümptomaatilist ravi, nt lühitoimeliste barbituraatide, beetasümpatomimeetikumide, atropiini manustamist. Dialüüs ei oma erilist mõju.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Vasoprotektorid. Hemorroidide ja pärakulõhede paikseks raviks kasutatavad ained

ATC-kood: C05AA08

Doloproct ei kõrvalda hemorroidide, proktiidi ja anaalse ekseemi tekkepõhjuseid. 241-l patsiendil, kellel esines hemorroididest põhjustatud rektaalset verejooksu, viidi läbi turuletulekujärgne uuring, kus võrreldi omavahel Doloproct kreemi, kreemialust ja fluokortoloonpivalaadi monoteraapiat. Kuna efektiivsuse tulemusi ei ole võimalik täpselt hinnata, ei ole Doloproct-ravi (kombineeritud toimeained) paremust fluokortoloonpivalaadi monoteraapia suhtes veel kinnitatud.

Kui hemorroididega kaasnevad põletik ja eksemaatilised nahasümptomid, võib soovitada Doloproct rektaalkreemi ja Doloproct suposiitide kombineeritud kasutust.

• Fluokortoloonpivalaat

Fluokortoloonpivalaat pärsib põletikulisi ja allergilisi nahareaktsioone ning leevendab subjektiivseid kaebusi, nagu kihelus, kipitus ja valu. Aine vähendab kapillaaride laienemist, interstitsiaalrakkude turset ja kudede infiltratsiooni. Kapillaarne multiplikatsioon on pärsitud.

• Lidokaiinvesinikkloriid

Lidokaiinvesinikkloriid on standardne lokaalanesteetikum, mida on kasutatud mitmeid aastaid. Kuna ainel on valuvaigistav ja kihelusevastane toime, on see osutunud tõhusaks kasutatuna suposiitides ja kreemides, mis on mõeldud hemorroidaalsete haiguste raviks. Valu ja kipituse supressioon on tingitud aferentsete närvikulglate inhibitsioonist.

Farmakokineetilised omadused

Pärast kreemi rektaalset pealekandmist tervetele meessoost vabatahtlikele imendus süsteemselt maksimaalselt 15% fluokortoloonpivalaadi ja 30% lidokaiinvesinikkloriidi annusest (radiomärgistatud toimeained).

Prekliinilised ohutusandmed

• Äge toksilisus

Ägeda toksilisuse konventsionaalsete uuringute tulemuste põhjal ei ole pärast terapeutilist kasutamist oodata ühtegi spetsiifilist ohtu inimesele.

• Subkrooniline/krooniline toksilisus

Süsteemse taluvuse hindamiseks pärast toimeainete korduvat manustamist viidi läbi toksilisuse uuringud, kus toimeaineid manustati nii naha kui ka päraku kaudu. Kõige märkimisväärsemateks toimeteks olid glükokortikosteroidide või lokaalanesteetikumide üleannustamise tüüpilised nähud. Kahe toimeaine imendumise ja biosaadavuse andmed viitavad siiski sellele, et kui Doloproct’i kasutatakse vastavalt ettekirjutustele, ei ole farmakodünaamiliselt efektiivset süsteemset toimet oodata.

• Reproduktsioonitoksilisus

Fluokortolooni/fluokortoloonheksanoaadi ja lidokaiinvesinikkloriidi embrüotoksilisuse uuringute põhjal ei ole Doloproct’i kasutamisel oodata embrüotoksilist/teratogeenset toimet.

On olemas vihjeid loomkatsetest, et süsteemsete glükokortikoidide manustamine tiinuse ajal võib põhjustada postnataalseid toimeid, nagu kardiovaskulaarsed ja/või metaboolsed haigused, ning püsivaid muutusi glükokortikoidide retseptorite tiheduses, neurotransmitteri ülekandes ja järglaste käitumises.

Üldiselt viivad glükokortikosteroidid sobivates testsüsteemides embrüotoksiliste ja teratogeensete toimeteni (nt suulaelõhed, luustiku malformatsioonid, emakasisene kasvupeetus, embrüoletaalsus). Selliseid tulemusi silmas pidades tuleb Doloproct’i määramisse raseduse ajal suhtuda erilise ettevaatusega. Epidemioloogiliste uuringute tulemuste kokkuvõte on ära toodud lõigus 4.6.

• Fertiilsus

Doloproct rektaalkreemi võimalikku toimet fertiilsusele ei ole uuritud.

8 kuu vältel manustati rottidele subkutaanselt lidokaiinvesinikkloriidi annuses 10 mg/kg kehakaalu kohta. Selle aja jooksul paaritusid loomad kolm korda ning toimeid fertiilsusele ei täheldatud. Uuringuid fluokortolooni või selle estrite võimalike toimete kohta fertiilsusele ei ole loomadega läbi viidud.

• Genotoksilisus ja kartsinogeensus

In vitro ja in vivo uuringud ei viidanud fluokortolooni genotoksilisele potentsiaalile.

Spetsiifilisi tumorigeensuse uuringuid ei ole fluokortolooni/fluokortoloonpivalaadiga läbi viidud. Farmakodünaamilise toimemehhanismi, tõendite puudumise genotoksilise potentsiaali olemasolu kohta, keemilise struktuuri ja korduvtoksilisuse uuringute tulemuste põhjal ei ole alust kahtlustada fluokortoloonpivalaadil tumorigeenset potentsiaali.

Hetkel ei arvata, et lidokaiin võiks olla mutageenne. Siiski on märke, et lidokaiini metaboliit 2,6-ksülidiin, mis esineb rottidel ja võimalik, et ka inimestel, võib omada mutageenset toimet. Need märgid põhinevad in vitro uuringutel, kus metaboliiti kasutati väga kõrgetes, peaaegu toksilistes kontsentratsioonides.

Rottidel teostatud kartsinogeensusuuringus transplatsentaarse ekspositsiooni ja kaheaastase poegimisjärgse raviga kõrgete 2,6-ksülidiini annustega tuvastati kõrge tundlikkusega testsüsteemi rakendamisel nii pahaloomulisi kui healoomulisi kasvajaid, eriti ninaõõnes (etmoturbinaalselt). Ei ole absoluutselt võimatu, et see võib kehtida ka inimeste kohta. Sel põhjusel ei tohi lidokaiini manustada kõrgetes annustes pikema perioodi vältel.

• Paikne taluvus

Naha ja limaskestade paikse taluvuse uuringud ei tuvastanud teisi muutusi peale nende paiksete kõrvaltoimete, mis on omased glükokortikoididele.

Eksperimentaaluuringuid võimaliku sensibiliseeriva toime avastamiseks ei ole Doloproct’i toimeainetega läbi viidud. Kirjanduses olevad andmed vihjavad võimalusele, et nii preparaadi toimeained kui ka alusained võivad põhjustada allergilisi nahareaktsioone, mida on kohati täheldatud Doloproct’i kasutamise järgselt. Siiski põhjustab Doloproct kontaktallergiat vaid harvadel juhtudel.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Polüsorbaat 60

Sorbitaanstearaat

Tsetostearüülalkohol

Vedel parafiin

Valge vaseliin

Naatriumedetaat

Naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat

Dinaatriumfosfaatdodekahüdraat

Bensüülalkohol

Puhastatud vesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Pärast tuubi esmast avamist võib kreemi kasutada 4 nädalat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Epoksüresiiniga kaetud alumiiniumtuub, polüetüleenist keeratava korgi ja polüpropüleenist aplikatsiooniotsikuga.

Pakendi suurused 10 g, 15 g, 30 g.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Bayer AG

Kaiser-Wilhelm-Allee 1

51373 Leverkusen

Saksamaa

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17. juuni 2005

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 18. november 2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

oktoobris 2018