RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Diclac 50 mg/g geel

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks gramm geeli sisaldab 50 mg diklofenaknaatriumi. INN. Diclofenacum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3. RAVIMVORM

Geel. Selge, värvitu või kahvatukollane, läbipaistev, ühtlane, alkoholilõhnaga geel.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Valu paikne leevendamine pehmete kudede valulike ja põletikuliste seisundite korral täiskasvanutel ja üle 14-aastastel noorukitel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Diclac 50 mg/g geel kantakse 2 korda päevas lokaalselt nahale ja hõõrutakse kergelt sisse. Vajalik ravimi kogus sõltub valutava piirkonna suurusest. Tavaliselt on piisavaks koguseks 2...4 g diklofenak- geeli (kirsi kuni kreeka pähkli suurusele vastav kogus geeli), millega ravida ligikaudu 400...800 cm2 suurust nahapiirkonda). Ravi kestus sõltub näidustusest ja ravivastusest. On soovitatav, et ravi hinnatakse uuesti 2 nädala tagant. Patsientide eripopulatsioonid

Alla 14-aastased lapsed Diklofenaki geeli soovitatavad annused ja näidustused lastel ei ole kindlaks tehtud.

Üle 14-aastased noorukid Kui ravimi kasutamine on vajalik kauem kui 7 päeva või kui sümptomid halvenevad, tuleb patsiendile/lapsevanemale soovitada arstiga nõu pidada.

Eakad (65-aastased ja vanemad) Pole tõendeid, et soovitada eakatele erinevaid annuseid kui noorematele patsientidele või kõrvaltoimed erineksid neil võrreldes nooremate patsientidega.

Neerukahjustus Pole tõendeid, et soovitada neerukahjustusega patsientidel annust kohandada.

Maksakahjustus Pole tõendeid, et soovitada maksakahjustusega patsientidel annust kohandada.

Manustamisviis Diclac geel kantakse õhukese kihina ravi vajavale kehapinnale ja hõõrutakse kergelt naha sisse. Pärast ravimi pealekandmist tuleb käsi paberrätikuga pühkida ja seejärel pesta, v.a juhul, kui käed on ravitav kehapiirkond. Kui kogemata kantakse liiga palju geeli, tuleb üleliigne geel paberrätikuga ära pühkida. Paberrätik tuleb visata olmeprügi hulka, et vältida ravimi sattumist veekeskkonda. Enne sideme peale panemist tuleb geelil lasta paar minutit nahal kuivada.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Diklofenaki geel on vastunäidustatud patsientidele, kellel atsetüülsalitsüülhape või teised mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d) kutsuvad esile astma-, urtikaaria- või ägeda riniidi hooge (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6 ).
• Alla 14-aastased lapsed.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üldised soovitused Võrreldes patsientidega, kes manustavad diklofenakki suukaudselt, on paikselt manustatava diklofenaki kasutamise korral süsteemsete kõrvaltoimete esinemise tõenäosus väike. Aga kui diklofenaki geeli manustatakse suhteliselt suurele nahapinnale ja pikema aja jooksul, ei saa süsteemsete kõrvaltoimete esinemist välistada. Kui kavandatakse sellist kasutamist, tuleb vaadata süsteemselt kasutatavate diklofenaki ravimvormide pakendi infolehti.

Diklofenaki geeli tohib manustada ainult tervele ja kahjustamata nahapinnale (kus puuduvad avatud haavad või vigastused). Kokkupuudet silmade või limaskestadega tuleb vältida.

Nahalööbe tekkimisel tuleb ravi katkestada.

Diklofenaki geeli võib kasutada koos mitteoklusiivse sidemega, kuid seda ei tohi kasutada koos õhku mitteläbilaskva rõhksidemega.

Patsiente tuleb hoiatada, et ravitavat nahapiirkonda tuleb kaitsta liigse päikesevalguse eest, vähendamaks riski väga harva esineda võiva valgustundlikkuse reaktsiooni tekkeks.

Diklofenaki geeli ei tohi alla neelata.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kuivõrd diklofenaki süsteemne imendumine nahapinnale manustamise järel on väga väike, on koostoimete tekkimine ebatõenäoline.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Võrreldes suukaudselt manustatavate ravimvormidega on diklofenaki süsteemne imendumine pärast paikset manustamist madalam. Soovitused seoses kogemusega süsteemsete MSPVA-de kasutamisel on järgmised:

Rasedus Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib ebasoodsalt mõjutada raseduse kulgu ja/või embrüo/loote arengut. Andmed epidemioloogilistest uuringutest kui prostaglandiini inhibiitoreid on kasutatud raseduse varases staadiumis viitavad nurisünnituse suurenenud riskile ning samuti südame väärarengule ja gastroskiisile. Südame väärarengu absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt 1,5%-le.

Puuduvad kliinilised andmed Diclac geeli kasutamise kohta raseduse ajal. Isegi kui toimeaine süsteemne toime on võrreldes suukaudse manustamisega väiksem, ei ole teada kas Diclac geeli

süsteemne kokkupuude pärast paikset manustamist on embrüole/lootele kahjulik. Raseduse esimese ja teise trimestri ajal ei tohi Diclac geeli ilma tungiva vajaduseta kasutada. Kasutamise korral tuleb kasutada võimalikult väikest annust ja ravi kestus peab olema võimalikult lühike.

Raseduse kolmanda trimestri ajal võib prostaglandiini sünteesi inhibiitorite, sealhulgas diklofenak, süsteemne kasutamine põhjustada loote kardiopulmonaalset ja neerutoksilisust. Raseduse lõpus kasutamine võib emal ja lapsel põhjustada veritsusaja pikenemist ning sünnituse edasi lükkumist. Seetõttu on Diclac geeli kasutamine raseduse viimases trimestris vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Arvatavalt suureneb risk sõltuvalt annuse suurusest ja ravi kestusest. Loomadel on prostaglandiini sünteesi inhibiitorite kasutamise tulemusel suurenenud siirdamiseelne- ja järgne hukkumine ning embrüo/loote suremus.

Lisaks on teatatud loomadel erinevate väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete väärarengute juhtude suurenemisest, kui prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid on manustatud organogeneetilisel perioodil. Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi diklofenakki kasutada, välja arvatud äärmisel vajadusel. Juhul kui rasestuda sooviv naine või juba rase naine kasutab raseduse esimesel või teisel trimestril diklofenakki, tuleb annus hoida nii madal kui võimalik ja ravikestus nii lühike kui võimalik.

Kolmandal trimestril võib prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine põhjustada lootele:

• kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosijuha enneaegne sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon);
• neerude funktsioonihäired, mis võivad areneda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioniga. Loote neerukahjustuse ja järgneva oligohüdramnioni riski on täheldatud MSPVR-ide (sealhulgas diklofenaki) kasutamisel alates raseduse 20. nädalast.

emale ja vastsündinule raseduse lõpus:

• võimalikku veritsusaja pikenemist; hüübimisvastast toimet, mis võib ilmneda ka väga väikeste koguste korral;
• emakakontraktsioonide pärssimine, mille tulemusena sünnitus lükkub edasi või pikeneb.

Seetõttu on diklofenaki kasutamine raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.

Imetamine Ei ole teada, kas paikse toimega diklofenak eritub inimese rinnapiima ja seetõttu ei soovitata kasutada diklofenak-geeli imetamise ajal. Kui diklofenak-geeli kasutamine on imetamise ajal vältimatult vajalik, siis ei tohi seda manustada rindadele ega suurtele nahapindadele, samuti ei tohi seda kasutada pika aja vältel.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Diklofenaki kutaanne manustamine ei mõjuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete kokkuvõte Kõrvaltoimed kliinilistest uuringutest, turuletulekujärgsetest ja kirjanduses avaldatud teatistest (vt allpool) on loetletud MedRA organsüsteemi klasside alusel. Igas organsüsteemi klassis on kõrvaltoimed toodud esinemissageduse järgi, kusjuures kõige sagedamad on toodud esimesena. Igas esinemissageduse kategoorias on kõrvaltoimed toodud raskuse vähenemise järjekorras. Kõrvaltoimete esinemissageduste kokkuleppeline kategooria: Väga sage (≥ 1/10) Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10) Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100) Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) Väga harv (< 1/10 000), sealhulgas üksikjuhud

Paikselt manustatud diklofenaki süsteemne imendumine on väga madal ja sellest tulenevalt on diklofenaki sisaldus plasmas samuti väga madal võrreldes diklofenaki suukaudse manustamisega. Süsteemsete kõrvaltoimete (nagu seedetrakti, maksa või neerude häired, bronhospasm) tekkimise tõenäosus on seega väga väike võrreldes suukaudse manustamisega. Kui diklofenakki kasutatakse suurtel nahapindadel ja pikaajaliselt, võivad kõrvaltoimed siiski esineda.

Infektsioonid ja infestatsioonid Väga harv: pustuloosne lööve

Immuunsüsteemi häired Väga harv: ülitundlikkus (sh urtikaaria), angioödeem

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Väga harv: astma

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage: dermatiit (sh kontaktdermatiit), lööve, erüteem, ekseem, sügelus Harv: bulloosne dermatiit Väga harv: fotosensitiivne reaktsioon Teadmata: põletustunne manustamiskohal

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Paikselt kasutatava diklofenaki süsteemne imendumine on vähene, mistõttu on üleannustamine väga ebatõenäoline.

Siiski võib diklofenak-geeli tahtmatu allaneelamise korral oodata diklofenaki tablettide üleannustamisega sarnaseid kõrvaltoimeid (üks 100 g tuub sisaldab ekvivalendina 1000 mg diklofenaknaatriumi).

Diklofenaki mürgistuse ravi on toetav ja sümptomaatiline. Tuleb kaaluda maoloputuse ning aktiivsöe kasutamist, eriti juhul kui ravimi sissevõtmisest on vähe aega möödas.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletikuvastased ained paikseks kasutamiseks ATC-kood: M02AA15

Toimemehhanism Diclac geeli toimeaine diklofenak on mittesteroidne põletiku- ja valuvastane ravim, millel on väljendunud reuma-, põletiku-, valuvastane ja palavikku alandav toime.

Diklofenaki prostaglandiinide biosünteesi pärssiv toime on eksperimentaalselt tõestatud ja seda peetakse diklofenaki toimemehhanismi oluliseks osaks.

Farmakodünaamilised omadused Traumaatilist või reumaatilist päritolu põletiku korral on näidatud, et diklofenak-geel leevendab valu, vähendab turset ja lühendab normaalse funktsiooni taastumisele kuluvat aega.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Naha kaudu imendunud diklofenaki kogus on proportsionaalne kontakti kestuse ja Diclac geeliga kaetava piirkonna suurusega ning sõltub paikselt manustatud kogusest ning naha hüdratatsioonist. 2,5 g diklofenak-geeli lokaalsel manustamisel 500 cm2 nahapinnale imendub ligikaudu 6% manustatud diklofenaki koguannusest, arvutatuna üldise renaalse eritumise alusel võrreldes diklofenaki tablettidega. 10-tunnine oklusioon (naha piirkonna, kuhu geel on kantud, õhukindel katmine) suurendab diklofenaki imendumist kolm korda.

Jaotumine Pärast diklofenak-geeli manustamist käe- ja põlveliigestele on diklofenaki kontsentratsioon mõõdetav plasmas, sünoviaalkoes ja -vedelikus. Maksimaalne plasmakontsentratsioon diklofenaki paiksel manustamisel jääb ligikaudu 100 korda madalamaks kui diklofenaki tablettide suukaudsel manustamisel. 99,7% diklofenakist seondub seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga (99,4%).

Diklofenak kuhjub nahas, mis toimib reservuaarina, millest toimub ravimi pidev vabanemine nahaalustesse kudedesse. Sealt jaotub ja püsib diklofenak eelistatult sügavamates põletikulistes kudedes, nagu liigestes, kus teda leidub kuni 20 korda suuremas kontsentratsioonis kui vereplasmas.

Biotransformatsioon Diklofenaki biotransformatsioon toimub osalt intaktse molekuli glükuroniseerimise teel, kuid peamiselt ühe- ja mitmekordse hüdroksüleerumise teel, mille tulemuseks on mitmete fenoolmetaboliitide teke, millest enamik muundatakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks nendest fenoolmetaboliitidest on bioloogiliselt aktiivsed, kuigi palju väiksemal määral kui diklofenak.

Eritumine Diklofenaki kogu süsteemne kliirens plasmast on 263 ± 56 ml/min (keskmine väärtus ± SD). Plasma lõplik poolväärtusaeg on 1 kuni 2 tundi. Neljal metaboliidil, millest kaks on aktiivsed, on samuti lühike plasma poolväärtusaeg (1 kuni 3 tundi). Ühel metaboliidil, 3’-hüdroksü-4-metoksüdiklofenakil, on palju pikem poolväärtusaeg, kuid see metaboliit on praktiliselt inaktiivne. Diklofenak ja selle metaboliidid eritatakse peamiselt uriiniga.

Patsientide erirühmad

Neerukahjustusega patsiendid Neerukahjustusega patsientidel ei ole oodata diklofenaki ja selle metaboliitide kumuleerumist. Maksakahjustusega patsiendid Kroonilise hepatiidiga või mittedekompenseeritud tsirroosiga patsientidel on diklofenaki kineetika ja metabolism sarnased tervete patsientidega.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Diklofenakiga tehtud ägeda toksilisuse ja korduva annustamise toksilisuse uuringud, samuti genotoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse prekliinilised uuringud ettenähtud terapeutiliste annuste kasutamise korral ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Tõendeid diklofenaki teratogeense toime kohta hiirtele, rottidele või küülikutele ei leitud. Diklofenak ei mõjutanud täiskasvanud rottide fertiilsust. Järeltulijate pre-, peri- ja postnataalne areng ei olnud mõjutatud.

Diklofenak-geel oli erinevates uuringutes hästi talutav. Fototoksilist potentsiaali ei täheldatud ja diklofenak-geel ei põhjustanud naha sensitisatsiooni.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Isopropüülalkohol Hüpromelloos Makrogoolglütseroolkokoaat Puhastatud vesi

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat. Kõlblikkusaeg pärast tuubi esmakordset avamist: 12 kuud.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Tuub sisaldab 50 g või 100 g geeli. Seestpoolt lakitud alumiiniumtuub. Tuub on suletud valge PE- või PP-korgiga. Karbis on üks tuub.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. TEISESE MÜÜGILOA HOIDJA

First Pharma OÜ Härgmäe 20 13525 Tallinn Eesti

8. TEISESE MÜÜGILOA NUMBER

960818

9. TEISESE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV

06.03.2018

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2026