ATC Kood: N02BE01

Toimeaine: paratsetamool

Tootja: Bristol-Myers Squibb Gyogyszerkereskedelmi Kft.

Artikli sisukord

Näidustus: Palavik ja nõrk valu lastel lastel kehakaaluga 10 kuni 15 kg.

rektaalsuposiit (150mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst, apteeker või meditsiiniõde on teile selgitanud.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Kui pärast kolme päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Efferalgan ja milleks seda kasutatakse

Efferalgan on ravim, mis on näidustatud nõrga valu ja/või palaviku raviks. See on mõeldud palaviku ja/või valu leevendamiseks nt peavalu, külmetushaiguste, hambavalu või lihasvalude korral.

2. Mida on vaja teada enne Efferalgan'i kasutamist

Efferalgan'i ei tohi kasutada − kui olete paratsetamooli või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. − kui olete allergiline soja või maapähkli suhtes, kuna ravim sisaldab sojaõlist saadud letsitiini. − kui põete raskekujulist maksahaigust. − kui teil on kõhulahtisus. − kui olete hiljuti põdenud päraku- või pärasoolepõletikku või teil on esinenud veritsus pärasoolest.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne paratsetamooli kasutamist või enne lapsele andmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Paratsetamooli soovitatust suuremate annuste manustamisel võib tekkida raske maksakahjustus. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad tavaliselt 1...2 päeva pärast üleannustamist. Maksakahjustuse kõige tugevamaid sümptome täheldatakse tavaliselt 3...4 päeval (vt. lõik 3 " Kui te kasutate Efferalgan'i rohkem kui ette nähtud"). Paratsetamooli tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: − rääkige oma arstiga enne paratsetamooli kasutamist kui põete raskekujulist neeruhaigust. − kui teil on Gilbert’i sündroom (perekondlik hüperbilirubineemia). − krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus (kerge kuni mõõdukas maksapuudulikkus).

− kui teil on glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkus (hemolüütilise aneemia oht).

− kui teil on anoreksia, buliimia, kahheksia või krooniline alatoitumus. − kui teil on oluline kaalukaotus (dehüdratatsioon, hüpovoleemia). − kui arst on määranud analüüsid vere kusihappe sisalduse või suhkru taseme määramiseks, siis teavitage teda, et kasutate seda ravimit. − kui päraku ümbruses on tekkinud ärritusnähud või valulikkus.

Ravi ajal Efferalgan’iga teatage kohe arstile, kui teil on rasked haigused, sealhulgas raske neerukahjustus või sepsis (bakterid ja nende toksiinid vereringes, mis põhjustab elundikahjustusi), või kui teil on alatoitumus, krooniline alkoholism või kui kasutate ka flukloksatsilliini (teatud antibiootikum). Olukordades, kus paratsetamooli kasutatakse tavapärases annuses pikka aega või kui paratsetamooli võetakse koos flukloksatsilliiniga, on teatatud raskest seisundist, mida nimetatakse metaboolseks atsidoosiks (teatud vere- ja vedelikuhäire). Metaboolse atsidoosi sümptomid võivad olla näiteks tõsised hingamisraskused koos sügava ja kiire hingamisega, unisus, iiveldus ja oksendamine. Paratsetamool võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone, nagu äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, mis võivad lõppeda surmaga. Ravimi kasutamine tuleb lõpetada ulatusliku nahalööbe või ülitundlikkuse nähtude ilmnemisel.

Võtke palun ühendust arstiga, kui sümptomid püsivad üle kolme päeva.

Valuvaigistite sagedane ja pikaajaline kasutamine võib põhjustada või süvendada peavalu. Kui teil on kroonilised peavalud ja olete võtnud valuvaigisteid rohkem kui 3 kuud, seejuures vähemalt ülepäeviti, ärge suurendage valuvaigisti annust, vaid pidage nõu oma arstiga.

Muud ravimid ja Efferalgan Teatage oma arstile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Samaaegne kasutamine koos ravimitega, mis aktiveerivad spetsiifilisel viisil maksarakkude talitust, nagu nt teatud uinutid ja krambivastased ravimid (sealhulgas fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin) ning antibiootikumid (isoniatsiid, rifampitsiin), võib põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooli annuste juures.

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Paratsetamooli ja zidovudiini (AZT) samaaegne kasutamine suurendab tõsise veremuutuse (neutropeenia) tekke ohtu. Seetõttu tohib paratsetamooli kasutada samaaegselt zidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Paratsetamooli kestev samaaegne kasutamine koos suukaudselt manustatavate antikoagulantidega, sealhulgas varfariiniga võib põhjustada muutusi INR väärtustes ning veritsusohtu. INR väärtuse jälgimine on vajalik kuni kasutatakse paratsetamooli ja kuni nädal pärast selle lõpetamist.

Manustamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda annuste vähendamist, kuna probenetsiid suurendab peaaegu poole võrra paratsetamooli kliirensit, inhibeerides kojugatsiooni glükuroonhappega. Kolestüramiin võib vähendada paratsetamooli imendumist.

Paratsetamooli kasutamine koos monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega võib põhjustada ülierutust ning palavikku.

Paratsetamooli kasutamisel koos motoorikat kiirendavate ravimitega, nt metoklopramiid, võib suukaudselt manustatud paratsetamooli imendumine ning toime saabumine kiireneda.

Rääkige oma arsti või apteekriga, kui te võtate:

flukloksatsilliini (antibiootikum), vere- ja vedelikuhäirete raske riski tõttu (mida nimetatakse

metaboolseks atsidoosiks), mida tuleb ravida kiiresti (vt lõik 2).

Koostoimed laboratoorsetes uuringutes: Paratsetamooli manustamine võib häirida veres kusihappe määramist fosfovolframhappe meetodil ja glükoosi määramist glükoosoksüdaas-peroksüdaasi meetodil.

Ärge kombineerige Efferalgan'i teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega, vältimaks soovitusliku ööpäevase annuse ületamist. Paratsetamooli kombineerimine atsetüülsalitsüülhappe ja teiste valuvaigistitega ei ole soovitatav.

Rasedus ja imetamine See ravim on mõeldud kasutamiseks lastel. Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.

Vajaduse korral võib paratsetamooli raseduse ajal kasutada. Kasutage vähimat võimalikku valu ja/või palavikku vähendavat annust lühima võimaliku aja jooksul. Kui valu ja/või palavik ei vähene või peate ravimit kasutama sagedamini, võtke ühendust oma arsti või ämmaemandaga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine See ravim on mõeldud kasutamiseks lastel. Ei ole täheldatud toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Efferalgan sisaldab sojaõlist saadud letsitiini Kui te olete maapähklitele või sojale allergiline, ei tohi te seda ravimit kasutada.

3. Kuidas Efferalgan'i kasutada

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arst või apteekriga. Rektaalseks manustamiseks.

Annustamine Paratsetamooli soovitatav ööpäevane annus on 60 mg/kg, mis manustatakse 4 üksikannusena võrdsete ajavahemike järel, s.t. 15 mg/kg kohta 6-tunnise intervalliga. Manustamiste vahele peab jääma vähemalt 6-tunnine intervall. Kui te ei tea lapse kehakaalu, siis kõige sobivama annuse manustamiseks peate lapse ära kaaluma. Paratsetamool on saadaval erineva tugevusega preparaatidena, seega on võimalik leida iga lapse kehakaalule sobivaim ravim. Kaalule vastav ligikaudne vanus võib olla erinev.

Efferalgan 80 mg rektaalsuposiidid sobivad imikutele ja väikelastele kehakaaluga 5...10 kg (ligikaudu 2...24 kuu vanused), ühekordne annus on üks 80 mg rektaalsuposiit, mida ei tohi manustada sagedamini kui 6-tunnise intervalliga.

Efferalgan 150 mg rektaalsuposiidid sobivad väikelastele kehakaaluga 10...15 kg (ligikaudu 2...3 aasta vanused), ühekordne annus on üks 150 mg rektaalsuposiit mida ei tohi manustada sagedamini kui 6-tunnise intervalliga.

Neerupuudulikkus Raskekujulise neerupuudulikkuse korral peab manustamiskordade vahele jääma vähemalt 6...8- tunnine intervall.

Maksapuudulikkus Maksakahjustuse korral tuleb annust vähendada või annustamise intervalli pikendada. Tuleb jälgida, et suurim lubatud ööpäevane annus ei ületaks 60 mg/kg/ööpäevas kui: − teil või teie lapsel on Gilbert'i sündroom (perekondlik hüperbilirubineemia);

− teil või teie lapsel on glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudulikkus (hemolüütilise aneemia oht);

teil või teie lapsel on krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus, eeskätt kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega;

− teil või teie lapsel on krooniline alatoitumus (maksa glutatiooni väikesed reservid), anoreksia, buliimia või kahheksia; − teil või teie lapsel on vedelikupuuudus. Kui te kasutate Efferalgan'i rohkem, kui ette nähtud Üleannustamise või liiga suure annuse tahtmatu manustamise korral konsulteerige koheselt arstiga või helistage hädaabi numbrile. Üleannustamise vältimiseks tuleb kontrollida, et teised manustatavad ravimid (nii retsepti kui ka käsimüügiravimid) ei sisaldaks paratsetamooli. Üleannustamise puhul võib alguses (esimene päev) esineda iiveldus, oksendamine, higistamine, unisus ja üldine halb enesetunne. Hoolimata võimalikust enesetunde paranemisest teisel päeval võib maksakahjustus siiski jätkuvalt ja pöördumatult süveneda.

Üleannustamine võib põhjustada rasket maksakahjustust ja surma. Pärast paratsetamooli üleannustamist on täheldatud ägedat neerupuudulikkust ja harvadel juhtudel ägedat kõhunäärme põletikku. Pärast paratsetamooli üleannustamist võib täheldada ka haigusseisundit, mille korral tekivad vereringes väikesed verehüübed, mis blokeerivad väikeseid veresooni raske maksakahjustuse tagajärjel.

Kui te unustate Efferalgan'i kasutada Ärge andke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral manustamata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest üksikutest kõrvaltoimetest paratsetamooli suposiitide kasutamise järgselt ja seetõttu ei ole nende sagedus teada.

Teadmata sagedusega kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): − kõhulahtisus ja kõhuvalu; − maksaensüümide (transaminaasid) aktiivsuse suurenemine; − hingamisteede lihaste ülemäärane ja pikaajaline kokkutõmbumine (bronhospasm), mis põhjustab hingamisraskusi inimestel, kes on tundlikud atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes (põletiku- ja palavikuvastase toimega valuvaigistite rühm). Tavaliselt on need muutused vähesed, pöörduvad ega nõua ravi katkestamist.

− nahalööbed (urtikaaria, erüteem, pruritus, purpura) ja allergilised reaktsioonid, nagu angioödeem või anafülaktiline šokk (anafülaksia koos raske hüpotensiooniga) ning rasked nahakahjustused nagu äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, toksiline epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom;

trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia;
pärasoole või päraku põletik;
tõsine seisund, mis võib suurendada vere happesust (metaboolne atsidoos) raske haigusega patsientidel, kes kasutavad paratsetamooli (vt lõik 2).

Väga harvad kõrvaltoimed (mõjutab vähem kui 1 kasutajat 10 000-st): − neerukahjustus.

Paratsetamooli kasutamisega seoses on teatatud vererakkude ebanormaalselt madalast hulgast (trombotsütopeenia, leukopeenia, neutropeenia). See võib põhjustada ninaverejooksu või igemete veritsemist või palaviku või infektsiooni nähtude taasteket. Kui see juhtub, lõpetage otsekohe ravi ja teatage sellest arstile.

Rektaalsuposiitidena manustatav ravim võib põhjustada pärasoole või päraku ärritust.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Efferalgan'i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30C.

Ärge kasutage seda arvimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja ribapakendil pärast Kõlblik kuni (EXP). Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Efferalgan sisaldab − Toimeaine on paratsetamool. Üks rektaalsuposiit sisaldab vastavalt kas 80 mg või 150 mg paratsetamooli. − Teised koostisosad: tahke rasv, sh sojaõlist saadud letsitiin.

Kuidas Efferalgan välja näeb ja pakendi sisu Karbis on 10 rektaalsuposiiti ribapakendis.

Müügiloa hoidja UPSA SAS 3, rue Joseph Monier 92500 Rueil-Malmaison Prantsusmaa

Tootjad UPSA SAS 304, avenue du Docteur Jean Bru 47000 Agen Prantsusmaa UPSA SAS 979 Avenue des Pyrénées 47520 Le Passage Prantsusmaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Swixx Biopharma OÜ tel: 640 1030

e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

EFFERALGAN 80 mg, rektaalsuposiidid EFFERALGAN 150 mg, rektaalsuposiidid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks rektaalsuposiit sisaldab 80 mg või 150 mg paratsetamooli. INN. paracetamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Rektaalsuposiit. Valged, siledad ja läikivad rektaalsuposiidid.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Palavik ja nõrk valu.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Rektaalseks kasutamiseks. Annuse määramisel tuleb arvestada lapse kehakaaluga ning vastavalt sellele valida sobiv ravimvorm ja tugevus. Juhendis on antud lapse kehakaalule ligilähedaselt vastav vanus. Paratsetamooli soovitatav ööpäevane annus on 60 mg/kg, mis manustatakse 4 üksikannusena võrdsete ajavahemike järel, s.t. 15 mg/kg 6-tunnise intervalliga. Lastel peab nii päeval kui öösel manustamiskordade vahele jääma regulaarne intervall, mis on mitte lühem kui 6 tundi. Patsientidel tuleb soovitada pöörduda arsti poole, kui valu või palavik püsib pärast kolm päeva kestnud ravi. Kehakaal Ligilähedane Paratsetamooli manustatav interval annuste ööpäevane (kg) vanus* ühekordne annus suposiitide arv vahel annus

2 kuni <24 320 mg 5… <10 80 mg 1 6 tundi kuud (4 suposiiti) 24 kuud kuni 600 mg 10… <15 150 mg 1 6 tundi <3 aastat (4 suposiiti) * annustamisel tuleb lähtuda lapse tegelikust kehakaalust Neerupuudulikkus Neerupuudulikkuse korral peab manustamiskordade vahele jäävat aega muutma vastavalt allpool tabelis toodud ajale:

Kreatiniini kliirens Aeg manustamiskordade vahel cl ≥10 ml/min vähemalt 6 tundi

cl <10 ml/min vähemalt 8 tundi

Maksapuudulikkus Maksapuudulikkuse korral tuleb annust vähendada või annustamise intervalli pikendada. Järgnevatel juhtudel tuleb jälgida, et maksimaalne ööpäevane annus ei ületaks 60 mg/kg/ööpäevas:

Gilbert'i sündroom (perekondlik hüperbilirubineemia);
glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudumine (hemolüütilise aneemia oht),

− krooniline või kompenseeritud aktiivne maksahaigus, eeskätt patsiendid kerge kuni mõõduka hepatotsellulaarse puudulikkusega; − anoreksia, buliimia, kahheksia või kroonilise alatoitumuse korral (maksa glutatiooni väikesed reservid); − dehüdratatsioon.

4.3 Vastunäidustused

− Ülitundlikkus paratsetamooli, sojaõlist saadud letsitiini, maapähkli või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes. − Raske maksapuudulikkus või aktiivne maksahaigus. − Kõhulahtisus. − Hiljuti läbipõetud proktiit või rektorraagia.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Üleannustamise vältimiseks tuleb kontrollida, et teised manustatavad ravimid (nii retsepti kui ka käsimüügiravimid) ei sisaldaks paratsetamooli. Juhuslik üleannustamine võib põhjustada tõsise maksakahjustuse ning surma (vt lõik 4.9). Teiste mittesteroidsete analgeetikumide samaaegne kasutamine ei ole põhjendatud.

Kuna esineb võimalus lokaalse ärrituse tekkeks, siis ei soovitata rektaalsuposiite manustada rohkem kui 4 korda ööpäevas ning ravimi rektaalse manustamise periood peab olema võimalikult lühike.

Paratsetamooli soovitatavatest suuremate annuste manustamisega kaasneb risk raske maksakahjustuse tekkeks. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid tekivad tavaliselt 1 kuni 2 päeva pärast paratsetamooli liigse annuse manustamist. Maksakahjustuse maksimaalseid sümptomeid täheldatakse tavaliselt 3...4 päeval. Ravi antidoodiga tuleb alustada nii vara kui võimalik (vt lõik. 4.9).

Paratsetamooli tuleb võimaliku maksakahjustuse tekke tõttu kasutada ettevaatusega järgmistel juhtudel: − hepatotsellulaarse puudulikkuse, sh Gilbert’i sündroomi (perekondlik hüperbilirubineemia) korral, − raske neerukahjustuse korral, − glükoos-6-fosfaadi dehüdrogenaasi puudumine (hemolüütilise aneemia oht), − anoreksia, buliimia, kahheksia või kroonilise alatoitluse korral (maksa glutatiooni väikesed reservid), − dehüdratatsioon, hüpovoleemia.

Valuvaigistite pikaajaline (> 3 kuud) kasutamine kroonilise peavaluga patsientidel iga kahe päeva järel või sagedamini võib põhjustada või süvendada peavalu. Valuvaigistite liigsest kasutamisest põhjustatud peavalu (MOH – Medication-Overuse Headache) ei tohi ravida annuse suurendamisega. Sellistel juhtudel tuleb valuvaigistite kasutamine arstiga konsulteerides lõpetada.

Paratsetamool võib põhjustada tõsiseid nahareaktsioone, nagu äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs, mis võivad olla letaalse lõppega. Patsiente tuleb informeerida tõsiste nahareaktsioonide tunnustest ning ravimi kasutamine tuleb lõpetada nahalööbe või mõne muu ülitundlikkuse nähu ilmnemisel.

Teatatud on püroglutaamatsidoosi põhjustatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi (HAGMA) juhtudest patsientidel, kellel on raske haigus, näiteks raske neerukahjustus ja sepsis, või alatoitumus või muud glutatiooni vaeguse põhjused (nt krooniline alkoholism), keda on ravitud paratsetamooli terapeutilise annusega pikemat aega või paratsetamooli ja flukloksatsilliini kombinatsiooniga. Kui oletetakse, et püroglutaamatsidoosi tõttu on tekkinud HAGMA, on soovitatav paratsetamooli manustamine kohe katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida. Uriini 5-oksoproliini määramine võib olla kasulik, et tuvastada püroglutaamatsidoos kui HAGMA aluspõhjus mitme riskiteguriga patsientide.

Soovitatud annuseid ei tohi ületada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad maksensüümide induktsiooni, nagu nt teatud uinutid ja antiepileptikumid (muuhulgas fenobarbitaal, karbamasepiin), samuti rifampitsiin, võib põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooliannuste juures. Neil patsientidel tuleb jälgida maksakahjustuse nähtude ilmnemist ning vältima paratsetamooli suuri annuseid ja/või pikaagset kasutamist. Fenütoiin võib vähendada paratsetamooli efektiivsust.

Paratsetamooli ja flukloksatsilliini samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, sest samaaegset manustamist on seostatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosiga, mis tekib püroglutaamatsidoosist, eriti riskiteguritega patsientidel (vt lõik 4.4).

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Paratsetamooli ja zidovudiini (AZT) samaaegne tarvitamine suurendab neutropeenia tekke ohtu. Seetõttu tuleks paratsetamooli kasutada samaaegselt sidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Kumariinide, sealhulgas ka varfariini samaaegne kasutamine koos paratsetamooliga võib põhjustada INR väärtuse vähest kõikumist. INR väärtuste jälgimine on vajalik kogu samaaegse kasutamise perioodi jooksul ning üks nädal pärast paratsetamooli kasutamise lõpetamist.

Metoklopramiid ja domperidoon võivad suurendada paratsetamooli imendumist. Kolestüramiin võib vähendada paratsetamooli imendumist. Paratsetamooli kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastatste ravimitega võib neerufunktsiooni häirega patsiendil põhjustada neerupuudulikkuse ägenemise.

Paratsetamooli kasutamine koos monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega võib põhjustada ülierutust ning palavikku.

Paratsetamooli kasutamisel koos ravimitega, mis aeglustavad mao tühjenemist, nt propanteliin, võib suukaudselt manustatud paratsetamooli imendumine olla aeglasem kui tavaliselt ning toime algus võib saabuda hilinemisega. Paratsetamooli kasutamisel koos motoorikat kiirendavate ravimitega, nt metoklopramiid, võib suukaudselt manustatud paratsetamooli imendumine ning toime saabumine kiireneda.

Manustamisel koos probenetsiidiga tuleb kaaluda annuste vähendamist, kuna probenetsiid suurendab peaaegu poole võrra paratsetamooli kliirensit, inhibeerides kojugatsiooni glükuroonhappega.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Ravim on kasutamiseks lastel.

Rasedus

Rasedatelt saadud arvukad andmed näitavad, et ei esine malformatsioone tekitavat ega feto- /neonataalset toksilisust. Üsasiseselt paratsetamooliga kokkupuutunud laste närvisüsteemi arengu epidemioloogiliste uuringute tulemused on vastuolulised. Kliinilise näidustuse korral võib paratsetamooli kasutada raseduse ajal, kuid vähimas efektiivses annuses, lühima võimaliku aja jooksul ja vähima võimaliku sagedusega.

Imetamine

Suukaudse manustamise järgselt eritub paratsetamool rinnapiima väikeses koguses. Rinnaga toidetud imikutel on esinenud lööbeid. Paratsetamooli võib imetamise ajal ettevaatusega manustada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravim on kasutamiseks lastel. Efferalgan ei mõjuta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Järgmistest organsüsteemi klassidesse rühmitatud kõrvaltoimetest on teatatud paratsetamooli suposiidide turuletulekujärgselt ning seetõttu pole nende esinemissagedus teada. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg- ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteem Sagedus Kõrvaltoime Vere ja lümfisüsteemi Teadmata häired Seedetrakti häired Teadmata kõhulahtisus, kõhuvalu Immuunsüsteemi häired Respiratoorsed, Teadmata rindkere ja mediastiinumi häired Naha ja nahaaluskoe generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, toksiline kahjustused epidermaalne nekrolüüs, Stevensi-Johnsoni sündroom, Neerude ja kuseteede nefropaatia, neerusagara nekroos, interstitsiaalne nefriit, häired sekundaarne püelonefriit Ainevahetus- ja toitumishäired Valitud kõrvaltoimete kirjeldus Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos

Paratsetamooli kasutavatel riskiteguritega patsientidel on täheldatud püroglutaamatsidoosi tõttu suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi juhtumeid (vt lõik 4.4). Nendel patsientidel võib madala glutatioonisisalduse tõttu esineda püroglutaamatsidoosi.

Ülitundlikkusreaktsioonid on nõudnud ravi lõpetamist.

Manustamisviisist tingitult võib esineda päraku ja pärakupiirkonna ärritus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Maksahaigusega, kroonilise alatoitumisega, kroonilise alkoholismiga patsientidel või maksaensüüme indutseerivate ravimite kasutamisel, samuti vanemaealistel patsientidel ja eriti väikelastel on mürgistuse tekkimise oht (sageli on esinenud nii terapeutilist üleannustamist kui ka juhuslikku mürgistust), mis võib osutuda letaalseks (vt lõik 4.4).

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, isutus, higistamine, kahvatus ja halb enesetunne ilmnevad üldiselt 24 tunni jooksul.

Paratsetamooli üleannustamine üksikannusena üle 7,5 g täiskasvanule ja 140 mg/kg lapsele põhjustab tsütolüüsi maksas, mis tõenäoliselt kutsub esile ulatusliku ja pöördumatu nekroosi, mille tulemuseks on hepatotsellulaarne puudulikkus, metaboolne atsidoos (mis võib teatud juhtudel tekkida piimhappe või püroglutamiinhappe tõttu) ja entsefalopaatia, mis võib põhjustada koomat ja surma.

12...48 tundi pärast ravimi sissevõtmist on täheldatud maksatransaminaaside (AST, ALT), laktaatdehüdrogenaasi ja bilirubiini tõusu koos protrombiini aja lühenemisega. Maksakahjustuse kliinilised sümptomid ilmnevad tavaliselt 1...2 päeva möödudes ning saavutavad maksimumi 3...4 päevaks.

Paratsetamooli üleannustamisel on täheldatud:

ägedat neerupuudulikkust (ka raske maksakahjustuse puudumisel);
ägeda maksapuudulikkuse korral sekundaarset dissemineeritud intravaskulaarset koagulatsiooni;
harvadel juhtudel ägedat pankreatiiti.

Esmaabivõtted: − Kiire hospitaliseerimine.

− Maoloputus suukaudselt sissevõetud ravimi kiireks eliminatsiooniks. − Enne ravi alustamist tuleb niipea kui võimalik, kuid mitte enne 4 tunni möödumist paratsetamooli manustamisest võtta vereanalüüs paratsetamooli plasmasisalduse määramiseks. − Tavalise üleannustamise ravi hulka kuulub võimalikult varajane antidoodi N-atsetüültsüsteiini intravenoosne või suukaudne manustamine, võimalusel kaheksa tunni jooksul pärast manustamist. N-atsetüültsüsteiin pakub teatud määral kaitset manustamisel isegi kuni pärast 16 tundi. − Sümptomaatiline ravi. − Maksafunktsiooni analüüsid tiuleb teha ravi alguses ning korrata iga 24 tunni järel. Enamikul juhtudest maksaensüümide näitajad normaliseeruvad 1...2 nädala jooksul koos maksafunktsiooni taastumisega. Väga rasketel juhtudel võib vajalikuks osutuda maksasiirdamine.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid. ATC-kood: N02BE01.

Paratsetamoolil on valuvaigistav, palavikku alandav ja väga nõrk põletikuvastane toime. Paratsetamooli valuvaigistava ning palavikku alandava toime täpne mehhanism ei ole teada, see võib olla seotud tsentraalse ja perifeerse toimega prostaglandiinide sünteesi inhibeerimisel.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Paratsetamooli imendumine rektaalsel manustamiselt ei ole nii kiire kui pärast peroraalset manustamist. Imendumine on siiski täielik. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2...4 tundi pärast rektaalset manustamist.

Jaotumine

Paratsetamool jaotub kiiresti kõigis kudedes. Paratsetamooli jaotusruumala on täiskasvanutel ligikaudu 1...2 l/kg ja lastel vahemikus 0,7...1,0 l/kg. Seondumine plasmavalkudega on vähene.

Biotransformatsioon

Paratsetamool metaboliseeritakse peamiselt maksas. Kaks peamist metaboolset rada on konjugeerimine glükuroniidide ja sulfaatidega. Viimati mainitud rada küllastub kiiresti, kui ravimit on manustatud terapeutilistest annustest suuremates kogustes. Väike osa (alla 4%) metaboliseeritakse tsütokroom P 450 vahendusel, mille tulemusena moodustub vaheühend (N-atsetüülbensokinoonimiin), mis tavalise annustamise korral kiiresti kahjutustatakse redutseerimisel glutatiooniga ning konjugeerituna tsüsteiini ja merkaptopuriinhappega elimineeritakse uriiniga. Ulatusliku mürgistuse korral suureneb selle toksilise metaboliidi kogus.

Eritumine

Elimineeritakse peamiselt uriiniga. 90% manustatud annusest elimineeritakse 24 tunni jooksul neerude kaudu peamiselt konjugeeritud glükuroniidina (ligikaudu 60%) ja konjugeeritud sulfaadina (ligikaudu 30%). Vähem kui 5% eritub muutumatul kujul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 4...5 tundi.

Patsientide erirühmad Raske neerupuudulikkus: paratsetamooli eliminatsioon on veidi pidurdunud. Raske neerupuudulikkusega patsientidel on glükuroniidi ja konjugeeritud sulfaadi eliminatsiooni määr aeglasem kui tervetel isikutel. Seetõttu on raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatav pikendada manustamisvahelist aega 6...8 tunnini (vt lõigud 4.2 ja 4.4).

Maksapuudulikkus Uuringutes on selgunud, et kroonilise maksakahjustusega patsientidel, sealhulgas ka alkohoolse tsirroosiga patsientidel, on paratsetamooli metabolism muutunud, suurenenud on plasmakontsentratsioon ning pikenenud on eliminatsiooni poolväärtusaeg. Paratsetamooli plasma poolväärtusaja suurenemine on seotud maksa sünteesivõime vähenemisega. Seetõttu tuleb maksakahjustusega patsientidel paratsetamooli kasutada ettevaatusega ning kasutamine on vastunäidustatud aktiivse maksahaiguse korral, samuti alkohoolse hepatiidi korral, kuna CYP 2E1 induktsioon võib põhjustada hepatotoksiliste paratsetamooli metaboliitide moodustumise suurenemise.

Vanemaealised patsiendid Paratsetamooli farmakokineetika ning biotransformatsioon on muutunud vähesel määral. Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Vastsündinud, imikud ja lapsed

Paratsetamooli farmakokineetilised parameetrid on imikutel ning lastel samad, mis täiskasvanutel, välja arvatud plasma poolväärtusaeg, mis on veidi lühem (ligikaudu 2 tundi) kui täiskasvanutel. Vastsündinutel on plasma poolväärtusaeg pikem kui imikutel (ligikaudu 3,5 tundi). Vastsündinud, imikud ning lalla 10 aastased lapsed eritavad võrreldes täiskasvanutega oluliselt vähemal määral glükuroniidina ning rohkem konjugeeritud sulfaadina. Paratsetamooli ja selle metaboliitide summaarne eritumine on sama kõikides vanuserühmades.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktsioonitoksilisus

Puuduvad tavapärased reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse hindamise praegu aktsepteeritavatele standarditele vastavad uuringud.

Kartsinogeensus

Paratsetamooli toimet uuriti rottide ja hiirte dieedis koguses 0, 600, 3000 ja 6000 ppm kahe aasta jooksul. Kartsinogeenset toimet ei täheldatud isastel rottidel ning isastel ja emastel hiirtel. Kartsinogeense toime väheseid tunnuseid esines mononukleaarse leukeemia suurema esinemissageduse põhjal emastel rottidel.

Paratsetamooli genotoksilisuse ja kartsinogeensuse võrdlev kirjanduse ülevaade näitas, et genotoksiline toime esines vaid soovitatust suuremate annuste kasutamisel millega kaasnesid tõsised mürgistusnähud, sealhulgas maksa ja luuüdi toksilisus. Genotoksilisust ei esinenud paratsetamooli terapeutiliste annuste kasutamisel. Loomkatsetes ei ilmnenud kartsinogeenseid omadusi mitte- hepatotoksiliste annuste kasutamisel. Paratsetamooli tumorigeenset toimet täheldati varasemates uuringutes ainult väga suurte, tsütotoksiliste annuste kasutamisel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tahke rasv, sh sojaõlist saadud letsitiin.

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused