Näidustus: Depressioon. Paanikahäire agorafoobiaga või ilma. Sotsiaalärevushäire (sotsiaalfoobia). Generaliseerunud ärevushäire. Obsessiiv-kompulsiivne häire.

õhukese polümeerikattega tablett (20mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Escitalopram Orion, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Orion, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Orion, 15 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Orion, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Escitalopram Orion ja milleks seda kasutatakse

Estsitalopraam kuulub antidepressantide rühma, mida nimetatakse selektiivseteks serotoniini tagasihaarde inhibiitoriteks (SSRI-d). Need ravimid toimivad serotoniinisüsteemile ajus, suurendades serotoniini taset. Serotoniinisüsteemi häireid loetakse oluliseks teguriks depressiooni ja sarnaste haiguste tekkes.

Escitalopram Orion sisaldab toimeainet estsitalopraami ja seda kasutatakse depressiooni (depressiivsed episoodid) ja ärevushäirete (nt paanikahäire koos agorafoobiaga või ilma, sotsiaalärevushäire, generaliseerunud ärevushäire ja obsessiiv-kompulsiivne häire) raviks. Võib kuluda paar nädalat, enne kui te hakkate end paremini tundma. Jätkake Escitalopram Orioni võtmist, isegi kui selleks kulub aega, enne kui te tunnete oma seisundi paranemist.

Kui te ei tunne end paremini või teie enesetunne halveneb, peate sellest teavitama arsti.

2. Mida on vaja teada enne Escitalopram Orioni võtmist

Escitalopram Orioni ei tohi võtta

• kui olete estsitalopraami või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
• kui te võtate teisi ravimeid, mis kuuluvad mitteselektiivsete monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorite rühma, kaasa arvatud selegiliin (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks), moklobemiid (kasutatakse depressiooni raviks) ja linesoliid (antibiootikum).
• kui teil on kaasasündinud südame rütmihäire või teil on olnud rütmihäirete episoode (nähtavad EKG-s; uuring südamefunktsiooni hindamiseks).

• kui te kasutate südame rütmihäirete ravimeid või kui ravimid võivad mõjutada südame rütmi (vt lõik 2 „Muud ravimid ja Escitalopram Orion“).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Escitalopram Orioni võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Rääkige palun oma arstile, kui teil on mõni muu terviseprobleem või haigus, sest teie arst peab sellega arvestama. Eriti rääkige oma arstile:

• kui teil on epilepsia. Ravi Escitalopram Orioniga tuleb lõpetada, kui tekivad esimest korda krambihood või kui krambihoogude sagedus suureneb (vt ka lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).
• kui teil esinevad maksa- või neerutalitluse häired. Arst võib ravimi annust muuta.
• kui teil on suhkurtõbi. Ravi Escitalopram Orioniga võib muuta veresuhkru tasakaalu. Insuliini ja/või suukaudsete veresuhkrusisaldust langetavate ravimite annus võib vajada korrigeerimist.
• kui teie veres on madal naatriumisisaldus.
• kui teil tekivad kergesti verevalumid, teil on olnud veritsushäireid või kui te olete rase (vt lõik „Rasedus, imetamine ja viljakus“).
• kui te saate elekterkrampravi.
• kui teil on südame isheemiatõbi.
• kui teil esineb või on esinenud südameprobleeme või on hiljuti olnud südameatakk.
• kui teil on puhkeseisundis madal südame löögisagedus ja/või te teate, et teil võib olla soolade kadu pikaleveninud tugeva kõhulahtisuse ja oksendamise tagajärjel või diureetikumide (vee väljaajamise tabletid) kasutamisest.
• kui teil on esinenud kiireid või ebaregulaarseid südamelööke, minestamist, kokkukukkumist või pearinglust püstises asendis, mis võib viidata ebanormaalsele südamerütmi toimimisele.
• kui teil on või on varasemalt olnud probleeme silmadega, nagu teatud tüüpi glaukoom (suurenenud silma siserõhk).

Ravimid nagu Escitalopram Orion (SSRI/SNRI) võivad põhjustada seksuaalfunktsiooni häirete sümptomeid (vt lõik 4). Mõnikord on need sümptomid püsinud pärast ravi lõpetamist.

Palun pange tähele Mõnedel maniakaal-depressiivse haigusega patsientidel võib toimuda üleminek maniakaalsesse faasi. Seda iseloomustavad ohtrad ja kiiresti muutuvad mõtted, liialdatud lõbusus ja ülemäärane füüsiline aktiivsus. Sellistel juhtudel tuleb kontakteeruda oma arstiga.

Esimestel ravinädalatel võivad tekkida ka sellised sümptomid, nagu rahutus või raskus rahulikult istuda või seista. Nendest sümptomitest tuleb otsekohe teavitada oma arsti või apteekrit. Enesevigastamise- ja enesetapumõtted ning depressiooni või ärevushäire süvenemine Kui teil on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või enesetapumõtted. Need võivad tekkida sagedamini kui te hakkate võtma esimest korda antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt ligikaudu kaks nädalat, kuid vahel kauem). Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:

• kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele
• kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased), keda raviti antidepressandiga.

Kui teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või minge otsekohe haiglasse.

Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates teie depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast teie käitumises.

Lapsed ja alla 18-aastased noorukid Escitalopram Orioni ei kasutata tavaliselt lastel ja alla 18-aastastel noorukitel. Teadke, et alla 18-aastastel patsientidel on selle rühma ravimite kasutamisel suurem oht selliste kõrvaltoimete, nagu enesetapukatsete, enesetapumõtete ja vaenulikkuse (valdavalt agressiivsus, vastanduv käitumine ja viha) tekkeks. Sellele vaatamata võib arst alla 18-aastastele patsientidele Escitalopram Orioni määrata, kui ta leiab, et see on vajalik patsiendi huvides. Kui teie arst on määranud Escitalopram Orioni alla 18-aastasele patsiendile ja te soovite selle kohta nõu küsida, palun pöörduge oma arsti poole. Te peate arsti teavitama sellest, kui alla 18-aastasel Escitalopram Orioni kasutaval patsiendil tekib või süveneb mõni eespool nimetatud sümptomitest. Samuti ei ole selles vanusegrupis veel demonstreeritud pikaajalisi Escitalopram Orioni ohutusandmeid kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta.

Muud ravimid ja Escitalopram Orion Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Teavitage oma arsti sellest, kui te võtate mõnda järgnevatest ravimitest:

• „mitteselektiivsed monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitorid”, sealhulgas toimeained fenelsiin, iproniasiid, isokarboksasiid, nialamiid ja tranüültsüpromiin (kasutatakse depressiooni raviks). Kui te lõpetate ravi mõne nimetatud ravimiga, peate ootama 14 päeva, enne kui tohite alustada Escitalopram Orioni kasutamist. Pärast Escitalopram Orion-ravi lõpetamist tohite alustada nende ravimite kasutamist 7 päeva möödudes.
• „pöörduva toimega selektiivsed MAO-A inhibiitorid”, sealhulgas moklobemiid (kasutatakse depressiooni raviks).
• „pöördumatu toimega MAO-B inhibiitorid”, sealhulgas selegiliin (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks). Need suurendavad riski kõrvaltoimete tekkeks.
• antibiootikum linesoliid.
• liitium (kasutatakse maniakaal-depressiivse häire raviks) ja trüptofaan.
• imipramiin ja desipramiin (kasutatakse depressiooni raviks).
• sumatriptaan ja sarnased ravimid (kasutatakse migreeni raviks), buprenorfiin ning tramadool (kasutatakse tugeva valu vaigistamiseks). Need suurendavad kõrvaltoimete riski.
• tsimetidiin, lansoprasool ja omeprasool (kasutatakse maohaavandite raviks), flukonasool (kasutatakse seennakkuste ravis), fluvoksamiin (antidepressant) ja tiklopidiin (kasutatakse insuldiriski vähendamiseks). Need võivad põhjustada estsitalopraami sisalduse suurenemist veres.
• naistepuna (Hypericum perforatum) – ravimtaim, mida kasutatakse depressiooni korral.
• atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) ja mittesteroidsed põletikuvastased ained (ravimid, mida kasutatakse valu vaigistamiseks või vere vedeldamiseks, nn antikoagulandid). Need ravimid võivad suurendada verejooksu tekke ohtu.
• varfariin, dipüridamool ja fenprokumoon (ravimid, mida kasutatakse vere vedeldamiseks, nn antikoagulandid). Arst määrab arvatavasti teie vere hüübimisaega nii Escitalopram Orion-ravi alustamisel kui lõpetamisel, et kontrollida, kas antikoagulandi annus on piisav.
• meflokiin (malaariaravim), bupropioon (depressiooniravim) ja tramadool (kasutatakse tugeva valu vaigistamiseks) krambiläve võimaliku alanemise ohu tõttu.
• neuroleptikumid (ravimid, mida kasutatakse skisofreenia, psühhoosi raviks) ja antidepressandid (tritsüklilised antidepressandid ja SSRI-d) krambiläve võimaliku alanemise ohu tõttu.
• flekainiid, propafenoon ja metoprolool (kasutatakse südame-veresoonkonna haiguste raviks), klomipramiin ja nortriptüliin (antidepressandid) ning risperidoon, tioridasiin ja haloperidool (psühhoosiravimid). Escitalopram Orioni annus võib vajada korrigeerimist.
• ravimid, mis vähendavad kaaliumi või magneesiumi sisaldust veres, sest need seisundid suurendavad eluohtlike rütmihäirete riski.

ÄRGE KASUTAGE ESCITALOPRAM ORIONI, kui te kasutate ravimeid südamerütmi probleemide tõttu või ravimeid, mis võivad mõjutada südame rütmi, nagu näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid,

teatud antimikroobsed ained (nt sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, erütromütsiin IV, pentamidiin, malaariavastane ravi, eriti halofantriin), teatud antihistamiinikumid (nt astemisool, hüdroksüsiin, misolastiin). Mis tahes lisaküsimuste korral rääkige sellest oma arstiga.

Escitalopram Orion koos toidu, joogi ja alkoholiga Escitalopram Orioni võib võtta koos toiduga või ilma (vt lõik 3 „Kuidas Escitalopram Orioni võtta“).

Nagu paljusid ravimeid, ei soovitata Escitalopram Orioni kasutamise ajal tarvitada alkoholi, kuigi ei eeldata, et Escitalopram Orionil oleks koostoimeid alkoholiga.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Raseduse ajal ei tohi te Escitalopram Orioni võtta, välja arvatud juhul, kui te olete koos arstiga sellega kaasuvaid riske ja kasu arutanud.

Tehke kindlaks, et teie ämmaemand ja/või arst teab, et te võtate Escitalopram Orioni. Kui võtta raseduse ajal, eriti raseduse 3 viimase kuu jooksul, võivad sellised ravimid, nagu Escitalopram Orion, suurendada imikul tõsise seisundi tekkimise riski, mida nimetatakse vastsündinu püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks, mille korral tekib lapsel kiirenenud hingamine ja sinakas nahk. Need sümptomid algavad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul pärast lapse sündi. Kui teie vastsündinud lapsel ilmneb mõni neist sümptomitest, pidage palun kohe nõu oma arsti ja/või ämmaemandaga.

Kui te võtate Escitalopram Orioni 3 viimase raseduskuu jooksul, peaksite olema teadlik, et vastsündinud lapsel võivad avalduda järgmised toimed: probleemne hingamine, sinakas nahk, tõmblused, kehatemperatuuri muutused, söötmise raskused, oksendamine, madal veresuhkru tase, jäigad või lõdvad lihased, erksad refleksid, värisemine, närvilisus, ärrituvus, letargia, püsiv nutt, unisus ja unehäired. Kui teie vastsündinul on mõni neist sümptomitest, pöörduge kohe oma arsti poole.

Kui te võtate Escitalopram Orioni raseduse lõpus, võib suureneda risk tugevaks vaginaalseks veritsuseks vahetult pärast sünnitamist, eriti kui teil on varasemalt olnud veritsushäireid. Teie arst või ämmaemand peavad nõu andmiseks teadma, et olete võtnud Escitalopram Orioni.

Raseduse ajal ei tohi Escitalopram Orioni võtmist kunagi lõpetada järsku.

Kui te toidate last rinnaga, siis ärge võtke Escitalopram Orioni enne, kui olete oma arstiga arutanud võimalikke riske ja kasu. Arvatakse, et estsitalopraam eritub rinnapiima. Tsitalopraam, mis on sarnane estsitalopraamiga, vähendas loomkatsetes sperma kvaliteeti. Teoreetiliselt võib see mõjutada viljakust, kuid mõju inimese viljakusele ei ole siiani täheldatud.

Enne iga ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ei ole soovitatav autot juhtida ega masinaid käsitseda kuni te ei tea, kuidas Escitalopram Orion teile mõjub.

Abiained Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

3. Kuidas Escitalopram Orioni võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud

Depressioon Escitalopram Orioni tavaline soovitatav annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Arst võib seda annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Paanikahäire Algannus on 5 mg üks kord päevas, mida võib pärast nädala möödumist suurendada 10 mg-ni päevas. Arst võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Sotsiaalärevushäire Tavaline soovitatav annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Sõltuvalt sellest, kuidas te ravimile reageerite, võib arst vähendada annust 5 mg-ni päevas või suurendada annust maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Generaliseerunud ärevushäire või obsessiiv-kompulsiivne häire Tavaline soovitatav annus on 10 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Arst võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni päevas.

Eakad patsiendid (üle 65-aastased) Tavaline soovitatav algannus on 5 mg, mis võetakse ühe annusena päevas. Arst võib annust suurendada 10 mg-ni päevas.

Lapsed ja noorukid (alla 18-aastased) Lastel ja noorukitel tavaliselt Escitalopram Orioni ei kasutata. Lisainformatsioon vt lõik 2 “Mida on vaja teada enne Escitalopram Orioni võtmist”.

Vähenenud neerufunktsioon Raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb olla ettevaatlik. Võtke ravimit vastavalt oma arsti ettekirjutusele.

Vähenenud maksafunktsioon Maksaprobleemidega patsiendid ei tohi kasutada rohkem kui 10 mg ööpäevas. Võtke ravimit vastavalt oma arsti ettekirjutusele. Patsiendid, kes on teadaolevalt madala ensüüm CYP2C19 aktiivsusega Vastava genotüübiga patsiendid ei tohi kasutada rohkem kui 10 mg ööpäevas. Võtke ravimit vastavalt oma arsti ettekirjutusele.

Kuidas tablette võtta Escitalopram Orioni võib võtta koos toiduga või ilma. Neelake tablett koos väikese koguse veega. Ärge närige tablette, sest neil on mõru maitse.

Escitalopram Orion 10 mg, 15 mg ja 20 mg on õhukese polümeerikattega tabletid. Vajadusel saab tableti poolitada, pannes selle esmalt tasasele pinnale poolitusjoonega ülespoole. Suruge nimetissõrmedega tabletile kahel pool poolitusjoont, nagu joonisel näidatud.

Ravi kestus Enesetunne võib paraneda alles paari nädala möödudes. Jätkake Escitalopram Orioni võtmist isegi juhul, kui teie seisund teatud aja jooksul ei parane.

Ärge muutke ravimi annust ilma, et oleksite seda kõigepealt arutanud oma arstiga.

Jätkake Escitalopram Orioni võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla. Ravi soovitatakse jätkata vähemalt 6 kuud pärast enesetunde paranemist.

Kui te võtate Escitalopram Orioni rohkem, kui ette nähtud Kui te võtate Escitalopram Orioni määratust suurema annuse, siis võtke otsekohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse erakorralise meditsiini osakonda. Tehke seda ka juhul, kui mürgistuse nähud puuduvad ja enesetunne ei ole halvenenud. Üleannustamise nähtudeks võivad olla pearinglus, värisemine, ärevus, krambid, kooma, iiveldus, oksendamine, südame rütmihäired, vererõhu langus ja organismi vedeliku/soolade tasakaalu muutused. Võtke Escitalopram Orioni pakend endaga arsti juurde või haiglasse kaasa.

Kui te unustate Escitalopram Orioni võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te unustate annuse võtmata ja see meenub teile enne magamaheitmist, võtke see annus kohe. Järgmine annus võtke tavalisel ajal. Kui see meenub teile alles öösel või järgmisel päeval, jätke unustatud annus võtmata ja jätkake ravimi võtmist nagu tavaliselt.

Kui te lõpetate Escitalopram Orioni võtmise Ärge lõpetage Escitalopram Orioni võtmist, kui teie arst ei ole seda soovitanud. Kui te olete ravikuuri lõpetanud, soovitatakse üldjuhul Escitalopram Orioni annust järk-järgult paari nädala jooksul vähendada.

Escitalopram Orioni võtmise (eriti järsk) lõpetamine võib põhjustada ärajätunähtusid. Neid esineb sageli Escitalopram Orion-ravi lõpetamisel. Risk on suurem juhul, kui Escitalopram Orioni on kasutatud pikka aega või suurtes annustes või kui annust vähendatakse liiga kiiresti. Enamik inimesi leiab, et sümptomid on kerged ja taanduvad iseeneslikult kahe nädala jooksul. Ent mõnedel patsientidel võivad need olla tugevalt väljendunud või kesta pikka aega (2...3 kuud või kauem). Kui teil tekivad Escitalopram Orion- ravi lõpetamise järgselt tõsised ärajätunähud, palun võtke ühendust oma arstiga. Ta võib soovitada, et te alustaksite uuesti tablettide võtmist ja vähendaksite annust aeglasemalt. Ärajätunähud on järgmised: pearinglus (kõikumise või tasakaalukaotuse tunne), surisemistunne, põletustunne ja (harvem) elektrilöögi taoline tunne (sh peapiirkonnas), unehäired (elavad unenäod, hirmuunenäod, unetus), ärevus, peavalud, iiveldus, higistamine (sh öine higistamine), rahutus või erutus, värinad, segasus või desorientatsioon, suurenenud emotsionaalsus või ärrituvus, kõhulahtisus, nägemishäired, südamepekslemine või -kloppimine.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimed taanduvad tavaliselt paari ravinädala jooksul. Teadke, et mitmed toimed võivad olla ka teie haiguse sümptomiteks ja seetõttu taanduda, kui teie enesetunne paraneb.

Kui teil tekib ravi ajal mõni järgnevatest sümptomitest, pöörduge kohe oma arsti poole või haiglasse.

Aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1 inimesel 100-st):

• ebatavalised verejooksud, sealhulgas seedetrakti verejooksud.

Harv (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

• naha, keele, huulte, kõri või näo turse, nõgestõbi või hingamis- või neelamisraskused (tõsine allergiline reaktsioon).
• kõrge palavik, rahutus, segasus, värisemine ja järsud lihaskokkutõmbed. Need võivad olla harvaesineva seisundi - serotoniinisündroomi – sümptomiteks.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• urineerimisraskused.
• krambihood (tõmblused), vt ka lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud”.
• naha ja silmavalgete kollasus, mis on maksakahjustuse või –põletiku nähud.
• kiire, ebaregulaarne südamerütm, minestamine, mis võivad olla eluohtliku seisundi (pöörduvate tippudega tahhükardia ehk torsade de pointes) sümptomid.
• mõtted enese vigastamisest või enesetapumõtted, vt ka lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud”.
• järsku tekkiv naha või limaskestade turse (angioödeem).

Lisaks ülaltoodule on kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid.

Väga sage (võivad esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st):

• iiveldus.
• peavalu.

Sage (võivad esineda kuni 1 inimesel 10-st):

• ninakinnisus või nohu (ninakõrvalkoobaste põletik).
• söögiisu vähenemine või suurenemine.
• ärevus, rahutus, ebatavalised unenäod, uinumisraskused, unisus, pearinglus, haigutamine, värinad, naha kihelus.
• kõhulahtisus, kõhukinnisus, oksendamine, suukuivus.
• suurenenud higistamine.
• lihas- ja liigesvalu (artralgia ja müalgia).

• seksuaalhäired (hilinenud ejakulatsioon, erektsioonihäired, sugutungi vähenemine ning naistel orgasmi saamise raskus).
• väsimus, palavik.
• kehakaalu suurenemine.

Aeg-ajalt (võivad esineda kuni 1 inimesel 100-st):

• nõgestõbi (urtikaaria), nahalööve, sügelus (pruritus).
• hammaste krigistamine, erutus, närvilisus, paanikahood, segasus.
• unehäired, maitsetundlikkuse häired, minestus (sünkoop).
• pupillide laienemine (müdriaas), nägemishäired, kohin kõrvus (tinnitus).
• juuste väljalangemine.
• ebatavaliselt suur menstruaalvere hulk.

• ebaregulaarne menstruatsioon.

• kehakaalu langus.
• kiire südame löögisagedus.
• käte või jalgade turse.
• ninaverejooks.

Harv (võivad esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

• agressiivsus, depersonalisatsioon, hallutsinatsioonid.
• aeglane südame löögisagedus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• naatriumisisalduse vähenemine veres (selle sümptomiteks on iiveldus ja halb enesetunne koos lihasnõrkuse või segasusega).
• pearinglus püstitõusmisel madala vererõhu tõttu (ortostaatiline hüpotensioon).
• kõrvalekalded maksafunktsiooni testides (maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres).
• liigutuste häired (lihaste tahtmatud liigutused).
• valulik erektsioon (priapism).
• ebatavalise veritsuse nähud, nt nahast ja limaskestadest (täppverevalumid) ning madal vereliistakute arv (trombotsütopeenia).
• hormooni, mida nimetatakse ADH (antidiureetiline hormoon), suurenenud eritumine, mis põhjustab vee peetust organismis ja vere lahjenemist, vähendades naatriumi sisaldust (ADH sekretsioonihäired).
• hormoon prolaktiini sisalduse suurenemine veres.
• piimaeritus meestel ja naistel, kes ei imeta.
• mania.
• patsientidel, kes võtavad seda tüüpi ravimeid on täheldatud suurenenud luumurdude riski.
• südamerütmi muutus (nn „QT-intervalli pikenemine“, mida on näha EKG-s, südame elektriline aktiivsus).
• tugev vaginaalne veritsus vahetult pärast sünnitust (sünnitusjärgne hemorraagia), vt rohkem teavet lõik 2 „Rasedus, imetamine ja viljakus“.

Lisaks on mõned kõrvaltoimed teada ravimite puhul, millel on sarnane toime estsitalopraamiga (Escitalopram Orioni toimeaine). Nendeks on:

• motoorne rahutus (akatiisia).
• söögiisu kadumine.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Escitalopram Orioni säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil või karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Escitalopram Orion sisaldab

• Toimeaine on estsitalopraam. Iga tablett sisaldab 5 mg, 10 mg, 15 mg või 20 mg estsitalopraami (oksalaadina).
• Teised koostisosad on Tableti sisu: mikrokristalliline tselluloos, butüülhüdroksütolueen, butüülhüdroksüanisool, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne veevaba ränidioksiid, talk ja magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos, makrogool 400 ja titaandioksiid.

Kuidas Escitalopram Orion välja näeb ja pakendi sisu 5 mg: ümmargused, valged või valkjad kaksikkumerad polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel „53“. 10 mg: ovaalsed, valged või valkjad polümeerikattega kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel on „54“, sügav poolitusjoon on „5“ ja „4“ vahel. 15 mg: ovaalsed, valged või valkjad polümeerikattega kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel on „55“, sügav poolitusjoon on „5“ ja „5“ vahel. 20 mg: ovaalsed, valged või valkjad polümeerikattega kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel on „56“, sügav poolitusjoon on „5“ ja „6“ vahel.

Pakendi suurused Blisterpakendis 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 200 ja 500 tabletti. Purgis 30, 100 ja 500 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Orion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Soome

Tootja Orion Corporation Orion Pharma Orionintie 1 FI-02200 Espoo Soome APL Swift Services (Malta) Ltd. HF26, Hal Far Industrial Estate Hal Far, Birzebbugia BBG 3000 Malta

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Orion Pharma Eesti OÜ Tel: + 372 66 44 550 E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega

Liikmesriik Ravimpreparaadi nimetus

Eesti Escitalopram Orion 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid Soome Escitalopram Orion 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg kalvopäällysteiset tabletit Escitalopram Orion 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg filmdragerade tabletter Läti Escitalopram Orion 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg apvalkotās tabletes Leedu Escitalopram Orion 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg plėvele dengtos tabletės Poola Pralex 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg tabletki powlekane

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2026.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Escitalopram Orion, 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Orion, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Orion, 15 mg õhukese polümeerikattega tabletid Escitalopram Orion, 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

5 mg: üks tablett sisaldab 5 mg estsitalopraami (estsitalopraamoksalaadina). 10 mg: üks tablett sisaldab 10 mg estsitalopraami (estsitalopraamoksalaadina). 15 mg: üks tablett sisaldab 15 mg estsitalopraami (estsitalopraamoksalaadina). 20 mg: üks tablett sisaldab 20 mg estsitalopraami (estsitalopraamoksalaadina).

INN. Escitalopramum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett (tablett).

5 mg: valged kuni valkjad, ümmargused, õhukese polümeerikattega, kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel „53“. 10 mg: valged kuni valkjad, ovaalsed, õhukese polümeerikattega kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel „54“, „5“ ja „4“ vahel on sügav poolitusjoon. 15 mg: valged kuni valkjad, ovaalsed, õhukese polümeerikattega kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel „55“, „5“ ja „5“ vahel on sügav poolitusjoon. 20 mg: valged kuni valkjad, ovaalsed, õhukese polümeerikattega kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on märge „F“ ja teisel küljel „56“, „5“ ja „6“ vahel on sügav poolitusjoon.

10 mg, 15 mg ja 20 mg tabletid saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Depressioon. Paanikahäire agorafoobiaga või ilma. Sotsiaalärevushäire (sotsiaalfoobia). Generaliseerunud ärevushäire. Obsessiiv-kompulsiivne häire.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine 20 mg ületavate ööpäevaste annuste ohutus ei ole tõestatud.

Depressioon Tavaline annus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas.

Antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädala jooksul. Pärast sümptomite taandumist on ravivastuse kindlustamiseks vajalik ravi jätkamine vähemalt 6 kuu vältel.

Paanikahäire agorafoobiaga või ilma Soovitatav algannus on 5 mg, mida ühe nädala möödudes suurendatakse 10 mg-ni ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust veelgi suurendada, maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas.

Maksimaalne toime saabub ligikaudu 3 kuu pärast. Ravi kestab mitu kuud.

Sotsiaalärevushäire Tavaline annus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sümptomid taanduvad tavaliselt 2...4 nädala jooksul. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust seejärel vähendada 5 mg-ni või suurendada maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas.

Sotsiaalärevushäire on kroonilise kuluga haigus ning ravivastuse kindlustamiseks on soovitatav ravi jätkamine 12 nädala jooksul. Ravile reageerinute pikaajalist ravi on uuritud 6 kuu jooksul ning seda võib kaaluda individuaalselt retsidiivi vältimiseks; ravi efektiivsust tuleb hinnata regulaarsete ajavahemike järel.

Sotsiaalärevushäire on spetsiifilise häire hästi defineeritud diagnostiline termin, mida ei tohi segi ajada ülemäärase kartlikkusega. Farmakoteraapia on näidustatud vaid juhul, kui häire segab märkimisväärselt professionaalset ja ühiskondlikku tegevust.

Ei ole hinnatud selle ravi tähtsust võrreldes kognitiiv-käitumusliku teraapiaga. Farmakoteraapia on osa üldisest raviplaanist.

Generaliseerunud ärevushäire Algannus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust suurendada kuni maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas. Ravivastust pikaajalisele ravile on uuritud vähemalt 6 kuu jooksul 20 mg ööpäevas saanud patsientidel. Ravi efektiivsust ja kasutatavat annust tuleb uuesti hinnata regulaarsete ajavahemike järel (vt lõik 5.1).

Obsessiiv-kompulsiivne häire Algannus on 10 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada kuni maksimaalselt 20 mg-ni ööpäevas.

Obsessiiv-kompulsiivne häire on krooniline haigus, sümptomitest vabanemiseks on vajalik ravi piisava aja jooksul.

Ravi efektiivsust ja kasutatavat annust tuleb uuesti hinnata regulaarsete ajavahemike järel (vt lõik 5.1).

Eakad patsiendid (> 65-aastased)

Algannus on 5 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt individuaalsest patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada 10 mg-ni ööpäevas (vt lõik 5.2).

Eakatel patsientidel ei ole uuritud estsitalopraami efektiivsust sotsiaalärevushäire korral.

Lapsed Laste ja alla 18–aastastel noorukite ravis ei tohi Escitalopram Orioni kasutada (vt lõik 4.4).

Neerufunktsiooni häired Kerge või mõõduka neerukahjustuse korral ei ole annuse korrigeerimine vajalik. Ettevaatlik peab olema raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) patsientide ravimisel (vt lõik 5.2).

Maksafunktsiooni häired Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel soovitatakse esimesel kahel ravinädalal kasutada algannust 5 mg ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada 10 mg-ni ööpäevas. Raske maksafunktsiooni häirega patsientide puhul peab olema ettevaatlik ning annust erilise ettevaatusega suurendama (vt lõik 5.2).

Aeglased CYP2C19 abil metaboliseerijad Patsientidele, kes on teadaolevalt madala CYP2C19 aktiivsusega ehk nn aeglased metaboliseerijad, on soovitatav algannus 5 mg ööpäevas esimesel kahel ravinädalal. Sõltuvalt patsiendi ravile reageerimisest võib annust suurendada 10 mg-ni ööpäevas (vt lõik 5.2).

Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud Vältida tuleb ravi järsku lõpetamist. Ravi estsitalopraamiga tuleb lõpetada annust järk-järgult vähemalt 1...2 nädala jooksul vähendades, et vähendada ärajätunähtude tekkeriski (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Kui annuse vähendamise või ravi lõpetamise järgselt ilmnevad talumatuse sümptomid, võib kaaluda ravi jätkamist eelnevalt kasutatud annusega. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist, kuid see peab toimuma aeglasemalt.

Manustamisviis Escitalopram Orioni manustatakse ühekordse ööpäevase annusena ja seda võib võtta koos toiduga või ilma.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus estsitalopraami või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Samaaegne ravi mitteselektiivsete pöördumatu toimega monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitoritega on vastunäidustatud serotoniinisündroomi tekke ohu tõttu, millega kaasuvad agiteeritus, treemor, hüpertermia jt (vt lõik 4.5).
• Estsitalopraami kombineerimine pöörduva toimega MAO-A inhibiitoritega (sh moklobemiid) või pöörduva toimega mitteselektiivse MAO-inhibiitor linesoliidiga on vastunäidustatud serotoniinisündroomi riski tekke tõttu (vt lõik 4.5).
• Estsitalopraam on vastunäidustatud patsientidel, kellel on teadaolev QT-intervalli pikenemine või kaasasündinud pikk QT sündroom.
• Samaaegne estsitalopraami kasutamine ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, on vastunäidustatud (vt lõik 4.5).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Alljärgnevad hoiatused ja ettevaatusabinõud kehtivad selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI) kohta.

Lapsed Escitalopram Orioni ei tohi kasutada laste raviks. Kliinilistes uuringutes täheldati antidepressantidega ravitud lastel platseebot saanutega võrreldes sagedamini suitsidaalset käitumist (suitsiidikatse ja suitsiidimõtted) ja vaenulikkust (valdavalt agressiivsus, vastanduv käitumine ja viha). Kui kliinilise vajaduse korral otsustatakse siiski ravida, tuleb patsienti hoolega jälgida suitsidaalsuse nähtude ilmnemise suhtes. Lisaks puuduvad lastelt saadud pikaajalised ohutusandmed kasvu, küpsemise ning kognitiivse ja käitumusliku arengu kohta.

Paradoksaalne ärevus Mõnel paanikahäirega patsiendil võib antidepressiivse ravi alguses tekkida ärevuse sümptomite süvenemine. Selline paradoksaalne reaktsioon taandub tavaliselt esimese kahe ravinädala jooksul. Anksiogeense toime tõenäosuse vähendamiseks soovitatakse kasutada väikest algannust (vt lõik 4.2).

Krambihood Krambihoogude esmasel tekkimisel või krambihoogude sageduse suurenemisel (patsientidel, kellel on eelnevalt diagnoositud epilepsia) tuleb ravi estsitalopraamiga katkestada. SSRI-te kasutamist tuleb vältida ravile allumatu epilepsia korral, efektiivselt ravitud epilepsiaga patsiendid peavad ravi ajal olema hoolika jälgimise all.

Mania SSRI-sid tuleb ettevaatlikult kasutada patsientidel, kellel on anamneesis mania/hüpomania. Mania sümptomite tekkimisel tuleb SSRI ravi lõpetada.

Diabeet Diabeetikutel võib ravi SSRI-dega muuta vereglükoosi tasakaalu (hüpoglükeemia või hüperglükeemia). Vajalikuks võib osutuda insuliini ja/või suukaudsete antidiabeetikumide annuse korrigeerimine.

Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite) suurenenud ohuga, mis püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumis suitsiidioht suureneda.

Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka teiste psüühikahäiretega, mille raviks Escitalopram Orioni kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt. Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid nagu depressiooniga patsientide ravimisel. Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või –katseks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud platseebokontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga.

Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda sellistel juhtudel koheselt arsti poole.

Akatiisia/psühhomotoorne rahutus SSRI-de/SNRI-de kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, mida iseloomustab subjektiivselt ebameeldiv või häiriv rahutus ja liikumisvajadus, millega sageli kaasneb võimetus paigal istuda või seista. See tekib suurema tõenäosusega esimesel paaril ravinädalal. Nende sümptomitega patsientidel võib annuse suurendamine olla kahjulik.

Hüponatreemia SSRI-de kasutamisel on harva kirjeldatud hüponatreemiat, mis on arvatavasti tingitud antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroomist (SIADH) ning taandub üldjuhul ravi lõpetamise järgselt. Ettevaatlik peab olema riskigrupi patsientide puhul, nagu eakad või tsirroosiga patsiendid või kui kasutatakse samaaegselt teisi ravimeid, mis võivad põhjustada hüponatreemiat.

Hemorraagia SSRI-de kasutamisel on kirjeldatud verevalumite ja purpuri teket. SSRI-d/SNRI-d võivad tõsta sünnitusjärgse hemorraagia riski (vt lõigud 4.6 ja 4.8). Neid ravimeid kasutavate patsientide puhul peab olema ettevaatlik, eriti kui nad kasutavad samaaegselt suukaudseid antikoagulante, teadaolevalt trombotsüütide funktsiooni mõjutavaid ravimeid (nt atüüpilised antipsühhootikumid ja fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante, atsetüülsalitsüülhape jt mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d), tiklopidiin ja dipüridamool), samuti patsientidel, kellel esineb eelsoodumus verejooksu tekkeks.

Elekterkrampravi SSRI-de ja elekterkrampravi samaaegse kasutamise kliiniline kogemus on vähene, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

Serotoniinisündroom Ettevaatlik peab olema estsitalopraami kasutamisel koos serotoniinergilise toimega ravimitega, nagu tripraanid (sh sumatriptaan), opioidid (sh tramadool) ja trüptofaan.

Serotoniinisündroomi on harvadel juhtudel kirjeldatud patsientidel, kes kasutavad SSRI-sid koos serotoniinergiliste ravimitega. Selle sündroomi kujunemisele võib viidata järgmiste sümptomite koosesinemine: agiteeritus, treemor, müokloonus ja hüpertermia. Serotoniinisündroomi tekkimisel tuleb otsekohe lõpetada SSRI-de ja serotoniinergilise ravimi kasutamine ning alustada sümptomaatilist ravi.

Naistepuna SSRI-de ja naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavate ravimtaimepreparaatide kooskasutamisel võib suureneda kõrvaltoimete esinemissagedus (vt lõik 4.5). Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud Ravi lõpetamise järgselt esineb sageli ärajätunähtusid, eriti kui ravi lõpetatakse järsku (vt lõik 4.8). Kliinilistes uuringutes täheldati ärajätunähtusid ligikaudu 25% estsitalopraamiga ravitud ja 15% platseebot saanud patsientidest.

Ärajätunähtude risk võib sõltuda mitmetest teguritest, sealhulgas ravi kestusest ja annusest ning annuse vähendamise kiirusest. Kõige sagedamini kirjeldatud reaktsioonideks on pearinglus, tundehäired (sh paresteesia ja elektrilöögi taoline tunne), unehäired (sh unetus ja elavad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Need sümptomid on üldised kerged kuni mõõdukad, ent mõnedel patsientidel võivad need olla tugevalt väljendunud.

Need sümptomid tekivad tavaliselt esimese paari päeva jooksul pärast ravi lõpetamist, kuid neid on väga harva kirjeldatud patsientidel, kes on jätnud kogemata annuse võtmata. Need sümptomid on tavaliselt iselimiteeruvad ja taanduvad enamasti 2 nädala jooksul, kuigi osadel inimestel võivad need kesta kauem

(2...3 kuud või kauem). Seetõttu tuleb ravi estsitalopraamiga lõpetada annust järk-järgult mitme nädala või kuu jooksul vähendades, lähtudes patsiendi vajadustest (vt lõik 4.2 „Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud”).

Seksuaalfunktsiooni häired Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI)/serotoniini-noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI) võivad põhjustada seksuaalfunktsiooni häirete sümptomeid (vt lõik 4.8). Teatatud on pikaajalise seksuaalfunktsiooni häire juhtudest, mille korral sümptomid on vaatamata SSRI/SNRI kasutamise lõpetamisele püsinud.

Südame isheemiatõbi Väheste kliiniliste kogemuste tõttu peab ettevaatusega ravima südame isheemiatõvega patsiente (vt lõik 5.3).

QT-intervalli pikenemine Estsitalopraamil on leitud annusest sõltuv QT-intervalli pikenemist põhjustav toime. Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud QT-intervalli pikenemisest ja ventrikulaarsest arütmiast, sh torsade de pointes, enamasti naispatsientidel, hüpokaleemiaga patsientidel või olemasoleva QT-intervalli pikenemise või teiste südamehaiguste esinemise korral (vt lõigud 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 ja 5.1).

Ettevaatus on vajalik patsientidel, kellel on tõsine bradükardia; või hiljutise südameinfarkti või dekompenseeritud südamepuudulikkusega patsientidel.

Elektrolüütide häired, nagu hüpokaleemia ja hüpomagneseemia, suurendavad pahaloomuliste arütmiate tekkeriski ja seepärast tuleb need korrigeerida enne ravi alustamist estsitalopraamiga.

Kui patsiendil on stabiilne kardiaalne haigus, võib enne ravi alustamist kaaluda EKG ülevaadet.

Kui ravi ajal estsitalopraamiga ilmnevad kardiaalse arütmia tunnused, tuleb ravi lõpetada ja teha EKG.

Suletudnurga glaukoom SSRI-d, sh estsitalopraam, võivad toimida pupilli suurusele ja põhjustada müdriaasi. See müdriaasi põhjustav toime võib kitsendada silma nurka, mille tagajärjel tõuseb silmasisene rõhk ja kujuneb suletudnurga glaukoom, seda eeskätt eelsoodumusega patsientidel. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik estsitalopraami kasutamisel patsientidel, kellel on suletudnurga glaukoom või glaukoom anamneesis.

Abiained Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi tabletis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Farmakodünaamilised koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid

Pöördumatu toimega mitteselektiivsed MAO inhibiitorid Tõsiseid reaktsioone on kirjeldatud patsientidel, kes saavad SSRI kombinatsioonis mitteselektiivse pöördumatu toimega monoaminooksüdaasi (MAO) inhibiitoriga ning patsientidel, kes on hiljuti lõpetanud ravi selektiivse serotoniini tagasihaarde inhibiitoriga ja alustanud ravi sellise MAO inhibiitoriga (vt lõik 4.3). Mõnedel juhtudel on tekkinud serotoniinisündroom (vt lõik 4.8).

Estsitalopraami kasutamine koos mitteselektiivsete pöördumatu toimega MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud. Ravi estsitalopraamiga võib alustada 14 päeva pärast mitteselektiivse MAO inhibiitori ärajätmist. Ravi mitteselektiivse pöördumatu toimega MAO inhibiitoriga võib alustada 7 päeva pärast ravi lõppu estsitalopraamiga.

Pöörduva toimega selektiivne MAO-A inhibiitor (moklobemiid) Serotoniinisündroomi ohu tõttu on estsitalopraami kombineerimine MAO-A inhibiitoriga, nagu moklobemiid vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Kui nende kooskasutamine osutub vajalikuks, tuleb ravi alustada minimaalsete soovitatud annustega ja patsienti kliiniliselt jälgida.

Pöörduva toimega mitteselektiivne MAO-inhibiitor (linesoliid) Antibiootikum linesoliid on pöörduva toimega mitteselektiivne MAO-inhibiitor ja seda ei tohi kasutada patsiendil, keda ravitakse estsitalopraamiga. Kui nende kooskasutamine osutub vajalikuks, peavad manustatavad annused olema minimaalsed ja range kliinilise jälgimise all (vt lõik 4.3).

Pöördumatu toimega selektiivne MAO-B inhibiitor (selegiliin) Kombinatsioon selegiliiniga (pöördumatu toimega MAO-B inhibiitor) nõuab ettevaatust serotoniinisündroomi tekkeohu tõttu. Koos ratseemilise tsitalopraamiga on ohutult kasutatud selegiliini annustes kuni 10 mg ööpäevas.

QT-intervalli pikenemine Farmakokineetilisi ja farmakodünaamilisi uuringuid estsitalopraami ja teiste ravimite vahel, mis teadaolevalt pikendavad QT-intervalli, ei ole tehtud. Estsitalopraami ja nende teiste ravimite lisatoimet ei saa välistada. Seepärast on estsitalopraami manustamine koos ravimitega, mis pikendavad QT-intervalli, nagu IA ja III klassi antiarütmikumid, antipsühhootikumid (nt fenotiasiini derivaadid, pimosiid, haloperidool), tritsüklilised antidepressandid, teatud antimikroobsed ained (nt sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, erütromütsiin IV, pentamidiin, malaariavastane ravi, eriti halofantriin), teatud antihistamiinikumid (astemisool, hüdroksüsiin, misolastiin), vastunäidustatud.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid

Serotoniinergilised ravimid Manustamine koos serotoniinergiliste ravimitega, nt opioidid (sh tramadool) ja triptaanid (sh sumatriptaan) võib põhjustada serotoniinisündroomi (vt lõik 4.4).

Krambiläve alandavad ravimid SSRI-d võivad alandada krambiläve. Ettevaatlik peab olema teiste krambiläve alandavate ravimite samaaegsel kasutamisel (nt antidepressandid [tritsüklilised, SSRI-d], neuroleptikumid [fenotiasiinid, tioksanteenid ja butürofenoonid], meflokiin, bupropioon ja tramadool). Liitium, trüptofaan SSRI-de manustamisel koos liitiumi või trüptofaaniga võib viimaste toime tugevneda; seetõttu peab nende ravimite samaaegsel kasutamisel olema ettevaatlik.

Naistepunaürt SSRI-de ja naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavate ravimtaimepreparaatide kooskasutamisel võib suureneda kõrvaltoimete esinemissagedus (vt lõik 4.4).

Hemorraagia Estsitalopraami kasutamisel koos suukaudsete antikoagulantidega võib muutuda viimaste toime. Suukaudseid antikoagulante saavatel patsientidel tuleb estsitalopraamiga ravi alustamisel või lõpetamisel hoolikalt jälgida hüübimisnäitajaid (vt lõik 4.4). Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA-d) kasutamine võib suurendada verejooksu tekke ohtu (vt lõik 4.4).

Alkohol Estsitalopraami ja alkoholi kooskasutamisel ei ole oodata farmakodünaamilisi ega farmakokineetilisi koostoimeid. Ent nagu ka teiste psühhotroopsete ravimite puhul, ei soovitata ravi ajal alkoholi tarvitada.

Hüpokaleemiat/hüpomagneseemiat põhjustavad ravimid Ettevaatlik tuleb olla hüpokaleemiat/hüpomagneseemiat põhjustavate ravimite samaaegse manustamisega, kuna need seisundid suurendavad riski maliigsete arütmiate tekkeks (vt lõik 4.4).

Farmakokineetilised koostoimed

Teiste ravimite mõju estsitalopraami farmakokineetikale Estsitalopraami metabolism toimub peamiselt CYP2C19 vahendusel. Vähemal määral võivad selles osaleda ka CYP3A4 ja CYP2D6. Põhimetaboliidi S-DCT (demetüülestsitalopraam) metabolismi näib osaliselt katalüüsivat CYP2D6.

Estsitalopraami manustamine koos 30 mg omeprasooliga üks kord ööpäevas (CYP2C19 inhibiitor) viis estsitalopraami plasmakontsentratsiooni mõõduka (ligikaudu 50%) suurenemiseni.

Estsitalopraami manustamine koos 400 mg tsimetidiiniga kaks kord ööpäevas (mõõduka tugevusega üldine ensüümide inhibiitor) viis estsitalopraami plasmakontsentratsiooni mõõduka (ligikaudu 70%) suurenemiseni. Seepärast on soovitatav ettevaatus estsitalopraami manustamisel kombinatsioonis tsimetidiiniga. Annuse kohandamine võib olla vajalik.

Seega peab olema ettevaatlik, kui estsitalopraami kasutatakse koos CYP2C19 inhibiitoritega (nt omeprasool, esomeprasool, flukonasool, fluvoksamiin, lansoprasool, tiklopidiin) või tsimetidiiniga. Vajalikuks võib osutuda estsitalopraami annuse vähendamine, mis põhineb kõrvaltoimete ilmnemisel samaaegse ravi korral (vt lõik 4.4).

Estsitalopraami toime teiste ravimite farmakokineetikale Estsitalopraam on ensüüm CYP2D6 inhibiitor. Ettevaatlik peab olema estsitalopraami manustamisel koos ravimitega, mis metaboliseeruvad põhiliselt nimetatud ensüümi vahendusel ja millel on kitsas terapeutiline indeks, nt flekainiid, propafenoon ja metoprolool (kasutamisel südamepuudulikkuse korral) või mõned kesknärvisüsteemi toimivad ravimid, mis metaboliseeruvad peamiselt CYP2D6 kaudu, nt antidepressandid (desipramiin, klomipramiin ja nortriptülliin) või antipsühhootikumid (risperidoon, tioridasiin ja haloperidool). Vajalik võib olla annuse korrigeerimine. Samaaegne manustamine koos desipramiini või metoprolooliga viis mõlemal juhul nimetatud kahe CYP2D6 substraadi plasmakontsentratsiooni kahekordse suurenemiseni.

In vitro uuringud on näidanud, et estsitalopraam võib põhjustada CYP2C19 nõrka inhibeerimist. CYP2C19 poolt metaboliseeritavate ravimite samaaegsel kasutamisel peab olema ettevaatlik.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Estsitalopraami kasutamise kohta raseduse ajal on vähe kliinilisi andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Estsitalopraami tohib raseduse ajal kasutada vaid äärmisel vajadusel ja ainult pärast riski/kasu suhte hoolikat hindamist.

Kui estsitalopraami kasutamine jätkub raseduse teises pooles, eriti kolmandal trimestril, tuleb vastsündinuid jälgida. Raseduse ajal ei tohi ravi lõpetada järsku.

Pärast SSRI-de/SNRI-de kasutamist raseduse lõpuosas võivad vastsündinutel tekkida järgmised sümptomid: respiratoorne distress, tsüanoos, apnoe, krambihood, ebastabiilne kehatemperatuur, imemisraskus, oksendamine, hüpoglükeemia, hüpertoonia, hüpotoonia, hüperrefleksia, treemor, närvilisus, ärrituvus, letargia, pidev nutt, somnolentsus ja unehäired. Need võivad viidata nii serotoniinergilistele toimetele kui ärajätunähtudele. Enamikel juhtudel ilmnevad komplikatsioonid vahetult või varsti (< 24 tundi) pärast sünnitust.

Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et SSRI-de kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse lõpus, võib suurendada püsiva pulmonaalse hüpertensiooni (persistent pulmonary hypertension in the newborn, PPHN) riski vastsündinutel. Täheldatud risk oli ligikaudu 5 juhtumit 1000 raseduse kohta. Üldpopulatsioonis esineb 1 kuni 2 PPHN juhtumit 1000 raseduse kohta.

Vaatlusandmed näitavad sünnitusjärgse hemorraagia kõrgenenud riski (vähem kui 2-kordne) pärast kokkupuudet SSRI-de/SNRI-dega kuu aja jooksul enne sünnitust (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Imetamine Arvatakse, et estsitalopraam eritub rinnapiima. Seetõttu ei ole rinnaga toitmine ravi ajal soovitatav.

Fertiilsus Loomkatsed on näidanud, et tsitalopraam võib mõjutada sperma kvaliteeti (vt lõik 5.3). Inimese puhul on mõned SSRI-de aruanded näidanud, et mõju sperma kvaliteedile on pöörduv. Mõju inimese fertiilsusele ei ole siiani täheldatud.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kuigi estsitalopraamil ei ole leitud ebasoodsat mõju intellektuaalsele või psühhomotoorsele funktsioonile, võib iga psühhoaktiivne ravim mõjutada otsustusvõimet või oskusi. Patsiente tuleb hoiatada, et ravim võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimeid esineb sagedamini 1. või 2. ravinädalal, edasise ravi käigus nende intensiivsus ja sagedus tavaliselt väheneb.

Kõrvaltoimete tabelkokkuvõte Järgnevalt on organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi toodud kõrvaltoimed, mis on iseloomulikud SSRI-dele ning mida on kirjeldatud ka estsitalopraami puhul platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes või spontaansete turuletulekujärgsete teadetena. Esinemissagedused on saadud kliinilistest uuringutest; need ei ole platseebo-korrigeeritud. Esinemissagedused on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi Väga Sage Aeg-ajalt Harv Teadmata klass sage Vere ja Trombotsütopeenia lümfisüsteemi häired Immuunsüsteemi Anafülaktiline häired reaktsioon Endokriinsüsteemi ADH sekretsiooni- häired häired, Ainevahetus- ja Söögiisu Kehakaalu Hüponatreemia, toitumishäired vähenemine, vähenemine anoreksia1 Psühhiaatrilised Ärevus, Bruksism, Agressiivsus, Mania, häired rahutus, agiteeritus, depersonalisat- suitsiidimõtted ja Närvisüsteemi Peavalu Unetus, Maitse- Serotoniini- Düskineesia, häired somnolentsus, tundlikkuse sündroom liigutuste häired, Silma kahjustused Müdriaas, Kõrva ja labürindi Tinnitus kahjustused Südame häired Tahhükardia Bradükardia Elektrokardiogrammi Vaskulaarsed Ortostaatiline häired hüpotensioon Respiratoorsed, Sinusiit, Ninaverejooks rindkere ja haigutamine mediastiinumi häired Seedetrakti häired Iiveldus Kõhulahtisus, Seedetrakti Maksa ja sapiteede Hepatiit, häired kõrvalekalded

Organsüsteemi Väga Sage Aeg-ajalt Harv Teadmata klass sage Naha ja Suurenenud Urtikaaria, Täppverevalumid, nahaaluskoe higistamine alopeetsia, angioödeem kahjustused lööve, sügelus Lihaste, luustiku ja Liigesvalu, sidekoe lihasvalu kahjustused Neerude ja Kusepeetus kuseteede häired Reproduktiivse Mehed: Naised: Galaktorröa, mehed: süsteemi ja ejakulatsiooni- metrorraagia, priapism, rinnanäärme häired, menorraagia sünnitusjärgne häired impotentsus hemorraagia3 Üldised häired ja Väsimus, Tursed manustamiskoha palavik reaktsioonid 1 Neid kõrvaltoimeid on kirjeldatud SSRI klassi kohta üldiselt. 2 Estsitalopraami ravi ajal või peatselt pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise juhtudest (vt lõik 4.4). 3 Sellest kõrvaltoimest on teatatud SSRI/SNRI rühma ravimite puhul (vt lõigud 4.4 ja 4.6).

QT-intervalli pikenemine Turuletulekujärgsel perioodil on teatatud QT-intervalli pikenemisest ja ventrikulaarsest arütmiast, sh torsade de pointes, enamasti naispatsientidel, hüpokaleemiaga patsientidel või olemasoleva QT-intervalli pikenemise või teiste südamehaiguste esinemise korral (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5, 4.9 ja 5.1).

Ravimiklassi toimed Epidemioloogilised uuringud, mis on peamiselt läbi viidud 50-aastastel ja vanematel patsientidel, näitavad suurenenud luumurdude riski SSRI-sid ja tritsüklilisi antidepressante saavatel patsientidel. Selle riski mehhanism on teadmata.

Ravi lõpetamisel ilmnevad ärajätunähud SSRI-de/SNRI-de ravi (eriti järsu) lõpetamise korral tekivad sageli ärajätunähud. Kõige sagedamini kirjeldatud reaktsioonideks on pearinglus, tundehäired (sh paresteesia ja elektrilöögi taoline tunne), unehäired (sh unetus ja elavad unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor, segasus, higistamine, peavalu, kõhulahtisus, südamepekslemine, emotsionaalne ebastabiilsus, ärrituvus ja nägemishäired. Need sümptomid on üldjuhul kerged kuni mõõdukad ja iselimiteeruvad, ent mõnedel patsientidel võivad need olla tugevalt väljendunud ja/või pikaajalised. Seetõttu, kui on vaja ravi estsitalopraamiga lõpetada, tuleb seda teha annust järk-järgult vähendades (vt lõigud 4.2 ja 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Toksilisus Estsitalopraami üleannustamise kohta on kliinilisi andmeid vähe ja paljudel juhtudel on tegemist teiste ravimite samaaegse üleannustamisega. Enamikel juhtudel on kirjeldatud kergeid sümptomeid või on sümptomid üldse puudunud. Harva on kirjeldatud surmaga lõppenud estsitalopraami üleannustamise

juhtusid ainult estsitalopraami kasutamisel, enamasti on olnud tegemist teiste ravimite samaaegse üleannustamisega. Ainult estsitalopraami annused vahemikus 400...800 mg ei ole raskeid sümptomeid põhjustanud.

Sümptomid Estsitalopraami üleannustamise korral kirjeldatud sümptomid on põhiliselt seotud kesknärvisüsteemiga (alates pearinglusest, treemorist ja agiteeritusest kuni harvadel juhtudel serotoniinisündroomi, krampide ja koomani), seedetraktiga (iiveldus/oksendamine) ja kardiovaskulaarsüsteemiga (hüpotensioon, tahhükardia, QT-intervalli pikenemine ja südame rütmihäired) ning elektrolüütide/vedeliku tasakaaluhäiretega (hüpokaleemia, hüponatreemia).

Ravi Spetsiifiline antidoot puudub. Patsiendil tuleb säilitada avatud hingamisteed, tagada piisav ventilatsioon ja hingamisfunktsioon. Kaaluda tuleb maoloputust ja aktiveeritud söe kasutamist. Maoloputus tuleb teha võimalikult kiiresti pärast ravimi suukaudset manustamist. Südametöö jt elutähtsate näitajate monitooring on soovitatav koos üldise sümptomaatilise raviga. Üleannustamise puhul on EKG monitooring soovituslik patsientidel, kellel on südame paispuudulikkus/bradüarütmiad, patsientidel, kes kasutavad samaaegselt QT-intervalli pikendavaid ravimeid, või patsientidel, kellel on häiritud metabolism, nt maksakahjustus.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: psühhoanaleptikumid, selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, ATC- kood: N06AB10.

Toimemehhanism Estsitalopraam on selektiivne serotoniini (5-HT) tagasihaarde inhibiitor, millel on suur afiinsus esmase seondumiskoha suhtes. Ravim seondub ka allosteerilise retseptoriga serotoniini kandjal, mille suhtes tal on 1000 korda väiksem afiinsus.

Estsitalopraamil puudub või on madal afiinsus mitmesuguste retseptorite suhtes, sealhulgas 5-HT , 5- HT , dopamiini- (D - ja D -) retseptorid, alfa -, alfa -, beeta-adrenoretseptorid, histamiini- (H -), M- 2 1 2 1 2 1 kolinergilised, bensodiasepiini- ja opioidretseptorid. 5-HT tagasihaarde inhibeerimine on ainus tõenäoline toimemehhanism, mis seletab estsitalopraami farmakoloogilisi ja kliinilisi toimeid. Farmakodünaamilised toimed Tervetel vabatahtlikel läbi viidud topeltpimedas platseebokontrolliga EKG uuringus muutus QTc võrreldes baasväärtusega (Fridericia korrektsioon) 10 mg ööpäevase annuse korral 4,3 msek (90% CI: 2.2, 6.4) ja 30 mg ööpäevase annuse korral 10,7 msek (90% CI: 8.6, 12.8) (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 ja 4.9). Kliiniline efektiivsus Depressioon Kolmes platseebokontrolliga lühiajalises (8-nädalases) topeltpimeuuringus neljast osutus estsitalopraam efektiivseks depressiivsete episoodide ravis. Pikaajalises retsidiivi vältimise uuringus randomiseeriti 274 patsienti, kes olid saavutanud ravivastuse esialgse 8-nädalase avatud ravifaasi jooksul estsitalopraamiga annuses 10 või 20 mg ööpäevas, jätkama estsitalopraami kasutamist samas annuses või saama platseebot kuni 36 nädala vältel. Selles uuringus oli estsitalopraamiga ravi jätkanud patsientidel märkimisväärselt pikem aeg retsidiivi tekkeni järgneva 36 nädala jooksul platseebot saanud patsientidega võrreldes.

Sotsiaalärevushäire Estsitalopraami efektiivsus sotsiaalärevushäire korral leidis tõestust kolmes lühiajalises (12-nädalases) uuringus ja ravile reageerinud patsientidel läbiviidud 6-kuulises retsidiivi vältimise uuringus. 24-nädalases annuse leidmise uuringus on demonstreeritud 5, 10 ja 20 mg estsitalopraami efektiivsust.

Generaliseerunud ärevushäire Estsitalopraam annustes 10 ja 20 mg ööpäevas oli efektiivne kõigis neljas platseebokontrollitud uuringus.

Kolme sarnase ülesehitusega uuringu koondandmete põhjal, mis hõlmasid 421 estsitalopraamiga ravitud ja 419 platseebot saanud patsienti, oli ravile reageerinuid vastavalt 47,5% ja 28,9% ning ravile mittereageerinuid 37,1% ja 20,8%. Püsivat toimet täheldati alates 1. nädalast.

Estsitalopraami 20 mg ööpäevas efektiivsuse säilimist demonstreeriti 24- kuni 76-nädalases randomiseeritud efektiivsuse säilimise uuringus 373 patsiendil, kes olid ravile reageerinud esialgse 12- nädalase avatud ravifaasi jooksul.

Obsessiiv-kompulsiivne häire Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus oli estsitalopraam annuses 20 mg ööpäevas erinev platseebost Y-BOCS üldskoori osas 12 nädala möödudes. 24 nädala möödudes olid estsitalopraami 10 ja 20 mg annused efektiivsemad platseebost.

Retsidiivi vältimine leidis tõestust estsitalopraami 10 ja 20 mg ööpäevaste annuste kasutamisel patsientidel, kes olid reageerinud ravile estsitalopraamiga 16-nädalase avatud perioodi jooksul ning lülitunud 24-nädalasse randomiseeritud topeltpimedasse platseebokontrollitud perioodi.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Toimeaine imendumine on peaaegu täielik ega sõltu söömisaegadest (pärast korduvat manustamist on t keskmiselt 4 tundi). Nagu ka ratseemilisel tsitalopraamil, on estsitalopraami absoluutne biosaadavus ligikaudu 80%. Jaotumine Jaotusruumala (V /F) pärast suukaudset manustamist on 12...26 l/kg. Estsitalopraami ja tema d,ß põhimetaboliitide seonduvus plasmavalkudega on alla 80%. Biotransformatsioon Estsitalopraam metaboliseerub maksas demetüülitud ja didemetüülitud metaboliitideks. Mõlemad on farmakoloogiliselt aktiivsed. Alternatiivselt võib lämmastik oksüdeeruda, mispuhul moodustub N- oksiidmetaboliit. Nii toimeaine kui metaboliidid erituvad osaliselt glükuroniididena. Pärast ravimi korduvat manustamist on demetüül- ja didemetüülmetaboliitide keskmised kontsentratsioonid tavaliselt vastavalt 28...31% ja < 5% estsitalopraami kontsentratsioonist. Estsitalopraami biotransformatsiooni demetüülmetaboliidiks vahendab peamiselt CYP2C19 ning vähesel määral CYP3A4 ja CYP2D6. Eritumine Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t½ ) pärast ravimi korduvat manustamist on ligikaudu 30 tundi ja suukaudne plasma kliirens (Cl ) ligikaudu 0,6 l/min. Põhimetaboliitidel on oluliselt pikem poolväärtusaeg. Estsitalopraami ja tema põhimetaboliitide eliminatsioon toimub nii maksa kui neerude kaudu, kusjuures suurem osa manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga. Lineaarsus Ravimi farmakokineetika on lineaarne. Püsikontsentratsioon plasmas saavutatakse ligikaudu 1 nädala jooksul, mis 10 mg ööpäevase annuse korral on keskmiselt 50 nmol/l (20...125 nmol/l).

Eakad patsiendid (> 65-aastased) Eakatel patsientidel on estsitalopraami eliminatsioon aeglasem kui noorematel patsientidel. Süsteemne ekspositsioon (AUC) on eakatel ligikaudu 50% suurem kui noortel tervetel vabatahtlikel (vt lõik 4.2).

Maksafunktsiooni häired Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh’ aste A ja B) oli estsitalopraami poolväärtusaeg ligikaudu kaks korda pikem ning ekspositsioon ligikaudu 60% suurem kui normaalse maksafunktsiooniga patsientidel (vt lõik 4.2).

Neerufunktsiooni häired Neerufunktsiooni häirega (kreatiniinikliirens 10...53 ml/min) patsientidel on ratseemilise tsitalopraami puhul täheldatud pikemat poolväärtusaega ja plasmakontsentratsiooni vähest suurenemist. Metaboliitide plasmakontsentratsioone ei ole uuritud, kuid need võivad olla kõrgenenud (vt lõik 4.2).

Polümorfism On täheldatud, et CYP2C19 madala aktiivsusega isikutel ehk nn aeglastel metaboliseerijatel on estsitalopraami plasmakontsentratsioon kaks korda kõrgem kui nn kiiretel metaboliseerijatel. CYP2D6 aktiivsus ei mõjutanud plasmakontsentratsiooni oluliselt (vt lõik 4.2).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Estsitalopraamiga ei ole teostatud kõiki tavapäraseid prekliinilisi uuringuid, kuna rottidel läbiviidud ühendatud toksikokineetilistes ja toksikoloogilistes uuringutes estsitalopraami ja tsitalopraamiga saadi sarnased tulemused. Seetõttu võib kõik tsitalopraami kohta saadud andmed üle kanda estsitalopraamile.

Rottidel teostatud võrdlevates toksikoloogilistes uuringutes põhjustasid estsitalopraam ja tsitalopraam pärast mõnenädalast ravi toksiliste annustega kardiotoksilisust, sh südame paispuudulikkust. Kardiotoksilisus tundus korreleeruvat pigem maksimaalse plasmakontsentratsiooni kui süsteemse ekspositsiooni (AUC) väärtustega. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni väärtused toime puudumisel olid 8 korda suuremad kui kliinilisel kasutamisel, samal ajal kui estsitalopraami AUC oli vaid 3...4 korda suurem kui kliinilisel kasutamisel. Tsitalopraami puhul olid S-enantiomeeri AUC väärtused 6...7 korda suuremad kui kliinilisel kasutamisel. Need leiud on arvatavasti seotud ravimi toimega biogeensetele amiinidele, olles sekundaarsed primaarsetele farmakoloogilistele toimetele, mille tagajärjel ilmnevad hemodünaamilised toimed (koronaarse verevarustuse vähenemine) ja isheemia. Rottidel täheldatud kardiotoksilisuse täpne mehhanism ei ole siiski teada. Tsitalopraami kliinilise kasutamise kogemus ja kliiniliste uuringute andmed estsitalopraami kohta ei näita, et nimetatud leidudel oleks kliinilist tähtsust. Pärast rottide pikaajalist ravi estsitalopraami ja tsitalopraamiga on täheldatud fosfolipiidide sisalduse suurenemist teatud kudedes, nt kopsudes, munandimanustes ja maksas. Munandimanuste ja maksa leide täheldati ekspositsiooni väärtuste puhul, mis olid sarnased inimesel saavutatutega. See toime oli ravi lõpetamisel mööduv. Fosfolipiidide kogunemist (fosfolipidoosi) loomadel on täheldatud seoses paljude katioon-amfifiilsete ravimitega. Fenomeni kliiniline tähtsus inimesele ei ole teada.

Arengutoksilisuse uuringus rottidel täheldati embrüotoksilisi toimeid (loote vähenenud kaaluiive ja pöörduv hilinenud luustumine) suuremate AUC väärtuste puhul kui kliinilisel kasutamisel. Väärarengute esinemissageduse suurenemist ei leitud. Peri- ja postnataalsed (imetamisperioodil) uuringud näitasid elulemuse vähenemist suuremate AUC väärtuste puhul kui kliinilisel kasutamisel.

Loomkatsetest saadud andmed on näidanud, et tsitalopraam põhjustab fertiilsuse ja raseduse indeksi vähenemist, implantatsioonide arvu vähenemist ning sperma kõrvalekaldeid terapeutilisest annusest suuremate annuste korral. Estsitalopraami kohta vastavad loomkatsete andmed puuduvad.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Mikrokristalliline tselluloos Kroskarmelloosnaatrium Butüülhüdroksütolueen (E321) Butüülhüdroksüanisool (E320) Kolloidne veevaba ränidioksiid Talk Magneesiumstearaat

Tableti kate Hüpromelloos Makrogoolid Titaandioksiid (E171)

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Läbipaitsev PVC/Aclar - alumiinium blister: 7, 10,14, 15, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100, 200 ja 500 õhukese polümeerikattega tabletti. HDPE purk: 30, 100 ja 500 õhukese polümeerikattega tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Orion Corporation Orionintie 1 FI-02200 Espoo Soome

8. MÜÜGILOA NUMBRID

5 mg: 716510 10 mg: 716410 15 mg: 716610 20 mg: 716710

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 23.11.2010 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 05.07.2016

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2025