Pakendi infoleht: teave patsiendile

Felodipin HEXAL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Felodipin HEXAL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Felodipin HEXAL ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Felodipin HEXALi võtmist

3. Kuidas Felodipin HEXALi võtta

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5 Kuidas Felodipin HEXALi säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

1. Mis ravim on Felodipin HEXAL ja milleks seda kasutatakse

Felodipin HEXAL sisaldab toimeainet nimega felodipiin. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumi antagonistideks. See ravim langetab kõrget vererõhku, laiendades väikesi

veresooni. Ravim ei mõju halvasti südametalitlusele. Felodipin HEXALi tablette kasutatakse tõusnud vererõhu (hüpertensioon ehk kõrgvererõhktõbi) ja

stenokardia (valu südame piirkonnas ja rinnus, mis on tingitud näiteks füüsilisest pingutusest või stressist) raviks.

2. Mida on vaja teada enne Felodipin HEXALi võtmist

Felodipin HEXALi ei tohi võtta

• kui olete felodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on äge müokardiinfarkt (südameinfarkt);
• kui teil on äsja tekkinud valu rinnus või kui teil on stenokardiahoog, mis on kestnud üle 15 minuti või kauem või kui see on tugevam kui tavaliselt;
• kui teil on kompenseerimata südamepuudulikkus;
• kui teil on südameklapi või südamelihase haigus. Pidage enne ravimi võtmist nõu oma arstiga; kui te olete rase. Rääkige kohe oma arstile, kui olete selle ravimi võtmise ajal rasestunud.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Nagu teised vererõhku langetavad ravimid, võib Felodipin HEXAL põhjustada märkimisväärset

vererõhu langust, mis mõnedel patsientidel võib tekitada häireid südame verevarustuses. Liiga madala vererõhu ja südame verevarustuse häirete sümptomid on sageli pearinglus ja valu rinnus. Kui teil tekivad mainitud sümptomid, pöörduge kohe erakorralise meditsiini osakonda või kutsuge kiirabi. Enne Felodipin HEXALi võtmist pidage nõu oma arstiga, eriti kui teil on probleeme maksaga.

Felodipin HEXALi võtmine võib põhjustada igemete turset. Igemete turset aitab vältida hoolikas

suuhügieen (vt lõik 4). Lapsed

Lastel ei soovitata Felodipin HEXALi kasutada. Muud ravimid ja Felodipin HEXAL

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid. Teatud ravimid/ravimtaimed võivad mõjutada ravi Felodipin HEXALiga. Näiteks:

• tsimetidiin (maohaavandite ravim),
• erütromütsiin (infektsioonivastane ravim),
• itrakonasool (seenevastane ravim),
• ketokonasool (seenevastane ravim),
• HIV-i proteaasi inhibiitoriteks nimetatavad ravimid (nagu ritonaviir),
• HIV-i ravimid (nagu efavirens, nevirapiin),
• fenütoiin (epilepsia ravim),
• karbamasepiin (epilepsia ravim),
• rifampitsiin (infektsioonivastane ravim),
• barbituraadid (ärevuse, unehäirete ja epilepsia ravim),
• takroliimus (kasutatakse organsiirdamise järel).

Liht-naistepuna ürti (Hypericum perforatum) (depressiooni ravis kasutatav ravimtaim) sisaldavad ravimid võivad nõrgendada Felodipin HEXALi toimet ja seepärast tuleb neid vältida.

Felodipin HEXAL koos toidu ja joogiga Ärge jooge greibimahla, kui kasutate Felodipin HEXALi , sest see võib Felodipin HEXALi toimet tugevdada ja suurendada kõrvaltoimete tekke riski.

Rasedus ja imetamine Rasedus Kui te olete rase, ärge võtke Felodipin HEXALi.

Imetamine Rääkige oma arstile, kui imetate last või kavatsete hakata last rinnaga toitma. Felodipin HEXALi ei soovitata imetavatel emadel kasutada ja kui te soovite last rinnaga toita, võib arst teile määrata mõne teise ravimi.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Felodipin HEXAL mõjutab kergelt või mõõdukalt autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Kui teil tekib peavalu, iiveldus, pearinglus või väsimus, võib teie reaktsioonivõime olla halvenenud. Soovitatav on olla ettevaatlik, eriti ravi alguses.

Felodipin HEXAL sisaldab naatriumi ja laktoosi See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühe toimeainet prolongeeritult vabastava tableti kohta, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist oma arstiga nõu pidama.

3. Kuidas Felodipin HEXALi võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Felodipin HEXAL toimeainet prolongeeritult vabastav tablett tuleb sisse võtta hommikul ning alla

neelata koos veega. Tabletti ei tohi poolitada, purustada ega närida. Seda ravimit võib võtta tühja kõhuga või pärast kerget einet, mis ei sisalda rikkalikult rasva ega süsivesikuid..

Hüpertensioon (kõrge vererõhk) Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas. Vajaduse korral võib arst annust suurendada või lisada raviskeemi teise vererõhku langetava ravimi. Hüpertensiooni pikaajalise ravi korral on tavaliseks annuseks 5…10 mg üks kord ööpäevas. Eakatel patsientidel tuleb kaaluda ravi alustamist annusega 2,5 mg üks kord ööpäevas.

2,5-milligrammise annuse võtmiseks tuleb kasutada vastava tugevusega tabletti. Stabiilne stenokardia

Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas. Vajaduse korral võib arst suurendada annust 10 mg-ni üks kord ööpäevas.

Kui teil on maksaprobleeme Felodipiini kogus veres võib olla suurenenud. Arst võib ravimi annust vähendada.

Eakad Arst võib alustada ravi kõige väiksema olemasoleva annusega.

Kui te võtate Felodipin HEXALi rohkem, kui ette nähtud Kui te võtate Felodipin HEXALi soovitatust suurema annuse, võib teil tekkida tugev vererõhu langus ja mõnikord südamepekslemine, kiirenenud või (harvem) aeglustunud südametöö. Seepärast on väga tähtis, et võtaksite annuseid just nii, nagu arst on määranud. Kui teil tekivad sellised sümptomid, nagu minestus- või peapööritustunne või pearinglus, võtke kohe ühendust oma arstiga.

Kui te unustate Felodipin HEXALi võtta Kui te unustate tableti võtta, jätke see annus üldse vahele. Võtke järgmine annus tavapärasel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Kui te lõpetate Felodipin HEXALi võtmise Kui te lõpetate selle ravimi võtmise, võib teie haigus tagasi tulla. Pidage enne Felodipin HEXALi

võtmise lõpetamist nõu oma arstiga. Teie arst ütleb teile, kui kaua te peate seda ravimit võtma. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Lõpetage Felodipin HEXALi kasutamine ja võtke kohe ühendust arstiga, kui teil tekivad järgmised kõrvaltoimed.

• Ülitundlikkus- ja allergilised reaktsioonid: tunnusteks võivad olla nahapinnast kõrgemad kublad või näo, huulte, suu, keele või kõri turse.

Felodipiini kasutamisel on kirjeldatud järgnevalt loetletud kõrvaltoimeid. Enamik neist tekib ravi

alguses või pärast annuse suurendamist. Sellised reaktsioonid on tavaliselt lühiajalised ja nende tugevus väheneb aja jooksul. Pidage arstiga nõu, kui teil on tekkinud ja püsima jäänud ükskõik milline järgmistest sümptomitest. Suu limaskesta põletikuga (igeme- või hambajuureümbrise põletik) patsientidel on teatatud igemete kergest tursest. Igemete turset saab vältida või seda vähendada hoolika suuhügieeniga.

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st)

• Pahkluude turse.

Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st)

• Peavalu
• Nahaõhetus.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st)

• Ebanormaalselt suur südame löögisagedus
• Südamepekslemine (palpitatsioonid)
• Liiga madal vererõhk (hüpotensioon)
• Iiveldus
• Kõhuvalu
• Põletus-, torkimis- või tuimustunne
• Lööve või sügelus
• Väsimus
• Pearinglus.

Harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st)

• Minestus,
• Oksendamine,
• Nõgeslööve
• Valu liigestes
• Lihasvalu
• Impotentsus/seksuaalfunktsiooni häired.

Väga harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 10 000-st)

• Igemepõletik (tursunud igemed)
• Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine
• Nahareaktsioonid, mis on põhjustatud tundlikkuse suurenemisest päikesevalguse suhtes
• Naha väikeste veresoonte põletik
• Sagenenud urineerimisvajadus
• Ülitundlikkusreaktsioonid, näiteks palavik või huulte ja keele turse.

Esineda võivad ka teised kõrvaltoimed. Kui teil esineb Felodipin HEXALi võtmise ajal vaevusi tekitav või ebaharilik reaktsioon, võtke kohe ühendust oma arstiga.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Felodipin HEXALi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril, pudelil ja karbil pärast märget „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Felodipin HEXAL sisaldab

• Toimeaine on felodipiin.

Felodipin HEXAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Iga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg felodipiini. Felodipin HEXAL 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Iga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg felodipiini.

• Teised koostisosad on mikrokristalliline tselluloos, laktoosmonohüdraat, naatriumlaurüülsulfaat,

hüpromelloos, magneesiumstearaat tableti sisus; laktoosmonohüdraat, hüpromelloos, makrogool 4000, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172) ja titaandioksiid (E171) tableti kattes.

Kuidas Felodipin HEXAL välja näeb ja pakendi sisu Felodipin HEXAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: kahvatupunast kuni hallikaspunast värvi ümmargune kaksikkumer ligikaudu 7 mm läbimõõduga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, mille ühele küljele on pressitud "F5". Felodipin HEXAL 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

kahvatupunast kuni hallikaspunast värvi ümmargune kaksikkumer ligikaudu 9 mm läbimõõduga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett, mille ühele küljele on pressitud "F10".

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on pakendatud polüvinüülkloriidist/alumiiniumist blistritesse või HDPE-st pudelisse, mis on paigutatud karpi.

Pakendi suurused: Blistrid: 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1 või 250 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti. Pudel: 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1 või 250 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil. Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja: HEXAL AG Industriestrasse 25 83607 Holzkirchen Saksamaa

Tootjad: Salutas Pharma GmbH Otto-von-Guericke-Allee 1 D-39179 Barleben Saksamaa LEK S.A. Ul. Podlipie 16 95-010 Stryków Poola

Lek Pharmaceuticals d.d. Verovškova 57 1526 Ljubljana, Sloveenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

Sandoz d.d. Eesti filiaal Pärnu mnt 105

11312 Tallinn Tel: +372 665 2400

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2020.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Felodipin HEXAL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Felodipin HEXAL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Felodipin HEXAL, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg felodipiini.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 43,94 mg laktoosi (monohüdraadina).

Felodipin HEXAL, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg felodipiini.

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 87,88 mg laktoosi (monohüdraadina).

INN. Felodipinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.

Felodipin HEXAL 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: kahvatupunast kuni hallikaspunast värvi ümmargune kaksikkumer toimeainet prolongeeritult vabastav ligikaudu 7 mm läbimõõduga tablett, mille ühele küljele on pressitud "F5". Felodipin HEXAL 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: kahvatupunast kuni hallikaspunast värvi ümmargune kaksikkumer toimeainet prolongeeritult vabastav

ligikaudu 9 mm läbimõõduga tablett, mille ühele küljele on pressitud "F10".

4. KLIINILISED ANDMED

4.1. Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon. Stabiilne stenokardia.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Hüpertensioon Annus tuleb kohandada konkreetse patsiendi vajadustega. Ravi võib alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust vähendada 2,5 milligrammini (kui võimalik) või suurendada 10 milligrammini ööpäevas. Vajaduse korral võib lisada mõne teise antihüpertensiivse

ravimi. Standardne säilitusannus on 5 mg üks kord ööpäevas. Ravimi manustamiseks annuses 2,5 mg tuleb kasutada sobiva tugevusega ravimvormi.

Stenokardia Annus tuleb kohandada konkreetse patsiendi vajadustega. Ravi tuleb alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas ja vajaduse korral suurendada annuseni 10 mg üks kord ööpäevas.

Eakad Kaaluda tuleb ravi alustamist väikseima olemasoleva annusega.

Neerukahjustus Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada.

Maksakahjustus Maksafunktsiooni häirega patsientidel võib felodipiini plasmakontsentratsioon olla suurem ja ravivastus võidakse saada väiksema annusega (vt lõik 4.4).

2,5 mg annuse manustamiseks tuleb kasutada sobiva tugevusega ravimvormi.

Lapsed Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiivsetel lastel on tehtud vähe kliinilisi uuringuid (vt lõigud 5.1 ja 5.2).

Manustamisviis Tablette tuleb võtta hommikuti ja need koos veega alla neelata. Selleks, et säiliks tablettide omadus vabastada toimeainet prolongeeritult, ei tohi neid poolitada, purustada ega närida. Tablette võib manustada tühja kõhuga või pärast kerget einet, mis ei sisalda rikkalikult rasva ega süsivesikuid.

4.3. Vastunäidustused

• Rasedus.
• Ülitundlikkus felodipiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Dekompenseeritud südamepuudulikkus.
• Äge müokardiinfarkt.
• Ebastabiilne stenokardia.
• Hemodünaamiliselt oluline südameklapi obstruktsioon.
• Dünaamiline südame väljavoolutakistus.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Felodipiini tõhusust ja ohutust hüpertensiivse kriisi ravis ei ole uuritud.

Felodipiin võib põhjustada väljendunud hüpotensiooni, millele järgneb tahhükardia. See võib tundlikel patsientidel põhjustada südamelihase isheemiat.

Felodipin eritub maksa kaudu. Seega võib selgelt väljendunud maksafunktsiooni halvenemisega patsientidel eeldatavalt tekkida suurem terapeutiline kontsentratsioon veres ja tugevam ravivastus (vt lõik 4.2).

Manustamisel koos CYP3 A4 ensüüme tugevalt indutseerivate või inhibeerivate ravimitega võib felodipiini plasmakontsentratsioon olulisel määral vastavalt kas väheneda või suureneda. Seepärast tuleb selliseid kombinatsioone vältida (vt lõik 4.5).

Väljendunud gingiviidiga/periodontiidiga patsientidel on teatatud kergekujulisest igemete hüperplaasiast. Igemete hüperplaasiat saab ära hoida või seda leevendada hoolika suuhügieeniga.

Felodipin HEXAL sisaldab naatriumi ja laktoosi

See ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühe toimeainet prolongeeritult vabastava tableti kohta, see tähendab on põhimõtteliselt „naatriumivaba“. Patsiendid, kellel esineb pärilik galaktoositalumatus, täielik laktaasipuudulikkus või glükoosi- galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit võtta.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Felodipiin metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) vahendusel. CYP3A4 ensüümide süsteemi mõjutavate ravimpreparaatide samaaegne manustamine võib mõjutada felodipiini plasmakontsentratsiooni.

Ensümaatilised koostoimed Ravimid, mis pärsivad või indutseerivad tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 aktiivsust, võivad mõjutada ka felodipiini plasmakontsentratsiooni.

Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni tõusu On tõestatud, et ensüümi CYP3A4 inhibiitorid suurendavad felodipiini plasmakontsentratsiooni. Felodipiini manustamisel koos tugeva CYP3A4 inhibiitori itrakonasooliga suurenesid felodipiini C ja AUC vastavalt kaheksa ja kuus korda. Kui felodipiini manustati koos erütromütsiiniga, suurenesid felodipiini C ja AUC ligikaudu 2,5 korda. Tsimetidiin suurendas felodipiini C -i ja AUC-d max max ligikaudu 55%. Kombinatsioone tugevate CYP3A4 inhibiitoritega tuleb vältida. Kui tugevate CYP3A4 inhibiitoritega kombineerimise tulemusel suurenenud ekspositsioon felodipiinile tekitab kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid, tuleb kaaluda felodipiini annuse kohandamist ja/või CYP3A4 inhibiitori kasutamise lõpetamist. Näiteks:

• tsimetidiin,
• erütromütsiin,
• itrakonasool,
• ketokonasool,
• HIV-vastased/HIV-i proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir),
• greibimahlas leiduvad teatud flavonoidid.

Felodipiini tablette ei tohi võtta koos greibimahlaga. Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini plasmakontsentratsiooni languse On tõestatud, et tsütokroom P450 3A4 ensüümi indutseerijad vähendavad felodipiini plasmakontsentratsiooni. Felodipiini manustamisel koos karbamasepiini, fenütoiini või fenobarbitaaliga vähenesid felodipiini C ja AUC vastavalt 82% ja 96%. Kombinatsioone tugevate CYP3A4 indutseerijatega tuleb vältida. Kui tugevate CYP3A4 indutseerijatega kombineerimise tulemusel vähenenud ekspositsioon felodipiinile vähendab ravimi tõhusust, tuleb kaaluda felodipiini annuse kohandamist ja/või CYP3A4 indutseerija kasutamise lõpetamist.

Näiteks:

• fenütoiin,
• karbamasepiin,
• rifampitsiin,
• barbituraadid,
• efavirens,
• nevirapiin,
• Hypericum perforatum (liht-naistepuna).

Muud koostoimed

Takroliimus: felodipiin võib takroliimuse kontsentratsiooni suurendada. Kooskasutamisel tuleb jälgida takroliimuse seerumikontsentratsiooni ja vajaduse korral takroliimuse annust kohandada.

Tsüklosporiin: felodipiin ei mõjuta tsüklosporiini plasmakontsentratsiooni.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Felodipiini ei tohi raseduse ajal kasutada. Mittekliinilistes reproduktiivtoksilisuse uuringutes avaldas felodipiin mõju loote arengule, mis arvatavasti on tingitud felodipiini farmakoloogilisest toimest.

Imetamine Felodipiin eritub rinnapiima ja kuna piisavad andmed võimalike toimete kohta imikule puuduvad, ei ole ravi imetamise ajal soovitatav.

Fertiilsus Andmed felodipiini mõju kohta patsientide fertiilsusele puuduvad. Mittekliinilises reproduktiivsuse uuringus rottidel (vt lõik 5.3) täheldati mõju loote arengule, kuid puudus toime fertiilsusele annustes, mis lähenesid ligikaudselt terapeutilistele.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Felodipiin mõjutab kergelt või mõõdukalt autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Kui felodipiini võtvatel patsientidel tekib peavalu, iiveldus, pearinglus või väsimus, võib nende reaktsioonivõime olla halvenenud. Ettevaatus on soovitatav, eriti ravi alguses.

4.8. Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Felodipiin võib põhjustada nahaõhetust, peavalu, südamepekslemist, pearinglust ja väsimust. Enamik nendest kõrvaltoimetest on annusest sõltuvad ja tekivad ravi alguses või annuse suurendamisel. Kui sellised kõrvaltoimed tekivad, on nad tavaliselt mööduvad ja ravi jätkumisel taanduvad.

Felodipiinravi saavatel patsientidel võib tekkida annusest sõltuv turse pahkluu piirkonnas. See on põhjustatud prekapillaarsest vasodilatatsioonist ega ole seotud üldise vedelikupeetusega.

Kergest igemete hüperplaasiast on teatatud nendel patsientidel, kellel esineb väljendunud gingiviit/periodontiit. Hüperplaasiat saab vältida või seda leevendada hoolika suuhügieeniga. Tabelisse koondatud kõrvaltoimete loetelu Allpool nimetatud kõrvaltoimed on registreeritud kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgse järelevalve käigus.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmiselt: väga sage: (≥ 1/10) sage: (≥ 1/100 kuni < 1/10) aeg-ajalt: (≥ 1/1000 kuni < 1/100) harv: (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) väga harv: (< 1/10 000)

Tabel 1. Kõrvaltoimed Organsüsteemi klass Sagedus Kõrvaltoime Närvisüsteemi häired Sage Peavalu Südame häired Aeg-ajalt Tahhükardia, palpitatsioonid

Vaskulaarsed häired Sage Nahaõhetus Seedetrakti häired Aeg-ajalt Iiveldus, kõhuvalu Maksa ja sapiteede häired Väga harv Maksaensüümide aktiivsuse tõus Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt Lööve, sügelus Lihaste, luustiku ja sidekoe Harv Artralgia, müalgia kahjustused

Neerude ja kuseteede häired Väga harv Pollakisuuria Reproduktiivse süsteemi ja Harv Impotentsus/seksuaalfunktsiooni rinnanäärme häired häired Üldised häired ja Väga sage Perifeersed tursed manustamiskoha reaktsioonid Aeg-ajalt Väsimus

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine Sümptomid Üleannustamine võib põhjustada ülemäärast perifeerset vasodilatatsiooni koos märkimisväärse hüpotensiooni ning mõnikord bradükardiaga.

Ravi Kui on õigustatud: ühe tunni jooksul pärast manustamist aktiivsüsi ja maoloputus.

Raske hüpotensiooni tekkimisel tuleb rakendada sümptomaatilist ravi.

Patsient asetada lamavasse asendisse, jalad tõsta kõrgemale. Kaasneva bradükardia korral manustada intravenoosselt 0,5…1,0 mg atropiini. Kui need abinõud ei ole piisavad, tuleb plasmamahtu suurendada nt glükoosi, soolalahuse või dekstraani infusiooniga. Võib manustada ka peamiselt alfa1- adrenoretseptoritesse toimivaid sümpatomimeetilise toimega ravimeid, kui eelnevalt mainitud meetmed ei ole osutunud piisavaks.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: kaltsiumikanali blokaatorid, dihüdropüridiini derivaadid. ATC-kood: C08CA02.

Toimemehhanism Felodipiin on vasoselektiivne kaltsiumi antagonist, mis langetab arteriaalset vererõhku perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamise teel. Felodipiin on väga selektiivne arterioolide silelihaste suhtes ja terapeutiliste annuste kasutamisel ei mõjuta südamelihase kontraktiilsust ega ülejuhtivust.

Felodipiin ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni, sest puudub toime veenide silelihastesse või adrenergilisse vasomotoorsesse süsteemi.

Felodipiin avaldab nõrka natriureetilist ja diureetilist toimet, mistõttu vedelikupeetust ei teki.

Farmakodünaamilised toimed Felodipiin on efektiivne hüpertensiooni kõigi raskusastmete ravis. Seda võib kasutada monoteraapiana või tugevama toime saavutamiseks kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega (nt beeta- adrenoblokaatorid, diureetikumid või AKE-inhibiitorid). Felodipiin alandab nii süstoolset kui ka diastoolset vererõhku ning seda võib kasutada isoleeritud süstoolse hüpertensiooni ravis.

Felodipiinil on stenokardia- ja isheemiavastane toime, mis on tingitud müokardi hapnikuga varustamise ja hapnikuvajaduse tasakaalu paranemisest. Felodipiin vähendab koronaaride vaskulaarset resistentsust ning parandab koronaarset verevoolu ja müokardi hapnikuga varustamist epikardiaalsete arterite ja arterioolide laienemise tõttu. Felodipiini toimel tekkiv süsteemse vererõhu langus vähendab vasaku vatsakese järelkoormust ja müokardi hapnikuvajadust.

Felodipiini toimel paraneb koormustaluvus ja väheneb stenokardiahoogude sagedus stabiilse pingutusstenokardiaga patsientidel. Felodipiini võib stabiilse stenokardia ravis kasutada üksikravimina või kombinatsioonis beeta-adrenoblokaatoritega.

Hemodünaamilised toimed Felodipiini peamine hemodünaamiline toime on perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamine, mis põhjustab vererõhu languse. Toime tugevus sõltub annusest. Üldiselt on vererõhu langus märgatav kaks tundi pärast esimest suukaudset annust, toime kestab vähemalt 24 tundi ja selle perioodi jooksul on suurima ning väikseima plasmakontsentratsiooni suhe tavaliselt üle 50%.

Felodipiini plasmakontsentratsioon on positiivses korrelatsioonis kogu veresoonkonna perifeerse vastupanu vähenemise ja vererõhu langusega.

Kardiaalsed toimed Terapeutilistes annustes puudub felodipiinil toime südame kontraktiilsusele, atrioventrikulaarsõlme juhtivusele ja refraktaarsusele.

Antihüpertensiivset ravi felodipiiniga seostatakse olemasoleva vasaku vatsakese hüpertroofia olulise vähenemisega. Renaalsed toimed Felodipiinil on väljafiltreeritud naatriumi vähenenud tubulaarse tagasiimendumise tõttu natriureetiline ja diureetiline toime. Felodipiin ei mõjuta kaaliumi eritumist. Felodipiini toimel väheneb renovaskulaarne resistentsus. Felodipiin ei mõjuta albumiini eritumist uriiniga.

Tsüklosporiiniga ravitud neerusiirdamise retsipientidel langetab felodipiin vererõhku ning parandab neeru verevarustust ja kiirendab glomerulaarfiltratsiooni. Felodipiin võib parandada ka siiratud neeru varajast funktsiooni.

Kliiniline efektiivsus Uuringus HOT (Hypertension Optimal Treatment) uuriti felodipiinil põhineva ravi mõju rasketele kardiovaskulaarsetele tüsistustele (nt äge müokardiinfarkt, insult ja surm kardiovaskulaarsetel põhjustel) seoses eesmärgiks seatud diastoolse vererõhu väärtustega < 90 mm Hg, < 85 mm Hg ja < 80 mm Hg ning saavutatud vererõhuga.

Uuringus osales kokku 18 790 kõrgvererõhktõvega patsienti (diastoolne vererõhk 100…115 mm Hg), vanuses 50…80 aastat, keda jälgiti keskmiselt 3,8 (vahemik 3,3…4,9) aasta vältel. Patsiendid said raviks felodipiini üksikravimina või kombineerituna beetablokaatoriga ja/või AKE-inhibiitoriga ja/või diureetikumiga. Uuring näitas kasu süstoolse ja diastoolse vererõhu langetamise näol vastavalt 139 ja 83 mm Hg-ni.

Uuringu STOP-2 (Swedish Trial in Old Patients with Hypertension-2), milles osales 6614 patsienti vanuses 70…84 aastat, tulemused tõestasid dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumiantagonistide (felodipiin ja isradipiin) samasugust ennetavat toimet kardiovaskulaarsele suremusele ja haigestumusele, nagu on teistelgi sageli kasutatavatel antihüpertensiivsete ravimite klassidel – AKE-inhibiitoritel, beetablokaatoritel ja diureetikumidel.

Lapsed Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiivsetel lastel on vähe kliiniliste uuringute andmeid. Randomiseeritud topeltpimedas 3-nädalases paralleelrühmadega uuringus võrreldi 6…16-aastastel primaarse hüpertensiooniga lastel 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33) ja 10 mg (n = 31) felodipiini antihüpertensiivset toimet platseeboga (n = 35). Uuringus ei õnnestunud näidata felodipiini efektiivsust vererõhu langetamisel 6…16-aastastel lastel (vt lõik 4.2).

Felodipiini pikaajalist toimet kasvule, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Ka lapseeas saadud antihüpertensiivse ravi pikaajalist efektiivsust kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse vähendamisele täiskasvanueas ei ole kindlaks tehtud.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine Felodipiini manustatakse toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena, kust see seedetraktis täielikult imendub. Felodipiini biosaadavus on ligikaudu 15% ja see ei sõltu terapeutilises vahemikus oleva annuse suurusest. Toimeainet prolongeeritult vabastava tableti manustamisel on imendumise aeg pikem. Seetõttu püsib plasmas 24 tundi ühtlane terapeutilisse vahemikku jääv felodipiini kontsentratsioon. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas (t ) saavutatakse prolongeeritult vabaneva ravimvormiga 3…5 tunni pärast. Kui felodipiini võetakse samal ajal suure rasvasisaldusega toiduga, suureneb selle imendumise kiirus, kuid mitte ulatus. Jaotumine Plasmavalkudega seondub ligikaudu 99% felodipiinist ja see seondub peamiselt albumiini fraktsiooniga. Tasakaalukontsentratsiooni juures on jaotusruumala 10 l/kg.

Biotransformatsioon Felodipiini metabolism toimub peamiselt maksas tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) abil ja kõik tuvastatud metaboliidid on inaktiivsed. Felodipiin on suure kliirensiga – keskmine vere puhastumise kiirus on 1200 ml/min. Pikaajalise ravi puhul ei ole ravimi märkimisväärset kuhjumist täheldatud. Eakatel patsientidel ja maksafunktsiooni häirete korral on ravimi keskmine kontsentratsioon plasmas suurem kui noorematel patsientidel. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel, sealhulgas hemodialüüsi saavatel patsientidel, ei ole felodipiini farmakokineetika muutunud.

Eritumine Felodipiini poolväärtusaeg eritumisfaasis on ligikaudu 25 tundi ja tasakaalukontsentratsioon saavutatakse viie päevaga. Pikaajalisel ravil kuhjumise riski ei ole. Ligikaudu 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga, ülejäänu väljaheitega. Vähem kui 0,5% manustatud annusest eritub muutumatult uriiniga.

Lineaarsus/mittelineaarsus Terapeutilises annusevahemikus 2,5...10 mg sõltub plasmakontsentratsioon otseselt annusest.

Lapsed Ühe annuse (5 mg felodipiini prolongeeritult vabastav tablett) farmakokineetilises uuringus väikese arvu 6…16-aastaste lastega (n = 12) ei tuvastatud ilmset seost vanuse ja AUC, C -i ega felodipiini poolväärtusaja vahel. 5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktsioonitoksilisus Fertiilsuse ja üldise reproduktiivsuse uuringus felodipiiniga ravitud rottidel täheldati keskmise ja suure annuse rühmades poegimise pikenemist, mis põhjustas raskusi poegimisel/lootesurmade ja varase postnataalse perioodi surmade arvu suurenemist. Selle põhjuseks peeti suurte felodipiini annuste emaka kontraktiilsust pärssivat toimet. Kui rottidele anti terapeutilisse vahemikku jäävaid annuseid, fertiilsushäireid ei täheldatud.

Küülikute reproduktsiooniuuringutes on ilmnenud annusest sõltuv pöörduv piimanäärmete suurenemine emasloomadel ja annusest sõltuvad varbaluude anomaaliad loodetel. Loodetel tekkisid anomaaliad, kui felodipiini manustati varases looteperioodis (enne 15. tiinuspäeva).

Ahvide reproduktsiooniuuringus märgati distaalse(te) sõrme-/varbalüli(de) ebanormaalset asendit.

Muid murettekitavaid prekliinilisi leide ei esinenud ning reproduktsiooniga seotud leide peetakse seotuks felodipiini farmakoloogilise toimega, kui seda anti normotensiivsetele loomadele. Nende leidude olulisus felodipiini saavatele patsientidele on teadmata. Patsiendiohutuse andmebaasides leiduvas teabes ei ole siiski teateid kliinilistest juhtudest felodipiiniga emakasiseselt kokku puutunud loodete/vastsündinute sõrme-/varbalülide muutuste kohta.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu mikrokristalliline tselluloos laktoosmonohüdraat naatriumlaurüülsulfaat hüpromelloos magneesiumstearaat

Tableti kate laktoosmonohüdraat hüpromelloos makrogool 4000 kollane raudoksiid (E172) punane raudoksiid (E172) titaandioksiid (E171) 6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

4 aastat.

6.4. Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5. Pakendi iseloomustus ja sisu

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on pakendatud polüvinüülkloriid/alumiinium blisterpakendisse või HDPE-st pudelisse, mis on pakendatud pappkarpidesse.

Pakendi suurused: Blister: 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1, 250 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti. Pudel: 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 60, 98, 100, 100 x 1, 250 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ja tüübid ei pruugi olla müügil.

6.6. Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

HEXAL AG Industriestrasse 25 83607 Holzkirchen Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Felodipin HEXAL, 5 mg: 483605 Felodipin HEXAL, 10 mg: 483505

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.08.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 14.09.2016

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Juuli 2020