Farlutal - tablett (500mg)
Artikli sisukord
tablett (500mg)
Pakendi infoleht: teave kasutajale
Farlutal, 500 mg tabletid
Medroksüprogesteroon
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.
- Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
- Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
- Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
Infolehe sisukord
- Mis ravim on Farlutal ja milleks seda kasutatakse
- Mida on vaja teada enne Farlutali võtmist
- Kuidas Farlutali võtta
- Võimalikud kõrvaltoimed
- Kuidas Farlutali säilitada
- Pakendi sisu ja muu teave
- Mis ravim on Farlutal ja milleks seda kasutatakse
Farlutal kuulub suguhormoonide hulka. Farlutal mõjutab mitmete teiste hormoonide taset inimese organismis, mistõttu seda kasutatakse hormoontundlike kasvajate ravis. Farlutali vähivastane toime võib põhineda mõjul hüpotaalamus-hüpofüüs-sugunäärmete teljele, östrogeeniretseptoritele ja steroidide ainevahetusele kudedes.
Mida on vaja teada enne Farlutali võtmist
Ärge võtke Farlutali
- kui olete toimeaine medroksüprogesteroonatsetaadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
- kui te olete rase
- kui teil on ebaselge põhjusega tupekaudne verejooks
- kui teil on raskeloomuline maksakahjustus
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Farlutal
- kui te oma haigusseisundi tõttu peate piirama vedeliku tarbimist
- kui te olete põdenud depressiooni
- kui teil on suhkruhaigus
- kui teil esineb või olete põdenud veresoonte trombootilisi või trombemboolisi haigusi
Muud ravimid ja Farlutal
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.
Kui kasutate aminoglutetimiidi samaaegselt koos Farlutaliga, võib Farlutali toime väheneda.
Rasedus
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga. Rasedatel on medroksüprogesterooni kasutamine vastunäidustatud.
Imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga. Imetamise ajal ei ole soovitatav medroksüprogesterooni kasutada.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Andmed ravimi mõju kohta autojuhtimisele ja masinatega töötamisele puuduvad.
Farlutal sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
Kuidas Farlutali võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus on:
Retsidiveeruv ja/või metastaatiline rinnavähk: 400 kuni 1500 mg ööpäevas.
Retsidiveeruv ja/või metastaatiline endomeetriumi või neeruvähk: 100 kuni 600 mg ööpäevas. Metastaatiline prostata vähk: 100 kuni 500 mg ööpäevas.
Kui teil on tunne, et Farlutali toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate Farlutali võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Farlutali kasutamisel on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid:
Sage: võivad tekkida kuni ühel inimesel 10-st
•kehakaalu muutused, söögiisu suurenemine
•unetus
•peavalu, pearinglus, värisemine
•oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus
•liigne higistamine
•erektsioonihäired
•süstekoha reaktsioonid, tursed/vedelikupeetus, väsimus
Aeg-ajalt: võivad tekkida kuni ühel inimesel 100-st
•angioödeem ehk paistetus
•kortikoidsest toimest tingitud häired (nt Cushingi sündroom ehk kuunägu)
•suhkurtõve ägenemine, hüperkaltseemia
•depressioon, eufooria, libiido muutused
•südamepuudulikkus
•tromboflebiit
•kopsuemboolia
•kõhulahtisus, suukuivus
•akne, liigne karvakasv
•ebatavaline emakaverejooks (ebaregulaarne, rohke, vähene, määriv), rinnavalu
•lihaskrambid
•süstekoha valu/hellus
Harva: võivad tekkida kuni ühel inimesel 1000-st
•ülitundlikkus ravimi suhtes
•närvilisus
•ajuinfarkt, unisus
•südamelihaseinfarkt
•emboolia ja tromboos
•kollatõbi
•karvade väljalangemine, nahalööve
•halb enesetunne, palavik
•glükoositaluvuse vähenemine, vererõhu tõus
Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
•anafülaksia ja anafülaktoidsed reaktsioonid)
•ovulatsiooni puudumine
•segasus
•keskendumisraskused, adrenergilisest toimest tingitud häired (nt vähene kätevärin, öösiti krambid jalgades)
•võrkkesta emboolia ja tromboos, diabeetiline katarakt, nägemise halvenemine
•südame rütmihäired, südamepekslemine
•suurenenud rasvkude selja ülaosas ja kaelal, nõgestõbi, sügelus
•glükoos uriinis
•emakakaela sekreedi muutused, emakakaela pindmine haavand, eritis rindadest
•süstekoha reaktsioonid, süstekoha valu või hellus
•muutused maksafunktsiooni testides, valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu tõus
Luu mineraalse tiheduse vähenemine
Puuduvad uuringud suukaudselt manustatud medroksüprogesteroonatsetaadi (MPA) või parenteraalselt manustatud MPA suurte annuste (näiteks onkoloogilises praktikas) mõju kohta luu mineraalsele tihedusele.
Viljakas eas naistel, kes said iga kolme kuu järel rasestumisvastasel eesmärgil lihasesiseselt 150 mg MPA-d, täheldati läbi viidud kliinilises uuringus luu mineraalse tiheduse keskmist vähenemist 5,4% võrra viie aasta jooksul. Kahe aasta jooksul pärast ravi lõpetamist oli luukoe kadu vähemalt osaliselt pöörduv. Analoogilises uuringus murdeealistel tüdrukutel (MPA manustamine annuses 150 mg iga kolme kuu tagant rasestumisvastasel eesmärgil) täheldati sarnast luu mineraalse tiheduse vähenemist, mis oli enam väljendunud kahel esimesel raviaastal ja oli ravi lõpetamisel samuti vähemalt osaliselt pöörduv. Vereplasma östrogeenisisalduse vähenemine MPA toimel võib premenopausaalses eas naistel kutsuda esile luu mineraalse tiheduse vähenemist ja võib suurendada osteoporoosi tekkeriski (võib viia luumurdude tekkele) hilisemas eas.
MPA kasutamisel on soovitatav kasutada piisavas koguses kaltsiumit ja D-vitamiini.
MPA pikaajalisel kasutamisel tuleb kaaluda luu mineraalse tiheduse määramise otstarbekust.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
Kuidas Farlutali säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast “Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
Pakendi sisu ja muu teave
Mida Farlutal sisaldab
- Toimeaine on medroksüprogesteroonatsetaat. Iga tablett sisaldab 500 mg medroksüprogesteroonatsetaati.
- Teised koostisosad on laktoos, krospovidoon, polüvinüülpürrolidoon, polüsorbaat 80, mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat, puhastatud vesi.
Kuidas Farlutal välja näeb ja pakendi sisu
Klaaspurgis, pakendis 30 tabletti.
Müügiloa hoidja
Pfizer Europe MA EEIG Boulevard de la Plaine 17 1050 Brüssel
Belgia
Tootja
Pfizer Italia S.r.L.
Ascoli Piceno Plant Via del Commercio
63100 Marino del Tronto Itaalia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal
Tel: +372 666 7500
Infoleht on viimati uuendatud mais 2018.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
RAVIMPREPARAADI NIMETUS
FARLUTAL, 500 mg tabletid
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga tablett sisaldab 500 mg medroksüprogesteroonatsetaati.
INN. Medroxyprogesteronum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
RAVIMVORM
Tablett.
Valge kumer piklik tablett 7,5 x 21,5 mm, mille ühele küljele on märgitud "FCE 500 "ja poolitusjoon mõlemal küljel.
KLIINILISED ANDMED
Näidustused
Kaugelearenenud hormoontundlike pahaloomuliste kasvajate (rinnanäärme kartsinoom, endomeetriumi kartsinoom, prostata kartsinoom, neerukartsinoom) palliatiivne ravi, sealhulgas patsientidel, kes eelnevalt on saanud kemoteraapiat, radioteraapiat või teisi hormonaalselt toimivaid ravimeid.
Annustamine ja manustamisviis
Soovitatavad annused medroksüprogesterooni (MPA) suukaudseks manustamiseks:
Retsidiveeruv ja/või metastaatiline rinnanäärme kartsinoom:
•Suukaudne MPA 400 kuni 1500 mg/ööpäevas.
•Süstitava MPA algannuseks on 500 mg kuni 1000 mg ööpäevas 28 päeva jooksul. Seejärel tuleb patsiendi ravimist jätkata säilitusannustega 500 mg 2 korda nädalas senikaua, kuni ilmneb ravi toime.
Retsidiveeruv ja/või metastaatiline endomeetriumi või neerukartsinoom:
•Suukaudne MPA 100 kuni 600 mg/ööpäevas.
•Süstitava MPA soovitatav algannuseks on 400 mg kuni 1000 mg intramuskulaarselt nädalas. Kui mõne nädala või kuu jooksul esineb seisundi paranemine ning haigus näib olevat stabiliseerunud, on võimalik säilitada sellist seisundi paranemist 400 mg annusega kuus.
Metastaatiline prostata kartsinoom:
•Suukaudne MPA 100 kuni 1500 mg/ööpäevas.
•Süstitav MPA algannuseks on 500 mg 2 korda nädalas intramuskulaarselt kolme kuu jooksul. Säilitusannus – 500 mg nädalas.
Maksapuudlikkus
Maksahaiguste mõju MPA farmakokineetikale ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud. Siiski tuleb arvestada, et MPA eliminatsioon toimub peaaegu täielikult üksnes metaboliseerumise teel maksas,
mistõttu raske makspuudulikkusega patsientidel võib steroidhormoonide metaboliseerumine olla oluliselt häiritud (vt lõik 4.3).
Neerupuudulikkus
Neeruhaiguste mõju MPA farmakokineetikale ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud. Arvestades seda, et MPA eliminatsioon toimub peaaegu täielikult üksnes metaboliseerumise teel maksas, ei ole neerupuudulikkusega naiste jaoks vaja MPA annust kohandada.
Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. MPA on vastunäidustatud, kui patsiendil on:
•teadaolev või kahtlustatav rasedus;
•ebaselge vaginaalne verejooks;
•raske maksakahjustus.
Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
•Medroksüprogesteroonravi ajal tekkinud ootamatu vaginaalse verejooksu puhul tuleb tuvastada selle põhjus.
•MPA võib põhjustada mõningast vedelikupeetust, seetõttu tuleb olla ettevaatlik patsientide ravimisel, kellel esineb mõni kaasuv haigus, mille kulgu võib vedelikupeetus ebasoodsas suunas mõjutada.
•Patsiente, kes on varem saanud ravi kliinilise depressiooni tõttu, tuleb ravi ajal MPA-ga hoolikalt jälgida.
•Mõnel medroksüprogesterooniga ravitaval patsiendil võib väheneda glükoositaluvus. Diabeeti põdevaid patsiente tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
•Kui teostatakse endomeetriumi või endotservikaalse koe histoloogiline uuring, tuleb patoloogi (laboratooriumit) teavitada asjaolust, et haigele on manustatud medroksüprogesteroonatsetaati.
•Arsti või laboratooriumit tuleb teavitada sellest, et medroksüprogesterooni kasutamine võib vähendada järgmiste endokriinsete biomarkerite kontsentratsiooni:
a)plasma/uriini steroidid (nt kortisool, östrogeen, pregnandiool, progesteroon, testosteroon)
b)plasma/uriini gonadotropiinid [nt luteiniseeriv hormoon (LH) ja folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH)]
c)suguhormoone siduv globuliin
•Järsku tekkinud osalise või täieliku nägemiskaotuse või järsku alanud proptoosi, diploopia või migreeni puhul ei tohi ravimit enne uuringutulemuste selgumist uuesti manustada. Kui tulemustest selgub, et tegemist on papilloomi või reetina veresoonte kahjustusega, ei tohi ravimit uuesti manustada.
•Ehkki põhjuslikku seost MPA ja trombootiliste või trombembooliliste häirete vahel ei ole täheldatud, ei ole MPA kasutamine venoosse trombemboolia (VTE) anamneesiga patsientidel soovitatav. Kui ravi ajal MPA-ga tekib VTE, on soovitatav ravi katkestada.
•Medroksüprogesteroonatsetaat võib põhjustada cushingoidseid sümptomeid.
•Mõnel patsiendil võib medroksüprogesterooni manustamise ajal väheneda vere AKTH ja hüdrokortisooni sisaldus.
•Arsti või laboratooriumit tuleb teavitada sellest, et lisaks endokriinsetele biomarkeritele (vt lõik 4.4), võib medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamine onkoloogilistel näidustustel põhjustada ka osalist neerupealiste puudulikkust (pituitaar-adrenaalse telje vastuse vähenemine) metürapoontesti ajal. Seetõttu tuleb enne metürapooni manustamist kindlaks teha, et neerupealiste koor on võimeline AKTH-le reageerima.
Luu mineraalse tiheduse vähenemine
Suukaudselt manustatud MPA või DMPA suurte parenteraalsete annuste (näiteks onkoloogilistel näidustustel) toimet luu mineraalsele tihedusele (LMT) ei ole uuritud. LMT määramine võib olla näidustatud mõnede patsientide puhul, kes kasutavad MPA-d pika aja vältel.
Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kui medroksüprogesteroonatsetaadi suurte annustega koos manustada aminoglutetimiidi, võib see oluliselt vähendada medoksüprogesteroonatsetaadi kontsentratsiooni seerumis. Patsiente, kes kasutavad suurtes annustes medroksüprogesteroonatsetaati, tuleks hoiatada, et ravimi toime võib koos aminoglutetimiidiga kasutades väheneda.
Medroksüprogesteroonatsetaat metaboliseeritakse in-vitro peamiselt hüdroksüleerimise kaudu CYP3A4 poolt. Spetsiifilisi ravimitevahelisi koostoime uuringuid ei ole läbi viidud hindamaks CYP3A4 indutseerijate või inhibiitorite kliinilist toimet medroksüprogesteroonatsetaadile, mistõttu CYP3A4 indutseerijate või inhibeerijate kliiniline toime ei ole teada.
Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Rasedatel naistel on medroksüprogesteroon vastunäidustatud.
On teateid juhtumitest, kus progestageene sisaldavate ravimite kasutamise järgselt raseduse esimesel trimestril on esinenud loote genitaalide väärarenguid.
Kui naine antud ravimi kasutamise ajal rasestub, siis tuleb teda teavitada võimalikest ohtudest lootele.
Imetamine
MPA ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Samas ei ole tõendeid, et see kujutaks ohtu rinnaga toidetavale lapsele (vt lõik 5.2).
Toime reaktsioonikiirusele
Medroksüprogesteroonatsetaadi toimet autojuhtimise või masinatega töötamise võimele ei ole hinnatud.
Kõrvaltoimed
Allolevas tabelis on loetletud ravimi kõrvaltoimed koos esinemissagedusega, lähtudes kõigil põhjustel tekkinud kõrvaltoimete andmetest, mis on saadud neljast kesksest uuringust, kus osales 1337 patsienti, kes said MPA-d, ning kus hinnati MPA efektiivsust ja ohutust onkoloogilistel näidustustel.
Immuunsüsteemi häired | Aeg-ajalt | Angioödeem |
| Harv | Ülitundlikkus ravimi suhtes |
| Teadmata | Anafülaktiline reaktsioon, anafülaktoidne reaktsioon |
Endokriinsüsteemi häired | Aeg-ajalt | Kortikosteroidide sarnased toimed |
| Teadmata | Kestev anovulatsioon |
Ainevahetus- ja | Sage | Kaalu kõikumine, suurenenud söögiisu |
toitumishäired | Aeg-ajalt | Suhkurtõve ägenemine, hüperkaltseemia |
Psühhiaatrilised häired | Sage | Unetus |
| Aeg-ajalt | Depressioon, eufooria, libiido muutused |
| Harv | Närvilisus |
| Teadmata | Segasus |
Närvisüsteemi häired | Sage | Peavalu, pearinglus, treemor |
| Harv | Ajuinfarkt, unisus |
| Teadmata | Keskendumisvõime langus, adrenergilised toimed |
Silma kahjustused | Teadmata | Võrkkesta emboolia ja tromboos, diabeetiline katarakt, |
|
| nägemise halvenemine |
Südame häired | Aeg-ajalt | Südame paispuudulikkus |
| Harv | Müokardiinfarkt |
| Teadmata | Tahhükardia, südamepekslemine |
Vaskulaarsed häired | Aeg-ajalt | Tromboflebiit |
| Harv | Emboolia ja tromboos |
Respiratoorsed, rindkere ja | Aeg-ajalt | Kopsuarteri trombemboolia |
mediastiinumi häired |
|
|
Seedetrakti häired | Sage | Oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus |
| Aeg-ajalt | Kõhulahtisus, suukuivus |
Maksa ja sapiteede häired | Harv | Kollatõbi |
Naha ja nahaaluskoe | Sage | Hüperhidroos |
kahjustused | Aeg-ajalt | Akne, hirsutism |
| Harv | Alopeetsia, nahalööve |
| Teadmata | Omandatud lipodüstroofia*, nõgestõbi, pruritus |
Lihas-skeleti ja sidekoe | Aeg-ajalt | Lihaskrambid |
kahjustused |
|
|
|
|
|
Neerude ja kuseteede häired | Teadmata | Glükosuuria |
Reproduktiivse süsteemi ja | Sage | Erektsioonihäire |
rinnanäärme häired | Aeg-ajalt | Düsfunktsionaalne emakaverejooks (ebaregulaarne, |
|
| rohke, vähene, määriv), rinnavalu |
| Teadmata | Amenorröa, emakakaela erosioonid, eritis |
|
| emakakaelast, galaktörröa |
Üldised häired ja | Sage | Tursed/vedelikupeetus, väsimus, süstekoha reaktsioon* |
manustamis-koha | Aeg-ajalt | Süstekoha valu/hellus* |
reaktsioonid | Harv | Halb enesetunne, püreksia |
| Teadmata | Süstekoha püsiv atroofia/ kokkuvajumine/ |
|
| lohkuvajumine*, süstekoha sõlm/muhk*, süstekoha |
|
| valu/hellus* |
Uuringud | Harv | Glükoositaluvuse vähenemine, vererõhu tõus |
| Teadmata | Maksafunktsiooni testide normist kõrvalekaldumine, |
|
| valgeliblede arvu suurenemine, trombotsüütide arvu |
|
| suurenemine |
*Turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
Üleannustamine
Suukaudseid annuseid kuni 3 g ööpäevas on talutud hästi. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav.
FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: gestageenid, ATC-kood: L02AB02
Medroksüprogesteroonatsetaat (17α-hydroksü-6α-metüülprogesteroonatsetaat) on progesterooni derivaat.
Toimemehhanism
MPA on sünteetiline progestiin (struktuurilt sarnane endogeense hormooni progesterooniga), millel on leitud mitmeid farmakoloogilisi toimeid endokriinsüsteemile:
•Hüpofüüsi gonadotropiinide (FSH ja LH) vabanemise pärssimine;
•AKTH ja hüdrokortisooni plasmasisalduse vähendamine;
•Tsirkuleeriva testosterooni sisalduse vähendamine;
•Tsirkuleerivate östrogeenide sisalduse vähendamine (tingituna FSH vabanemise pärssimisest ja maksa reduktaasi ensümaatilisest induktsioonist, mille tulemuseks on testosterooni kliirensi suurenemine ning androgeenide östrogeenideks konverteerimise vähenemine).
On leitud, et MPA-l on kasvajavastane toime. Suurtes annustes manustatav MPA (kas suu kaudu või intramuskulaarse süstena) on tõhus hormoonsõltuvate pahaloomuliste kasvajate palliatiivses ravis.
Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Suukaudselt manustatud medroksüprogesteroonatsetaat (MPA) imendub kiiresti, kusjuures maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2…4 tundi pärast manustamist. MPA poolväärtusaeg on umbes 17 tundi. 90% MPA-st on seotud vereplasma valkudega ja see eritub peamiselt uriiniga.
Manustamine koos toiduga suurendab MPA biosaadavust. MPA 10 mg annuse võtmisel kohe enne või pärast sööki suurenes MPA keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (CMAX) vastavalt 51% ja 77% ning keskmine kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) vastavalt 18% ja 33%. Toit ei mõjutanud MPA poolväärtusaega.
Jaotumine
Umbes 90% MPA-st on seotud vereplasma valkudega, peamiselt albumiiniga. MPA ei seondu suguhormoone siduva globuliiniga (SHBG). Valkudega mitteseondunud fraktsioon moduleerib MPA farmakoloogilisi toimeid.
Metabolism
Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub MPA ulatuslikult maksas A-ringi ja/või külgahela hüdroksüülimise teel, millele järgneb konjugeerimine ja eritumine uriiniga. Kindlaks on tehtud vähemalt 16 MPA metaboliiti. Uuringus, mille eesmärk oli hinnata medroksüprogesteroonatsetaadi metabolismi, leiti et MPA metabolism inimese maksa mikrosoomides toimub peamiselt tsütokroom P450 vahendusel.
Eritumine
Enamus MPA metaboliitidest eritub uriiniga glükuroniidkonjugaatidena ning ainult väike osa eritub sulfaatidena. Maksa rasvdüstroofiaga patsientidel eritus pärast MPA 10 mg ja 100 mg annuse manustamist muutumatul kujul 24 tunni vältel uriiniga keskmiselt vastavalt 7,3% ja 6,4% manustatud annusest. Eritumise poolväärtusaeg MPA suukaudsel manustamisel on 12…17 tundi.
Prekliinilised ohutusandmed
Kartsinogenees, mutagenees, viljakuse kahjustamine.
Medroksüprogesteroonatsetaadi (MPA) pikaaegsel intramuskulaarsel manustamisel väikestele jahikoertele on täheldatud piimanäärmekasvajaid. MPA suukaudse ravimvormi manustamisel rottidele ja hiirtele ei täheldatud kartsinogeenset toimet. MPA ei osutunud mutageenseks terves reas läbi viidud in vitro või in vivo genotoksilisuse uuringutes. Suures annuses avaldab medroksüprogesteroonatsetaat viljastumisvastast toimet, seetõttu võib eeldada, et MPA suured annused kahjustavad kuni ravi lõpetamiseni viljakust.
FARMATSEUTILISED ANDMED
Abiainete loetelu
Laktoos
Krospovidoon
Polüvinüülpürrolidoon
Polüsorbaat 80
Mikrokristalliline tselluloos
Magneesiumstearaat
Puhastatud vesi
Sobimatus
Suukaudse ravimvormi sobimatust teiste ainetega ei ole teada.
Kõlblikkusaeg
5 aastat.
Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Pakendi iseloomustus ja sisu
500 mg tabletid klaaspurgis, pakendis 30 tabletti.
Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
MÜÜGILOA HOIDJA
Pfizer Europe MA EEIG Boulevard de la Plaine 17 1050 Brüssel
Belgia
MÜÜGILOA NUMBER
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06/02/2004
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28/01/2015
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
mai 2018