RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ibumetin 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg ibuprofeeni.

INN. Ibuprofenum

Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoosmonohüdraat. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett. Valge ovaalne poolitusjoonega tablett. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

(Käsimüügiravim)* Nõrk kuni mõõdukas valu. Düsmenorröa. Palavik.

(Retseptiravim)* Reumaatilised haigused. Nõrk kuni mõõdukas valu. Düsmenorröa. Palavik.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust lühima aja jooksul, mida on vaja sümptomite leevendamiseks (vt lõik 4.4).

(Käsimüügiravim)* Nõrk kuni mõõdukas valu ja palavik: täiskasvanule 400 mg, seejärel vajaduse korral 200 mg või 400 mg mitte sagedamini kui iga 4 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus nõrga kuni mõõduka valu ja palaviku korral ei tohi ületada 1200 mg. Ibuprofeeni ei tohi ilma arsti korralduseta kasutada valu korral kauem kui 6 ööpäeva jooksul, teadmata põhjusega palaviku korral kauem kui 3 ööpäeva jooksul ega ületada soovituslikku annust. Samuti peavad patsiendid arstiga konsulteerima, kui sümptomid halvenevad kasutamisel kauem kui 4 ööpäeva jooksul. Lapsele 20...40 mg/kg ööpäevas, jaotatuna 3...4 annuseks. Lastele kehakaaluga üle 20 kg manustatakse 200 mg 3 korda ööpäevas; kehakaaluga üle 30 kg 200…400 mg 3 korda ööpäevas ja üle 40 kg kaaluvatele lastele 400 mg 3 korda ööpäevas. Kui üle 6 kuu vanustel lastel ja noorukitel on vajalik ravi üle 3 ööpäeva või sümptomid halvenevad, siis tuleb konsulteerida arstiga.

Primaarse düsmenorröa sümptomaatiline ravi: soovitatav annus on 400 mg iga 4 tunni järel vastavalt vajadusele.

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

(Retseptiravim)* Nõrk kuni mõõdukas valu ja palavik: täiskasvanule 400 mg, seejärel vajaduse korral 200 mg või 400 mg mitte sagedamini kui iga 4 tunni järel. Maksimaalne ööpäevane annus nõrga kuni mõõduka valu ja palaviku korral ei tohi ületada 1200 mg. Lapsele 20...40 mg/kg ööpäevas, jaotatuna 3...4 annuseks. Lastele kehakaaluga üle 20 kg manustatakse 200 mg 3 korda ööpäevas; kehakaaluga üle 30 kg 200…400 mg 3 korda ööpäevas ja üle 40 kg kaaluvatele lastele 400 mg 3 korda ööpäevas.

Primaarse düsmenorröa sümptomaatiline ravi: soovitatav annus on 400 mg iga 4 tunni järel vastavalt vajadusele.

Reumaatilised haigused: soovitatav annus täiskasvanule on 1200...3200 mg ööpäevas, jagatuna 3...4 annuseks. Kui on saavutatud rahuldav tulemus, tuleb annust vähendada madalaimale säilitusannusele, mis tagab sümptomite kontrolli all hoidmise. Reumatoidartriidi puhul on üldiselt vajalikud suuremad annused kui osteoartriidi puhul.

Tabletid neelatakse tervelt, vajadusel võib tablette ka närida või peenestada, peale juua vett. Võttes tablette söögi ajal, väheneb maoärrituse tekke võimalus.

Kõrvaltoimeid saab minimeerida, kasutades sümptomite kontrollimiseks madalaimat efektiivset annust nii lühikese aja jooksul, kui vajalik (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus ibuprofeeni või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Ibuprofeeni manustamine on vastunäidustatud järgmiste haigusseisundite puhul:

• anamneesis varasema MSPVA (mittesteroidne põletikuvastane ravim) kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon;
• teadaolev ülitundlikkusreaktsioon MSPVA või atsetüülsalitsüülhappe suhtes;
• äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat haavandumise või verejooksu juhtu);
• raskekujuline maksapuudulikkus;
• maksatsirroos;
• raske südamepuudulikkus (NYHA IV klass);
• pahaloomuline hüpertensioon;
• raske neerupuudulikkus;
• seisundid, mille puhul esineb soodumus veritsuste tekkeks (nt trombotsütopeenia);
• bronhiaalastma, mis vallandub salitsüülhappe toimel ning teised mittesteroidsetest põletikuvastastest ainetest põhjustatud allergilised sümptomid;
• raseduse kolmas trimester.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ibuprofeeni tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel esineb:

• neerutalitluse häire;
• hüpertensioon või kardiaalsed seisundid mille tüsistusteks on vedeliku peetus ja tursed;
• maksatalitluse häire;
• teadaolev infektsioon;
• verehüübivuse häired.

Ibumetini kasutamise ajal peab vältima teiste MSPVA-de (sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitorite), liitiumi ja metotreksaadi kasutamist.

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

Patsientidel, kellel esineb süsteemne erütematoosne luupus või mõni muu sidekoehaigus, võib esineda suurem risk aseptilise meningiidi tekkeks.

Sarnaselt kõigile tsüklooksügenaasi/prostaglandiinide sünteesi inhibeerivatele ravimitele võib ibuprofeen kahjustada viljakust, mistõttu seda ei ole soovitatav kasutada naistel, kes soovivad rasestuda. Naistel, kellel on raskusi rasestumisega või kellel uuritakse viljatuse põhjuseid, tuleb kaaluda ravi katkestamist ibuprofeeniga.

Eakatel patsientidel on MSPVA kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem.

Seedetrakti riskid Seedetrakti verejooks, haavand ja perforatsioon: Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu, haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVA-de kasutamisega ravi mis tahes ajahetkel kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.

Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA annuse suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning eakatel patsientidel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel väikseima annusega. Samuti neil, kes kasutavad väikses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).

Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mis tahes ebatavalisest seedetrakti sümptomist (näiteks seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul.

Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).

Kui ibuprofeenravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi kohe katkestada.

MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni tõbi) patsientidel, kuna MSPVA-d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamist, eelkõige just suurtes annustes (2400 mg ööpäevas), võib seostada arteriaalse tromboosi (nt müokardi infarkt või insult) riski vähese suurenemisega. Epidemioloogilistest uuringutest ei ole üldiselt ilmnenud, et ibuprofeeni kasutamine väikestes annustes (nt  1200 mg ööpäevas) suurendaks arteriaalse tromboosi riski. Ibumetiniga ravitud patsientidel on teatatud Kounise sündroomi juhtudest. Kounise sündroom on määratletud kui allergilisest või ülitundlikkusreaktsioonist põhjustatud kardiovaskulaarsed sümptomid, mis on seotud pärgarterite ahenemisega ja võivad viia müokardiinfarkti tekkeni.

Ettevaatus (konsulteerimine arsti või apteekriga) ja jälgimine on vajalik enne ravi alustamist patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või südamepuudulikkus (vedeliku retentsioon, hüpertensioon ja tursed).

Ravile allumatu hüpertensiooni, südamepaispuudulikkuse (NYHA II…III klass), diagnoositud isheemilise südamehaiguse, perifeersete arterite haiguse ja/või peaaju veresoonte haigusega patsiente tohib ibuprofeeniga ravida üksnes hoolika kaalumise järel ja vältida tuleb suurte annuste (2400 mg ööpäevas) manustamist.

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

Hoolikalt tuleb kaaluda ka kardiovaskulaarsete haiguste (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, diabeet, suitsetamine) riskifaktoritega patsientide pikaajalist ravi, eriti kui ibuprofeeni on vaja manustada suurtes annustes (2400 mg ööpäevas).

Ettevaatlik peab olema samaaegse antikoagulantravi korral.

Ibuprofeeni tuleb ettevaatlikult kasutada patsientidel, kellel on astma, kuna MSPVA-d võivad neil patsientidel esile kutsuda bronhospasmi. Patsientidel, kellel on südame-, neeru- või maksapuudulikkus või kes samal ajal kasutavad diureetikume, tuleb jälgida vedeliku retentsiooni ja neerude tööd, sest ibuprofeen võib neerufunktsiooni halvendada. Dehüdreeritud lastel ja noorukitel on oht neerukahjustuse tekkeks.

Rasked nahakõrvaltoimed (severe cutaneous adverse reaction, SCAR) Seoses ibuprofeeni kasutamisega on teatatud rasketest nahakõrvaltoimetest (SCAR), sh eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), ravimireaktsioon eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS-sündroom) ja äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (acute generalized exanthematous pustulosis, AGEP), mis võivad olla eluohtlikud või lõppeda surmaga (vt lõik 4.8). Enamik neist reaktsioonidest tekkis ravi esimese kuu jooksul. Kui tekivad neile reaktsioonidele viitavad nähud ja sümptomid, siis tuleb ibuprofeeni kasutamine kohe lõpetada ja kaaluda (vajaduse korral) alternatiivset ravi.

Infektsiooni sümptomite varjamine Ibuprofeen võib varjata infektsiooni sümptomeid, mistõttu võib hilineda asjakohane ravi ja seeläbi halveneda infektsiooni kulg. Seda on täheldatud bakteriaalse keskkonnatekkese kopsupõletiku ja tuulerõugete bakteriaalsete tüsistuste korral. Kui ibuprofeeni manustatakse palaviku või valu leevendamiseks seoses infektsiooniga, on soovitatav jälgida infektsiooni kulgu. Sümptomite püsimisel või süvenemisel haiglaväliselt peab patsient pidama nõu arstiga.

Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kortikosteroidid: suurenenud risk seedetrakti verejooksu või haavandi tekkeks (vt lõik 4.4). Antikoagulandid: MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide (näiteks varfariin) toimet ja esineb suurenenud risk verejooksuks (vt lõik 4.4). Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: suurenenud risk seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4). Liitium: ibuprofeen tugevdab liitiumipreparaatide toimet vähendades liitiumi kliirensit. Tõuseb risk liitiumi mürgistuseks (nõrkus, treemor, ülisuur janu, segasus) (vt lõik 4.4). Diureetikumid: ibuprofeen nõrgendab furosemiidi või bumetaniidi sisaldavate diureetikumide toimet. Ibuprofeeni toimel väheneb ka neerudes prostaglandiini tootmine ja seega väheneb ka tiasiiddiureetikumide diureetiline ja antihüpertensiivne toime. Metotreksaat: 24 tundi enne või pärast ibuprofeeni manustatud metotreksaadi plasmakontsentratsioon ja toksilised efektid (leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia, nefrotoksilisus, limaskesta haavandumine) võivad suureneda. Tsüklosporiin: ibuprofeeni ja tsüklosporiini samaaegsel kasutamisel tõuseb plasmas tsüklosporiini kontsentratsioon, mis võib suurendada toksilist toimet neerudele, kolestaasi ja paresteesia teket. Probenetsiid: võib pikendada ibuprofeeni eliminatsiooniaega. AKE inhibiitorid: ibuprofeen võib vähendada AKE inhibiitorite toimet inhibeerides prostaglandiini sünteesi. Teised MSPVA-d: suurenenud risk seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4). Takroliimus: ibuprofeeni ja takroliimuse samaaegne kasutamine võib suurendada nefrotoksilisuse riski. * käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

Atsetüülsalitsüülhape: üldiselt ei soovitata ibuprofeeni koos atsetüülsalitsüülhappega manustada kõrvaltoimete esinemise riski suurenemise tõttu. Uuringute käigus kogutud andmed näitavad, et nimetatud ravimite üheaegsel annustamisel võib ibuprofeen takistada väikeses annuses manustatud atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi pole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 5.1).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilsus Ibuprofeeni kasutamine võib kahjustada viljakust ja seda ei soovitata kasutada naistel, kes soovivad rasestuda. Naised, kellel on raskusi rasestumisega või kellel tehakse viljatusuuringuid, on soovitatav kaaluda ibuprofeeni kasutamisest loobuda (vt lõik 4.4).

Rasedus Prostaglandiini sünteesi inhibeerimine võib kahjustavalt mõjutada rasedust ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad suurenenud riski raseduse katkemiseks ja südame väärarengu ning gastroskiisi tekkeks pärast prostaglandiini sünteesi inhiibitori kasutamist raseduse varajases järgus. Kardiovaskulaarse väärarengu absoluutne tekkerisk tõusis vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5%-ni. Usutavasti suureneb risk koos annuse ja ravi kestusega. Loomadel on prostaglandiini sünteesi inhibiitori manustamisel näidatud tiinuse katkemiste (nii enne kui pärast implanteerumist) ja embrüo/fetaalse suremuse esinemissageduse tõusu. Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sh kardiovaskulaarsete väärarengute esinemissageduse suurenemisest loomadel, kes said organogeneesi perioodil prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid. Alates 20. rasedusnädalast võib ibuprofeeni kasutamine põhjustada loote neerufunktsiooni häiretest tingitud oligohüdramnioni. See võib tekkida kohe pärast ravi alustamist ja on ravi lõpetamisel tavaliselt pöörduv. Lisaks on teatatud arterioosjuha ahenemisest pärast ibuprofeeni kasutamist teisel trimestril, mis enamikul juhtudel taandus pärast ravi lõpetamist. Seetõttu ei tohi raseduse esimesel ja teisel trimestril ibuprofeeni kasutada, välja arvatud äärmisel vajadusel. Kui ibuprofeeni kasutatakse naisel, kes soovib rasestuda, või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike. Pärast mitmepäevast kokkupuudet ibuprofeeniga alates 20. rasedusnädalast tuleb kaaluda sünnituseelset jälgimist oligohüdramnioni ja arterioosjuha ahenemise suhtes. Oligohüdramnioni või arterioosjuha ahenemise ilmnemisel tuleb ibuprofeeni kasutamine lõpetada. Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine raseduse kolmandal trimestril võib põhjustada lootel:

• kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosjuha enneaegne ahenemine/sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon);
• neerufunktsiooni häireid (vt eespool).

emal ja vastsündinul raseduse lõpus:

• võimalikku veritsusaja pikenemist, trombotsüütide agregatsioonivastane toime, mis võib ilmneda ka väga väikeste annuste juures;
• emaka kokkutõmmete pärssimist, mis võib põhjustada sünnitegevuse hilinemist või pikenemist.

Seetõttu on ibuprofeeni kasutamine raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Imetamine Ibuprofeen eritub rinnapiima. Ravimi kontsentratsioonide suhe rinnapiimas ja vereplasmas on 0,1. Kuigi kõrvaltoimeid imikule ei ole täheldatud, tuleb hinnata riski-kasu suhet, sest imikud ja lapsed on eriti tundlikud ibuprofeeni toimetele. Kestva ravi vajadusel on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ibuprofeen ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedused on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000).

Seedetrakti kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini. Kontrollitud kliinilistes uuringutes oli 4...36 %-l täiskasvanutest üks või mitu seedetrakti kaebust. Kasutades ibuprofeeni annust kuni 1200 mg ööpäevas lühiajaliselt, oli kõrvaltoimete esinemissagedus harvem.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage: nahalööve. Harv: nõgestõbi ja bulloossed reaktsioonid. Väga harv: leetritetaoline lööve, mitmekujuline erüteem, nodoosne erüteem, alopeetsia, fototoksilisus, vaskuliit, villiline lööve, juuste ja küüntekahjustused, herpesetaoline dermatiit, rasked nahakõrvaltoimed (SCAR) (sh multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs). Teadmata: ravimireaktsioon eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS-sündroom), äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (AGEP), valgustundlikkusreaktsioonid, fikseerunud ravimlööve.

Vere ja lümfisüsteemi häired Harv: neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, koagulatsiooni häired, valgeliblede aplaasia ja pantsütopeenia.

Närvisüsteemi häired Sage: kerge ja mööduv peavalu ja pearinglus. Harv: unisus, depressioon, segasus, aseptiline meningiit ja ekstrapüramidaalsed häired.

Kõrva ja labürindi kahjustused Sage: tinnitus.

Maksa ja sapiteede häired Aeg-ajalt: märgatav maksaensüümide (ALAT ja ASAT) aktiivsuse tõus (ligi kolmekordne tõus). Harv: rasked maksakahjustused, kaasa arvatud kollatõbi ja fataalsed hepatiidi juhud. Neerude ja kuseteede häired Harv: äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne nefriit, nefrotoksilisus koos kreatiniini kontsentratsiooni suurenemisega vereplasmas, veepeetus koos tursetega, papillaarne nekroos ja membranoosne nefropaatia.

Südame häired Sage: vedelikupeetus ja tursed. Aeg-ajalt: kongestiivne südamepuudulikkus. Kliinilised uuringud näitavad, et ibuprofeeni kasutamist, eelkõige just suurtes annustes (2400 mg ööpäevas) võib seostada arteriaalse tromboosi (nt müokardi infarkt või insult) riski vähese suurenemisega (vt lõik 4.4). Teadmata: Kounise sündroom.

Endokriinsüsteemi häired Harv: hüponatreemia.

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

Psühhiaatrilised häired Aeg-ajalt: unetus ja närvilisus. Harv: segasus, suutmatus süveneda ja kognitiivsed häired.

Silma kahjustused Harv: silma kahjustused, kaasa arvatud ähmane nägemine, nõrgenenud nägemine, muutused värvide nägemisel, nägemisvälja kahjustused, skotoom, amblüoopia, diploopia ja iridotsükliit.

Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt: hüpertensioon.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg-ajalt: astmahood.

Seedetrakti häired Väga sage: düspepsia ja diarröa (10...30%-l ibuprofeeniga ravitud patsientidest). Sage: iiveldus, oksendamine, epigastraalne valu, kõhuvaevused, seedehäired, kõhukinnisus, kõhukrambid või –valu. Aeg-ajalt: mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand veritsuse ja/või perforatsiooniga, seedetrakti verejooks, koliit ja põletikuline soolehaigus.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Ibuprofeeni üleannustamisel sõltub mürgistuse teke sissevõetud ibuprofeeni kogusest ja ajast mis on möödunud ravimi sissevõtmisest, ka individuaalne reaktsioon võib varieeruda. Seetõttu on oluline hinnata igat juhtu individuaalselt. Kõige sagedasemad ibuprofeeni üleannustamise sümptomid on iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, letargia ja unisus, nähud kesknärvisüsteemi poolt (peavalu, tinnitus, krambid, kesknärvisüsteemi pärssumine). Harva võib esineda koomat, ägedat neerupuudulikkust ja apnoed (peamiselt väga väikestel lastel). Tõsise mürgistuse korral võib esineda metaboolne atsidoos. On teatatud ka kardiovaskulaarsetest häiretest: hüpotensioon, bradükardia, tahhükardia ja kodade fibrillatsioon. Ibuprofeeni pikaajalisel liigsel kasutamisel on täheldatud metaboolset atsidoosi, sealhulgas renaalne tubulaarne atsidoos koos hüpokaleemiaga. Kuna spetsiifilist antidooti ei ole, siis on mürgistuse ravi sümptomaatiline ja toetav, kuid tähtis on kohene mao tühjendamine.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained, ATC-kood: M01AE01.

Ibuprofeen kuulub MSPVA propioonhapete gruppi ja avaldab põletikuvastast, valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet. Tema toimemehhanism ei ole veel täielikult teada, nagu ka teiste MSPVA-de puhul, kuid see võib olla seotud prostaglandiini süntetaasi inhibeerimisega. Peale ratseemilise ibuprofeeni imendumist muutub [-]R-enantiomeer [+]S-vormiks. Ibuprofeeni bioloogilist aktiivsust seostatakse [+]S-enantiomeeriga. Liigesehaiguste puhul toimib ibuprofeen valuvaigistava ja põletikuvastaste mehhanismide kaudu. Terapeutiline toime ei tulene ajuripatsi-neerupealise stimulatsioonist. Ibuprofeen ei mõjuta progresseeruva reumatoidartriidi kulgu.

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

Valu ravis võib ibuprofeen blokeerida valuimpulsi tekke perifeerse toime kaudu, mis hõlmab prostaglandiinide aktiivsuse pärssimist ja võimalikku teiste valuretseptoreid stimuleerivate ainete sünteesi või toime inhibeerimist. Uuringute käigus kogutud andmed näitavad, et üheaegsel annustamisel võib ibuprofeen takistada väikeses annuses manustatud atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile. Mõned farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et 400 mg ibuprofeeni ühekordse annuse manustamisel kuni 8 tundi enne või kuni 30 minutit pärast kiirelt vabaneva atsetüülsalitsüülhappe (81 mg) annustamist, võib täheldada atsetüülsalitsüülhappe toime vähenemist tromboksaani või trombotsüütide agregatsioonile. Kuigi pole kindel, kas nende andmete põhjal on võimalik kliinilises situatsioonis üldistusi teha, ei saa välistada võimalust, et ibuprofeeni regulaarne pikaajaline kasutamine võib vähendada väikeses annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe kaitsvat toimet südamele. Ibuprofeeni ajutise kasutamisega ei kaasne tõenäoliselt kliiniliselt olulist toimet (vt lõik 4.5). Kuigi deksibuprofeeni kohta pole andmeid, on mõistlik eeldada, et deksibuprofeenil (= S(+)-ibuprofeen) (ibuprofeeni farmakoloogiliselt aktiivne enantiomeer) ja väikeses annuses manustatud atsetüülsalitsüülhappel võib olla sarnane omavaheline toime.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Ibuprofeen imendub seedetraktist peaaegu täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saabub 1...2 tunni pärast. Ravimi poolväärtusaeg vereplasmas on ligikaudu 2 tundi. [-]R-vorm, mis arvatakse olevat farmakoloogiliselt inaktiivne, muutub täiskasvanutel aeglaselt ja mittetäielikult (60%) aktiivseks [+]S-vormiks. [-]R-isomeer on veres ringlev reservuaar tagamaks aktiivse ravimi taset.

Jaotumine > 95% ibuprofeenist seondub vereplasma valkudega. Jaotusruumala on ligikaudu 0,15 l/kg. Jaotuvuse suhe plasmakontsentratsiooni ja sünoviaalvedeliku vahel on 0,4.

Biotransformatsioon Ibuprofeen metaboliseeritakse maksas inaktiivseks hüdroksü- ja karboksüpropüül- fenüülpropioonhappe metaboliitideks, mis on inaktiivsed. Ülejäänud osa ravimist võib leida väljaheitest nii metaboliitidena kui ka imendumata ravimina.

Eritumine Väike kogus ibuprofeenist eritub uriiniga muutumatul kujul, koos suurema osa inaktiivsete metaboliitidega.Väike kogus eritub sapiga. 24 tundi pärast manustamist on ravim organismist eritunud täielikult. Ibuprofeenil on kahefaasiline plasma eliminatsiooni kõver, mille poolestusaeg on umbes 2 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Uuringutes rottidel on leitud antud ravimiklassi ainetel emaka aktiivsust vähendav ja rasedust pikendav toime. Suurim mure MSPVA-de kasutamisel raseduse 3. trimestri ajal on enneaegne arterioosjuha sulgumine ja pulmonaarse hüpertensiooni teke lootel/vastsündinul. Seda toimet on esinenud nii rottidel kui ka inimestel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kartulitärklis Kroskarmelloosnaatrium Laktoosmonohüdraat

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis

Magneesiumstearaat Hüpromelloos 15 (E 464) Mikrokristalliline tselluloos (E 460) Propüleenglükool Talk Kolloidne, veevaba ränidioksiid

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

10 või 30 tabletti blistris. 100 tabletti plastikpurgis. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Orifarm Healthcare A/S Energivej 15 5260 Odense S Taani

8. MÜÜGILOA NUMBER

233298

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.12.1992 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 22.10.2010

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2024

* käsimüügiravim: 400 mg tabletid, 10 tk või 30 tk pakendis * retseptiravim: 400 mg tabletid 100 tk pakendis