Näidustus: Ägeda mittespetsiifilise kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel lastel.

kõvakapsel (2mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
• Kui pärast 2 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Loperamide-Grindeks ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Loperamide-Grindeks’i kasutamist

3. Kuidas Loperamide-Grindeks’it kasutada

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5 Kuidas Loperamide-Grindeks’it säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

1. Mis ravim on Loperamide-Grindeks ja milleks seda kasutatakse

Loperamiid on kõhulahtisuse vastane ravim, mis pärsib sooleperistaltikat. Ravim aeglustab soolesisu edasiliikumist ning suurendab elektrolüütide ja vee tagasiimendumist soolest. Selle tulemusena vähenevad kõhulahtisuse sümptomid ning vedeliku ja elektrolüütide kaotus.

Loperamide-Grindeks’it kasutatakse ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiliseks raviks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.

2. Mida on vaja teada enne Loperamide-Grindeks’i kasutamist

Ärge kasutage Loperamide-Grindeks’it:

• kui olete loperamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teie väljaheites on veri ja teil on kõrge palavik (düsenteeria nähud);
• kui teil on äge jämesoolepõletik (haavandiline koliit) või antibiootikumide kasutamise tagajärjel tekkinud jämesoolepõletik (pseudomembranoosne koliit);
• kui teil on bakteritest tingitud peen- ja jämesoolepõletik;
• alla 12-aastastel lastel;
• seda ravimit ei tohi kasutada, kui tuleb vältida sooleperistaltika aeglustumist võimalike raskete tüsistuste, nagu näiteks soolesulgus (iileus), jämesoole laienemine (megakoolon, sealhulgas toksiline megakoolon), riski tõttu.

Loperamiidravi tuleb otsekohe lõpetada, kui tekivad kõhukinnisus, kõhupuhitus või soolesulgus (iileus). Kui te ei ole kindel, kas mõni ülaltoodud seisunditest käib teie kohta, pidage nõu oma arstiga. Hoiatused ja ettevaatusabinõud Loperamide-Grindeks ravib ainult kõhulahtisuse sümptomeid ja ei ravi selle põhjust. Kui põhjus on teada, tuleb seda ravida.

Enne Loperamide-Grindeks’i kasutamist pidage nõu oma arstiga:

• kui teil on maksahäired (ravim võib organismis kuhjuda). Te võite selle ravimi kasutamise ajal vajada hoolikat meditsiinilist jälgimist.

Loperamide-Grindeks’i kasutamine tuleb lõpetada ja järgida arsti nõuandeid:

• kui teil tekib kõhupuhitus või teised kõrvaltoimed (nt tugev kõhuvalu, oksendamine, unisus);
• kui 48 tunni jooksul ägeda kõhulahtisuse sümptomid ei leevendu või tekib kõrge palavik.

Kõhulahtisuse korral võite te kaotada palju vedelikku ja soolasid. Veetustumise vältimiseks tuleb kaotatud vedeliku asendamiseks palju juua ja asendada kaotatud soolad, eriti oluline on see lastele. Ravi ajal tuleb järgida sobivat dieeti. Ärge võtke seda ravimit muudel põhjustel kui registreeritud näidustusel (vt lõik 1) ja ärge mitte kunagi võtke soovitatavast annusest suuremat annust (vt lõik 3). Loperamide-Grindeks’i toimeainet loperamiidi liiga suures annuses võtnud patsientidel on teatatud raskete südameprobleemide tekkest (mille sümptomid on näiteks kiire või korrapäratu pulss).

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada lastel ja eakatel patsientidel, kuna neil võib olla suurem oht ravimi kõrvaltoimete tekkeks.

AIDS’i põdevad patsiendid, keda on kõhulahtisuse tõttu ravitud selle ravimiga, peavad kõhupuhituse tekkimisel Loperamide-Grindeks’i kasutamise koheselt lõpetama ja pidama nõu oma arstiga. Lapsed ja noorukid Seda ravimit ei tohi kasutada alla 12-aastastel lastel.

Muud ravimid ja Loperamide-Grindeks Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Enne Loperamide-Grindeks’i kasutamist teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate mõnda alljärgnevatest ravimitest:

• kinidiin (kasutatakse südame rütmihäirete ja malaaria raviks);
• ritonaviir (AIDS’i ravim);
• ravimid, mis aeglustavad seedetrakti peristaltikat (nt Parkinsoni tõve raviks kasutatavad ravimid), kuna nad võivad tugevdada Loperamide-Grindeks’i toimet;
• itrakonasool või ketokonasool (seeninfektsioonide raviks);
• gemfibrosiil (kolesterooli taset alandavad ravimid);
• desmopressiin (kasutatakse magediabeedi ja voodimärgamise raviks);
• tugevad valuvaigistid (opioidid); kooskasutamine võib soodustada kõhukinnisuse teket;
• ko-trimoksasool (kasutatakse infektsioonide raviks).

Loperamiidile sarnaste farmakoloogiliste omadustega ravimid võivad tugevdada loperamiidi toimeid ning seedetrakti peristaltikat kiirendavad ravimid võivad seda vähendada.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Seda ravimit ei soovitata raseduse, eriti esimese trimestri ajal kasutada; ravimit tohib raseduse ajal kasutada vaid arsti soovitusel. Loperamiid võib väikeses koguses imenduda rinnapiima. Seetõttu ei soovitata ravimit imetamise ajal kasutada. Autojuhtimine ja masinatega töötamine Kõhulahtisuse puhul võivad tekkida väsimus, peapööritus ja uimasus. Seetõttu tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.

Loperamide-Grindeks sisaldab laktoosi ja värvainet erkpunane 4 R (E 124) Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

Loperamide-Grindeks kõva želatiinkapsel sisaldab värvainet erkpunane 4 R (E 124), mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.

3. Kuidas Loperamide-Grindeks’it kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Suukaudne. Kapslid soovitatakse sisse võtta koos väikese koguse veega.

Täiskasvanud ja üle 12 aastased noorukid Algannus on 2 kapslit (4 mg), seejärel 1 kapsel (2 mg) pärast iga roojamist. Maksimaalne ööpäevane koguannus on 6kapslit (12 mg).

Loperamide-Grindeks’it ei tohi kasutada kauem kui 48 tundi. Kui sümptomid ei ole 2 päeva jooksul leevendunud, tuleb konsulteerida arstiga. Kui kliiniline paranemine ilmneb varem, tuleb ravi Loperamide-Grindeks’iga lõpetada.

Eakatel ja neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada. Maksakahjustusega patsientidel tuleb seda ravimit kasutada ettevaatusega (vt lõik Hoiatused ja ettevaatusabinõud).

Kasutamine lastel ja noorukitel Seda ravimit ei tohi kasutada alla 12-aastastel lastel.

Kui te võtate Loperamide-Grindeks’it rohkem kui ette nähtud Kui olete võtnud liiga suure annuse Loperamide-Grindeks’it, pöörduge nõu saamiseks otsekohe arsti poole või haiglasse. Üleannustamise sümptomid võivad olla näiteks kiire või korrapäratu südametegevus, südametegevuse muutused (nendel sümptomitel võivad olla rasked, eluohtlikud tagajärjed), lihasjäikus, koordinatsioonihäired, uimasus, urineerimisraskused või pindmine hingamine. Lapsed reageerivad Loperamide-Grindeks’i suurtele annustele tugevamini kui täiskasvanud. Kui laps võtab ravimit liiga palju või kui lapsel esinevad mis tahes eespool loetletud sümptomid, võtke otsekohe ühendust arstiga.

Kui te unustate Loperamide-Grindeks’it võtta Võtke järgmine annus niipea, kui see teile meenub ja jätkake ravimi võtmist ettenähtud skeemi järgi. Ärge võtke kahekordset annust kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Loperamide-Grindeks’i võtmise Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Lõpetage ravimi kasutamine ja võtke koheselt ühendust oma arstiga või pöörduge haiglasse, kui teil tekivad järgnevad sümptomid:

• Lööve, hingamisraskused, turse, peapööritus, iiveldus, oksendamine, teadvusekaotus, šokk. Need võivad olla raske allergilise (anafülaktilise, anafülaktoidse) reaktsiooni tunnusteks;
• Raske naha ja/või limaskestade kahjustus - lööve, punetus, põletik, haavandite või villide ilmnemine;
• Äkiline näo, huulte, keele või kõri turse, mis võib tekitada hingamis- ja neelamisraskusi. See võib olla raske allergilise reaktsiooni, angioödeemi tunnuseks.

Need nähud esinevad harva, kuni ühel kasutajal 1000-st.

Teadmata esinemissagedusega (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

• Ülakõhuvalu, selga kiirgav kõhuvalu, kõhu puutetundlikkus, palavik, kiire pulss, iiveldus, oksendamine, mis võivad olla kõhunäärmepõletiku (ägeda pankreatiidi) sümptomid.

Muud kõrvaltoimed: Sage (esineb kuni ühel kasutajal 10-st)

• peavalu
• kõhukinnisus, iiveldus, kõhugaasid

Aeg-ajalt (esineb kuni ühel kasutajal 100-st)

• unisus, peapööritustunne
• kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, suukuivus, ülakõhu valu, oksendamine, seedehäired
• lööve

Harv (esineb kuni ühel kasutajal 1000-st)

• allergilised (ülitundlikkus) reaktsioonid
• teadvuse kaotus
• täielik liikumatus ja tundetus ilma teadvusekaotuseta
• teadvuse hägustumine
• ebanormaalne lihaspinge suurenemine, koordinatsioonihäired
• silmapupilli kokkutõmbumine
• soolesulgus (sümptomid on ebamugavustunne kõhus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhugaasid, iiveldus, oksendamine (sh sapivedeliku), sooleperistaltika pärssumine)
• käärsoole ebanormaalne laienemine (megakoolon, kaasa arvatud toksiline megakoolon) (sümptomid on pikaajaline kõhukinnisus, kõhuvalu, kõhuturse ja -pinge, käärsoole toksilise laienemise puhul ka palavik)
• keele valulikkus
• kõhupuhitus
• lööve, sügelus
• uriinipeetus
• väsimus

Üldiselt on ravimi kõrvaltoimed loperamiidi kasutamisel ägeda kõhulahtisuse raviks lastel ja täiskasvanutel sarnased. Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Loperamide-Grindeks’it säilitada

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Loperamide-Grindeks sisaldab

• Toimeaine on loperamiidvesinikkloriid (Loperamidi hydrochloridum).

Üks kõvakapsel sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi.

• Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, maisitärklis, magneesiumstearaat.

Kõva želatiinkapsel: Kapslikeha koostis: patentsinine V (E 131), erkpunane 4R (E 124), titaandioksiid (E 171), želatiin; Kapslikaane koostis: patentsinine V (E 131), kinoliinkollane (E 104), titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172), želatiin. Kuidas Loperamide-Grindeks välja näeb ja pakendi sisu Kõva želatiinkapsel, roosa kapslikeha, tumeroheline kapslikaas; kapsli sisu: valge pulber. 10 kapslit blisterpakendis; 1 blisterpakend (10 kapslit) pappkarbis.

Müügiloa hoidja ja tootja

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

AS Grindeks Eesti filiaal Tondi 33, 11316 Tallinn Tel: +372 612 0224 Faks: +372 612 0331

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2022.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

LOPERAMIDE-GRINDEKS, 2 mg kõvakapslid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kõvakapsel sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi. INN. Loperamidum

Teadaolevat toimet omavad abiained: üks kõvakapsel sisaldab 100 mg laktoosmonohüdraati. Kõva želatiinkapsel sisaldab värvainet erkpunane 4 R (E 124).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Kõvakapsel. Kõva želatiinkapsel roosa kapslikeha ja tumerohelise kapslikaanega; kapsli sisu: valge pulber.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiline ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid Algannus on 2 kapslit (4 mg), seejärel 1 kapsel (2 mg) pärast iga roojamist. Maksimaalne ööpäevane koguannus on 6 kapslit (12 mg).

Loperamiidi ei tohi kasutada kauem kui 48 tundi. Kui sümptomid ei taandu 2 päeva jooksul, vajab kõhulahtisuse põhjus täpsemat väljaselgitamist. Kui kliiniline paranemine ilmneb varem, tuleb ravi loperamiidiga lõpetada.

Lapsed Seda ravimit ei tohi kasutada alla 12-aastastel lastel (vt lõik 4.3). Eakad Annuse kohaldamine ei ole vajalik.

Neerukahjustus Annuse kohaldamine ei ole vajalik.

Maksakahjustus Kuigi puuduvad farmakokineetilised andmed kasutamise kohta maksakahjustusega patsientidel, tuleks nende patsientide puhul loperamiidi manustada ettevaatusega esmase metabolismi aeglustumise tõttu (vt lõik 4.4).

Manustamisviis Suukaudne. Kapslid soovitatakse sisse võtta koos väikese koguse veega.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Alla 12-aastasased lapsed.
• Loperamiidi ei tohi kasutada esmase ravimina: patsientidel, kellel on äge düsenteeria, mille tunnuseks on veriroe ja kõrge palavik; patsientidel, kellel on äge haavandiline koliit; patsientidel, kellel on invasiivsete organismide, sh Salmonella, Shigella või Campylobacter, põhjustatud bakteriaalne enterokoliit; patsientidel, kellel on pseudomembranoosne koliit pärast laia spektriga antibiootikumide kasutamist.

Loperamiidi ei tohi kasutada, kui tuleb vältida sooleperistaltika aeglustumist võimalike raskete tüsistuste riski tõttu, kaasa arvatud iileus, megakoolon, toksiline megakoolon. Loperamiidravi tuleb otsekohe lõpetada, kui tekivad kõhukinnisus, kõhupuhitus või iileus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõhulahtisuse ravi loperamiidiga on ainult sümptomaatiline. Kõhulahtisuse põhjuse selgumisel tuleb võimalusel koheselt rakendada spetsiifilist ravi.

Kõhulahtisuse korral võib, eriti lastel, tekkida vedeliku ja elektrolüütide kaotus, neil juhtudel on eeskätt näidustatud vee ja elektrolüütide tasakaalu taastamine. Loperamiidravi ajal tuleb järgida sobivat dieeti ning tagada optimaalne vedeliku tarbimine. Loperamiidi kasutamine ei vähenda vajadust rehüdratsiooni ja elektrolüütide tasakaalu säilitamise järele. Loperamiidi tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esinevad tekkiva dehüdratsiooni nähud (suukuivus, janu, uriinierituse vähenemine, pearinglus, nahaturgori langus), eriti eakatel patsientidel. Sellistel juhtudel on organismi reaktsiooni ravile loperamiidiga raske ette näha, mistõttu on suurem kõrvaltoimete tekkerisk. Kui ägeda kõhulahtisuse korral 48 tunni jooksul ei täheldata kliinilist paranemist, tuleb loperamiidi manustamine katkestada ning patsient peab konsulteerima oma arstiga.

AIDS’i põdevad patsiendid, keda on kõhulahtisuse tõttu ravitud loperamiidiga, peavad kõhupuhituse tekkimisel ravimi kasutamise koheselt lõpetama. AIDS’i patsientidel, kelle viirusliku või bakteriaalse geneesiga kõhulahtisust raviti loperamiidiga, on teatatud toksilise megakooloni üksikutest juhtudest.

Kuigi puuduvad farmakokineetika andmed maksakahjustusega patsientide kohta, tuleb vähenenud esmase metabolismi tõttu kasutada loperamiidi neil patsientidel ettevaatusega. Suhtelise üleannustamise tõttu võivad tekkida kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomid.

Üleannustamisega seoses on teatatud kardiaalsetest tüsistustest, sealhulgas QT-intervalli pikenemisest, QRS-kompleksi laienemisest ja pöörduvate tippude tahhükardiast (torsade de pointes). Mõnel neist juhtudest patsient suri (vt lõik 4.9). Üleannustamine võib põhjustada olemasoleva Brugada sündroomi avaldumise. Seetõttu ei tohi loperamiidi kasutamisel ületada soovitatavat annust ega ravi kestust. Kui kõhulahtisuse põhjuseks on bakteriaalne infektsioon, võib loperamiidi peristaltikat pärssiv toime soodustada mikroorganismide tungimist soolelimaskesta, mistõttu võib vajalikuks osutuda antibakteriaalne ravi.

Loperamide-Grindeks sisaldab laktoosmonohüdraati. Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, täielik laktaasipuudulikkus või glükoos-galaktoosi imendumishäire.

Loperamide-Grindeks kõva želatiinkapsel sisaldab värvainet erkpunane 4 R (E 124), mis võib põhjustada allergilisi reaktsioone.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

P-glükoproteiini inhibiitorid Mittekliinilised andmed näitavad, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat. Samaaegne loperamiidi (16 mg ühekordse annusena) manustamine koos kinidiini või ritonaviiriga põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsiooni tõusu 2..3 korda. Selle farmakokineetilise koostoime kliiniline vastavus loperamiidi soovituslike annuste (2 kuni 12 mg) manustamisel koos P-glükoproteiini inhibiitoriga on teadmata. Itrakonasool Loperamiidi (4 mg üksikannusena) ja CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitori itrakonasooli samaaegne manustamine põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsiooni 3…4-kordse tõusu. Samas uuringus suurendas CYP2C8 inhibiitor gemfibrosiil loperamiidi sisaldust ligikaudu 2 korda. Itrakonasooli ja gemfibrosiili kombinatsioon põhjustas loperamiidi maksimaalse plasmakontsentratsiooni 4-kordse suurenemise ning kogu plasmaekspositsiooni 13-kordse suurenemise. Need suurenemised ei olnud seotud kesknärvisüsteemi (KNS) toimetega, mida mõõdeti psühhomotoorsete testidega (nt subjektiivne uimasus ja numbri-sümboli asendamise test).

Ketokonasool Samaaegne loperamiidi (16 mg üksikannusena) ning CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitori ketokonasooli manustamine põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsioonide 5-kordse suurenemise. See suurenemine ei olnud seotud suurenenud farmakodünaamilise toimega, mida mõõdeti pupillomeetria abil. Desmopressiin Kooskasutamine suukaudse desmopressiiniga põhjustas desmopressiini taseme 3-kordse tõusu plasmas, arvatavasti aeglustunud seedetrakti peristaltika tõttu.

Antikolinergilised ained Antikolinergilised ravimid aeglustavad mao ja soole tühjenemist ning Loperamide-Grindeks’i mõju võib olla tugevam.

Opioidanalgeetikumid Opioidanalgeetikumide ja loperamiidi kooskasutamine võib soodustada kõhukinnisuse teket. Ko-trimoksasool Ko-trimoksasooli samaaegsel manustamisel suureneb loperamiidi biosaadavus.

Võib eeldada, et sarnaste farmakoloogiliste omadustega ravimid potentseerivad loperamiidi toimet, kuid seedetrakti läbimist kiirendavad ravimid võivad selle toimet vähendada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Ehkki ei ole tõendeid, et loperamiidil oleks teratogeenseid või embrüotoksilisi omadusi, tuleb enne loperamiidi manustamist raseduse ajal (eriti esimese trimestri ajal) kaaluda oodatava terapeutilise kasu ja võimalike riskide suhet. Imetamine Loperamiid võib väikeses koguses imenduda rinnapiima. Loperamiidi ei soovitata imetavatel emadel kasutada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kõhulahtisuse ravimisel loperamiidiga võivad tekkida väsimus, segasus ja unisus. Seetõttu tuleb autojuhtimisel või masinate käsitsemisel olla ettevaatlik.

4.8 Kõrvaltoimed

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed Loperamiidi kasutamise ohutust hinnati 2755 täiskasvanul ja üle 12-aastasel lapsel, kes osalesid kokku 26 kontrollitud ja kontrollita kliinilises uuringus, kus kasutati loperamiidi ägeda kõhulahtisuse raviks.

Kliinilistes uuringutes olid ägeda kõhulahtisuse ravis loperamiidiga kõige sagedamini kirjeldatud (st ≥ 1% esinemissagedusega) ravimi kõrvaltoimed: kõhukinnisus (2,7%), kõhupuhitus (1,7%), peavalu (1,2%) ja iiveldus (1,1%). Loperamiidi kliinilistes uuringutes või turuletulekujärgselt täheldatud kõrvaltoimed on esitatud järgnevalt.

Kõrvaltoimed on esitatud MedDRA-organsüsteemi klassides ja esinemissageduse klassifikatsioonis: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired Harv: ülitundlikkusreaktsioon*, anafülaktiline reaktsioon (sh anafülaktiline šokk)*, anafülaktoidne reaktsioon*.

Närvisüsteemi häired Sage: peavalu. Aeg-ajalt: unisus*, pearinglus. Harv: teadvuskadu*, stuupor*, teadvuse hägustumine*, hüpertoonia*, koordinatsioonihäired*. Silma kahjustused Harv: mioos*.

Seedetrakti häired Sage: kõhukinnisus, iiveldus, flatulents. Aeg-ajalt: kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, suukuivus, ülakõhu valu, oksendamine, düspepsia*. Harv: iileus* (sh paralüütiline iileus), megakoolon* (sh toksiline megakoolon**), glossodüünia*, kõhupuhitus. Teadmata: äge pankreatiit.

Naha ja nahaaluskoe häired Aeg-ajalt: lööve. Harv: bulloosne lööve* (sh Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs ja multiformne erüteem), angioödeem*, nõgestõbi*, sügelus*. Neeru- ja kuseteede häired Harv: uriinipeetus*.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Harv: väsimus*.

* Need kõrvaltoimed põhinevad loperamiidi turuletulekujärgsel kogemusel. Turuletulekujärgsete ravimi kõrvaltoimete määramise protsess ei erinenud kroonilise ja ägeda näidustuse korral ega täiskasvanute ja laste vahel. Seetõttu on ülaltoodud kõrvaltoimete esinemissagedust hinnatud ühiselt kõikide näidustuste ja patsientide rühmadega tehtud uuringutes. ** Vt lõik 4.4

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamise korral (sealhulgas suhtelise üleannustamise korral maksafunktsiooni häire tõttu) võivad tekkida KNS-i depressiooni sümptomid (stuupor, koordinatsioonihäired, unisus, mioos, lihaste hüpertoonia, hingamise depressioon), kusepeetus ja iileus. Tekkida võib kõhukinnisus ja paralüütiline iileus. Lapsed võivad KNS-i toimete suhtes olla tundlikumad kui täiskasvanud. Loperamiidi üleannuseid võtnud patsientidel on täheldatud kardiaalseid tüsistusi, näiteks QT-intervalli pikenemist, QRS-kompleksi laienemist, pöörduvate tippude tahhükardiat (torsade de pointes), muid raskeid ventrikulaarseid arütmiaid, südameseiskust ja sünkoopi (vt lõik 4.4). Teatatud on ka surmajuhtumitest. Üleannustamine võib põhjustada olemasoleva Brugada sündroomi avaldumise.

Ravi Kui tekivad üleannustamise sümptomid, võib manustada antidoodina naloksooni. Kuna loperamiidi toime kestus on pikem kui naloksoonil (1 kuni 3 tundi), võib olla näidustatud korduv ravi naloksooniga. Seetõttu tuleb patsienti vähemalt 48 tunni jooksul pidevalt jälgida, et märgata võimalikku KNS-i depressiooni.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soole motoorikat pärssivad ained, ATC-kood: A07DA03

Loperamiid seondub sooles opioidretseptoritega. Ravim pärsib atsetüülkoliini ning prostaglandiinide vabanemist, sellega väheneb soole peristaltika ja aeglustub soolesisu edasiliikumine. Loperamiid suurendab anaalsfinkteri toonust, vähendades sellega roojapakitsust ja -pidamatust.

Kuna loperamiid omab kõrget afiinsust seondumisel sooleseinaga ning metaboliseerub kiiresti, siis satub loperamiidi vereringesse väga väike kogus.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast suukaudset manustamist imendub loperamiid seedetraktist, kuid ulatusliku esmase maksapassaaži tõttu on loperamiidi biosaadavus ainult ligikaudu 0,3%.

Jaotumine Loperamiid omab kõrget afiinsust seondumisel sooleseinaga, eelistatult retseptoritega, mis asuvad pikilihastes. Loperamiidi seonduvus plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga, on 95%. Loperamiid on P-glükoproteiini substraat.

Biotransformatsioon Loperamiid eritatakse organismist peaaegu täielikult sapi kaudu, olles eelnevalt maksas metaboliseeritud ja konjugeeritud. Loperamiidi peamine metaboolne tee on oksüdatiivne N- demetüleerimine, mida vahendavad peamiselt CYP3A4 ja CYP2C8. Selle väga kiire esmase maksapassaaži tõttu jäävad muutumatu loperamiidi plasmakontsentratsioonid väga madalateks. Eritumine

Loperamiidi eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 11 tundi (9...14 tundi). Muutumatu loperamiidi ja metaboliitide eritumine toimub rooja kaudu.

Lapsed Lastel ei ole läbi viidud farmakokineetilisi uuringuid. Eeldatavalt on loperamiidi farmakokineetilised omadused ja meditsiinilised koostoimed loperamiidiga sarnased täiskasvanutega.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Loperamiidi toksikoloogilised uuringud koertel ja rottidel näitasid mõningast kehakaalu langust ja isulangust, kui ööpäevased annused (mg/kg) olid oluliselt kõrgemad maksimaalsest annusest inimesel. Loperamiid ei ole genotoksiline. Kartsinogeenset toimet ei ole ravimil täheldatud. Reproduktsiooniuuringutes täheldati, et väga suured loperamiidi annused, mis olid oluliselt kõrgemad maksimaalsest annusest inimesel, kahjustasid fertiilsust ja loote elulemust. Väiksemad annused ei avaldanud mõju emaslooma ega loote tervisele ning ei mõjutanud peri- ega postnataalset arengut.

Loperamiidi prekliinilisel in vitro ja in vivo hindamisel ei leitud loperamiidi kasutamisel terapeutilises kontsentratsioonivahemikus ja sellest oluliselt suuremates (kuni 47 korda) kontsentratsioonides olulisi toimeid südame elektrofüsioloogilistele omadustele. Loperamiidi üleannustamisel äärmiselt suurtes kontsentratsioonides (vt lõik 4.4) mõjutab loperamiid südame elektrofüsioloogilisi omadusi, inhibeerides kaaliumi- (hERG) ja naatriumikanaleid ning põhjustades arütmiad.

Prekliinilisi toimeid vaadeldi ainult maksimaalsete soovituslike annuste ületamise võimaliku mõju hindamiseks, millel puudub asjakohane seos kliinilise kasutusega.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Laktoosmonohüdraat Maisitärklis Magneesiumstearaat

Kõva želatiinkapsel

Kapslikeha Patentsinine V (E 131) Erkpunane 4R (E 124) Titaandioksiid (E 171) Želatiin Kapslikaas Patentsinine V (E 131) Kinoliinkollane (E 104) Titaandioksiid (E 171) Kollane raudoksiid (E 172) Želatiin

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

10 kapslit blisterpakendis. 1 blisterpakend (10 kapslit) pappkarbis.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBER

114295

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 21.12.2000 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2022