Näidustus: Ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiline lühiajaline ravi. Loperamiid on näidustatud täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.

õhukese polümeerikattega tablett (2mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet. Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst, apteeker või meditsiiniõde on teile selgitanud.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

• Kui pärast 2 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma

ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Lopacut ja milleks seda kasutatakse

Lopacut sisaldab loperamiidvesinikkloriidi. See kuulub ravimite rühma, mida teatakse kui kõhulahtisusevastased ravimid.

Lopacut’i kasutatakse:

• äkilise lühiajalise kõhulahtisuse (äge kõhulahtisus) sümptomite leevendamiseks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.

Lopacut muudab rooja tahkemaks ja vähendab roojamise sagedust. Arst võib seda ravimit määrata ka teistel eesmärkidel. Kui pärast 2 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

2. Mida on vaja teada enne Lopacut’i võtmist

Lopacut’i ei tohi võtta

• kui olete loperamiidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline,
• kui teie roojas leidub verd või kui teie kõhulahtisus kulgeb koos kõrge palavikuga,
• kui teil on jämesoole põletik (haavandiline koliit või pseudomembranoosne koliit pärast antibiootikumide võtmist),
• kui teil on invasiivse organismi, näiteks Salmonella, Shigella või Cambylobacter’i põhjustatud enterokoliit,
• kui toidu liikumine läbi soole on juba aeglane, nt kui teil on kõhukinnisus või kui teil esineb kõhupiirkonna turse,
• kui teil on pikaajaline kõhulahtisus (krooniline kõhulahtisus).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

• Lopacut’i kasutamine võib maskeerida mao ja soolte pikaajalise põletiku (krooniline põletikuline soolehaigus) ägenemise sümptomeid.

• Ravi Lopacut’iga leevendab sümptomeid, kuid ei ravi põhjust. Seetõttu tuleb enne pikaajalise ravi alustamist uurida haigust, mis neid sümptome põhjustab ja ravida eelkõige seda haigust.
• Kui äkiliselt ilmnenud kõhulahtisus ei kao pärast kahepäevast ravi, lõpetage ravi ja pöörduge arsti poole.
• Kui ilmnevad kõhukinnisuse või teised soolemotoorika pärssimise nähud, lõpetage ravi ja pöörduge arsti poole.
• Kui teil on maksafunktsioon häiritud, peate enne ravi alustamist Lopacut’iga nõu pidama oma arstiga.
• Kõhulahtisuse korral kaotate te palju vedelikku. Seetõttu on tähtis, et te tarbiksite vedelikukaotuse kompenseerimiseks palju vedelikku.
• Kui teil on AIDS, peate te ravi Lopacut’iga katkestama kõhuturse esimeste nähtude ilmnemisel.
• Ärge võtke seda ravimit muudel põhjustel kui registreeritud näidustusel (vt lõik 1) ja ärge mitte kunagi võtke soovitatavast annusest suuremat annust (vt lõik 3). Lopacut´i toimeainet loperamiidi liiga suures annuses võtnud patsientidel on teatatud raskete südameprobleemide tekkest (mille sümptomid on näiteks kiire või ebakorrapärane pulss).

Lapsed Lopacut ei ole ette nähtud alla 12-aasta vanustele lastele.

Muud ravimid ja Lopacut Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Samaaegsel kasutamisel võivad teatud ravimid mõjutada ravi Lopacut’iga või võib Lopacut mõjutada teatud ravimeid. Selliste ravimite hulka kuuluvad näiteks:

• kolestüramiin (vähendab kolesteroolisisaldust vereseerumis) võib Lopacut’i imendumist vähendada,
• kinidiin (korrigeerib südame rütmi),
• verapamiil (langetab vererõhku),
• ritonaviir (kasutatakse HIV/AIDS-i ravis),
• tsüklosporiin (immuunsüsteemi pärssiv ravim),
• erütromütsiin ja klaritromütsiin (antibiootikumid),
• itrakonasool ja ketokonasool (seenevastased ravimid),
• desmopressiin (kasutatakse magediabeedi ja voodimärgamise raviks),
• antikolinergilised ravimid (kasutatakse parkinsonismi ja astma raviks) võivad mao ja soolte tühjenemise aeglustamise tõttu Lopacut’i toimet tugevdada.

Kui te kasutate mõnda ülalmainitud ravimitest, pidage enne Lopacut’i kasutamist nõu arstiga.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Puuduvad piisavad andmed loperamiidi kasutamise kohta raseduse ajal. Seetõttu peate te enne Lopacut’i kasutamist arstiga nõu pidama, kui te olete rase.

Loperamiid eritub rinnapiima, seetõttu ei soovitata seda rinnaga toitmise ajal kasutada. Pidage nõu arstiga enne Lopacut’i kasutamist imetamise ajal.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ravi ajal Lopacut’iga võivad tekkida väsimus, pearinglus ja uimasus.

Te peate ise hindama, kas teie seisund võimaldab autot juhtida või sooritada toiminguid, mis nõuavad kõrgendatud tähelepanu. Tegurid, mis võivad mõjutada teie võimet neid toiminguid teha, on kasutatavate ravimite toimed ja/või kõrvaltoimed. Nende toimete ja kõrvaltoimete kirjeldus on esitatud

teistes lõikudes. Lugege juhiste saamiseks kogu teavet, mis selles infolehes sisaldub. Kui teil tekivad kõrvaltoimed, mis mõjutavad teie tähelepanu, ei tohi te autot juhtida ega masinaid käsitseda. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

3. Kuidas Lopacut’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kasutamine täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel Esialgu 2 tabletti ja edaspidi 1 tablett pärast iga vedela väljaheitega roojamist, kuid mitte varem kui 2…3 tundi pärast esialgset annust. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6 tabletti täiskasvanutel (maksimaalne ööpäevane annus 12 mg) ja 4 tabletti noorukitel (maksimaalne ööpäevane annus 8 mg). Te ei tohi kasutada Lopacut’i kauem kui 2 päeva ilma arstiga nõu pidamata.

Kui te võtate Lopacut’i rohkem, kui ette nähtud Kui olete võtnud liiga suure annuse Lopacut´i, pöörduge nõu saamiseks kohe arsti poole või haiglasse. Üleannustamise sümptomid võivad olla näiteks kiire või ebakorrapärane südametegevus, südametegevuse muutused (nendel sümptomitel võivad olla rasked, eluohtlikud tagajärjed), lihasjäikus, koordinatsioonihäired, uimasus, urineerimisraskused või pindmine hingamine.

Lapsed reageerivad Lopacut´i suurtele annustele tugevamini kui täiskasvanud. Kui laps võtab ravimit liiga palju või kui lapsel esinevad mis tahes eespool loetletud sümptomid, võtke kohe ühendust arstiga.

Kui te unustate Lopacut’i võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Lõpetage Lopacut’i kasutamine ja öelge oma arstile kohe, kui teil tekivad järgnevad sümptomid:

• näo, huulte, keele või kõri turse, raskused neelamisel ja hingamisel (angioödeem) ja/või nahalööve (tuntud ka kui nõgestõbi või urtikaaria);
• raske ärritus, punetus või villide ilmnemine nahal, suus, silmadel ja suguelunditel (bulloossed lööbed, sh Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem ja toksiline epidermaalne nekrolüüs).
• ülakõhuvalu, selga kiirgav kõhuvalu, kõhu puutetundlikkus, palavik, kiire pulss, iiveldus, oksendamine, mis võivad olla kõhunäärmepõletiku (ägeda pankreatiidi) sümptomid.

Järgnevas ülevaates on praeguseni teatatud kõrvaltoimed esitatud nende esinemissageduse alusel.

Sage (võib esineda kuni 1 kasutajal 10-st):

• kõhukinnisus,
• kõhupuhitus,
• kõhukrambid ja koolikud,
• iiveldus,
• pearinglus,
• peavalu.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 kasutajal 100-st):

• unisus,
• suukuivus,

• kõhuvalu,
• ebamugavustunne kõhus,
• ülakõhu valu,
• oksendamine,
• seedehäired (düspepsia),
• nahalööve.

Harv (võib esineda kuni 1 kasutajal 1000-st):

• teadvuse kaotus,
• kriitilise kognitiivse funktsiooni ja teadvuse taseme langus (stuupor),
• teadvuse hägustumine,
• ebanormaalne lihaspinge suurenemine (hüpertoonia),
• koordinatsioonihäired,
• silmapupilli kokkutõmbumine (mioos),
• urineerimisraskus (kusepeetus),
• soolesulgus (iileus),
• kõhupuhitus (venitustunne kõhupiirkonnas),
• käärsoole laienemine (megakoolon, sh toksiline megakoolon),
• allergilised (ülitundlikkus-) reaktsioonid,
• nõgestõbi (urtikaaria),
• nahasügelus (pruritus),
• näo, huulte, keele või kõri turse (angioödeem),
• rasked muutused nahal ja limaskestadel (bulloossed lööbed),
• väsimus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• uimasus,
• äge pankreatiit.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Lopacut’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate, et tabletid on rikutud või näevad mingil muul põhjusel kahtlased välja.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lopacut sisaldab

• Toimeaine on loperamiidvesinikkloriid. Iga tablett sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi.
• Teised koostisosad on:

Tableti sisu: mikrokristalliline tselluloos, preželatiniseeritud tärklis, kroskarmelloosnaatrium, kolloidne veevaba ränidioksiid ja magneesiumstearaat. Tableti kate: polüdekstroos, hüpromelloos, titaandioksiid (E171) ja makrogool.

Kuidas Lopacut välja näeb ja pakendi sisu Välimus Valged, ümmargused ja kumerad tabletid märgistusega “6”. Läbimõõt 8 mm.

Pakendi suurused 8 ja 10 õhukese polümeerikattega tabletti blistris (PVC/Al).

Müügiloa hoidja ja tootja Vitabalans Oy Varastokatu 8 FI-13500 Hämeenlinna SOOME Tel +358 3615600 Faks +358 36183130

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Vitabalans Pharma OÜ Hõbekuuse 26 12111 Tallinn Tel: 6230018

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega: Lopacut (CZ, DE, DK, EE, FI, HU, LT, LV, NO, PL, SE, SI, SK)

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2022.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lopacut, 2 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 2 mg loperamiidvesinikkloriidi. INN: Loperamidum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Valge, ümmargune ja kumer tablett märgistusega “6”. Läbimõõt on 8 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ägeda kõhulahtisuse sümptomaatiline lühiajaline ravi. Loperamiid on näidustatud täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid Esialgu kaks tabletti ja edaspidi 1 tablett pärast iga vedela väljaheitega roojamist, kuid mitte varem kui 2…3 tundi pärast esialgset annust. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 6 tabletti (12 mg) täiskasvanutel ja 4 tabletti (8 mg) noorukitel. Kui kahe päeva jooksul paranemist ei täheldata, tuleb Lopacut’i kasutamine lõpetada. Eakad Eakatel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Neerukahjustus Neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada.

Maksakahjustus Maksakahjustusega patsientidel tuleb loperamiidi kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).

Manustamisviis

Suukaudne.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Alla 12-aasta vanused lapsed.
• Loperamiidi ei tohi kasutada esmase ravina patsientidel, kellel on: − äge düsenteeria, mida iseloomustab veriroe ja kõrge palavik; − äge haavandiline koliit või pseudomembranoosne koliit, mis on seotud laia toimespektriga antibiootikumravi kasutamisega; − bakteriaalne enterokoliit, mille on põhjustanud invasiivsed organismid, sealhulgas Salmonella, Shigella ja Campylobacter.

• Kui peristaltika pärssimist tuleb vältida oluliste tagajärgede ohu tõttu, nagu iileus, megakoolon või toksiline megakoolon.
• Krooniline kõhulahtisus.
• Loperamiidi kasutamine tuleb kohe lõpetada, kui tekib kõhukinnisus, kõhu distensioon või iileus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Krooniliste põletikuliste soolehaiguste korral võib loperamiid haiguse ägenemise sümptomeid maskeerida.

Ägeda kõhulahtisuse puhul on põhiline eesmärk vedeliku ja elektrolüütide kaotuse vältimine või tasakaalu taastamine. See on eriti tähtis laste ja nõrga tervisega ning eakate patsientide puhul, kellel on äge kõhulahtisus. Sellistel juhtudel on asjakohase vedeliku ja elektrolüütide asendusravi rakendamine kõige tähtsam abinõu.

Kõhulahtisuse ravi loperamiidiga on ainult sümptomaatiline. Kui on võimalik tuvastada kõhulahtisuse spetsiifilisi põhjuseid, tuleb sobivuse korral rakendada spetsiifilist ravi.

Kui ägeda kõhulahtisuse korral ei täheldata 48 tunni jooksul kliinilist paranemist, tuleb loperamiidi manustamine katkestada ja patsientidel tuleb soovitada arstiga nõu pidada.

Et püsiv kõhulahtisus võib viidata võimalikele tõsisematele seisunditele, ei tohi loperamiidi kasutada pikaajaliseks raviks, kuni on välja selgitatud kõhulahtisuse põhjus.

Kuigi puuduvad farmakokineetika andmed maksakahjustusega patsientide kohta, tuleb sellistel patsientidel vähenenud esmase metabolismi tõttu kasutada loperamiidi ettevaatusega. Seda ravimit tuleb kasutada ettevaatlikult maksakahjustusega patsientidel, sest võib tekkida suhteline üleannustamine, mis põhjustab KNS- i toksilisust.

AIDS-iga patsiendid, kellel kõhulahtisust ravitakse loperamiidiga, peavad ravi lõpetama niipea, kui nad täheldavad kõhu piirkonnas puhitustunnet. AIDS-iga patsientidel on täheldatud üksikuid toksilise megakooloni juhtumeid, kui infektsioosset (nii viiruslikku kui ka bakteriaalset) koliiti raviti loperamiidvesinikkloriidiga.

Suurte annuste loperamiidi ja P-glükoproteiini inhibeerivate ravimite (nt kinidiin, ritonaviir, tsüklosporiin, verapamiil ja mõned makroliidantibiootikumid, nt erütromütsiin ja klaritromütsiin) kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 4.5).

Üleannustamisega seoses on teatatud kardiaalsetest tüsistustest, sealhulgas QT-intervalli pikenemisest, QRS- kompleksi laienemisest ja pöörduvate tippude tahhükardiast (torsade de pointes). Mõnel neist juhtudest patsient suri (vt lõik 4.9). Üleannustamisel võib avalduda olemasolev Brugada sündroom. Patsiendid ei tohi ületada soovitatavat annust ega ravi kestust.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kolestüramiin Kolestüramiini samaaegne manustamine võib loperamiidi imendumist vähendada.

P-glükoproteiini inhibiitorid

Mittekliinilised uuringud on näidanud, et loperamiid on P-glükoproteiini substraat, mida võib leida näiteks hematoentsefaalbarjäärist. Loperamiidi (16 mg ühekordse annusena) samaaegne kasutamine koos kinidiini või ritonaviiriga, mis on mõlemad P-glükoproteiini inhibiitorid, põhjustas loperamiidi plasmasisalduse 2- kuni 3- kordse suurenemise. Teoreetiliselt võib suureneda ka jaotumine kesknärvisüsteemi. Selle P-glükoproteiini inhibiitoritega tekkiva farmakokineetilise koostoime kliiniline tähtsus loperamiidi soovitatavate annuste puhul (2…12 mg maksimaalne ööpäevane annus) ei ole teada, kuid välistada ei saa nõrgenenud tundlikkust süsinikdioksiidi suhtes ja sellest tulenevat toimet hingamisele. Suurte annuste loperamiidi ja P-glükoproteiini inhibeerivate ravimite, nt kinidiini, ritonaviiri, tsüklosporiini, verapamiili ja mõnede makroliidantibiootikumide (erütromütsiin ja klaritromütsiin) kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik. Vajalik võib olla annuse kohandamine. Itrakonasool Loperamiidi (4 mg üksikannus) ning CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitori itrakonasooli samaaegne manustamine põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsioonide 3...4-kordset suurenemist. Samas uuringus suurendas CYP2C8 inhibiitor gemfibrosiil loperamiidi sisaldust ligikaudu kaks korda. Itrakonasooli ja gemfibrosiili kombinatsioon põhjustas loperamiidi maksimaalse plasmakontsentratsiooni 4-kordse suurenemise ja kogu plasmaekspositsiooni 13-kordse suurenemise. Need suurenemised ei olnud seotud kesknärvisüsteemi (KNS) toimetega, mida mõõdeti psühhomotoorsete testidega (nt subjektiivne uimasus ja numbri-sümboli asendamise test).

Ketokonasool Loperamiidi (16 mg üksikannus) ning CYP3A4 ja P-glükoproteiini inhibiitori ketokonasooli samaaegne manustamine põhjustas loperamiidi plasmakontsentratsioonide 5-kordse suurenemise. See suurenemine ei olnud seotud suurenenud farmakodünaamilise toimega, mida mõõdeti pupillomeetria abil.

Desmopressiin Samaaegne ravi suukaudse desmopressiiniga põhjustas desmopressiini plasmakontsentratsioonide 3-kordse suurenemise, arvatavasti aeglustunud seedetrakti peristaltika tõttu.

Antikolinergilised ravimid Antikolinergilised ravimid aeglustavad mao- ja soolte tühjenemist ning võivad tugevdada loperamiidi toimet.

Arvatakse, et sarnaste farmakoloogiliste omadustega ravimid võivad loperamiidi toimet potentseerida ja seedetrakti läbimist kiirendavad ravimid võivad selle toimet vähendada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Kliinilised andmed rasedate kohta on piiratud. Rottidel läbiviidud uuringutes on suurte annuste puhul täheldatud loodete suremuse tõusu. Seetõttu kuni täiendavate kogemuste saamiseni tohib loperamiidi raseduse ajal kasutada ainult pärast hoolikat kaalumist. Ehkki ei ole tõendeid, et loperamiidil oleks teratogeenseid või embrüotoksilisi omadusi, tuleb enne loperamiidi manustamist raseduse ajal (eriti esimese trimestri ajal) kaaluda oodatava terapeutilise kasu ja võimalike riskide suhet. Imetamine Inimese rinnapiimas võib leiduda loperamiidi väikeseid annuseid. Seetõttu ei soovitata loperamiidvesinikkloriidi rinnaga toitmise ajal kasutada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kõhulahtisuse sündroomide ravimisel Lopacut’iga võivad tekkida väsimus, pearinglus ja unisus. Seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik autojuhtimisel või masinate käsitsemisel (vt lõik 4.8).

4.8 Kõrvaltoimed

Täiskasvanud ja ≥ 12-aastased lapsed

Loperamiidvesinikkloriidi ohutust hinnati 3076 täiskasvanul ja ≥ 12-aastasel lapsel, kes osalesid 31-s kontrollitud ja kontrollita kliinilises uuringus loperamiidvesinikkloriidi kasutamisest kõhulahtisuse raviks. Nendest 26 uuringus hinnati ägedat kõhulahtisust (n = 2755) ja 5 uuringus kroonilist kõhulahtisust (n = 321). Kõige sagedamini kirjeldatud (st ≥ 1% esinemissagedusega) ravimi kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes loperamiidvesinikkloriidi kasutamise tõttu ägeda kõhulahtisuse puhul olid kõhukinnisus (2,7%), kõhupuhitus (1,7%), peavalu (1,2%) ja iiveldus (1,1%). Kroonilise kõhulahtisuse kliinilistes uuringutes olid kõige sagedamini kirjeldatud (st ≥ 1% esinemissagedusega) ravimi kõrvaltoimed kõhupuhitus (2,8%), kõhukinnisus (2,2%), iiveldus (1,2%) ja pearinglus (1,2%).

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud järgmiselt:

• väga sage (> 1/10),
• sage (≥ 1/100 kuni < 1/10),
• aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100),
• harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000),
• väga harv (< 1/10000),
• teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Loperamiidi kliinilistes uuringutes või turuletulekujärgses kogemuses on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Immuunsüsteemi häired Harv: allergiline reaktsioon/ülitundlikkusreaktsioona ja mõnel juhul rasked ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas anafülaktiline reaktsioona (sealhulgas anafülaktiline šokk), anafülaktoidne reaktsioona.

Psühhiaatrilised häired Teadmata: uimasus.

Närvisüsteemi häired Sage: pearinglus, peavalu. Aeg-ajalt: unisus. Teadmata: teadvuse kaotusa, stuupora, teadvuse hägustuminea, hüpertooniaa, koordinatsioonihäireda.

Silma kahjustused Harv: mioos.

Seedetrakti häired Sage: kõhukinnisus, iiveldus, kõhupuhitus, kõhukrambid ja koolikud. Aeg-ajalt: kõhuvalu, ebamugavustunne kõhus, suukuivus, ülakõhu valu, oksendamine, düspepsia. Harv: iileusa (sealhulgas paralüütiline iileus), kõhu distensioon, megakoolona (sealhulgas toksiline megakoolonb). Teadmata: äge pankreatiit. Naha ja nahaaluskoe kahjustused Aeg-ajalt: nahalööve. Harv: urtikaariaa, sügeleminea, angioödeema, bulloossed lööbeda sh Stevensi-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem ja toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Neerude ja kuseteede häired Harv: kusepeetusa.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Harv: väsimusa.

a: Selle termini kaasamine põhineb loperamiidvesinikkloriidi turuletulekujärgsetel aruannetel. Et turuletulekujärgsete ravimi kõrvaltoimete määramise protsess ei erinenud kroonilise ja ägeda näidustuse korral ega täiskasvanute ja laste vahel, on esinemissagedust hinnatud ühiselt kõikides loperamiidvesinikkloriidiga tehtud uuringutes, sealhulgas ≤ 12-aastaste lastega tehtud uuringutes (n = 3683). b: Vt lõik 4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel. Lapsed Loperamiidvesinikkloriidi ohutust hinnati 607-l kümne päeva kuni kolmeteistkümne aasta vanusel patsiendil, kes osalesid 13-s kontrollitud ja kontrollita kliinilises uuringus loperamiidvesinikkloriidi kasutamise kohta ägeda kõhulahtisuse raviks. Üldiselt oli ravimi kõrvaltoimete profiil selles patsientide rühmas sarnane sellega, mida nähti loperamiidvesinikkloriidi kliinilistes uuringutes täiskasvanutel ja 12-aastastel ning vanematel lastel.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Toksilisus 1…2 mg ööpäevas põhjustas 1…6-kuu vanustel lastel raske või väga raske mürgistuse. 10 mg annus põhjustas 4-kuu vanustel lastel väga raske mürgistuse. 3 mg annus 16 tunni jooksul põhjustas 4-aastastel lastel keskmise raskusega mürgistuse, samas kui 1 mg annus 1½-aastasel ja maksimaalne annus 12 mg 2-aastasel (keda raviti maoloputusega) põhjustas kerge mürgistuse. 26 mg annus ei põhjustanud täiskasvanul pärast maoloputust mingeid sümptomeid. Sümptomid Sümptomid tekivad sageli hiljem ja võivad tekkida lastel pärast terapeutiliste annuste korduvat kasutamist. Üleannustamise korral (sealhulgas suhtelise üleannustamise korral maksafunktsiooni häirumise tõttu) võib tekkida KNS-i depressioon (stuupor, koordinatsioonihäired, unisus, mioos, lihaste hüpertoonia ja hingamise depressioon), kusepeetus ja iileus. Letargia, pearinglus, segasus, hallutsinatsioonid, teadvuse hägustumine, kooma. Apnoe. Lihastoonuse suurenemine või vähenemine, opistotoonus. Bradükardia, ventrikulaarsed ekstrasüstolid. Hüperglükeemia. Iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja harvadel juhtudel paralüütiline iileus. Lapsed võivad KNS-i toimete suhtes olla tundlikumad kui täiskasvanud.

Loperamiid üleannuseid võtnud patsientidel on täheldatud kardiaalseid tüsistusi, näiteks QT-intervalli pikenemist, QRS-kompleksi laienemist, pöörduvate tippude tahhükardiat (torsade de pointes), muid raskeid ventrikulaarseid arütmiaid, südameseiskust ja sünkoopi (vt lõik 4.4). Teatatud on ka surmajuhtumitest. Üleannustamisel võib avalduda olemasolev Brugada sündroom.

Ravi Kui see on põhjendatud, siis maoloputus, aktiivsöe manustamine. Pärast suure annuse manustamist tuleb jälgimisperioodi pikendada 24 tunnini. Kui tekivad üleannustamise sümptomid, võib manustada antidoodina naloksooni. Et loperamiidi toime kestus on pikem kui naloksoonil (1 kuni 3 tundi), võib olla näidustatud korduv ravi naloksooniga. Seetõttu tuleb patsienti vähemalt 48 tundi hoolikalt jälgida, et märgata võimalikku KNS-i depressiooni. Kesknärvisüsteemi ja hingamise pärssimise korral manustatakse naloksooni intravenoosselt annuses 0,4 mg (lastele 0,01 mg/kg intravenoosselt) ning korratakse seda soovitud toime saabumiseni, seejärel vajaduse korral uuesti. Võimalik, et vajalik on juhitav hingamine. Düstooniliste reaktsioonide ja lihaskrampide korral manustatakse diasepaami. Sümptomaatiline ravi.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: soole motoorikat pärssivad ained ATC-kood: A07DA03 Loperamiidvesinikkloriid on sünteetiline opioid, mis pärsib soolemotoorikat. Ta seondub opioidretseptoritega soole seinas ja see võib ka vähendada gastrointestinaalset sekretsiooni, mis leevendab kõhulahtisuse sümptomeid. Loperamiid suurendab ka anaalsfinkteri toonust. Kõhulahtisusevastane toime ilmneb juba tunni jooksul pärast loperamiidi 4 mg annuse võtmist.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Loperamiid imendub soolest hästi.

Biotransformatsioon Loperamiid eraldatakse ja metaboliseeritakse peaaegu täielikult maksas, kus see konjugeeritakse ning eritatakse sapi kaudu roojaga. Suure afiinsuse tõttu soole seina suhtes ja suure esmase maksapassaaži tõttu jõuab süsteemsesse vereringesse väga vähe loperamiidi.

Eritumine Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 11 tundi (9…14 tundi).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Ägeda ja kroonilise toksilisuse uuringutes ei ole loperamiidil spetsiifilist toksilisust täheldatud. Loperamiidi ja selle eelravimitega (nt loperamiidoksiidiga) läbiviidud in vivo ja in vitro uuringute tulemused viitavad sellele, et loperamiid ei ole genotoksiline. Rottidel läbiviidud reproduktiivtoksilisuse uuringutes seostati loperamiidi väga suurte annuste (40 mg/kg ööpäevas, mis on 240-kordne maksimaalne inimestel kasutatav annus) kasutamist toksiliste toimetega emasloomale ning kahjulike mõjudega viljakusele ja loote elulemusele. Väiksematel annustel ei olnud mingit toimet emaslooma ega loote tervisele ning see ei mõjutanud peri- ega postnataalset arengut.

Loperamiidi prekliinilisel in vitro ja in vivo hindamisel ei leitud loperamiidi kasutamisel terapeutilises kontsentratsioonivahemikus ja sellest oluliselt suuremates (kuni 47 korda) kontsentratsioonides olulisi toimeid südame elektrofüsioloogilistele omadustele. Loperamiidi üleannustamisel äärmiselt suurtes kontsentratsioonides (vt lõik 4.4) mõjutab loperamiid südame elektrofüsioloogilisi omadusi, inhibeerides kaaliumi- (hERG) ja naatriumikanaleid ning põhjustades arütmiad.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Mikrokristalliline tselluloos Preželatiniseeritud tärklis Kroskarmelloosnaatrium Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat

Tableti kate Polüdekstroos Hüpromelloos Titaandioksiid (E171) Makrogool

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

8 ja 10 õhukese polümeerikattega tabletti blistris (PVC/Al).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Vitabalans Oy Varastokatu 8 FI-13500 Hämeenlinna SOOME Tel +358 3615600 Faks +358 36183130

8. MÜÜGILOA NUMBER

726210

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 20.12.2010 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 10.12.2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Aprill 2022