RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Lidocaine Accord, 10 mg/ml süstelahus Lidocaine Accord, 20 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

10 mg/ml: 1 ml süstelahust sisaldab 10 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 2 ml süstelahuse ampull sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 5 ml süstelahuse ampull sisaldab 50 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 10 ml süstelahuse ampull sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 20 ml süstelahuse viaal sisaldab 200 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

20 mg/ml: 1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 2 ml süstelahuse ampull sisaldab 40 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 5 ml süstelahuse ampull sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 10 ml süstelahuse ampull sisaldab 200 mg lidokaiinvesinikkloriidi. Üks 20 ml süstelahuse viaal sisaldab 400 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

INN. Lidocainum.

Teadaolevat toimet omav abiaine: 10 mg/ml: 1 ml süstelahust sisaldab ligikaudu 0,118 mmol naatriumi. 20 mg/ml: 1 ml süstelahust sisaldab ligikaudu 0,082 mmol naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge ja värvitu, silmale nähtavate osakesteta. Lahuse pH on vahemikus 4,0 kuni 5,5. Lahuse osmolaalsus on 270 kuni 320 mOsmol/kg H O.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Lokaal- ja regionaalanesteesia, närvide blokaadid ja epiduraalanesteesia.

Lidocaine Accord 10 mg/ml on näidustatud täiskasvanutele ja üle 1 aasta vanustele lastele. Lidocaine Accord 20 mg/ml on näidustatud täiskasvanutele ja üle 12-aastastele noorukitele.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid

Lidocaine Accord’i tohib manustada üksnes arst, kellel on kogemused regionaalanesteesias ja kes oskab elustamisvõtteid või tema järelevalve all. Lokaalanesteetikumide manustamisel peavad olema käepärast elustamiseks vajalikud vahendid. Manustada tuleb madalaim võimalik annus, mis avaldab soovitud toime.

Tabelis on näidatud täiskasvanute annus, kelle kehakaal on ligikaudu 70 kilogrammi.Annust tuleb kohandada vastavalt vanusele, kehakaalule ja patsiendi seisundile.

Manustamisviis või protseduur Lidokaiinvesinikkloriidi soovitatavad annused Infiltratsioonanesteesia: Väikesed protseduurid 10 mg/ml 2…10 ml 20…100 mg Suured protseduurid 10 mg/ml 10…20 ml 100…200 mg Intravenoosne regionaalanesteesia: Närviblokaad Epiduraalanesteesia: Lumbaalanesteesia Torakaalanesteesia Operatsiooniaegne sakraalanalgeesia Sünnitusabi sakraalanalgeesia Lidokaiinvesinikkloriidi soovitatav ühekordne suurim annus ei tohi ületada 400 mg. Lapsed Lastel ja nõrga üldseisundiga patsientidel tuleb kasutada väiksemaid annuseid. Eriti tähelepanelik tuleb olla alla 4-aastaste laste ravimisel. Süstitav annus sõltub lapse vanusest, kehakaalust ja operatsiooni ulatusest. Valida hoolikalt anesteesia meetod. Vältida valulikke anesteesiameetodeid. Jälgida hoolikalt lapse käitumist ravi ajal. Keskmine annus on vahemikus 20 mg kuni 30 mg lidokaiinvesinikkloriidi ühe protseduuri ajal. Lastele manustatav lidokaiinvesinikkloriidi annus mg-des arvutatakse valemi abil: lapse kehakaal (kilogrammides) x 1,33. Ekvivalenti 5 mg lidokaiinvesinikkloriidi kehakaalu kilogrammi kohta ei tohi ületada. Lidokaiini süstelahust ei soovitata kasutada vastsündinutel (vt lõik 5.2). Lidokaiini optimaalne kontsentratsioon plasmas, mis on vajalik toksilisuse vältimiseks (nt krambid ja südame arütmiad), ei ole selles vanusegrupis teada. Patsientide erirühmad Annust tuleb vähendada neerufunktsiooni kahjustusega, maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ning eakatel vastavalt vanusele ja füüsilise seisundile (vt lõik 4.4). Manustamisviis Lidokaiini manustamisviis erineb sõltuvalt protseduurist (infiltratsioonanesteesia, intravenoosne regionaalanesteesia, närviblokaad või epiduraalanesteesia).

Lidocaine Accord’i võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt, subkutaanselt või epiduraalse süstimise teel.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, amiidi-tüüpi lokaalanesteetikumide nagu prilokaiin, mepivakaiin ja bupivakaiin või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Lidocaine Accord’i ei tohi kasutada epiduraalanesteesiaks patsientidel, kellel on väljendunud hüpotensioon või kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Regionaal- ja lokaalanesteesia tegemisel peavad alati olema käepärast elustamiseks vajalikud vahendid, välja arvatud kõige lihtsamad protseduurid. Igasuguse pikaajalise blokaadi korral tuleb enne lokaalanesteetikumi manustamist paigaldada intravenoosne kanüül. Nagu teisedki lokaalanesteetikumid, võib ka lidokaiin põhjustada ägedat kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi toksilisust, kui selle kasutamisel tekib kõrge kontsentratsioon veres, eriti pärast suure koguse veresoonde manustamist.

Ettevaatlik tuleb olla järgmiste patsientide ravimisel:

• eakad ja nõrga üldseisundiga patsiendid;
• patsiendi atsidoos või hüpoksia suurendab kesknärvisüsteemi või kardiovaskulaarsüsteemi toksiliste reaktsioonide riski ja raskusastet (vt lõik 4.9).
• II või III astme atrioventrikulaarblokaadiga patsiendid, sest lokaalanesteetikumid võivad pärssida atrioventrikulaarset juhtivust südamelihases;
• südame paispuudulikkuse, bradükardia või hingamisfunktsiooni häirega patsiendid;
• raske maksahaiguse või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid;
• epilepsiaga patsiendid.

Patsiente, keda ravitakse III klassi kuuluvate antiarütmikumidega (nt amiodaroon), tuleb pidevalt jälgida ja kaaluda EKG-ga monitoorimist, kuna võib tekkida lidokaiini ja III klassi kuuluvate antiarütmikumide pärssiv aditiivne toime südamele (vt lõik 4.5).

Turuletulekujärgselt on teatatud kondrolüüsi juhtudest patsientidel, kes on operatsioonijärgselt saanud liigesesiseselt püsiinfusiooni lokaalanesteetikumiga. Enamusel teatatud juhtudest on kondrolüüs tekkinud õlaliigeses. Paljude soodustavate tegurite ning teaduskirjanduses avaldatud toimemehhanismi puudutavate vastukäivate andmete tõttu ei ole põhjuslikku seost kinnitatud. Liigesesisene püsiinfusioon ei ole lidokaiini kinnitatud näidustus. Epiduraalanesteesia võib põhjustada raskeid kõrvaltoimed, nagu kardiovaskulaarne depressioon, seda eriti juhul kui vere hulk on vähenenud. Seetõttu tuleb vähenenud kardiovaskulaarse funktsiooniga patsientidel kasutada epiduraalanesteesiat alati ettevaatusega.

Pea- ja kaelapiirkonna süstete puhul, mis on ekslikult sattunud veresoonde, võivad tekkida tserebraalsed sümptomid, seda isegi väikeste annuste kasutamisel.

Retrobulbaarne süste võib harva sattuda kraniaalsesse subarahnoidaalruumi, põhjustades tõsiseid/raskeid reaktsioone, sealhulgas kardiovaskulaarset kollapsit, apnoed, krampe ja mööduvat nägemiskaotust. Need tüsistused tuleb kohe ära tunda ja ravida.

Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarsete süstetega kaasneb väike risk püsiva silmalihase kahjustuse tekkeks. Peamisteks põhjusteks on trauma ja/või paiksed toksilised toimed lihastele ja/või närvidele. Selliste koekahjustuste ulatus sõltub trauma suurusest, lokaalanesteetikumi kontsentratsioonist ja lokaalanesteetikumi toime kestusest kudedes. Seetõttu tuleb kasutada madalaimat efektiivset annust. Vasokonstriktorid ja muud lisandid võivad intensiivistada kudede reaktsioone ja neid tohib kasutada ainult näidustuse korral.

Lidokaiini süstimisel põletikulisse või nakatunud piirkonda võib selle toime väheneda.

Intramuskulaarne lidokaiin võib suurendada kreatiniinfosfokinaasi kontsentratsiooni, mis võib takistada ägeda müokardiinfarkti diagnoosimist.

On tõestatud, et lidokaiin on loomadel porfürinogeenne ja seda ei tohi manustada ägeda porfüüriaga patsientidele, kui see ei ole absoluutselt vältimatu. Eriline ettevaatus on vajalik kõigi patsientide puhul, kellel esineb porfüüria.

Epiduraalanesteesia võib esile kutsuda hüpotensiooni ja bradükardiat. Seda riski saab vähendada kristalloidsete või kolloidsete lahuste intravenoosse manustamisega. Hüpotensiooni tuleb ravida koheselt, nt kasutades efedriini 5 mg kuni 10 mg veenisiseselt, korrates seda vastavalt vajadusele.

Paratservikaalne blokaad võib vahel põhjustada lootel bradükardiat või tahhükardiat, mistõttu on vajalik hoolikalt jälgida loote südame löögisagedust (vt lõik 4.6).

1 ml süstelahust sisaldab ligikaudu 0,118 mmol naatriumi (kui kasutatakse tugevust 10 mg/ml) või 0,082 mmol naatriumi (kui kasutatakse tugevust 20 mg/ml). Seda tuleb arvesse võtta patsientide puhul, kes on piiratud naatriumisisaldusega dieedil.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ravimid, mis pärsivad lidokaiini metabolismi (nt tsimetidiin või beetablokaatorid) võivad põhjustada potentsiaalselt toksilist plasmakontsentratsiooni, kui lidokaiini manustatakse korduvalt suurtes annustes pika aja jooksul. Selline koostoime ei ole kliiniliselt oluline lidokaiini soovitatud annuste manustamisel lühiajalise ravi korral. Lidokaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes saavad teisi lokaalanesteetikume või Ib klassi antiarütmikume, sest toksiline toime on aditiivne. Spetsiifilisi koostoime uuringuid lidokaiini ja III klassi antiarütmikumidega (nt amiodaroon) ei ole läbi viidud, kuid soovitav on olla ettevaatlik (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Puuduvad piisavad andmed ravi kohta rasedatel. Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri (vt lõik 5.2). On mõistlik eeldada, et lidokaiini on kasutatud suurel hulgal rasedatel ja fertiilses eas naistel. Ei ole tõendeid, et lidokaiin põhjustaks häireid reproduktiivsuses, näiteks väärarengute sagenemist. Ohtu inimesele ei ole siiski veel täielikult uuritud. Loomkatsed on näidanud reproduktsioonitoksilisust (vt lõik 5.3). Lühiajalisel kasutamisel raseduse ja sünnituse ajal tuleb kaaluda kasu/riski suhet. Paratservikaalne blokaad või häbemekanalite blokaad lidokaiiniga suurendab riski reaktsioonide tekkeks, näiteks loote bradükardia/tahhükardia. Seetõttu tuleb loote südame löögisagedust hoolikalt jälgida (vt lõik 5.2). Imetamine Lidokaiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Toime lapsele on ebatõenäoline, kui ravimit kasutatakse soovitatud annustes. Seega võib rinnaga toitmist Lidocaine Accord’i ravi ajal jätkata.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Sõltuvalt annusest ja manustamisviisist võib lidokaiin ajutiselt mõjutada motoorseid funktsioone ja koordinatsiooni, mõjutades autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Patsiente tuleb teavitada, et nad väldiksid neid tegevusi kuni normaalse funktsiooni täieliku taastumiseni.

4.8 Kõrvaltoimed

Ravimi poolt põhjustatud kõrvaltoimeid võib olla raske eristada närviblokaadist tingitud psühholoogilisest toimest (nt hüpotensioon, bradükardia) ja nõelast põhjustatud otsesest (nt närvikahjustus) või kaudsest (nt epiduraalabstsess) kahjustusest.

Väga sage Vaskulaarsed häired Hüpotensioon (≥1/10) Sage Närvisüsteemi häired Paresteesia, pearinglus (≥1/100 kuni<1/10)

Aeg-ajalt Närvisüsteemi häired Kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomid (≥1/1000 kuni<1/100) (krambid, suuümbruse paresteesia, keele

Harv Immuunsüsteemi häired Ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktiline (≥1/10 000 kuni reaktsioon/šokk <1/1000)

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist.See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet.Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.eekaudu.

4.9 Üleannustamine

Lokaalanesteetikumide ekslikult veresoonde süstimine võib põhjustada kohest süsteemset toksilisust (mõnest sekundist kuni mõne minutini). Üleannustamisest tingitud süsteemse toksilisuse sümptomid ilmnevad hiljem (15...60 minutit pärast süstimist), sest lokaalanesteetikumi kontsentratsioon veres suureneb aeglasemalt.

Äge süsteemne toksilisus Toksilisuse süsteemsed ilmingud võivad hõlmata nii kesknärvisüsteemi kui ka kardiovaskulaarsüsteemi. Sellised reaktsioonid on peamiselt põhjustatud lokaalanesteetikumi kõrgest kontsentratsioonist veres, mis võib tekkida (juhusliku) intravaskulaarse süstimise, üleannustamise või erakordselt kiire imendumise tõttu hästi perfuseeritud piirkondadest (vt lõik 4.4). Kesknärvisüsteemi reaktsioonid on sarnased kõikide amiiditüüpi lokaalanesteetikumide puhul, samas kui südamereaktsioonid on ravimispetsiifilisemad nii kvantitatiivselt kui ka kvalitatiivselt. Üldiselt eelnevad kardiovaskulaarse toksilisuse ilmingutele kesknärvisüsteemi toksilisuse ilmingud, välja arvatud juhul, kui patsient läbib üldanesteesiat või on tugevalt rahustatud ravimitega nagu bensodiasepiinid või barbituraadid

Kesknärvisüsteemi toksilisus areneb järk-järgult, sümptomite ja ilmingute raskusastme suurenemiga. Esimesed sümptomid on tuimus suu ümber, keele tuimus, peapööritus, hüperakuusia ja tinnitus ning nägemishäired. Düsartria, tõmblused või värinad on tõsisemad ja võivad eelneda üldistele

krambihoogudele. Neid ilminguid ei tohi pidada neurootiliseks käitumiseks. Seejärel võivad järgneda teadvusekaotus ja generaliseerunud toonilis-kloonilised krambihood, mille kestus varieerub mõnest sekundist minutiteni.

Hüpoksia ja hüperkapnia arenevad krambihoogude ajal kiiresti lihaste aktiivsuse suurenemise ja hingamishäirete tagajärjena. Rasketel juhtudel võib tekkida apnoe. Atsidoos, hüperkaleemia, hüpokaleemia, hüpokaltseemia ja hüpoksia suurendavad ja intensiivistavad lokaalanesteetikumide toksilist toimet. Taastumine järgneb lokaalanesteetikumi ümberjaotumisele kesknärvisüsteemist, millele järgneb metabolsim ja eritumine. Taastumine võib olla kiire, välja arvatud juhul, kui on süstitud suuri koguseid.

Kardiovaskulaarne toksilisus viitab tõsisematele olukordadele ja sellele eelnevad tavaliselt kesknärvisüsteemi toksilisuse ilmingud. Kesknärvisüsteemi prodromaalsed sümptomid võivad puududa tugeva sedatsiooni korral või üldanesteesias olevatel patsientidel. Lokaalanesteetikumide kõrge süsteemse kontsentratsiooni tõttu võib tekkida hüpotensioon, bradükardia, arütmiad ja isegi südameseiskus, kuid harvadel juhtudel on südameseiskus tekkinud ilma prodromaalse toimeta kesknärvisüsteemile.

Lastel on kesknärvisüsteemi toksilisuse esimesi signaale raske tuvastada, kui need ilmnevad blokaadi ajal või üldnarkoosis.

Ägeda toksilisuse ravi Ägeda toksilisuse korral tuleb lokaalanesteetikumi manustamine kohe katkestada. Intravenoosset vedelikku tuleb manustada hüpoksia ja atsidoosi vältimiseks, mis võimendavad lokaalanesteetikumi süsteemset toksilisust (local anaesthetic systemic toxicity, LAST) ja süvendavad progresseerumist kardiovaskulaarse kollapsi ja krambihoogude tekkeni.

Kui tekivad krambihood, tuleb säilitada hapnikuga varustamine ja toetada vereringet. Vajadusel tuleb manustada antikonvulsiivset ravimit. Kaaluda tuleb intravenoosse lipiidemulsiooni kasutamist.

Tuleb tagada hingamisteede avatus ning manustada hapnikku, vajadusel koos abistatud ventilatsiooniga. Vereringet tuleb säilitada intravenoossete vedelike infusiooni teel, manustada dobutamiini ja vajadusel noradrenaliini, hemodünaamika jälgimine raskematel juhtudel. Võib kasutada ka efedriini.

Krampide kontrollimiseks võib intravenoosselt manustada diasepaami või tiopentaalnaatriumi, kuid samal ajal tuleb meeles pidada, et krambivastased ravimid võivad samuti pärssida hingamisfunktsiooni ja vereringet. Bradükardia raviks võib manustada atropiini. Südameseiskumise korral tuleb rakendada tavapäraseid elustamisvõtteid. Eduka tulemuse saavutamiseks võib osutuda vajalikuks pikaajaline elustamine.

Patsiente, kellel on ilmnenud LAST-i nähud, tuleb jälgida vähemalt 12 tundi, sest kardiovaskulaarne depressioon võib pärast ravi püsida või korduda.

Tsentraalse toimega analeptikumid on vastunäidustatud.

Spetsiifilist antidooti pole.

Ägeda lidokaiini üleannustamise korral ei anna dialüüs märkimisväärset toimet.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, amiidid, ATC-kood: N01BB02.

Lidokaiin on amiiditüüpi lokaalanesteetikum, mille toime algab kiiresti ja selle kestus on keskmine. Toimemehhanism põhineb neuroni membraani naatriumioonide läbilaskvuse vähenemises. Selle tagajärjel väheneb depolarisatsiooni määr ning pidurdub erutusteke, põhjustades pöörduva paikse tuimestuse.

Lidokaiini kasutatakse anesteesiaks närviblokaadi teel erinevates kehapiirkondades, samuti rütmihäirete kontrollimiseks. See toimib inhibeerides ioonide tagasivoolu, mis on vajalik impulsside alustamiseks ja juhtivuseks, stabiliseerides neuroni membraani. Lisaks juhtivuse blokeerimisele närvi aksonites perifeerses närvisüsteemis, on lidokaiinil oluline toime kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile. Pärast imendumist võib lidokaiini põhjustada kesknärvisüsteemi stimulatsiooni, millele järgneb depressioon ja toimida kardiovaskulaarsüsteemi, peamiselt südamelihasesse, kus see võib vähendada erutuvust, juhtivust ja kokkutõmmete tugevust. Selle toime avaldub kiiresti (ligikaudu 1 minuti jooksul pärast intravenoosset süstet ja 15 minuti jooksul pärast intramuskulaarset süstet) ning levib kiiresti ümbritsevatesse kudedesse. Toime kestab ligikaudu 10...20 minutit intravenoosse manustamise korral ning ligikaudu 60...90 minutit intramuskulaarse manustamise korral.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumiskiirus sõltub annusest, manustamisviisist ja perfusioonist süstekohal. Maksimaalne kontsentratsioon veres ilmneb interkostaalse närviblokaadi korral (ligikaudu 1,5 µg/ml 100 mg süstimisel), madalaim kontsentratsioon veres ilmneb subkutaanselt süstimisel kõhupiirkonda (ligikaudu 0,5 µg/ml 100 mg süstimisel). Jaotusruumala püsikontsentratsioon on 91 liitrit ja seondumine plasmavalkudega, peamiselt alfa-1-happeglükoproteiiniga, on 65%.

Epiduraalruumist on imendumine täielik ja kahefaasiline poolestusajaga vastavalt ligikaudu 9,3 minutit ja 82 minutit. Aeglane imendumine on lidokaiini eliminatsiooni piirav ajafaktor, mis selgitab aeglasemat eliminatsiooni pärast epiduraalset manustamist võrreldes veeni süstimisega.

Lidokaiin elimineerub põhiliselt metabolismi teel, peamiselt desalküleerimisel monoetüülglütsiinksülidiiniks (MEGX), mida vahendavad CYP1A2 ja CYP3A4. MEGX metaboliseerub 2,6-dimetüülaniliiniks ja glütsiinksülidiiniks (GX). 2,6-dimetüülaniliin muundatakse CYP2A6 vahendusel 4-hüdroksü-2,6-dimetüülaniliiniks, mis on peamine uriini metaboliit (80%) ja eritub konjugaadina. MEGX-il on konvulsandi aktiivsus, mis on sarnane lidokaiiniga, kuid GX-il puudub konvulsandi aktiivsus. MEGX esineb plasmakonsentratsioonis sarnaselt lähteühendiga. Lidokaiini ja MEGX-i eliminatsioonikiirus pärast intravenoosset boolusannust on vastavalt ligikaudu 1,5...2 tundi ja 2,5 tundi. Tänu kiirele maksa metabolismile on kineetika tundlik kõigile maksafunktsiooni kahjustustele. Poolväärtusaeg võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel olla rohkem kui kahekordistunud. Neerufunktsiooni kahjustus ei avalda toimet farmakokineetikale, kuid võib põhjustada metaboliitide kumuleerumist. Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri ja seondumata lidokaiini kontsentratsioon on sama nii ema kui ka loote veres. Kuid kogu plasma kontsentratsioon on lootel madalam, kuna seonduvus valkudega on väiksem.

Patsientide erirühmad Maksafunktsiooni mõjutavad seisundid võivad mõjutada lidokaiini farmakokineetikat selle kiire metabolismi tõttu. Poolväärtusaeg võib maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel suureneda isegi kuni 2 korda.

Neerufunktsiooni kahjustus ei avalda toimet lidokaiini farmakokineetikale, kuid võib põhjustada selle metaboliitide kumuleerumist.

Vastsündinutel on alfa1-happe glükoproteiinide tasemed madalad ning seondumine plasmavalkudega võib olla vähenenud. Kuna vaba fraktsiooni hulk võib olla suurem, ei ole lidokaiini kasutamine vastsündinutel soovitatav.

Eakad Eakatel võib eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneda ja jaotusruumala suureneda südame väljutusmahu ja/või maksa läbiva verevoolu vähenemise tõttu.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsetes täheldati pärast lidokaiini suurte annuste manustamist toksilisi toimeid kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringutes avastati lidokaiini embrüotoksilised või fetotoksilised toimed annuste 25 mg/kg subkutaansel manustamisel küülikutele. Lidokaiin ei mõjutanud järglaste postnataalset arengut emastele rottidele toksilisest annusest väiksemate annuste manustamisel. Lidokaiinil ei täheldatud toimet isaste ega emaste rottide viljakusele. Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri lihtsa difusiooni teel.

Lidokaiini in vitro ja in vivo genotoksilisuse uuringud ei viita mutageensele toimele. Mõnedes genotoksilisuse testides täheldati siiski lidokaiini metaboliidi 2,6-dimetüülaniliini mutageensust.

Kantserogeensuse uuringuid ei ole lidokaiiniga läbi viidud. Korduvtoksilisuse prekliinilistes uuringutes indutseeris 2,6-dimetüülaniliin suurtes annustes kartsinogeenseid toimeid. Nende toimete kliiniline olulisus on teadmata.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks) Vesinikkloriidhape (pH kohandamiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Süstelahus tuleb ära kasutada kohe pärast avamist.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

I tüüpi läbipaistvast klaasist ampullid ja I tüüpi läbipaistvast klaasist viaalid klorobutüülist kummikorgiga ja alumiiniumist eemaldatava kattega.

10 mg/ml Klaasampullid: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml 5 x 5 ml, 10 x 5 ml, 20 x 5 ml 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

Klaasviaalid: 1 x 20 ml

20 mg/ml Klaasampullid: 5 x 2 ml, 10 x 2 ml, 20 x 2 ml

5 x 5 ml, 10 x 5 ml, 20 x 5 ml 5 x 10 ml, 10 x 10 ml, 20 x 10 ml

Klaasviaalid: 1 x 20 ml Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutada vastavalt arsti ettekirjutusele. Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ainult ühekordseks kasutamiseks. Kui kasutatakse ainult osa ampullis ja viaalis olevast lahusest, tuleb allesjäänud lahus hävitada. Kasutada võib vaid selget osakestevaba lahust.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Accord Healthcare B.V. Winthontlaan 200 3526 KV Utrecht Holland

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Lidocaine Accord, 10 mg/ml: 881815 Lidocaine Accord, 20 mg/ml: 881915

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 16.09.2015 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.07.2021

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2024