Näidustus: Lokaal- ja regionaalanesteesia, närviblokaadid Ventrikulaarsete rütmihäirete (ekstrasüstoolia, tahhükardia, fibrillatsioon) ravi erakorralises situatsioonis, eriti pärast müokardiinfarkti või müokardi mehhaanilist ärritust (südameoperatsioonid, perkutaansed interventsioonid).

süstelahus (20mg 1ml)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Lidocaine-Grindeks ja milleks seda kasutatakse

Lidokaiin stabiliseerib neuronite membraane ning hoiab ära närviimpulsside teket ning ülekannet, toimides seega lokaalse ja regionaalse anesteetikumina. Lidokaiin toimib ka rütmihäirete vastase ravimina. Lidokaiin vähendab südames automatismi, vähendades diastoolse depolarisatsiooni kiirust.

Lidocaine-Grindeks’it kasutatakse lokaal- ja regionaalanesteesia ning närviblokaadide tegemiseks. Veenisiseselt kasutatakse seda ventrikulaarsete südame rütmihäirete raviks (ekstrasüstoolia, tahhükardia, fibrillatsioon) erakorralistes situatsioonides, eriti pärast müokardi infarkti või müokardi mehhaanilist ärritust (südameoperatsioonid, perkutaansed interventsioonid).

2. Mida on vaja teada enne Lidocaine-Grindeks’i kasutamist

Teile ei tohi manustada Lidocaine-Grindeks’it:

• kui olete lidokaiinvesinikkloriidi, teiste amiidide rühma kuuluvate lokaalanesteetikumide või selle

ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;

• kui teil on porfüüria.

Juhul, kui teil esineb mõni nimetatud haigustest või seisunditest, teavitage sellest oma arsti enne ravimi kasutamist.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Lidocaine-Grindeks on mõeldud peamiselt haiglates kasutamiseks.

Veenisisese manustamise ajal on soovitatav jälgida hingamisfunktsiooni ja EKG-d, soovitatav on valmistada ette elustamisvahendid ja tüsistuste raviks vajaminevad ravimid.

Lidocaine-Grindeks’it tuleb ettevaatusega kasutada epilepsia, maksa- või kopsude kahjustuse, südame paispuudulikkuse, raskete neeruhaiguste, märkimisväärse hüpoksia, raske respiratoorse puudulikkuse, hüpovoleemia või šoki korral ning südame ülejuhtehäirete ning siinusbradükardia korral. Hüpokaleemia, hüpoksia ning happe-alustasakaalu häired peavad olema korrigeeritud enne ravi alustamist Lidocaine- Grindeks’iga. Südamepuudulikkusega, eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele, samuti maksakahjustuse korral või südameoperatsioonide järgselt tuleb Lidocaine-Grindeks’it manustada väiksemas annuses.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimi manustamisel pea- või kaelapiirkonda, kuna need piirkonnad on hea verevarustusega ning seal on suur oht süstida ravimit otse veresoonde, mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Seetõttu on närviblokaadide korral vajalik süstlaga aspireerida veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd. Veenisisese manustamise ajal on soovitatav jälgida teadvusseisundit, hingamisfunktsiooni ja EKG-d, soovitatav on valmistada ette elustamisvahendid ja tüsistuste raviks vajaminevad ravimid. Raskete kõrvaltoimete ilmnemise korral tuleb lidokaiini manustamine viivitamatult katkestada. Lidocaine-Grindeks’it tuleb erilise ettevaatusega manustada patsientidele, kellel on kalduvus veritsustele (hüübimishäired, antikoagulantravi).

Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maliigne hüpertermia. Korduva lidokaiini manustamisega kaasneb kumuleerumisoht.

Muud ravimid ja Lidocaine-Grindeks Palun öelge oma arstile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Vasokonstriktoorsed ained (epinefriin või norepinefriin) pikendavad Lidocaine-Grindeks’i toime kestust. Valmis segatud lahus tuleb koheselt ära kasutada.

Kesknärvisüsteemi aktiivsust vähendavate ravimite ja Lidocaine-Grindeks’i samaaegne manustamine võib suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Samaaegne kasutamine koos lokaalanesteetikumi bupivakaiini ja kokaiini, samuti kontratseptiividega (östrogeenid) võib suurendada lidokaiini toksilisust.

Samaaegset kasutamist koos reboksetiiniga soovitatakse vältida.

Lidocaine-Grindeks’i pärssiv kõrvaltoime südametegevusele ja teiste antiarütmikumide (näiteks amiodarooni, tokainiidi jt) pärssiv toime südametegevusele on aditiivne.

Samaaegne kasutamine koos antibakteriaalsete ravimitega (kvinupristiin/dalfopristiin) suurendab ventrikulaarsete rütmihäirete tekke ohtu.

Lidocaine-Grindeks’i samaaegsel kasutamisel koos narkootiliste või anesteetiliste ainetega suureneb respiratoorse puudulikkuse tekke oht.

Lidocaine-Grindeks võib tugevdada suksametooniumi toimet.

Samaaegne tsimetidiini ja beeta-blokaatorite (propranolool) kasutamine koos Lidocaine-Grindeks’iga suurendab viimase kõrvaltoimete tekkimise riski.

Mikrosomaalsete ensüümide indutseerijate (näiteks barbituraadid, bensodiasepiinid, fenütoiin) kasutamine võib suurendada vajaminevat Lidocaine-Grindeks’i annust.

Atsetasolamiidi, lingudiureetikumide ja tiasiidide põhjustatud hüpokaleemia avaldab Lidocaine-Grindeks’ile antagonistlikku toimet.

Lidokaiinvesinikkloriidi lahus on teadaolevalt kokkusobimatu amfoteritsiiniga, samuti sulfadiasiinnaatriumi, metoksitoonnaatriumi, tsefasoliinnaatriumi ja fenütoiinnaatriumiga. Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga. Arst otsustab ravimi sobivuse üle.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Tuleb arvesse võtta, et mõnikord võib ravimi süsteemne toime halvendada psüühilist või füüsilist võimekust.

3. Kuidas Lidocaine-Grindeks’it teile manustatakse

Lidocaine-Grindeks’it manustab teile teie arst või meditsiiniõde. Seda süstitakse kas veeni, lihasesse, naha alla või seljaaju ümbritsevasse epiduraalruumi.

Lokaalanesteesia Lidocaine-Grindeks’it kasutatakse lokaal- ja regionaalanesteesiaks järgides igale anesteesialiigile kehtestatud tehnilisi ja ohutusnõudeid. Annuse suurus sõltub individuaalsest taluvusest, anesteesia liigist, tuimestatava pinna suurusest ja kudede verevarustusest. Täiskasvanud: Lidocaine-Grindeks’i tavaannus ei tohi ületada 200 mg. Epiduraalanesteesia korral tuleb vähemalt 5 minutit enne koguannust manustada prooviannus. Soovitatud on süstlaga perioodiliselt aspireerida, veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd. Kestva epiduraal-, kaudaal- või paratservikaalanesteesia korral ei tohi maksimaalannust manustada sagedamini kui 90 minuti tagant. Intravenoosse regionaalanesteesia (Bier’i blokaadi) korral ei tohi žgutti vabastada enne, kui manustamisest on möödunud 20 minutit.

Südame rütmihäired Ravimit manustatakse veenisiseselt. Täiskasvanud: tavaannus on 50...100 mg intravenoosselt EKG kontrolli all. Ravimit süstitakse kiirusega 25...50 mg (1,25...2,5 ml 20 mg/ml süstelahust) minutis. Vajaduse korral võib uue annuse manustada 5 minuti pärast. Lidocaine-Grindeks’it ei tohi 1 tunni jooksul manustada rohkem kui 200...300 mg. Korduma kalduvate rütmihäirete korral ja patsientidele, kes ei ole võimelised suukaudseid antiarütmikume võtma, võib Lidocaine-Grindeks’it manustada infusioonina kiirusega 1…4 mg/minutis (20…50 µg/kg/min). Veenisisest infusiooni peab teostama EKG kontrolli all, et vältida võimalikku üleannustamist ja toksilisust. Infusioon tuleb lõpetada kohe kui patsiendi südame baasrütm stabiliseerub või ilmnevad esimesed toksilisuse nähud. Harvadel juhtudel on vajalik jätkata infusiooni kauem kui 24 tundi. Patsiendil tuleb esimesel võimalusel alustada säilitusravi suukaudse antiarütmikumiga. Eakatel ja nõrgestatud organismiga patsientidel, samuti maksa- ja neerukahjustuse korral tuleb Lidocaine- Grindeks’i annust vähendada; vajaduse korral määrata vere lidokaiinisisaldust.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lokaalanesteesia Lidocaine-Grindeks’i tavaannus ei tohi ületada 3 mg/kg.

Südame rütmihäired

Kogemused Lidocaine-Grindeks’i kasutamisega on piiratud. Stardiannusena on soovitatud kasutada 0,8...1 mg/kg, mida vajadusel korrata kuni 3...5 mg/kg saavutamiseni ning jätkata seejärel veenisisese infusiooniga kiirusega 10...50 µg/kg/min.

Kui teile manustatakse Lidocaine-Grindeks’it rohkem kui ette nähtud Kuna seda ravimit manustatakse arsti või meditsiiniõe poolt, on üleannustamine ebatõenäoline. Kui teile tundub, et olete saanud ravimit liiga palju, peate sellest rääkima oma arstile või meditsiiniõele. Üleannustamise sümptomid: raske hüpotensioon, asüstoolia, bradükardia, apnoe, krambid, kooma, südameseiskus, hingamisseiskus ja surm. Mürgistuse varajasteks nähtudeks on asteenia, keele tuimus ja pearinglus. Spetsiifiline antidoot puudub. Intoksikatsiooni sümptomatoloogia avaldumisel tuleb ravimi manustamine viivitamatult lõpetada ning tuleb alustada esmaabi andmisega. Kui teil tekib mõni loetletud sümptomitest, rääkige sellest viivitamatult oma arstile! Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Soovimatud kõrvaltoimed tekivad tavaliselt üleannustamise tagajärjel.

Harva on esinenud raskeid allergilisi reaktsioone (kuni ühel inimesel 1000-st). Kui teil tekib raske allergiline reaktsioon, konsulteerige viivitamatult arstiga! Sümptomiteks võivad olla järsku tekkiv:

• hingamisraskus (astma),
• näo, huulte, keele või kõri turse, mis võib põhjustada neelamisraskusi; vererõhu langus, sügelev lööve (anafülaktiline šokk).

Teised esinenud võimalikud kõrvaltoimed:

Närvisüsteemi ja psühhiaatrilised häired Pearinglus, unisus, uimasus, närvilisus, eufooria, tinnitus, hägune või kahelinägemine, nüstagmid, oksendamine, kuuma- või külmatunne, tõmblused, treemor, krambid, teadvusekadu.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Hingamispuudulikkus või –pidurdus.

Südame ja veresoonkonna häired Hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps ja bradükardia, mis võivad viia südameseiskusele.

Epiduraalanesteesia puhul võib tekkida Cauda equina sündroom.

Kõrvaltoimetest teavitamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Lidocaine-Grindeks’it säilitada

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi. Mitte lasta külmuda. Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud etiketil ja ampullil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate ampullis nähtavaid osakesi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lidocaine-Grindeks sisaldab

• Toimeaine on lidokaiinvesinikkloriid (Lidocaini hydrochloridum). 1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi. 1 ampull (5 ml) sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi.
• Teised koostisosad (abiained) on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid (pH kohandamiseks), süstevesi.

Kuidas Lidocaine-Grindeks välja näeb ja pakendi sisu Selge, värvitu või kergelt kollakas vedelik. 5 ml klaasampullid, 5 ampulli alusel; 2 alust pakendis. Pakendi suurus: 10 ampulli.

Müügiloa hoidja ja tootja AS Grindeks. Krustpils 53, Rīga, LV 1057 Läti. Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

AS Grindeks Eesti filiaal Tondi 33,11316 Tallinn Telefon: 612 02 24

Infoleht on viimati uuendatud mais 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

LIDOCAINE – GRINDEKS, 20 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml süstelahust sisaldab 20 mg lidokaiinvesinikkloriidi. 1 ampull (5 ml) sisaldab 100 mg lidokaiinvesinikkloriidi.

INN. Lidocaini hydrochloridum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Steriilne. Selge, värvitu või kergelt kollakas vedelik. Lahuse pH on 5,0...7,0.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Lokaal- ja regionaalanesteesia, närviblokaadid. Ventrikulaarsete rütmihäirete (ekstrasüstoolia, tahhükardia, fibrillatsioon) ravi erakorralises situatsioonis, eriti pärast müokardiinfarkti või müokardi mehhaanilist ärritust (südameoperatsioonid, perkutaansed interventsioonid).

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Anesteesia

Lidokaiini kasutatakse lokaal- ja regionaalanesteesiaks, järgides igale anesteesialiigile kehtestatud tehnilisi ja ohutusnõudeid. Annuse suurus sõltub individuaalsest taluvusest, anesteesia liigist, tuimestatava pinna suurusest ja kudede verevarustusest. Täiskasvanud Lidokaiini tavaannus ei tohi ületada 200 mg.

Epiduraalanesteesia korral tuleb vähemalt 5 minutit enne koguannust manustada prooviannus, vältimaks ravimi soovimatut sattumist veresoonde või subarahnoidaalruumi. Soovitatud on süstlaga perioodiliselt aspireerida, veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd.

Kestva epiduraal-, kaudaal- või paratservikaalanesteesia korral ei tohi maksimaalannust manustada sagedamini kui 90 minuti tagant.

Intravenoosse regionaalanesteesia (Bier’i blokaadi) korral ei tohi žgutti vabastada enne kui manustamisest on möödunud 20 minutit.

Lapsed Lidokaiini tavaannus ei tohi ületada 3 mg/kg. Südame rütmihäired

Ravimit manustatakse intravenoosselt. Täiskasvanud Tavaannus on 50...100 mg intravenoosselt EKG kontrolli all. Ravimit süstitakse kiirusega 25...50 mg (1,25...2,5 ml 20 mg/ml süstelahust) minutis. Vajaduse korral võib uue annuse manustada 5 minuti pärast. Lidokaiini ei tohi 1 tunni jooksul manustada rohkem kui 200...300 mg. Korduma kalduvate rütmihäirete korral ja patsientidele, kes ei ole võimelised suukaudseid antiarütmikume võtma, võib lidokaiini manustada infusioonina 1…4 mg minutis (20…50 µg/kg/min). Veenisisest infusiooni peab teostama EKG kontrolli all, et vältida võimalikku üleannustamist ja toksilisust. Infusioon tuleb lõpetada kohe, kui patsiendi südame rütm stabiliseerub või ilmnevad esimesed toksilisuse nähud. Harvadel juhtudel on vajalik jätkata infusiooni kauem kui 24 tundi. Patsiendil tuleb esimesel võimalusel alustada säilitusravi suukaudse antiarütmikumiga.

Eakad ja nõrgestatud organismiga patsiendid, maksa- ja neerukahjustusega patsiendid Eakatel ja nõrgestatud organismiga patsientidel, samuti maksa- ja neerukahjustuse korral tuleb lidokaiini annust vähendada; vajaduse korral määrata vere lidokaiini sisaldust.

Lapsed Kogemused lidokaiini kasutamisega on piiratud. Stardiannusena on soovitatud kasutada 0,8...1 mg/kg, mida vajadusel korrata kuni 3...5 mg/kg saavutamiseni ning seejärel jätkata veenisisese infusioonina 10...50 µg/kg/min.

Manustamisviis

Ravimit võib manustada intravenoosselt, intramuskulaarselt, subkutaanselt või epiduraalselt.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine, teiste amiidide gruppi kuuluvate lokaalanesteetikumide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Porfüüria.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Lidokaiini tuleb ettevaatusega kasutada epilepsia, maksa või kopsude kahjustuse, südame paispuudulikkuse, raskete neeruhaiguste, märkimisväärse hüpoksia, raske respiratoorse puudulikkuse, hüpovoleemia või šoki korral ning südame ülejuhtehäirete ning siinusbradükardia korral. Hüpokaleemia, hüpoksia ning happe-alustasakaalu häired peavad olema korrigeeritud enne lidokaiinravi alustamist. Südamepuudulikkusega, eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele, samuti maksakahjustuse korral või südameoperatsioonide järgselt tuleb lidokaiini manustada väiksemas annuses.

Erilise ettevaatusega tuleb ravimit manustada pea- või kaelapiirkonda. Seoses nimetatud piirkonna hea verevarustusega on seal suur oht süstida ravimit otse veresoonde, mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Seetõttu on närviblokaadide korral vajalik süstlaga aspireerida veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd. Veenisisese manustamise ajal on

soovitatav jälgida teadvusseisundit, hingamisfunktsiooni ja EKG-d, soovitatav on valmistada ette elustamisvahendid ja tüsistuste raviks vajaminevad ravimid. Raskete kõrvaltoimete ilmnemise korral tuleb lidokaiini manustamine viivitamatult katkestada.

Veritsuskalduvusega patsientide puhul (hüübimishäirete või antikoagulantravi korral) tuleks hoiduda lidokaiini manustamisest truncus sympaticus’e ja selle ganglionide piirkonda, sügavale lihasesse ja epiduraalselt. Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maliigne hüpertermia.

Korduva lidokaiini manustamisega kaasneb kumuleerumisoht.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vasokonstriktoorsed ained (epinefriin või norepinefriin) pikendavad lidokaiini toime kestust ning vähendavad selle imendumist süstekohast. Valmis segatud lahus tuleb koheselt ära kasutada (vt lõik 6.2).

Kesknärvisüsteemi aktiivsust vähendavate ravimite ja lidokaiini samaaegne manustamine võib suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Samaaegne kasutamine koos lokaalanesteetikumi bupivakaiiniga võib suurendada vaba lidokaiini kontsentratsiooni plasmas. Lidokaiini vaba fraktsiooni võib suurendada ka kokaiini ning östrogeenide (sh östrogeeni sisaldavate kontratseptiivide) samaaegne kasutamine, mille tagajärjel lidokaiini toksilisus suureneb.

Samaaegset kasutamist koos reboksetiiniga soovitatakse vältida.

Lidokaiini ja teiste antiarütmikumide (näiteks amiodarooni, tokainiidi jt) pärssiv toime südametegevusele on aditiivne.

Samaaegne kasutamine koos antibakteriaalsete ravimitega (kvinupristiin/dalfopristiin) suurendab ventrikulaarsete rütmihäirete tekke ohtu.

Lidokaiini samaaegsel kasutamisel koos narkootiliste või anesteetiliste ainetega tuleb jälgida sünergistlikku toimet, respiratoorse puudulikkuse tekke risk on suurenenud.

Lidokaiin võib tugevdada suksametooniumi toimet.

Kuna tsimetidiin ja beeta-blokaatorid (propranolool, nadolool) võivad vähendada lidokaiini kliirensit, suurendab nende ravimite samaaegne kasutamine lidokaiini kõrvaltoimete tekkeohtu.

Mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (näiteks barbituraadid, bensodiasepiinid, fenütoiin) võivad kiirendada lidokaiini metabolismi maksas ning vajalikuks võib osutuda lidokaiini annuse suurendamine. Atsetasolamiidist, lingudiureetikumidest ja tiasiididest tingitud hüpokaleemia vähendab lidokaiini toimet.

4.6 Rasedus ja imetamine

Rasedus

Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri. Loomkatsed ei ole näidanud, et lidokaiin mõjuks lootele kahjulikult. Siiski puuduvad küllaldased ja hästi kontrollitud uuringud rasedate naistega, millest tulenevalt ei soovitata ravimit sellel perioodil kasutada. Sünnituse ajal võib lidokaiini analgeesiaks kasutada. Lidokaiini ja teiste lokaalsete anesteetikumide kasutamisel tuleb arvestada, et võib tekkida hüpotensioon, sünnitustegevus võib aeglustuda, lapsel võib hüpoksia ja bradükardia tekkimise oht suureneda ning lihastoonus võib olla esimestel sünnijärgsetel päevadel vähenenud. Imetamine Ravim eritub rinnapiima, seetõttu tuleb olla ettevaatlik selle kasutamisega imetamise ajal.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole kohaldatav, kuna ravimit kasutatakse haiglatingimustes. Siiski tuleb arvesse võtta, et mõnikord võib lidokaiini süsteemne toime halvendada vaimset ja/või füüsilist võimekust.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete põhjuseks on tavaliselt üleannustamine, mis võib olla tingitud liigsest lidokaiini annusest või tehnilistest vigadest manustamisel (süstimine veresoonde, süstimine väga hea verevarustusega piirkondadesse - näiteks pea- või kaelapiirkonda), või individuaalne ülitundlikkus kõnealuse ravimi suhtes.

Täheldatud on järgmisi kõrvaltoimeid:

Immuunsüsteemi häired Harva on esinenud allergilisi reaktsioone.

Närvisüsteemi ja psühhiaatrilised häired Pearinglus, unisus, uimasus, närvilisus, eufooria, tinnitus, hägune või kahelinägemine, nüstagmid, oksendamine, kuuma- või külmatunne, lihastõmblused, treemor, krambid, teadvusekadu.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Hingamispuudulikkus või –pidurdus.

Südame ja vaskulaarsed häired Hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps ja bradükardia, mis võivad viia südameseiskusele.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Äge lidokaiinimürgistus avaldab kõige tugevamat toimet KNSile ja kardiovaskulaarsüsteemile ning võib resulteeruda raske hüpotensiooni, asüstoolia, bradükardia, apnoe, toonilis-klooniliste krampide, kooma, südameseiskuse, hingamisseiskuse ja surmaga. Mürgistuse varajasteks tundemärkideks on rahutus, ärevus, tinnitus, pearinglus, ähmane nägemine, treemor, meeleolu langus, unisus, asteenia, keele tuimus.

Spetsiifiline antidoot puudub. Intoksikatsiooni sümptomatoloogia avaldumisel tuleb ravimi manustamine viivitamatult lõpetada. Vajalik võib olla juhitav hingamine ning hapniku manustamine. Hüpotensiooni raviks soovitatakse kasutada vasopressoorseid aineid ning intravenoosset vedeliku manustamist. Raskete krampide puhul võib kasutada väikestes annustes diasepaami või ülilühikese toimeajaga barbituraati (tiopentoon), anesteesias patsiendile võib intravenoosselt manustada lühikese toimeajaga lihaslõõgastit (suksametoonium). Dialüüsil ei ole positiivset mõju.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: lokaalanesteetikumid, IB klassi antiarütmikumid ATC-kood: N01BB02; C01BB01

Lidokaiin pärsib naatriumi ja kaaliumi liikumist läbi närvikiudude membraanide ja muudab need stabiilseteks. Selle tagajärjel pidurduvad erutusteke ning selle ülekanne, millest tulenebki anesteetiline toime. Lidokaiini toime saabub väga kiiresti ja kestab kuni kaks tundi. Lidokaiin pärsib diastoolset depolarisatsiooni, lühendab aktsioonipotentsiaali ja efektiivset refraktaarset perioodi, pärsib automatismi, ei mõjuta eriti müokardi kontraktiilsust, ülejuhet atrioventrikulaarses sõlmes, erutatavust ja eferentset innervatsiooni. Lidokaiin klassifitseeritakse 1b klassi (membraane stabiliseerivate) antiarütmikumide hulka.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine Süstituna imendub lidokaiin kiiresti ja jaotub organismi kõigi kudede vahel. Lidokaiin läbib vabalt hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Lidokaiini lihasesisese manustamise järgselt saavutati terapeutiline kontsentratsioon veres 5...15 minutiga ja see püsis 60...90 minutit. Veenisisese manustamise puhul saavutati toime kohe ja see püsis 10...20 minutit. Lidokaiini poolväärtusaeg on 1,6 tundi. Lidokaiin seondub 65% ulatuses plasmavalkudega. Ventrikulaarsete rütmihäirete pärssimiseks vajalik lidokaiini plasmakontsentratsioon (ümberarvestatult lidokaiinalusele) on ligikaudu 1,5...5 µg/ml. Veenisisese manustamise korral toimub lidokaiini jaotumine kahes faasis. Varases faasis jõuab ravim kõige parema verevarustusega kudedesse. Teise, hilise faasi ajal jaotub ravim rasvkoesse ja skeletilihastesse. Südame paispuudulikkuse korral ravimi jaotusruumala väheneb.

Biotransformatsioon ja eritumine Ravim metaboliseerub maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel kiiresti ja täielikult (80% ulatuses annusest) aktiivseteks metaboliitideks. Kõik maksa funktsiooni mõjutavad tegurid võivad muuta lidokaiini farmakokineetikat. Lidokaiini poolväärtusaeg plasmas on 1,5...2 tundi ja kestva infusiooni korral 3 tundi või rohkem. Lidokaiin eritub neerude kaudu, 10% ulatuses muutumatul kujul ja ülejäänud osas metaboliitidena. Maksakahjustus Lidokaiini poolväärtusaeg (T ) on maksahaiguste korral kaks või enam korda pikem. Neerukahjustus Neerufunktsiooni häirete korral võivad lidokaiini metaboliidid kumuleeruda.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Lidokaiinvesinikkloriidi suukaudse manustamise järgselt toitmata või toidetud emastele rottidele oli LD vastavalt 214 (159÷324) ja 459 (346÷773) mg/kg. Lidokaiini võimalike kantserogeensete või mutageensete omaduste hindamiseks ei ole korraldatud ühtegi uuringut. Annustega, mis ületasid inimestel kasutatavaid terapeutilisi annuseid kuni 6,6-kordselt ei ilmnenud rottidega läbi viidud reproduktiivsusuuringutes lidokaiini kahjulikku mõju lootele.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Naatriumhüdroksiidi lahus (pH kohandamiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Lidokaiinvesinikkloriidi lahus on teadaolevalt kokkusobimatu amfoteritsiiniga, samuti sulfadiasiinnaatriumi, metoksitoonnaatriumi, tsefasoliinnaatriumi ja fenütoiinnaatriumiga. Segatuna lidokaiinvesinikkloriidi lahustega võivad happelises keskkonnas stabiilsed ravimid (nt epinefriin, norepinefriin või isoprenaliin) mõne tunni jooksul muunduda, kuna lidokaiini lahuse lisamise tõttu võib segu pH tase tõusta kõrgemale eelnimetatud ravimite pH- stabiilsusmaksimumist. Taolised ex tempore valmistatud segud tuleb ära kasutada vahetult pärast valmistamist.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi. Mitte lasta külmuda.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml klaasampullid, 5 ampulli alusel. 2 alust pakendis. Pakendi suurus: 10 ampulli.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi käsitlemiseks ja hävitamiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBER

410503

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE

KUUPÄEV Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.04.2003 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.03.2013

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Mai 2018