Nolicin - õhukese polümeerikattega tablett (400mg)

ATC Kood: J01MA06
Toimeaine: norfloksatsiin
Tootja: KRKA d.d., Novo mesto

Artikli sisukord

NOLICIN
õhukese polümeerikattega tablett (400mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Nolicin, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Norfloksatsiin

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord:

  1. Mis ravim on Nolicin ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Nolicin tablettide võtmist
  3. Kuidas Nolicin tablette võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Nolicin tablette säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Nolicin ja milleks seda kasutatakse

Nolicin on kinoloonide gruppi kuuluv kemoterapeutikum. Ta hävitab inimorganismis erinevaid infektsioone põhjustavaid baktereid.

Nolicin tablette kasutatakse sellele ravimile tundlike bakterite poolt põhjustatud infektsioonide raviks. Peamiselt kasutatakse Nolicin tablette kuseteede infektsioonide, eesnäärme infektsioonide ja gonorröa raviks.

Mida on vaja teada enne Nolicin`i võtmist

Ärge võtke Nolicin tablette:

  • kui olete toimeaine või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Nolicin'i ei tohi anda lastele ja kasvueas noorukitele.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Nolicin`i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Rääkige oma arstile, kui te põete langetõbe või teil esineb mõni muu kesknärvisüsteemi häire (eriti siis, kui on tegemist krambivalmidust suurendava häirega). Sellisel juhul võib teil Nolicin'i kasutamisel sagedamini kõrvaltoimeid esineda.

Nolicin-ravi ajal võib teil tekkida ülitundlikkus päikesevalguse ja kunstliku ultraviolettkiirguse suhtes. Seetõttu on ravi ajal soovitatav vältida üleliigset otsese päikesevalguse ja kunstliku ultraviolettkiirguse käes viibimist.

Kui teie nägemine halveneb või kui teil esineb teisi silmakahjustusi, pöörduge kohe silmaarsti poole.

Kui teil on neerupuudulikkus, vähendab arst vajalikul määral teie annuseid.

Nolicin-ravi ajal on soovitatav juua palju vedelikku. Küsige oma arstilt, kui palju vedelikku te peaksite

päevas tarbima.

Kui teil tekib Nolicin-ravi ajal valu kõõluste piirkonnas, pöörduge oma arsti poole. Vältige füüsilist pingutust. Mõnedel eakatel patsientidel, kes said samaaegselt ravi ka kortikosteroididega, on Nolicin- ravi ajal esinenud kõõlusepõletikku või -rebendeid (eriti Achilleuse kõõlusel).

Ettevaatus on vajalik juhtudel, kui teil on kaasasündinud QT intervalli pikenemine (on näha EKG-l) või teie perekonnas on seda esinenud, soolade tasakaaluhäired veres (eriti vere madal kaaliumi- või magneesiumitase), väga aeglane südamerütm (nimetatakse“bradükardia“), nõrk süda (südamepuudulikkus), on esinenud südameatakk (müokardiinfarkt), te olete naissoost või eakas või te võtate teisi ravimeid, mis võivad telitada muutuseid EKG-s (vt lõik „Muud ravimid ja Nolicinˮ).

Muud ravimid ja Nolicin

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Kui te võtate kõrvetistevastaseid ravimeid (antatsiidid, sukralfaat) või ravimeid, mis sisaldavad rauda, alumiiniumit, vismutit, magneesiumi, kaltsiumi või tsinki, on norfloksatsiini imendumine seedetraktist vähenenud. Seetõttu on soovitatav võtta Nolicin tablette 2 tundi enne nimetatud ravimite manustamist.

Kui te võtate Nolicin'i samaaegselt teofülliini või tsüklosporiiniga, võivad teofülliini või tsüklosporiini kontsentratsioonid veres suureneda. Seetõttu võivad tekkida teofülliinist või tsüklosporiinist tingitud kõrvaltoimed. Arst kontrollib teil nende ravimite veretaset ning võib nende ravimite annuseid vähendada.

Nolicin'i samaaegne kasutamine vere hüübimist pärssivate ravimitega (antikoagulantidega) võib nende ravimite toimet tugevdada - seetõttu võib teil veritsusi esineda.

Nolicin'i ja kortikosteroidide samaaegne kasutamine võib suurendada kõõlusepõletike või kõõluserebendite tekkeohtu.

Teatud ravimite (sulfonüüluurea preparaatide) vere glükoosisisaldust vähendav toime võib Nolicin- ravi ajal suureneda.

Ärge võtke Nolicin'i koos nitrofurantoiiniga – sellisel juhul väheneb mõlema ravimi toime.

Te peate informeerima oma arsti, kui te võtate ravimeid, mis võivad mõjutada teie südame rütmi: ravimid, mis kuuluvad antiarütmikumide hulka (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid, amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid), tritsüklilised antidepressandid, mõned mikroobidevastased ained (mis kuuluvad makroliidide gruppi), mõned antipsühhootikumid.

Nolicin'i võtmine koos toidu, joogi ja alkoholiga

Nolicin'i võib võtta nii tühja kõhuga kui ka söögi ajal. Te ei tohi seda ravimit võtta koos piima või jogurtiga, kuna vedelad piimatooted vähendavad seedetraktist vereringesse jõudva norfloksatsiini hulka. Võtke Nolicin'i 1 tund enne või 2 tundi pärast piimatoodete tarvitamist. Ravi ajal ei ole soovitatav alkoholi tarvitada.

Rasedus, imetamine ja fertiilsus

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Lootel tekkivate kõrvaltoimete ohtu ei saa välistada. Kui te olete rase, võib arst teile Nolicin'i välja kirjutada ainult erakorralistel juhtudel, kui ravist saadav oodatav kasu teile ületab võimalikud ohud lootele.

Nolicin’i võtmise ajaks tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Nolicin võib vähendada teie tähelepanuvõimet. Te peaksite autojuhtimisel ja mehhanismide käsitsemisel ettevaatlik olema, kuni pole selge, kuidas teie organism ravimile reageerib. Alkoholi samaaegsel tarvitamisel on kõrvaltoimete tekkeoht suurem.

Nolicin sisaldab asovärvainet E110

Asovärvaine E110 võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas astma teket. Ülitundlikkusreaktsioonid tekivad sagedamini inimestel, kes on ülitundlikud ka atsetüülsalitsüülhappe (aspiriini) suhtes.

Kuidas Nolicin`i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Ärge muutke ravimi annuseid ega lõpetage ravi ilma eelnevalt arstiga konsulteerimata.

Annused ja ravikestuse määrab vastavalt teie haigusele alati arst. Võtke iga tablett sisse koos klaasitäie vee või teega.

Nolicin'i võetakse annuses 400 mg kaks korda ööpäevas. Ravi kestab 3…14 päeva, ägeda bakteriaalse eesnäärmepõletiku korral aga mitu nädalat.

Kui teil on neerupuudulikkus, vähendab arst vajalikul määral teie annuseid.

Kui teil on tunne, et Nolicin'i toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile või apteekrile.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Nolicin`i ei tohi kasutada lastel ja noorukitel kasvuperioodil.

Kui te võtate Nolicin'i rohkem, kui ette nähtud

Liiga suurte annuste manustamine võib põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust ning raskematel juhtudel ka pearinglust, väsimust, segasust ja krampe.

Kui te olete võtnud ravimit suuremas annuses kui ette nähtud, pöörduge otsekohe oma arsti või apteekri poole.

Kui te unustate Nolicin'i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te olete unustanud tabletti võtta, võtke see niipea kui see teile meenub, väljaarvatud juhul, kui on juba peaaegu käes aeg võtta järgmine ettenähtud annus.

Kui te lõpetate Nolicin'i võtmise

Kui te lõpetate ravi liiga vara, võib haigus tagasi tulla.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

  • Väga sage: võib mõjutada rohkem kui 1 inimest 10st
  • Sage: võib mõjutada kuni 1 inimest 10st
  • Aegajalt: võib mõjutada kuni 1 inimest 100st
  • Harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 1000st
  • Väga harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 10 000st
  • Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Tekkida võivad seedetrakti häired, nagu iiveldus, isutus ja kõhulahtisus. Püsivat kõhulahtisust esineb

ainult erandjuhtudel, kuid siis võib see osutada erilisele soolepõletiku vormile (pseudomembranoossele koliidile). Püsiva kõhulahtisuse esinemisel pöörduge oma arsti poole. Tekkida võivad ülitundlikkusreaktsioonid, näiteks sügelus, nahalööve ja nõgestõbi, kuid võimalik on ka raskemate ülitundlikkusreaktsioonide (näiteks anafülaktilise šoki) teke.

Kesknärvisüsteemi häireid (peavalu, pearinglust, väsimust, unisust, segasust, rahutust, ärrituvust, hirmutunnet, hallutsinatsioone, depressiooni ning kuminat kõrvus) esineb peamiselt eakatel patsientidel. Võib esineda maitsmis- või nägemishäireid.

Nolicin-ravi ajal esineb väga harva kõõlusepõletikke või -rebendeid ning tavaliselt tekivad need ka teiste riskifaktorite olemasolul.

Nolicin võib mõjutada mõnede laboritestide tulemusi. Esineda võib eosinofiiliat ja leukopeeniat (teatud vererakkude arvu muutused), uriini ja vereseerumi suurenenud kreatiniinisisaldust, transaminaaside, alkaalse fosfataasi ja laktaatdehüdrogenaasi (teatud ensüümid) aktiivsuse tõusu ning hematokriti (vererakkude protsentuaalne sisaldus veres) vähenenud väärtusi.

Võimalik on Myasthenia gravis’e ägenemine.

Ebanormaalselt kiire südamerütm, eluohtlik ebaregulaarne südamerütm, muutunud südamerütm (nimetatakse „QT intervalli pikenemine“, mis on näha EKG-l) võib esineda teadmata esinemissagedusega.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Nolicin`i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Nolicin sisaldab

  • Toimeaine on norfloksatsiin. Üks tablett sisaldab 400 mg norfloksatsiini.
  • Teised koostisosad on povidoon, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), mikrokristalliline tselluloos, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat ja puhastatud vesi tableti sisus ja hüpromelloos, talk, titaandioksiid (E171), päikeseloojangukollane FCF (E110) ja propüleenglükool (E1520) tableti kattes.

Kuidas Nolicin välja näeb ja pakendi sisu

Õhukesed polümeerikattega tabletid on oranžid, ümmargused, kergelt kaksikkumerad, mille ühel küljel on poolitusjoon.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Nolicin on saadaval karpides, 20 õhukese polümeerikattega tabletti blisterpakendis. Karbis on kaks blisterpakendit 10 tabletiga.

Müügiloa hoidja ja tootja

KRKA d.d., Novo mesto

Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal Pärnu mnt 141

11314 Tallinn Tel. +372 6671658

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nolicin, 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg norfloksatsiini. INN. Norfloxacinum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

- päikeseloojangukollane FCF (E110): 0,5 mg/tablett

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett

Tabletid on oranžid, ümmargused, kergelt kaksikkumerad tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Norfloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid:

  • kuseteede infektsioon.
  • Escherichia coli poolt põhjustatud äge prostatiit.
  • gonorröa (uretriit ja tservitsiit).

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Näidustused

Ööpäevane annus

Ravi kestus

Ravi

 

 

Äge tsüstiit naistel

2 x 400 mg

3…7 päeva

 

 

 

Äge mittekomplitseeritud

2 x 400 mg

7…14 päeva

püelonefriit naistel

 

 

Äge kuseteede infektsioon

2 x 400 mg

7…14 päeva

meestel

 

 

Äge bakteriaalne prostatiit

2 x 400 mg

4…6 nädalat või enam

Gonorröa*

2 x 400 mg

3…7 päeva

*Gonorröa korral võib manustada ka 2…3 tabletti ühekordse annusena.

Ravi jooksul peab tagama normaalse diureesi.

Neerukahjustus

Nolicin’i annuseid tuleb vähendada patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on < 0,33 ml/s (20 ml/min) ja/või kreatiniini kontsentratsioon vereseerumis > 400 µmol/l (4,5 mg/100 ml). Annuseid tuleb vähendada poole võrra või kahekordistada tavaliste annuste manustamisintervalli.

Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kellel säilitatakse normaalne diurees, tuleks annuseid samuti poole võrra vähendada.

Peritoneaaldialüüsi saavatele patsientidele, kellel säilitatakse normaalne diurees, võib ravimit manustada samades annustes nagu normaalse neerufunktsiooniga patsientidele.

Manustamisviis

Tablette võib võtta nii tühja kõhu ja mõningase koguse veega kui ka koos söögiga.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Rasedus ja imetamine

Ravimit ei tohi kasutada ka lastel ja kasvueas noorukitel, kuna puudub kogemus ravimi kasutamise kohta nimetatud vanusegruppides ning ei saa välistada kasvamise käigus tekkivaid võimalikke liigeskõhre kahjustusi.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Nolicin’i tuleks ettevaatusega kasutada kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel (eriti patsientidel, kellel on diagnoositud epilepsia või mõni teine suurenenud krambivalmidusega haigus). Patsiendid peaksid ravi ajal vältima liigset viibimist otsese päikesevalguse käes. Valgustundlikkuse ilmnemisel tuleb ravi katkestada.

Kui nägemine halveneb või kui esineb muid toimeid silmadele, peab otsekohe konsulteerima silmaarstiga.

Ravi ajal tuleb tagada patsientide piisav hüdreeritus. Neerupuudulikkuse korral tuleb annuseid vastavalt kohandada.

Kinoloon-ravi käigus on täheldatud üksikuid kõõlusepõletiku ning isegi kõõluserebendi juhtusid (sagedamini Achilleuse kõõlusega seotud). Selliseid reaktsioone on täheldatud eeskätt eakatel patsientidel ja samaaegselt kortikosteroid-ravi saavatel patsientidel. Kui patsiendil tekib kõõluste piirkonnas valu ja/või ilmnevad kõõlusepõletiku esimesed nähud, soovitatakse ravi katkestada. Patsiendid peaksid ravi ajal ning vahetult pärast ravi lõpetamist vältima liigset füüsilist koormust.

QT intervalli pikenemine

Fluorokinoloone, sh norfloksatsiini, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on teadaolevaid QT intervalli pikenemise riskifaktoreid, nagu näiteks:

  • kaasasündinud pikk QT intervall
  • kaasuvad ravimid, millel on teadaolev QT intervalli pikendav toime (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid)
  • korrigeerimata elektrolüütide tasakaal (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia)
  • südamehaigused (nt südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia)

Eakad ja naised võivad olla tundlikumad QT intervalli pikendavate ravimite suhtes. Seetõttu tuleb nendel patsientidel fluorokinoloone, sh norfloksatsiin, kasutada ettevaatusega (vt lõigud 4.5, 4.8, 4.9).

Asovärvaine E110 võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioonide, sealhulgas astma teket. Ülitundlikkusreaktsioonid esinevad sagedamini inimestel, kes on ülitundlikud ka atsetüülsalitsüülhappe suhtes.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Norfloksatsiini samaaegne kasutamine teofülliini või tsüklosporiiniga suurendab viimaste kontsentratsiooni vereseerumis; seetõttu soovitatakse nende ravimite kontsentratsioone vereseerumis

jälgida.

Norfloksatsiini samaaegne manustamine suukaudsete antikoagulantidega (varfariiniga) tugevdab nende ravitoimet.

Piim ja jogurt (vedelad piimatooted), antatsiidid ja sukralfaat vähendavad norfloksatsiini imendumist. Patsiendid peaksid Nolicin tablette võtma 1 tund enne või 2 tundi pärast piimatoodete tarbimist. Norfloksatsiini samaaegsel kasutamisel rauda, alumiiniumi, vismutit, magneesiumi, kaltsiumi või tsinki sisaldavate preparaatidega moodustuvad suured kinoloon-metall kompleksühendid, mis ei imendu. Patsiendid peaksid antatsiide, sukralfaati ja nimetatud metalle sisaldavaid preparaate manustama 2 tundi pärast Nolicin tablettide sissevõtmist.

Kinoloonide ja kortikosteroidide samaaegne manustamine võib suurendada kõõlusepõletiku või kõõluserebendi tekkeohtu.

Norfloksatsiini samaaegsel manustamisel diabeediravimitega (sulfonüüluurea preparaatidega) on täheldatud viimaste toime tugevnemist.

Norfloksatsiini samaaegne manustamine nitrofurantoiiniga viib mõlema ravimi toime vähenemisele. Norfloksatsiini, nagu ka teisi fluorokinoloone, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes tarvitavad ravimeid, millel on teadaolev QT intervalli pikendav toime (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid) (vt lõik 4.4).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Ravimi ohutus raseduse ja imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud.

Sarnaselt teistele kinoloonidele on tõestatud, et norfloksatsiin põhjustab veel mitte täiskasvanud loomadel artropaatiat ja seetõttu ei soovitata seda raseduse ajal kasutada.

Imetamine

Ravi vajadusel tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Toime reaktsioonikiirusele

Kinoloonid võivad, kuigi harva, põhjustada krampide teket; seetõttu ei tohiks neid kasutada patsientidel, kellel on varem krampe esinenud. Nolicin’i kõrvaltoimeid (nt peavalu ja pearinglust) esineb väga harva, kuid need võivad vähendada patsiendi tähelepanuvõimet; eriti Nolicin’i ja alkoholi samaaegsel tarvitamisel. Arstid ning apteekrid peaksid patsientidel soovitama autojuhtimisest, masinate käsitsemisest ning teistest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest hoiduma, kuni ei ole selgunud, kuidas nad ravile reageerivad.

Kõrvaltoimed

 

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata

Vere ja

eosinofiilia,

 

 

 

lümfisüsteemi

leukopeenia

 

 

 

häired

 

 

 

 

Immuunsüsteemi

 

 

allergilised reaktsioonid

 

häired

 

 

(urtikaaria, lööve,

 

 

 

 

sügelus, anafülaksia)

 

Psühhiaatrilised

 

väsimus

unisus, segasus,

 

häired

 

 

rahutus, ärrituvus, hirm,

 

 

 

 

hallutsinatsioonid,

 

 

 

 

depressioon

 

Närvisüsteemi

 

 

peavalu, pearinglus,

 

häired

 

 

maitsetundlikkuse

 

 

 

 

häired

 

Silma

 

 

nägemishäired

 

kahjustused

 

 

 

 

Kõrva ja

 

 

tinnitus

 

labürindi

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

Südame häired

 

 

 

ventrikulaarse

 

 

 

 

arütmia ja torsade de

 

 

 

 

pointes (kirjeldatud

 

 

 

 

peamiselt pikendatud

 

 

 

 

QT-intervalli

 

 

 

 

riskifaktoritega

 

 

 

 

patsientidel), võib

 

 

 

 

tekkida EKG QT-

 

 

 

 

intervalli pikenemine.

 

 

 

 

(vt lõik 4.4 ja 4.9)

Seedetrakti

 

 

iiveldus, isutus,

 

häired

 

 

kõhulahtisus,

 

 

 

 

pseudomembranoosne

 

 

 

 

koliit

 

Lihasskeleti ja

 

 

kõõluse põletik ja

 

sidekoe

 

 

kõõluste rebendite oht

 

kahjustused

 

 

koos teiste kahjustavate

 

 

 

 

teguritega

 

Uuringud

transaminaaside,

kõrgenenud

 

 

 

alkaalse

uurea ja

 

 

 

fosfataasi ja

kreatiniini

 

 

 

laktaadi

seerum, ja

 

 

 

dehüdrogenaasi

hematokriidi

 

 

 

(LDH)

langus

 

 

 

aktiivsuse tõus

 

 

 

  • Väga sage (≥1/10)
  • Sage (≥1/100 kuni < 1/10)
  • Aegajalt (≥1/1000 kuni < 1/100)
  • Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000)
  • Väga harv (< 1/10 000)
  • Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Kreatiniinkinaasi (CK) taseme tõusu tõttu võib tekkida Myasthenia gravis’e ägenemine.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Üleannustamise korral võivad eelkõige tekkida iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ning raskematel juhtudel ka pearinglus, väsimus, segasus ja krambid.

Ravi

Pärast suure koguse tablettide sissevõtmist tuleb vajadusel teha maoloputus, jälgida patsiendi seisundit ning rakendada sümptomaatilist ravi.

Normaalse diureesi tagamiseks on väga oluline tagada patsiendi piisav hüdreeritus. QT intervalli võimaliku pikenemise tõttu tuleb jälgida EKG-d.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: fluorokinoloonid, ATC-kood: J01MA06.

Norfloksatsiin on suurepärane kuseteede antiseptikum, kuid süsteemsete infektsioonide korral seda ei kasutata. Norfloksatsiin toimib aeroobsetesse gram-negatiivsetesse mikroorganismidesse ning ka mõnedesse gram-positiivsetesse mikroorganismidesse.

Madal pH ning kõrge magneesiumioonide kontsentratsioon vähendavad norfloksatsiini antimikroobset toimet.

Järgnevas tabelis on toodud nende mikroorganismide MIK, mille poolt põhjustatud infektsioone kõige sagedamini norfloksatsiiniga ravitakse:

Bakter

MIK90 µg/ml

Enamus enterobaktereid*

0,015…2

Serratia marcescens

3,1

Providencia stuartii

3,1

Salmonella spp

< 1

Shigella spp

< 1

Yersinia enterocolitica

< 1

Vibrio cholerae

< 1

Campylobacter jejuni

< 1

Haemophilus influenzae

< 0,1

Neisseria meningitidis

< 0,06

Neisseria gonorrhoeae

< 0,06

Moraxella catarrhalis

< 0,06

Pseudomonas aeruginosa

1…3,1

* (Citrobacter spp, Enterobacter spp, E. coli, Klebsiella spp, Morganella morganii, Proteus spp)

  1. Pseudomonas spp ja Acinetobacter spp teised tüved on norfloksatsiinile vähem tundlikud. Stafülokokid ning streptokokid on samuti norfloksatsiinile vähem tundlikud (tundlikkus varieerub märgatavalt – MIK90 on 1…32 µg/l). Norfloksatsiin praktiliselt ei toimi enamikesse kliiniliselt olulistesse anaeroobsetesse bakteritesse. Norfloksatsiin toimib ainult mõnedesse Bacterioides fragilis,

Clostridium perfringens ja Veillonella spp tüvedesse. Mycobacteria, Mycoplasma, Chlamydia ja

Ureaplasma on norfloksatsiini suhtes vähetundlikud.

Toimemehhanism

Norfloksatsiini toime põhineb DNA sünteesi pärssimises bakterirakus. Põhiline toime seisneb ensüüm DNA-güraasi (topoisomeraas II) inhibeerimises. Seni tehtud uuringud on näidanud, et güraas lagundab DNA ahela ning seejärel moodustavad kinoloon ja güraas lagundatud DNA ahelas ühtse kompleksi.

Moodustunud kompleks takistab DNA ahela superspiraliseerumist ning muudab selle ruumilisi omadusi. Selline DNA ei saa enam normaalselt funktsioneerida. Järgmises staadiumis laguneb DNA väiksemateks fragmentideks. Kinoloonide antimikroobset toimet seostatakse rohkem kompleksi moodustamise kui lihtsalt DNA-güraasi inhibeerimisega.

Spontaansetest mutatsioonidest põhjustatud resistentsust esineb harva. Enterobakteritel tekib resistentsust harva. Resistentsus kujuneb sagedamini Pseudomonas aeruginosa-l ning metitsilliin- resistentsetel stafülokokkide tüvedel. Resistentsus ei ole plasmiidide poolt vahendatud. See tekib bakteriaalse DNA-güraasi kromosoommutatsiooni tagajärjel. Norfloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel võib esineda ristuvat resistentsust. Nalidikshappe ja pipemiidhappe suhtes resistentsed bakteritüved on norfloksatsiinile tundlikud.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Norfloksatsiin imendub seedetraktist kiiresti. Tervetel vabatahtlikel kujunes ravimi maksimaalne

kontsentratsioon vereplasmas välja 1…2 tundi pärast suukaudset manustamist. Seedetraktist imendumine ei ole täielik – imendub 30…40 % suukaudselt manustatud annusest. Tasakaaluseisund saavutatakse kahe päeva jooksul.

Jaotumine

Vereplasma valkudega seondub ligikaudu 15% norfloksatsiinist. Vähene seondumine valkudega võimaldab ravimil hästi ja kiiresti organismi erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse tungida.

Norfloksatsiini kontsentratsioonid erinevates kudedes:

Kude või kehavedelik

Kontsentratsioon

Neeru parenhüüm

7,3

µg/g

Eesnääre

2,5

µg/g

Kusepõie sein

3,0

µg/g

Seemnevedelik

2,7

µg/ml

Testised

1,6

µg/g

Emakas/emakakael

3,0

µg/g

Munasarjad

1,9

µg/g

Tupp

4,3

µg/g

Sapp

6,9

µg/ml

Norfloksatsiin (annuses 50 mg/kg) läbib suukaudsel manustamisel platsentaarbarjääri ning selle kontsentratsioonid loote koes moodustavad ligikaudu 10 % kontsentratsioonist ema vereseerumis.

Ravimi manustamine annustes 400 mg kaks korda ööpäevas annab neerudes kontsentratsiooniks 3,9…16,2 µg/g, mis ületab märkimisväärselt ravimi kontsentratsioone veres (100…300 korda). Pärast 400 mg annuse manustamist saavutatakse maksimaalne kontsentratsioon uriinis (ligikaudu 478 mg/l) kahe tunni jooksul. Maksimaalne kontsentratsioon eesnäärmes on madalam, 0,7…4,7 µg/g, kuid ületab siiski kontsentratsioone veres. Norfloksatsiini kontsentratsioonid sapis ning ühissapijuhas on vastavalt 0,15…4,5 µg/g ja 0,4…4 µg/g: need on 3 kuni 7 korda kõrgemad ravimi kontsentratsioonidest veres. Ravimi kõrgeid kontsentratsioone on leitud ka maksas.

Pärast 400 mg annuse ühekordset manustamist on ravimi kontsentratsioonid tupes ja emakas plasmakontsentratsioonist 2…3 korda kõrgemad. Ravimi kontsentratsioonid rögas, mandlites, munasarjades ja sapipõie seinas on sarnased ravimi kontsentratsioniga veres või sellest pisut madalamad.

Norfloksatsiini maksimaalsed kontsentratsioonid uriinis on ligikaudu 100 korda kõrgemad kui enamike kuseteede infektsioone põhjustavate mikroorganismide MIK. Ka väljaheites ületavad ravimi kontsentratsioonid märkimisväärselt paljude soolehaigusi põhjustavate mikroorganismide MIK.

Eritumine

Norfloksatsiin eritub organismist uriini, sapi ja väljaheitega. Norfloksatsiini bioloogiline poolväärtusaeg on 3…4 tundi.

24 tundi pärast 100…800 mg annuse suukaudset manustamist on uriiniga eritunud 33…39% manustatud annusest. Suurte annuste korral (1600 mg) eritub uriiniga 47,8% ravimist, sellest 5…8% metaboliseerunud kujul.

Norfloksatsiin eritub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarse sekretsiooni teel. Väheses ulatuses (2…3 %) eritub norfloksatsiin ka sapiga.

Üle 30% suukaudselt manustatud annusest eritub väljaheitega.

Neerupuudulikkuse korral sõltuvad norfloksatsiini farmakokineetikas toimuvad muutused neerupuudulikkuse raskusest. Vaatamata farmakokineetilistele muutustele (nt maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kuluva aja pikenemine ning bioloogilise poolväärtusaja ja eritumisaja pikenemine) on norfloksatsiini kontsentratsioonid kuseteedes kõrged, võimaldades infektsioonide efektiivset ravi.

Prekliinilised ohutusandmed

Norfloksatsiini pikaajalisel kasutamisel täheldati noortel laboriloomadel liigeskõhre kahjustusi. Rottidel ja koertel tekkis suurte annuste norfloksatsiini kasutamisel kristalluuria, kui uriini pH oli 6 või üle selle.

Loomkatsetes ei ole teratogeenseid, mutageenseid või kartsinogeenseid toimeid täheldatud.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu

Povidoon

Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)

Mikrokristalliline tselluloos

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Magneesiumstearaat

Puhastatud vesi

Õhuke polümeerikate Hüpromelloos

Talk

Titaandioksiid (E171) Päikeseloojangukollane FCF (E110) Propüleenglükool (E1520)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blisterpakend (Al foolium, PVC/PVDC foolium): 20 õhukese polümeerikattega tabletti pappkarbis.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.04.2000

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.02.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Veebruar 2018