Näidustus: Valu. Reumaatilised haigused.

õhukese polümeerikattega tablett (550mg)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Nalgesin forte ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Nalgesin forte võtmist

3. Kuidas võtta Nalgesin forte´t

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5 Kuidas Nalgesin forte´t säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

1. Mis ravim on Nalgesin forte ja milleks seda kasutatakse

Nalgesin forte sisaldab toimeainena 550 mg naprokseennaatriumi, mis vastab 500 mg naprokseenile. Nalgesin forte´l on põletikuvastane, valuvaigistav ning palavikku alandav toime. Ta kuulub mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA) rühma. Nalgesin forte tabletid lahustuvad maomahlas hästi, seetõttu imendub naprokseen seedetraktist kiiresti – valuvaigistav toime algab 30...60 minuti jooksul pärast tableti manustamist.

Nalgesin forte on näidustatud valu ja reumaatiliste haigustega kaasuvate kaebuste leevendamiseks.

2. Mida on vaja teada enne Nalgesin forte võtmist

Nalgesin forte´t ei tohi võtta

• kui olete naprokseeni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
• kui teil on allergia atsetüülsalitsüülhappe ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes või teil on varem nende ravimite võtmisel tekkinud astma (vilistav hingamine), nahalööve või muud allergilise reaktsiooni nähud;
• kui teil on praegu või teil on varem korduvalt esinenud mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand, mao- või soolestiku verejooks või soolemulgustus (perforatsioon);
• kui teil on varem seoses mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisega esinenud mao- või soolestiku verejooks või soolemulgustus (perforatsioon);
• kui teil on raske südamepuudulikkus;
• kui teil on raske maksa- või neerukahjustus;
• raseduse viimasel trimestril;
• alla 13 kg kehakaaluga lastel.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Nalgesin forte võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Informeerige oma arsti, kui:

• teil esineb seedetrakti kaebusi või soolepõletikku,

• teil on astma, heinapalavik või muu allergia, kuna see ravim võib põhjustada hingamistakistust (bronhospasmi),
• teil on mõne teise valude leevendamiseks või kõrgenenud kehatemperatuuri alandamiseks kasutatava ravimi tagajärjel tekkinud nõgestõbi, näoturse, astmahoog või isegi anafülaktiline (allergiline) šokk,
• teil esineb verehüübehäireid või te kasutate verehüübivust vähendavaid ravimeid (antikoagulante, näiteks hepariini, varfariini). Nalgesin forte võib vere hüübimisvõimet veelgi vähendada ning pikendada hüübivusaega, näiteks sisselõigete korral,
• teil esineb probleeme südamega. Selle ravimi kasutamise ajal võib mõnikord tekkida jalgade ja käte turseid, mida esineb sagedamini südamehaigustega patsientidel,
• teil esineb probleeme neerudega. Arst võib uurida teie neerude funktsiooni ja vajadusel kohandada Nalgesin forte annust,
• teil esineb probleeme maksaga,
• teil on vajalik teha analüüse maksa või neerupealiste funktsiooni uurimiseks. Nalgesin forte võib mõjutada nimetatud analüüside tulemusi,
• te kasutate teisi ravimeid, isegi juhul, kui tegemist on käsimüügiravimitega.

Võimalik on surmaga lõppeda võiva seedetrakti verejooksu, haavandumise või perforatsiooni (mulgustumise) teke. Kõrgeim risk nende kõrvaltoimete tekkeks on patsientidel, kellel on varem neid seisundeid esinenud ning eakatel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel väikseima annusega. Kui naprokseen-ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, katkestage otsekohe ravi ja võtke ühendust oma arstiga. Teavitage arsti alati mistahes ebatavalisest seedetrakti sümptomist, eriti kui see ilmneb ravi alguses. MSPVA-sid peavad ettevaatusega ja arsti järelevalve all kasutama eelnevalt seedetrakti haigusi (haavandiline koliit ehk jämesoolepõletik, Crohni tõbi) põdenud patsiendid.

Ettevaatus on vajalik, kui te kasutate samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski suurendavaid ravimeid nagu suukaudsed kortikosteroidid, vere hüübimist vähendavad ravimid (antikoagulandid, nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (teatud antidepressandid) või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu atsetüülsalitsüülhape.

MSPVA-de kasutamisega seoses on väga harva teatatud tõsistest nahareaktsioonidest (mõnel juhul lõppenud surmaga), sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs, eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon (DRESS). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on ravi alguses (eriti ravi esimesel kuul). Katkestage kohe Nalgesin forte manustamine ja pöörduge arsti poole, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustus või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.

Ravimid nagu Nalgesin forte võivad olla seotud südamelihaseinfarkti või insuldi kõrgenenud riskiga. Igasugune risk on tõenäolisem suurte annuste võtmisel ja pika-ajalisel kasutamisel. Ärge ületage ravimi soovitatavat annust või ravi kestvust.

Kui teil on probleeme südamega, kui teil on olnud hiljuti insult või kui te arvate, et teil esineb risk selliste seisundite tekkimiseks (näiteks kui teil on kõrge vererõhk, suhkurtõbi, kõrge kolesteroolisisaldus veres või kui te suitsetate), siis peate enne naprokseeni võtmist arutama seda oma raviarsti või apteekriga.

Nalgesin forte võib raskendada rasestumist. Informeerige oma arsti sellest, kui te planeerite rasedust või teil on probleeme rasestumisega.

Hoiduge naprokseeni kasutamisest suurte värskete haavade olemasolul ja 48 tunni jooksul enne ulatuslikku kirurgilist operatsiooni.

Nagu ka teisi ravimeid, tuleb Nalgesin forte´t eakatel kasutada võimalikult väikeses toimivas annuses.

Katkestage Nalgesin forte tablettide kasutamine ja konsulteerige arstiga, kui:

• teil tekivad uued või ootamatud sümptomid,
• haigussümptomid püsivad või isegi süvenevad,
• teil on raskusi neelamisel,
• tekivad kõrvetised või valu maos.

See ravim on määratud personaalselt teile ning seda ei tohi anda teistele. Ka juhul, kui nende sümptomid on sarnased teie omadega, võib see ravim neile kahjulikuks osutuda.

Lapsed ja noorukid Alla 16-aastastele lastele võib naprokseeni manustada ainult arsti ettekirjutusel juveniilse artriidi (lapseea liigesepõletik) raviks.

Muud ravimid ja Nalgesin forte Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, sealhulgas ilma retseptita ostetud ravimeid.

Eriti oluline on see juhul, kui te kasutate naprokseeni samaaegselt koos aspiriini/atsetüülsalitsüülhappega (trombide tekkimise ärahoidmiseks) või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, kuna sel juhul suureneb kõrvaltoimete tekkeoht.

Samaaegne kasutamine koos kortikosteroididega suurendab riski seedetrakti verejooksu või haavandi tekkeks. Kasutamine koos verehüüvete teket takistavate ravimitega e antikoagulantidega, näiteks varfariiniga: MSPVA-d võivad tugevdada nende toimet.

Kasutamine koos trombotsüütide agregatsiooni inhibiitoritega (trombivastased ravimid) ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-d - teatud depressiooniravimid) suurenda riski seedetrakti verejooksu tekkeks.

Lisaks võib Nalgesin forte´l olla koostoimeid järgmiste ravimitega:

• mõningad epilepsiaravimid (hüdantoiini derivaadid),
• mõningad suhkurtõve ravimid (sulfonüüluurea rea preparaadid),
• mõningad südamepuudulikkuse korral kasutatavad ravimid (digoksiin, furosemiid ja teised diureetikumid),
• mõningad vererõhuravimid (propranolool ja teised -adrenoblokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid),
• podagra raviks kasutatavad preparaadid (probenetsiid),
• teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid,
• reumatoloogias kasutatavad ravimid (nt metotreksaat ja tsüklosporiin),
• liitium (psühhiaatrias kasutatav ravim).

Nalgesin forte koos toidu ja joogiga Nalgesin forte ja alkoholi samaaegsel tarvitamisel võib suureneda maoverejooksu tekkerisk.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Naprokseeni ei ole soovitatav raseduse ajal kasutada. Naprokseen võib põhjustada teie sündimata lapsel neeru- ja südameprobleeme. See võib tekitada teil ja teie lapsel veritsust ning põhjustada oodatust hilisemat või pikemaajalist sünnitust. Naprokseeni ei tohi raseduse esimese 6 kuu jooksul võtta, välja arvatud juhul, kui see on teie arsti soovitusel hädavajalik. Kui vajate sel ajal ravi naprokseeniga või planeerite rasestuda, tuleb kasutada väikseimat annust võimalikult lühikese aja jooksul.

Nalgesin forte’t ei tohi raseduse viimasel kolmandikul võtta. Alates 20. rasedusnädalast võib naprokseen tekitada teie sündimata lapsele neeruprobleeme, kui seda võetakse kauem kui paar päeva, põhjustades last ümbritseva lootevee madalat taset (oligohüdramnioni) või veresoone (arterioosijuha) ahenemist lapse südames. Kui vajate ravi kauem kui paar päeva, võib arst soovitada täiendavat jälgimist.

Naprokseen eritub väikeses koguses rinnapiima. Nalgesin forte’t ei soovitata kasutada imetamise ajal.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Kuna Nalgesin forte võib põhjustada unisust, peapööritust, unetust, siis tuleks teil Nalgesin forte kasutamise ajal tähelepanu nõudvatesse tegevustesse suhtuda ettevaatlikkusega.

Nalgesin forte sisaldab naatriumi Ravim sisaldab 50,16 mg naatriumi (söögisoola peamine koostisosa) ühes tabletis. See on võrdne 2,5%- ga naatriumi maksimaalsest soovitatud ööpäevasest toiduga saadavast kogusest täiskasvanutel. Peate seda arvestama, kui olete piiratud soolasisaldusega dieedil.

3. Kuidas Nalgesin forte’t võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Te ei tohi ilma arstiga konsulteerimata ravimi annuseid muuta ega ravi katkestada. Ravi kestuse määrab samuti arst. Soovitatav annus on:

Täiskasvanud Valu: tavaline annus on 550...1100 mg (1...2 tabletti) ööpäevas. Algannusena manustatakse 550 mg (1 tablett), seejärel manustatakse iga 6...8 tunni möödumisel 275 mg (1/2 tabletti). Nalgesin forte 550 mg tablette manustatakse 12-tunnise intervalliga, hommikuti ja õhtuti. Nendel patsientidel, kes taluvad väiksemaid annuseid hästi ning kellel ei ole esinenud seedetrakti haigusi, võib äärmiselt tugevate valude korral suurendada ravimi ööpäevast annust 1650 mg-ni (3 tabletini), kuid sellist skeemi ei tohi rakendada kauem kui 2 nädala vältel.

Migreeni profülaktika: soovitatav annus on 550 mg (1 tablett) kaks korda ööpäevas. Kui 4...6 nädala jooksul migreenihoogude sagedus, intensiivsus ega kestus ei vähene, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Migreeni esmaste sümptomite ilmnemisel manustatakse 825 mg naprokseennaatriumi ning vajadusel 30 minuti möödumisel ka teine, 275...550 mg annus.

Valulik menstruatsioon: soovitatav algannus on 550 mg (1 tablett), seejärel manustatakse iga 6...8 tunni järel 275 mg (1/2 tabletti).

Äge podagrahoog: algannuseks on 825 mg, seejärel 8-tunniste intervallidega 275 mg kuni hoo vaibumiseni.

Reumaatiline liigesepõletik, liigese kulumisega seotud vaevused (osteoartroos) ja jäigastav lülisambapõletik: algannuseks on tavaliselt 550...1100 mg (1…2 tabletti) ööpäevas, mis jagatakse kaheks annuseks – hommikuseks ja õhtuseks. Tugevate öövalude, raske hommikuse jäikuse või mõlema sümptomiga patsientidel, suurtes annustes teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutanud patsientidel, kes lähevad üle ravile naprokseennaatriumiga ning osteoartroosiga patsientidel, kellel juhtivaks on valusündroom, on soovitavaks algannuseks 825...1650 mg ööpäevas. Ööpäevane säilitusannus on tavaliselt vahemikus 550...1100 mg, mis manustatakse üldiselt kaheks annuseks jagatult. Hommikune ja õhtune annus ei pruugi olla ühesuurused. Annuseid võib kohandada vastavalt enim väljendunud sümptomitele – öiste valude ja/või hommikuse jäikuse esinemisele. Mõnedel patsientidel piisab ravimi manustamisest üks kord ööpäevas, kas hommikul või õhtul.

Kasutamine lastel ja noorukitel (kehakaaluga üle 13 kg) Alla 16-aastastele lastele võib naprokseeni manustada ainult juveniilse artriidi (liigesepõletik lapseeas) raviks annuses 10 mg/kg päevas jagatuna 2 annuseks iga 12 tunni järel.

Neelake Nalgesin forte tabletid alla koos klaasitäie veega.

Kui te arvate, et ravimi toime on liiga tugev või liiga nõrk, konsulteerige oma arsti või apteekriga.

Kui te kasutate Nalgesin forte tablette rohkem, kui ette nähtud Kui te olete võtnud liiga suure annuse, konsulteerige viivitamatult oma arsti või apteekriga. Ülemäärase annuse manustamisel võivad tekkida valu ülakõhus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhulahtisus või kõhukinnisus ning raskematel juhtudel ka seedetrakti verejooks ning teised tüsistused.

Kui te unustate Nalgesin forte´t kasutada Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Lõpetage Nalgesin forte võtmine ja võtke otsekohe ühendust arstiga, kui märkate mõnda järgmistest kõrvaltoimetest: Esinemissagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• ulatuslik lööve, kõrge kehatemperatuur, maksaensüümide aktiivsuse tõus, kõrvalekalded teatud tüüpi vererakkude arvus (eosinofiilia), lümfisõlmede suurenemine ja organismi teiste elundite haaratus (eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon, mida nimetatakse ka DRESS). Vaata ka lõik 2.
• iseloomulik naha allergiline reaktsioon, mida nimetatakse fikseerunud ravimilööbeks, mis tavaliselt kordub ravimiga uuesti kokku puutudes sama(de)s kohas (kohtades) ja võib avalduda nahal ümarate või ovaalsete punetavate ja turseliste laikude, villide (nõgestõbi), kihelusena.

Teised võimalikud kõrvaltoimed

Väga sage (võib mõjutada enam kui 1 inimest 10-st): kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, düspepsia, mao limaskesta põletik (erosiivne gastriit), pearinglus, tasakaaluhäired, peavalu, väsimus, unisus või unetus, käte ja jalgade tursed ning kumin kõrvus. Ravi katkestamine ei ole nende kõrvaltoimete tõttu tavaliselt vajalik.

Aeg-ajalt (võib mõjutada 1 inimest 100-st): seedetrakti verjooks, mao mulgustumine, oksendamine, maksa transaminaaside aktiivsuse tõus (teatud maksaensüümid, mis ilmuvad verre maksakahjustuse korral), valgete vererakkude arvu langus (leukopeenia), trombotsüütide arvu langus (trombotsütopeenia), eosinofiilide arvu tõus (eosinofiilia), neerupõletik (glomerulaarne või interstitsiaalne nefriit), vere esinemine uriinis (hematuuria), neerufunktsiooni häire või isegi neerupuudulikkus – tavaliselt neerukahjustusega patsientidel.

Teadmata (sagedust ei ole võimalik olemasolevate andmete põhjal hinnata): peptiline mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand, ülitundlikkusreaktsioonid (nahalööve, sügelus, hingamistakistus (bronhospasm), nina limaskesta põletik (vesine nohu), pea ja kaelapiirkonna tursed (angioödeem), anafülaktilised või valgusülitundlikkusreaktsioonid.

Ravimid nagu Nalgesin forte võivad olla seotud südamelihaseinfarkti või insuldi kõrgenenud riskiga.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Nalgesin forte’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olemjäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Nalgesin forte sisaldab

• Toimeaine on naprokseennaatrium. Üks tablett sisaldab 550 mg naprokseennaatriumi, mis vastab 500 mg naprokseenile.
• Teised abiained on: povidoon, mikrokristalliline tselluloos, talk ja magneesiumstearaat tableti sisus ning Opadry (hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool ja indigotiin (E132) tableti kattes. Vt lõik 2 „Nalgesin forte sisaldab naatriumi“.

Kuidas Nalgesin forte välja näeb ja pakendi sisu Õhukese polümeerikattega tabletid on ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, helesinise kattega ning ühelt küljelt poolitusjoonega. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks. Nalgesin forte on saadaval 10, 20 või 30 õhukese polümeerikattega tabletti blisterpakendis ja karbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: KRKA, d.d., Novo mesto Eesti filiaal Pärnu mnt 141 11314 Tallinn Tel.. 6671658

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nalgesin forte 550 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 550 mg naprokseennaatriumi, mis vastab 500 mg naprokseenile.

INN. Naproxenum

Teadaolevat toimet omav abiaine:

• naatrium: 2,18 mmol (50,16 mg) ühes tabletis.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett. Tabletid on ovaalsed, veidi kaksikkumerad, helesinise kattega ja ühelt poolt poolitusjoonega. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Valu. Reumaatilised haigused.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud

Valu: tavaline annus 550...1100 mg ööpäevas. Algannusena manustatakse 550 mg, seejärel manustatakse iga 6...8 tunni möödumisel 275 mg. 550 mg tablette manustatakse 12-tunnise intervalliga, hommikuti ja õhtuti. Nendel patsientidel, kes taluvad väiksemaid annuseid hästi ning kellel ei ole esinenud seedetrakti haigusi, võib äärmiselt tugevate valude korral suurendada ravimi ööpäevast annust 1650 mg-ni, kuid sellist skeemi ei tohi rakendada kauem kui 2 nädala vältel.

Migreeni profülaktika: soovitatav annus on 550 mg kaks korda ööpäevas. Kui 4...6 nädala jooksul migreenihoogude sagedus, intensiivsus ega kestus ei vähene, tuleb ravimi kasutamine lõpetada. Migreeni esmaste sümptomite ilmnemisel manustatakse 825 mg naprokseennaatriumi ning vajadusel 30 minuti möödumisel ka teine, 275...550 mg annus.

Düsmenorröa: soovitatav algannus on 550 mg, seejärel manustatakse iga 6...8 tunni järel 275 mg.

Äge podagrahoog: algannuseks on 825 mg, seejärel 8-tunniste intervallidega 275 mg kuni hoo vaibumiseni.

Reumatoidartriit, osteoartroos ja anküloseeriv spondüliit: algannuseks on tavaliselt 550...1100 mg ööpäevas, mis jagatakse kaheks annuseks – hommikuseks ja õhtuseks. Tugevate öövalude, raske hommikuse jäikuse või mõlema sümptomiga patsientidel, suurtes annustes teisi mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutanud patsientidel, kes lähevad üle ravile naprokseennaatriumiga ning osteoartroosiga patsientidel, kellel juhtivaks on valusündroom, on soovitavaks algannuseks 825...1650 mg ööpäevas. Ööpäevane säilitusannus on tavaliselt vahemikus 550...1100 mg, mis manustatakse üldiselt kaheks annuseks jagatult. Hommikune ja õhtune annus ei pruugi olla ühesuurused. Annuseid võib kohandada vastavalt prevaleerivatele sümptomitele –öiste valude ja/või hommikuse jäikuse esinemisele. Mõnedel patsientidel piisab ravimi manustamisest üks kord ööpäevas, kas hommikul või õhtul.

Lapsed ja noorukid kehakaaluga üle 13 kg Alla 16-aastastele lastele võib naprokseeni manustada ainult juveniilse artriidi raviks annuses 10 mg/kg päevas jagatuna 2 annuseks iga 12 tunni järel.

Eakad Eakatel patsientidel tuleb nii nagu teisigi ravimeid kasutada ka naprokseeni vähimas toimivas annuses (vt ka lõik 4.4).

Neerukahjustusega patsiendid Neerukahjustusega patsientidele tuleb ravimit manustada ettevaatusega (vt lõik 4.4).

Maksakahjustusega patsiendid Maksafunktsiooni häiretega patsientidele tuleb ravimit manustada ettevaatusega (vt lõik 4.4).

Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades naprokseeni minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik.(vt lõik 4.4). Manustamisviis Tabletid tuleb alla neelata tervelt, koos mõningase koguse vedelikuga. Samaaegne söömine võib aeglustada naprokseeni imendumist, kuid ei vähenda imenduvat kogust. Seega ei avalda toidu tarvitamine naprokseeni toimele kliiniliselt olulist mõju.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes,
• ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes, mis on avaldunud bronhiaalastma, nõgestõve või riniidina,
• anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon,
• äge või korduv mao või kaksteistsõrmiksoole haavand või verejooks seedetraktist (kaks või enam kindlat haavandumise või verejooksu juhtu),
• raske maksa- või neerukahjustus;
• raske südamepuudulikkus,
• raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6);
• alla 13 kg kehakaaluga lapsed.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul.(vt lõik 4.2, ja allpool Seedetrakti riskid ja Kardiovaskulaarsed riskid).

Seedetrakti riskid Seedetrakti verejooks, haavand ja perforatsioon: Potentsiaalselt letaalset seedetrakti verejooksu, haavandumist või perforatsiooni on teatatud kõikide MSPVA-de kasutamisega ravi mistahes ajahetkel kas hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.

Seedetrakti verejooksu, haavandumise ja perforatsiooni risk on kõrgem MSPVA-de annuse suurendamisega, haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on komplitseerunud verejooksu või perforatsiooniga (vt lõik 4.3) ning vanuritel. Nendel patsientidel peab ravi alustama võimalusel väikseima annusega. Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).

Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul. Ettevaatus on vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski suurendavaid ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik 4.5).

Kui naprokseen-ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi kohe katkestada.

MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni tõbi) patsientidel, kuna MSPVA -d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).

Naprokseeni ei tohi kasutada samaaegselt teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega sh selektiivsete tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, sest kõrvaltoimete oht suureneb. Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed riskid Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge kuni mõõdukas südame paispuudulikkus vedeliku retentsiooni ja tursetega.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et koksiibide ja mõnede MSPVA- de kasutamine (eriti suurtes annustes ja pika-ajaliselt) võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga. Kuigi andmed lubavad oletada, et naprokseeni kasutamine (1000 mg ööpäevas) võib olla seotud madalama riskiga, ei saa lõplikku riski välistada.

Mitteravitud hüpertensiooni, südame paispuudulikkuse, südame isheemiatõve, perifeersete arterite haiguse ja/või tserebrovaskulaarse haigusega patsientidel tohib naprokseeni kasutada ainult pärast põhjalikku kaalutlust. Kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega (sh hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi, suitsetamine) patsientidel tohib pika-ajalist ravi alustada pärast põhjalikku kaalutlust.

Rasked nahareaktsioonid Turuletulekujärgselt on MSPVA-de kasutamisega seoses teatatud rasketest nahareaktsioonidest, mis võivad olla eluohtlikud või lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN) ja eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon (DRESS) (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on varases ravijärgus: enamikul juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Nalgesin forte manustamine tuleb kohe katkestada, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom. Kui patsiendil on Nalgesin forte kasutamisel tekkinud SJS, TEN või DRESS, ei tohi ravi Nalgesin forte’ga uuesti alustada ja see tuleb alaliselt lõpetada.

Allergia Naprokseen võib põhjustada allergilisi reaktsioone patsientidel, kes on allergilised atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

Infektsioonhaiguste korral tuleb arvestada naprokseeni antipüreetilise toimega, kuna see võib maskeerida haigussümptomeid.

Naprokseen võib vähendada trombotsüütide agregatsiooni ja põhjustada veritsusaja pikenemist.

Veritsusaja määramisel tuleb ravimi sellise toimega arvestada. Samaaegset antikoagulantravi (näiteks hepariini või dikumaroolipreparaate) saavatel patsientidel esineb naprokseen-ravi korral suurem risk veritsuse tekkimiseks. Seetõttu tuleb hemostaasihäiretega ja antikoagulant- või fibrinolüütilist ravi saavate patsientide ravimisel olla ettevaatlik. Naprokseeni kasutamist tuleks vältida raskete värskete haavade korral ning 48 tundi enne ulatuslikku operatsiooni.

Neerupuudulikkus Kuna naprokseen ja tema metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel, tuleb naprokseeni neerufunktsiooni häiretega patsientidel kasutada suure ettevaatusega. Nendel patsientidel on soovitatav jälgida seerumi kreatiniini taset ja/või kreatiniini kliirensit. Kreatiniini kliirens tuleb määrata enne ravi algust ning määramisi tuleks ravi kestel regulaarselt korrata. Kui kreatiniini kliirens on alla 20 ml/minutis, ei ole naprokseen-ravi soovitatav. Enne naprokseen-ravi algust on soovitatav jälgida neerufunktsiooni ka nendel patsientidel, kellel võib esineda neerude vereringe häireid, näiteks ekstratsellulaarse vedeliku ruumala languse, maksatsirroosi, piiratud naatriumitarvitamise, südame paispuudulikkuse või olemasoleva neeruhaiguse tõttu. Neerufunktsioon võib olla häiritud ka eakatel patsientidel ning diureetikum-ravi saavatel patsientidel. Naprokseeni metaboliitide organismis kumuleerumise vältimiseks on soovitatav vähendada ravimi ööpäevast annust.

Eakad Eakatel isikutel tuleb nii nagu teisigi ravimeid kasutada ka naprokseeni vähimas toimivas annuses. Vanuritel on MSPVA-de kasutamisest tingitud kõrvaltoimete (eriti seedetrakti verejooks ja perforatsioon, mis võib lõppeda letaalselt) esinemissagedus kõrgem. Maksapuudulikkus Ettevaatus on vajalik maksapuudulikkusega patsientide ravimisel. Kroonilise alkohoolse maksahaiguse korral, aga tõenäoliselt ka maksatsirroosi teiste vormide korral on naprokseeni totaalne kontsentratsioon vereplasmas väiksem, kuid sidumata naprokseeni kontsentratsioon vereplasmas on suurenenud. Selle leiu tähtsus naprokseeni annustamisel ei ole kindlalt teada, kuid soovitatav on kasutada ravimit võimalikult väikeses toimivas annuses.

Fertiilsus naistel Naprokseeni kasutamine võib mõjutada naiste viljakust ning seda ei soovitata naistele, kes soovivad rasestuda. Naistel, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse viljatusuuringuid, tuleks kaaluda naprokseen-ravi lõpetamist.

Nalgesin forte sisaldab naatriumi Ravim sisaldab 50,16 mg naatriumi ühes tabletis, mis on võrdne 2,5%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Atsetüülsalitsüülhape ja teised MSPVA-d: naprokseeni samaaegne kasutamine koos atsetüülsalitsüülhappe, teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega ei ole soovitatav, kuna sel juhul suureneb kõrvaltoimete tekkeoht. Kliinilise farmakodünaamika andmed näitavad, et naprokseeni samaaegne kasutamine enam kui ühe järjestikuse ööpäeva jooksul võib inhibeerida madalas annuses manustatava atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütidelele. Inhibeeriv toime võib püsida veel mitu päeva pärast naprokseeni võtmise lõpetamist. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.

Kortikosteroidid: suurenenud risk seedetrakti verejooksu või haavandi tekkeks (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid: MSPVA-d võivad suurendada antikoagulantide (näiteks varfariin) toimet (vt lõik 4.4).

Trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid ja selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid:

suurenenud risk seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4).

Hüdantoiin ja sulfonüüluurea derivaadid: kuna naprokseen seondub ulatuslikult plasmaproteiinidega, on samaaegsel hüdantoiini või sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel vajalik ettevaatus.

Anithüpertensiivsed ravimid: naprokseen võib nõrgendada furosemiidi naatriureetilist toimet ja ka teiste hüpertensiooniravimite vererõhku alandavat toimet.

Liitium: kui samaaegselt naprokseeniga kasutatakse liitiumi, võib liitiumi neerukliirensi vähenemine põhjustada tema kontsentratsiooni tõusu vereplasmas.

Metotreksaat: naprokseen vähendab metotreksaadi tubulaarset sekretsiooni, seetõttu suureneb nende ravimite samaaegsel manustamisel metotreksaadi toksilisus.

Tsüklosporiin: samaaegne tsüklosporiini tarvitamine võib suurendada neerukahjustuse tekkeohtu.

AKE inhibiitorid: Nagu ka teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võib ka naprokseen samaaegset AKE-inhibiitor-ravi saavatel patsientidel suurendada neerukahjustuse tekkeohtu.

-adrenoblokaatorid: naprokseeni ja -adrenoblokaatorite samaaegsel manustamisel võib väheneda viimaste antihüpertensiivne toime.

Probenetsiid: suurendab naprokseeni kontsentratsiooni plasmas ja pikendab märkimisväärselt selle poolväärtusaega plasmas. Kolestüramiin: võib aeglustada naprokseeni imendumist seedetraktist ning seeläbi vähendada tema toimet.

Koostoimed laboratoorsete analüüside teostamisel: naprokseeni manustamine on soovitatav lõpetada 48 tundi enne neerupealiste funktsiooni uuringuid, sest naprokseen võib muuta 17-ketogeensete steroidide sisaldust. Samuti võib naprokseen mõjutada uriini 5-hüdroksüindooläädikhappe mõnede analüüside tulemusi.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib kahjustada rasedust ja/või embrüo/loote arengut. Epidemioloogiliste uuringute andmed viitavad raseduse varases staadiumis prostaglandiinide sünteesi inhibiitori kasutamisejärgselt suurenenud raseduse katkemise, südame väärarengute ja gastroskiisi riskile. Kardiovaskulaarsete väärarengute absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt ligikaudu 1,5%-ni. Arvatavasti suureneb risk koos annuse ja ravi kestusega. Loomadel on prostaglandiinide sünteesi inhibiitori manustamine suurendanud implantatsioonieelset ja -järgset irdumist ning embrüo-loote surma. Lisaks on teatatud mitmesuguste väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete väärarengute esinemissageduse suurenemisest loomadel, kellele manustati organogeneetilise perioodi jooksul prostaglandiinide sünteesi inhibiitorit (vt lõik 5.3). Alates 20. rasedusnädalast võib naprokseeni kasutamine põhjustada loote neerufunktsiooni häiretest tingitud oligohüdramnioni. See võib tekkida kohe pärast ravi alustamist ja on ravi lõpetamisel tavaliselt pöörduv. Lisaks on teatatud arterioosjuha ahenemisest pärast ravi teisel trimestril, millest enamik taandus pärast ravi lõpetamist. Seetõttu ei tohi raseduse esimesel ja teisel trimestril naprokseeni kasutada, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Naprokseeni kasutamisel rasestumise planeerimise ajal või raseduse esimesel ja teisel trimestril, peab annus olema võimalikult väike ja ravi kestus nii lühike kui võimalik. Pärast mitmepäevast kokkupuudet naprokseeniga alates 20. rasedusnädalast tuleb kaaluda raseda sünnituseelset jälgimist oligohüdramnioni ja arterioosjuha ahenemise suhtes. Oligohüdramnioni või arterioosjuha ahenemise ilmnemisel tuleb naprokseeni kasutamine lõpetada.

Raseduse kolmandal trimestril võivad kõik prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid põhjustada lootel:

• kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosjuha enneaegne ahenemine/sulgumine ja pulmonaalne hüpertensioon);
• neerufunktsiooni häiret, mis võib progresseeruda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioniga;

emal ja vastsündinul rasedus lõpus:

• võimalikku veritsusaja pikenemist; agregatsioonivastane toime, mis võib ilmneda isegi väga väikeste annuste korral;
• emaka kontraktsioonide pärssimist, mis võib põhjustada sünnituse hilinemist või pikenemist.

Seetõttu on Nalgesin forte raseduse viimasel trimestril vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Imetamine Naprokseen eritub väikeses koguses rinnapiima. Ravi ajal ei ole rinnaga toitmine soovitatav.

Fertiilsus MSPVAd, sh. naprokseeni kasutamine võib kahjustada naiste viljakust. Naprokseeni ei soovitata kasutada rasestumise planeerimise ajal (vt lõik 4.4).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Mõnedel patsientidel võib esineda unisus, peapööritus, unetus koos naprokseeni kasutamisega. Kui patsientidel tekivad kirjeldatud või kirjeldatule sarnased kõrvaltoimed, tuleks neil tähelepanu nõudvatesse tegevustesse suhtuda ettevaatlikkusega.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on kõige sagedamini tekkinud seoses suurte annuste kasutamisega. Kõrvaltoimed on esitatud esinemissageduse vähenemise järjekorras.

• Väga sage (≥ 1/10)
• Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)
• Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)
• Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)
• Väga harv (< 1/10 000)
• Teadmata sagedusega (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Väga sage:

• seedetrakti häired: kõhukinnisus*, kõhuvalu*, iiveldus*, düspepsia, kõhulahtisus, stomatiit,
• närvisüsteemi häired: peavalu*, vertiigo*, pearinglus*, unisus*,
• naha ja nahaaluskoe kahjustused: sügelus*, nahalööve*, ekhümoosid*, higistamine*, purpur,
• kõrva ja labürindi kahjustused: tinnitus*, kuulmishäired,
• silma kahjustused: nägemishäired,
• südame häired: tursed*, palpitatsioonid,
• respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: hingeldus*,
• üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: janu.

*Kõrvaltoimete esinemissagedus on vahemikus 3...9%. Neid kõrvaltoimeid, mida on esinenud harvem kui 3%, ei ole märgistatud.

Aeg-ajalt:

• Seedetrakti häired: seedetrakti verejooksud ja/või maoperforatsioon, veriokse, veriroe, oksendamine.
• Maksa ja sapiteede häired: maksaensüümide aktiivsuse tõus, ikterus.
• Neerude ja kuseteede häired: glomerulonefriit, hematuuria, interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom, neerufunktsiooni häire, neerupuudulikkus, papillinekroos.
• Vere ja lümfisüsteemi häired: eosinofiilia, granulotsütopeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia.

• Närvisüsteemi häired: depressioon, halvad unenäod, kontsentreerumisraskus, unetus, haigustunne, müalgia ja lihasnõrkus.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: alopeetsia, fotosensibilisatsioon (sh dermatiit).
• Kõrva ja labürindi kahjustused: kuulmiskahjustus.
• Südame häired: südame paispuudulikkus.
• Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: eosinofiilne pneumoniit.
• Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: ülitundlikkusreaktsioonid, püreksia (külmavärinad ja palavik).
• Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: menstruaaltsükli häired.

Teadmata sagedusega:

• Vere ja lümfisüsteemi häired: aplastiline aneemia, hemolüütiline aneemia.
• Närvisüsteemi häired: aseptiline meningiit, kognitiivsed häired.
• Naha ja nahaaluskoe kahjustused: multiformne erüteem, valgustundlikkusreaktsioonid, mis sarnanesid porphyria cutanea tarda ja bulloosse epidermolüüsiga, nõgestõbi.
• Seedetrakti häired: haavandiline stomatiit.
• Vaskulaarsed häired: vaskuliit.
• Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: angioneurootiline turse.
• Endokriinsüsteemi häired: hüperglükeemia, hüpoglükeemia.

Seedetrakti häired: Seedetrakti kõrvaltoimed esinevad kõige sagedamini. Tekkida võivad peptilised haavandid, perforatsioon või seedetrakti verejooks, mis mõnikord võivad lõppeda surmaga, eriti vanemas eas patsientidel (vt lõik 4.4). Esineda võivad ka iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhupuhitus, kõhukinnisus, düspepsia, kõhuvalu, veriroe, veriokse, haavandiline stomatiit, Crohni tõve ja haavandilise koliidi ägenemine (vt lõik 4.4). Harvem võib tekkida gastriit. Südame häired: MSPVA raviga seoses on teatatud tursetest, hüpertensioonist ja südamepuudulikkusest. Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et mõnede MSPVA-de kasutamine (eriti suurtes annustes ja pikaajaliselt), võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt müokardiinfarkt või insult) kõrgenenud riskiga (vt lõik 4.4).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Väga harv: Bulloossed reaktsioonid, sh Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Teadmata: eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega ravimireaktsioon (DRESS) (vt lõik 4.4); fikseerunud ravimilööve.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Kui patsient on juhuslikult või sihilikult sisse võtnud naprokseeni suure annuse, võivad tekkida kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, pearinglus, tinnitus, ärrituvus ning veelgi raskematel juhtudel ka veriokse, veriroe, teadvushäired, hingamistegevuse häired, krambid ning neerupuudulikkus.

Ravi Näidustatud on maoloputus, adsorptsioon aktiveeritud söega ja hoolikas jälgimine. Vajadusel tuleb manustada antatsiide, H -retseptori blokaatoreid, prootonpumba inhibiitoreid või misoprostooli ning rakendada teisi sümptomaatilisi ravivõtteid. Hemodialüüs ei vähenda naprokseeni kontsentratsiooni plasmas, kuna suurem osa ravimist on seotud plasmavalkudega.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained, ATC-kood: M01AE02

Naprokseennaatrium on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mida kasutatakse eelkõige valuvaigistina. Tema farmakodünaamiline toime on samasugune nagu naprokseenil. Naprokseen avaldab väljendunud põletikuvastast, valuvaigistavat ning palavikku alandavat toimet, mis kõik on annusest sõltuvad. Farmakoloogiline toime kujuneb prostaglandiinide sünteesis osaleva ensüümi tsüklooksügenaasi inhibeerimise tagajärjel. Selle tulemusel väheneb prostaglandiinide kontsentratsioon erinevates kehavedelikes ja kudedes, sealhulgas ka sünoviaalvedelikus, mao limaskestas, uriinis ja veres. Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele võib ka naprokseen põhjustada seedetrakti mikroverejookse ning endoskoopiliselt kindlakstehtavaid kahjustusi seedetraktis. Spetsiaalsetes uuringutes on leitud, et naprokseen põhjustab selliseid toimeid vähem kui atsetüülsalitsüülhape või indometatsiin, kuid rohkem kui diflunisaal, etodolak, nabumetoon ja sulindak. Kliinilistes uuringutes oli naprokseen paremini talutav kui atsetüülsalitsüülhape või indometatsiin, kuid samas ei leitud põhimõttelisi erinevusi selle ravimi ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite talutavuse vahel. Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele inhibeerib naprokseen trombotsüütide agregatsiooni, kuid soovitatud annustes kasutamisel avaldab ta veritsusajale vähest toimet. Üldiselt ei põhjusta naprokseen kõrvalekaldeid normaalses neerufunktsioonis, kuid on mõningad teated funktsiooni häiretest nendel patsientidel, kellel juba eelnevalt esines neerufunktsiooni kahjustus või südamepuudulikkus. Naprokseenil puudub urikosuuriline toime.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine Suukaudse manustamise järgselt lahustub naprokseennaatrium maomahlas väga kiiresti. Väikesed vabanevad naprokseeniosakesed imenduvad kiiresti ja täielikult. Selle tulemusel avaldub naprokseennaatriumi analgeetiline toime kiiremini kui naprokseeni oma. Ühekordse annuse naprokseennaatriumi tablettide manustamisel saabub maksimaalne tase vereplasmas 1...2 tunniga, ühekordse naprokseeni sisaldava annuse manustamisel kujuneb vastav tase sõltuvalt tarvitatud toidust 2...4 tunniga. Kuigi toit aeglustab imendumise kiirust, ei vähenda ta imenduvat kogust. Püsiseisundi kontsentratsioonid kujunevad tavaliselt 4...5 annuse manustamise järgselt, st. 2...3 päeva jooksul. Naprokseeni tase vereplasmas suureneb proportsionaalselt annuse suurusega kuni 500 mg annuseni, seejärel proportsionaalsus väheneb. Suuremate annuste korral suureneb naprokseeni renaalne kliirens albumiini seondumiskohtade küllastumise tõttu. Tavaliste annuste kasutamisel on naprokseeni tase plasmas vahemikus 23...49 μg/ml. Vereplasmas on naprokseen kuni 50 mg/l kontsentratsioonide korral ulatuslikult seondunud proteiinidega (>99,5%). Kõrgemate kontsentratsioonide korral suureneb seondumata fraktsiooni osakaal. Kontsentratsiooni 473 mg/ml korral esineb naprokseeni seondumata kujul 2,4% ulatuses. Suure seotuse tõttu albumiiniga on näiv jaotusruumala väike, ulatudes vaid 10% kehamassist.

Biotransformatsioon Ligikaudu 70% preparaadist eritub metaboliseerumata kujul, 10% muutumatult ning 60% seondunult glükuroonhappega või teiste konjugaatidena. Ülejäänud osa (30%) metaboliseerub 6-demetüül- naprokseeniks. See metaboliit on praktiliselt inaktiivne, kuna tema bioloogiline aktiivsus moodustab vaid 1% toimeaine enda omast.

Eritumine Ligikaudu 95% ulatuses eritub naprokseen uriiniga ning 5% ulatuses väljaheitega. Naprokseeni bioloogiline poolväärtusaeg on 12...15 tundi ning see ei sõltu ravimi plasmatasemest ega annuste

suurusest. Ravimi neerukliirens sõltub naprokseeni plasmatasemest, kõige tõenäolisemalt on selle põhjuseks vaba toimeaine osakaalu suurenemine naprokseeni suuremate vereplasma kontsentratsioonide korral.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Erinevatel katseloomaliikidel teostatud ägeda toksilisuse uuringutes spetsiifilist tundlikkust ravimi suhtes ei esinenud. Sõltuvalt manustamisviisist ning katseloomade soost, olid määratud DL väärtused suukaudse manustamise järgselt hiirtel 435...1234 mg/kg, rottidel 435...543 mg/kg, hamstritel ligikaudu 4000 mg/kg ning koertel 931 mg/kg. Rottidel teostati 6-kuulised kroonilise toksilisuse uuringud, milles kasutati ravimit annuses 2 mg/kg, 10 mg/kg ning 30 mg/kg ööpäevas. Seedetrakti kahjustused kujunesid vaid suurimate annuste korral. Ravimi suukaudsel manustamisel rottidele annustes 2 mg/kg ja 10 mg/kg ööpäevas 22 kuu jooksul ei muutusi ei täheldatud, ent annuste 30 mg/kg ööpäevas kasutamisel langes katseloomade kehamass, tekkisid seedetrakti kahjustused, suurenesid uriini hulk ja loomade suremus. Mutageenset või kartsinogeenset toimet ei ole naprokseenil leitud. Toimet viljakusele ning teratogeenset või embrüotoksilist toimet ei ole täheldatud. Naprokseeni manustamisel hilises gestatsiooniperioodis pikenes gestatsiooniaeg ning sünnitustegevus. Samuti võib ravim avaldada soovimatuid toimeid loote kardiovaskulaarsüsteemile, kuna ta indutseerib arterioosjuha enneaegset sulgumist. Selle tagajärjel võib lootel kujuneda südame paispuudlikkus või vastsündinul persisteeriv pulmonaalhüpertensioon.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu Povidoon Mikrokristalliline tselluloos Talk Magneesiumstearaat

Tableti kate Opadry (hüpromelloos, titaandioksiid, makrogool, indigotiin (E132))

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

550 mg õhukese polümeerikattega tabletid on saadaval blisterpakendis (Al/PVC-foolium) – 10, 20 või 30 tabletti pakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimi käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d. d., Novo mesto Šmarješka cesta 6 8501 Novo mesto Sloveenia

8. MÜÜGILOA NUMBER

175497

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 22.08.1997 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.04.2014

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Detsember 2024