Norspan - transdermaalne plaaster (10mcg 1h)

ATC Kood: N02AE01
Toimeaine: buprenorfiin
Tootja: MUNDIPHARMA Ges.m.b.H.

Artikli sisukord

NORSPAN
transdermaalne plaaster (10mcg 1h)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Norspan, 5 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

Norspan, 10 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

Norspan, 20 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

Buprenorfiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Norspan ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Norspan’i kasutamist
  3. Kuidas Norspan’i kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Norspan’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Norspan ja milleks seda kasutatakse

Norspan plaastrid sisaldavad toimeainet buprenorfiini, mis kuulub ravimite gruppi, mida kutsutakse tugevateks analgeetikumideks ehk „valuvaigistiteks”. Arst on teile need määranud, et leevendada mõõdukat ja kauakestvat valu, mille puhul on vajalik tugeva valuvaigisti kasutamine.

Norspan plaastreid ei või kasutada ägeda valu leevendamiseks.

Norspan plaaster toimib läbi naha. Pärast plaastri kohaleasetamist tungib buprenorfiin läbi naha vereringesse. Iga plaaster toimib seitse päeva.

Mida on vaja teada enne Norspan’i kasutamist

Ärge kasutage Norspan’i:

  • kui olete buprenorfiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
  • kui teil on hingamisprobleemid;
  • kui teil on narkootikumisõltuvus;
  • kui te kasutate teatud ravimeid, mida kutsutakse monoaminooksüdaasi inhibiitoriteks (sealhulgas näiteks tranüültsüpromiidi, fenelsiini, isokarboksasiidi, moklobemiidi ja linesoliidi) või kui te olete võtnud sellist tüüpi ravimeid viimase kahe nädala jooksul;
  • kui teil on myasthenia gravis (seisund, kus lihased muutuvad nõrgaks);
  • kui teil on eelnevalt alkoholi tarvitamise lõpetamisel esinenud ärajätusümptomeid, nagu ärritatus, ärevus, värinad või liigne higistamine.

Norspan’i ei tohi kasutada ravimite ärajätusümptomite raviks.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Norspan’i kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega:

  • kui teil esinevad krambihood, tõmblused või krambid;
  • kui teil on tugev peavalu või te tunnete iiveldust peavigastuse tõttu või suurenenud koljusisese rõhu tõttu (näiteks mõne ajuhaiguse tõttu). See on seetõttu, et plaastrid võivad sümptomeid süvendada või peavigastuse ulatust varjata;
  • kui te tunnete ennast uimaselt või minestate;
  • kui teil on rasked maksahaigused;
  • kui teil on kunagi olnud narkootikumi või alkoholisõltuvus;
  • kui teil on kõrge kehatemperatuur, kuna sellisel juhul võib verre imenduda rohkem toimeainet kui tavaliselt.

Kui teil on hiljuti olnud operatsioon, rääkige palun sellest enne plaastrite kasutamist oma arstile.

Lapsed ja noorukid

Ärge andke seda ravimpreparaati noorematele kui 18-aastastele lastele.

Muud ravimid ja Norspan

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

  • Norspan’i ei tohi kasutada koos teatud ravimitega, mida nimetatakse monoaminooksüdaasi inhibiitoriteks (sealhulgas näiteks tranüültsüpromiidi, fenelsiini, isokarboksasiidi, moklobemiidi ja linesoliidi) või juhul kui te olete võtnud sellist tüüpi ravimeid viimase kahe nädala jooksul.
  • Kui te võtate teatud ravimeid, nagu fenobarbitaali või fenütoiini (ravimeid, mida tavaliselt kasutatakse krampide, tõmbluste või krambihoogude raviks), karbamasepiini (ravim, mida kasutatakse krampide, tõmbluste või krambihoogude ja teatud tüüpi valu raviks) või rifampitsiini (tuberkuloosiravim) võib Norspan’i toime nõrgeneda.
  • Norspan võib mõnedel inimestel põhjustada uimasust, oksendamist või minestamist või muuta nende hingamist aeglasemaks või nõrgemaks. Need kõrvaltoimed võivad tugevneda, kui samaaegselt kasutatakse teisi ravimeid, mis annavad sarnaseid toimeid. Selliste ravimite hulka kuuluvad teatud ravimid, mida kasutatakse valu, depressiooni, ärevuse, psühhiaatriliste või vaimsete häirete ravis, ravimid, mis aitavad teil magada, kõrgvererõhutõve ravis kasutatavad ravimid, nagu klonidiin, teised opioidid (mida võib leida valuvaigistitest või teatud köharavimitest, nt morfiin, dekstropropoksüfeen, kodeiin, dekstrometorfaan, noskapiin), antihistamiinikumid, mis võivad teid uimaseks teha või anesteetikumid, nagu halotaan.
  • Norspan’i kasutamisel koos bensodiasepiinidega (ravimid, mida kasutatakse ärevuse või unetuse raviks) tuleb rakendada ettevaatust. See kombinatsioon võib põhjustada tõsiseid hingamisprobleeme.

Norspan koos toidu, joogi ja alkoholiga

Alkohol võib tugevdada mõningaid kõrvaltoimeid ja te võite ennast halvasti tunda, kui te tarvitate alkoholi Norspan plaastri kandmise ajal. Alkohoolsete jookide joomine ajal, kui te kasutate Norspan’i, võib mõjutada ka teie reaktsioonikiirust.

Rasedus, imetamine ja viljakus

Norspan’i ei tohi kasutada, kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda.

Enne selle ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Norspan võib mõjutada teie reaktsioonivõimet sellisel määral, et te ei reageeri ootamatutes või äkilistes olukordades adekvaatselt ega piisavalt kiiresti. See kehtib eelkõige:

  • ravi alguses;
  • kui te kasutate samaaegselt ärevusevastaseid ravimeid või ravimeid, mis aitavad teil magada;
  • annuse suurendamisel.

Kui teil ilmnevad sellised toimed (st pearinglus, uimasus või hägune nägemine), ei tohi te juhtida autot ega kasutada masinaid Norspan’i kasutamise ajal ega ka 24 tunni jooksul pärast plaastri eemaldamist.

Kuidas Norspan’i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Norspan on saadaval kolmes erinevas tugevuses. Teie arst otsustab, milline Norspan’i tugevus teile kõige paremini sobib.

Norspan’i kasutamise alustamisel esineb patsientidel sageli iiveldust või oksendamist (vt lõik 4). Tavaliselt mööduvad need nähud esimese ravinädala jooksul. Soovitav on külastada oma arsti nädal või paar pärast Norspan’i kasutamise alustamist, et kontrollida raviannust ning vähendada võimalike kõrvaltoimete esinemist.

Ravi ajal võib arst vajadusel teie poolt kasutatava plaastri suurema või väiksema annusega plaastri vastu vahetada. Ärge lõigake ega jagage plaastrit mitmeks osaks ega kasutage soovitatust suuremat annust. Te ei tohi korraga kanda üle kahe plaastri ega ületada maksimaalset koguannust

40 mikrogrammi/tunnis.

Täiskasvanud ja eakad patsiendid

Välja arvatud juhul, kui arst on öelnud teisti, asetage nahale üks Norspan transdermaalne plaaster (nagu allpool üksikasjalikult kirjeldatud) ja vahetage seda iga seitsme päeva järel, eelistatult samal kellaajal. Teie arst võib soovida annust 3…7 päeva pärast kohandada, kuni valu saadakse kontrolli alla. Kui arst soovitab teil lisaks plaastri kasutamisele ka teisi valuvaigisteid võtta, järgige täpselt arsti ettekirjutusi, sest muidu ei saa te ravist Norspan’iga täielikku kasu. Enne annuse suurendamist tuleb plaastrit kanda 3 ööpäeva jooksul, mille jooksul saabub manustatud annuse maksimaalne toime.

Alla 18-aastased patsiendid

Alla 18-aastastel patsientidel ei tohi Norspan’i kasutada.

Neeruhaigusega patsiendid/dialüüsipatsiendid

Neeruhaigusega patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada.

Maksahaigusega patsiendid

Maksahaigus võib mõjutada Norspan’i toime tugevust ja kestust ning teie arst jälgib teid seetõttu tähelepanelikumalt.

Enne Norspan’i kasutamist

  • Valige ärritamata ja vigastamata koht nahal käe välises ülaosas, rindkere ülaosas, selja ülaosas või rindkere külgedel (vt alltoodud joonist). Paluge abi, kui te ei saa plaastrit ise kinnitada.
  • Norspan tuleks asetada suhteliselt karvadeta või peaaegu karvadeta kohale nahal. Kui see ei ole võimalik, tuleb karvad nimetatud kohalt ära lõigata kääridega. Ärge raseerige.
  • Vältige plaastri asetamist nahale, mis punetab, on ärritunud või millel on muud kahjustused, nt suured armid.
  • Nahapiirkond, mille te valite, peab olema kuiv ja puhas. Vajadusel peske seda külma või leige veega. Ärge kasutage seepi, alkoholi, õlisid, tualettvett ega teisi puhastusvahendeid. Pärast kuuma vanni või dušši peate te ootama, kuni teie nahk on täielikult kuivanud ja jahtunud. Ärge kandke sellele nahapiirkonnale loputusvedelikke, kreeme ega salve. See võib takistada plaastril korralikult kinnitumast.

Plaastri kohaleasetamine

Samm 1: Iga plaaster on pakitud kotikesse. Avage kotike märgitud kohalt vahetult enne kasutamist. Võtke plaaster välja. Ärge kasutage plaastrit, kui kotikese kinnitus on katki.

Samm 2: Plaastri kleepuv pool on kaetud hõbedase kaitsva fooliumiga. Tõmmake ettevaatlikult pool fooliumist ära. Püüdke mitte puudutada plaastri kleepuvat osa.

Samm 3: Kleepige plaaster väljavalitud nahapiirkonnale ja eemaldage ülejäänud foolium.

Samm 4: Vajutage plaastrit peopesaga vastu nahka ja lugege aeglaselt kolmekümneni. Veenduge, et kogu plaaster puutub nahaga kokku, eriti ääred.

Plaastri kandmine

Te peate plaastrit kandma seitse ööpäeva. Eeldades, et te paigaldasite plaastri õigesti, ei ole suurt ohtu selle lahtitulemiseks. Kui plaastri ääred hakkavad lahti kooruma, võib need tavalise plaastri abil uuesti kinnitada. Te võite plaastri kandmise ajal dušši võtta, vannis käia ja ujuda.

Vältige plaastri kokkupuudet ülemäärase soojusega (nt soojenduspadjad, elektrilised tekid, soojenduslambid, saun, kuumaveevannid, soojendatud vesivoodid, kuumaveepudelid jne), kuna see võib põhjustada toimeaine suuremat imendumist vereringesse kui tavaliselt. Väline kuumus võib vähendada ka plaastri kleepumisvõimet. Kui teil on kõrge palavik, võib see mõjutada Norspan’i toimeid (vt ülal lõik „Hoiatused ja ettevaatusabinõud”).

Plaastri soovimatu lahtitulemine ei ole küll tõenäoline, kuid kui see juhtub, ärge kasutage sama plaastrit uuesti. Kleepige nahale otsekohe uus plaaster (vt allpool lõik "Plaastri vahetamine”).

Plaastri vahetamine

  • Eemaldage nahalt vana plaaster.
  • Murdke see kleepuva külje suunas kokku.
  • Avage pakend ja võtke välja uus plaaster. Kasutage uue plaastri kotikest vana plaastri ära viskamiseks. Nüüd visake viimane ohutult minema.
  • Isegi kasutatud plaastrid võivad sisaldada mingis koguses toimeainet, mis võib olla kahjulik lastele või loomadele – seega tehke kindlaks, et kasutatud plaastrid on alati nende eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
  • Kleepige uus plaaster uuele sobivale kohale nahal (nagu kirjeldatud ülal). Uut plaastrit ei tohi nahal asetada samasse kohta järgneva 3…4 nädala jooksul.
  • Pidage meeles, et plaastrit tuleb vahetada ühel ja samal kellaajal. On oluline, et te selle kellaaja üles märgiksite.

Ravi kestus

Teie arst ütleb teile, kui kaua te peate Norspan’i kasutama. Ärge lõpetage ravi ilma arstiga eelnevalt konsulteerimata, kuna teie valu võib tagasi tulla ja te võite ennast halvasti tunda (vt ka allpool lõik „Kui te lõpetate Norspan’i kasutamise”).

Kui teil on tunne, et Norspan’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te kasutate Norspan’i rohkem kui ette nähtud

Niipea kui te leiate, et te olete kasutanud rohkem plaastreid kui te peaksite, eemaldage kõik plaastrid ja pöörduge otsekohe oma arsti poole või lähimasse haiglasse. Inimesed, kes on ravimit kasutanud liiga

suures annuses, võivad end tunda väga unistena ja oksendada. Nendel võib esineda ka hingamisraskusi või teadvuse kaotust ja nad võivad vajada erakorralist meditsiinilist abi. Arsti juurde minnes võtke kindlasti arstile näitamiseks kaasa see infoleht ja järelejäänud plaastrid.

Kui te unustate Norspan’i kasutada

Võtke uus plaaster kasutusele niipea kui see teile meenub. Märkige üles ka kuupäev, mil te plaastrit vahetasite, kuna teie tavapärane plaastri vahetamise päev võib nüüd olla muutunud. Kui te jääte plaastri vahetusega väga hiljaks, võib valu tagasi tulla. Sellisel juhul pöörduge palun oma arsti poole.

Ärge kasutage täiendavaid plaastreid, kui plaaster jäi õigel ajal peale panemata.

Kui te lõpetate Norspan’i kasutamise

Kui te lõpetate Norspan’i kasutamise liiga vara või katkestate oma ravi, võib valu tagasi tulla. Kui te soovite ravi lõpetada, pöörduge palun oma arsti poole. Arst ütleb teile, mida saab teha ja kas teid saab ravida teiste ravimitega.

Mõnedel inimestel võivad avalduda kõrvaltoimed, kui nad lõpetavad tugevate valuvaigistite pikaajalise kasutamise. Pärast Norspan’i kasutamise lõpetamist on kõrvaltoimete tekkeoht väga väike. Kui te tunnete ennast siiski ärritatuna, ärevana, närvilisena või te värisete, kui te olete üliaktiivne, teil on uinumisprobleemid või seedehäired, rääkige sellest oma arstile.

Norspan’i valuvaigistav toime püsib veel mõnda aega pärast plaastri eemaldamist. Te ei tohi teisi opioidseid analgeetikume (tugevaid valuvaigisteid) manustada 24 tunni jooksul pärast plaastri eemaldamist.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võivad ka Norspan’i plaastrid põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Tõsised kõrvaltoimed, mida võib seostada Norspan’i kasutamisega, on sarnased nendele, mida on täheldatud teiste tugevate valuvaigistite kasutamisel, sh hingamisraskused ja vererõhu langus.

See ravim võib põhjustada allergilisi reaktsioone, kuigi tõsiseid allergilisi reaktsioone esineb harva. Eemaldage plaaster ja pöörduge oma arsti poole otsekohe, kui teil tekib järsku vilistav hingamine, hingamisraskused, silmalaugude, näo või huulte tursed, lööve või sügelus – eriti siis, kui need haaravad kogu teie keha.

Nagu kõigi tugevate valuvaigistite puhul, on oht, et te satute Norspan’ist sõltuvusse.

Patsientidel, keda on ravitud Norspan’iga, on täheldatud järgnevaid teisi kõrvaltoimeid:

Väga sage (tekib tõenäoliselt sagedamini kui 1-l kasutajal 10-st)

  • Peavalu, pearinglus, uimasus.
  • Kõhukinnisus, iiveldus või oksendamine.
  • Nahasügelus.
  • Lööve, punetus, sügelus, põletik või nahaturse plaastri kasutamise kohal.

Sage (tekib tõenäoliselt 1-l kuni 10-l kasutajal 100-st)

  • Söögiisu kaotus.
  • Segasus, depressioon, ärevus, unehäired, närvilisus, värinad (treemor).
  • Hingeldus.
  • Kõhuvalu või ebamugavustunne kõhus, kõhulahtisus, seedehäired, suukuivus.
  • Higistamine, lööve, nahalööbed.
  • Väsimus, ebaharilik nõrkuse tunne, lihaste nõrkus, käte, pahkluude või jalgade tursed.

Aeg-ajalt (tekib tõenäoliselt 1-l kuni 10-l kasutajal 1000-st)

  • Tuju kõikumine, rahutus, ärritatus, äärmuslik õnnetunne, hallutsinatsioonid, õudusunenäod, seksuaalhuvi vähenemine, agressiivsus.
  • Muutused maitsetundlikkuses, kõnehäired, valu või puutetundlikkuse langus, torkimistunne või tuimus.
  • Mälukaotus, migreen, minestamine, kontsentreerumis või koordinatsioonihäired.
  • Silmade kuivus, hägune nägemine.
  • Helin või sumin kõrvus, pearingluse või –pöörituse tunne.
  • Kõrge või madal vererõhk, valu rinnus, kiired või ebaregulaarsed südamelöögid.
  • Köha, luksumine, vilistav hingamine.
  • Kõhupuhitus.
  • Kehakaalu langus.
  • Naha kuivus.
  • Spasmid ja valud.
  • Urineerimise alustamise raskused.
  • Võimetus põit täielikult tühjendada.
  • Palavik.
  • Juhuslike vigastuste (nt kukkumiste) sagenemine.
  • Ärajätunähud, nagu ärritatus, ärevus, higistamine või värinad pärast Norspan plaastrite kasutamise lõpetamist.

Kui teil tehakse vereanalüüse, tuletage oma arstile meelde, et te kasutate Norspan’i. See on oluline, kuna Norspan võib muuta teie maksa tööd ja see võib mõjutada mõningate vereanalüüside tulemusi.

Harv (tekib tõenäoliselt 1-l kuni 10-l kasutajal 10000-st)

  • Stenokardia (valu rinnus, mida seostatakse südamehaigusega).
  • Vaimsed häired.
  • Tasakaaluhäired.
  • Silmalaugude või näo turse, pupillide ahenemine.
  • Hingamisraskused, astma süvenemine, hingeldamine.
  • Minestuse tunne, iseäranis püsti tõusmisel.
  • Neelamisraskused.
  • Lokaalsed allergilised reaktsioonid koos väljendunud turse nähtudega (sellisel juhul tuleb ravi lõpetada).
  • Nina turse ja ärritus.
  • Erektsiooni langus, seksuaalne düsfunktsioon.
  • Gripilaadne haigus.
  • Nahaõhetus.
  • Veetustumine.

Väga harv (tekib tõenäoliselt harvem kui 1-l kasutajal 10000-st)

  • Lihastõmblused.
  • Kõrvavalu.
  • Villid.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

  • Krambihood, krambid või tõmblused.
  • Sooleseina põletik. Nähtude hulka võivad mh kuuluda palavik, oksendamine, kõhuvalu või ebamugavustunne.
  • Koolikulaadne kõhuvalu või ebamugavustunne.
  • Endast irdumise tunne (isiksushäire).
  • Ravimi ärajätunähud vastsündinul, kui ema on raseduse ajal saanud Norspan’i. Sümptomiteks võivad olla kileda häälega nutt, ärrituvus ja rahutus, värinad, toitmisraskused, higistamine ja kaalus mitte juurde võtmine.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Norspan’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Norspan’i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja kotikesel. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Viige kõik kasutamata plaastrid pärast kõlblikkusaja lõppu apteeki tagasi.

Hoida Norspan plaastreid temperatuuril kuni 25°C.

Ärge kasutage plaastrit, kui kotikese kinnitus on katki.

Kasutatud plaastrid tuleb kleepuva kihi suunas kaheks kokku murda ja visata ohutult ning laste eest varjatud ja kättesaamatusse kohta.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Norspan sisaldab

  • Toimeaine on buprenorfiin.

Norspan, 5 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

  1. Iga transdermaalne plaaster sisaldab 6,25 cm2 suurusel alal 5 mg buprenorfiini ja vabastab ligikaudu 5 mikrogrammi buprenorfiini tunnis (7-päevase perioodi jooksul).

Norspan, 10 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

  1. Iga transdermaalne plaaster sisaldab 12,5 cm2 suurusel alal 10 mg buprenorfiini ja vabastab ligikaudu 10 mikrogrammi buprenorfiini tunnis (7-päevase perioodi jooksul).

Norspan, 20 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

  1. Iga transdermaalne plaaster sisaldab 25 cm2 suurusel alal 20 mg buprenorfiini ja vabastab ligikaudu 20 mikrogrammi buprenorfiini tunnis (7-päevase perioodi jooksul).
  • Abiained on: polüakrülaat, levuliinhape, oleüüloleaat, povidoon K90, polüetüleentereftalaat.

Kuidas Norspan välja näeb ja pakendi sisu

Transdermaalne plaaster.

Saadaval on kolm tugevust.

5 mikrogrammi tunnis: ruudukujuline, beeži värvusega ja ümarate nurkadega plaaster, millele on märgitud Norspan 5 µg/h

10 mikrogrammi tunnis: nelinurkne, beeži värvusega ja ümarate nurkadega plaaster, millele on märgitud Norspan 10 µg/h

20 mikrogrammi tunnis: ruudukujuline, beeži värvusega ja ümarate nurkadega plaaster, millele on märgitud Norspan 20 µg/h

Norspan on saadaval karpides, milles on 1, 2, 3, 4, 5, 8, 10 või 12 kotikest, millest igaühes on üks plaaster.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja:

Mundipharma Ges.m.b.H

Apollogasse 16-18

A-1070 Vienna

Austria

Tootjad:

Bard Pharmaceuticals Ltd Cambridge Science Park Cambridge, CB4 0GW Ühendkuningriik

Mundipharma DC B.V.

Leusderend 16

3832 RC Leusden

Holland

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: OÜ KBM Pharma

Tähtvere 4

51007 Tartu

Tel: +372 733 8080

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste

nimetustega:

 

Austria

Norspan

Belgia

Norspan

Tšehhi Vabariik

Norspan

Taani

Norspan

Eesti

Norspan

Soome

Norspan

Saksamaa

Norspan, 5, 10 & 20 Mikrogramm/h Transdermales

Ungari

Norspan

Island

Norspan

Läti

Norspan

Leedu

Norspan

Luksemburg

Norspan

Holland

BuTrans

Norra

Norspan

Poola

Norspan

Portugal

Norspan

Iirimaa

BuTrans

Slovaki Vabariik

Norspan

Rootsi

Norspan

Ühendkuningriik

BuTrans

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Norspan, 5 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

Norspan, 10 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

Norspan, 20 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Norspan 5 mikrogrammi/tunnis

  1. Iga transdermaalne plaaster sisaldab 5 mg buprenorfiini 6,25 cm2 suurusel alal ning vabastab nominaalse kiirusega 5 mikrogrammi buprenorfiini tunnis 7-päevase perioodi jooksul.

Norspan 10 mikrogrammi/tunnis

  1. Iga transdermaalne plaaster sisaldab 10 mg buprenorfiini 12,5 cm2 suurusel alal ning vabastab nominaalse kiirusega 10 mikrogrammi buprenorfiini tunnis 7-päevase perioodi jooksul.

Norspan 20 mikrogrammi/tunnis

  1. Iga transdermaalne plaaster sisaldab 20 mg buprenorfiini 25 cm2 suurusel alal ning vabastab nominaalse kiirusega 20 mikrogrammi buprenorfiini tunnis 7-päevase perioodi jooksul.

INN. Buprenorphinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Transdermaalne plaaster.

5 mikrogrammi/tunnis: Ruudukujuline, beeži värvusega ja ümarate nurkadega plaaster, millele on märgitud Norspan 5 µg/h

10 mikrogrammi/tunnis: Nelinurkne, beeži värvusega ja ümarate nurkadega plaaster, millele on märgitud Norspan 10 µg/h

20 mikrogrammi/tunnis: Ruudukujuline, beeži värvusega ja ümarate nurkadega plaaster, millele on märgitud Norspan 20 µg/h

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Opiaatravi vajav mõõdukas valu, mis ei ole tingitud pahaloomulisest protsessist.

Norspan ei sobi ägeda valu raviks.

Norspan on näidustatud täiskasvanutele.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Norspan’i tuleb manustada iga 7 päeva järel.

18-aastased ja vanemad patsiendid

Algannusena tuleb kasutada Norspan’i madalaimat annust (Norspan, 5 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster). Arvestada tuleb ka eelnevate opioidide kasutamist patsiendil (vt lõik 4.5) ning samuti patsiendi praegust üldist ja meditsiinilist seisundit.

Annuste tiitrimine

Norspan’i kasutamise alustamisel võib olla vajalik kasutada lühikese toimeajaga analgeetikume (vt lõik 4.5), kuni Norspan’i analgeetilise toime avaldumiseni.

Norspan’i annust võib ülestiitrida pärast 3. päeva, kui saabub manustatud annuse maksimaalne toime. Järgnevate annuste suurendamisel tuleb lähtuda vajadusest täiendava valuvaigistamise järele ja patsiendi analgeetilisest reaktsioonist plaastrile.

Annuse suurendamiseks tuleb plaaster, mida patsient hetkel kannab, asendada suurema plaastriga või kasutada soovitud annuse saavutamiseks plaastrite kombinatsioone erinevates piirkondades. Korraga ei soovitata kanda üle kahe plaastri, maksimaalse Norspan’i koguannusega 40 mikrogrammi/tunnis.

Uut plaastrit ei tohi nahal asetada samasse kohta järgneva 3…4 nädala jooksul (vt lõik 5.2). Patsiente tuleb hoolikalt ja regulaarselt jälgida, et hinnata optimaalset annust ja ravi kestust.

Üleminek opioididelt

Norspan’i võib kasutada alternatiivina ravile teiste opioididega. Sellistele patsientidele tuleb ravimit algselt manustada madalaimas saadaolevas annuses (Norspan, 5 mikrogrammi/tunnis transdermaalne plaaster) ja vajadusel jätkata annuste tiitrimise ajal täiendavate lühikese toimeajaga analgeetikumide kasutamist (vt lõik 4.5).

Lapsed

Norspan’i kasutamise ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ei ole tõstatud. Andmed puuduvad.

Eakad

Eakatel ei ole vaja Norspan’i annuseid kohandada.

Neerukahjustus

Neerukahjustusega patsientidel ei ole vaja Norspan’i annuseid kohandada.

Maksakahjustus

Buprenorfiin metaboliseerub maksas. Maksakahjustus võib mõjutada ravimi toime tugevust ja kestust. Seetõttu tuleks maksapuudulikkusega patsiente Norspan-ravi ajal hoolikalt jälgida.

Raske maksakahjustusega patsientidel võib buprenorfiin Norspan-ravi ajal organismi kumuleeruda. Kaaluda tuleb alternatiivse ravi võimalust ja kui sellistel patsientidel siiski otsustatakse Norspan’i kasutada, tuleb seda teha ettevaatlikult.

Manustamisviis

Manustamistee

Transdermaalset plaastrit tuleb kanda 7 ööpäeva vältel. Plaastrit ei tohi jagada ega tükkideks lõigata.

Plaastri asetamine

Norspan tuleb asetada ärritamata ja vigastamata nahale käe välises ülaosas, rindkere ülaosas, selja ülaosas või rindkere külgedel, kuid mitte nahale, millel esineb suuri arme. Norspan tuleb asetada suhteliselt karvadeta või peaaegu karvadeta kohale nahal. Kui see ei ole võimalik, tuleb karvad nimetatud kohalt ära lõigata kääridega, mitte raseerida.

Kui kohta, kuhu plaaster asetatakse, tuleb puhastada, peab seda tegema ainult puhta veega. Kasutada ei tohi seepe, alkoholi, õlisid, tualettvett ega abrasiivseid vahendeid. Enne plaastri kohaleasetamist tuleb nahk kuivatada. Norspan tuleb kohale asetada vahetult pärast kinnipitseeritud kotikesest väljavõtmist.

Pärast kaitsva kihi eemaldamist tuleb transdermaalne plaaster kohale asetada, seda tugevalt ligikaudu 30 sekundi jooksul peopesaga surudes ning tehes kindlaks, et kontakt nahaga on täielik (eelkõige plaastri äärtes). Kui plaastri ääred hakkavad lahti kooruma, võib need tavalise plaastri abil uuesti kinnitada, et võimaldada plaastri kandmist 7 ööpäeva jooksul. Plaastrit tuleb kanda pidevalt 7 ööpäeva jooksul. Vannis- ja duši all käimine või ujumine ei tohiks plaastrit mõjutada. Kui plaaster tuleb lahti, tuleb kasutada uut plaastrit ning kanda seda 7 ööpäeva.

Kasutamise kestus

Norspan’i ei tohi mingil tingimusel kasutada kauem, kui tingimata vajalik. Kui haiguse iseloomu ja raskuse tõttu on vajalik pikaajaline valu ravi Norspan’ga, tuleb patsienti hoolikalt ja regulaarselt jälgida (vajadusel tuleb ravis pause pidada), et teha kindlaks, kas ja missuguses ulatuses edaspidist ravi läbi viia.

Ravi lõpetamine

Pärast plaastri eemaldamist langeb vereplasma buprenorfiinisisaldus järk-järgult ja seetõttu püsib valuvaigistav toime ainult teatud aja jooksul. Sellega tuleb arvestada, kui Norspan-ravile järgneb teiste opioidide manustamine. Üldreeglina ei tohi teisi opioide manustada 24 tunni jooksul pärast plaastri eemaldamist. Hetkel on ainult piiratult andmeid selle kohta, milline peaks olema teiste opioidide algannus pärast transdermaalse plaastri kasutamise lõpetamist (vt lõik 4.5).

Palavikuga patsiendid ja patsiendid, kes puutuvad kokku välise kuumusega

Patsientidele tuleb öelda, et nad väldiksid plaastri kandmise ajal kokkupuudet väliste soojusallikatega, nagu soojenduspadjad, elektrilised tekid, soojenduslambid, saun, kuumavee vannid, soojendatud vesivoodid jne, kuna buprenorfiini imendumine võib suureneda. Palavikuga patsientide ravimisel tuleb meeles pidada, et ka palavik võib imendumist suurendada, mille tagajärjel suureneb buprenorfiini plasmakontsentratsioon ja seega ka opioidsete reaktsioonide tekkeoht.

Vastunäidustused

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • Ülitundlikkus toimeaine, buprenorfiini, või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
  • Opioidsõltuvusega patsientide ravi ja narkootikumide ärajäturavi.
  • Seisundid, kus hingamiskeskus ja selle funktsioon on raskelt kahjustatud või kui on oht sellise seisundi tekkeks.
  • MAO inhibiitorite samaaegne või viimase kahe nädala jooksul kasutamine (vt lõik 4.5).
  • Müasteenia (myasthenia gravis).
  • Delirium tremens.

Norspan’i tuleb eriti ettevaatlikult kasutada patsientidel, kellel on äge alkoholimürgistus, peavigastus, šokk, teadmata põhjusega teadvuse häired, koljusisesed haiguskolded või koljusisese rõhu tõus või patsientidel, kellel on raske maksakahjustus (vt lõik 4.2).

Buprenorfiin võib alandada krambiläve patsientidel, kellel on varasemalt esinenud krambihooge.

Buprenorfiini kasutamisega (eelkõige intravenoosse manustamisega) on seostatud märkimisväärset hingamise depressiooni. Mitmel korral on esinenud surmajuhtumeid, kui sõltlased on intravenoosselt manustatavat buprenorfiini kuritarvitanud, kasutades tavaliselt samaaegselt ka bensodiasepiine. Lisaks on täheldatud ka üleannustamisest tingitud surmajuhtumeid, kui buprenorfiiniga koos kasutati etanooli ja bensodiasepiine.

CYP3A4 inhibiitoriga ravitavatel patsientidel tuleb Norspan’i annust hoolikalt tiitrida, sest neile patsientidele võib olla piisav väiksem annus, tulenevalt CYP3A4 inhibiitorite võimalikust buprenorfiini kontsentratsiooni tõstvast toimest (vt lõik 4.5).

Norspan’i ei soovitata kasutada valu vaigistamiseks vahetult pärast operatsiooni või teistes situatsioonides, mida iseloomustab kitsas terapeutiline indeks või kiirelt kõikuv vajadus valuvaigisti järele.

Kontrollitud inim- ja loomuuringud on näidanud, et buprenorfiinil on madalam sõltuvusttekitav toime kui puhastel agonistidest analgeetikumidel. On näidatud, et buprenorfiinil on inimestele vähene euforiseeriv toime. See võib anda põhjuse ravimi mõningaseks kuritarvitamiseks ja seetõttu tuleb olla ettevaatlik ravimi määramisel patsientidele, kelle anamneesis esineb ravimite või alkoholi kuritarvitamine või tõsine vaimne häire või kellel mõnda neist kahtlustatakse.

Nagu ka kõigi teiste opioidide puhul võib buprenorfiini krooniline kasutamine põhjustada füüsilist sõltuvust. Kui ärajätunähud (abstinentsi sündroom) tekkivad, on need üldiselt kerged, algavad 2 päeva pärast ravimi kasutamise lõpetamist ja võivad kesta kuni 2 nädalat. Ärajätunähtude hulka kuuluvad agiteeritus, ärevus, närvilisus, unetus, hüperkineesia, treemor ja seedetrakti häired.

Norspan’i ei tohi kasutada soovitatust suuremas annuses.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Norspan’i ei tohi kasutada samaaegselt MAOI-dega või patsientidel, kes on MAOI-sid kasutanud kahe eelneva nädala jooksul (vt lõik 4.3).

Teiste ravimite toime buprenorfiini farmakokineetikale

Buprenorfiin metaboliseerub peamiselt glükuroniseerumise teel ja vähemal määral (ligikaudu 30% ulatuses) CYP3A4 abil. Samaaegne ravi CYP3A4 inhibiitoritega võib buprenorfiini plasmakontsentratsiooni suurendada ja seega tema toimet tugevdada.

Ravimiuuringutes CYP3A4 inhibiitori ketokonasooliga ei näidatud Norspan’i ja ketokonasooli samaaegsel manustamisel mingit kliiniliselt olulist suurenemist buprenorfiini keskmises maksimaalses (CMAX) või üldises (AUC) ekspositsioonis, võrreldes ainult Norspan’i manustamisega.

Koostoimeid buprenorfiini ja ensüümi CYP3A4 indutseerijate vahel ei ole uuritud. Norspan’i ja ensüümide indutseerijate (nt fenobarbitaal, karbamasepiin, fenütoiin ja rifampitsiin) samaaegne manustamine võib viia kliirensi suurenemisele, mis võib omakorda ravimi toimet nõrgendada.

Mõnedest üldanesteetikumidest (nt halotaan) ja teistest ravimitest tingitud maksa verevarustuse vähenemine võib vähendada buprenorfiini eliminatsiooni maksas.

Farmakodünaamilised koostoimed

Norspan’i tuleb kasutada ettevaatlikult koos:

Teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega: teised opioidide derivaadid (analgeetikumid ja köhavastased ravimid, mis sisaldavad nt morfiini, dekstropropoksüfeeni, kodeiini, dekstrometorfaani või noskapiini). Teatud antidepressandid, sedatiivsed H1-retseptori antagonistid, alkohol, anksiolüütikumid, neuroleptikumid, klonidiin ja sarnased ained. Need kombinatsioonid suurendavad kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. Bensodiasepiinidega: See kombinatsioon võib tugevdada tsentraalset respiratoorset depressiooni (vt lõik 4.4).

Tavalistes analgeetilistes annustes on buprenorfiin puhas µ-retseptori agonist. Norspan’i kliinilistes uuringutes, uuringus osalejad, kes said opioide, mis olid täielikud µ-retseptori agonistid (kuni 90 mg suukaudselt manustatavat morfiini või suukaudselt manustatavaid morfiinilaadseid aineid ööpäevas), viidi üle ravile Norspan’iga. Abstinentsi sündroomi ega opioidide ärajätunähte ei täheldatud, kui opioidi kasutamiselt mindi üle Norspan’i kasutamisele (vt lõik 4.4).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Norspan’i kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Raseduse lõppfaasis võivad buprenorfiini suured annused põhjustada vastsündinul hingamise depressiooni, isegi pärast lühiajalist manustamisperioodi. Buprenorfiini pikaajaline manustamine raseduse ajal võib põhjustada vastsündinul opioidi ärajätusündroomi. Seetõttu ei tohi Norspan’i kasutada raseduse ajal ning fertiilses eas naised, kes ei kasuta efektiivset rasestumisvastast meetodit.

Imetamine

Buprenorfiin eritub inimese rinnapiima. Rottidel tehtud uuringud on näidanud, et buprenorfiin võib piimaeritust pärssida. Olemasolevad farmakodünaamika ja toksikoloogia loomkatsete andmed on näidanud buprenorfiini eritumist piimaga (vt lõik 5.3). Seetõttu tuleb Norspan’i kasutamist imetamise ajal vältida.

Fertiilsus

Puuduvad andmed buprenorfiini toime kohta inimeste fertiilsusele. Fertiilsuse ja varajase embrüonaalse arengu loomkatsetes ei täheldatud toimeid isaste ega emaste rottide reproduktiivsuse näitajatele (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Norspan mõjutab tugevalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Isegi kui seda kasutatakse nii nagu ette nähtud, võib Norspan mõjutada patsiendi reaktsioonivõimet sellisel määral, et see võib pärssida auto ohutu juhtimise ja masinate käsitsemise võimet. See kehtib eelkõige ravi alustamisel ja teiste kesknärvisüsteemi toimivate ainete, sh alkoholi, trankvillisaatorite, rahustite ja uinutite, samaaegsel kasutamisel. Arst peaks sellisel juhul andma individuaalseid soovitusi. Stabiilse annuse kasutamisel ei ole üldisi piiranguid vaja.

Patsiendid, keda see puudutab ja kes kogevad kõrvaltoimeid (nt pearinglus, uimasus, hägune nägemine) ravi algusjärgus või annuse suurendamisel, ei tohi juhtida autot ega kasutada masinaid vähemalt 24 tunni jooksul pärast plaastri eemaldamist.

Kõrvaltoimed

Tõsised kõrvaltoimed, mida võib seostada Norspan’i kliinilise kasutamisega, on sarnased nendele, mida on täheldatud teiste opioidsete analgeetikumide kasutamisel, sh hingamise depressioon (eelkõige kasutamisel koos teiste KNS-i pärssivate ravimitega) ja hüpotensioon (vt lõik 4.4).

Esinenud on järgnevad kõrvaltoimed:

Väga sage (≥1/10), sage (≥1/100, <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000, <1/100), harv (≥1/10000, <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

MedDRA

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Teadmata (ei saa

organsüsteemi

(≥1/10)

(≥1/100,

(≥1/1000, <1/100)

(≥1/10,000,

(<1/10,000)

hinnata

klass

 

<1/10)

 

<1/1000)

 

olemasolevate

 

 

 

 

 

 

andmete alusel)

Immuun-

 

 

Ülitundlikkus

Anafülaktiline

 

Anafülaktoidne

süsteemi häired

 

 

 

reaktsioon

 

reaktsioon

Ainevahetus- ja

 

Anoreksia

 

Dehüdratsioon

 

 

toitumishäired

 

 

 

 

 

 

Psühhiaatrilised

 

Segasus,

Afektilabiilsus,

Psühhootilised

Ravim-

Isiksuse häired

häired

 

depressioon,

unehäired,

häired

sõltuvus,

 

 

 

unetus,

rahutus,

 

meeleolu

 

 

 

närvilisus,

agiteeritus,

 

kõikumine

 

 

 

ärevus

eufooria,

 

 

 

 

 

 

hallutsinatsioonid,

 

 

 

 

 

 

libiido langus,

 

 

 

 

 

 

õudusunenäod,

 

 

 

 

 

 

agressiivsus

 

 

 

Närvisüsteemi

Peavalu,

Treemor

Sedatsioon,

Tasakaalu-

Tahtele

Krambihood

häired

pearinglus,

 

düsgeusia,

häire,

allumatud

 

 

unisus

 

düsartria,

kõnehäire

lihaskont-

 

 

 

 

hüpesteesia, mälu

 

raktsioonid

 

 

 

 

halvenemine,

 

 

 

 

 

 

migreen,

 

 

 

 

 

 

minestamine,

 

 

 

 

 

 

koordinatsiooni-

 

 

 

 

 

 

häired, tähelepanu

 

 

 

 

 

 

häiritus,

 

 

 

 

 

 

paresteesia

 

 

 

Silma

 

 

Silmade kuivus,

Nägemis-

 

 

kahjustused

 

 

nägemise

häired,

 

 

 

 

 

hägustumine

silmalau

 

 

 

 

 

 

tursed, mioos

 

 

Kõrva ja

 

 

Tinnitus,

 

Kõrvavalu

 

labürindi

 

 

peapööritus

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

Südame häired

 

 

Palpitatsioonid,

Stenokardia

 

 

 

 

 

tahhükardia

 

 

 

Vaskulaarsed

 

 

Hüpotensioon,

Vasodilatat-

 

 

häired

 

 

vereringe kollaps,

sioon,

 

 

 

 

 

hüpertensioon,

ortostaatiline

 

 

 

 

 

nahaõhetus

hüpotensioon

 

 

Respiratoorsed,

 

Düspnoe

Köha, vilistav

Hingamise

 

 

rindkere ja

 

 

hingamine,

depressioon,

 

 

mediastiinumi

 

 

luksumine

hingamis-

 

 

häired

 

 

 

puudulikkus,

 

 

 

 

 

 

astma

 

 

 

 

 

 

ägenemine,

 

 

 

 

 

 

hüper-

 

 

 

 

 

 

ventilatsioon,

 

 

 

 

 

 

riniit

 

 

Seedetrakti

Kõhukinnisus,

Kõhuvalu,

Kõhupuhitus

Düsfaagia,

 

Divertikuliit

häired

iiveldus,

kõhulahtisus,

 

iileus

 

 

 

oksendamine

düspepsia,

 

 

 

 

 

 

suukuivus

 

 

 

 

Maksa ja

 

 

 

 

 

Sapikoolikud

sapiteede

 

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

 

Naha ja

Kihelus,

Lööve,

Naha kuivus,

Näoturse

Pustulid,

 

nahaaluskoe

erüteem

higistamine,

urtikaaria,

 

vesiiklid

 

kahjustused

 

eksanteem

kontaktdermatiit

 

 

 

Lihas-skeleti ja

 

Lihasnõrkus

Lihasvalu,

 

 

 

sidekoe

 

 

lihasspasmid

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

 

Neerude ja

 

 

Uriinipidamatus,

 

 

 

kuseteede

 

 

uriini retensioon,

 

 

 

häired

 

 

urineerimis-

 

 

 

 

 

 

takistus

 

 

 

Reproduktiivse

 

 

 

Erektiilne

 

 

süsteemi ja

 

 

 

düsfunktsioon,

 

 

rinnanäärme

 

 

 

seksuaalne

 

 

häired

 

 

 

düsfunktsioon

 

 

Üldised häired

Manustamis-

Väsimus,

Kurnatus, palavik,

Gripilaadne

 

Ravimi

ja manustamis-

koha

asteenilised

külmavärinad,

haigus

 

ärajätusündroom

koha

reaktsioon

seisundid,

turse, ravimi

 

 

vastsündinul

reaktsioonid

 

perifeersed

ärajätusündroom,

 

 

 

 

 

tursed

manustamiskoha

 

 

 

 

 

 

dermatiit*, valu

 

 

 

 

 

 

rinnus

 

 

 

Uuringud

 

 

Alaniini amino-

 

 

 

transferaasi taseme tõus, kehakaalu langusJuhuslikud vigastused, kukkumised

Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused

* Mõningatel juhtudel on ilmnenud hilinenud allergilisi reaktsioone koos märkimisväärsete põletikunähtudega. Sellisel juhul tuleb ravi Norspan’iga lõpetada.

sh punetus, turse, sügelus ja lööve manustamiskohal.

Buprenorfiinil on madal risk füüsilise sõltuvuse tekkeks. Ärajätunähtude tekkimine pärast Norspan’i kasutamise lõpetamist on ebatõenäoline. Seda võib seletada sellega, et buprenorfiin eraldub opioidretseptoritelt väga aeglaselt ja tema plasmakontsentratsioonid langevad järk-järgult (tavaliselt 30 tunni jooksul pärast viimase plaastri eemaldamist). Samas ei saa täielikult välistada ärajätusümptomite esinemist pärast Norspan’i pikaajalist kasutamist – sellisel juhul sarnanevad ärajätunähud nendele, mida täheldatakse pärast opioidide kasutamise lõpetamist. Nende sümptomite hulka kuuluvad agiteeritus, ärevus, närvilisus, unetus, hüperkineesia, treemor ja seedetrakti häired.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Tekkivad sümptomid on sarnased teiste tsentraalselt toimivate analgeetikumide puhul täheldatutega. Nende hulka kuuluvad hingamise depressioon, sedatsioon, uimasus, iiveldus, oksendamine, vereringe kollaps ja märkimisväärne mioos.

Ravi

Eemaldage patsiendi nahalt kõik plaastrid. Vabastage ja säilitage vabana patsiendi hingamisteed, hinnake või kontrollige hingamist vastavalt juhistele ja säilitage adekvaatne kehatemperatuur ja vedelikutasakaal. Vajadusel tuleb manustada hapnikku, intravenoosseid vedelikke, vasopressoreid ja rakendada teisi toetavaid meetmeid.

Spetsiifiline opioidide antagonist, nagu naloksoon, võib buprenorfiini toimet pöörata, kuigi buprenorfiini toime blokeerimisel võib naloksoon olla vähem tõhus kui teiste µ-opioidagonistide puhul. Ravi naloksooni intravenoosse pidevinfusiooniga tuleb alustada tavalises annuses, kuid vajalikuks võib osutuda ka suuremate annuste manustamine.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Analgeetikumid, opioidid;

ATC-kood: N02AE01

Buprenorfiin on opioidretseptori osaline agonist, toimides µ-opioidretseptoritesse. Tal on antagonistlik toime ka kappa-opioidretseptoritele.

Tõhusust näidati seitsmes keskse tähtsusega kolmanda faasi uuringus, mille kestus oli kuni 12 nädalat ning mis hõlmasid erineva etioloogiaga mitte-pahaloomulisest protsessist tingitud valuga patsiente. Sealhulgas mõõduka ja tõsise osteoartriidiga ning seljavaluga patsiendid. Norspan näitas kliiniliselt olulist valu väärtuste alanemist (ligikaudu 3 punkti BS-11 skaalal) ja oluliselt suuremat valu kontrolli platseeboga võrreldes.

Pikaajaline avatud jätku-uuring (n=384) viidi samuti läbi mitte-pahaloomulisest protsessist tingitud valuga patsientidel. Korduva annustamisega saavutati 63% patsientidest valu kontroll 6 kuu vältel, 39% patsientidest 12 kuu vältel, 13% patsientidest 18 kuu vältel ja 6% patsientidest 21 kuu vältel.

Ligikaudu 17% stabiliseeriti 5 mg annusega, 35% 10 mg annusega ja 48% 20 mg annusega.

Farmakokineetilised omadused

On tõendeid enterohepaatilise retsirkulatsiooni kohta.

Mitte-tiinetel ja tiinetel rottidel läbiviidud uuringud on näidanud, et buprenorfiin läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Pärast parenteraalset manustamist oli ravimi sisaldus ajus (kus buprenorfiin oli ainult muutumatul kujul) 2...3 korda suurem kui pärast suukaudset manustamist. Buprenorfiin akumuleerub pärast intramuskulaarset või suukaudset manustamist loote seedetrakti valendikku – tõenäoliselt seetõttu, et ta eritub sapiga, kuna enterohepaatiline ringe ei ole täielikult välja arenenud.

Iga plaaster varustab organismi stabiilselt buprenorfiiniga kuni seitsme päeva jooksul. Tasakaalukontsentratsioonid saavutatakse esimese plaastri kasutamisega. Buprenorfiini kontsentratsioon langeb pärast Norspan’i plaastri eemaldamist nahalt, vähenedes 12 tunni jooksul (ajavahemikus 10…24 tundi) ligikaudu 50%.

Imendumine

Pärast Norspan’i kohaleasetamist difundeerub buprenorfiin plaastrist organismi läbi naha. Kliinilise farmakoloogia uuringutes oli keskmine aeg, mille jooksul Norspan 10 mikrogrammis/tunnis plaastriga saavutati organismis määratavad buprenorfiini kontsentratsioonid (25 pikogrammi/ml), ligikaudu 17 tundi. Plaastrisse jäänud buprenorfiini uuringud näitasid, et pärast 7-päevast kasutamist oli plaastris ainet 15% sinna algselt viidud aine hulgast. Biosaadavuse uuring, kus võrdlusena kasutati intravenoosset manustamist, kinnitas, et selline ravimi kogus on ka süsteemselt imendunud. 7 ööpäeva jooksul, mil plaastrit kasutatakse, on buprenorfiini kontsentratsioonid suhteliselt konstantsed.

Manustamiskoht

Tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuring näitas, et Norspan’i abil manustatud buprenorfiini farmakokineetiline profiil oli sarnane plaastri asetamisel käe välisele ülaosale, rindkere ülaosale, selja ülaosale või rindkere külgedele (kesktelje joon, 5. interkostaalne piirkond). Imendumine varieerub teatud määral sõltudes manustamiskohast ja ekspositsioon on ligikaudu 26% suurem, kui plaaster asetatakse selja ülaosale, võrreldes rindkere külgedega.

Tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuringus, kus Norspan’i plaaster asetati korduvalt samale kohale, oli ekspositsioon 14 päevase perioodi jooksul peaaegu kahekordne. Seetõttu soovitatakse manustamiskohta vahetada ja uut plaastrit ei tohiks 3…4 nädala jooksul samale kohale asetada.

Tervetel vabatahtlikel läbiviidud uuringus põhjustas soojenduspadja asetamine otse transdermaalsele plaastrile buprenorfiini plasmakontsentratsiooni mööduva, vähemalt 26…55%, suurenemise. Kontsentratsioonid muutusid normaalseteks 5 tunni jooksul pärast soojusallika eemaldamist. Seetõttu ei soovitata suunata otse plaastrile kuumust soojusallikatest, nagu kuumavee pudelid, soojenduspadjad või elektrilised tekid. Soojenduspadi, mis asetati nahale vahetult pärast Norspan’i plaastri eemaldamist, ei mõjutanud nahasse deponeerunud ravimi imendumist.

Jaotumine

Buprenorfiin seondub plasmavalkudega ligikaudu 96% ulatuses.

Intravenoosselt manustatava buprenorfiini uuringutes on näidatud suurt jaotusruumala, mis viitab buprenorfiini laialdasele jaotumisele. Tervetel vabatahtlikel läbiviidud buprenorfiini intravenoosse manustamise uuringus oli jaotusruumala tasakaaluseisundis 430 l, mis näitab, et toimeaine on lipofiilne ja tal on suur jaotusruumala.

Pärast intravenoosset manustamist erituvad buprenorfiin ja tema metaboliidid sapiga ja jaotuvad mõne minuti jooksul ka tserebrospinaalsesse vedelikku. Buprenorfiini kontsentratsioonid tserebrospinaalses vedelikus moodustavad ligikaudu 15% kuni 25% plasmakontsentratsioonidest.

Biotransformatsioon ja eritumine

Buprenorfiini metaboliseerumine nahas pärast Norspan’i manustamist on ebaoluline. Pärast transdermaalset manustamist elimineeritakse buprenorfiin maksas toimuva eliminatsiooni tagajärjel, millele järgneb eritumine sapiga ja lahustuvate metaboliitide eritumine neerude kaudu. Maksas toimuva metabolismi (ensüümide CYP3A4 ja UGT1A1/1A3 abil) tulemusel tekib kaks peamist metaboliiti – vastavalt norbuprenorfiin ja buprenorfiin 3-O-glükuroniid. Norbuprenorfiin glükuroniseeritakse enne eliminatsiooni. Buprenorfiin eritatakse ka väljaheidetega. Operatsioonijärgselt patsientidel läbiviidud uuringus oli buprenorfiini üldiseks eliminatsioonikiiruseks ligikaudu 55 l/h.

Norbuprenorfiin on buprenorfiini ainus teadaolev aktiivne metaboliit.

Buprenorfiini mõju teiste ravimite farmakokineetikale

Inimese mikrosoomidel ja hepatotsüütidel läbiviidud in vitro uuringute tulemustest nähtub, et kontsentratsioonides, mida annab Norspan’i 20 mikrogrammi/tunnis transdermaalse plaastri kasutamine, ei ole buprenorfiinil potentsiaali inhibeerimaks CYP450 ensüümide CYP1A2, CYP2A6 ja CYP3A4 abil katalüüsitavat metabolismi. Toimet metabolismile, mida katalüüsivad ensüümid CYP2C8, CYP2C9 ja CYP2C19, ei ole uuritud.

Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktsiooni- ja arengutoksilisus

Buprenorfiiniga ravitud rottidel ei täheldatud toimet fertiilsusele ega üldistele reproduktiivsuse näitajatele. Embrüo-loote arengu toksilisuse uuringutes buprenorfiini saanud rottidel ja küülikutel ei täheldatud embrüo-loote toksilisi toimeid. Buprenorfiini pre- ja postnataalse arengutoksilisuse uuringus rottidel ilmnes järglaste suremus ning vähenenud järglaste kehakaal koos kaasuva vähenenud emaslooma toidu tarbimise ja kliiniliste nähtudega.

Genotoksilisus

Genotoksilisuse standardtestides buprenorfiinil genotoksilist toimet ei leitud.

Kartsinogeensus

Rottidel ja hiirtel läbiviidud pikaajalistes uuringutes ei leitud mingeid tõendeid inimestele olulise kartsinogeense potentsiaali kohta.

Süsteemne ja nahatoksilisus

Ühekordse ja korduvtoksilisuse uuringutes rottidel, küülikutel, merisigadel, koertel ja minisigadel, põhjustas Norspan minimaalselt süsteemseid kõrvaltoimeid või ei põhjustanud neid üldse, samas kui nahaärritust täheldati kõigil uuritud liikidel. Olemasolevatest toksikoloogilistest andmetest ei nähtu, et transdermaalse plaastri lisaainetel oleksid sensibiliseerivad omadused.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Polüakrülaat,

levuliinhape,

oleüüloleaat, povidoon K90, polüetüleen-tereftalaat.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Kuumsuletud kotike, mis koosneb identsetest üla- ja alakihtidest, mis on valmistatud kuumsuletavast laminaadist, mis omakorda koosneb (väljastpoolt sissepoole) paberist, LDPE-st, alumiiniumist ja polü(akrüülhappe-ko-etüleenist).

Pakendi suurused: 1, 2, 3, 4, 5, 8, 10, 12 transdermaalset plaastrit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Plaastrit ei tohi kasutada, kui kotikese kinnitus on katki.

Hävitamine pärast kasutamist

Plaastri vahetamisel tuleb kasutatud plaaster eemaldada, kleepuva kihi suunas kaheks kokku murda ja visata ohutult ja laste eest varjatud ja kättesaamatusse kohta.

MÜÜGILOA HOIDJA

Mundipharma Ges.m.b.H

Apollogasse 16-18

A-1070 Vienna

Austria

MÜÜGILOA NUMBRID

Norspan, 5 mikrogrammi/tunnis: 579008

Norspan, 10 mikrogrammi/tunnis: 578908

Norspan, 20 mikrogrammi/tunnis: 578808

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 18.04.2008

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 12.12.2008

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

märts 2018