RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

PARACETAMOL–GRINDEKS, 500 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 500 mg paratsetamooli. INN. paracetamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett. Valged või peaaegu valged, ümmargused, lamedad, tasase pinnaga kaldservadega tabletid poolitusjoonega ühel küljel.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

• Palavik.
• Nõrk valu.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud: 0,5...1 g iga 4...6 tunni järel, maksimaalselt 4 g ööpäevas.

Lapsed 6...12 aastased lapsed: 250...500 mg 3...4 korda ööpäevas, kuid mitte sagedamini kui iga 4 tunni järel, maksimaalselt 2 g ööpäevas. Üle 12 aastased lapsed: 0,5...1 g iga 4...6 tunni järel, maksimaalselt 4 g ööpäevas. Alla 6 aasta vanustele lastele antud ravimvormi ei manustata.

Eakad Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Manustamisviis

Suukaudne.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Raske maksahaigus.
• Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi geneetiline puudus (oht hemolüütilise aneemia tekkeks).

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Paratsetamooli tuleb ettevaatusega manustada järgmistel juhtudel:

• maksa- ja/või neerufunktsiooni häired;
• Gilbert’i sündroomi (perekondlik hüperbilirubineemia);
• alkoholisõltuvus.

Üleannustamise risk on suurem alkoholist põhjustatud (ka mitte-tsirrootilise) maksahaigusega patsientidel. Ettenähtud annust ei tohi ületada. Kui ravi kestab üle kolme päeva ja sümptomid jätkuvad, peab patsient konsulteerima arstiga. Mitte manustada koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Pikemaajalise suurtes annustes, ettekirjutustele mittevastava analgeetikumide manustamise järsu lõpetamisega võivad kaasneda peavalud, väsimus, lihasvalud, närvilisus ja vegetatiivsed sümptomid. Need sümptomid kaovad mõne päeva jooksul. Kuni nähtude kadumiseni ei tohi analgeetikume uuesti manustada ning nende manustamise jätkamine ei tohi toimuda ilma eelneva arstiga konsulteerimiseta.

Teatatud on püroglutaamatsidoosi põhjustatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi (HAGMA) juhtudest patsientidel, kellel on raske haigus, näiteks raske neerukahjustus ja sepsis, või alatoitumus või muud glutatiooni vaeguse põhjused (nt krooniline alkoholism), keda on ravitud paratsetamooli terapeutilise annusega pikemat aega või paratsetamooli ja flukloksatsilliini kombinatsiooniga. Püroglutaamatsidoosi tõttu tekkinud HAGMA kahtlusel on soovitatav paratsetamooli manustamine kohe katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida. Uriini 5-oksoproliini määramine võib olla kasulik, et tuvastada püroglutaamatsidoos kui HAGMA aluspõhjus mitme riskiteguriga patsientidel.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Paratsetamooli toksilisus võib suureneda patsientidel, kes kasutavad teisi potentsiaalselt hepatotoksilisi või maksa mikrosomaalseid ensüüme indutseerivaid ravimeid nagu nt teatud uinutid ja antiepileptikumid (fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin), samuti rifampitsiin, mis võivad põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooli annuste juures. Sama kehtib ka alkoholi kohta.

Manustamine koos probenetsiidiga võib mõjutada paratsetamooli eritumist ja plasmakontsentratsiooni.

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli eritumine oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Varfariini jt kumariinide antikoaguleeriv efekt võib suureneda paratsetamooli pikaajalise kasutamise korral, millega kaasneb suurenenud veritsemisoht; lühiajalisel annustamisel sellist toimet täheldatud ei ole. Metoklopramiid ja domperidoon võivad kiirendada paratsetamooli imendumist.

Paratsetamooli ja zidovudiini (AZT) samaaegne kasutamine suurendab neutropeenia tekke ohtu. Seetõttu tuleks paratsetamooli tarvitada samaaegselt zidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Kolestüramiin aeglustab paratsetamooli imendumist, kui paratsetamooli manustatakse 1 tund enne või pärast kolestüramiini.

Imatiniibi ei soovitata kasutada samaaegselt koos paratsetamooliga.

Paratsetamooli kasutamisel koos flukloksatsilliiniga on vaja olla ettevaatlik, sest nende ravimite samaaegset kasutamist on seostatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi tekkega, mis tekib püroglutaamatsidoosist, eriti riskiteguritega patsientidel (vt lõik 4.4.).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Suur hulk rasedate andmeid ei viita väärarenguid tekitavale toimele ega ka feto-/neonataalsele toksilisusele. Epidemioloogiliste uuringute tulemused üsasiseselt paratsetamooliga kokkupuutunud laste neuroloogilise arengu kohta on vastuolulised. Kliinilise näidustuse korral võib paratsetamooli raseduse ajal kasutada, kuid seda tuleb kasutada väikseimas efektiivses annuses võimalikult lühikest aega ja nii harva kui võimalik. Vältida tuleb manustamist pikema aja jooksul, suurtes annustes ja kombineerituna teiste ravimitega.

Imetamine Paratsetamool eritub rinnapiima kliiniliselt ebaolulises koguses. Olemasolevad andmed ei vastunäidusta imetamist terapeutiliste annuste lühiajalisel kasutamisel.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Paracetamol-Grindeks’il ei ole toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed paratsetamooli kasutamisel terapeutilistes annustes on tavaliselt kergekujulised ning harvaesinevad. Enamik kõrvaltoimetest tekib paratsetamooli üleannustamise korral.

Kõrvaltoimed on esitatud MedDRA-organsüsteemi klassides, kasutades MedDRA esinemissageduse klassifikatsiooni: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired Väga harv: trombotsütopeenia ja agranulotsütoos.

Immuunsüsteemi häired Väga harv: allergilised reaktsioonid, anafülaksia.

Ainevahetus- ja toitumishäired Aeg-ajalt: hüpoglükeemia. Teadmata: suure anioonide vahega metaboolne atsidoos. Maksa ja sapiteede häired Harv: hepatotoksilisus – transaminaaside aktiivsuse tõus, maksakahjustus, mis võib viia maksapuudulikkuseni.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: eksanteem, urtikaaria, lööbed. Väga harva on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos Paratsetamooli kasutavatel riskiteguritega patsientidel on täheldatud püroglutaamatsidoosi tõttu tekkinud suure anioonide vahega metaboolset atsidoosi (vt lõik 4.4). Nendel patsientidel võib madala glutatioonisisalduse tõttu esineda püroglutaamatsidoosi.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamisel tekivad 24 tunni jooksul kahvatus, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhuvalu. Maksakahjustus võib ilmneda 12...48 tunni jooksul. Võib häiruda glükoosi metabolism ja tekkida metaboolne atsidoos. Raske mürgistuse korral maksapuudulikkus, entsefalopaatia ja kooma, millele järgneb surm. Võib tekkida äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarnekroosiga ka maksapuudulikkuse puudumisel. On esinenud südame rütmihäireid ja pankreatiiti. Maksakahjustus tekib tõenäolisemalt täiskasvanutel, kes on võtnud üle 10 g paratsetamooli või lastel, kes on võtnud rohkem kui 150 mg/kg kehakaalu kohta (normaalsete paratsetamooli annuste korral kahjutustab glutatioon metaboliidi; toksilise metaboliidi liig tekitab maksakoele pöördumatuid kahjustusi). Ravi Paratsetamooli üleannustamise või selle kahtluse korral on oluline kohene ravi (vaatamata sümptomite puudumisele). Üldised toetavad ravivõtted peavad olema kättesaadavad. Gastrointestinaalse imendumise vähendamiseks võib manustada aktiveeritud sütt, kui võimalik siis 1 tunni jooksul peale üleannustamist ja kui on võetud kas üle 150 mg/kg kohta või 12 g paratsetamooli. Maoloputuse efektiivsuse kohta paratsetamooli üleannustusega patsientidel on vähe andmeid. Kui peroraalse antidoodina kasutatakse atsetüültsüsteiini või metioniini, tuleb magu puhastada aktiveeritud söest antidoodi imendumise vähenemise vältimiseks. Antidoodid metioniin ja atsetüültsüsteiin on efektiivsed kui neid manustatakse esimese 10...12 tunni jooksul peale üleannustamist, toime võib kesta 24 tundi või kauem.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised analgeetikumid ja antipüreetikumid, aniliidid, ATC-kood: N02BE01

Paratsetamooli valuvaigistav toime seisneb prostaglandiinide sünteesi pärssimisel. Palavikku alandav toime põhineb hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuse mõjutamisel, temperatuur langeb suurenenud perifeerse verevoolu ja higistamise tõttu.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool imendub seedetraktist hästi, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 0,5 kuni 2 tunni jooksul pärast sissevõtmist. Paratsetamool jaotub enamustesse kehakudedesse, läbib platsentaarbarjääri ning eritub rinnapiima. Paratsetamool metaboliseerub maksas ja eritub uriiniga peamiselt glükuroniidi ja sulfaadi ühenditena, ligikaudu 10% ulatuses glutatiooni ühenditena. Vähem kui 5% eritub muutumatult paratsetamoolina. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1...4 tundi. Plasmavalkudega seondumine on annusest sõltuv, terapeutiliste annuste juures on see minimaalne.

Maksa- ja neerutalitluse häirete puhul, üleannustamisel ja vastsündinutel on eliminatsiooni poolväärtusaeg pikem.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Puuduvad tavapärased reproduktsiooni- ja arengutoksilisuse hindamise praegu aktsepteeritavatele standarditele vastavad uuringud. Prekliinilised andmed avaldatud farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensus ja reproduktsiooni uuringutest ei osuta spetsiifilistele ohtudele inimesel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumglükolaattärklis (tüüp A) Povidoon Stearhape Magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 C. Hoida originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

10 tabletti PVC/AL fooliumist blisterpakendis. 2 blisterpakendit (20 tabletti) kartongkarbis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 e-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBER

050394

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.10.1999 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev 23.11.2010

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2025