Pregabalin teva - kõvakapsel (75mg)

ATC Kood: N03AX16
Toimeaine: pregabaliin
Tootja: Teva B.V.

Artikli sisukord

PREGABALIN TEVA
kõvakapsel (75mg)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Pregabalin Teva, 75 mg kõvakapslid

Pregabalin Teva, 150 mg kõvakapslid

pregabaliin

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Pregabalin Teva ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Pregabalin Teva võtmist
  3. Kuidas Pregabalin Teva’t võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Pregabalin Teva’t säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Pregabalin Teva ja milleks seda kasutatakse

Pregabalin Teva kuulub ravimite rühma, mida kasutatakse epilepsia, neuropaatilise valu ja generaliseerunud ärevushäire raviks täiskasvanutel.

Perifeerne ja tsentraalne neuropaatiline valu: Pregabalin Teva’t kasutatakse närvikahjustustest tingitud pikaajalise valu raviks. Perifeerset neuropaatilist valu võivad põhjustada erinevad haigused nagu suhkurtõbi või herpes zoster (vöötohatis).

Valuaistingut võidakse kirjeldada kui kuuma, põletavat, pulseerivat, torkavat, lõikavat, teravat, kramplikku, valutavat, torkivat, tuima või nõelte torkimist. Perifeerne ja tsentraalne neuropaatiline valu võib olla seotud ka meeleolu kõikumistega, unehäiretega, kurnatusega (väsimusega) ja mõjutada nii füüsilist kui sotsiaalset funktsioneerimist ning üleüldist elukvaliteeti.

Epilepsia: Pregabalin Teva’t kasutatakse teatud epilepsia vormide (osalised ehk partsiaalsed krambid koos sekundaarse generaliseerumisega või ilma) raviks täiskasvanutel. Arst määrab teile Pregabalin Teva epilepsia raviks juhul, kui senise raviga ei õnnestu haigust kontrolli all hoida. Te peate Pregabalin Teva’t võtma lisaks senisele ravile. Pregabalin Teva ei ole ette nähtud kasutamiseks eraldi, vaid alati kombinatsioonis teiste epilepsiavastaste ravimitega.

Generaliseerunud ärevushäire: Pregabalin Teva’t kasutatakse generaliseerunud ärevushäire raviks. Generaliseerunud ärevushäire sümptomiteks on pikaajaline liigne ärevus ja mure, mida on raske kontrolli alla saada. Generaliseerunud ärevushäire võib põhjustada ka rahutust, piiripeal oleku või pingetunnet, kergesti väsimist (väsimus), keskendumisraskusi või hajevilolekut, ärritustunnet, lihaspinget või unehäireid. See erineb igapäevaelu stressist ja pingetest.

Mida on vaja teada enne Pregabalin Teva võtmist

Ärge võtke Pregabalin Teva’t:

  • kui olete pregabaliini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Pregabalin Teva võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

  • Mõnedel pregabaliini võtnud patsientidel on teatatud allergilise reaktsiooni sümptomitest. Need sümptomid võivad olla näopiirkonna, huulte, keele ja kõri turse, samuti laialdane nahalööve. Nimetatud sümptomite tekkimise korral peate otsekohe võtma ühendust oma arstiga.
  • Pregabaliini on seostatud pearingluse ja uimasusega (unisusega), mis võib suurendada juhuslike vigastuste (kukkumiste) esinemissagedust eakatel patsientidel. Seetõttu peate olema ettevaatlik, kuni harjute kõigi selle ravimi võimalike toimetega.
  • Pregabalin Teva võib põhjustada nägemise hägustumist või nägemiskaotust või teisi nägemise muutusi, millest paljud on ajutised. Ükskõik milliste muutuste ilmnemisel oma nägemises peate otsekohe võtma ühendust oma arstiga.
  • Mõnedel suhkurtõvega patsientidel, kes võtavad Pregabalin Teva ravi ajal kaalus juurde, võib olla vajalik muuta diabeedivastaste ravimite annuseid.
  • Teatud kõrvaltoimed, näiteks unisus, võivad esineda sagedamini, sest seljaaju vigastusega patsiendid võivad kasutada nt valu või jäikade lihaste (spastilisuse) raviks muid ravimeid, millel on pregabaliinile sarnased kõrvaltoimed. Nende kõrvaltoimete raskusaste võib koos võtmisel süveneda.
  • On teatatud südamepuudulikkuse juhtudest mõnedel patsientidel pregabaliini võtmise ajal; need patsiendid olid peamiselt eakad ning südameprobleemidega. Enne ravimi võtmist teavitage oma arsti, kui teil on või on olnud mõni südamehaigus.
  • On teatatud neerupuudulikkuse tekkest mõnedel patsientidel pregabaliini võtmise ajal. Teavitage oma rsti, kui te märkate Pregabalin Teva võtmise ajal urineerimise vähenemist, sest ravimi võtmise lõpetamine võib seda parandada.
  • Väiksel hulgal inimestest, keda on ravitud epilepsiavastaste ravimitega nagu pregabaliin, on esinenud enda vigastamise või enesetapumõtteid. Kui teil tekivad sellised mõtted mistahes ajal, võtke otsekohe ühendust oma arstiga.
  • Kui Pregabalin Teva’t võetakse koos teiste kõhukinnisust põhjustada võivate ravimitega (nt teatud tüüpi valuvaigistid), võivad esineda seedetrakti probleemid (nt kõhukinnisus, blokeeritud või halvatud sooled). Rääkige oma arstile, kui teil tekib kõhukinnisus, eriti kui teil on kalduvus sellele probleemile.
  • Teavitage oma arsti enne selle ravimi võtmise alustamist, kui teil on esinenud alkoholismi või mis tahes ravimi kuritarvitamist või ravimsõltuvust. Ärge võtke seda ravimit rohkem, kui arst on teile määranud.
  • Pregabaliini võtmise ajal või vahetult pärast pregabaliini kasutamise lõpetamist on teatatud krampide esinemisest. Võtke otsekohe ühendust oma arstiga, kui teil tekivad krambid.
  • Mõnedel pregabaliini võtnud patsientidel on teatatud ajufunktsiooni halvenemisest (entsefalopaatia), kui neil on kaasuvana esinenud teatud haigusseisundid. Öelge oma arstile, kui teil on esinenud mõni tõsine haigus, sealhulgas maksa või neeruhaigus.

Lapsed ja noorukid

Ohutus ja tõhusus lastel ja noorukitel (alla 18-aastastel) ei ole kindlaks tehtud ja seetõttu ei tohi Pregabalin Teva’t selles vanuserühmas kasutada.

Muud ravimid ja Pregabalin Teva

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Pregabalin Teva ja teatud teised ravimid võivad üksteist mõjutada (koostoimed). Kasutamisel koos teatud teiste ravimitega võib Pregabalin Teva võimendada nende ravimite kõrvaltoimeid, sealhulgas hingamispuudulikkuse ja kooma teket. Pearinglus, unisus ja kontsentratsioonivõime langus võivad süveneda, kui Pregabalin Teva’t võetakse koos ravimitega, mis sisaldavad järgmisi aineid:

  • oksükodoon (kasutatakse valuvaigistina),
  • lorasepaam (kasutatakse ärevuse raviks),
  • alkohol.

Pregabalin Teva’t võib võtta koos suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega.

Pregabalin Teva koos toidu, joogi ja alkoholiga

Pregabalin Teva ravi ajal ei ole soovitav juua alkoholi.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Pregabalin Teva’t ei tohi raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui arst on teisiti määranud. Fertiilses eas naised peavad kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Pregabalin Teva võib tekitada pearinglust, unisust ja keskendumisvõime langust. Ärge juhtige autot, hoiduge masinate või mehhanismide käsitsemisest ja muudest võimalikult ohtlikest tegevustest, kuni teate, kas ravim mõjutab teie võimet nimetatud tegevustega tegeleda.

Kuidas Pregabalin Teva’t võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Teie arst määrab teile sobiva annuse.

Perifeerne ja tsentraalne neuropaatiline valu, epilepsia või generaliseerunud ärevushäire:

  • Võtke nii palju kapsleid, kui arst teile määras.
  • Teie seisundi alusel teile kohandatud annus on üldiselt vahemikus 150 mg kuni 600 mg iga päev.
  • Teie arst ütleb teile, kas peate Pregabalin Teva’t võtma kas kaks või kolm korda päevas. Kui võtate Pregabalin Teva’t kaks korda päevas, võtke üks annus hommikul ja üks õhtul, iga päev ligikaudu samadel kellaaegadel. Kui võtate Pregabalin Teva’t kolm korda päevas, võtke üks annus hommikul, üks pärast lõunat ja üks õhtul, iga päev ligikaudu samadel kellaaegadel.

Kui teile tundub, et Pregabalin Teva toime on liiga tugev või liiga nõrk, informeerige oma arsti või apteekrit.

Kui te olete eakas patsient (üle 65 aasta vana), võite Pregabalin Teva’t võtta tavalistes annustes, välja arvatud juhul, kui teil on probleeme neerudega.

Arst võib määrata teistsuguse annustamisskeemi ja/või annuse, kui teil on probleeme neerudega.

Pregabalin Teva on ainult suukaudseks manustamiseks.

Neelake kapsel koos veega tervelt alla.

Pregabalin Teva kapsleid võib võtta koos toiduga või ilma.

Jätkake Pregabalin Teva võtmist niikaua, kuni arst käsib teil lõpetada.

Kui te võtate Pregabalin Teva’t rohkem kui ette nähtud

Võtke otsekohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke karp Pregabalin Teva kapslitega endaga kaasa. Kui te olete võtnud Pregabalin Teva’t rohkem kui ette nähtud, võite tunda end unisena, segaduses, erutatud või rahutuna. Teatatud on ka krambihoogudest.

Kui te unustate Pregabalin Teva’t võtta

On tähtis, et võtaksite oma Pregabalin Teva kapsleid korrapäraselt iga päev samadel kellaaegadel. Kui unustate ühe annuse võtmata, võtke kapsel niipea, kui see teile meenub, välja arvatud juhul, kui on aeg juba järgmise annuse jaoks. Sel juhul jätkake järgmise annusega nagu tavaliselt. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Pregabalin Teva võtmise

Ärge lõpetage Pregabalin Teva võtmist, kui teie arst ei ole seda öelnud. Kui ravi lõpetatakse, tuleb seda teha järk-järgult, minimaalselt ühe nädala jooksul.

Peate teadma, et pärast pika- ja lühiajalise ravi lõpetamist Pregabalin Teva’ga võivad teil esineda teatud kõrvaltoimed. Nende hulka kuuluvad magamisraskused, peavalu, iiveldus, ärevustunne, kõhulahtisus, gripilaadsed sümptomid, krambid, närvilisus, depressioon, valu, higistamine ja pearinglus. Need sümptomid võivad esineda sagedamini või raskemal kujul siis, kui olete võtnud Pregabalin Teva’t pikema aja vältel.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sage: võib mõjutada enam kui 1 inimest 10-st

  • Pearinglus
  • Uimasus
  • Peavalu

Sage: võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st

  • Söögiisu suurenemine
  • Ülev meeleolu, segasus, desorientatsioon, seksuaalse huvi langus, ärrituvus
  • Tähelepanuhäired, kohmakus, mälu halvenemine, mälu kaotus, treemor, kõnehäired, torkimistunne, tuimus, sedatsioon, tardumus, unetus, väsimus (kurnatus), ebanormaalne tunne
  • Hägune nägemine, kahelinägemine
  • Peapööritus (vertiigo), tasakaaluhäired, kukkumine
  • Suukuivus, kõhukinnisus, oksendamine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, iiveldus, turses kõht
  • Erektsioonihäired
  • Tursed, sealhulgas jäsemete tursed
  • Joobetunne, ebanormaalne kõnnak
  • Kehakaalu suurenemine
  • Lihaskrambid, liigeste valu, seljavalu, jäsemete valu
  • Kurgu valulikkus

Aeg-ajalt: võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st

  • Isu kaotus, kehakaalu vähenemine, madal veresuhkru sisaldus, kõrge veresuhkru sisaldus
  • Iseenese tunnetuse muutused, rahutus, depressioon, agiteeritus, meeleolu kõikumised, raskused sõnade leidmisel, hallutsinatsioonid, ebanormaalsed unenäod, paanikahood, apaatia, agressiivsus, meeleolu tõus, vaimsed häired, mõtlemisraskused, seksuaalse huvi tõus, seksuaalprobleemid, sealhulgas võimetus saavutada orgasmi, hiline seemnepurse
  • Nägemise muutused, silmade ebanormaalne liikumine, nägemise muutused, sealhulgas tunnelnägemine, valgussähvatused, tõmblused, reflekside langus, suurenenud aktiivsus, pearinglus seistes, tundlik nahk, maitsetundlikkuse vähenemine, põletustunne, treemor liigutamisel, teadvuse langus, teadvuse kadu, minestamine, suurenenud müratundlikkus, halb enesetunne
  • Silmade kuivus, silmade turse, silmade valu, silmade nõrkus, vesised silmad, silmade ärritus
  • Südame rütmihäired, südame löögisageduse tõus, madal vererõhk, kõrge vererõhk, südamerütmi muutused, südamepuudulikkus
  • Nahaõhetus, kuumahood
  • Hingamisraskused, ninakuivus, kinnine nina
  • Suurenenud süljeeritus, kõrvetised, suuümbruse tuimus
  • Higistamine, nahalööve, külmavärinad, palavik
  • Lihastõmblused, liigeste turse, lihasjäikus, valu, sh lihasvalu, kaela valu
  • Rindade valulikkus
  • Urineerimisraskused või valulik urineerimine, kusepidamatus
  • Nõrkus, janu, pitsitustunne rinnus
  • Muutused vere ja maksaanalüüside tulemustes (kreatiinfosfokinaasi, alaniinaminotransferaasi, aspartaataminotransferaasi aktiivsuse suurenemine ja trombotsüütide arvu vähenemine, neutropeenia, kreatiniinisisalduse suurenemine, kaaliumisisalduse vähenemine)
  • Ülitundlikkus, näo turse, nahasügelus, nõgeslööve, nohu, ninaverejooks, köha, norskamine
  • Valulikud menstruatsioonid
  • Käte ja jalgade külmus

Harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st

  • Lõhnatundlikkuse muutused, lainetav nägemine, muutunud sügavuse tajumine, nägemise eredus, nägemise kaotus
  • Pupillide laienemine, kõõrdsilmsus
  • Külm higi, pitsitustunne kurgus, keele turse
  • Kõhunäärme põletik
  • Neelamisraskus
  • Aeglased või piiratud liigutused
  • Raskused õigesti kirjutamisega
  • Vedeliku hulga suurenemine kõhuõõnes
  • Vedelik kopsudes
  • Krambid
  • Südame rütmihäireid kajastavad muutused elektrokardiograafias (EKG)
  • Lihaskahjustus
  • Eritis rindadest, rindade ebaloomulik suurenemine, rindade suurenemine meestel
  • Ebaregulaarsed menstruatsioonid
  • Neerupuudulikkus, uriinikoguse vähenemine, uriinipeetus
  • Vere valgeliblede arvu vähenemine
  • Kohatu käitumine
  • Allergilised reaktsioonid (siia hulka võivad kuuluda hingamisraskused, silma sarvkesta põletik (keratiit) ja tõsine nahareaktsioon, mida iseloomustavad lööve, villid, kestendav nahk ja valu)

Kui teil tekib näo või keele turse või teie nahk muutub punaseks ja tekivad villid või hakkab ketendama, pöörduge otsekohe arsti poole.

Teatud kõrvaltoimed, näiteks unisus, võivad esineda sagedamini, sest seljaaju vigastusega patsiendid võivad kasutada nt valu või spastilisuse raviks muid ravimeid, millel on pregabaliinile sarnased kõrvaltoimed. Nende kõrvaltoimete raskusaste võib koos võtmisel süveneda.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Pregabalin Teva’t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril, karbil või pudelil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Pregabalin Teva sisaldab

  • Toimeaine on pregabaliin.
  • Pregabalin Teva 75 mg: Üks kõvakapsel sisaldab 75 mg pregabaliini.
  • Pregabalin Teva 150 mg Üks kõvakapsel sisaldab 150 mg pregabaliini.
  • Teised koostisosad on: mannitool, eelželatiniseeritud maisitärklis, talk, titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172) (75 mg kapslid), želatiin ja must tint (mis sisaldab šellakit, propüleenglükooli, musta raudoksiidi (E172) ja kaaliumhüdroksiidi).

Kuidas Pregabalin Teva välja näeb ja pakendi sisu

Pregabalin Teva 75 mg on läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid (suurus 3, kogupikkus kinnisena 15,9 mm ± 0,3 mm), millel on roosa kaas ja elevandiluu värvi keha. Kapsli kehal on must reljeefne trükitud märgis „75“.

Pregabalin Teva 150 mg on elevandiluu värvi läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid (suurus 2, kogupikkus kinnisena 18,0 mm ± 0,3 mm), kapsli kehal on must reljeefne trükitud märgis „150“.

75 mg kapslid:

Pregabalin Teva kõvakapslid on pakendatud PVC-alumiinium või üheannuselistesse blistritesse, mis sisaldavad 14, 14x1, 50x1, 56, 56x1, 60, 70, 90, 100, 100x1 või 120 kapslit.

Pregabalin Teva kõvakapslid on saadaval ka PP korgiga HDPE pudelites, mis sisaldavad 200 kapslit.

150 mg kapslid:

Pregabalin Teva kõvakapslid on pakendatud PVC-alumiinium või üheannuselistesse blistritesse, mis sisaldavad 14, 14x1, 50x1, 56, 56x1, 60, 90, 100, 100x1, 120, 168, 168x1 või 200 kapslit. Pregabalin Teva kõvakapslid on saadaval ka PP korgiga HDPE pudelites, mis sisaldavad 200 kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja

Teva B.V.

Swensweg 5, 2031GA Haarlem,

Holland

Tootjad

PLIVA Hrvatska d.o.o. (PLIVA Croatia Ltd.) Prilaz baruna Filipovica 25, Zagreb

Horvaatia

TEVA UK Ltd

Brampton Road, Hampden Park, Eastbourne, East Sussex, BN22 9AG

Ühendkuningriik

Merckle GmbH Ludwig-Merckle-Straße 3, Blaubeuren 89143

Saksamaa

Teva Operations Poland Sp. z o.o. ul.Mogilska 80, 31-546 Kraków Poola

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Teva Eesti esindus UAB Sicor Biotech Eesti filiaal

Hallivanamehe 4 11317 Tallinn Tel.: +372 6610801

INFOLEHT ON VIIMATI UUENDATUD OKTOOBRIS 2017.


RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Pregabalin Teva, 75 mg kõvakapslid

Pregabalin Teva, 150 mg kõvakapslid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks Pregabalin Teva, 75 mg kõvakapsel sisaldab 75 mg pregabaliini. Üks Pregabalin Teva, 150 mg kõvakapsel sisaldab 150 mg pregabaliini. INN. Pregabalinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Kõvakapsel.

Pregabalin Teva, 75 mg on läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid (suurus 3, kogupikkus kinnisena 15,9 mm ± 0,3 mm), millel on roosa kaas ja elevandiluu värvi keha. Kapsli kehal on must reljeefne trükitud märgis „75“. Kapsel on täidetud valge kuni valkja granuleeritud pulbriga.

Pregabalin Teva, 150 mg on elevandiluu värvi läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid (suurus 2, kogupikkus kinnisena 18,0 mm ± 0,3 mm), kapsli kehal on must reljeefne trükitud märgis „150“. Kapsel on täidetud valge kuni valkja granuleeritud pulbriga.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Neuropaatiline valu

Perifeerse ja tsentraalse neuropaatilise valu ravi täiskasvanutel.

Epilepsia

Täiendav ravi täiskasvanutel, kellel esinevad partsiaalsed krambid sekundaarse generaliseerumisega või ilma.

Generaliseerunud ärevushäire

Generaliseerunud ärevushäire ravi täiskasvanutel.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annusevahemik on 150...600 mg ööpäevas, mis jagatakse kaheks või kolmeks annuseks.

Neuropaatiline valu

Pregabaliinravi algannuseks võib olla 150 mg ööpäevas, mis jagatakse kaheks või kolmeks annuseks. Lähtuvalt individuaalsest ravivastusest ja -taluvusest võib annust 3 kuni 7 päeva möödudes suurendada kuni annuseni 300 mg ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada täiendava 7 päeva pärast kuni maksimaalse annuseni 600 mg ööpäevas.

Epilepsia

Pregabaliinravi võib alustada annusega 150 mg ööpäevas, mis jagatakse kaheks või kolmeks annuseks. Lähtuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest ja -taluvusest võib annust ühe nädala pärast suurendada kuni annuseni 300 mg ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada veel ühe nädala pärast kuni maksimaalse annuseni 600 mg ööpäevas.

Generaliseerunud ärevushäire

Annusevahemik on 150...600 mg ööpäevas, manustatuna kahe või kolme eraldi annusena. Ravi vajadust tuleb regulaarselt hinnata.

Pregabaliinravi saab alustada annusega 150 mg ööpäevas. Patsiendi individuaalse ravivastuse ja -taluvuse alusel võib annust suurendada kuni 300 mg-ni ööpäevas ühe nädala pärast. Veel ühe nädala pärast võib annust suurendada kuni 450 mg-ni päevas. Maksimaalse annuse 600 mg ööpäevas saab määrata veel ühe nädala möödudes.

Pregabaliinravi katkestamine

Vastavalt kehtivale kliinilisele praktikale soovitatakse pregabaliinravi katkestamisel seda teha järk- järgult, minimaalselt ühe nädala jooksul, näidustusest sõltumata (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Neerukahjustusega patsiendid

Pregabaliin eritub süsteemsest ringlusest peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul.

Kuna pregabaliini kliirens on otseses seoses kreatiniini kliirensiga (vt lõik 5.2), tuleb neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel vähendada annust lähtuvalt individuaalsest vajadusest vastavalt kreatiniini kliirensile (CLcr), kasutades järgnevat valemit, nagu on toodud tabelis 1:

CLcr (ml/min) = [

1,23 x [140 - vanus (aastates)] x kehakaal (kg)

] (x 0,85 naispatsientidel)

Kreatiniin seerumis (µmol/l)

Pregabaliini saab plasmast tõhusalt eemaldada hemodialüüsi teel (50% ravimist 4 tunniga). Hemodialüüsi saavatel patsientidel tuleb pregabaliini ööpäevast annust kohandada lähtuvalt neerufunktsioonist.

Ööpäevasele annusele lisaks tuleb manustada täiendav annus vahetult pärast iga 4-tunnist hemodialüüsi seanssi (vt tabel 1).

Tabel 1. Pregabaliini annuse kohandamine lähtuvalt neerufunktsioonist

Kreatiniini

Pregabaliini ööpäevane koguannus *

Annustamisskeem

kliirens

 

 

 

(CLCR)

 

 

 

(ml/min)

 

 

 

 

Algannus

Maksimaalne annus

 

 

(mg/ööpäevas)

(mg/ööpäevas)

 

≥ 60

BID või TID

≥ 30…< 60

BID või TID

≥ 15…< 30

25…50

1 kord ööpäevas või BID

< 15

1 kord ööpäevas

Täiendav annus pärast hemodialüüsi (mg)

 

 

 

Ühekordne annus+

TID = Annus jagatud kolmeks BID = Annus jagatud kaheks

* Ööpäevane koguannus (mg/ööpäevas) tuleb jagada vastavalt annustamisskeemile, et saada vajalik mg arv annuse kohta ööpäevas

+ Täiendav annus on ühekordne lisaannus

Maksakahjustusega patsiendid

Maksakahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).

Eakad (vanuses üle 65 aasta)

Eakatel patsientidel võib olla vajalik neerufunktsiooni languse tõttu pregabaliini annust kohandada (vt „Neerukahjustusega patsiendid“).

Lapsed

Pregabaliini ohutus ja efektiivsus alla 12-aastastel lastel ja 12...17-aastastel noorukitel ei ole tõestatud. Antud hetkel teadaolevad andmed on kirjeldatud lõikudes 4.8, 5.1 ja 5.2, aga soovitusi annustamise kohta ei ole võimalik anda.

Manustamisviis

Pregabalin Teva’t võib võtta koos toiduga või ilma.

Pregabalin Teva on ainult suukaudseks kasutamiseks.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Diabeediga patsiendid

Vastavalt kehtivale kliinilisele praktikale võib mõnedel diabeediga patsientidel, kes võtavad pregabaliinravi ajal kaalus juurde, olla vajalik kohandada hüpoglükeemiliste ravimite annuseid.

Ülitundlikkusreaktsioonid

Turuletulekujärgselt on teatatud ülitundlikkusreaktsioonidest, sealhulgas angioödeemi juhtudest. Angioödeemi sümptomite, näiteks näopiirkonna, suuümbruse või ülemiste hingamisteede turse tekkimise korral tuleb ravi pregabaliiniga otsekohe katkestada.

Pearinglus, unisus, teadvuse kadu, segasus ja vaimsed häired

Pregabaliinravi on seostatud pearingluse ja unisusega, mis võib suurendada juhuslike vigastuste (kukkumiste) esinemissagedust eakatel. Turuletulekujärgselt on teatatud ka teadvusekao, segasuse ja vaimsete häirete esinemisest. Seetõttu tuleb patsientidele soovitada rakendada ettevaatust, kuni nad on harjunud ravimi võimalike toimetega.

Nägemisega seotud kõrvaltoimed

Kontrolliga kliinilistes uuringutes teatas suurem osa pregabaliiniga ravitud patsientidest ähmasest nägemisest kui platseebot saanud patsiendid. Enamikul juhtudel möödus see ravi jätkamisel iseenesest. Kliinilistes uuringutes, milles kasutati oftalmoloogilisi uurimismeetodeid, oli pregabaliinirühmas nägemisteravuse vähenemise ja nägemisvälja muutuste esinemissagedus suurem kui platseeborühmas; fundoskoopiliste muutuste esinemissagedus oli suurem platseeborühmas (vt lõik 5.1).

Turuletulekujärgselt on samuti teatatud nägemisega seotud kõrvaltoimetest, sealhulgas nägemiskaotusest, nägemise hägustumisest või muudest nägemisteravuse muutustest, millest paljud olid mööduvad.

Pregabaliinravi lõpetamisel võivad need nägemisega seotud sümptomid taandareneda või paraneda.

Neerupuudulikkus

On teatatud neerupuudulikkuse juhtudest ja pregabaliini kasutamise lõpetamine näitas mõnel juhul selle kõrvaltoime pöörduvat iseloomu.

Samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite võtmise lõpetamine

Puuduvad piisavad andmed samaaegselt kasutatavate epilepsiavastaste ravimite võtmise lõpetamise võimalikkuse kohta eesmärgiga jätkata pregabaliini monoteraapiaga, kui kombinatsioonraviga on saavutatud kontroll krambihoogude üle.

Ärajätusümptomid

Pärast lühi- ja pikaajalise ravi katkestamist pregabaliiniga on täheldatud ärajätusümptomite esinemist mõnedel patsientidel. Mainitud on järgmisi sümptomeid: unetus, peavalu, iiveldus, ärevus, kõhulahtisus, gripisündroom, närvilisus, depressioon, valu, konvulsioonid, hüperhidroos ja pearinglus, mis viitavad füüsilisele sõltuvusele. Patsienti tuleb ravi alustamisel sellest teavitada.

Pregabaliini kasutamise ajal või vahetult pärast pregabaliini kasutamise lõpetamist võivad tekkida krambid, sealhulgas epileptiline staatus ja grand mal krambid.

Pikaajalise pregabaliinravi katkestamisel viitavad andmed sellele, et ärajätusümptomite esinemissagedus ja raskusaste võivad olla annusest sõltuvad.

Südame paispuudulikkus

Mõnedel pregabaliiniga ravitud patsientidest on turuletulekujärgse kasutamise käigus teatatud südame paispuudulikkuse tekkest. Selliseid reaktsioone on enamasti täheldatud eakatel kardiovaskulaarsete probleemidega patsientidel, kes said pregabaliinravi neuropaatilise näidustuse tõttu. Nendel patsientidel tuleb pregabaliini kasutamisel olla ettevaatlik. Pregabaliinravi katkestamisel võib reaktsioon taanduda.

Seljaaju vigastusest põhjustatud tsentraalse neuropaatilise valu ravimine

Seljaaju vigastusest põhjustatud tsentraalse neuropaatilise valu ravimisel suurenes üldiste kõrvaltoimete, kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete ja eriti unisuse esinemissagedus. See võib olla põhjustatud aditiivsest toimest, mis tekib teiste sellise haigusseisundi puhul vajatavate ravimite (nt spastilisusevastased ravimid) samaaegsel manustamisel. Sellega tuleb arvestada pregabaliini määramisel selle haigusseisundi korral.

Suitsiidimõtted ja suitsidaalne käitumine

Suitsiidimõtetest ja suitsidaalsest käitumisest on teatatud erinevatel näidustustel antiepileptikume saavatel patsientidel. Randomiseeritud platseebokontrolliga uuringute metaanalüüs on näidanud, et antiepileptikume kasutavate patsientide hulgas on suitsiidimõtete tekkimise ja suitsidaalse käitumise risk veidi suurenenud. Selle riski tekkemehhanism ei ole teada ja olemasolevate andmete põhjal ei saa pregabaliini saavatel patsientidel välistada suurenenud riski võimalust.

Seetõttu peab patsiente suitsiidimõtete tekkimise ja suitsidaalse käitumise osas jälgima ja vajadusel rakendama vastavat ravi. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada, et suitsiidimõtete või suitsidaalse käitumise tekke korral peavad nad pöörduma arsti poole.

Seedetrakti alumise osa funktsiooni nõrgenemine

Turuletulekujärgselt on teatatud alumise seedetrakti nõrgenenud funktsiooni juhtudest (nt soole obstruktsioon, paralüütiline iileus, kõhukinnisus), kui pregabaliini kasutati samaaegselt ravimitega, mis võivad tekitada kõhukinnisust, nagu opioidsed valuvaigistid. Kui pregabaliini kasutatakse kombinatsioonis opioididega, võib kaaluda kõhukinnisust vältivate meetmete kasutamist (eriti naissoost patsientidel ja eakatel).

Väärkasutus, kuritarvitamise võimalikkus või sõltuvus

On teatatud pregabaliini väärkasutuse, kuritarvitamise ja sõltuvuse juhtudest. Pregabaliini kasutamisel tuleb rakendada ettevaatust patsientide puhul, kellel on anamneesis ravimite kuritarvitamine ja patsienti tuleb jälgida pregabaliini väärkasutuse, kuritarvitamise või sõltuvuse sümptomite suhtes (teatatud on tolerantsuse tekkimisest, annuse eskaleerimisest, ravimi sõltuvuskäitumisest).

Entsefalopaatia

On teatatud entsefalopaatia juhtudest, peamiselt patsientidel, kellel on olnud tegemist entsefalopaatia teket soodustavate kaasuvate haigusseisunditega.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Pregabaliini farmakokineetilised koostoimed ei ole tõenäolised, kuna pregabaliin eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga, selle metabolism inimesel on peaaegu olematu (<2% annusest leidub uriinis metaboliitidena), see ei pärsi in vitro ravimite metabolismi ega seondu plasmavalkudega.

In vivo uuringud ja rahvastiku farmakokineetika analüüs

Eelnevaga kooskõlas ei täheldatud in vivo uuringutes kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid pregabaliini ja fenütoiini, karbamasepiini, valproehappe, lamotrigiini, gabapentiini, lorasepaami, oksükodooni või etanooli vahel. Rahvastiku farmakokineetika analüüs näitas, et suukaudsed diabeedivastased ravimid, diureetikumid, insuliin, fenobarbitaal, tiagabiin ja topiramaat ei avaldanud kliiniliselt olulist mõju pregabaliini kliirensile.

Suukaudsed rasestumisvastased ravimid, noretisteroon ja/või etinüülöstradiool

Pregabaliini samaaegne manustamine koos suukaudsete rasestumisvastaste ravimite noretisterooni ja/või etinüülöstradiooliga ei mõjuta kummagi ravimi tasakaaluseisundi farmakokineetikat.

Kesknärvisüsteemi mõjutavad ravimid

Pregabaliin võib tugevdada etanooli ja lorasepaami toimet. Kontrolliga kliinilistes uuringutes ei avaldanud pregabaliini korduvad suukaudsed annused manustatuna samaaegselt oksükodooni, lorasepaami või etanooliga kliiniliselt olulist toimet hingamisfunktsioonile. Turuletulekujärgselt on pregabaliini ja teisi kesknärvisüsteemi (KNS) depressante koos manustanud patsientidel teatatud hingamispuudulikkuse ja kooma juhtudest. Pregabaliin toimib aditiivselt oksükodooni poolt esilekutsutud kognitiivsete ja üldmotoorsete funktsioonide kahjustumisel.

Koostoimed eakatel

Eakatel vabatahtlikel ei ole tehtud spetsiifilisi farmakodünaamilisi koostoimeuuringuid. Koostoimeuuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasestumisvõimelised naised/kontratseptsioon meestel ja naistel

Kuna võimalik risk inimestele ei ole teada, peavad rasestumisvõimelised naised kasutama efektiivseid rasestumisvastaseid vahendeid.

Rasedus

Puuduvad andmed pregabaliini kasutamisest rasedatel.

Loomkatsetes on ilmnenud kahjulik toime reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada.

Pregabalin Teva’t ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud siis, kui see on selgelt vajalik (juhul kui kasu emale ületab selgelt võimaliku riski lootele).

Imetamine

Pregabaliin eritub inimese rinnapiima (vt lõik 5.2). Pregabaliini toime vastsündinutele/imikutele on teadmata. Rinnaga toitmise katkestamine või pregabaliinravi katkestamine tuleb otsustada, arvestades imetamisest saadavat kasu lapsele ja ravist saadavat kasu naisele.

Fertiilsus

Puuduvad kliinilised andmed pregabaliini toimete kohta naiste fertiilsusele.

Et hinnata pregabaliini mõju seemnerakkude liikuvusele, anti kliinilistes uuringutes tervetele meestele pregabaliini annuses 600 mg ööpäevas. Pärast 3-kuulist ravi ei täheldatud mõju seemnerakkude liikuvusele.

Fertiilsuse uuringud emasrottidel on näidanud kahjulikke toimeid reproduktiivsusele. Fertiilsuse uuringud isasrottidel on näidanud kahjulikke toimeid reproduktiivsusele ja arengule. Nende tulemuste

kliiniline tähtsus ei ole teada (vt lõik 5.3).

Toime reaktsioonikiirusele

Pregabalin Teva’l võib olla kerge või mõõdukas toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Pregabalin Teva võib põhjustada pearinglust ja unisust ning võib seega omada toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Patsientidel soovitatakse mitte juhtida sõidukeid, käsitseda keerulisi masinaid või tegeleda muude võimalikult ohtlike tegevustega, kuni on teada, kas ravim mõjutab nende võimet teha nimetatud toiminguid.

Kõrvaltoimed

Pregabaliini kliinilises programmis osales üle 8900 pregabaliini saanud patsiendi, kellest üle

5600 patsiendi osalesid topeltpimedates platseebokontrolliga uuringutes. Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed olid pearinglus ja unisus. Kõrvaltoimed olid enamasti kerge kuni mõõduka tugevusega. Kõigis kontrollitud uuringutes oli kõrvaltoimete tõttu ravi katkestamise sagedus 12% pregabaliini saanud patsientidel ning 5% platseebot saanud patsientidel. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed, mis tingisid pregabaliinravi katkestamise, olid pearinglus ja unisus.

Alltoodud tabelis 2 on organsüsteemide klassi ja esinemissageduse (väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel) järgi toodud kõik kõrvaltoimed, mis esinesid sagedamini kui platseeborühmas ja rohkem kui ühel patsiendil. Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Loetletud kõrvaltoimed võivad olla seotud ka põhihaigusega ja/või samaaegselt kasutatavate ravimitega.

Seljaaju vigastusest põhjustatud tsentraalse neuropaatilise valu ravimisel suurenes üldiste kõrvaltoimete, KNS-i kõrvaltoimete ja eriti unisuse esinemissagedus (vt lõik 4.4).

Muud reaktsioonid, millest teatati turuletulekujärgselt, on alltoodud nimekirjas märgitud kursiivis.

Tabel 2. Pregabaliini kõrvaltoimed

Organsüsteemi klass

Kõrvaltoimed

Infektsioonid ja infestatsioonid

Sage

Nasofarüngiit

Vere ja lümfisüsteemi häired

Aeg-ajalt

Neutropeenia

Immunsüsteemi häired

 

Aeg-ajalt

Ülitundlikkus

Harv

Angiöodeem, allergiline reaktsioon

Ainevahetus- ja toitumishäired

Sage

Söögiisu suurenemine

Aeg-ajalt

Isutus, hüpoglükeemia

Psühhiaatrilised häired

 

Sage

Eufooriline tuju, segasus, ärritatavus, desorientatsioon, unetus, libiido

 

langus

Aeg-ajalt

Hallutsinatsioonid, paanikahood, rahutus, erutus, depressioon,

 

depressiivne meeleolu, kõrgendatud meeleolu, agressiivsus, meeleolu

 

kõikumised, depersonaliseerumine, raskused sõnade leidmisel,

 

ebanormaalsed unenäod, libiido tõus, anorgasmia, apaatia

Harv

Pidurdamatus

Närvisüsteemi häired

Väga sage

Pearinglus, unisus, peavalu

Sage

Ataksia, koordinatsioonihäired, treemor, düsartria, amneesia, mäluhäired,

 

tähelepanuhäired, paresteesia, hüpoesteesia, sedatsioon, tasakaaluhäired,

 

letargia

Aeg-ajalt

Sünkoop, stuupor, müokloonus, teadvuse kadu, psühhomotoorne

 

hüperaktiivsus, düskineesia, posturaalne pearinglus, intentsionaalne

 

treemor, nüstagm, kognitiivsed häired, vaimsed häired, kõnehäired,

 

hüporefleksia, hüperesteesia, põletustunne, ageusia, halb enesetunne

Harv

Krambid, lõhnatundlikkushäired, hüpokineesia, düsgraafia

Silma kahjustused

 

Sage

Hägune nägemine, diploopia

Aeg-ajalt

Perifeerse nägemise kadu, nägemishäired, silmade turse, nägemisvälja

 

defektid, nägemisteravuse langus, silmade valu, astenoopia, fotopsia,

 

silmade kuivus, pisaravoolu suurenemine, silmade ärritus

Harv

Nägemiskaotus, keratiit, ostsillopsia, nägemissügavuse tunnetuse

 

muutused, müdriaas, strabism, nägemise eredus

Kõrva ja labürindi kahjustused

Sage

Vertiigo

Aeg-ajalt

Hüperakuusia

Südame häired

 

Aeg-ajalt

Tahhükardia, I astme atrioventrikulaarne blokaad, siinusbradükardia,

 

kongestiivne südamepuudulikkus

Harv

QT pikenemine, siinustahhükardia, siinusarütmia

Vaskulaarsed häired

 

Aeg-ajalt

Hüpotensioon, hüpertensioon, kuumahood, nahaõhetus, jäsemete külmus

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Aeg-ajalt

Düspnoe, ninaverejooksud, köha, kinnine nina, nohu, norskamine, nina

 

kuivus

Harv

Kopsuödeem, pigistustunne kõris

Seedetrakti häired

 

Sage

Oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus,

 

kõhulihaste rigiidsus, suukuivus

Aeg-ajalt

Gastroösofageaalne reflukshaigus, ülemäärane süljeeritus, suu

 

hüpoesteesia

Harv

Astsiit, pankreatiit, keele turse, düsfaagia

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt

Papuloosne lööve, urtikaaria, hüperhidroos, kihelus

Harv

Stevensi-Johnsoni sündroom, külm higi

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Sage

Lihaskrambid, artralgia, seljavalu, jäsemete valu, kaela spasm

Aeg-ajalt

Liigeste turse, müalgia, lihastõmblused, kaelavalu, lihaste jäikus

Harv

Rabdomüolüüs

Neeru- ja kuseteede häired

Aeg-ajalt

Uriinipidamatus, düsuuria

Harv

Neerupuudulikkus, oliguuria, uriinipeetus

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired

Sage

Erektsioonihäired

Aeg-ajalt

Seksuaalfunktsiooni häired, hilinenud ejakulatsioon, düsmenorröa,

 

rindade valu

Harv

Amenorröa, eritis rindadest, rindade suurenemine, günekomastia

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Sage

Perifeersed tursed, tursed, ebanormaalne kõnnak, kukkumine,

 

joobetunne, ebanormaalne tunne, väsimus

Aeg-ajalt

Generaliseerunud ödeem, näo turse, pitsitustunne rinnus, valu, püreksia,

 

janu, külmavärinad, asteenia

Uuringud

 

Sage

Kehakaalu tõus

Aeg-ajalt

Kreatiinfosfokinaasi tõus veres, alaniinaminotransferaasi tõus,

 

aspartaataminotransferaasi tõus, glükoosisisalduse tõus veres,

 

trombotsüütide arvu vähenemine, kreatiniini tõus veres,

 

kaaliumisisalduse langus veres, kehakaalu langus

Harv

Leukotsüütide arvu vähenemine

Pärast lühi- ja pikaajalise ravi katkestamist pregabaliiniga on täheldatud ärajätunähtude esinemist mõningatel patsientidel. Mainitud on järgmisi sümptomeid: unetus, peavalu, iiveldus, ärevus, kõhulahtisus, gripisündroom, krambid, närvilisus, depressioon, valu, hüperhidroos ja pearinglus, mis viitavad füüsilisele sõltuvusele. Patsienti tuleb ravi alustamisel sellest teavitada. Pikaajalise pregabaliinravi katkestamisel viitavad andmed sellele, et ärajätunähtude esinemissagedus ja raskusaste võivad olla annusest sõltuvad.

Lapsed

Kahes laste uuringus (farmakokineetika ja taluvuse uuring, n=65; 1-aastane avatud jälgimisuuring ohutuse hindamiseks, n=54) leiti, et pregabaliini ohutusprofiil oli sarnane täiskasvanute uuringutes täheldatuga (vt lõigud 4.2, 5.1 ja 5.2).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Turuletulekujärgselt olid pregabaliini liiga suure annuse võtmisel kõige sagedamini esinenud kõrvaltoimed somnolentsus, segasusseisund, agiteeritus ja rahutus. Teatatud on ka krambihoogudest.

Harvadel juhtudel on teatatud kooma juhtudest.

Pregabaliini üleannuse korral tuleb raviks rakendada üldisi toetavaid abinõusid ja vajadusel hemodialüüsi (vt lõik 4.2 tabel 1).

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: epilepsiavastased ained, teised epilepsiavastased ained, ATC-kood: N03AX16.

Toimeaine pregabaliin on gamma-aminobutüürhappe (GABA, gamma-aminobutyric acid) analoog ((S)-3-(aminometüül)-5- metüülheksanoehape).

Toimemehhanism

Pregabaliin seondub kesknärvisüsteemi voltaaž-sõltuvate kaltsiumkanalite abialaühikuga (α2-δ proteiiniga).

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Neuropaatiline valu

Ravimi efektiivsust on näidatud diabeetilise neuropaatia, herpesejärgse neuralgia ja seljaaju vigastuse uuringutes. Ravimi efektiivsust ei ole uuritud teistel neuropaatilise valu mudelitel.

Pregabaliini on uuritud 10-s kontrolliga kliinilises uuringus, mis kestsid kuni 13 nädalat annustamisega kaks korda ööpäevas (BID) ja kuni 8 nädalat annustamisega kolm korda ööpäevas (TID). Kokkuvõttes olid ohutuse ja tõhususe profiilid BID ja TID annustamisrežiimide korral sarnased.

Kuni 12 nädalat kestnud perifeerse ja tsentraalse neuropaatilise valu kliinilistes uuringutes ilmnes esimesel nädalal valu vähenemine, mis püsis kogu raviperioodi vältel.

Kontrolliga kliinilistes uuringutes saavutati perifeerse neuropaatilise valu vähenemine 50% ulatuses valuskaalast 35%-l pregabaliiniga ravitud ja 18%-l platseeboga ravitud patsientidest. Patsientidel, kellel ei esinenud somnolentsust, saavutati nimetatud ulatuses paranemine 33%-l pregabaliiniga ravitud ja 18%-l platseeboga ravitud haigetest. Somnolentsetel patsientidel saadi ravivastus 48%-l pregabaliiniga ja 16%-l platseeboga ravitud patsientidest.

Kontrolliga kliinilises uuringus paranes valu skoor 50% võrra pregabaliiniga ravitud tsentraalse neuropaatilise valuga patsientidest 22%-l ja platseebot saanutest 7%-l.

Epilepsia

Täiendav ravi

Pregabaliini on uuritud 3-s kontrolliga kliinilises uuringus, mis kestsid 12 nädalat kaks korda ööpäevas (BID) või kolm korda ööpäevas (TID) annustamisega. Kokkuvõttes olid ohutuse ja tõhususe profiilid BID ja TID annustamisrežiimide korral sarnased.

Esimesel nädalal täheldati krambihoogude esinemissageduse vähenemist.

Lapsed

Pregabaliini efektiivsus ja ohutus epilepsia täiendravina lapspatsientidel vanuses kuni 12 eluaastat ja noorukitel ei ole tõestatud. Farmakokineetika ja taluvuse uuringus, mis hõlmas patsiente vanuses

3 elukuud kuni 16 eluaastat (n=65), täheldatud kõrvaltoimed olid sarnased täiskasvanutel täheldatutega. 1-aastase avatud ohutusuuringu tulemused 54 epilepsiaga lapse kohta vanuses 3 kuud kuni 16 aastat näitavad, et lastel täheldati täiskasvanute uuringutega võrreldes sagedamini selliseid kõrvaltoimeid nagu püreksia ja ülemiste hingamisteede infektsioonid (vt lõigud 4.2, 4.8 ja 5.2).

Monoteraapia (esmase diagnoosiga patsientidel)

Pregabaliini on uuritud 1-s kontrolliga kliinilises uuringus, mis kestis 56 nädalat kaks korda päevas (BID) annustamisega. Pregabaliin ei olnud 6-kuulise krambihoogudeta tulemusnäitaja osas nõrgem kui lamotrigiin. Nii pregabaliin kui ka lamotrigiin olid võrdselt ohutud ja hästi talutavad.

Generaliseerunud ärevushäire

Pregabaliini on uuritud kuues kontrolliga 4…6 nädalat kestnud uuringus, 8 nädalat kestnud eakate patsientide uuringus ja pikaajalises retsidiivide vältimise uuringus, mille topeltpime retsidiivide vältimise faas kestis 6 kuud.

Generaliseerunud ärevushäire sümptomid Hamiltoni ärevuse hindamise skaala (HAM-A, Hamilton Anxiety Rating Scale) alusel leevenesid esimese nädala jooksul.

Kontrolliga kliinilistes uuringutes (kestusega 4…8 nädalat) paranesid HAM-A kogutulemused algsest kuni tulemusnäitajani vähemalt 50% võrra 52%-l pregabaliiniga ravitud patsientidest ja 38%-l platseebot saanud patsientidest.

Kontrolliga kliinilistes uuringutes teatas suurem osa pregabaliiniga ravitud patsientidest ähmasest nägemisest kui platseebot saanud patsiendid. Enamikul juhtudel möödus see ravi jätkamiselt iseenesest.

Kontrolliga kliinilistes uuringutes kasutati oftalmoloogilisi uurimismeetodeid enam kui 3600 patsiendi puhul, uuring hõlmas nägemisteravuse ja nägemisvälja määramist ning laiendatud fundoskoopilist uuringut. Nägemisteravuse vähenemist täheldati 6,5%-l patsientidest pregabaliinirühmas ja 4,8%-l patsientidest platseeborühmas. Nägemisvälja muutusi leiti 12,4%-l pregabaliiniga ravitud patsientidest ja 11,7%-l platseebot saanud patsientidest. Fundoskoopilisi muutusi täheldati 1,7%-l patsientidest pregabaliinirühmas ja 2,1%-l patsientidest platseeborühmas.

Farmakokineetilised omadused

Pregabaliini tasakaalukontsentratsiooni farmakokineetika on tervetel vabatahtlikel, epilepsiavastaseid ravimeid saavatel epilepsiaga patsientidel ja kroonilise valuga patsientidel sarnane.

Imendumine

Manustamisel tühja kõhuga imendub pregabaliin kiiresti, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub ühe tunni jooksul nii ühekordse kui korduva annuse korral. Pregabaliini biosaadavus on suukaudsel manustamisel ≥ 90% ega sõltu annusest. Korduval manustamisel saavutatakse tasakaalukontsentratsioon 24...48 tunni jooksul. Pregabaliini imendumise kiirus väheneb manustamisel koos toiduga – CMAX väheneb ligikaudu 25...30% ja tMAX pikeneb ligikaudu kuni 2,5 tunnini. Manustamine koos toiduga ei avalda siiski kliiniliselt olulist mõju pregabaliini imendumise määrale.

Jaotumine

Prekliinilistes uuringutes on näidatud, et pregabaliin läbib hiirtel, rottidel ja ahvidel hematoentsefaalbarjääri. Rottidel läbis pregabaliin platsentaarbarjääri ja ravim eritus lakteerivate rottide piima. Inimesel on pregabaliini näiv jaotusruumala suukaudsel manustamisel ligikaudu 0,56 l/kg. Pregabaliin ei seondu plasmavalkudega.

Biotransformatsioon

Inimesel pregabaliin praktiliselt ei metaboliseeru. Pärast pregabaliini radioaktiivselt märgistatud annuse manustamist andis muutumatu pregabaliin ligikaudu 98% uriinis täheldatud radioaktiivsusest. Pregabaliini N-metüleeritud derivaat – peamine uriinis leiduv pregabaliini metaboliit – andis 0,9% annusest. Prekliinilistes uuringutes ei täheldatud pregabaliini S-enantiomeeri ratsemiseerumist R-enantiomeeriks.

Eritumine

Pregabaliin elimineerub süsteemsest ringlusest peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul. Pregabaliini keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg on 6,3 tundi. Pregabaliini plasmakliirens ja neerukliirens on otseses seoses kreatiniini kliirensiga (vt lõik 5.2 „Neerukahjustus“). Neerufunktsiooni langusega või hemodialüüsitavatel patsientidel on vajalik annuseid kohandada (vt lõik 4.2 tabel 1).

Lineaarsus/mittelineaarsus

Pregabaliini farmakokineetika on soovitatud annusevahemiku ulatuses lineaarne. Pregabaliini patsientidevahelised farmakokineetilised erinevused on väikesed (<20%). Korduvate annuste farmakokineetika on tuletatav ühekordse annuse andmetest. Seetõttu ei ole pregabaliini rutiinse plasmakontsentratsiooni järelevalve teostamine vajalik.

Sugu

Kliinilised uuringud näitavad, et sugu ei avalda kliiniliselt olulist mõju pregabaliini sisaldusele plasmas.

Neerukahjustus

Pregabaliini kliirens on otseses seoses kreatiniini kliirensiga. Lisaks on pregabaliin plasmast tõhusalt hemodialüüsi teel eemaldatav (4-tunnise hemodialüüsi seansi järgselt langeb pregabaliini plasmakontsentratsioon ligikaudu 50%). Kuna eliminatsioon neerude kaudu on peamine eritumistee, on neerukahjustusega patsientidel vajalik annust vähendada ja hemodialüüsi järgselt anda täiendav annus (vt lõik 4.2 tabel 1).

Maksakahjustus

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole tehtud spetsiaalseid farmakokineetilisi uuringuid. Kuna pregabaliin ei metaboliseeru olulisel määral ja eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul, ei ole põhjust eeldada, et maksafunktsiooni kahjustus mõjutab pregabaliini plasmakontsentratsiooni olulisel määral.

Lapsed

Pregabaliini farmakokineetikat hinnati farmakokineetika ja taluvuse uuringus epilepsiaga lapspatsientidel (vanuserühmades: 1 kuni 23 elukuud, 2 kuni 6 eluaastat, 7 kuni 11 eluaastat ja 12 kuni 16 eluaastat) annusetasemetel 2,5 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg ja 15 mg/kg ööpäevas.

Pärast pregabaliini suukaudset manustamist tühja kõhuga lapspatsientidele oli aeg maksimaalse plasmakontsentratsioonini üldiselt samasugune kogu vanuserühma lõikes – 0,5 tundi kuni 2 tundi pärast annustamist.

Pregabaliini CMAX ja AUC näitajad kasvasid lineaarselt koos annuse suurenemisega igas vanuserühmas. Pediaatrilistel patsientidel kehakaaluga alla 30 kg oli AUC 30% võrra väiksem, mis oli tingitud kehakaalule kohandatud kliirensi 43%-lisest suurenemisest neil patsientidel võrreldes patsientidega, kelle kehakaal oli ≥ 30 kg.

Pregabaliini terminaalne poolväärtusaeg oli kuni 6-aastastel lastel keskmiselt 3 kuni 4 tundi ja 7-aastastel või vanematel lastel keskmiselt 4 kuni 6 tundi.

Populatsiooni farmakokineetika analüüs näitas, et kreatiniini kliirens oli oluliseks kaasmuutujaks pregabaliini oraalsele kliirensile, kehakaal oli oluliseks kaasmuutujaks pregabaliini näivale oraalsele jaotusruumalale ja mõlemad suhted olid lastel ja täiskasvanutel sarnased.

Pregabaliini farmakokineetikat alla 3 kuu vanustel patsientidel ei ole uuritud (vt lõigud 4.2, 4.8 ja 5.1).

Eakad (vanus üle 65 aasta)

Pregabaliini kliirens väheneb vanuse suurenedes, mis on kooskõlas vanuse suurenemisega kaasneva kreatiniini kliirensi langusega. Patsientidel, kellel esineb vanusest tingitud neerufunktsiooni langus, võib olla vajalik vähendada pregabaliini annust (vt lõik 4.2 tabel 1).

Imetavad emad

Iga 12 tunni järel manustatava 150 mg pregabaliini (ööpäevane annus 300 mg) farmakokineetikat hinnati 10 imetaval naisel, kellel oli sünnitusest möödunud vähemalt 12 nädalat. Imetamine mõjutas pregabaliini farmakokineetikat vähe või üldse mitte. Pregabaliin eritus rinnapiima keskmiste tasakaalukontsentratsioonidega, mis moodustasid ligikaudu 76% ema plasmakontsentratsioonist. Imiku hinnanguline ööpäevane rinnapiimaga saadav annus (eeldades piima saamist keskmiselt

150 ml/kg ööpäevas) naistelt, kellele manustatakse 300 mg ööpäevas või maksimaalne annus 600 mg ööpäevas, oleks vastavalt 0,31 või 0,62 mg/kg ööpäevas. Need hinnangulised annused moodustavad mg/kg alusel ligikaudu 7% ema ööpäevasest koguannusest.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse loomkatsetes taluti kliiniliselt olulisi pregabaliini annuseid hästi. Korduvtoksilisuse uuringutes rottidel ja ahvidel täheldati kesknärvisüsteemiga seotud toimeid, sealhulgas hüpoaktiivsust, hüperaktiivsust ja ataksiat. Reetina atroofiat, mida täheldatakse sageli vanadel albiinorottidel, täheldati pärast pikaajalist pregabaliini ekspositsiooni, mis oli ≥5 korda kõrgem kui maksimaalse soovitatud kliinilise annusega tekkiv keskmine ekspositsioon inimesel.

Pregabaliin ei avaldanud teratogeenset toimet hiirtel, rottidel ega küülikutel. Rottidel ja küülikutel ilmnesid loote kahjustused ainult ekspositsioonide korral, mis piisaval määral ületasid inimese ekspositsiooni. Pre- ja postnataalse toksilisuse uuringutes tekitas pregabaliin järglastele arengukahjustusi ekspositsioonide korral, mis ületasid maksimaalse soovitatud ekspositsiooni inimesel >2 korda.

Kahjulikke toimeid emaste ja isaste rottide fertiilsusele täheldati ainult terapeutiliste annuste piisaval ületamisel. Kahjulikud toimed isaste rottide reproduktiivorganitele ja sperma parameetritele olid pöörduvad ja esinesid ainult terapeutilise annuse ületamisel või olid seotud isase roti reproduktiivorganite spontaanse degeneratiivse protsessiga. Seetõttu käsitleti neid toimeid kui kliiniliselt vähese tähtsusega või tähtsusetuid toimeid.

In vitro ja in vivo testide paneeli tulemuste kohaselt ei ole pregabaliin genotoksiline.

Kaheaastased pregabaliini kartsinogeensuse uuringud viidi läbi rottidel ja hiirtel. Ekspositsioonide puhul, mis ületasid inimese maksimaalseid kliinilisi annuseid 600 mg/päevas kuni 24 korda, rottidel kasvajaid ei leitud. Hiirtel ei tõusnud kasvajate esinemissagedus annuste korral, mis olid sarnased keskmiste annustega inimestel, kuid suuremate annuste korral tõusis hemangiosarkoomi esinemissagedus. Pregabaliini poolt esile kutsutud kasvajate formeerumise mittegenotoksiline mehhanism hõlmab trombotsüütide muutusi ja sellega seotud endoteelirakkude proliferatsiooni. Lühiajaliste ja pikaajaliste kliiniliste uuringute piiratud andmete alusel ei esinenud neid trombotsüütide muutusi rottidel ega inimestel. Puuduvad tõendid, mis viitaksid vastava riski olemasolule inimestel.

Noortel rottidel tekkinud kahjustused ei erine kvalitatiivselt täiskasvanud rottidel täheldatud kahjustustest. Siiski on noored rotid tundlikumad. Raviannuste kasutamisel täheldati kesknärvisüsteemi poolt hüperaktiivsuse ja bruksismi kliinilisi tunnuseid ning mõningaid kasvuga seotud muutusi (pöörduv kehakaalu tõusu pidurdumine). Toimeid munasarja tsüklile täheldati ekspositsiooni korral, mis ületas inimese ekspositsiooni 5 korda.

Juveniilsetel rottidel leiti vähenenud akustiline ehmatusvastus 1...2 nädalat pärast kokkupuudet annustega, mis ületasid inimese terapeutilisi annuseid >2 korda. Üheksa nädalat pärast kokkupuudet ei olnud see toime enam jälgitav.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Kapsli sisu:

Mannitool

Eelželatiniseeritud maisitärklis

Talk

Kapli kest:

Titaandioksiid (E171) Želatiin

Kollane raudoksiid (E172)

Lisaks 75 mg kapslis:

Punane raudoksiid (E172)

Trükitint:

Šellak

Propüleenglükool Must raudoksiid (E172) Kaaliumhüdroksiid

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Kõlblikkusaeg pärast pudeli esmast avamist: 3 kuud

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

75 mg kapslid:

Pregabalin Teva 75 mg kõvakapslid on pakendatud PVC-alumiinium või üheannuselistesse blistritesse, mis sisaldavad 14, 14x1, 50x1, 56, 56x1, 60, 70, 90, 100 ,100x1 või 120 kapslit. Pregabalin Teva 75 mg kõvakapslid on saadaval ka PP korgiga HDPE pudelites, mis sisaldavad 200 kapslit.

150 mg kapslid:

Pregabalin Teva 150 mg kõvakapslid on pakendatud PVC-alumiinium või üheannuselistesse blistritesse, mis sisaldavad 14, 14x1, 50x1, 56, 56x1, 60, 90, 100, 100x1, 120, 168, 168x1 või 200 kapslit.

Pregabalin Teva 150 mg kõvakapslid on saadaval ka PP korgiga HDPE pudelites, mis sisaldavad 200 kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

Teva B.V.

Swensweg 5, 2031GA Haarlem,

Holland

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

Pregabalin Teva, 75 mg: 876615

Pregabalin Teva, 150 mg: 876515

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 02.07.2015

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2017