Näidustus: Arteriaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel.

tablett (1mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Rilmenidine Grindeks ja milleks seda kasutatakse

Rilmenidine Grindeks sisaldab toimeainet rilmenidiini, mis langetab vererõhku. Pärast suukaudset manustamist imendub see kiiresti ja toime püsib 24 tundi.

Rilmenidine Grindeksit kasutatakse hüpertensiooni (kõrge vererõhu) raviks täiskasvanutel.

2. Mida on vaja teada enne Rilmenidine Grindeksi võtmist

Rilmenidine Grindeksit ei tohi võtta, − kui olete rilmenidiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline; − kui teil on raske depressioon; − kui teil on raske neerukahjustus (neeruhaigus, mil kreatiniini kliirens < 15 ml/min); − kui te võtate mis tahes sultopriidi sisaldavat ravimit (kasutatakse psühhiaatriliste häirete, näiteks skisofreenia raviks) (vt lõik „Muud ravimid ja Rilmenidine Grindeks“) Kui teil on kahtlusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Rilmenidine Grindeksi võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Ärge kunagi lõpetage ravi järsult; kui ravi on vaja katkestada, tuleb annust arsti soovitusel järk-järgult vähendada. Öelge oma arstile, kui teil on hiljuti esinenud südame- ja veresoonkonnahaigusi (insult, müokardiinfarkt). Seda ravimit võib kasutada regulaarse arstliku järelevalve all. Kui olete eakas, olge ettevaatlik, sest teie vererõhk võib püsti tõustes järsult langeda, mis võib põhjustada kukkumisohtu. Kui te võtate ravimeid, mida kasutatakse südamepuudulikkuse (beetablokaatorid) või depressiooni (MAO inhibiitorid) raviks, pidage nõu oma arstiga, sest nende kombinatsioon Rilmenidine Grindeksiga ei ole soovitatav (vt lõik „Muud ravimid ja Rilmenidine Grindeks”). Vältige selle ravimi võtmise ajal alkoholi tarvitamist (vt lõik „Rilmenidine Grindeks koos alkoholiga”).

Lapsed ja noorukid Rilmenidine Grindeksit ei tohi kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Muud ravimid ja Rilmenidine Grindeks Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Ärge võtke Rilmedine Grindeksit samaaegselt järgneva ravimiga (vt ka lõik 2 “Rilmenidine Grindeksit ei tohi võtta“):

• sultopriid (kasutatakse psühhiaatriliste häirete, näiteks skisofreenia raviks)

Rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest, sest neid ei soovitata koos Rilmenidine Grindeksiga: − beetablokaatorid (bisoprolool, karvedilool, metoprolool), mida kasutatakse südamepuudulikkuse raviks; − naatriumoksübaat (kasutatakse narkolepsia raviks); − MAO inhibiitorid (kasutatakse depressiooni raviks).

Rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest, sest vajalik võib olla eriline ettevaatus: ‒ baklofeen (kasutatakse nt hulgiskleroosi korral esineva lihasjäikuse ravis); ‒ beetablokaatorid (kasutatakse kõrge vererõhu, stenokardia, rindkerevalu põhjustavate seisundite raviks); ‒ südame rütmihäirete ravimid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid, amiodaroon, dofetiliid, ibutiliid, sotalool); ‒ teatud neuroleptikumid (nn „närvidepressandid“, mida kasutatakse psüühikahäirete ravis): kloorpromasiin, levomepromasiin, tioridasiin, amisulpriid, sulpiriid, tiapriid, droperidool, haloperidool, pimosiid; ‒ halofantriin (parasiidivastane ravim, mida kasutatakse teatud malaariavormide ravis); ‒ misolastiin (kasutatakse allergiliste reaktsioonide, nt heinapalaviku ravis); ‒ moksifloksatsiin, intravenoosne erütromütsiin, intravenoosne spiramütsiin (infektsioonide ravis kasutatavad antibiootikumid); ‒ pentamidiin (kasutatakse teatud tüüpi kopsupõletiku ravis); ‒ intravenoosne vinkamiin (kasutatakse sümptomaatiliste kognitiivsete häirete, sh mäluhäired, ravis eakatel); ‒ bepridiil (kasutatakse stenokardia, rinnus valu põhjustava seisundi ravis); ‒ tsisapriid, difemaniil (kasutatakse seedetrakti probleemide ravis); ‒ tritsüklilised antidepressandid (kasutatakse depressiooni ravis); ‒ muud hüpertensioonivastased ravimid peale Rilmenidine Grindeksi (kasutatakse kõrgvererõhktõve ravis).

Rääkige oma arstile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest, sest tuleb arvestada nende kombinatsiooni Rilmenidine Grindeksiga: ‒ alfablokaatorid (kasutatakse kõrgvererõhktõve ravis); ‒ amifostiin (kasutatakse keemia- ja kiiritusravis); ‒ kortikosteroidid (kasutatakse erinevate seisundite, sealhulgas raske astma ja reumatoidartriidi ravis), tetrakosaktiid (kasutatakse Crohni tõve ravis, suukaudne ravi) (välja arvatud Addisoni tõve ravis kasutatav hüdrokortisoon); ‒ muud neuroleptikumid (nimetatakse ka „närvidepressantideks“, mida kasutatakse psüühikahäirete ravis), imipramiin-antidepressandid (kasutatakse psüühikahäirete, nt depressiooni ravis); ‒ muud kesknärvisüsteemi ravimid, mis võivad mõjutada teie valvsust, kui neid kasutatakse kombinatsioonis Rilmenidine Grindeksiga: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köha pärssivad ravimid ja asendusravi), ärevuse ja unehäirete ravis kasutatavad ravimid (bensodiasepiinid, anksiolüütikumid, mis ei ole bensodiasepiinid, uinutid, neuroleptikumid), uinutavad H1-histamiini retseptori antagonistid (kasutatakse allergiate ja allergiliste reaktsioonide ravis), depressiooniravimid (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin), muud tsentraalselt toimivad ravimid, mida kasutatakse kõrgvererõhktõve ravis, baklofeen (kasutatakse lihasäikuse ravis selliste haiguste korral nagu hulgiskleroos), talidomiid (kasutatakse teatud tüüpi vähi ravis), pitsotifeen ja indoramiin (kasutatakse migreenihoogude ravis).

Rilmenidine Grindeks koos alkoholiga Vältida ravi ajal alkoholi tarbimist.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Seda ravimit ei soovitata kasutada raseduse ajal.

Imetamine Te ei tohi võtta Rilmenidine Grindeksit, kui te toidate last rinnaga. Öelge kohe oma arstile, kui te imetate last või kavatsete seda teha.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Rilmenidine Grindeks võib põhjustada uimasust, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega, sest see võib vähendada teie autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

3. Kuidas Rilmenidine Grindeksit võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annus See ravim on mõeldud kasutamiseks ainult täiskasvanud patsientidele.

Soovitatav annus on 1 tablett ööpäevas hommikul söögi alguses. Tabletid tuleb neelata tervelt koos klaasi veega.

Kui ravivastus on ebapiisav pärast 1-kuulist ravi, võib annust suurendada 2 tabletini päevas (1 tablett hommikul ja 1 tablett õhtul) vahetult enne sööki.

Kuna ravi selle ravimiga on hästi talutav, võib rilmenidiini määrata eakatele ja diabeediga patsientidele.

Kui te võtate Rilmenidine Grindeksit rohkem, kui ette nähtud Kui te võtate liiga palju tablette, võib see põhjustada vererõhu langust ja erksuse vähenemist. Pöörduge kohe arsti või apteekri poole. Kui te unustate Rilmenidine Grindeksit võtta Kui te unustate seda ravimit võtta, võtke järgmine annus tavapärasel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Rilmenidine Grindeksi kasutamise Ärge kunagi lõpetage selle ravi võtmist järsku, teie arst vähendab annust järk-järgult.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Kui teil tekivad südame aeglase löögisageduse (bradükardia) sümptomid, nagu pearinglus, minestamine või väsimus, võtke ühendust oma arstiga.

Täheldati järgmisi kõrvaltoimeid.

Sage (võib tekkida kuni 1 inimesel 10-st):

• ärevus, depressioon, unetus,
• uimasus, peavalu, pearinglus,
• südamepekslemine (rohkem tuntavad südamelöögid),
• külmad käed ja/või jalad,
• kõhuvalu, suukuivus, kõhulahtisus, kõhukinnisus,
• nahalööve, sügelus.
• lihaskrambid,
• seksuaalhäired,
• nõrkus, väsimus, turse (ödeem).

Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 inimesel 100-st):

• õhetus, vererõhu langus püstitõusmisel,
• halb enesetunne (iiveldus).

Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st):

• hingeldus.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

• aeglane südame löögisagedus (bradükardia),

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada riikliku teavitussüsteemi www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Rilmenidine Grindeksit säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast „EXP“ ja blisterpakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 25 C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Rilmenidine Grindeks sisaldab

• Toimeaine on rilmenidiin. Üks tablett sisaldab 1 mg rilmenidiini, mis vastab 1,544 mg rilmenidiindivesinikfosfaadile.
• Teised koostisosad on mikrokristalliline tselluloos, krospovidoon (tüüp B), talk, magneesiumstearaat.

Kuidas Rilmenidine Grindeks välja näeb ja pakendi sisu Rilmenidine Grindeks on valged ümmargused kaksikkumerad katmata tabletid. Tableti läbimõõt on ligikaudu 6 mm.

Rilmenidine Grindeks on blisterpakendites, mis sisaldavad 30, 60 või 90 tabletti pappkarbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

AS GRINDEKS Krustpils iela 53 Rīga, LV-1057 Läti Tel: +371 67083205 Faks: +371 67083505 E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Rilmenidine Grindeks, 1 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 1 mg rilmenidiini, mis vastab 1,544 mg rilmenidiindivesinikfosfaadile. INN. Rilmenidinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett.

Valged ümarad kaksikkumerad katmata tabletid. Tableti läbimõõt on ligikaudu 6 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Arteriaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Soovitatav annus on 1 tablett ööpäevas (1 mg) hommikul.

Kui ravivastus on pärast 1-kuulist ravi ebapiisav, võib annust suurendada 2 tabletini (2 mg) ööpäevas (1 tablett hommikul ja 1 tablett õhtul) vahetult enne sööki. Eakad ja diabeediga patsiendid Kuna Rilmenidine Grindeks on nii kliiniliselt kui ka bioloogiliselt hästi talutav, võib seda manustada nii eakatele kui ka diabeediga hüpertensiooniga patsientidele.

Neerukahjustus Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens > 15 ml/min) ei ole vaja annust kohandada. Rilmenidiin on vastunäidustatud raske neerukahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens < 15 ml/min; vt lõigud 4.3 ja 5.2).

Ravi tuleb jätkata määramata aja jooksul.

Lapsed Andmed ohutuse ja efektiivsuse kohta puuduvad, seetõttu ei ole rilmenidiini kasutamine lastel soovitatav.

Manustamisviis Suukaudne.

4.3 Vastunäidustused

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
• Raske depressioon.
• Raske neerupuudulikkus – kreatiniini kliirens < 15 ml/min (vt lõik 5.2).
• Kombinatsioonis sultopriidiga (vt lõik 4.5).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Rilmenidiini kasutamise lõpetamisel tuleb annust järk-järgult vähendada; ravi ei tohi kunagi järsult katkestada. Nagu kõiki hüpertensioonivastaseid ravimeid, tuleb Rilmenidine Grindeksit manustada regulaarse meditsiinilise järelevalve all patsientidele, kellel on hiljuti esinenud veresoonkonna haigusi (insult, müokardiinfarkt).

Arvestades vähenenud pulsisageduse ja bradükardia riski rilmenidiini võtmisel, tuleb ravi alustada hoolika jälgimise all patsientidel, kellel on bradükardia või bradükardia riskitegurid (nt eakad, ninakõrvalkoobaste haigustega patsiendid, atrioventrikulaarne blokaad, olemasolev südamepuudulikkus või mis tahes muu seisund, mille korral südame löögisagedust hoiab ülemäärane sümpaatiline toonus). Nendel patsientidel on soovitatav jälgida südame löögisagedust, eriti esimese 4 ravinädala jooksul.

Ravi ajal ei soovitata tarbida alkoholi (vt lõik 4.5).

Kasutamine koos beetablokaatoritega (bisoprolool, karvedilool, metoprolool), mida manustatakse südamepuudulikkuse korral, ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).

Võimaliku ortostaatilise hüpotensiooni tõttu tuleb eakamaid patsiente teavitada suurenenud kukkumisohust.

Rilmenidiini kasutamine koos MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).

Kasutamine koos naatriumoksübaadiga ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne manustamine on vastunäidustatud (vt lõiku 4.3) Sultopriid Suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate, eriti torsade de pointes'i tekkeks. Kombinatsioonid ei ole soovitatavad (vt lõik 4.4) Alkohol (joogid või abiained) Alkohol tugevdab nende ainete sedatiivset toimet. Tähelepanuvõime vähenemine võib muuta autojuhtimise või masinate käsitsemise ohtlikuks. Vältige alkoholi ja alkoholi sisaldavaid ravimeid.

Beetablokaatorid (bisoprolool, karvedilool, metoprolool), mida kasutatakse südamepuudulikkuse raviks Tsentraalse toimega hüpertensioonivastaste ainete sümpaatilise toonuse ja vasodilatatoorse toime tsentraalne nõrgenemine; see võib olla kahjulik südamepuudulikkusega patsientidele, kes võtavad beetablokaatoreid ja vasodilataatoreid.

Naatriumoksübaat Tugevam KNS-i pärssimine. Tähelepanuvõime vähenemine võib muuta autojuhtimise või masinate käsitsemise ohtlikuks.

MAO inhibiitorid Rilmenidiini hüpertensoonivastane toime võib olla osaliselt antagoniseeritud.

Samaaegne kasutamine, mis nõuab erilist hoolt Baklofeen Tugevnenud hüpertensioonivastane toime; tuleb jälgida vererõhku ja vajaduse korral kohandada hüpertensioonivastase ravimi annust.

Beetablokaatorid Ravi järsul katkestamisel tsentraalselt toimivate hüpertensioonivastaste ravimitega võib tekkida vererõhu märkimisväärne tõus. Vältida ravi järsku katkestamist tsentraalse toimega hüpertensioonivastase ravimiga. Vajalik on kliiniline jälgimine.

Torsade de pointes'i esilekutsuvad ravimid (v.a sultopriid) ‒ Ia klassi arütmiavastased ravimid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid). ‒ III klassi arütmiavastased ravimid (amiodaroon, dofetiliid, ibutiliid, sotalool). ‒ Teatud neuroleptikumid: fenotiasiinid (kloorpromasiin, levomepromasiin, tioridasiin), bensamiidid (amisulpriid, sulpiriid, tiapriid), butürofenoonid (droperidool, haloperidool), muud neuroleptikumid (pimosiid). ‒ Muud ravimid: bepridiil, tsisapriid, difemaniil, intravenoosne erütromütsiin, halofantriin, misolastiin, moksifloksatsiin, pentamidiin, intravenoosne spiramütsiin, intravenoosne vinkamiin. Suurenenud risk ventrikulaarsete arütmiate, eriti torsade de pointes'i tekkeks. Kliiniline ja elektrokardiograafiline jälgimine.

Tritsüklilised antidepressandid Rilmenidiini hüpertensoonivastane toime võib olla osaliselt antagoniseeritud.

Muud hüpertensioonivastased ravimid Tugevnenud hüpotensiivne toime. Suurenenud ortostaatilise hüpotensiooni tekke risk.

Samaaegne kasutamine, mis nõuab erilist hoolt Alfablokaatorid Tugevnenud hüpotensiivne toime. Suurenenud ortostaatilise hüpotensiooni tekke risk.

Amifostiin Tugevnenud hüpertensioonivastane toime.

Kortikosteroidid, tetrakosaktiid (süsteemselt manustatav) (välja arvatud hüdrokortisoon, mida kasutatakse Addisoni tõve asendusravina) Nõrgenenud hüpertensioonivastane toime (kortikosteroidide põhjustatud vedeliku/naatriumi retentsioon). Neuroleptikumid, antidepressandid – imipramiin Tugevnenud hüpertensioonivastane toime ning ortostaatilise hüpotensiooni tekke risk (kumulatiivne toime).

Teised kesknärvisüsteemi pärssivad ained: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köha pärssivad ained ja asendusravi), bensodiasepiinid, muud anksiolüütikumid peale bensodiasepiinide, uinutid, neuroleptikumid, uinutavad H1-histamiini retseptori antagonistid, rahustavad antidepressandid (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin), teised tsentraalse toimega hüpertensioonivastased ravimid, baklofeen, talidomiid, pitsotifeen, indoramiin. Tugevam KNS-i pärssimine. Muutunud teadvus võib olla ohtlik autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Rilmenidiini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud (vähem kui 300 raseduse kohta). Loomkatsed ei näita otsest ega kaudset kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Ettevaatusabinõuna on eelistatav Rilmenidine Grindeksi kasutamise vältimine raseduse ajal.

Imetamine Ei ole teada, kas rilmenidiin või selle metaboliidid erituvad inimese rinnapiima. Loomade kohta olemasolevad farmakodünaamilised/toksikoloogilised andmed on näidanud, et rilmenidiin või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Ei saa välistada ohtu rinnapiimaga toidetavale vastsündinule/imikule. Rilmenidine Grindeksit ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal.

Fertiilsus Rottidel korraldatud reproduktiivsusuuringud näitasid, et rilmenidiin ei mõjutanud fertiilsust (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Spetsiifilisi uuringuid mõju kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud. Kuna aga unisus on sage kõrvaltoime, tuleb patsiente hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Kontrolliga uuringutes, mille vältel manustati 1 mg rilmenidiini üks kord ööpäevas, on kõrvaltoimete esinemissagedus võrreldav platseebo puhul täheldatuga. Rilmenidiini 2 mg ööpäevased annused kontrolliga võrdlusuuringutes võrreldes klonidiini (0,15… 0,30 mg ööpäevas) või alfametüüldopaga (500…1000 mg ööpäevas) näitasid, et rilmenidiini kõrvaltoimete esinemissagedus oli märgatavalt väiksem kui klonidiini või alfametüüldopa puhul.

Kõrvaltoimete kokkuvõte tabelina Teatatud on järgmistest kõrvaltoimetest või sündmustest ja need on järjestatud esinemissageduse vähenemise alusel: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

MedDRA organsüsteemi Esinemissagedus Kõrvaltoimed klass Psühhiaatrilised häired Sage Ärevus Närvisüsteemi häired Sage Unisus Südame häired Sage Südamepekslemine

Vaskulaarsed häired Sage Perifeerne külmatunne

Respiratoorsed, rindkere ja Harv Hingeldus mediastiinumi häired Seedetrakti häired Sage Valu ülakõhus

Naha ja nahaaluskoe Sage Kihelus kahjustused Lööve Lihaste, luustiku ja sidekoe Sage Lihaskrambid kahjustused Reproduktiivse süsteemi ja Sage Seksuaalfunktsiooni häire rinnanäärme häired Üldised häired ja Sage Asteenia manustamiskoha reaktsioonid Väsimus

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Andmed rilmenidiini massiivse imendumise kohta on väga piiratud. Kõige tõenäolisemad oodatavad sümptomid on märgatav hüpotensioon ja tähelepanuhäire.

Ravi Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. Märkimisväärse hüpotensiooni korral võib ravi peale maoloputuse hõlmata ka sümpatomimeetikume. Rilmenidine Grindeks on vaid vähesel määral dialüüsitav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: hüpertensioonivastased ravimid. Adrenolüütilised ained, tsentraalselt toimivad. Imidasoliini retseptori agonistid, ATC-kood: C02AC06.

Toimemehhanism Rilmenidiin, hüpertensioonivastaste omadustega oksasoliin, toimib nii medullaarsetele kui ka perifeersetele vasomotoorsetele struktuuridele. Rilmenidiinil on I „imidasoliini“ retseptorite suhtes suurem selektiivsus kui aju alfa-2 adrenergiliste retseptorite suhtes, mis eristab seda alfa-2 võrdlusagonistidest. Rilmenidiin avaldab geneetiliselt hüpertensiivsetele rottidele annusest sõltuvat hüpertensioonivastast toimet. Rilmenidiini seostatakse tsentraalsete neurofarmakoloogiliste toimetega, mida tavaliselt täheldatakse alfa-2-agonistide puhul loomadel ainult hüpertensioonivastast annust ületavate annuste puhul. Eelkõige näib keskne rahustav toime olevat vähem märgatav. Farmakodünaamilised toimed See hüpertensioonivastase toime ja neurofarmakoloogiliste toimete vaheline dissotsiatsioon on inimeste korral kinnitust leidnud. Rilmenidiinil on annusest sõltuv hüpertensioonivastane toime süstoolsele ja diastoolsele vererõhule nii pikali- kui ka püstiasendis. Terapeutiliste annuste korral (1 mg üks kord ööpäevas või 2 mg ööpäevas jagatuna kaheks annuseks) näitasid topeltpimedad platseebo- ja võrdlusravimi kontrolliga uuringud rilmenidiini hüpertensioonivastast toimet kerge kuni mõõduka hüpertensiooni korral. See efektiivsus püsib kogu 24-tunnise perioodi jooksul ja pingutusel. Need tulemused leiavad kinnitust pika aja jooksul, ilma et kujuneks välja tolerantsus. Topeltpimedad platseebokontrolliga uuringud näitasid, et rilmenidiin ei mõjuta 1 mg ööpäevase annuse puhul erksust; kõrvaltoimete (uimasus, suukuivus, kõhukinnisus) esinemissagedus oli sarnane platseebo puhul täheldatuga.

2 mg ööpäevase annuse korral näitasid topeltpimedad võrdlusuuringud alfa-2-agonistiga (manustati samaväärsetes hüpotensiivsetes annustes), et nende kõrvaltoimete esinemissagedus ning raskus olid rilmenidiini puhul intensiivsuse ja sageduse osas tunduvalt väiksemad.

• Terapeutilistes annustes ei mõjuta rilmenidiin südamefunktsiooni, ei põhjusta naatriumi/vedeliku retentsiooni ega häiri metaboolset tasakaalu.
• Rilmenidiinil säilib märkimisväärne hüpertensioonivastane toime 24 tundi pärast manustamist koos vähenenud kogu perifeerse resistentsusega, kuid südame löögisagedus ei muutu. Südame elektrofüsioloogia ja kontraktiilsuse indeksid ei muutu.
• Rilmenidiin ei mõjuta kohanemist ortostaatilise stressiga, eriti eakatel, ega füsioloogilist südame löögisageduse kohanemist treeningu ajal.
• Rilmenidiin ei kutsu esile muutusi neerude verevoolus, glomerulaarfiltratsioonis ja filtratsioonifraktsioonis ega muuda neerufunktsiooni.
• Rilmenidiin ei mõjuta glükoregulatsiooni, sealhulgas insuliinisõltuvatel või insuliinisõltumatutel diabeedihaigetel, ega muuda lipiidide metabolismi parameetreid.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Imendumine on:

• kiire: maksimaalne kontsentratsioon plasmas 3,5 ng/ml saavutatakse 1,5…2 tunni jooksul pärast rilmenidiini ühe 1 mg annuse manustamist;
• üldine: absoluutne biosaadavus on 100% ilma esmase maksapassaaži toimeta;
• regulaarne: indiviididevaheline varieeruvus on väike ja koos toiduga võtmine ei mõjuta biosaadavust; imendumiskiirus ei varieeru soovitatavate terapeutiliste annuste juures.

Jaotumine Seondumine plasmavalkudega on alla 10%. Jaotusruumala on 5 l/kg.

Biotransformatsioon Rilmenidiin biotransformeerub väga halvasti. Metaboliitide jääkkoguseid leidub uriinis. Need on oksasoliinitsükli hüdrolüüsi või oksüdeerumise saadused. Nendel metaboliitidel puudub alfa-2 agonistlik toime.

Eritumine Rilmenidiin eritub peamiselt neerude kaudu: 65% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Neerukliirens moodustab kaks kolmandikku kogukliirensist. Eritumise poolväärtusaeg on 8 tundi ja seda ei mõjuta manustatud annus ega korduv manustamine. Farmakoloogilise toime kestus oli pikem – säilitades märkimisväärse hüpertensioonivastase toime 24 tundi pärast viimast annust – hüpertensiivsetel patsientidel, kes võtsid 1 mg ööpäevast annust. Korduval manustamisel saavutatakse püsikontsentratsioon alates 3. päevast; 10 päeva kestnud plasmasisalduse uuring näitas, et see püsis stabiilsena. Pikaajaline plasmakontsentratsiooni jälgimine hüpertensiivsetel patsientidel (ravi 2 aasta jooksul) näitas, et rilmenidiini plasmakontsentratsioon püsib stabiilsena.

Eakad Farmakokineetilised uuringud üle 70-aastastel patsientidel näitasid, et eritumise poolväärtusaeg on 12 tundi. Maksakahjustus Eritumise poolväärtusaeg on 11 tundi.

Neerukahjustus Kuna see eritub peamiselt neerude kaudu, väheneb eritumine proportsionaalselt neerukahjustuse raskusastmega. Raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 15 ml/min) on eritumise poolväärtusaeg ligikaudu 35 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Närilistele manustatud maksimaalne mittesurmav annus oli ligikaudu 4000…5500 korda suurem kui üks inimesele manustatud suukaudne terapeutiline annus. Peamised mürgistusnähud olid kesknärvisüsteemi kahjustuse tunnused (krambid). Need olid annusest sõltuvad ja enamasti tuvastatavad surmava annuse või surmava annuse lähedase annuse korral. Korduvtoksilisuse uuringud närilistel, koertel ja ahvidel ei näidanud erituselundite funktsiooni ägenemist ega ühegi elundi otsest patoloogilist kahjustust annustes kuni 1 mg/kg ööpäevas või 30 korda suuremas annuses kui inimesele manustatud terapeutilised suukaudsed annused. Seda ravimit ei seostatud embrüotoksilise ega teratogeense riskiga annustes, mis olid samaväärsed 250-kordse inimesele manustatud terapeutilise suukaudse annusega. Katsed, mis korraldati selleks, et hinnata rilmenidiini mõju fertiilsusele, reproduktiivfunktsioonile ning perinataalsele ja postnataalsele käitumisele noortel rottidel, ei näidanud kahjulikku toimet pärast suurte annuste (2,5…5 mg/kg suukaudsete annustena) manustamist.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Mikrokristalliline tselluloos Krospovidoon (tüüp B) Talk Magneesiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

OPA/Alu/PVC alumiiniumfooliumist blistrid, mis sisaldavad 30, 60 või 90 tabletti pappkarbis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057 Läti E-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

1150024

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esnase väljastamise kuupäev: 24.04.2024

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

aprill 2024