Rolpryna sr 4mg - toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (4mg)

ROLPRYNA SR 4MG
toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (4mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Rolpryna SR 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Rolpryna SR 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Ropinirool

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord:

1. Mis ravim on Rolpryna SR ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne Rolpryna SR´i võtmist
3. Kuidas Rolpryna SR´i võtta
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas Rolpryna SR´i säilitada
6. Pakendi sisu ja muu teave
7. Mis ravim on Rolpryna SR ja milleks seda kasutatakse

Ravimis Rolpryna SR sisalduv toimeaine on ropinirool, mis kuulub dopamiini agonistideks nimetatud ravimite rühma. Dopamiini agonistid toimivad ajus sarnaselt organismiomase aine dopamiiniga.

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette kasutatakse Parkinsoni tõve raviks.

Parkinsoni tõvega inimestel on teatud ajuosades madal dopamiini tase. Ropiniroolil on sarnane toime organismiomase dopamiiniga, seega aitab ravim vähendada Parkinsoni tõve sümptomeid.

Mida on vaja teada enne Rolpryna SR'i võtmist

Ärge võtke Rolpryna SR´i:

• kui olete ropinirooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.
• kui teil on raske neeruhaigus
• kui teil on maksahaigus

Kui arvate, et midagi eespool loetletust võib kehtida teie kohta, pidage nõu oma arstiga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Rolpryna SR'i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

• kui te olete rase või arvate, et võite olla rase
• kui te toidate last rinnaga
• kui te olete alla 18aastane
• kui teil on raske südamehaigus
• kui teil on raske vaimse tervise probleem
• kui teil on esinenud ebatavalisi tunge ja/või käitumist (nt ülemäärane hasartmängude mängimine või liigne seksuaalne käitumine)
• kui te ei talu teatud suhkruid (nt laktoosi).

Kui arvate, et midagi eespool loetletust võib kehtida teie kohta, pidage nõu oma arstiga. Arst võib otsustada, et Rolpryna SR ei ole teie jaoks sobiv ravim või et te vajate selle võtmise ajal lisakontrolli.

Rääkige oma arstile, kui teie või teie perekond/hooldaja märkab, et teil on tekkimas tung või iha käituda teie jaoks ebatavalisel viisil ja te ei suuda vastu panna impulsile, tungile ega kiusatusele tegeleda teatud tegevustega, mis võivad teid ennast või teisi inimesi kahjustada. Seda nimetatakse impulsi kontrolli häireks, millega võib kaasneda selline käitumine, nagu hasartmängusõltuvus, liigne söömine või rahakulutamine, ebatavaliselt suur sugutung või seksuaalsete mõtete või tunnete osakaalu suurenemine. Teie arst peab võib-olla teie annust kohandama või ravimi manustamise lõpetama.

Öelge oma arstile, kui teil tekivad ropiniroolravi lõpetamise või annuse vähendamise järgselt sellised sümptomid nagu depressioon, apaatia, ärevus, väsimus, higistamine või valu. Kui probleemid püsivad kauem kui paar nädalat, võib arst pidada vajalikuks ravi kohandamist.

Suitsetamine ja Rolpryna SR

Teavitage oma arsti sellest, kui te alustate suitsetamist või loobute suitsetamisest Rolpryna SR'i võtmise ajal. Arst võib muuta teie ravimi annust.

Muud ravimid ja Rolpryna SR

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Ärge unustage teavitada oma arsti või apteekrit sellest, kui te alustate Rolpryna SR'i võtmise ajal mõne uue ravimi kasutamist.

Mõned ravimid võivad mõjutada Rolpryna SR'i toimet või suurendada kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust. Rolpryna SR võib samuti mõjutada mõnede teiste ravimite toimet.

Nendeks ravimiteks on:

• antidepressant fluvoksamiin;
• vaimse tervise probleemide teised ravimid, näiteks sulpiriid;
• hormoonasendusravi;
• metoklopramiid, mida kasutatakse iivelduse ja kõrvetiste raviks;
• antibiootikumid tsiprofloksatsiin või enoksatsiin;
• igasugused muud Parkinsoni tõve ravimid.

Teavitage oma arsti sellest, kui te võtate või olete hiljuti võtnud mõnda nimetatud ravimitest.

Te võite vajada täiendavaid vereanalüüse, kui te võtate koos Rolpryna SR'iga järgnevaid ravimeid:

• Kvitamiini antagonistid (trombide tekke vähendamiseks), nagu varfariin (kumariin).

Rolpryna SR koos toidu, joogi ja alkoholiga

Rolpryna SR'i võib võtta koos toiduga või ilma.

Rolpryna SR võtmise ajal ei ole alkoholi tarvitamine soovitatav.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rolpryna SR'i ei soovitata kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui teie arst leiab, et Rolpryna SR'i võtmisest saadav kasu on suurem kui ohud veel sündimata lapsele. Rolpryna SR´i ei soovitata kasutada rinnaga toitmise ajal, sest ravim võib mõjutada rinnapiima tootmist.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Rolpryna SR võib põhjustada unisust. Ravim võib muuta inimese äärmiselt uniseks ning mõnikord inimene uinub väga järsku, ilma et eelneks hoiatavaid nähtusid. Ropinirool võib põhjustada hallutsinatsioone (asjade, mida ei ole olemas, nägemine, kuulmine või tundmine). Hallutsinatsioonide esinemisel ei tohi juhtida autot ega töötada masinatega.

Kui ravim on teile selliselt mõjunud: ärge juhtige autot, ärge töötage masinatega ega seadke ennast olukorda, kus unisus või uinumine võib seada teid (või teisi inimesi) tõsise vigastuse või surma ohtu. Ärge sooritage selliseid tegevusi enne, kui ravimi toime on taandunud.

Rääkige oma arstiga, kui see põhjustab teile probleeme.

Rolpryna SR sisaldab laktoosi

Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist konsulteerima oma arstiga.

Kuidas Rolpryna SR´i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Ärge andke Rolpryna SR´i lastele. Rolpryna SR´i ei määrata tavaliselt alla 18-aastastele.

Rolpryna SR´i võib manustada Parkinsoni tõve sümptomite raviks üksinda või koos teise ravimiga, mida nimetatakse L-dopaks (ka levodopa). Kui te võtate L-dopat, võivad Rolpryna SR´i võtmise alguses tekkida kontrollimatud tõmblevad liigutused (düskineesia). Kui see juhtub, siis rääkige sellest oma arstile, kuna arst peab vajadusel teie ravimite annuseid muutma.

Rolpryna SR'i tablett/tabletid on mõeldud vabastama ravimit 24 tunnise perioodi jooksul. Kui teil on seisund, nt kõhulahtisus, mille puhul ravim läbib teie seedekulgla liiga kiirelt, ei pruugi tablett/tabletid täielikult lahustuda ja õigesti toimida. Sellisel juhul peaksite te nägema tabletti/tablette roojas. Kui selline asi peaks juhtuma, rääkige sellest oma arstile niipea kui võimalik.

Kui palju Rolpryna SR´i on vaja võtta?

Teile sobivaima annuse leidmine võib võtta aega.

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide soovitatav algannus on 2 mg üks kord ööpäevas esimese nädala jooksul. Alates teisest ravinädalast võib arst suurendada annust 4 mg-ni üks kord ööpäevas. Kui olete väga kõrges eas, võib arst suurendada annust aeglasemalt. Seejärel võib arst kohandada annust, kuni on leitud teile sobivaim annus. Mõned inimesed võtavad kuni 24 mg ööpäevas.

Kui teil tekivad ravi alguses kõrvaltoimed, mida on raske taluda, rääkige oma arstiga. Arst võib soovitada teil üle minna ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide väiksemale annusele, mida tuleb võtta kolm korda päevas.

Ärge võtke Rolpryna SR´i rohkem, kui arst on soovitanud.

Rolpryna SR´i toime avaldumiseks võib kuluda mitu nädalat.

Rolpryna SR annuse võtmine

Võtke Rolpryna SR´i üks kord ööpäevas, iga päev samal kellaajal.

Neelake Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (tabletid) alla tervelt koos klaasi veega.

Toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti (tablette) EI TOHI poolitada, närida ega purustada. Kui te seda teete, esineb üleannustamise oht, sest ravim vabaneb organismi liiga kiiresti.

Kui teil vahetatakse ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavad tabletid toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide vastu

Arst lähtub Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annuse määramisel ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide kasutatud annusest.

Üleminekule eelneval päeval võtke ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavaid tablette nagu tavaliselt. Seejärel võtke järgmisel hommikul Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastav tablett (tabletid) ning ärge rohkem toimeainet kiiresti vabastavaid tablette võtke.

Kui te võtate Rolpryna SR´i rohkem kui ette nähtud

Võtke otsekohe ühendust arsti või apteekriga. Võimalusel näidake neile Rolpryna SR´i pakendit.

Rolpryna SR üleannustamise korral võivad tekkida järgmised sümptomid: iiveldus, oksendamine, pearinglus (pöörlemise tunne), unisus, vaimne või füüsiline väsimus, minestus, hallutsinatsioonid.

Kui te unustate Rolpryna SR´i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui olete unustanud Rolpryna SR´i võtta ühel või enamal päeval, siis küsige nõu oma arstilt, kuidas alustada uuesti ravimi võtmist.

Kui te lõpetate Rolpryna SR´i võtmise

Ärge lõpetage Rolpryna SR´i kasutamist ootamatult ilma oma arstiga rääkimata. Võtke Rolpryna SR´i senikaua, kui teie arst soovitab.

Kui te lõpetate järsku Rolpryna SR´i võtmise, võivad teie Parkinsoni tõve sümptomid kiiresti oluliselt halveneda. Järsk ravi lõpetamine võib põhjustada tervisele ohtliku meditsiinilise seisundi tekke, mida nimetatakse maliigseks neuroleptiliseks sündroomiks. Sümptomiteks on: akineesia (lihaste liikumisvõimetus), lihasjäikus, palavik, ebastabiilne vererõhk, tahhükardia (südame löögisageduse tõus), segasus, teadvuse hägustumine (nt kooma).

Kui te peate lõpetama Rolpryna SR´i võtmise, vähendab arst annust järk-järgult.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Rolpryna SR´i kõrvaltoimed tekivad suurema tõenäosusega ravi alguses või vahetult pärast annuse suurendamist. Kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja võivad muutuda vähem häirivaks pärast seda, kui olete annust mõnda aega kasutanud. Kui olete mures kõrvaltoimete pärast, rääkige oma arstiga.

Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada rohkem kui 1 inimest 10-st)

• minestus
• uimane tunne
• iiveldus.

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 10-st)

• äkiline uinumine ilma eelneva unisuseta (ootamatu uinumise episoodid)
• hallutsinatsioonid (asjade „nägemine“, mida ei ole tegelikult olemas)
• oksendamine
• pearinglus (pöörlemise tunne)
• kõrvetised
• kõhuvalu
• kõhukinnisus
• jalgade, labajalgade või käte turse.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 100-st)

• pearingluse või minestusetunne, eriti kui tõusete järsku püsti (seda põhjustab vererõhu langus)
• päeva ajal tekkiv ülemäärane unisus (äärmine unisus)
• psüühikahäired, näiteks deliirium (raske segasus), meelepetted (põhjendamatud ettekujutused) või paranoia (ülemäärane kahtlustamine).

Mõnel patsiendil võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed

• allergilised reaktsioonid, näiteks naha punetav sügelev turse (nõgestõbi), näo, huulte, suu, keele või kõriturse, mis võib põhjustada neelamis või hingamisraskust, lööve või tugev sügelus (vt lõik 2)
• maksafunktsiooni muutused, mida näitavad vereanalüüsid
• agressiivne käitumine
• Rolpryna SR'i liigne kasutamine (tung kasutada ülemäärases annuses dopaminergilisi ravimeid motoorsete sümptomite kontrollimiseks – dopamiini düsregulatsiooni sündroom)
• pärast Rolpryna SR'i ravi lõpetamist või annuse vähendamist võivad tekkida depressioon, apaatia, ärevus, väsimus, higistamine või valu (nimetatakse dopamiini agonisti ärajätusündroomiks)
• võimetus vastu panna impulsile, tungile või soovile tegutseda viisil, mis võib olla kahjulik teile endale või teistele inimestele; siia kuuluvad:
• tugev tung hasartmängude järele, vaatamata tõsistele tagajärgedele teile endale või teie perekonnale;
• muutunud või suurenenud seksuaalne huvi ja käitumine, mis mõjutab oluliselt teid ennast või teisi inimesi, nt suurenenud sugutung;
• kontrollimatu liigne ostlemine või rahakulutamine;
• õgimishood (suurte toidukoguste söömine lühikese aja jooksul) või kompulsiivne söömine (süüakse tavapärasest rohkem ning rohkem kui on vajalik nälja kustutamiseks).

Rääkige oma arstile, kui teil esineb ükskõik milline ülalloetletud käitumisviisidest; arst arutab võimalusi neid sümptomeid ravida või leevendada.

Kui te võtate Rolpryna SR´i koos L-dopaga

Inimestel, kes võtavad Rolpryna SR´i koos L-dopaga, võivad aja jooksul tekkida muud kõrvaltoimed:

• kontrollimatud tõmblevad liigutused (düskineesia) on väga sage kõrvaltoime. Kui te võtate L dopat, võivad Rolpryna SR'i võtmise alguses tekkida kontrollimatud tõmblevad liigutused (düskineesia). Kui see juhtub, siis rääkige sellest oma arstile, kuna arst võib vajadusel kohandada teie ravimite annuseid.
• segasus on sage kõrvaltoime.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Rolpryna SR´i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistritel ja karbil pärast „Kõlblik kuni“ või „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida temperatuuril kuni 30ºC.

Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasutata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Rolpryna SR sisaldab

• Toimeaine on ropinirool.

Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Üks tablett sisaldab 2 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Rolpryna SR 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Üks tablett sisaldab 4 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Rolpryna SR 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Üks tablett sisaldab 8 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

• Teised koostisosad on:

Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Tableti sisu: hüpromelloos tüüp 2208, laktoosmonohüdraat, kolloidne veevaba ränidioksiid, karbomeerid 4000...11 000 mPa.s, hüdrogeenitud riitsinusõli ja magneesiumstearaat.

Tableti kate: hüpromelloos tüüp 2910, titaandioksiid (E171), makrogool 400, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172). Vt lõik 2.

Rolpryna SR 4 mg ja 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Tableti sisu: hüpromelloos tüüp 2208, laktoosmonohüdraat, kolloidne veevaba ränidioksiid, karbomeerid 4000...11 000 mPa.s, hüdrogeenitud riitsinusõli ja magneesiumstearaat.

Tableti kate: hüpromelloos tüüp 2910, titaandioksiid (E171), makrogool 400, punane raudoksiid (E172), kollane raudoksiid (E172), must raudoksiid (E172). Vt lõik 2.

Kuidas Rolpryna SR välja näeb ja pakendi sisu

Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Roosad, kaksikkumerad ja ovaalsed tabletid.

Rolpryna SR 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Helepruunikad, kaksikkumerad ja ovaalsed tabletid.

Rolpryna SR 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Pruunikaspunased, kaksikkumerad ja ovaalsed tabletid.

Tabletid on saadaval (OPA/Al/PVC//Al blistrites) karbis, milles on 21, 28, 42 või 84 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

Tootjad

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straße 5

27472 Cuxhaven

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal

Pärnu mnt 141 11314 Tallinn Tel. +372 6671658

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2017.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Rolpryna SR 2 mg, 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Rolpryna SR 4 mg, 4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Rolpryna SR 8 mg, 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Rolpryna SR 2 mg:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 2 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Rolpryna SR 4 mg:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 4 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

Rolpryna SR 8 mg:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 8 mg ropinirooli (vesinikkloriidina).

INN. Ropinirolum

Teadaolevat toimeainet omav abiaine:

Rolpryna SR 2 mg:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 156,48 mg laktoosi.

Rolpryna SR 4 mg:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 154,32 mg laktoosi.

Rolpryna SR 8 mg:

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 149,99 mg laktoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.

2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: Roosad, kaksikkumerad, ovaalsed tabletid (pikkus ligikaudu 15,1 mm, laius ligikaudu 8,1 mm, paksus ligikaudu 6,0 mm).

4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: Helepruunikad, kaksikkumerad, ovaalsed tabletid (pikkus ligikaudu 15,1 mm, laius ligikaudu 8,1 mm, paksus ligikaudu 6,0 mm).

8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid: Pruunikaspunased, kaksikkumerad, ovaalsed tabletid (pikkus ligikaudu 15,1 mm, laius ligikaudu 8,1 mm, paksus ligikaudu 6,0 mm).

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Parkinsoni tõve ravi:

Annustamine ja manustamisviis

• esmane monoteraapia, et edasi lükata levodopa kasutuselevõtmist,
• kombinatsioonis levodopaga, kui levodopaga kujuneb toimelõputaju või toime ei ole ühtlane ning raviefekti kõikumiste („toime lõpu“ või „onoff“ fluktuatsioonide) vähendamiseks.

Annustamine

Täiskasvanud

Soovitatav on ravimi annuse individuaalne kohandamine parima raviefekti ja taluvuse saavutamiseks.

Esialgne annuse tiitrimine

Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide algannus on 2 mg üks kord ööpäevas esimese nädala jooksul; seda annust suurendatakse 4 mg-ni üks kord ööpäevas alates teisest ravinädalast. Ravivastust võib täheldada ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel annuses 4 mg üks kord ööpäevas.

Patsiendid, kes alustavad ravi ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega annuses 2 mg ööpäevas ning kellel tekivad talumatud kõrvaltoimed, võivad kasu saada üleminekust ravile ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega väiksemas ööpäevases annuses, mis jagatakse kolmeks võrdseks annuseks.

Raviskeem

Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette tuleb kasutada väikseimas annuses, mis tagab piisava kontrolli haiguse sümptomite üle.

Kui piisavat kontrolli haiguse sümptomite üle ei saavutata või see ei ole püsiv ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel annuses 4 mg üks kord ööpäevas, võib ööpäevast annust suurendada 2 mg kaupa 1-nädalaste või pikemate intervallide järel kuni ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annuseni 8 mg üks kord ööpäevas.

Kui piisavat kontrolli haiguse sümptomite üle siiski ei saavutata või see ei ole püsiv ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamisel annuses 8 mg üks kord ööpäevas, võib ööpäevast annust suurendada 2...4 mg kaupa 2-nädalaste või pikemate intervallide järel. Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide maksimaalne ööpäevane annus on 24 mg.

Soovitatav on patsiendile määrata minimaalne arv ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette, mis on vajalikud ettenähtud annuse saavutamiseks, kasutades ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suurimaid saadaolevaid tugevusi.

Kui ravi katkestatakse üheks või enamaks päevaks, tuleb kaaluda ravi taasalustamist annuse tiitrimisega (vt eespool).

Kui Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustatakse täiendava ravina lisaks levodopale, võib olla võimalik kliinilisest ravivastusest sõltuvalt levodopa annust järk-järgult vähendada. Kliinilistes uuringutes vähendati levodopa annust järk-järgult ligikaudu 30% võrra patsientidel, kes said samaaegselt Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Kaugelearenenud Parkinsoni tõvega patsientidel, kes kasutavad ropinirooli prolongeeritult vabastavaid tablette kombinatsioonis levodopaga, võivad tekkida ropinirooli prolongeeritult vabastavate tablettide esialgse annuse tiitrimise ajal düskineesiad. Kliinilistes uuringutes on leitud, et levodopa annuse vähendamine võib düskineesia tekkeohtu vähendada (vt lõik 4.8).

Mõne teise dopamiini agonisti asendamisel ropinirooliga tuleb teise ravimi kasutamine lõpetada vastavalt selle ravimi omaduste kokkuvõttele enne ropinirooli manustamise alustamist.

Sarnaselt teiste dopamiini agonistidega tuleb ka ropinirool-ravi lõpetamisel vähendada ravimi ööpäevast annust järk-järgult ühe nädala jooksul (vt lõik 4.4).

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide asendamine Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavad tabletid võib üleöö vahetada Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide vastu. Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide annus peab baseeruma ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide ööpäevasel koguannusel, mida patsient seni kasutas. Alljärgnevas tabelis on toodud Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide soovitatav annus patsientidele, kes tuuakse üle ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavatelt tablettidelt:

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide asendamine Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega

Ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavad	Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult
tabletid	vabastavad tabletid
Ööpäevane koguannus (mg)	Ööpäevane koguannus (mg)
0,75...2,25
3...4,5
7,5...9
15...18

Pärast üleminekut Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavatele tablettidele võib annust kohandada vastavalt ravivastusele (vt lõigud „Esialgne annuse tiitrimine” ja „Raviskeem” eespool).

Eakad

65-aastastel või vanematel patsientidel on ropinirooli kliirens ligikaudu 15% võrra aeglustunud. Kuigi annuse kohandamine ei ole vajalik, tuleb optimaalse ravivastuse saavutamiseks ropinirooli annust individuaalselt tiitrida koos taluvuse hoolika jälgimisega. 75-aastastel ja vanematel patsientidel võib kaaluda annuse aeglasemat tiitrimist ravi alustamisel.

Neerukahjustus

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 30...50 ml/min) ei ole täheldatud ropinirooli kliirensi muutusi, mis näitab, et nendel patsientidel ei ole vaja ravimi annust kohandada.

Uuringu põhjal, mis käsitles ropinirooli kasutamist lõpp-staadiumis neeruhaigusega patsientidele (hemodialüüsiga patsientidel), leiti, et ropinirooli annust peaks kohaldatama järgmiselt: Soovitatav algannus on 2 mg ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastav tablett üks kord ööpäevas. Järgnev annuse suurendamine peaks toimuma vastavalt taluvusele ja efektiivsusele. Soovitatav maksimaalne annus on 18 mg ööpäevas patsientidele, kellele tehakse regulaarselt hemodialüüsi. Täiendav annustamine pärast dialüüsi ei ole vajalik.

Ropinirooli kasutamist ilma regulaarse hemodialüüsravita raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) patsientidel ei ole uuritud.

Lapsed

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 18 aasta ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Manustamisviis Suukaudne.

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette manustatakse üks kord ööpäevas ligikaudu samal kellaajal. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võib võtta koos toiduga või ilma (vt lõik 5.2).

Rolpryna SR toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid tuleb alla neelata tervelt, neid ei tohi närida, purustada ega poolitada, sest tableti kate tagab toimeaine pikemaajalise vabanemise.

4.3	Vastunäidustused
-	Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
-	Raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens <30 ml/min) ilma regulaarse hemodialüüsita.
-	Maksakahjustus.
4.4	Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ropinirooli on seostatud somnolentsuse ja ootamatu uinumise episoodide tekkimisega, eriti Parkinsoni tõvega patsientidel. Aeg-ajalt on teatatud äkilistest uinumisepisoodidest päevaste toimingute ajal, mõnedel juhtudel eneseteadmata või ilma eelnevate hoiatavate nähtudeta. Patsiente tuleb sellest võimalusest teavitada ning hoiatada, et nad oleksid ropinirool-ravi ajal ettevaatlikud autojuhtimisel või masinatega töötamisel. Patsiendid, kellel on tekkinud somnolentsus ja/või ootamatu uinumise episood, peavad hoiduma autojuhtimisest või masinate käsitsemisest. Võib kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist.

Psühhiaatriliste või psühhootiliste häiretega või nende häirete anamneesiga patsiente tohib dopamiini agonistidega ravida ainult juhul, kui ravist oodatav kasu ületab võimalikud riskid.

Impulsi kontrolli häired

Patsiente tuleb regulaarselt jälgida impulsi kontrolli häire kujunemise suhtes. Patsiendid ja nende hooldajad peavad olema teadlikud, et dopamiini agonistidega, sh Rolpryna SR`ga ravitud patsientidel võivad esineda impulsi kontrolli häirete käitumuslikud sümptomid, sealhulgas patoloogiline hasartmängurlus, libiido suurenemine, hüperseksuaalsus, kompulsiivne rahakulutamine või ostlemine, õgimishood ja kompulsiivne söömine. Selliste sümptomite tekkimisel tuleb kaaluda annuse vähendamist/järk-järgulise vähendamisega ravi lõpetamist.

Maliigne neuroleptiline sündroom

Dopaminergilise ravi järsul katkestamisel on teatatud maliigsele neuroleptilisele sündroomile viitavatest sümptomitest. Seepärast on soovitatav ravi järk-järguline lõpetamine (vt lõik 4.2).

Dopamiini agonisti ärajätusündroom

Ravi lõpetamiseks Parkinsoni tõvega patsientidel tuleb ropinirooli annust järk-järgult vähendada (vt lõik 4.2). Dopamiini agonistide, sh ropinirooli annuse järk-järgulisel vähendamisel või ravi lõpetamisel võivad tekkida mittemotoorsed kõrvaltoimed. Sümptomite hulka kuuluvad apaatia, ärevus, depressioon, väsimus, higistamine ja valu, mis võib olla tugev. Enne dopamiini agonisti annuse järk- järgulist vähendamist tuleb patsiente sellest teavitada ning seejärel regulaarselt jälgida. Sümptomite püsimisel võib vajalikuks osutuda ropinirooli annuse ajutine suurendamine (vt lõik 4.8).

Hallutsinatsioonid

Hallutsinatsioonid on dopamiini agonistide ja levodopa teadaolev kõrvaltoime. Patsiente tuleb teavitada hallutsinatsioonide tekkevõimalusest.

Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on valmistatud toimeainet vabastama 24 tunni jooksul. Kui patsiendil on kiire soolemotoorika, võib sellega kaasuda ravimi ebaadekvaatne vabanemine ja ravimi jäägid erituvad roojaga.

Raske kardiovaskulaarse haiguse (eriti koronaarpuudulikkuse) korral on hüpotensiooni ohu tõttu soovitatav vererõhu kontroll, eriti ravi alguses.

Rolpryna SR tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kes põevad harvaesinevat pärilikku galaktoosi talumatust, laktaasidefitsiiti või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni, ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Ropinirooli ja levodopa või domperidooni vahel ei ole täheldatud farmakokineetilisi koostoimeid, mille tõttu oleks vaja nende ravimite annuseid korrigeerida.

Neuroleptikumid ja teised tsentraalse toimega dopamiini antagonistid (nt sulpiriid või metoklopramiid) võivad vähendada ropinirooli toimet ja seetõttu tuleb nende ravimite samaaegsest kasutamisest hoiduda.

Ropinirool metaboliseerub peamiselt tsütokroom P450 isoensüümi CYP1A2 vahendusel. Farmakokineetiline uuring (ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega annuses 2 mg kolm korda ööpäevas) Parkinsoni tõve haigetel näitas, et tsiprofloksatsiini toimel suurenesid ropinirooli CMAX ja AUC vastavalt 60% ja 84% koos kõrvaltoimete riski suurenemisega. Seega on ropinirooli kasutavatel patsientidel vajalik annuse korrigeerimine, kui alustatakse või lõpetatakse ravi CYP1A2 aktiivsust inhibeerivate ravimitega (nt tsiprofloksatsiin, enoksatsiin või fluvoksamiin).

Farmakokineetilises koostoime uuringus Parkinsoni tõve haigetel, kes kasutasid ropinirooli (toimeainet kiiresti vabastavaid tablette annuses 2 mg kolm korda ööpäevas) ja teofülliini (CYP1A2 substraat), ei ilmnenud muutusi kummagi ravimi farmakokineetikas.

Patsientidel, kes kasutavad suures annuses östrogeene, on täheldatud ropinirooli plasmakontsentratsiooni suurenemist. Patsientidel, kes juba saavad hormoonasendusravi (hormone replacement therapy, HRT), võib ravi ropinirooliga alustada tavalise skeemi alusel. Juhul, kui HRT lõpetatakse või alustatakse ropinirool-ravi ajal, võib olla vajalik ropinirooli annuse korrigeerimine vastavalt kliinilisele ravivastusele.

Suitsetamine indutseerib teadaolevalt CYP1A2 metabolismi, seetõttu võib vajalikuks osutuda annuse korrigeerimine, kui ropinirool-ravi ajal loobutakse suitsetamisest või alustatakse suitsetamist.

INR väärtuste häiretest on teatatud patsientidel, kas saavad samal ajal K-vitamiini antagoniste ja ropinirooli. INR kliiniline ja bioloogiline jälgimine peab olema tagatud.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Ropinirooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.

Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Kuna võimalik risk inimestele on teadmata, ei soovitata ropinirooli raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab võimaliku ohu lootele.

Imetamine

Ropinirooli ei tohi kasutada imetamise ajal, sest ravim võib vähendada rinnapiima eritust.

Fertiilsus

Puuduvad andmed ravimi toime kohta inimeste fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Rolpryna SR mõjutab tugevalt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Patsiente, kes saavad ravi ropinirooliga ning kellel esineb somnolentsust ja/või ootamatu uinumise episoode, peab hoiatama, et nad hoiduksid autojuhtimisest või tegevuste sooritamisest, kus reaktsioonikiiruse vähenemine võib seada neid endid või teisi tõsise vigastuse või surma ohtu (nt masinate käsitsemine), kuni sellised korduvad episoodid ja somnolentsus on taandunud (vt lõik 4.4).

Kõrvaltoimed

Järgnevalt kirjeldatud kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi. Eraldi on välja toodud, kas neid kõrvaltoimeid kirjeldati kliinilistes uuringutes ravimi kasutamisel monoteraapiana või täiendava ravina lisaks levodopale.

Esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Järgnevaid kõrvaltoimed kirjeldati Parkinsoni tõve kliinilistes uuringutes ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide või toimeainet kiiresti vabastavate tablettide kasutamisel annustes kuni 24 mg ööpäevas või turuletulekujärgsel perioodil

		Monoteraapia	Täiendav ravi
Immuunsüsteemi häired
Teadmata		Ülitundlikkusreaktsioonid (sh urtikaaria, angioödeem, lööve, sügelus)
Psühhiaatrilised häired
Sage		Hallutsinatsioonid
			Segasus
Aeg-ajalt		Psühhootilised reaktsioonid (muud kui hallutsinatsioonid), sh deliirium,
		meelepetted, paranoia
Teadmata		Patsientidel, keda ravitakse dopamiini agonistidega, sh ropinirool, võivad
		tekkida patoloogiline hasartmängurlus, libiido tõus, hüperseksuaalsus,
		kompulsiivne rahakulutamine või ostlemine, liigsöömishood ja
		kompulsiivne söömine (vt lõik 4.4 „Erihoiatused ja ettevaatusabinõud
		kasutamisel“)
		Agresiivsus*, dopamiini düsregulatsiooni sündroom
Närvisüsteemi häired
Väga sage		Somnolentsus	Düskineesia***
		Sünkoop	Somnolentsus**
Sage		Pearinglus (sh vertiigo), ootamatu uinumise episoodid
Aeg-ajalt		Päeva ajal esinev ülemäärane unisus
Vaskulaarsed häired
Sage			Posturaalne hüpotensioon,
			hüpotensioon
Aeg-ajalt		Posturaalne hüpotensioon,
		hüpotensioon
Seedetrakti häired
Väga sage		Iiveldus	Iiveldus****
Sage		Kõhukinnisus, kõrvetised
		Oksendamine, kõhuvalu
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata		Maksarektsioonid (peamiselt maksaensüümide aktiivsuse suurenemine)
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage		Perifeersed tursed
		Jalgade turse
Teadmata		Dopamiini agonisti ärajätusündroom*****, sh apaatia, ärevus, depressioon,
		väsimus, higistamine ja valu

* Agressiivsust on seostatud psühhootiliste reaktsioonidega ja samuti kompulsiivsete sümptomitega.

** Somnolentsusest on väga sageli teatatud täiendava ravi korral toimeaine kiire vabanemise kliinilistes uuringutes ja sageli täiendava ravi korral toimeaine prolongeeritud vabanemise kliinilistes uuringutes.

• ***Kaugelearenenud Parkinsoni tõvega patsientidel võib düskineesia tekkida ropinirooli esialgse annuse tiitrimise ajal. Kliinilistes uuringutes on leitud, et levodopa annuse vähendamine võib düskineesia tekkeohtu vähendada (vt lõik 4.2).

****Iiveldusest on väga sageli teatatud täiendava ravi korral toimeaine kiire vabanemise kliinilistes uuringutes ja sageli täiendava ravi korral toimeaine prolongeeritud vabanemise kliinilistes uuringutes.

*****Dopamiini agonisti ärajätusündroom

Dopamiini agonistide, sh ropinirooli annuse järk-järgulisel vähendamisel või ravi lõpetamisel võivad tekkida mittemotoorsed kõrvaltoimed (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Ropinirooli üleannustamisest tulenevad sümptomid on seotud ravimi dopamiinergilise aktiivsusega. Neid sümptomeid võib leevendada sobiv ravi dopamiini antagonistidega (nt neuroleptikumid või metoklopramiid).

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: parkinsonismivastased ained, dopaminergilised ained, dopamiini agonistid, ATC-kood: N04BC04.

Toimemehhanism

Ropinirool on mitteergoliinse struktuuriga D2/D3 dopamiini agonist, mis stimuleerib striaalseid dopamiiniretseptoreid. Ropinirool vähendab Parkinsoni tõbe iseloomustavat dopamiinivaegust, stimuleerides striaalseid dopamiiniretseptoreid.

Ropinirool toimib ka hüpotaalamusse ja hüpofüüsi, inhibeerides prolaktiini sekretsiooni.

Kliiniline efektiivsus

36-nädalane topeltpime, kolmefaasiline ristuva ülesehitusega uuring, kus osales 161 varases staadiumis Parkinsoni tõvega patsienti, näitas, et monoteraapia ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidega on samaväärne ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettidega esmase tulemusnäitaja osas, milleks oli UPDRS (Unified Parkinson’s Disease Rating Scale, ühtlustatud Parkinsoni tõve hindamisskaala) motoorse skoori algväärtuse muutuse ravierinevus (defineeriti UPDRS motoorse skoori 3-punkti samaväärsuse piir). Kohandatud keskmine erinevus ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ja ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavate tablettide vahel uuringu lõppedes oli -0,7 punkti (95% CI: [-1,51, 0,10], p=0,0842).

Pärast üleöö-üleminekut tablettide alternatiivse ravimvormi sarnase annuse kasutamisele ei täheldatud kõrvaltoimete sagenemist ning vähem kui 3% patsientidest vajasid annuse kohandamist (kõik olid annuse suurendamised ühe annusetaseme võrra, ühelgi patsiendil annust ei vähendatud).

24-nädalases topeltpimedas, platseeboga kontrollitud paralleelgruppides uuringus kasutati ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette Parkinsoni tõve haigetel, kellel ei olnud levodopaga saavutatud optimaalset kontrolli. See uuring näitas ravimi kliiniliselt ja statistiliselt olulist paremust platseeboga võrreldes esmase tulemusnäitaja osas, milleks oli ärkveloleku aja „off” algväärtuse muutus

(kohandatud keskmine ravierinevus -1,7 tundi (95% CI: [-2,34, 1,09], p<0,0001). Seda toetasid teisesed efektiivsuse parameetrid: kogu ärkveloleku aja „on” algväärtuse muutus (+1,7 tundi (95% CI: [1,06, 2,33], p<0,0001) ja ilma häirivate düskineesiateta kogu ärkveloleku aja „on” algväärtuse muutus (+1,5 tundi (95% CI: [0,85, 2,13], p<0,0001). Tähtis on, et ei suurenenud häirivate düskineesiatega ärkveloleku aja „on” algväärtus patsiendi päevikutest saadud andmete või UPDRS skoori põhjal.

Ropinirooli toime uuring südame repolarisatsioonile

Põhjalikus QT uuringus, mis viidi läbi tervetel mees- ja naissoost vabatahtlikel, kes said ropinirooli toimeainet kiiresti vabastavaid tablette annustes 0,5 mg, 1 mg, 2 mg ja 4 mg üks kord ööpäevas, täheldati 1 mg annuse puhul QT-intervalli maksimaalset pikenemist 3,46 millisekundi võrra (punkthinnang) platseeboga võrreldes. Suurima keskmise toime ühepoolse 95% usaldusvahemiku ülempiir oli alla 7,5 millisekundi. Ropinirooli suuremate annuste toimet ei ole süstemaatiliselt hinnatud.

Olemasolevad kliinilised andmed põhjalikust QT uuringust ei näita QT-intervalli pikenemise riski ropinirooli kuni 4 mg ööpäevaste annuste puhul. QT-intervalli pikenemise riski ei saa välistada, sest kuni 24 mg ööpäevaste annustega ei ole põhjalikku QT uuringut läbi viidud.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Ropinirooli biosaadavus on ligikaudu 50% (36...57%). Pärast ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suukaudset manustamist suureneb ravimi plasmakontsentratsioon aeglaselt, keskmine aeg CMAX saavutamiseni on 6…10 tundi.

Püsiseisundi uuringus 25 Parkinsoni tõve haigel, kes said ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette annuses 12 mg üks kord ööpäevas, suurenes suure rasvasisaldusega toidu söömisel ropinirooli süsteemne ekspositsioon, mida näitas AUC keskmine 20% suurenemine ja CMAX keskmine 44% suurenemine. TMAX pikenes 3,0 tundi. Siiski ei ole need muutused tõenäoliselt kliiniliselt olulised (nt kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemine).

Ropinirooli süsteemne ekspositsioon on võrreldav toimeainet prolongeeritult ja kiiresti vabastavate tablettide kasutamisel samas ööpäevases annuses.

Jaotumine

Ropinirooli seonduvus plasmavalkudega on madal (10...40%). Tingituna ravimi lipofiilsusest on ropiniroolil suur jaotusruumala (ligikaudu 7 l/kg).

Biotransformatsioon

Ropinirooli metabolism toimub põhiliselt CYP1A2 vahendusel ja metaboliidid erituvad põhiliselt uriiniga. Dopamiinergilise funktsiooni loomkatsetes ilmnes, et ropinirooli põhimetaboliit on toimeainest vähemalt 100 korda nõrgema toimega.

Eritumine

Ropinirooli eliminatsiooni poolväärtusaeg süsteemsest vereringest on keskmiselt 6 tundi. Terapeutilise annusevahemiku piirides suureneb ropinirooli süsteemne ekspositsioon (CMAX ja AUC) ligikaudu proportsionaalselt annusega. Pärast ravimi ühekordset ja korduvat suukaudset manustamist ropinirooli oraalne kliirens ei muutunud. Farmakokineetiliste parameetrite osas on täheldatud ulatuslikku individuaalset varieeruvust. Ropinirooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide manustamise püsiseisundi faasis oli individuaalne varieeruvus CMAX osas 30...55% ja AUC osas 40...70%.

Neerukahjustus

Kerge kuni mõõduka neerukahjustusega Parkinsoni tõvega patsientidel ei ole täheldatud muutusi ropinirooli farmakokineetikas.

Patsientidel, kellel on lõppstaadiumis neeruhaigus ja kellele tehakse regulaarselt hemodialüüsi, on ropinirooli oraalne kliirens ligikaudu 30% vähenenud. SKF-104557 ja SKF-89124 metaboliitide

oraalne kliirens oli samuti vähenenud ligikaudu vastavalt 80% ja 60%. Seetõttu on nendel Parkinsoni tõvega patsientidel maksimaalne soovitatav annus kuni 18 mg ööpäevas (vt lõik 4.2).

Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktsioonitoksilisus

Loomkatsetes, kus ropinirooli manustati tiinetele rottidele toksilistes annustes, ilmnes loote kaalu vähenemine 60 mg/kg/ööpäevas annuse puhul (mille puhul on AUC ligikaudu kaks korda suurem kui maksimaalse annuse kasutamisel inimestel), loote suremuse suurenemine 90 mg/kg/ööpäevas annuse puhul (mille puhul on AUC ligikaudu kolm korda suurem kui maksimaalse annuse kasutamisel inimestel) ning jäsemete väärarengud 150 mg/kg/ööpäevas annuse puhul (mille puhul on AUC ligikaudu viis korda suurem kui maksimaalse annuse kasutamisel inimestel). Teratogeenset toimet rottidel annuse 120 mg/kg/ööpäevas (mille puhul on AUC ligikaudu neli korda suurem kui maksimaalse annuse kasutamisel inimestel) juures ei täheldatud, samuti ei täheldatud küülikute puhul mõju arengule.

Toksilisus

Toksikoloogiline profiil on peamiselt määratud ropinirooli farmakoloogilise aktiivsusega: käitumise muutused, hüpoprolaktineemia, vererõhu ja südame löögisageduse langus, ptoos ja suurenenud süljeeritus. Ainult albiinorottidel tekkis suurima annuse (50 mg/kg/ööpäevas) pikaajalise manustamise uuringus reetina degeneratsioon, mis oli arvatavasti seotud valgusega kokkupuute suurenemisega.

Genotoksilisus

Genotoksilisust ei ole täheldatud tavalistes in vitro ja in vivo uuringutes.

Kartsinogeensus

Hiirte ja rottidega viidi läbi 2 aastat kestnud uuringud, kus ravimit kasutati annustes kuni 50 mg/kg/ööpäevas. Kartsinogeenset toimet hiirte puhul ei ilmnenud. Rottidel olid ainsateks

ropinirooliga seotud muutusteks munandi Leydigi rakkude hüperplaasia ja munandi adenoom, mis on tingitud ravimi hüpoprolaktineemilisest toimest. Nimetatud muutused hinnati liigispetsiifilisteks ning need ei kujuta endast ohtu ropinirooli kliinilisel kasutamisel.

Farmakoloogiline ohutus

In vitro uuringud on näidanud, et ropinirool inhibeerib hERG poolt vahendatud voolu. IC50 on viis korda suurem oodatavast maksimaalsest plasmakontsentratsioonist patsientidel, keda ravitakse suurima soovitatava annusega (24 mg ööpäevas), vt lõik 5.1.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu:

Hüpromelloos tüüp 2208

Laktoosmonohüdraat

Kolloidne veevaba ränidioksiid

Karbomeerid 4000...11 000 mPa.s

Hüdrogeenitud riitsinusõli

Magneesiumstearaat

Rolpryna SR 2 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Tableti kate:

Hüpromelloos tüüp 2910

Titaandioksiid (E171)

Makrogool 400

Punane raudoksiid (E172)

Kollane raudoksiid (E172)

Rolpryna SR 4 mg ja 8 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid:

Tableti kate:

Hüpromelloos tüüp 2910

Titaandioksiid (E171)

Makrogool 400

Punane raudoksiid (E172)

Kollane raudoksiid (E172)

Must raudoksiid (E172)

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 30ºC.

Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide (OPA/Al/PVC//Al blistrites) arv karbis on 21, 28, 42 või 84.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBRID

Rolpryna SR 2 mg: 729311

Rolpryna SR 4 mg: 729411

Rolpryna SR 8 mg: 729511

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 01.02.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.07.2017

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

september 2017