Sobycor - õhukese polümeerikattega tablett (2,5mg)

ATC Kood: C07AB07
Toimeaine: bisoprolool
Tootja: KRKA d.d., Novo mesto

Artikli sisukord

SOBYCOR
õhukese polümeerikattega tablett (2,5mg)


Pakendi infoleht: teave patsiendile

Sobycor 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Sobycor 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Sobycor 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Bisoproloolfumaraat

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
  • Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Sobycor ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Sobycor’i võtmist
  3. Kuidas Sobycor’i võtta
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Sobycor’i säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Sobycor ja milleks seda kasutatakse

Sobycor’is sisalduv toimeaine on bisoprolool. Bisoprolool kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse beetablokaatoriteks. Need ravimid mõjutavad organismi vastusreaktsiooni teatud närviimpulssidele, eeskätt südames. Selle tulemusena bisoprolooli toimel aeglustub südame löögisagedus ning südame töö vere pumpamisel muutub tõhusamaks. Samal ajal vähendab bisoprolool südamelihase hapnikuvajadust. Südamepuudulikkus tekib siis, kui südamelihas on nõrk ja ei ole võimeline pumpama piisavas koguses verd vastavalt organismi vajadustele.

Sobycor’i kasutatakse:

Mida on vaja teada enne Sobycor’i võtmist

  • kõrge vererõhu (hüpertensiooni) raviks.
  • stenokardia (valu rinnus) raviks.
  • stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Seda kasutatakse koos teiste selle haiguse raviks sobivate ravimitega (nt AKEinhibiitorid, diureetikumid ja südameglükosiidid).

Ärge võtke Sobycor’i

Ärge võtke Sobycor’i, kui teil on mõni järgmistest haigusseisunditest:

  • allergia toimeaine või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes;
  • raske astma;
  • rasked vereringehäired jäsemetes (nt Raynaud’ sündroom), mis võib põhjustada sõrmede ja varvaste surisemist või kahvatuks või siniseks muutumist;
  • ravimata feokromotsütoom, mis on harvaesinev neerupealiste kasvaja;
  • metaboolne atsidoos – seisund, mille puhul esineb liiga kõrge happesisaldus veres.

Ärge võtke Sobycor’i, kui teil on mõni järgmistest südameprobleemidest:

  • äge südamepuudulikkus;
  • süvenev südamepuudulikkus, mis vajab südame kontraktsioonivõimet suurendavate ravimite veenisisest manustamist;
  • madal vererõhk;
  • teatud südamehaigused, mis põhjustavad väga aeglast südame löögisagedust ja ebakorrapärast südametegevust;
  • kardiogeenne šokk, mis on äge tõsine haigusseisund, mis põhjustab vererõhu langust ja vereringe puudulikkust.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Sobycor’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kui teil esineb mõni järgmistest haigusseisunditest, rääkige sellest arstile enne Sobycor’i tablettide võtmist; te võite vajada erilist tähelepanu (näiteks lisaravi või sagedasemat kontrolli):

  • suhkurtõbi;
  • range paastumine;
  • teatud südamehaigused, näiteks südame rütmihäired või tugev valu rinnus puhkeolekus (Prinzmetali stenokardia);
  • neeru või maksaprobleemid;
  • kergemad vereringehäired jäsemetes;
  • kergema kuluga astma või krooniline kopsuhaigus;
  • varem esinenud ketendav nahalööve (psoriaas);
  • neerupealiste kasvaja (feokromotsütoom);
  • kilpnäärme funktsioonihäired;
  • esimese astme südameblokaad (seisund, mille puhul on häiritud närviimpulsside jõudmine südameni, mis võib põhjustada südamelöökide vahelejäämist või ebakorrapärast südametegevust).

Lisaks rääkige oma arstile sellest, kui:

  • te saate desensibiliseerivat ravi (näiteks heinapalaviku vältimiseks), sest Sobycor’i tabletid võivad suurendada allergilise reaktsiooni tekke tõenäosust, samuti võib selline reaktsioon olla raskema kuluga;
  • teile tehakse anesteesiat (näiteks operatsioon), sest Sobycor’i tabletid võivad mõjutada seda, kuidas teie organism antud olukorrale reageerib.

Muud ravimid ja Sobycor

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Ärge võtke järgmisi ravimeid koos Sobycor’i tablettidega ilma arstilt saadud erisoovituseta:

  • teatud ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete ehk ebakorrapärase südametegevuse raviks (I klassi antiarütmikumid, näiteks kinidiin, disopüramiid, lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon);
  • teatud ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu, stenokardia või südame rütmihäirete raviks (kaltsiumiantagonistid, näiteks verapamiil ja diltiaseem);
  • teatud ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks, näiteks klonidiin, metüüldopa, moksonodiin, rilmenidiin. Siiski, ärge lõpetage nende ravimite võtmist ilma kõigepealt arstiga nõu pidamata.

Pidage nõu arstiga enne järgmiste ravimite võtmist koos Sobycor’i tablettidega; arstil võib olla vaja teie seisundit sagedamini kontrollida:

  • teatud ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu, stenokardia või ebakorrapärase südametegevuse raviks (dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumiantagonistid, näiteks nifedipiin, felodipiin ja amlodipiin);
  • teatud ravimid, mida kasutatakse südame rütmihäirete ehk ebakorrapärase südametegevuse raviks (III klassi antiarütmikumid, näiteks amiodaroon);
  • paikselt manustatavad beetablokaatorid (nt timolooli silmatilgad glaukoomi raviks);
  • teatud ravimid, mida kasutatakse näiteks Alzheimeri tõve või glaukoomi raviks (parasümpatomimeetikumid, näiteks takriin või karbakool) või ägedate südameprobleemide raviks kasutatavad ravimid (sümpatomimeetikumid, näiteks isoprenaliin ja dobutamiin).
  • diabeediravimid, kaasa arvatud insuliin;
  • anesteetikumid (näiteks operatsiooni ajal);
  • südameglükosiidid, mida kasutatakse südamepuudulikkuse raviks;
  • mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVAd), mida kasutatakse artriidi, valu või põletiku raviks (näiteks ibuprofeen või diklofenak);
  • kõik ravimid, mis võivad langetada vererõhku soovitud või soovimatu toimena, näiteks vererõhku langetavad ravimid, teatud depressiooniravimid (tritsüklilised antidepressandid, näiteks imipramiin ja amitriptüliin), teatud ravimid, mida kasutatakse epilepsia raviks või anesteesia ajal (barbituraadid, näiteks fenobarbitaal) või teatud ravimid psüühikahäirete raviks, mida iseloomustab kontakti kadumine reaalsusega (fenotiasiinid, näiteks levomepromasiin);
  • meflokviin, mida kasutatakse malaaria ennetamiseks ja raviks;
  • depressiooniravimid, mida nimetatakse monoamiini oksüdaasi inhibiitoriteks (välja arvatud MAOB inhibiitorid), näiteks moklobemiid;
  • moksisülüüt, mida kasutatakse vereringehäirete nagu Raynaud’ sündroomi raviks.

Rasedus ja imetamine

Esineb risk, et Sobycor’i kasutamine raseduse ajal võib kahjustada last. Kui te olete rase või imetate, arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Tema otsustab, kas te tohite raseduse ajal Sobycor’i kasutada.

Ei ole teada, kas bisoprolool eritub rinnapiima. Seetõttu ei ole Sobycor-ravi ajal rinnaga toitmine soovitatav.

Lapsed ja noorukid

Lastel või noorukitel ei ole Sobycor’i kasutamine soovitatav.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Autojuhtimise või masinatega töötamise võime võib muutuda sõltuvalt sellest, kui hästi te ravimit talute. Palun olge eriti ettevaatlik ravi alustamise, annuse suurendamise või ravimi muutmise ajal, samuti ravimi ja alkoholi kooskasutamisel.

Kuidas Sobycor’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võtke tablett sisse koos vähese veega hommikul; ravimit võib võtta koos toiduga või ilma. Tabletti ei tohi purustada ega närida.

Sobycor’iga ravi ajal peab arst teid regulaarselt jälgima. See on eriti vajalik ravi alguses ja annuse suurendamise ajal, samuti ravi lõppedes.

Ravi Sobycor’iga on tavaliselt pikaajaline.

Hüpertensioon ja stenokardia

Täiskasvanud, kaasa arvatud eakad

Annust tuleb kohandada individuaalselt. Tavaline ööpäevane annus on 10 mg bisoprolooli. Sõltuvalt sellest, kui hästi te ravimile reageerite, võib arst otsustada, et vähendab annust 5 mg-ni või suurendab 20 mg-ni. Annus ei tohi ületada 20 mg ühel päeval.

Stabiilne krooniline südamepuudulikkus

Täiskasvanud, kaasa arvatud eakad

Ravi bisoprolooliga peab alustama väikeses annuses, mida suurendatakse järk-järgult. Teie arst otsustab, kuidas annust suurendada ning tavaliselt tehakse seda järgmiselt:

  • 1,25 mg bisoprolooli üks kord ööpäevas ühe nädala jooksul
  • 2,5 mg bisoprolooli üks kord ööpäevas ühe nädala jooksul
  • 3,75 mg bisoprolooli üks kord ööpäevas ühe nädala jooksul
  • 5 mg bisoprolooli üks kord ööpäevas nelja nädala jooksul
  • 7,5 mg bisoprolooli üks kord ööpäevas nelja nädala jooksul

- 10 mg bisoprolooli üks kord ööpäevas säilitusravina. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 10 mg bisoprolooli.

Sõltuvalt sellest, kui hästi te ravimit talute, võib teie arst otsustada, et pikendab aega annuse suurendamiste vahel. Kui teie seisund halveneb või te ei talu enam ravimit, võib olla vaja annust uuesti vähendada või ravi katkestada. Mõnedel patsientidel võib olla piisavaks säilitusravi annuseks vähem kui 10 mg bisoprolooli. Arst ütleb teile, mida teha. Kui te peate ravi täielikult lõpetama, soovitab arst teil tavaliselt annust järk-järgult vähendada, sest vastasel korral võib teie seisund halveneda.

Kasutamine maksa- ja/või neerukahjustusega patsientidel

Kerge või mõõduka neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik.

Raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens < 20 ml/min) ja raske maksakahjustusega patsientidel ei ole soovitatav ületada bisoprolooli ööpäevast annust 10 mg.

Kasutamine lastel ja noorukitel

Lastel ei ole Sobycor’i kasutamine soovitatav.

Kui te võtate Sobycor’i rohkem kui ette nähtud

Kui te olete võtnud Sobycor’i rohkem kui ette nähtud, teavitage sellest otsekohe oma arsti. Arst otsustab, millised meetmed on vajalikud.

Üleannustamise sümptomiteks võivad olla südame löögisageduse aeglustumine, tõsine hingamisraskus, pearinglus või värisemine (veresuhkru taseme languse tõttu).

Kui te unustate Sobycor’i võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Võtke tavaline annus järgmisel hommikul.

Kui te lõpetate Sobycor’i võtmise

Ärge kunagi lõpetage Sobycor’i võtmist, kui arst ei ole seda soovitanud. Vastasel korral võib teie seisund tunduvalt halveneda. Eeskätte südame isheemiatõvega patsientidel ei tohi ravi lõpetada järsku. Kui te kaalute ravi lõpetamist, soovitab arst teil tavaliselt annust järk-järgult vähendada.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Tõsiste reaktsioonide vältimiseks rääkige otsekohe oma arstiga, kui kõrvaltoime on raskekujuline, tekkis järsku või süveneb kiiresti. Kõige tõsisemad kõrvaltoimed on seotud südametegevusega:

  • südame löögisageduse aeglustumine (võib tekkida kuni ühel inimesel 10st)
  • südamepuudulikkuse süvenemine (võib tekkida kuni ühel inimesel 10st)
  • aeglane või ebakorrapärane südametegevus (võib tekkida kuni ühel inimesel 100st)
  • Kui teil tekib pearinglus või nõrkus või hingamine muutub raskeks, palun võtke niipea kui võimalik ühendust oma arstiga.

Muud kõrvaltoimed on loetletud allpool vastavalt esinemissagedusele:

Sage (võivad tekkida kuni ühel inimesel 10st):

  • väsimus, nõrkustunne, pearinglus, peavalu
  • külmatunne või tuimus kätes või jalgades
  • madal vererõhk
  • seedetrakti vaevused, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.

Aeg-ajalt (võivad tekkida kuni ühel inimesel 100st):

  • unehäired
  • depressioon
  • püstitõusmisel tekkiv pearinglus
  • hingamisprobleemid astma või kroonilise kopsuhaigusega patsientidel
  • lihasnõrkus, lihaskrambid.

Harv (võivad tekkida kuni ühel inimesel 1000st):

  • kuulmisprobleemid
  • allergiline nohu
  • vähenenud pisaraeritus (silmade kuivus)
  • maksapõletik, mis võib põhjustada naha või silmavalgete kollasust
  • teatud vereanalüüside tulemuste (maksafunktsiooni või vererasvade taseme) kõrvalekalded normist
  • allergiataolised reaktsioonid, näiteks sügelus, õhetus, lööve
  • erektsioonihäired
  • hirmuunenäod, hallutsinatsioonid
  • minestamine.

Väga harv (võivad tekkida kuni ühel inimesel 10 000st):

  • silma ärritus ja punetus (konjunktiviit)
  • juuste väljalangemine
  • ketendava nahalööbe (psoriaasi) avaldumine või süvenemine; psoriaasitaoline lööve.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Sobycor’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil pärast „Kõlblik kuni“ (EXP). Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Sobycor sisaldab

  • Toimeaine on bisoproloolfumaraat.

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2,5 mg bisoproloolfumaraati. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg bisoproloolfumaraati. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg bisoproloolfumaraati.

  • Teised koostisosad on mikrokristalliline tselluloos, naatriumtärklisglükolaat tüüp A, povidoon K30, veevaba kolloidne ränidioksiid ja magneesiumstearaat (E470b) tableti sisus ning hüpromelloos 2910, makrogool 400, titaandioksiid (E171), talk, kollane raudoksiid (E172) (ainult 5 mg ja 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid) ja punane raudoksiid (E172) (ainult 5 mg ja 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid) tableti kattes.

Kuidas Sobycor välja näeb ja pakendi sisu

2,5 mg: Valged kuni peaaegu valged, ovaalsed, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid (tabletid), mille ühel küljel on poolitusjoon (pikkus: 8,3...8,7 mm, laius: 5,5 mm, paksus: 3,2...3,7 mm). Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

5 mg: Kahvatu- pruunikaskollased, ovaalsed, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid (tabletid), mille ühel küljel on poolitusjoon (pikkus: 8,3...8,7 mm, laius: 5,5 mm, paksus: 3,2...3,7 mm). Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

10 mg: Kahvatu- pruunikaskollased, ümmargused, kergelt kaksikkumerad kaldservadega õhukese polümeerikattega tabletid (tabletid), mille ühel küljel on poolitusjoon (läbimõõt: 10,0...10,3 mm, paksus: 3,1...3,5 mm). Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Blistrid (Alu/Alu foolium): 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 ja 100 tabletti karbis. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja: KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

Tootjad:

KRKA d. d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

ja

TAD Pharma GmbH

Heinz-Lohmann-Straße 5

27472 Cuxhaven

Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal Pärnu mnt 141

11314 Tallinn

Tel. 6671658

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2016.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Sobycor 2,5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Sobycor 5 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Sobycor 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 2,5 mg bisoproloolfumaraati. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 5 mg bisoproloolfumaraati. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg bisoproloolfumaraati. INN. Bisoprololum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett (tablett).

2,5 mg: valged kuni peaaegu valged, ovaalsed, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon (pikkus: 8,3...8,7 mm, laius: 5,5 mm, paksus: 3,2...3,7 mm). Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

5 mg: kahvatu- pruunikaskollased, ovaalsed, kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon (pikkus: 8,3...8,7 mm, laius: 5,5 mm, paksus: 3,2...3,7 mm). Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

10 mg: kahvatu- pruunikaskollased, ümmargused, kergelt kaksikkumerad kaldservadega õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on poolitusjoon (läbimõõt: 10,0...10,3 mm, paksus: 3,1...3,5 mm). Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon.

Südame isheemiatõbi (stenokardia).

Vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni langusega stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse ravi koos AKE inhibiitorite, diureetikumide ja valikuliselt südameglükosiididega (lisateave vt lõik 5.1).

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Arteriaalne hüpertensioon ja stenokardia

Täiskasvanud

Annust tuleb kohandada individuaalselt. Tavaline annus on 10 mg üks kord ööpäevas, maksimaalne soovitatav annus on 20 mg ööpäevas. Mõnedel patsientidel võib piisavaks annuseks olla 5 mg ööpäevas.

Neeru- või maksakahjustus

Kerge kuni mõõduka neeru- või maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole tavaliselt vaja annust kohandada.

Lõppstaadiumis neerufunktsiooni kahjustuse (kreatiniini kliirens < 20 ml/min) või maksafunktsiooni häirega patsientidel ei tohi bisoprolooli annus ületada 10 mg ööpäevas. Kasutada tuleks väiksemat annust. Bisoprolooli kasutamise kogemus dialüüsi saavatel patsientidel on vähene; samas puuduvad annuse muutmist toetavad andmed.

Eakad

Annuse kohandamine ei ole tavaliselt vajalik, kuid mõnedel patsientidel võib olla piisavaks annuseks 5 mg ööpäevas; teistel täiskasvanutel võib raske neeru- või maksafunktsiooni häire korral vajalikuks osutuda annuse vähendamine.

Lapsed

Vastava kogemuse puudumise tõttu ei saa soovitada bisoprolooli kasutamist lastel.

Stabiilne krooniline südamepuudulikkus

Täiskasvanud

Kroonilise südamepuudulikkuse standardravi sisaldab AKE inhibiitorit (või angiotensiini retseptorite blokaatorit, kui AKE inhibiitorid ei ole talutavad), beetablokaatorit, diureetikume ja vajadusel südameglükosiide. Bisoproloolravi alustamise ajal peavad patsiendid olema stabiilses seisundis (ilma ägeda puudulikkuseta).

On soovitatav, et raviarst omaks kroonilise südamepuudulikkuse ravi kogemust. Tiitrimisperioodi ajal ja pärast seda võib tekkida südamepuudulikkuse ajutine süvenemine, hüpotensioon või bradükardia.

Tiitrimisfaas

Stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse ravi bisoprolooliga peab algama tiitrimisfaasiga.

Bisoproloolravi peab alustama annust järk-järgult suurendades vastavalt järgmisele skeemile:

-5 mg-ni üks kord ööpäevas järgmise 4 nädala jooksul; kui see on hästi talutav, suurendada annust

-10 mg-ni üks kord ööpäevas, mida kasutatakse säilitusravina.

  • 1,25 mg üks kord ööpäevas 1 nädala jooksul; kui see on hästi talutav, suurendada annust
  • 2,5 mgni üks kord ööpäevas ühe nädala jooksul; kui see on hästi talutav, suurendada annust
  • 3,75 mgni üks kord ööpäevas ühe nädala jooksul; kui see on hästi talutav, suurendada annust
  • 7,5 mgni üks kord ööpäevas järgmise 4 nädala jooksul; kui see on hästi talutav, suurendada annust

Maksimaalne soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas.

Tiitrimisfaasi jooksul on soovitatav hoolikalt jälgida elutähtsaid näitajaid (südame löögisagedus, vererõhk) ja südamepuudulikkuse süvenemise võimalikke sümptomeid. Sümptomid võivad tekkida juba esimesel päeval pärast ravi alustamist.

Ravi muutmine

Kui maksimaalne soovitatav annus ei ole hästi talutav, võib kaaluda annuse järk-järgulist vähendamist.

Südamepuudulikkuse ajutise süvenemise, hüpotensiooni või bradükardia tekkimisel on soovitatav üle vaadata samaaegselt kasutatavate ravimite annused. Samuti võib vajalikuks osutuda bisoprolooli annuse ajutine vähendamine või ravi katkestamine.

Kui patsiendi seisund muutub uuesti stabiilseks, tuleb alati kaaluda bisoproloolravi uuesti alustamist

ja/või selle annuse järk-järgulist suurendamist.

Neeru- või maksakahjustus

Puuduvad andmed bisoprolooli farmakokineetika kohta kroonilise südamepuudulikkuse ja maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel. Seetõttu peab nende patsientide puhul olema annuse suurendamisel eriti ettevaatlik.

Eakad

Annuse kohandamine ei ole vajalik.

Lapsed

Vastava kogemuse puudumise tõttu ei saa soovitada bisoprolooli kasutamist lastel.

Ravi bisoprolooliga on tavaliselt pikaajaline. Ravi ei tohi lõpetada järsku, sest selle tagajärjel võib tekkida patsiendi seisundi äge halvenemine. Eeskätt südame isheemiatõvega patsientidel ei tohi ravi lõpetada järsku. Kui kaalutakse ravi lõpetamist, on soovitatav annust vähendada järk-järgult.

Manustamisviis

Suukaudne.

Sobycor’i tuleb manustada hommikul ja seda võib võtta koos toiduga. Tabletid tuleb neelata koos vedelikuga ja neid ei tohi närida.

Vastunäidustused

Bisoprolool on vastunäidustatud järgmiste seisundite korral:

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

  • ülitundlikkus bisoprolooli või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes,
  • äge südamepuudulikkus või südamepuudulikkuse dekompensatsiooni episoodid, mille korral on vajalik intravenoosne inotroopne ravi,
  • kardiogeenne šokk,
  • teise või kolmanda astme AVblokaad (ilma südamestimulaatorita),
  • siinussõlme nõrkuse sündroom,
  • sinuatriaalne blokaad,
  • sümptomaatiline bradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi/min enne ravi alustamist),
  • sümptomaatiline hüpotensioon (süstoolne vererõhk < 100 mmHg),
  • raske bronhiaalastma,
  • perifeersete arterite oklusiivne haigus või Raynaud’ sündroomi rasked vormid,
  • ravimata feokromotsütoom (vt lõik 4.4),
  • metaboolne atsidoos.

Stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse ravi bisoprolooliga tuleb alustada spetsiaalse tiitrimisfaasiga (vt lõik 4.2).

Eeskätt südame isheemiatõvega patsientidel ei tohi bisoproloolravi lõpetada järsku, välja arvatud juhul, kui see on selgelt näidustatud, kuna selle tagajärjel võib tekkida südamehaiguse ajutine halvenemine (vt lõik 4.2).

Bisoproloolravi alustamisel ja lõpetamisel on vajalik regulaarne jälgimine.

Puudub bisoproloolravi kasutamise kogemus südamepuudulikkusega patsientidel, kellel esinevad järgmised haigused ja seisundid:

  • insuliinsõltuv (I tüüpi) diabeet;
  • raske neerufunktsiooni häire;
  • raske maksafunktsiooni häire;
  • restriktiivne kardiomüopaatia;
  • kaasasündinud südamehaigus;
  • hemodünaamiliselt oluline orgaaniline südameklapi haigus;
  • müokardiinfarkt viimase 3 kuu jooksul.

Bisoprolooli peab ettevaatlikult kasutama järgmistel juhtudel:

  • bronhospasm (bronhiaalastma, hingamisteede obstruktiivsed haigused);
  • diabeet, millega kaasneb veresuhkru väärtuste ulatuslik kõikumine; ravim võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid (nt tahhükardia, südamepekslemine või higistamine);
  • range paastumine;
  • käimasolev desensibiliseeriv ravi. Sarnaselt teiste beetablokaatoritega võib bisoprolool suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktiliste reaktsioonide raskust. Epinefriin ei avalda alati oodatud ravitoimet;
  • esimese astme AVblokaad;
  • Prinzmetali stenokardia;
  • perifeersete arterite oklusiivne haigus (vaevused võivad tugevneda, eriti ravi alguses);
  • üldanesteesia.

Patsientidel, kellele tehakse üldanesteesia, vähendab beetablokaad südame rütmihäirete ja müokardi isheemia esinemissagedust anesteesia induktsiooni ja intubeerimise ajal ning operatsioonijärgsel perioodil. Praegu soovitatakse beetablokaadi säilitamist operatsiooni ajal jätkata. Anestesioloog peab olema beetablokaadist teadlik, sest esineb võimalus koostoimete tekkeks teiste ravimitega, mille tagajärjel võivad tekkida bradüarütmiad, reflektoorse tahhükardia nõrgenemine ja verekaotuse kompenseerimise reflektoorse võime vähenemine. Kui enne operatsiooni peetakse vajalikuks loobuda beetablokaatorravist, tuleb seda teha järk-järgult ning ravi peab olema lõppenud ligikaudu 48 tundi enne anesteesiat.

Bisoprolooli kombineerimine verapamiili või diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanali blokaatorite, I klassi antiarütmikumide ja tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimitega ei ole üldiselt soovitatav; üksikasjalik teave vt lõik 4.5.

Kuigi kardioselektiivsed (beta1) beetablokaatorid võivad kopsufunktsiooni mõjutada vähemal määral kui mitte-selektiivsed beetablokaatorid, tuleb neid vältida obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel, v.a juhul, kui nende kasutamine on kliiniliselt põhjendatud. Kui ravi on põhjendatud, võib bisoprolooli kasutada ettevaatusega. Obstruktiivsete hingamisteede haigustega patsientidel tuleb ravi bisoprolooliga alustada väikseima võimaliku annusega ning patsiente tuleb hoolikalt jälgida uute sümptomite (nt hingeldus, füüsilise koormuse talumatus, köha) suhtes. Bronhiaalastma või teiste krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste korral, mis võivad põhjustada sümptomeid, tuleb samaaegselt kasutada bronhodilataatoreid. Vahetevahel võib astmahaigetel tekkida hingamisteede takistuse suurenemine, mistõttu võib olla vajalik suurendada -agonistidebeeta annust.

Psoriaasi või psoriaasi anamneesiga patsientidel tohib beetablokaatoreid (nt bisoprolooli) kasutada ainult pärast riski ja kasu suhte hoolikat hindamist.

Feokromotsütoomiga patsientidele ei tohi bisoprolooli manustada enne, kui on manustatud alfaretseptorite blokaatoreid.

Ravi bisoprolooliga võib varjata türeotoksikoosi sümptomeid.

Sarnaselt teiste beetablokaatoritega võib bisoprolool suurendada tundlikkust allergeenide suhtes ja anafülaktilise reaktsiooni sümptomite raskust.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kombinatsioonid, mille kasutamine ei ole soovitatav

Verapamiili tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid ja vähemal määral diltiaseemi tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid: negatiivne toime kontraktiilsusele ja atrioventrikulaarsele juhtivusele. Verapamiili intravenoosne manustamine beetablokaator-ravi saavale patsiendile võib viia väljendunud hüpotensiooni ja atrioventrikulaarse blokaadi tekkeni.

I klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid; lidokaiin, fenütoiin; flekainiid, propafenoon): toime atrioventrikulaarsele ülejuhteajale võib tugevneda ja negatiivne inotroopne toime suureneda.

Tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid, nagu klonidiin ja teised (nt metüüldopa, moksonodiin, rilmenidiin): tsentraalse toimega antihüpertensiivsete ravimite samaaegsel kasutamisel võib südamepuudulikkus süveneda tsentraalse sümpaatilise toonuse languse tõttu (südame löögisageduse ja minutimahu vähenemine, vasodilatatsioon). Ravi järsk lõpetamine, eriti kui see eelneb beetablokaatorravi lõpetamisele, võib suurendada tagasilöögifenomenina hüpertensiooni tekkeriski.

Kombinatsioonid, mille kasutamisel peab olema ettevaatlik

Dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumikanali blokaatorid, näiteks nifedipiin, felodipiin ja amlodipiin: samaaegsel kasutamisel võib suureneda hüpotensiooni tekkerisk, samuti ei saa välistada vatsakeste pumbafunktsiooni edasise halvenemise riski südamepuudulikkusega patsientidel.

III klassi antiarütmikumid (nt amiodaroon): tugevneda võib toime atrioventrikulaarsele ülejuhteajale.

Lokaalselt manustatavad beetablokaatorid (nt silmatilgad glaukoomi raviks) võivad tugevdada bisoprolooli süsteemset toimet.

Parasümpatomimeetilised ravimid: samaaegsel kasutamisel võib pikeneda atrioventrikulaarne ülejuhteaeg ja suureneda bradükardia tekkerisk.

Insuliin ja suukaudsed diabeediravimid: veresuhkru taset langetava toime tugevnemine. Beeta-adrenoretseptorite blokaad võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid.

Anesteetikumid: reflektoorse tahhükardia vähenemine ja hüpotensiooni tekkeriski suurenemine (lisateave üldanesteesia kohta vt ka lõik 4.4).

Südameglükosiidid: südame löögisageduse aeglustumine, atrioventrikulaarse ülejuhteaja pikenemine.

Mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVAd): MSPVAd võivad vähendada bisoprolooli hüpotensiivset toimet.

Beeta-sümpatomimeetikumid (nt isoprenaliin, dobutamiin): kasutamisel koos bisoprolooliga võib väheneda mõlema ravimi toime.

Sümpatomimeetikumid, mis aktiveerivad nii beeta- kui alfa-adrenoretseptoreid (nt noradrenaliin, adrenaliin): bisoprolooliga koosmanustamine võib esile tuua nende ainete alfa-adrenoretseptorite poolt vahendatud vasokonstriktiivse toime, mis viib vererõhu tõusu ja vahelduva lonkamise süvenemiseni. Arvatakse, et sellised koostoimed tekivad suurema tõenäosusega mitteselektiivsete beetablokaatorite kasutamisel.

Kasutamine koos antihüpertensiivsete ravimite ning samuti teiste ravimitega, millel on vererõhku langetav toime (nt tritsüklilised antidepressandid, barbituraadid, fenotiasiinid), võib viia hüpotensiooni tekkeriski suurenemiseni.

Kombinatsioonid, mille kasutamist tuleb kaaluda

Meflokviin: bradükardia riski suurenemine.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (välja arvatud MAO-B inhibiitorid): beetablokaatorite hüpotensiivse toime tugevnemine, kuid ka hüpertensiivse kriisi tekkerisk.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Bisoprolooli farmakoloogilised toimed võivad olla kahjulikud rasedusele ja/või lootele/vastsündinule. Üldiselt vähendavad beeta-adrenoretseptorite blokaatorid platsenta perfusiooni, millega on seostatud loote kasvupeetust, emakasisest surma, raseduse katkemist või enneaegset sünnitust. Lootel ja vastsündinul võib ravim avaldada soovimatut toimet (nt hüpoglükeemia ja bradükardia). Kui ravi beeta-adrenoretseptorite blokaatoritega on vajalik, on eelistatavad beeta1-selektiivsed adrenoretseptorite blokaatorid.

Bisoprolooli tohib raseduse ajal kasutada ainult tungiva vajaduse korral. Kui ravi bisoprolooliga peetakse vajalikuks, tuleb jälgida uteroplatsentaarset verevoolu ja loote kasvu. Kui ilmneb kahjulik toime rasedusele või lootele, tuleb kaaluda alternatiivset ravi. Hoolega tuleb jälgida ka vastsündinud imikut. Hüpoglükeemianähud ja bradükardia ilmnevad üldjuhul esimese 3 päeva jooksul.

Imetamine

Ei ole teada, kas see ravim eritub rinnapiima. Seetõttu ei ole bisoprolooli manustamise ajal rinnaga toitmine soovitatav.

Toime reaktsioonikiirusele

Südame isheemiatõvega patsientide uuringus ei mõjutanud bisoprolool autojuhtimise võimet. Ent kuna ravimile reageerimine on individuaalselt erinev, võib ravim mõjutada autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Sellega tuleb arvestada eeskätt ravi alguses ja ravi muutmisel, samuti koostoimes alkoholiga.

Kõrvaltoimed

 

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

Psühhiaatrilised

 

 

unehäired,

hirmuunenäod,

 

häired

 

 

depressioon

hallutsinatsioonid

 

Närvisüsteemi

 

pearinglus,

 

minestus

 

häired

 

peavalu

 

 

 

Silma

 

 

 

vähenenud

konjunktiviit

kahjustused

 

 

 

pisaraeritus

 

 

 

 

 

(sellega tuleb

 

 

 

 

 

arvestada

 

 

 

 

 

kontaktläätsede

 

 

 

 

 

kandjate puhul)

 

Kõrva ja

 

 

 

kuulmishäired

 

labürindi

 

 

 

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

Südame häired

bradükardia

südame-

AV ülejuhte-

 

 

 

Väga sage

Sage

Aeg-ajalt

Harv

Väga harv

 

 

puudulikkuse

häired

 

 

 

 

süvenemine

 

 

 

Vaskulaarsed

 

jäsemete

ortostaatiline

 

 

häired

 

külmatunne

hüpotensioon

 

 

 

 

või tuimus,

 

 

 

 

 

hüpotensioon

 

 

 

Respiratoorsed,

 

 

bronhospasm

allergiline nohu

 

rindkere ja

 

 

bronhiaal-

 

 

mediastiinumi

 

 

astma või

 

 

häired

 

 

hingamis-

 

 

 

 

 

teede

 

 

 

 

 

obstruktiivse

 

 

 

 

 

haiguse

 

 

 

 

 

anamneesiga

 

 

 

 

 

patsientidel

 

 

Seedetrakti

 

seedetrakti

 

 

 

häired

 

vaevused,

 

 

 

 

 

nagu iiveldus,

 

 

 

 

 

oksendamine,

 

 

 

 

 

kõhulahtisus,

 

 

 

 

 

kõhukinnisus

 

 

 

Maksa ja

 

 

 

hepatiit

 

sapiteede häired

 

 

 

 

 

Naha ja

 

 

 

ülitundlikkus-

alopeetsia,

nahaaluskoe

 

 

 

reaktsioonid

beeta-

kahjustused

 

 

 

(sügelus, õhetus,

blokaatorid

 

 

 

 

lööve)

võivad

 

 

 

 

 

põhjustada

 

 

 

 

 

psoriaasi

 

 

 

 

 

vallandumist

 

 

 

 

 

või

 

 

 

 

 

halvenemist

 

 

 

 

 

või esile

 

 

 

 

 

kutsuda

 

 

 

 

 

psoriaasi-

 

 

 

 

 

taolise lööbe

Lihas-skeleti ja

 

 

lihasnõrkus ja

 

 

sidekoe

 

 

-krambid

 

 

kahjustused

 

 

 

 

 

Reproduktiivse

 

 

 

potentsihäired

 

süsteemi ja

 

 

 

 

 

rinnanäärme

 

 

 

 

 

häired

 

 

 

 

 

Üldised häired

 

asteenia,

 

 

 

ja

 

väsimus

 

 

 

manustamiskoha

 

 

 

 

 

reaktsioonid

 

 

 

 

 

Uuringud

 

 

 

triglütseriidide

 

 

 

 

 

taseme tõus,

 

 

 

 

 

maksaensüümide

 

 

 

 

 

(ALAT, ASAT)

 

 

 

 

 

aktiivsuse

 

 

 

 

 

suurenemine

 

  • Väga sage (≥ 1/10)
  • Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10)
  • Aegajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)
  • Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)
  • Väga harv (< 1/10 000)
  • Teadmata sagedusega (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Üleannustamisel (nt 15 mg ööpäevase annuse manustamisel 7,5 mg asemel) on kirjeldatud kolmanda astme AV-blokaadi, bradükardiat ja pearinglust. Üldiselt on beetablokaatori üleannustamise korral kõige sagedasemad oodatavad nähud bradükardia, hüpotensioon, bronhospasm, äge südamepuudulikkus ja hüpoglükeemia. Tänaseni on kirjeldatud väheseid bisoprolooli üleannustamise (maksimaalselt 2000 mg) juhtusid hüpertensiooni ja/või südame isheemiatõvega patsientidel, kellel tekkis bradükardia ja/või hüpotensioon; kõik patsiendid paranesid. Tundlikkus bisoprolooli ühekordse suure annuse suhtes on indiviiditi väga erinev ja südamepuudulikkusega patsiendid on arvatavasti väga tundlikud. Seetõttu on kohustuslik alustada nende patsientide ravi annust järk-järgult suurendades vastavalt lõigus 4.2 toodud skeemile.

Ravi

Üleannustamise korral tuleb ravi bisoprolooliga lõpetada ning rakendada toetavat ja sümptomaatilist ravi. Piiratud hulgal saadud andmed näitavad, et bisoprolool on halvasti dialüüsitav. Oodatava farmakoloogilise toime ja teiste beetablokaatorite puhul antud soovituste põhjal tuleb kliinilise vajaduse korral kaaluda järgmisi üldisi meetmeid.

Bradükardia: manustada intravenoosselt atropiini. Kui ravivastus ei ole piisav, võib ettevaatlikult manustada isoprenaliini või mõnda teist positiivse kronotroopse toimega ravimit. Teatud olukordades võib vajalikuks osutuda südamestimulaatori transvenoosne paigaldamine.

Hüpotensioon: manustada intravenoosselt vedelikke ja vasopressoreid. Kasu võib olla glükagooni intravenoossest manustamisest.

AV-blokaad (teise või kolmanda astme blokaad): patsiente tuleb hoolikalt jälgida ning manustada infusiooni teel isoprenaliini või paigaldada transvenoosselt südamestimulaator.

Südamepuudulikkuse äge süvenemine: manustada intravenoosselt diureetikume, inotroopse toimega ravimeid, vasodilataatoreid.

Bronhospasm: manustada bronhodilataatoreid, näiteks isoprenaliini, beeta2-sümpatomimeetikume ja/või aminofülliini.

Hüpoglükeemia: manustada intravenoosselt glükoosi.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: selektiivsed beetablokaatorid, ATC-kood: C07AB07.

Toimemehhanism

Bisoprolool on väga selektiivne beeta1-adrenoretseptorite blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus ja oluline membraane stabiliseeriv toime. Ravimil on madal afiinsus bronhide ja veresoonte silelihaste ning metaboolse regulatsiooniga seotud beeta2-retseptorite suhtes. Seetõttu ei tohiks bisoprolool üldjuhul mõjutada hingamisteede resistentsust ning beeta2-vahendatud metaboolseid toimeid. Ravimi beeta1-selektiivsus laieneb väljapoole terapeutilist annusevahemikku.

Farmakodünaamilised toimed

Sarnaselt teiste beeta1-blokaatoritega ei ole toimemehhanism hüpertensiooni korral selge, kuid on teada, et bisoprolool vähendab märkimisväärselt plasma reniini aktiivsust.

Stenokardiaga patsientidel aeglustab beeta1-retseptorite blokaad südametegevust ja vähendab seeläbi hapnikuvajadust. Seega on bisoprolool efektiivne sümptomite kõrvaldamisel või vähendamisel.

Lühiajalisel manustamisel ilma kroonilise südamepuudulikkuseta südame isheemiatõvega patsientidele aeglustab bisoprolool südame löögisagedust ja vähendab löögimahtu ning seeläbi südame minutimahtu ja müokardi hapnikutarbimist. Pikaajalise manustamise korral väheneb algselt suurenenud perifeerne resistentsus.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Uuringusse CIBIS II kaasati kokku 2647 patsienti. 83% (n = 2202) olid NYHA III klass ja 17% (n = 445) NYHA IV klass. Neil oli stabiilne sümptomaatiline süstoolne südamepuudulikkus (väljutusfraktsioon ≤ 35% ehhokardiograafia põhjal). Üldsuremus vähenes 17,3%-lt 11,8%-ni

(suhteline vähenemine 34%). Täheldati äkksurmade vähenemist (3,6% vs 6,3%, suhteline vähenemine 44%) ja hospitaliseerimist vajanud südamepuudulikkuse episoodide väiksemat arvu (12% vs 17,6%, suhteline vähenemine 36%). Demonstreeriti ka funktsionaalse seisundi olulist paranemist NYHA klassifikatsiooni alusel. Bisoproloolravi alustamise ja annuse tiitrimise ajal täheldati hospitaliseerimisi bradükardia (0,53%), hüpotensiooni (0,23%) ja ägeda dekompensatsiooni (4,97%) tõttu, kuid mitte sagedamini kui platseebogrupis (0%, 0,3% ja 6,74%). Surmaga lõppenud ja töövõimetust põhjustavate insuldijuhtude arv kogu uuringuperioodi kestel oli bisoprolooli grupis 20 ja platseebogrupis 15.

Uuringus CIBIS III osales 1010 patsienti vanuses ≥ 65 aastat, kellel oli kerge kuni mõõdukas krooniline südamepuudulikkus (NYHA II või III klass) ja vasaku vatsakese väljutusfraktsioon ≤ 35% ning kes ei olnud eelnevalt saanud ravi AKE inhibiitorite, beetablokaatorite või angiotensiini retseptorite blokaatoritega. Patsiendid said kombineeritud ravi bisoprolooli ja enalapriiliga 6 kuni 24 kuu vältel pärast esialgset 6-kuulist ravi ainult bisoprolooli või enalapriiliga.

Esialgse 6-kuulise bisoproloolravi jooksul täheldati kroonilise südamepuudulikkuse süvenemise suurema esinemissageduse tendentsi. Protokollijärgses analüüsis ei leidnud tõestust esmase bisoprolool- ja enalapriilravi samaväärsus, kuigi kahe kroonilise südamepuudulikkuse ravi alustamise strateegia puhul oli sarnane esmase kombineeritud tulemusnäitaja (surm ja hospitaliseerimine uuringu lõpus) esinemissagedus (32,4% esmase bisoproloolravi grupis ja 33,1% esmase enalapriilravi grupis, protokollijärgne populatsioon). Uuring näitab, et bisoprolooli võib kasutada ka eakatel kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kelle haigus on kerge või keskmise raskusega.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Pärast suukaudset manustamist bisoprolool imendub ja selle biosaadavus on ligikaudu 90%.

Jaotumine

Jaotusruumala on 3,5 l/kg. Bisoprolooli seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 30%.

Biotransformatsioon ja eritumine

Bisoprolool eritub organismist kahel viisil. 50% metaboliseerub maksas inaktiivseteks metaboliitideks, mis seejärel erituvad neerude kaudu. Ülejäänud 50% eritub neerude kaudu muutumatul juhul. Kogukliirens on ligikaudu 15 l/h. Poolväärtusaeg plasmas on 10...12 tundi, mis tagab 24 tundi kestva toime pärast ravimi manustamist üks kord ööpäevas.

Lineaarsus

Bisoprolooli kineetika on lineaarne ja ei sõltu vanusest.

Patsientide erigrupid

Kuna ravim eritub ühesugusel määral neerude ja maksa kaudu, ei ole maksafunktsiooni häire või neerupuudulikkusega patsientidel vaja annust kohandada. Stabiilse kroonilise südamepuudulikkuse ja maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole ravimi farmakokineetikat uuritud. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel (NYHA III klass) on bisoprolooli plasmakontsentratsioon suurem ja poolväärtusaeg pikem kui tervetel vabatahtlikel. 10 mg ööpäevase annuse kasutamisel on maksimaalne plasmakontsentratsiooni tasakaaluseisundis 64±21 ng/ml ja poolväärtusaeg 17±5 tundi.

Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse või kartsinogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Sarnaselt teiste beetablokaatoritega põhjustas bisoprolool suurtes annustes toksilisi toimeid emasloomal (vähenenud toidu tarbimine ja kehakaalu langus) ning embrüol/lootel (resorptsiooni suurenenud sagedus, järglaste väiksem sünnikaal, füüsilise arengu peetus), kuid ei olnud teratogeenne.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Tableti sisu

Mikrokristalliline tselluloos

Naatriumtärklisglükolaat tüüp A

Povidoon K30

Veevaba kolloidne ränidioksiid

Magneesiumstearaat (E470b)

Tableti kate

Hüpromelloos 2910 Makrogool 400 Titaandioksiid (E171) Talk

Kollane raudoksiid (E172) – ainult 5 mg ja 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid Punane raudoksiid (E172) – ainult 5 mg ja 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat

Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

Blistrid (Alu/Alu foolium): 10, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90 ja 100 tabletti karbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.

MÜÜGILOA HOIDJA

KRKA, d.d., Novo mesto Šmarješka cesta 6

8501 Novo mesto Sloveenia

MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

2,5 mg: 832613

5 mg: 833413

10 mg: 832513

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

12.2013

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Detsember 2016