Sudafed expectorant - siirup (6mg +20mg 1ml)

ATC Kood: R01BA84
Toimeaine: pseudoefedriin +guaifenesiin
Tootja: McNeil Products Limited

Artikli sisukord

SUDAFED EXPECTORANT
siirup (6mg +20mg 1ml)


Pakendi infoleht: teave kasutajale

Sudafed Expectorant, 6 mg/20 mg/ml siirup

Pseudoefedriinvesinikkloriid/guaifenesiin

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud.

  • Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
  • Lisateabe saamiseks pidage nõu oma apteekriga.
  • Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.
  • Kui te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma ühendust arstiga.

Infolehe sisukord

  1. Mis ravim on Sudafed Expectorant ja milleks seda kasutatakse
  2. Mida on vaja teada enne Sudafed Expectorant siirupi kasutamist
  3. Kuidas Sudafed Expectorant siirupit kasutada
  4. Võimalikud kõrvaltoimed
  5. Kuidas Sudafed Expectorant siirupit säilitada
  6. Pakendi sisu ja muu teave
  7. Mis ravim on Sudafed Expectorant ja milleks seda kasutatakse

Sudafed Expectorant siirupit kasutatakse täiskasvanutel samaaegseks nina limaskesta turse vähendamiseks nohu korral ja röga lahtistamiseks ägeda produktiivse köha korral. 6...12-aastastel lastel kasutatakse Sudafed Expectorant siirupit samaaegseks nina limaskesta turse

vähendamiseks nohu korral ja röga lahtistamiseks ägeda produktiivse köha korral, kui tavameetmed on osutunud ebapiisavaks.

Ravimis sisalduv pseudoefedriin vähendab nina limaskesta turset. Guaifenesiin on rögalahtistava toimega: ta suurendab röga veesisaldust ning vähendab viskoossust, mille tulemusena on röga kergem välja köhida.

Mida on vaja teada enne Sudafed Expectorant siirupi kasutamist

Ärge kasutage Sudafed Expectorant siirupit

  • kui olete pseudoefedriini, guaifenesiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline,
  • kui kasutate (või olete eelneva 2 nädala jooksul kasutanud) depressioonivastaseid ravimeid, mida tuntakse MAO inhibiitorite (monoamiinioksüdaasi inhibiitorid) nime all. Nende ravimite kooskasutamine võib põhjustada vererõhu tõusu või hüpertensiivse kriisi (seisundi, kus

arteriaalne vererõhk tõuseb kiiresti, ületades kriitilised piirid) teket.

  • alla 6aastastel lastel.

Informeerige arsti enne ravimi manustamist, kui teil on mõni eelnimetatud haigusseisunditest.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Sudafed Expectorant’i kasutamist pidage nõu oma arstiga:

  • kui teil esineb südameveresoonkonna haigus (eriti südame koronaarhaigus ja kõrge vererõhk),
  • kui teil esineb kilpnäärme haigus,
  • kui teil esineb suhkurtõbi,
  • kui teil esineb vähenenud neerutalitus,
  • kui teil esinevad eesnäärme suurenemisest tingitud urineerimishäired.

Lõpetage Sudafed´i kasutamine ja võtke kohe ühendust oma arstiga või pöörduge arsti vastuvõtule, kui teil tekib palavikuline kogu keha haarav naha laikpunetus (erüteem) koos mädavillidega (pustulid). Vt lõik 4.

Sudafed Expectorant’i ei või manustada koos köhapärssijatega.

Sudafed Expectorant’i ei tohi kasutada püsiva või kroonilise köha ravimiseks, mis kaasneb nt astmaga ning samuti rohke rögaeritusega köha korral, välja arvatud juhul, kui arst seda soovitab.

Konsulteerida koheselt arstiga, kui köha muutub tugevamaks või kui köhaga kaasneb palavik, lööve või püsiv peavalu.

Sümptomite püsimisel või halvenemisel või uute sümptomite tekkimisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada ning konsulteerida arstiga.

Sudafed Expectorant sisaldab värvaineid päikeseloojangukollane (E110) ja erkpunane 4R (E124), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Sudafed Expectorant sisaldab sahharoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev fruktoositalumatus, glükoos-galaktoosi malabsorbtsioon või sahharaas-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit kasutada.

Sudafed Expectorant sisaldab 4,8 vol % etanooli (alkoholi), ehk 379 mg iga 10 ml annuse kohta, mis on võrdne 9,6 ml õlle või 4 ml veiniga. Võib olla kahjuliku mõjuga alkohoolikutele. Seda tuleb arvesse võtta ka rasedate või rinnaga toitvate naiste, laste ning kõrge riskiga patsientide (maksahaigused, epilepsia) puhul.

Muud ravimid ja Sudafed Expectorant

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Sudafed Expectorant siirupi samaaegne kasutamine koos monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega (teatud depressioonivastased ravimid) võib tõsta vererõhku.

Rasedus ja imetamine

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Sudafed Expectorant’i ei tohi raseduse ja imetamise ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui arst nii soovitab.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Pole teada, kas Sudafed Expectorant avaldab toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kuidas Sudafed Expectorant siirupit kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Pakend sisaldab mõõtelusikat.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:

10 ml iga 4...6 tunni järel kuni 4 korda ööpäevas (maksimaalne ööpäevane annus on 40 ml).

6…12-aastased lapsed:

5 ml iga 4...6 tunni järel kuni 4 korda ööpäevas (maksimaalne ööpäevane annus 20 ml). Sudafed Expectorant on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele.

6…12-aastastel lastel ei tohiks Sudafed Expectorant’i kasutada ilma arsti vastava ettekirjutuseta üle 5 päeva. Kui lapse seisund halveneb, tuleb koheselt arsti poole pöörduda.

Kui te unustate Sudafed Expectorant siirupit võtta

Manustage see esimesel võimalusel, kuid ärge võtke korraga kahte annust.

Haigusnähtude püsimisel konsulteerige arstiga!

Kui te kasutate Sudafed Expectorant siirupit rohkem kui ette nähtud

Üleannustamise korral võivad tekkida unisus (väga harva), neerukivid, iiveldus, oksendamine, sümpatomimeetilised sümptomid (sh kesknärvisüsteemi stimulatsioon), unetus, värisemine, pupillide laienemine, ärevus, rahutus, hallutsinatsioonid, krambid, südamepekslemine, südame löögisageduse tõus, vererõhu tõus ja reflektoorne südame löögisageduse aeglustumine. Lisaks võivad esineda rütmihäired, hüpertensiivne kriis, ajuverejooks, müokardi infarkt, psühhoos, rabdomüolüüs (ekstreemne lihaskahjustus), hüpokaleemia ja isheemiline soole infarkt. Lastel on üleannustamisel teatatud uimasusest.

Ravimit tuleb hoida laste eest kättesaamatus kohas. Üleannustamise kahtluse korral pöörduge kohe arsti poole. Võtke arsti juurde kaasa ravim või selle pakend, et arst teaks, millist ravimit olete manustanud.

Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esineb vähem kui 1 inimesel 10 000st):

  • ülitundlikkus, angioödeem (tõsine allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõriturset);
  • erutusseisund, ärevus, eufooria, hallutsinatsioonid, visuaalsed hallutsinatsioonid;
  • peavalu, psühhomotoorne ehk kehaline hüperaktiivsus, unisus;
  • südame rütmihäired, südamepekslemine, kiire südamerütm;
  • kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine;
  • punetav ketendav nahalööve nahaaluste sõlmekeste ja villidega, sügelus, lööve, nõgestõbi;
  • raskendatud urineerimine, kusepeetus;
  • närvilisustunne;
  • vererõhu tõus.

Teadmata esinemissagedusega (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

Esimesel kahel ravipäeval Sudafed´iga võib tekkida ootamatu palavik, nahapunetus või rohkesti väikseid mädaville (võivad olla ägeda generaliseerunud eksanteemse pustuloosi sümptomid). Vaata lõik 2.

Kui teil tekivad need sümptomid, lõpetage Sudafed´i kasutamine ja võtke kohe ühendust oma arstiga või pöörduge arsti vastuvõtule.

Kõrvaltoimetest teavitamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

Kuidas Sudafed Expectorant siirupit säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda. Avatud siirup on kasutuskõlblik 28 päeva.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

Pakendi sisu ja muu teave

Mida Sudafed Expectorant sisaldab

Toimeained on pseudoefedriinvesinikkloriid ja guaifenesiin.

5 ml siirupit sisaldab 30 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi ja 100 mg guaifenesiini. Abiained on sahharoos, glütserool, metüülparahüdroksübensoaat (E218),

propüülparahüdroksübensoaat (E216), 96% etanool, lõhna- ja maitseained (levomentool, metskirsi aroom), päikeseloojangukollane (E110), erkpunane 4R (E124) ja puhastatud vesi.

Kuidas Sudafed Expectorant välja näeb ja pakendi sisu

Sudafed Expectorant siirup on oranžikas-kollane iseloomuliku lõhnaga siirup.

Pakend sisaldab 100 ml siirupit keeratava metallkorgiga merevaikkollases klaaspudelis (tüüp III) ning kahe otsaga (2,5 ml/5 ml) mõõtelusikat.

Müügiloa hoidja

McNeil Products Limited

c/o Johnson & Johnson Limited, Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL 6 3 UG, Ühendkuningriik

Tootja

Famar Orléans

5, avenue de Concyr 45071 Orléans Cedex 2 Prantsusmaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Tel: +372 617 7410

e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud septembris 2018.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMIMPREPARAADI NIMETUS

Sudafed Expectorant, 6 mg/20 mg/ml siirup

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml siirupit sisaldab 6 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi ja 20 mg guaifenesiini. 5 ml siirupit sisaldab 30 mg pseudoefedriinvesinikkloriidi ja 100 mg guaifenesiini. INN. Pseudoephedrinum, guaifenesinum

Teadaolevat toimet omavad abiained:

5 ml siirupit sisaldab 0,25 mg värvainet päikeseloojangukollane (E110), 0,25 mg värvainet erkpunane 4R (E124), 3 g sahharoosi, 5 mg metüülparahüdroksübensoaati (E218), 0,5 mg propüülparahüdroksübensoaati (E216) ning 0,25 ml 96% etanooli.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

RAVIMVORM

Siirup

Läbipaistev, oranžikas-kollane iseloomuliku lõhnaga siirup.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Täiskasvanud

Samaaegne nina limaskesta turse vähendamine nohu korral ja röga lahtistamine ägeda produktiivse köha korral.

6-12-aastased lapsed

Samaaegne nina limaskesta turse vähendamine nohu korral ja röga lahtistamine ägeda produktiivse köha korral, kui tavameetmed on osutunud ebapiisavaks.

Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed

10 ml iga 4...6 tunni järel kuni 4 korda ööpäevas, maksimaalne ööpäevane annus on 40 ml.

6...12-aastased lapsed

5 ml iga 4...6 tunni järel kuni 4 korda ööpäevas, maksimaalne ööpäevane annus on 20 ml. 6…12-aastastel lastel ei tohiks Sudafed Expectoranti kasutada ilma arsti vastava ettekirjutuseta üle 5 päeva. Kui lapse seisund halveneb, tuleb koheselt arsti poole pöörduda.

Sudafed Expectorant on vastunäidustatud alla 6-aastastele lastele (vt lõik 4.3).

Eakad

Võivad kasutada tavalisi täiskasvanute annuseid (vt lõik 5.2).

Maksakahjustus

Kogemused ravimiga näitavad, et maksakahjustusega patsientidel võib kasutada tavalisi täiskasvanu annuseid. Ettevaatus on vajalik ravimi manustamisel raske maksapuudulikkuse korral.

Neerukahjustus

Ettevaatus on vajalik Sudafed Expectorant’i manustamisel mõõduka kuni raske neerupuudulikkuse korral, eriti kui kaasneb südameveresoonkonna haigus (vt lõik 5.2).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus guaifenesiini, pseudoefedriini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Sudafed Expectorant on vastunäidustatud patsientidele, kes kasutavad või on eelneva 2 nädala jooksul kasutanud monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid. Nende ravimite kooskasutamine võib põhjustada vererõhu tõusu või hüpertensiivset kriisi (vt lõik 4.5).

Mitte kasutada alla 6-aastastel lastel.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Guaifenesiini ei tohi kasutada püsiva või kroonilise köha puhul, mis kaasneb astmaga või kui köhaga kaasneb ebatavaliselt suur rögaeritus, välja arvatud juhul, kui arst seda soovitab.

Konsulteerida koheselt arstiga, kui köha muutub tugevamaks või kui köhaga kaasneb palavik, lööve või püsiv peavalu.

Sudafed Expectorant’i ei või manustada koos köhapärssijatega.

Sudafed Expectorant’i tuleb kasutada arstliku järelevalve all patsientidel, kellel esineb kardiovaskulaarseid haigusi, eriti koronaarhaiguse ja hüpertensiooni puhul.

Kilpnäärme haiguse, diabeedi või vähenenud neerutalitusega patsiendid (vt lõik 5.2) võivad pseudoefedriini kasutada vaid arsti soovitusel.

Prostata suurenemisest tingitud urineerimishäiretega patsiendid peavad enne pseudoefedriini kasutamist konsulteerima arstiga.

Sümptomite püsimisel või halvenemisel või uute sümptomite tekkimisel peavad patsiendid ravimi kasutamise lõpetama ning konsulteerima arstiga.

Sudafed Expecxtorant sisaldab värvaineid päikeseloojangu kollane (E110) ja erkpunane 4R (E124), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Sudafed Expectorant sisaldab sahharoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev fruktoositalumatus, glükoos-galaktoosi malabsorbtsioon või sahharaas-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit kasutada.

Sudafed Expectorant sisaldab 4,8 vol % etanooli (alkoholi), ehk 379 mg iga 10 ml annuse kohta, mis on võrdne 9,6 ml õlle või 4 ml veiniga. Võib olla kahjuliku mõjuga alkohoolikutele. Seda tuleb arvesse võtta ka rasedate või rinnaga toitvate naiste, laste, ning kõrge riskiga patsientide (maksahaigused, epilepsia) puhul.

Rasked nahareaktsioonid

Pseudoefedriini sisaldavate ravimite kasutamisel võivad tekkida rasked nahareaktsioonid, nt äge generaliseerunud eksanteemne pustuloos. See äge pustulaarne lööve võib tekkida esimese kahe ravipäeva jooksul koos palavikuga ja arvukate väikeste, enamasti mittefollikulaarsete pustulitega, mis tekivad laiaulatuslikul ödematoossel erüteemil ning paiknevad peamiselt nahavoltides, kehatüvel ja

ülajäsemetel. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Kui täheldatakse vastavaid nähte ja sümptomeid, nt püreksiat, erüteemi või arvukalt väikseid pustuleid, tuleb Sudafed`i manustamine lõpetada ja rakendada vajadusel asjakohaseid meetmeid.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI)

Pseudoefedriin avaldab veresooni ahendavat toimet, stimuleerides adrenergilisi retseptoreid ja tõrjudes noradrenaliini välja neuronites asuvatest depoodest. Kuna MAO inhibiitorid takistavad sümpatomimeetiliste amiinide metabolismi ja suurendavad noradrenaliini vabanemist adrenergilises närvikoes, võivad MAO inhibiitorid potentseerida pseudoefedriini pressoorset toimet. Meditsiinikirjanduses on andmeid akuutse hüpertensiivse kriisi tekkest MAO inhibiitorite ja sümpatomimeetiliste amiinide kooskasutamisel.

Kui uriin on kogutud 24 tunni jooksul pärast Sudafed Expectorant’i manustamist, võib guaifenesiini metaboliit segada 5-hüdroksü-indooläädikhappe ja vanillüülmandelhappe määramist uriinist.

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Konrollitud uuringud guaifenesiini, pseudoefedriini või nende kombinatsiooni kohta raseduse ja imetamise ajal puuduvad.

Guaifenesiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Pseudoefedriin eritub ja kontsentreerub rinnapiimas.

Pseudoefedriin eritub ja kontsenteerub rinnapiimas. 60 mg pseudoefedriini üksikannusest võib 24 tunni jooksul erituda rinnapiima kuni 0,7%. Pseudoefedriini kontsentratsioonid rinnapiimas on 2 kuni 3 korda kõrgemad kui plasmas. See ravimi piima/plasma kontsentratsioon viitab vähesele seonduvusele valkudega, kuigi andmeid valkudega seonduvuse kohta inimesel ei ole saadaval. Andmed uuringust imetavatel emadel, kes võtsid 60 mg pseudoefedriini iga 6 tunni järel näitavad, et 2,2 kuni 6,7% maksimaalsest ööpäevasest annusest (240 mg) võib jõuda imetava ema kaudu imikuni.

Sudafed Expectorant’i ei tohi raseduse ja imetamise ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui loodetav kasu emale ületab võimalikud ohud arenevale lootele või rinnaga toidetavale lapsele.

Fertiilsus.

Puuduvad andmed Sudafed Expectorant’i toime kohta inimese fertiilsusele. Loomuuringutes ei ole pseudoefedriin avaldanud mõju rottide fertiilsusele (vt lõik 5.3)

Puuduvad piisavad andmed otsustamaks, kas guaifenesiin avaldab toimet fertiilsusele.

Toime reaktsioonikiirusele

Pole teada, kas Sudafed Expectorant avaldab toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esitatud turuletulekujärgsete andmete alusel ning nende sageduskategooriad pärinevad spontaansetest teadetest.

Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Organsüsteemi klass

Sageduskategooria

Kõrvaltoime

 

 

 

Immuunsüsteemi häired

Väga harv

Ülitundlikkus, angioödeem

 

 

 

Psühhiaatrilised häired

Väga harv

Erutusseisund, ärevus, eufooria,

 

 

hallutsinatsioonid, visuaalsed

 

 

hallutsinatsioonid

 

 

 

Närvisüsteemi häired

Väga harv

Peavalu, psühhomotoorne hüperaktiivsus,

 

 

unisus

 

 

 

Südame häired

Väga harv

Arütmia, palpitatsioonid, tahhükardia

 

 

 

Seedetrakti häired

Väga harv

Kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine

 

 

 

Naha ja nahaaluskoe

Väga harv

Äge generaliseerunud eksanteemne

kahjustused

 

pustuloos, sügelus, lööve, urtikaaria

 

 

 

 

Teadmata

Rasked naharektsioonid

 

 

 

Neerude ja kuseteede häired

Väga harv

Düsuuria, kusepeetus

 

 

 

Üldised häired ja

Väga harv

Närvilisustunne

manustamiskoha reaktsioonid

 

 

 

 

 

Uuringud

Väga harv

Vererõhu tõus

 

 

 

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Guaifenesiin

Guaifenesiini üleannustamine võib põhjustada unisust (väga harva) ning neerukivide teket.

Pseudoefedriin

Üleannustamisel võivad tekkida iiveldus, oksendamine, sümpatomimeetilised sümptomid sh kesknärvisüsteemi stimulatsioon, insomnia, treemor, müdriaas, ärevus, rahutus, hallutsinatsioonid, krambid, südamepekslemine, tahhükardia, hüpertensioon ja reflektoorne bradükardia. Lisaks võivad esineda rütmihäired, hüpertensiivne kriis, ajuverejooks, müokardi infarkt, psühhoos, rabdomüolüüs, hüpokaleemia ja isheemiline soole infarkt. Lastel on üleannustamisel teatatud uimasusest.

Ravi on sümptomaatiline: hingamise toetamine, krambivastane ravi, vajadusel teha maoloputus ja põie kateteriseerimine. Pseudoefedriini eritumist on võimalik kiirendada happelise diureesiga, kuigi selle protseduuri potentsiaalne terapeutiline kasu on vaieldav.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Nasaalselt manustatavad ained; Süsteemse toimega nasaalsed antikongestandid; Sümpatomimeetikumid;

ATC-kood: R01BA84

Pseudoefedriinil on otsene ja kaudne sümpatomimeetiline toime. Ta vähendab efektiivselt ülemiste hingamisteede turset. Pseudoefedriin on nõrgema toimega kui efedriin ning põhjustab viimasest vähem tahhükardiat, süstoolse vererõhu tõusu ning kesknärvisüsteemi erutust. Limaskestade turset vähendav toime ilmneb 30 min pärast manustamist ja kestab 4 tundi.

Guaifenesiin stimuleerib mao limaskesta retseptoreid, mille tulemusena suureneb sekretsioon seedetrakti sekretoorsetest ja reflektoorselt hingamisteede näärmetest. Suureneb bronhisekreedi hulk ja väheneb viskoossus. Guaifenesiin stimuleerib ka n. vagus’e lõpmeid sekretoorsetes näärmetes ning teatud ajukeskusi, mis omakorda suurendavad bronhiaalsekretsiooni. Guaifenesiini rögalahtistav toime kestab 24 tundi.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Guaifenesiin imendub seedetraktist hästi. Tervetele vabatahtlikele 600 mg guaifenesiini manustamisel oli maksimaalne kontsentratsioon ligikaudu 1,4 µg/ml ja toime maksimum saabus 15 min pärast.

Pseudoefedriin imendub suu kaudu manustamisel seedetraktist kiiresti. Pseudoefedriini suukaudne biosaadavus on kõrge, üle 96% manustatud annusest. Pseudoefedriini manustamisel pärast rasvast toitu on imendumine aeglustunud, tulemuseks on ligikaudu tunnine viivitus maksimumkontsentratsiooni saavutamisel.

Pärast 30 mg tableti ühekordset suukaudset manustamist saavutatakse keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (104±19 ng/ml) 1,46±0,55 tunni jooksul. Pärast 60 mg tableti ühekordset suukaudset manustamist saavutatakse keskmised maksimaalsed plasmakontsentratsioonid (180±30 ja 232±30 ng/ml) vastavalt 1,94±0,86 ja 1,96±0,62 tunni jooksul. 60 mg ühekordse annuse puhul siirupina saabub keskmine maksimaalne kontsentratsioon (179±24 ng/ml) 1,53±0,91 tunni jooksul. Pärast 60 mg pseudoefedriini korduvat manustamist siirupina iga 6 tunni järel on keskmised maksimaalsed tasakaalukontsentratsioonid 403±21 ja 515±98 ng/ml pärast viimaseid annuseid 12 tunni jooksul.

Jaotumine

Guanifenesiini jaotumise kohta informatsioon puudub.

Pseudoefedriini jaotusruumala on 2,3 kuni 3,3 l/kg. 60 mg pseudoefedriini üksikannusest võib 24 tunni jooksul erituda rinnapiima kuni 0,7%. Pseudoefedriini kontsentratsioonid rinnapiimas on 2 kuni 3 korda kõrgemad kui plasmas. See ravimi piima/plasma kontsentratsioon viitab vähesele seonduvusele valkudega, kuigi andmeid valkudega seonduvuse kohta inimesel ei ole saadaval. Andmed uuringust imetavatel emadel, kes võtsid 60 mg pseudoefedriini iga 6 tunni järel näitavad, et 2,2 kuni 6,7% maksimaalsest ööpäevasest annusest (240 mg) võib jõuda imetava ema kaudu imikuni.

Biotransformatsioon

Guaifenesiin metaboliseerub oksüdeerimisel ja demetüleerimisel. Pärast 600 mg guaifenesiini manustamist 3 tervele meessoost vabatahtlikule oli poolväärtusaeg 1 tund ning 8 tundi pärast manustamist ei olnud guanifenesiini võimalik veres mõõta.

Täiskasvanutel metaboliseerub pseudoefedriin maksas vaid vähesel määral. Ligikaudu 1% kuni 6,2% annusest N-demetüleeritakse norpseudoefedriiniks, mis eritub uriiniga.

Eritumine

Guaifenesiin eritub peamiselt uriiniga.

Pseudoefedriin eritub peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu. Enamik suukaudsest annusest (43% kuni 96%) eritub muutumatul kujul uriiniga 24 tunni jooksul. Täiskasvanutel on eliminatsiooni poolväärtusaeg (t1/2) 5,5 kuni 7,0 tundi nii toimeainet kiiresti vabastavate- kui ka toimeainet aeglustatult vabastavate pseudoefedriini ravimvormide puhul. Pseudoefedriini kliirens on ligikaudu 7,3 kuni 7,6 ml/min/kg.

Uriini pH mõjutab pseudoefedriini eliminatsiooni t1/2 ja ja kliirensit laialdase reabsorptsiooni tõttu neerutuubulites aluselise pH korral; renaalne reabsorptsioon on ebaoluline happelise pH puhul. Uuringus, milles osalejad said naatriumbikarbonaati uriini aluselisemaks muutmiseks ja ammooniumkloriidi uriini happelisemaks muutmiseks, pikenes pseudoefedriini t1/2 uriini aluseline pH

8,0 puhul 9,2 kuni 16,0 tunnini ja vähenes uriini happelise pH 5,0 puhul 3,0 kuni 6,4 tunnini. Uuringus, kus jälgiti kuid ei kohandatud uriini pH’d, oli pseudoefedriini t1/2 alates 1,9 tunnist (uriini pH 5,66) kuni 21 tunnini (uriini pH 7,80).

Erirühmad

Lapsed

6- kuni 12-aastastel lastel, kes saavad ühekordse annusena 30 või 60 mg pseudoefedriini siirupit, saavutatakse keskmised maksimaalsed plasmakontsentratsioonid vastavalt 244±21 ja 492±72 ng/ml. Maksimaalsete kontsentratsioonide ajad pärast manustamist on 30 ja 60 mg annuste puhul vastavalt 2,1±0,3 tundi ja 2,4±0,2 tundi. Korduvate pseudoefedriini annuste [1,125 mg/kg iga 6 tunni järel (ligikaudu 33 mg/annuses)] puhul on keskmine maksimaalne tasakaalukontsentratsioon 295±60 ng/ml 1,39±0,38 tunni jooksul 4- kuni 11-aastastel lastel.

Pseudoefedriini jaotusruumala farmakokineetilistes uuringutes 4- kuni 12 aastastel lastel oli 2,4 kuni 3,3 l/kg ja see on sarnane täiskasvanutel saadud väärtustele.

Pseudoefedriin elimineerub lastel peamiselt muutumatul kujul uriiniga, enamus suukaudsest annusest (66%) eritub muutumatul kujul uriiniga 24 tunni jooksul. Pseudoefedriini eliminatsiooni t1/2 on lühem võrreldes täiskasvanutega ja sõltub uriini pHst. See on 3,1 tundi ja kliirens ulatub 9,2 kuni

10,3 ml/min/kg 6- kuni 12-aastastel lastel, kelle uriini pH on 6,5. 4- kuni 11-aastastel lastel, kelle uriini pH on 5,3, on eliminatsiooni t1/2 2,5±0,7 tundi ja kliirens 12,3±2,2 ml/min/kg.

Neerukahjustus

Neerukahjustusega patsientide kohta ei ole pseudoefedriini farmakokineetilisi andmeid saadaval. Siiski võib neerufunktsiooni häire kliirensit vähendada, kuna pseudoefedriin eritub peamiselt muutumatul kujul uriiniga.

Maksakahjustus

Maksakahjustusega patsientide kohta ei ole pseudoefedriini farmakokineetilisi andmeid saadaval.

Eakad.

Spetsiifilised uuringud eakatel puuduvad.

Prekliinilised ohutusandmed

Puudub küllaldane informatsioon selle kohta, kas pseudoefedriin võib soodustada kantserogeneesi. In vivo ja in vitro testides ei leitud pseudoefedriini genotoksilist toimet. Pseudoefedriinil ei olnud teratogeenset toimet suukaudsete annuste kuni 432 mg/kg/ööpäevas manustamisel rottidele või

200 mg/kg/ööpäevas manustamisel küülikutele. Pseudoefedriini korduv manustamine rottidele

(20 mg/kg/ööpäevas emastele ja 100 mg/kg/ööpäevas isastele) ei pärssinud viljakust ega põhjustanud ka muutusi loote arengus ja elulemuses.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Sahharoos

Glütserool Metüülparahüdroksübensoaat (E218) Propüülparahüdroksübensoaat (E216)

Lõhna- ja maitseained (levomentool, metskirsi aroom) 96% etanool

Päikeseloojangukollane (E110) Erkpunane 4R (E124)

Puhastatud vesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda. Avatud siirup on kasutuskõlblik 28 päeva.

Pakendi iseloomustus ja sisu

100 ml merevaikkollane klaaspudel (tüüp III) keeratava metallkorgiga. Pakend sisaldab kahe otsaga (2,5 ml/5 ml) mõõtelusikat.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitsemiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

MÜÜGILOA HOIDJA

McNeil Products Limited

c/o Johnson & Johnson Limited, Foundation Park, Roxborough Way, Maidenhead, Berkshire, SL6 3 UG, Ühendkuningriik

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.10.2001

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.10.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

September 2018