ATC Kood: N05AF05

Toimeaine: zuklopentiksool

Tootja: H. Lundbeck A/S

Artikli sisukord

10mg

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Cisordinol ja milleks seda kasutatakse

Cisordinol sisladab toimeainet zuklopentiksooli. Cisordinol kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse antipsühhootikumideks ehk neuroleptikumideks. Need ravimid avaldavad toimet aju kindlatele piirkondadele ja aitavad korrigeerida teatud keemilisi tasakaaluhäireid ajus, mis põhjustavad haigusnähtusid.

Cisordinol’i kasutatakse skisofreenia ja teiste sarnaste psühhooside raviks.

Cisordinol’i kasutatakse ka maania raviks, samuti rahutusseisundite ja agressiivsuse korral vaimse puudega patsientidel.

Teie arst võib teile Cisordinol’i määrata ka mõnel muul põhjusel. Küsimuste tekkimisel pidage nõu oma arstiga.

2. Mida on vaja teada enne Cisordinol`i kasutamist

Cisordinol’i ei tohi kasutada

kui olete zuklopentiksooli või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes

allergiline.

kui teil esinevad teadvushäired.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Cisordinol`i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga kui

te põete maksahaigust;
teil on esinenud krampe;
teil on suhkurtõbi (teie suhkurtõve ravi võib vajada korrigeerimist);
teil on orgaaniline ajukahjustus (mis võib olla tingitud mürgistusest alkoholi või orgaaniliste

lahustitega);

teil on Parkinsoni tõbi;

ravimi tarvitamisel võib esineda fotosensibilisatsiooni reaktsioone. Soovitatav on otsest

päikesevalgust vältida;

teil esinevad insuldi riskifaktorid (nt suitsetamine, kõrge vererõhk);

teil on hüpokaleemia või hüpomagneseemia (liiga vähe kaaliumi või magneesiumi veres) või

geneetiline eelsoodumus nende seisundite tekkeks;

te olete põdenud südameveresoonkonna haigusi;
te kasutate teisi psühhoosivastaseid ravimeid;
teil või kellelgi teisel teie perekonnas on kunagi esinenud veretrombe, sest antipsühhootikume on

seostatud trombide tekkega. Võivad tekkida liikumishäired, nagu treemor ja lihasspasmid, eriti esimestel päevadel pärast ravi alustamist. Informeerige oma arsti, kuna annust võib olla vaja vähendada. Informeerige oma arsti, kui püsiva liikumisvajaduse sümptomid püsivad, kuna neid sümptomeid saab sobiva ravimiga kontrolli all hoida. Informeerige oma arsti, kui teil tekivad näo ja lõualuu kontrollimatud liigutused, kuna ravi võib olla vaja katkestada.

Ekstrapüramidaalsete sümptomite (nt värisemine, lihasspasmid või liikumishäire), sedatsiooni (unisus), suurenenud süljeerituse ja/või maliigse neuroleptilise sündroomi (haruldane ohtlik reaktsioon, millega kaasneb palavik, lihasjäikus, vererõhu muutused ja kooma) korral võivad tekkida sekundaarse toimena neelamisraskused.

Lapsed ja noorukid Lastel ja noorukitel ei soovitata Cisordinol`i kasutada. Muud ravimid ja Cisordinol Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Teavitage oma arsti või apteekrit sellest, kui te võtate mõnda järgnevalt loetletud ravimitest:

tritsüklilised antidepressandid;
guanetidiin ja sarnased ravimid (kasutatakse vererõhu langetamiseks);
barbituraadid ja sarnased ravimid (põhjustavad unisust);
epilepsiaravimid;
levodopa ja sarnased ravimid (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks);

metoklopramiid (kasutatakse seedetrakti häirete raviks);
piperasiin (kasutatakse ümarusside ja naaskelsabade organismist eemaldamiseks);
memantiin;
ravimid, mis põhjustavad vee ja soolade tasakaalu häireid (liiga väike kaaliumi või magneesiumi

sisaldus veres);

ravimid, mis teadaolevalt suurendavad Cisordinol’i sisaldust veres.

Järgmisi ravimeid ei tohi võtta samaaegselt Cisordinol’iga:

südametegevust mõjutavad ravimid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid, erütromütsiin,

terfenadiin, astemisool, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, tsisapriid, liitium);

muud psühhoosivastased ravimid (nt tioridasiin).

Cisordinol koos toidu ja alkoholiga Cisordinol’i võib võtta koos toiduga või ilma. Cisordinol võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet, muutes teid unisemaks. Cisordinol-ravi ajal soovitatakse alkoholist loobuda.

Rasedus, imetamine ja viljakus Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Kui te olete rase või arvate end olevat rase, rääkige sellest oma arstiga. Cisordinol’i tohib raseduse ajal kasutada ainult äärmise vajaduse korral.

Järgmised sümptomid võivad esineda vastsündinutel, kelle emad on kasutanud Cisordinol’i viimasel trimestril (raseduse viimased kolm kuud): värisemine, lihaste jäikus ja/või nõrkus, unisus, ärritus, hingamisprobleemid ja raskused söötmisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni nendest sümptomitest, siis võib teil vajalik olla kontakteeruda arstiga.

Imetamine Kui te imetate, pidage nõu oma arstiga. Rinnaga toitmise ajal ei tohi Cisordinol’i kasutada, kuna ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Fertiilsus Loomkatsed on näidanud, et Cisordinol mõjutab fertiilsust. Palun pidage nõu oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Cisordinol võib põhjustada unisust ja pearinglust, eriti ravi alguses. Sellisel juhul hoiduge autojuhtimisest ning mistahes tööriistade ja masinatega töötamisest, kuni need nähud on kadunud.

Cisordinol sisaldab laktoosi ja hüdrogeenitud kastoorõli Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga. Hüdrogeenitud kastoorõli võib põhjustada mao ärritust ja kõhulahtisust.

3. Kuidas Cisordinol`i kasutada

Kui palju Cisordinol’i manustada Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Annused võivad olla erinevad sõltuvalt haiguse raskusest.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud Skisofreenia, maania ja teised psühhoosid Algannus on tavaliselt 10…50 mg ööpäevas. Seda annust võib järk-järgult suurendada 75 mg-ni ööpäevas. Mõnedel juhtudel võib vajalik olla oluliselt suuremate annuste kasutamine. Maksimaalne annus on 150 mg ööpäevas. Säilitusannus on tavaliselt 20...40 mg ööpäevas. Rahutusseisundid vaimse puudega patsientidel Tavaliselt 6...20 mg ööpäevas, mida vajadusel suurendatakse 25...40 mg-ni ööpäevas.

Riskigrupi patsiendid Maksahaigusi põdevad patsiendid saavad tavaliselt väiksemaid annuseid soovitatava annusevahemiku piirides.

Kasutamine lastel ja noorukitel Lastel ja noorukitel ei soovitata Cisordinol’i kasutada.

Kui teil on tunne, et Cisordinol’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kuidas ja millal Cisordinol’i manustada Neelake tabletid koos veega alla. Tablette ei tohi katki närida.

Ravi alguses manustatakse Cisordinol’i ööpäevane annus tavaliselt 2…3 eraldi annusena päeva jooksul. Säilitusravis võib Cisordinol’i ööpäevase annuse manustada korraga.

Ravi kestus Sarnaselt teiste psühhoosiravimitega võib Cisordinol’i psühhoosivastase toime avaldumine võtta aega paar nädalat.

Ravi kestuse määrab teie arst. Jätkake tablettide võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Haigus võib püsida kaua aega ja kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.

Ärge kunagi muutke ravimi annust ilma, et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.

Kui te võtate Cisordinol’i rohkem, kui ette nähtud Kui te arvate, et teie ise või keegi teine on manustanud liiga palju Cisordinol tablette, siis võtke otsekohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse. Tehke seda ka juhul, kui mürgistuse nähud puuduvad ja enesetunne ei ole halvenenud. Võtke ravimi pakend endaga haiglasse kaasa.

Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised:

unisus;
teadvuse kaotus;
lihastõmblused või –jäikus;
krambid;
madal vererõhk, nõrk pulss, kiire südametegevus, kahvatus, rahutus;
kõrge või madal kehatemperatuur;
südametegevuse muutusi, sealhulgas ebakorrapärast või aeglast südametegevust, on täheldatud

Cisordinol’i manustamisel üleannustamise korral koos teiste teadaolevalt südametegevust mõjutavate ravimitega.

Kui te unustate Cisordinol’i võtta Kui te unustate annuse manustamata, siis võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Cisordinol’i võtmise Teie arst otsustab, millal ja kuidas on võimalik ravi lõpetada, et ära hoida mistahes ebameeldivad sümptomid, mis võivad tekkida ravi järsu lõpetamise korral (näiteks unehäired, lihasjäikus, halb enesetunne).

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil peaks tekkima mõni järgnevatest sümptomitest, siis pöörduge viivitamatult oma arsti poole või haiglasse:

Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st)

Suu ja keele ebaharilikud liigutused; see võib olla tardiivse düskineesia varajaseks sümptomiks

Harv (rohkem kui 1 patsiendil 10 000-st ja vähem kui 1 patsiendil 1000-st)

Neelamisraskused (vt lõik 2).

Väga harv (vähem kui 1 patsiendil 10 000-st)

Kõrge palavik, ebaharilik lihasjäikus ja teadvushäired, eriti kui need esinevad koos higistamise ja kiire südametegevusega; need võivad olla harvaesineva seisundi – maliigse neuroleptilise sündroomi – sümptomiteks. Seda sündroomi on kirjeldatud erinevate antipsühhootikumide kasutamisel
Naha ja silmavalgete kollaseks muutumine, see võib viidata teie maksa kahjustusele ja olla ikterusele iseloomulik

Järgnevad kõrvaltoimed on rohkem väljendunud ravi alguses ja enamus nendest kaovad tavaliselt ravi jätkumisel.

Väga sage (1 või rohkem 10-st patsiendist)

Unisus (somnolentsus), võimetus istuda paigal või liikumatult (akatiisia), tahtmatud liigutused (hüperkineesia), aeglased või vähenenud liigutused (hüpokineesia)
Suukuivus
Liikumishäire (ekstrapüramidaalsed sümptomid) – tingitud mõjust ajuosale, mis reguleerib liigutusi, mis võib põhjustada värisemist, lihasspasme või liikumishäireid (vt lõik 2).

Sage (rohkem kui 1 patsiendil 100-st ja vähem kui 1 patsiendil 10-st)

Südamekloppimine (tahhükardia), kiirete, jõuliste või ebaregulaarsete südamelöökide tunnetamine (palpitatsioon)
Treemor, väänlevad või korduvad liigutused või ebanormaalne kehahoiak tänu pidevatele lihastõmblustele (düstoonia), suurenenud lihaspinge (hüpertoonia), peapööritus, peavalu, naha kihelus-, torkimisetunne või tundetus (paresteesia), tähelepanuhäired, amneesia, ebanormaalne kõnnak
Raskused silma lähedal olevatele objektidele pilgu fokusseerimisel (akommodatsioonihäire), nägemishäired
Keha stabiilses asendis peapöörituse ja kõikumise tunne (vertiigo)
Ninahingamise takistus (nasaalne kongestsioon), hingamisraskused või valulik hingamine (düspnoe)
Suurenenud süljeeritus (salivaarne hüpersekretsioon), kõhukinnisus, oksendamine, seedimisraskused või ebamugavustunne ülakõhus (düspepsia), kõhulahtisus
Urineerimishäired, võimetus urineerida (uriinipeetus), suurenenud uriini hulk (polüuuria)
Suurenenud higistamine (hüperhidroos), sügelus (pruuritus)
Lihasvalu (müalgia)
Suurenenud söögiisu, kaalutõus
Väsimus, nõrkus (asteenia), üldine halb enesetunne või ebamugavus (vaevus), valu

Unetus (insomnia), depressioon, ärevus, närvilisus, ebatavalised unenäod, agiteeritus, vähenenud seksuaaltung (libiido langus)

Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st)

Üliaktiivsed või jõulised refleksid (hüperrefleksia), katkendlikud liigutused (düskineesia), parkinsonism, minestus (sünkoop), võimetus lihaste tööd koordineerida (ataksia), kõnehäired, lihaste vaegpingsus (hüpotoonia), krambid, migreen
Silma ringikujuline liikumine (okulogüüriline kriis), pupillide laienemine (müdriaas)
Ülitundlikkus teatud helisagedustele või raskused igapäevaste helide talumisega (hüperakuusia), kõrvade kumisemine (tinnitus)
Kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus

Lööve, reaktsioon naha valgustundlikkuse tõttu (fotosensitiivne reaktsioon), pigmentatsiooni häired, kortsus, läikiv ja kollakas nahk suurenenud rasu sekretsiooni tõttu (seborröa), ekseem või nahapõletik (dermatiit), verejooks naha aluskoes, mis on näha naha värvumisena punaseks või punakaslillaks (purpura), naha ekseem või põletik (dermatiit)
Lihaste rigiidsus, võimetus normaalselt suud avada (trismus), kaela väändumine ja pea ebanormaalsed asendid (tortikollis, kõõrkaelsus, kaelakangestus)
Söögiisu vähenemine, kaalulangus
Madal vererõhk (hüpotensioon), kuumahood

Janu, ebanormaalselt madal kehatemperatuur (hüpotermia), palavik (püreksia)
Ebanormaalsed maksa funktsiooni testid
Seksuaalsed häired (hilinenud ejakulatsioon, erektsiooni probleemid), naistel võib esineda suutmatus orgasmi saada, vaginaalne kuivus (vulvovaginaalne kuivus)
Rõhutatud ükskõiksus ümbritsevate suhtes (apaatia), õudusunenäod, suurenenud seksuaaltung (libiido tõus), segasusseisund

Harv (rohkem kui 1 patsiendil 10 000-st ja vähem kui 1 patsiendil 1000-st)

Madal trombotsüütide hulk (trombotsütopeenia), madal valgete vereliblede hulk (neutropeenia), vähenenud valgete vereliblede hulk (leukopeenia), luuüdi kahjustus (agranulotsütoos)
Veres prolaktiini taseme tõus (hüperprolaktineemia)
Kõrge veresuhkur (hüperglükeemia), glükoosi tolerantsuse häirumine, rasvainete rohkus veres (hüperlipideemia)
Ülitundlikkus (hüpersensitiivsus), äge süsteemne ja tõsine allergiline reaktsioon (anafülaktiline reaktsioon)
Meestel rinnanäärmete arenemine (günekomastia), ülemäärane piimaproduktsioon (galaktorröa), menstruaaltsükli puudumine (amenorröa), pikaaegne valulik seksuaalse erutumisega mitteseotud suguti erektsioon (priapism)

Ravimite puhul, millel on zuklopentiksooliga (Cisordinol’is sisalduv toimeaine) sarnane toime, on harva kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

QT-intervalli pikenemine (aeglane südametegevus ja muutus EKG-s)
Ebakorrapärane südametegevus (ventrikulaarsed arütmiad vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia)
Torsade de pointes (eritüüpi südame rütmihäire)

Harvadel juhtudel on südame rütmihäired (arütmiad) lõppenud äkksurmaga.

Veretrombid veenides, eriti jalaveenides (sellele viitavad nähud on jala turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda veresoontes kopsudesse ja põhjustada valu rindkeres ning hingamisraskusi. Kui te märkate endal mõnda nendest nähtudest, pöörduge kiiresti arsti poole.

Antipsühhootikume kasutanud vanemaealistel dementsusega patsientidel täheldati pisut sagedamini surmajuhte võrreldes nendega, kes ei kasutanud antipsühhootikume.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Cisordinol`i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate tablettidel vigastusi nagu murtud või katkised tabletid. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Cisordinol sisaldab

Toimeaine on zuklopentiksool (zuklopentiksooldivesinikkloriidina).

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg zuklopentiksooli (vastavalt 11,82 mg zuklopentiksoolvesinikkloriidina).

Abiained on kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, kopovidoon,

glütserool (85%), talk, hüdrogeenitud kastoorõli ja magneesiumstearaat. Tableti kate: hüpromelloos 5 ja makrogool 6000. Värvained: titaandioksiid (E 171) ja punane raudoksiid (E 172).

Kuidas Cisordinol välja näeb ja pakendi sisu Cisordinol on saadaval 10 mg õhukese polümeerikattega tablettidena (tabletid). Tabletid on ümmargused kaksikkumerad heledad punakaspruunid, diameetriga 6 mm.

Cisordinol tablette on 50 tk polüpropüleenpakendis või suure tihedusega polüetüleen (HDPE) purgis. HDPE purgi keeratav kork sisaldab niiskustimavat ainet. HDPE purgi keeratav kork on lastekindel. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Taani

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Swixx Biopharma OÜ tel: +372 640 1030 e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2026.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Cisordinol, 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 10 mg zuklopentiksooli (11,82 mg zuklopentiksooldivesinikkloriidina). INN. Zuclopentixolum

Teadaolevat toimet omavad abiained: Üks tablett sisaldab 21,6 mg laktoosmonohüdraati, 0,72 mg hüdrogeenitud kastoorõli.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett (tablett).

10 mg: ümmargune, kaksikkumer ja hele punakaspruun õhukese polümeerikattega tablett diameetriga 6 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Äge ja krooniline skisofreenia ja muud psühhoosid, eriti kui sümptomitena esinevad hallutsinatsioonid, meelepetted ja mõtlemishäired koos agiteerituse, rahutuse, vaenulikkuse ja agressiivsusega.

Maniakaalsed seisundid.

Agiteeritus või muud käitumishäired vaimse alaarenguga patsientidel.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Täiskasvanud Annus määratakse individuaalselt vastavalt patsiendi seisundile. Üldiselt alustatakse ravi väikeste annustega, mida suurendatakse võimalikult kiiresti optimaalse efektiivse tasemeni ravivastusest lähtuvalt. Säilitusannus manustatakse tavaliselt ühe annusena enne magamaminekut.

Äge skisofreenia jt ägedad psühhoosid. Raskekujulised ägedad rahutusseisundid. Mania. Tavaline annus on 10...50 mg ööpäevas. Keskmise raskusega ja rasketel juhtudel on algannuseks 20 mg ööpäevas, mida vajadusel suurendatakse (10...20 mg kaupa iga 2...3 päeva järel) 75 mg või suurema ööpäevase annuseni. Maksimaalne annus on 40 mg ühe manustamiskorra kohta ja kokku 150 mg ööpäevas.

Krooniline skisofreenia jt kroonilised psühhoosid. Säilitusannus on enamasti 20...40 mg ööpäevas. Rahutusseisundid vaimse alaarenguga patsientidel. 6...20 mg ööpäevas, mida vajadusel suurendatakse 25...40 mg-ni ööpäevas.

Eakad patsiendid Eakatel patsientidel kasutatakse väiksemaid annuseid soovitatava annusevahemiku piirides.

Lapsed Kliinilise kogemuse puudumise tõttu ei soovitata Cisordinol’i lastel kasutada.

Neerufunktsiooni häired Neerufunktsiooni häirega patsientidele võib Cisordinol’i manustada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni häired Soovitatav on ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi plasmakontsentratsiooni määramine.

Manustamisviis Tabletid võetakse sisse koos veega.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine(te) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Tsirkulatoorne kollaps, mistahes põhjusel tekkinud teadvushäired (nt mürgistuse tõttu alkoholi, barbituraatide või opiaatidega), kooma.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid võivad tekkida, eriti ravi alguses. Enamikel juhtudel saab kõrvaltoimeid edukalt kontrollida annust vähendades ja/või kasutades parkinsonismivastaseid ravimeid. Parkinsonismivastaste ravimite kasutamist rutiinse profülaktikana ei soovitata. Parkinsonismivastased ravimid ei leevenda tardiivse düskineesia nähtusid, pigem võivad neid tugevdada. Soovitatav on annuse vähendamine või võimalusel zuklopentiksoolravi lõpetamine. Püsiva akatiisia korral võib kasutada bensodiasepiini või propranolooli.

Düsfaagia võib tekkida sekundaarselt ekstrapüramidaalsete sümptomite, aga ka sialorröa, sedatsiooni ja maliigse neuroleptilise sündroomi korral ning võib põhjustada eluohtlikke tüsistusi, nagu aspiratsioonipneumoonia ja lämbumine.

Neuroleptikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptikumisündroom (hüpertermia, lihasjäikus, teadvushäired, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Risk on seda suurem, mida tugevatoimelisem on ravim. Patsientidel olemasoleva orgaanilise ajukahjustuse või vaimse arengu peetusega, samuti opiaate ja alkoholi kuritarvitavatel patsientidel on sündroom sagedamini lõppenud surmaga. Ravi: Neuroleptikumi ärajätmine. Sümptomaatiline ravi ja üldtoetavad meetmed. Võib manustada dantroleeni ja bromokriptiini.

Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse neurolepikumi ärajätmist. Depooravimitega seotud sümptomid püsivad mõnevõrra kauem.

Sarnaselt teiste neuroleptikumidega peab zuklopentiksooli kasutamisel ettevaatlik olema orgaanilise ajukahjustuse, krambiseisundite ja raske maksahaiguse korral.

Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite puhul, võib ka zuklopentiksool muuta patsiendi tundlikkust insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib diabeetikute puhul vajalik olla antidiabeetilise ravi korrigeerimine.

Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ning võimalusel säilitusannust vähendada.

Parkinsoni tõve korral tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.

Ravimi kasutamisel võib tekkida fotosensibilisatsiooni reaktsioon ja seepärast on soovitatav vältida otsest päikesevalgust.

Ravi lõpetamisel alandage annust järk-järgult.

Sarnaselt teiste antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega võib zuklopentiksool põhjustada QT- intervalli pikenemist. Püsiva QT-intervalli pikenemise korral võib suureneda risk maliigsete arütmiate tekkeks. Seetõttu tuleb zuklopentiksooli ettevaatusega kasutada vastava eelsoodumusega isikutel (hüpokaleemia, hüpomagneseemia või geneetiline eelsoodumus) ja patsientidel, kellel on anamneesis kardiovaskulaarsed häired, nt QT-intervalli pikenemine, väljendunud bradükardia (<50 lööki minutis), hiljuti esinenud äge müokardiinfarkt, kompenseerimata südamepuudulikkus või südame rütmihäired. Samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega tuleks vältida (vt lõik 4.5).

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikume kasutavatel patsientidel esineb tihti VTE omandatud riskitegureid, tuleb kõik võimalikud VTE riskitegurid välja selgitada zuklopentiksoolravi alustamise eelselt ning ravi ajal, samuti tuleb tarvitusele võtta VTE ennetavad abinõud.

Eakad patsiendid Tserebrovaskulaarsed häired Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes dementsusega patsientidel on mõnede atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel täheldatud tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete riski ligikaudu 3-kordset suurenemist. Riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Riski suurenemist ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide puhul. Zuklopentiksooli tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esinevad insuldi riskifaktorid.

Eakad patsiendid on eriti aldid ortostaatilise hüpotensiooni tekkele.

Suremuse tõus dementsusega vanemaealistel patsientidel Kahest jälgimisuuringust saadud andmed näitavad, et antipsühhootikume saavatel dementsusega eakatel on suremuse risk tõusnud võrreldes ravi mittesaanutega. Riski täpse suuruse hindamiseks on andmed ebapiisavad ning suurenenud riski põhjus ei ole teada. Zuklopentiksool pole registreeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.

Abiained Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada. Hüdrogeenitud kastoorõli sisaldavad tabletid võivad põhjustada mao ärritust ja kõhulahtisust.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine Zuklopentiksool võib tugevdada alkoholi sedatiivset toimet ning barbituraatide jt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.

Neuroleptikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite toimet; väheneb guanetidiini jt sarnase toimega ravimite vererõhku langetav toime.

Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime.

Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi.

Zuklopentiksool võib vähendada levodopa ja adrenomimeetikumide toimet.

Metoklopramiidi ja piperasiini samaaegne kasutamine suurendab ekstrapüramidaalhäirete riski.

Kuna zuklopentiksool metaboliseerub osaliselt CYP2D6 vahendusel, võib seda ensüümi teadaolevalt pärssivate ravimite samaaegne kasutamine viia zuklopentiksooli kliirensi aeglustumiseni.

Samaaegne memantiini kasutamine suurendab antagonistlikku toimet.

Antipsühhootilise raviga seotud QT-intervalli pikenemist võib potentseerida teiste QT-intervalli oluliselt pikendavate ravimite samaaegne manustamine. Selliste ravimite samaaegset manustamist tuleb vältida. Vastavateks ravimirühmadeks on:

IA ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid)
mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin)
mõned makroliidid (nt erütromütsiin)
mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin, astemisool)
mõned kinoloonantibiootikumid (nt gatifloksatsiin, moksifloksatsiin)

Ülaltoodud loetelu ei ole ammendav ning vältida tuleb ka teisi ravimeid, mis teadaolevalt pikendavad oluliselt QT-intervalli (nt tsisapriid, liitium).

Samuti tuleb ettevaatusega kasutada ravimeid, mis teadaolevalt põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (nt tiasiiddiureetikumid - hüpokaleemia) ja suurendavad zuklopentiksooli plasmakontsentratsiooni, kuna need võivad suurendada QT-intervalli pikenemise ja maliigsete arütmiate riski (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Zuklopentiksooli tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab teoreetilise ohu lootele.

Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikume (kaasaarvatud zuklopentiksool) saanud vastsündinul on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätunähud, mis võivad varieeruda raskuse ja kestvuse poolest pärast sünnitust. Teatatud on agiteeritusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest Sellest tulenevalt on vaja vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Loomadel teostatud uuringud on näidanud reproduktiivsust kahjustavat toimet (vt lõik 5.3).

Imetamine Kuna zuklopentiksool eritub rinnapiima madalates kontsentratsioonides, ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel tõenäoline selle mõju imikule. Lapseni jõuab annus, mis moodustab alla 1% ema annusest (mg/kg baasil). Rinnaga toitmist võib zuklopentiksoolravi ajal jätkata, kuid imikut tuleb jälgida, eriti esimese 4 nädala jooksul pärast sündi.

Fertiilsus Inimestel on kõrvaltoimetena kirjeldatud hüperprolaktineemiat, galaktorröad, amenorröad, erektsiooni- ja ejakulatsioonihäireid (vt lõik 4.8). Nendel kõrvaltoimetel võib olla negatiivne mõju naiste ja/või meeste seksuaalfunktsioonile ja fertiilsusele.

Kui tekib kliiniliselt oluline hüperprolaktineemia, galaktorröa, amenorröa või seksuaalfunktsiooni häire, tuleb kaaluda annuse vähendamist (kui võimalik) või ravi lõpetamist. Toimed on ravi lõpetamise järgselt pöörduvad. Zuklopentiksooli manustamine isastele ja emastele rottidele oli seotud veidi hilinenud paaritumisega. Loomkatses, kus zuklopentiksooli manustati toiduga, täheldati paaritumisvõime langust ja väiksemat eostamise määra.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Cisordinol on sedatiivse toimega ravim. Patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib väheneda tähelepanu- ja keskendumisvõime ning patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Kõrvaltoimete sagedus ja raskus on enam väljendunud ravi alguses, vähenedes ravi jätkumisel.

Esinemissagedused pärinevad kirjandusest ja spontaansetest raportitest. Esinemissagedused on defineeritud järgnevalt: Väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass Esinemissagedus Kõrvaltoime

Vere- ja lümfisüsteemi häired Harv Trombotsütopeenia, Immuunsüsteemi häired Harv Ülitundlikkus, anafülaktiline Endokriinsüsteemi häired Harv Hüperprolaktineemia Ainevahetus- ja toitumishäired Sage Söögiisu suurenemine, Psühhiaatrilised häired Sage Unetus, depressioon, ärevus, Närvisüsteemi häired Väga sage Somnolentsus, akatiisia, Silma kahjustused Sage Akommodatsioonihäired, Kõrva ja labürindi kahjustused Sage Peapööritus

Südame häired Sage Tahhükardia, Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt Hüpotensioon, kuumahood.. Respiratoorsed, rindkere ja Sage Ninakinnisus, hingeldus. mediastiinumi häired Seedetrakti häired Väga sage Suukuivus. Maksa ja sapiteede häired Aeg-ajalt Ebanormaalsed maksa Naha ja nahaaluskoe Sage Suurenenud higistamine, kahjustused sügelus. Lihaste, luustiku ja sidekoe Sage Lihasvalu kahjustused Neerude ja kuseteede häired Sage Urineerimishäired, uriinipeetus, Rasedus, sünnitusjärgsed ja Teadmata Ravimi ärajätu sündroom perinataalsed seisundid vastsündinul (vt lõik 4.6) Reproduktiivse süsteemi ja Aeg-ajalt Ejakulatsioonihäired, erektiilne rinnanäärme häired düsfunktsioon, orgasmi Üldised häired ja Sage Asteenia, kurnatus, halb manustamiskoha reaktsioonid enesetunne, valu *Düsfaagia võib tekkida sekundaarselt nii ekstrapüramidaalsete sümptomite kui ka sialorröa, sedatsiooni ja maliigse neuroleptilise sündroomi korral ning võib viia eluohtlike tüsistusteni, nagu aspiratsioonipneumoonia ja lämbumine. Nagu ka teiste antipsühhootikumide ravimrühma kuuluvate ravimite puhul, on zuklopentiksooli kasutamisel harva tekkinud QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad – vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, torsade de pointes ja ebaselge põhjusega äkksurm (vt lõik 4.4).

Järsu zuklopentiksoolravi lõpetamisega võivad kaasneda ärajätu sümptomid. Kõige sagedasemad sümptomid on iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, ninavoolus, higistamine, müalgiad, paresteesiad, unetus, rahutus, ärevus ja agiteeritus. Patsiendid võivad kogeda ka peapööritust, vahelduvalt kuuma ja külma tunnet ja treemorit. Üldiselt ilmnevad sümptomid 1. kuni 4. ärajätu päeval ja kaovad 7-14 päeva pärast.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Somnolentsus, kooma, liikumishäired, krambid, šokk, hüpertermia/hüpotermia.

Üleannustamise korral koos teadaolevalt südamele mõjuvate ravimitega manustamisel on tekkinud EKG muutused, QT-intervalli pikenemine, torsade de pointes, südameseiskus ja ventrikulaarsed arütmiad.

Kliinilistes uuringutes suurim suukaudselt manustatud annus oli 450 mg ööpäevas.

Ravi Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Rakendada hingamis- ja kardiovaskulaarsüsteemi toetavaid meetmeid. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib vererõhk veelgi langeda. Krambiraviks võib kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral biperideeni.

5 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Antipsühhootilised ained, tioksanteeni derivaadid, ATC-kood: N05AF05

Toimemehhanism Zuklopentiksool on tioksanteenirühma neuroleptikum. Neuroleptikumide antipsühhootiline toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka serotoniiniretseptorite blokeerimisel. Zuklopentiksoolil on in vitro suur afiinsus nii dopamiini D - kui D -retseptorite, samuti  -adrenoretseptorite ja 5-HT -retseptorite suhtes, kuid puudub afiinsus koliinergiliste muskariiniretseptorite suhtes. Zuklopentiksoolil on nõrk afiinsus histamiini- (H -)retseptorite suhtes ning puudub  -adrenoretseptoreid blokeeriv toime. 1 2 In vivo on zuklopentiksoolil suurem afiinsus D -retseptorite kui D -retseptorite suhtes. Kõigis neuroleptilise (dopamiiniretseptoreid blokeeriva) aktiivsuse käitumuslikes katsetes on tõestust leidnud, et zuklopentiksool on tugevatoimeline neuroleptikum. In vivo testmudelitel on leitud korrelatsioon dopamiini D -retseptorite suhtes in vitro esineva afiinsuse ja keskmiste ööpäevaste suukaudsete antipsühhootiliste annuste vahel. Lokomotoorse aktiivsuse pärssimine ning alkoholist ja barbituraatidest põhjustatud uneaja pikenemine viitab zuklopentiksooli sedatiivsele toimele. Sarnaselt enamike teiste neuroleptikumidega põhjustab zuklopentiksool plasma prolaktiinitaseme tõusu. Kliiniline efektiivsus ja ohutus Zuklopentiksooli kasutakse kliiniliselt ägedate ja krooniliste psühhooside raviks, samuti vaimse alaarenguga patsientide raviks. Lisaks skisofreenia korral esinevate hallutsinatsioonide, luulude ja mõtlemishäirete olulisele vähendamisele või täielikule kõrvaldamisele on zuklopentiksoolil oluline toime sellistele kaasuvatele sümptomitele nagu vaenulikkus, umbusklikkus, rahutus ja agressiivsus.

Zuklopentiksool kutsub esile mööduva annusest sõltuva sedatsiooni. Esialgne sedatsioon on tavaliselt kasulik haiguse ägedas faasis. Tolerantsus sedatiivse toime suhtes tekib kiiresti.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 4 tunni pärast. Zuklopentiksooli võib manustada söögiaegadest sõltumatult. Biosaadavus on u 44%.

Jaotumine Jaotusruumala (V ) on u 20 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 98…99%. d  Biotransformatsioon Zuklopentiksool metaboliseerub sulfoksüdatsiooni, külgahela N-dealküülimise ja konjugatsiooni teel glükuroonhappega. Metaboliidid on inaktiivsed. Zuklopentiksooli sisaldus ajus jt kudedes on suurem kui metaboliitidel.

Eritumine Zuklopentiksooli eliminatsiooni poolväärtusaeg (T ) on u 20 tundi ja keskmine süsteemne kliirens (Cl) ligikaudu 0,86 l/min. Zuklopentiksool eritub peamiselt väljaheite, kuid teatud määral ka uriiniga (u 10%). Vaid 0,1% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga, mis tähendab, et ravimi eritumine neerude kaudu on ebaoluline. Zuklopentiksool eritub väikestes kogustes rinnapiima. Ravimi kontsentratsioonide suhe rinnapiimas ja plasmas nii suukaudse zuklopentiksooli kui zuklopentiksooldekanoaadi manustamisel oli u 0,29.

Lineaarsus Ravimi kineetika on lineaarne. Keskmine tasakaalukontsentratsioon plasmas saavutatakse u 3…5 päeva jooksul. Keskmine minimaalne tasakaalukontsentratsioon, mis vastab 20 mg zuklopentiksooli suukaudsele, 1 kord ööpäevas manustamisele, oli u 25 nmol/l.

Patsientide erirühmad

Eakad patsiendid Ravimi farmakokineetilised näitajad ei sõltu patsiendi vanusest.

Neerufunktsiooni häired Ülaltoodud eritumisandmete põhjal võib eeldada, et neerupuudulikkus ei mõjuta tõenäoliselt ravimi plasmataset.

Maksafunktsiooni häired Andmed puuduvad.

Polümorfism In vivo uuring on näidanud, et teatud osa metabolismist allub sparteiini/debrisokiini oksüdatsiooni geneetilisele polümorfismile (CYP2D6). Farmakokineetilised / farmakodünaamilised toimed Minimaalset (st vahetult manustamiseelset) plasmakontsentratsiooni 2,8...12 ng/ml (7...30 nmol/l) loetakse edukaks säilitusraviks kerge ja keskmise raskusega skisofreenia korral.

5.3 Prekliinilised ohtusandmed

Äge toksilisus Zuklopentiksoolil on madal ägeda mürgistuse potentsiaal.

Krooniline toksilisus Kroonilise mürgistuse uuringutes ei täheldatud ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikke toimeid.

Reproduktsioonitoksilisus Kolme põlvkonna uuringus rottidel täheldati hilinenud paaritumist. Pärast paaritumist puudus toime fertiilsusele. Loomkatses, kus zuklopentiksooli manustati toiduga, täheldati paaritumisvõime langust ja väiksemat eostamise määra.

Loomadel teostatud reproduktsiooni uuringute andmed ei tõenda embrüotoksilist või teratogeenset toimet. Rottidel teostatud peri-/postnataalses uuringus täheldati annuste 5…15 mg/kg ööpäevas manustamisel surnultsündinute arvu suurenemist, rotipoegade elulemuse vähenemist ja arengupeetust. Nende leidude kliiniline tähtsus ei ole teada ning on võimalik, et toime rotipoegadele oli tingitud nende hooletussejätmisest emasloomade poolt, kellele manustati zuklopentiksooli annustes, mis kutsusid emasloomal esile mürgistuse.

Mutageensus ja kartsinogeensus Zuklopentiksoolil puudub mutageenne või kartsinogeenne potentsiaal. Rottidel teostatud onkogeensusuuringus, mille käigus manustati zuklopentiksooli annuses 30 mg/kg ööpäevas 2 aasta kestel, täheldati rinnanäärme adenokartsinoomide, pankrease adenoomide ja kartsinoomide (emasloomadel) ning kilpnäärme kartsinoomide esinemissageduse statistiliselt mitteolulist suurenemist. Nimetatud kasvajate esinemissageduse vähene suurenemine on sagedaseks leiuks D2- antagonistide kasutamisel, mis suurendavad prolaktiini sekretsiooni. Füsioloogiliste erinevuste tõttu rottide ja inimeste vahel prolaktiini osas on nende leidude kliiniline tähtsus ebaselge, kuid ravimit ei peeta inimestel onkogeenseks.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu: Kartulitärklis, Laktoosmonohüdraat, Mikrokristalliline tselluloos, Kopovidoon, Glütserool (85%), Talk, Hüdrogeenitud kastoorõli, Magneesiumstearaat. Tableti kate: Hüpromelloos 5, Makrogool 6000.

Värvained: Titaandioksiid (E 171), Punane raudoksiid (E 172).

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused