RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

CYCLODOL, 2 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 2 mg triheksüfenidüülvesinikkloriidi. INN. trihexyphenidylum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 78,6 mg sahharoosi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett. Valged, ümmargused, lamedad kaldservaga tabletid.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Parkinsonism. Ravimitest põhjustatud ekstrapüramidaalsed häired.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Algannusena manustatakse 1 mg ööpäevas. Annust suurendatakse järk-järgult 2 mg (1 tableti) kaupa iga 3...5 päeva järel. Sõltuvalt ravivastusest annust korrigeeritakse. Tavaline säilitusannus on 6...10 mg ööpäevas, jagatuna 3...4 üksikannuseks. Rasketel juhtudel võib osutuda vajalikuks annus kuni 12...16 mg ööpäevas, jagatuna 3...4 üksikannuseks. Maksimaalne ööpäevane annus on 16 mg triheksüfenidüüli. Manustamisel koos levodopaga tuleb mõlema ravimi annuseid vähendada. Tavaliselt on sellisel juhul piisav 3...6 mg triheksüfenidüüli ööpäevas, jagatuna kaheks üksikannuseks. Ravi lõpetamise või alternatiivse ravi alustamise korral tuleb triheksüfenidüüli annuseid vähendada järk-järgult. Ravi ei tohi järsult katkestada. Eakad Kuna eakad ja arterioskleroosiga patsiendid on ravimi ja selle kõrvaltoimete suhtes tundlikumad, tuleb neile manustada triheksüfenidüüli väiksemaid annuseid (vt lõik 4.4).

Lapsed Seda ravimit ei kasutata lastel.

Manustamisviis

Suukaudne. Ravimit võib võtta enne sööki või söögi ajal. Kui ravimi võtmisel tekib suukuivus, on soovitatav manustada enne sööki, sest vastasel juhul võib tekkida iiveldus. Annustamine ja ravi kestus on individuaalne. Algannus peab olema väiksem, seejärel võib annust järk-järgult suurendada.

4.3 Vastunäidustused

₋ Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. ₋ Uriini retentsioon. ₋ Prostata hüpertroofia koos uriini retentsiooniga. ₋ Kinnisenurga glaukoom. ₋ Seedetrakti obstruktsioon. ₋ Tahhüarütmia. ₋ Äge alkoholimürgistus. ₋ Intoksikatsioon psühhotroopsete ravimite, opioidalkaloidide või nende derivaate sisaldavate ravimitega. ₋ Äge deliirium ja mania. ₋ Tardiivdüskineesia.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ettevaatusega tuleb triheksüfenidüüli manustada südame-veresoonkonna haiguste, hüpertensiooni, psüühiliste häirete ja maksa- või neerufunktsiooni häiretega patsientidele.

Eriline ettevaatus on vajalik järgmistel juhtudel: haigused, mis võivad viia eluohtlikule tahhükardiale (nt türeotoksikoos, südamepuudulikkus), myasthenia gravis, eesnäärme hüpertroofia koos täieliku põie tühjenemisega.

Eakatel patsientidel, eriti üle 60-aastastel, areneb sageli suurenenud tundlikkus seda tüüpi ravimite toimele, millest tulenevalt on vajalik raviannuste täpne reguleerimine (vt lõik 4.2). Võib ilmneda mälu halvenemine ja kognitiivsete võimete langus, mis ravi lõpetamisel võivad mööduda.

Arterioskleroosi või esinenud ravim-idiosünkraasiaga patsientidel võib triheksüfenidüül põhjustada psüühikahäireid, ärrituvust või iiveldust ja oksendamist. Rasketel juhtudel tuleb ravi mõneks päevaks katkestada ja jätkata väiksemate annustega.

Mõnedel patsientidel võib antipsühhootiliste ravimite pikajalise kasutamise korral või ka pärast ravi lõpetamist tekkida tardiivdüskineesia. Parkinsonismivastased ained ei leevenda tardiivse düskineesia sümptomeid ja mõnedel juhtudel võivad neid isegi süvendada. Siiski esinevad parkinsonism ja tardiivne düskineesia kroonilist neuroleptilist ravi saavatel patsientidel tihti koos ja antikolinergiline ravi triheksüfenidüülvesinikkloriidiga võib mõningaid parkinsonismi sümptomeid leevendada. Algstaadiumis olev glaukoom võib ägeneda triheksüfenidüülvesinikkloriidi toimel. Triheksüfenidüüli kasutavatele patsientidele tuleb teostada gonioskoopia ja regulaarne silmasisese rõhu kontroll.

Esmaste haigussümptomite taastumise ja võimaliku antikolinergilise tagasilöögi efekti vältimiseks ei tohi pikaajalist ravi triheksüfenidüüliga äkiliselt katkestada.

Tuleb silmas pidada, et triheksüfenidüüli võidakse kuritarvitada hallutsinogeense ja euforiseeriva toime tõttu. Ravimi kuritarvitamise korral ei tohi ravi abstinentsisündroomi vältimiseks äkiliselt katkestada.

Allergiliste ja teiste ebasoodsate reaktsioonide ärahoidmiseks tuleb triheksüfenidüüliga ravitavad patsiendid allutada püsivale ja hoolikale pikaajalisele jälgimisele. Cyclodol tabletid sisaldavad sahharoosi. Patsiendid, kellel esinevad sellised harvaesinevad pärilikud haigused nagu fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkus, ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Triheksüfenidüüli toime võib tugevneda kasutamisel koos teiste kolinoblokeerivate omadustega ravimitega, nagu amantadiin, disopüramiid, mõned histaminoblokaatorid (nt difenhüdramiin, prometasiin, klemastiin), fenotiasiini derivaadid (nt kloorpromasiin), tritsüklilised antidepressandid (nt imipramiin, trimipramiin, amitriptüliin), samuti kasutamisel koos monoamiinoksüdaasi (MAO) inhibiitoritega (nt moklobemiid). Manustamisel koos nimetatud ravimitega suureneb risk kõrvaltoimete tekkeks, nt suukuivus, nägemise hägunemine, kõhukinnisus ja uriini retentsioon.

Samaaegne disopüramiidi kasutamine suurendab kõrvaltoimete tekkeriski.

Triheksüfenidüül ja parasümpatomimeetikumid toimivad antagonistlikult.

Triheksüfenidüüli ja levodopa samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks kas ühe või teise ravimi tavaannust vähendada, kuna nende koosmanustamine võib suurendada ravimitest tingitud tahtmatute liigutuste esinemise tõenäosust (vt lõik 4.2).

Keele alla manustatavate nitraatide toime võib väheneda samaaegsel triheksüfenidüüli kasutamisel (suukuivuse tõttu).

Soole motoorika pärssimine triheksüfenidüüli poolt võib aeglustada teiste ravimite imendumist.

Triheksüfenidüül nõrgendab tsisapriidi, metoklopramiidi ja domperidooni toimet seedetrakti.

Triheksüfenidüüli samaaegsel kasutamisel võib tugevneda alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi depressantide sedatiivne toime.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Triheksüfenidüül läbib platsentaarbarjääri. Loomkatsetest ei ole piisavalt andmeid hindamaks mõju rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele ja/või sünnitusjärgsele arengule (vt lõik 5.3). Triheksüfenidüüli võib raseduse ajal kasutada ainult pärast võimalike riskide ja oodatava kasu suhte hoolikat kaalumist. Imetamine Triheksüfenidüül eritub rinnapiima. Kui osutub vajalikuks ravi triheksüfenidüüliga jätkata, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Patsiente tuleb hoiatada mitte juhtida sõidukeid või käsitseda mehhanisme kui nad tajuvad nägemise hägunemist või tähelepanuvõime langust.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esitatud MedDRA-organsüsteemi klassides, kasutades MedDRAesinemissageduse klassifikatsiooni: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt: ülitundlikkus

Närvisüsteemi häired Sage: pearinglus, unisus Väga harv: fotofoobia

Seedetrakti häired Väga sage: suukuivus, iiveldus Aeg-ajalt: kõhukinnisus, kõhuvalu Teadmata: oksendamine

Südame häired Aeg-ajalt: tahhükardia Väga harv: bradükardia

Silma kahjustused Väga sage: ähmane nägemine, akommodatsioonihäired Harv: müdriaas Väga harv: kinnisenurga glaukoom (on seotud silmasisese rõhu tõusuga, seetõttu tuleks silmasisest rõhku regulaarselt jälgida).

Endokriinsüsteemi häired Harv: higierituse vähenemine

Neerude ja kuseteede häired Aeg-ajalt: kusepeetus

Psühhiaatrilised häired Sage: ärevus Aeg-ajalt: närvilisus, unetus, mälu halvenemine

Triheksüfenidüüli suuremate annuste kasutamisel või eelsoodumusega patsientide ravimisel (ateroskleroos, kõrge iga või patsiendid, kellel on varem esinenud idiosünkraasia mõne ravimi suhtes) võivad tekkida segasusseisundid (eriti eakatel), kesk- ja lühimälu halvenemine, eufooria, ärrituvus, meelepetted, iiveldus või oksendamine (vt lõik 4.4). Sellisel juhul tuleb ravi katkestada. Annuse vähendamisel või ravi katkestamisel kõrvaltoimed kaovad. Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Sage: väsimus

On andmeid triheksüfenidüüli kuritarvitamise kohta hallutsinogeense ja euforiseeriva toime tõttu (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Triheksüfenidüüli suured annused põhjustavad parasümpaatilise närvisüsteemi postganglionaarsete lõpmete halvatust, mürgistuspilt vastab põhimõtteliselt atropiini mürgistusele (müdriaas, kuivad limaskestad, tahhükardia, soole- ja sapiteede atoonia, palavik jne). Samuti põhjustab triheksüfenidüül kesknärvisüsteemi häireid (ärrituvus, teadvushäired, derealisatsioon ja teised psüühikahäired). Rasketel juhtudel võib tekkida kooma ja hingamiskeskuse halvatus. Üleannustamise ravi Spetsiifiline antidoot puudub. Ravi on sümptomaatiline. Võib teha maoloputust ja manustada aktiivsütt ravimi imendumise vähendamiseks. Südame komplikatsioonide ravis on edukalt kasutatud naatriumbikarbonaati või -laktaati. Krampide puhul võib manustada diasepaami, deliiriumi puhul füsostigmiini. Võib manustada atropiini antagoniste. Hemodialüüs ja hemoperfusioon on näidustatud ainult esimestel mürgistusejärgsetel tundidel.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: parkinsonismivastased ained, antikolinergilised ained, ATC-kood: N04AA01

Triheksüfenidüülvesinikkloriid on sünteetiline m-kolinoretseptorite blokaator, mis avaldab ka nõrka n-kolinoblokeerivat toimet; omab samuti antispastilist toimet silelihastele. Triheksüfenidüül vähendab parkinsonismile iseloomulikku treemorit, lihasrigiidsust ja bradükineesiat. Toimemehhanism seisneb konkurentsis atsetüülkoliiniga postsünaptilisel membraanil.

5.2 Farmakokineetilised andmed

Imendumine / Jaotumine Triheksüfenidüülvesinikkloriid imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Suu kaudu manustamisel saabub toime 1 tunni jooksul ja maksimumtase säilib 2...3 tundi.. Toime kestus on 6...12 tundi. Suure lipotroopsuse tõttu läbib triheksüfenidüülvesinikkloriid hästi hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri.

Eritumine Ravimi poolväärtusaeg on 5...10 tundi. Triheksüfenidüülvesinikkloriid hüdrolüüsub kudede mittespetsiifiliste esteraaside toimel alkoholideks ja orgaanilisteks hapeteks. Väike osa triheksüfenidüülvesinikkloriidi eritub muutumatult neerude kaudu.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Ägeda mürgistuse sümptomid on kirjeldatud lõigus 4.9. Eksperimentaalsed uuringud on näidanud, et triheksüfenidüülvesinikkloriidi korduv manustamine põhjustab kõrvaltoimete esinemissageduse tõusu. Uuringuid triheksüfenidüülvesinikkloriidi võimaliku teratogeense, embrüotoksilise ja kartsinogeense toime selgitamiseks ei ole läbi viidud.

Triheksüfenidüülvesinikkloriid ei oma mutageeset toimet.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Sahharoos Kartulitärklis Mikrokristalliline tselluloos Kaltsiumstearaat

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC Hoida originaalpakendis valguse eest kaitstud kohas.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

25 tabletti alumiiniumfooliumist ja PVC-kilest blisterpakendis. 2 blisterpakendit (50 tabletti) kartongkarbis.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS GRINDEKS. Krustpils iela 53, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083205 Faks: +371 67083505 E-mail: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBER

156296

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE /MÜÜGILOA UUENDAMISE

KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 18.12.1996 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.12.2011

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2022