ATC Kood: N01AH01

Toimeaine: fentanüül

Tootja: Kalceks AS

Artikli sisukord

Näidustus: Anesteesia opioidanalgeetikum kasutamiseks üld- või lokaalanesteesia korral; kasutamiseks koos neuroleptikumiga.

süstelahus (50mcg 1ml)

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile

kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime

võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Fentanyl Kalceks ja milleks seda kasutatakse

Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml süstelahus on vedelik, mida süstitakse. Fentanüül on aine, mis vähendab valu ja on selle ravimi toimeaine. Fentanüül kuulub tugevate narkootiliste valuvaigistite rühma, mida nimetatakse ka opioidseteks valuvaigistiteks.

Teile manustatakse seda ravimit operatsiooni ajal, tagamaks, et te ei tunne valu.

2. Mida on vaja teada enne Fentanyl Kalceks’i kasutamist

Fentanyl Kalceks’it ei tohi manustada

kui olete fentanüüli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud 6 lõigus) suhtes allergiline.

Samuti ei tohi seda ravimit manustada, kui olete ülitundlik teiste tugevate (narkootiliste) valuvaigistite suhtes;

kui teie kopsud ei tööta korralikult (ilma mehaanilise kopsude ventileerimiseta).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Pärast selle ravimi manustamist võib teie hingamine muutuda ebatavaliselt aeglaseks või nõrgaks. On oluline, et ütlete seda kohe oma arstile. Kuna see võib ka tekkida mõni aeg pärast operatsiooni, jälgitakse teid pärast operatsiooni.

Enne kui teile manustatakse Fentanyl Kalceks’it, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega:

kui teil on maksa-, neeru- või kilpnäärme funktsiooni kahjustus;
kui teil on kopsu- või hingamisteede haigus;
kui te tarvitate alkoholi või uimasteid;
kui teil on teatud lihasehaigus (myasthenia gravis);
kui te kasutate teatud depressiooniravimeid (vt „Muud ravimid ja Fentanyl Kalceks“);
eakad, nõrgestatud patsiendid ja lapsed (vt lõik 3);
kui teie või keegi teie pereliikmetest on kunagi kuritarvitanud või olnud sõltuvuses alkoholist,

retseptiravimitest või illegaalsetest uimastitest („sõltuvus“);

kui te suitsetate;
kui teil on kunagi olnud meeleoluhäireid (depressioon, ärevus või isiksusehäire) või kui psühhiaater

ravib teil mõnda teist vaimset häiret.

Rääkige oma arstiga, kui mingi neist hoiatustest kehtib teie kohta. Kui teile manustatakse seda ravimit, võib vajalik olla hoolikas meditsiiniline jälgimine. Vajalik võib olla ka annuse kohandamine.

Opioidsete valuvaigistite korduval kasutamisel võib ravimi toime nõrgeneda (teie organism harjub sellega). See võib põhjustada ka sõltuvust ja kuritarvitamist, mis võivad viia eluohtliku üleannustamiseni. Kui te olete mures, et teil võib tekkida sõltuvus Fentanyl Kalceks’ist, on tähtis pidada nõu oma arstiga.

Ravi lõpetamisel võivad tekkida ärajätusümptomid. Öelge oma arstile või meditsiiniõele, kui te arvate, et see teiega juhtus (vt ka lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).

Lapsed Puuduvad kogemused selle ravimi kasutamisel alla 2-aastastel lastel. Seetõttu ei ole soovitatav manustada seda ravimit alla 2-aastastele lastele.

Muud ravimid ja Fentanyl Kalceks Teatage oma arstile või meditsiiniõele, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. See kehtib ka käsimüügiravimite kohta.

See kehtib eriti allpool toodud ravimite kohta, sest selle ravimi annust või teiste ravimite annust tuleb võib olla kohandada või tuleb teid võib olla hoolikamalt jälgida.

Öelge oma arstile, kui kasutate või olete hiljuti kasutanud:

teatud depressiooniravimeid:
selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI-d);
serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitoreid (SNRI-d);
monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid (MAO inhibiitoreid).

Samaaegsel kasutamisel võivad tekkida meeleolumuutused (nt erutus, hallutsinatsioonid [asjade tajumine, mida ei ole olemas], kooma), kehatemperatuur üle 38 °C, kiirem südame löögisagedus, ebastabiilne vererõhk ja hüperreaktiivsed refleksid, lihasjäikus, koordinatsiooni puudumine ja/või seedetrakti sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Teie arst otsustab, kas see ravim sobib teile. Kui te kasutate MAO inhibiitoreid, lõpetab teie arst, kui see on võimalik, ravi nende ravimitega vähemalt 2 nädalat enne selle ravimi manustamist.

tugevaid valuvaigisteid pika aja jooksul;
teatud närvivaluvastaseid valuvaigisteid (gabapentiin ja pregabaliin);
psühhoosi või parkinsonismivastaseid ravimeid;
unerohtusid;
rahusteid;
epilepsiavastaseid ravimeid (nt karbamasepiin, fenütoiin);
ärevusevastaseid ravimeid;
teatud psüühikahäirete vastaseid ravimeid;
seenhaiguste vastaseid ravimeid (nt flukonasool või vorikonasool);
ritonaviiri (HIV-infektsiooni ravim). Kui teile manustatakse üks annus fentanüüli, on teie arst eriti

tähelepanelik. Pikemaajalisemal kasutamisel võidakse teile määrata selle ravimi väiksem annus.

Fentanyl Kalceks koos alkoholiga Öelge oma arstile või meditsiiniõele, kui tarvitate või olete hiljuti tarvitanud alkoholi või teisi uimasteid. Alkohol võib selle ravimi teatud toimeid võimendada. See ravim mõjutab ka alkoholi toimet. Nendel põhjustel ärge tarbige alkoholi enne selle ravimi manustamist või selle ravimi manustamise päeval.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Ei ole piisavalt andmeid, et teada, kas see ravim on raseduse ajal kahjulik. Selle ravimi manustamine sünnituse ajal, nt keisrilõike ajal, ei ole soovitatav, sest see võib põhjustada hingamisprobleeme lapsel.

Imetamine Selle ravimi toimeaine eritub rinnapiima. Seetõttu on soovitatav mitte imetada esimesed 24 tundi pärast selle ravimi manustamist. Ärge kasutage rinnapiima, mis on saadud 24 tunni jooksul pärast selle ravimi manustamist. Rääkige sellest oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ärge juhtige autot ega ühtegi teist sõidukit ning ärge kasutage masinaid ega tööriistu vähemalt 24 tundi pärast selle ravimi manustamist, sest see ravim võib mõjutada teie tähelepanu ja juhtimisvõimet. Seetõttu otsustab teie arst, millal pärast selle ravimi manustamist võite autot juhtida või masinaid käsitseda.

Fentanyl Kalceks sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi 2 ml ampulli kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“. Ravim sisaldab 35,41 mg naatriumi (söögisoola peamine koostisosa) 10 ml ampulli kohta. See on võrdne 1,78%-ga naatriumi maksimaalsest soovitatud ööpäevasest toiduga saadavast kogusest täiskasvanutel.

3. Kuidas Fentanyl Kalceks’it manustatakse

Seda ravimit manustatakse süstina veeni.

Annustamine On oluline, et saate õige koguse seda ravimit. See erineb igal inimesel ja sõltub vanusest, kehakaalust, füüsilisest seisundist, kaasuvatest haigustest, kasutatud ravimitest ning operatsiooni ja anesteesia tüübist. Teie arst otsustab, kui palju ravimit te vajate.

Täiskasvanud Tavaliselt manustatakse kohe enne operatsiooni 4...12 ml Fentanyl Kalceks’it. Kui arst peab seda vajalikuks, võidakse hiljem manustada lisaannus. Eakad ja nõrgestatud patsiendid Eakatele (65-aastased ja vanemad) ja nõrgestatud patsientidele manustatakse enne operatsiooni väiksem annus kui teistele täiskasvanutele. Kui arst peab seda vajalikuks, võidakse hiljem manustada lisaannus.

2-aastased ja vanemad lapsed Lastele enne operatsiooni manustatav annus sõltub nende kehakaalust. Kui arst peab seda vajalikuks, võidakse hiljem manustada lisaannus. 12...17-aastastele noorukitele manustatakse täiskasvanute annus.

Alla 2-aastased lapsed Puuduvad kogemused selle ravimi kasutamisel alla 2-aastastel lastel. Seetõttu ei ole soovitatav manustada seda ravimit sellele vanuserühmale.

Neeruprobleemidega patsiendid Neeruprobleemidega patsientidele võib arst otsustada vähendada annust.

Rasvunud patsiendid Rasvunud patsientidele enne operatsiooni manustatav annus võib olla väiksem kui teistel täiskasvanutel. Kui arst peab seda vajalikuks, võidakse hiljem manustada lisaannus.

Kui teile manustatakse Fentanyl Kalceks’it rohkem, kui ette nähtud Kuna seda ravimit manustab teile haigla personal, siis ei ole tõenäoline, et te saate seda liiga palju. Öelge siiski kohe oma arstile või meditsiiniõele, kui teil tekib pindmine või aeglane hingamine või hingamine ajutiselt peatub. Üleannustamine võib põhjustada ajuhäire (nn toksiline leukoentsefalopaatia).

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised. Kui teil tekib mis tahes allpool toodud kõrvaltoime, peab teie arst otsustama, kas teie ravi tuleb kohe lõpetada.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

anafülaktiline šokk (raske allergiline reaktsioon teatud ainetele, mille korral tekib ootamatu

veresoonte tugeva laienemise tõttu vererõhu kiire langus, kahvatus, rahutus, kiire nõrk pulss, külm ja niiske nahk ning teadvuse hägustumine);

serotoniinisündroom (sündroom, mille korral esinevad rahutus, hallutsinatsioonid, kooma,

südamepekslemine, kõikuv vererõhk, kehatemperatuuri tõus, suurem vastus stiimulitele, halb koordinatsioon, jäikus, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus).

Muud kõrvaltoimed. Kui need muutuvad tõsiseks, rääkige oma arstile või meditsiiniõele.

Väga sage (võib esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st):

iiveldus, oksendamine;
lihasjäikus.

Sage võib esineda kuni 1 inimesel 10-st):

tahtmatud liigutused, unisus, pearinglus;
nägemishäired;
aeglane südame löögisagedus, kiirem südame löögisagedus, südame rütmihäired;
vererõhu langus, vererõhu tõus, valu veenis;
häälepaelte spasm, hingeldamine hingamisteede lihaste spasmi tõttu, pindmine või katkendlik

hingamine;

allergiline nahapõletik;
segasus pärast operatsiooni, närvisüsteemi probleemid anesteesia tõttu.

Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st):

erutus või meeleolu tõus;
peavalu;
veenide pindmine põletik, vererõhu kõikumine;
hüperventilatsioon, luksumine;
neelamisraskused;
külmavärinad, madal kehatemperatuur;
anesteesiast tingitud probleemid hingamisteedega, erutus pärast operatsiooni, operatsioonist

tingitud tüsistused.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):

ülitundlikkus (sh lööve tugeva sügeluse ja kupladega (nõgestõbi ehk urtikaaria); raske ülitundlikkus

ravimi suhtes, mis võib kaasa tuua tõsise reaktsiooni, kus veresooned laienevad ootamatult, mistõttu vererõhk langeb ning süda lööb kiiresti, kuid nõrgalt; nähtavalt esineb kahvatus, rahutus ja külm ning niiske nahk);

deliirium (sümptomid võivad olla erutus, rahutus, desorientatsioon, segasus, hirm, asjade nägemine

või kuulmine, mida ei ole olemas, unehäired, õudusunenäod);

krambihood/tõmblused, teadvuskadu, ootamatu lihaste kokkutõmme (müokloonus);
südameseiskus;
hingamise jõudluse, sügavuse ja sageduse vähenemine;
sügelus;
ärajätusündroomi sümptomid (võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed: iiveldus, oksendamine,

kõhulahtisus, ärevus, külmavärinad, vappumine ja higistamine).

Serotoniinisündroomi juhtudest on teatatud, kui fentanüüli kasutati koos teatud depressiooniravimitega (vt lõik „Muud ravimid ja Fentanyl Kalceks“).

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Fentanyl Kalceks’it säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil või ampullil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Fentanyl Kalceks sisaldab

Toimeaine on fentanüül (fentanüültsitraadina).

1 ml lahust sisaldab 50 mikrogrammi fentanüüli (fentanüültsitraadina). Üks 2 ml ampull sisaldab 100 mikrogrammi fentanüüli (fentanüültsitraadina). Üks 10 ml ampull sisaldab 500 mikrogrammi fentanüüli (fentanüültsitraadina).

Teised koostisained on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks), süstevesi. See

ravim ei sisalda säilitusaineid.

Kuidas Fentanyl Kalceks välja näeb ja pakendi sisu Selge, värvitu süstelahus ilma nähtavate osakesteta.

2 ml klaasist ampull, 10 ampulli pakendis. 10 ml klaasist ampull, 10 ampulli pakendis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja AS KALCEKS Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083320 e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud. See ravim on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides ja Ühendkuningriigis (Põhja-Iirimaal) järgmiste nimetustega:

Holland Fentanyl Kalceks 0,05 mg/ml oplossing voor injectie

Austria Fentanyl Kalceks 50 Mikrogramm/ml Injektionslösung Bulgaaria Fentanyl Kalceks 50 микрограма/ml инжекционен разтвор Horvaatia Fentanil Kalceks Taani Fentanyl Kalceks Eesti Fentanyl Kalceks Soome Fentanyl Kalceks Saksamaa Fentanyl Kalceks 50 Mikrogramm/ml Injektionslösung Kreeka FENTANYL/KALCEKS Ungari Fentanyl Kalceks 50 mikrogramm/ml oldatos injekció Iirimaa Fentanyl 50 micrograms/ml solution for injection Itaalia Fentanil Kalceks Norra Fentanyl Kalceks Rumeenia Fentanil Kalceks 50 micrograme/ml soluţie injectabilă Slovakkia Fentanyl Kalceks 50 mikrogramov/ml injekčný roztok Sloveenia Fentanil Kalceks 50 mikrogramov/ml raztopina za injiciranje Hispaania Fentanilo Kalceks 50 microgramos/ml solución inyectable EFG Rootsi Fentanyl Kalceks Ühendkuningriik (Põhja-Iirimaa) Fentanyl 50 micrograms/ml solution for injection

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2024.

------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------

Järgmine teave on ainult tervishoiutöötajatele:

Täieliku kirjelduse ja muu teabe saamiseks vt ravimi omaduste kokkuvõtet.

Näidustused Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml on anesteesia opioidanalgeetikum: kasutamiseks üld- või lokaalanesteesia korral; kasutamiseks koos neuroleptikumiga.

Annustamine ja manustamisviis Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml võib kasutada ainult tingimustes, kus on tagatud hingamisteede toimivuse jälgimine ja personal on võimeline jälgima hingamist (vt ravimi omaduste kokkuvõtte lõik 4.4).

Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml annus tuleb individuaalselt määrata vanuse, kehakaalu, füüsilise seisundi, kaasnevate patoloogiliste seisundite, kasutatavate ravimite ja kirurgilise protseduuri ning anesteesia tüübi kohta. Täiskasvanud Induktsioonil süstitakse intravenoosselt tavaliselt 200 kuni 600 mikrogrammi (2,8...8,5 mikrogrammi/kg), mis vastab 4...12 ml-le. Üle 200-mikrogrammised annused tuleb manustada koos ventileerimisega. Analgeesia säilitamiseks võib 30 kuni 45 minuti pärast manustada täiendavalt intravenoosselt 50 kuni 200 mikrogrammi (0,7..2,8 mikrogrammi/kg), mis vastab 1...4 ml- le.

Lapsed 12...17-aastased noorukid Järgida täiskasvanute annustamist.

2...11-aastased lapsed Lastel on induktsiooniks üldiselt soovitatav 1,25...2,5 mikrogrammi/kg kohta või 0,25...0,5 ml 10 kg kehamassi kohta. Analgeesia säilitamiseks võib iga 30...45 minuti tagant manustada täiendavalt intravenoosselt 0,25 ml 10 kg kehamassi kohta.

Alla 2-aastased lapsed Puuduvad kogemused fentanüüli kasutamisega alla 2-aastastel lastel.

Kasutamine lastel Spontaanselt hingavatel lastel võib analgeesia meetodit kasutada ainult anesteesia meetodi või sedatsiooni/analgeesia meetodina väljaõppinud personal tingimustes, kus äkki tekkinud lihasrigiidsust (mis vajab intubatsiooni) või apnoed (mis vajab ventileerimist) saab ravida (vt ravimi omaduste kokkuvõtte lõik 4.4).

Kasutamine eakatel Nagu ka teiste opioididega, tuleb algannust vähendada eakatel (> 65-aastased) ja nõrgestatud organismiga patsientidel. Algannuse toimet tuleb arvestada, kui määratakse järgnevaid annuseid.

Neerukahjustusega patsiendid Neerukahjustusega patsientidel tuleb kaaluda Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml annuse vähendamist ja neid patsiente tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli toksilisuse suhtes (vt ravimi omaduste kokkuvõtte lõik 5.2).

Rasvunud patsiendid Rasvunud patsientidel on üleannustamise oht, kui annus arvutatakse kehamassi põhjal. Rasvunud patsientide (KMI > 30 kg/m2) annus tuleb määrata normaalkaalu järgi ja mitte ainult kehamassi põhjal. Edasine tiitrimine tuleb teha ettevaatlikult toime põhjal (vt ravimi omaduste kokkuvõtte lõik 5.2).

Manustamisviis Manustada aeglaselt, 1...2 minuti jooksul, intravenoosselt.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6 loetletud mis tahes abiainete või teiste opioidide suhtes.
Halb kopsufunktsioon ilma mehaanilise ventileerimiseta. Seda morfinomimeetiliste ainete

hingamist pärssiva toime tõttu.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Fentanüüli võib kasutada ainult tingimustes, kus hingamisteede toimivuse jälgimine on tagatud ja

personal on võimeline hingamist jälgima.

Nagu ka teised tugevad opioidid, võib fentanüül pärssida hingamist ja see on annusest sõltuv.

Oluline hingamise pärssimine tekib, kui fentanüüli manustatakse annuses üle 200 mikrogrammi (4 ml). Seda toimet saab neutraliseerida spetsiifilise opioidi antagonisti naloksooni manustamisega. Vajalik võib olla opioidi antagonisti annuse korduv manustamine, sest hingamise pärssimine võib kesta kauem kui opioidantagonisti toime. Sügava analgeesiaga kaasneb väljendunud hingamise pärssimine ja see võib püsida või taastekkida operatsioonijärgsel ajal. Seega on oluline, et patsiente jälgitakse hoolikalt. Kohe peavad kättesaadavad olema elustamisvahendid ja opioidi antagonistid. Hüperventilatsioon anesteesia ajal võib muuta patsiendi vastust CO -le ja mõjutada seega hingamist pärast operatsiooni.

Tekkida võib lihasrigiidsus, mille tulemusena võib tekkida samuti hingamise pärssimine. Selle

esinemist võib vähendada aeglase intravenoosse süstimisega (tavaliselt piisav väikeste annuste korral). Reaktsiooni saab ravida kunstliku hingamise, bensodiasepiinide eelneva manustamise ja vajadusel lihaslõõgastite manustamisega.

Fentanüüli manustamisel tuleb arvestada anafülaktilise reaktsiooni tekkimise võimalusega.
Tekkida võivad mitteepileptilised müokloonsed reaktsioonid.
Tekkida võivad bradükardia ja südameseiskus, kui patsiendile manustati liiga vähe antikolinergilist

ainet või kui Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml manustati koos mittevagolüütilise lihaslõõgastiga. Bradükardiat saab ravida atropiiniga.

Opioidid võivad põhjustada hüpotensiooni, eriti hüpovoleemilistel patsientidel. Stabiilse arteriaalse

rõhu säilitamiseks tuleb rakendada asjakohaseid meetmeid.

Vältida tuleb opioidide kiireid boolussüste. Patsientidel, kellel on ajusisene rõhu langus, kaasneb

keskmise arteriaalse rõhu ajutise langusega mõnikord lühiajaline perfusioonirõhu langus.

Kroonilist opioidravi saavatel või opioidsõltuvusega patsientidel võib olla vajalik suurem annus.

Annuse vähendamine on soovitatav eakatel ja nõrgestatud organismiga patsientidel. Opioide tuleb

hoolikalt tiitrida patsientidel, kellel on anamneesis üks või enam järgmistest seisunditest: ravile allumatu hüpotüreoidism, kopsuhaigus, nõrgenenud kopsufunktsioon või alkoholism. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb annus määrata ettevaatusega võimaliku halvema metabolismi tõttu. Neerukahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli toksilisuse suhtes. Dialüüsi tõttu võib fentanüüli jaotumine muutuda ja see võib mõjutada seerumikontsentratsiooni. Neid patsiente tuleb postoperatiivselt kauem jälgida.

Kui Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml manustatakse koos neuroleptikumidega, peab arst

teadma mõlema ravimi spetsiifilisi omadusi, eriti erinevusi toimekestuses. Selle kombinatsiooni manustamisel on suurem risk hüpotensiooni tekkeks. Neuroleptikumid võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid sümptomeid, mida saab ravida parkinsonismivastaste ravimitega. Parkinsonismivastaste ravimitega koosmanustamine võib suurendada tardiivse düskineesia riski.

Nagu ka teiste opioididega, võib fentanüüli manustamisel antikolinergilise toime tõttu suureneda

rõhk sapiteedes ja täheldada võib Oddi sfinkteri spasme.

Myasthenia gravis'ega patsientidel tuleb hoolikalt kaaluda teatud antikolinergiliste ja

neuromuskulaarsete blokaatorite kasutamist enne üldanesteesiat ja selle ajal, kui fentanüüli manustatakse intravenoosselt.

Ettevaatus on vajalik, kui Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml manustatakse koos ravimitega,

mis mõjutavad serotoniinergilist neurotransmitterite süsteemi. Võimalik eluohtlik serotoniinisündroom võib tekkida, kui samal ajal kasutatakse teisi serotoniinergilisi aineid, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d), serotoniini-noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d) ja ravimid, mis inhibeerivad serotoniini lagundamist [sh monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d)]. See võib tekkida soovitatava annuse korral. Serotoniinisündroom võib hõlmata muutusi psühholoogilises seisundis (nt agiteeritus, hallutsinatsioonid, kooma), autonoomset ebastabiilsust (nt tahhükardia, labiilne vererõhk, hüpertermia), neuromuskulaarseid häireid (nt hüperrefleksia, halb koordinatsioon, rigiidsus) ja/või seedetrakti sümptomeid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Serotoniinisündroomi kahtluse korral tuleb kiiresti kaaluda Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml kasutamise lõpetamist.

Tolerantsus ja opioidikasutamise häire (kuritarvitamine ja sõltuvus) Opioidide korduval manustamisel võib tekkida tolerantsus, füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus. Opioidide korduval kasutamisel võib kujuneda opioidikasutamise häire (opioid use disorder, OUD). Opioidide kuritarvitamine või tahtlik väärtarvitamine võib põhjustada üleannustamist ja/või surma. Risk OUD tekkeks on suurem neil patsientidel, kellel on isiklikus või perekondlikus anamneesis (vanemad või õed-vennad) ainete kasutamise häire (sh alkoholitarvitamise häire), kes on käesolevalt tubaka kasutajad või patsientidel, kellel on isiklikus anamneesis teisi vaimse tervise häireid (nt depressioon, ärevus ja isiksusehäired). Ärajätusündroom Korduv manustamine lühikeste ajavahemike tagant ja pikema aja vältel võib põhjustada ärajätusündroomi teket pärast ravi lõpetamist ning selle nähud võivad olla iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, ärevus, külmavärinad, treemor ja higistamine.

Lapsed Spontaanselt hingavatel lastel võib analgeesia meetodit kasutada ainult anesteesia meetodi või sedatsiooni/analgeesia meetodina väljaõppinud personal tingimustes, kus äkki tekkinud lihasrigiidsust (mis vajab intubatsiooni) või apnoed (mis vajab ventileerimist) saab ravida.

Abiained Ravim sisaldab: 7,08 mg naatriumi 2 ml ampulli kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“. 35,41 mg naatriumi 10 ml ampulli kohta, mis on võrdne 1,78%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite toime fentanüülile MAO inhibiitorid ja teised serotoniinergilised ained Fentanüüli ja MAO inhibiitorite koosmanustamine võib põhjustada paroksüsmaalset KNS-i stimulatsiooni ja hüpertensiooni. Samaaegset manustamist tuleb vältida ja võimalusel tuleb ravi MAO inhibiitoritega lõpetada vähemalt 2 nädalat enne ravi Fentanyl Kalceks’iga. Fentanüüli samaaegne manustamine koos serotoniinergilise ainega, nagu SSRI, SNRI või MAO inhibiitor, võib suurendada potentsiaalselt eluohtliku seisundi serotoniinisündroomi riski. Kui Fentanyl Kalceks’i ja SSRI, SNRI või MAO inhibiitori koosmanustamist ei saa vältida, tuleb patsienti jälgida serotoniinisündroomi sümptomite suhtes kogu koosmanustamise aja.

Ained, nagu barbituraadid, bensodiasepiinid, neuroleptikumid, halogeengaasid, gabapentinoidid (gabapentiin ja pregabaliin) või muud ained, millel on mitteselektiivne KNS-i depresseeriv toime (sh alkohol), võivad suurendada opioidide põhjustatud respiratoorset depressiooni. Kui patsiendile on neid aineid manustatud, võib vajalik fentanüüli annus olla väiksem kui tavaliselt.

Fentanüül on kiire kliirensiga aine ning metaboliseerub kiiresti ja ulatuslikult CYP3A4 kaudu. 200 mg itrakonasooli (tugev CYP3A4 inhibiitor) suukaudne manustamine iga päev 4 päeva jooksul ei mõjutanud märkimisväärselt intravenoosselt manustatava fentanüüli farmakokineetikat. Ritonaviiri (üks tugevamaid CYP3A4 inhibiitoreid) suukaudne manustamine vähendas intravenoosselt manustatava fentanüüli kliirensit 2/3 võrra, kuid suurimat plasmakontsentratsiooni ei mõjutanud ühekordne intravenoosne fentanüüli annus.

Kui fentanüüli manustatakse ühekordse annusena, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kui neile manustatakse samal ajal tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid, nagu ritonaviir. Pideval manustamisel võib olla vajalik fentanüüli annuse vähendamine, et ennetada fentanüüli kuhjumist, mis võib põhjustada pikemaajalist või hiljem väljendunud respiratoorset depressiooni.

Tsütokroom P450 3A4 (CYP3A4) indutseerijad Fentanüüli süste koos tugevate CYP3A4 indutseerijatega (nt karbamasepiin, fenütoiin) võib vähendada fentanüüli plasmakontsentratsiooni ja seega ka selle toimet. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida vähenenud valuvastase toime suhtes, kui fentanüüli kasutatakse koos tugevate CYP3A4 indutseerijatega. Vajadusel tuleb kaaluda fentanüüli annuse suurendamist. Fentanüüli toime teistele ainetele Samaaegsel KNS-i depresseeriva toimega ainete, sh opioidid, sedatiivid, uinutid, üldanesteetikumid, fenotiasiinid, rahustid, lihaslõõgastid, uinutava toimega antihistamiinikumid ja alkohol, manustamisel võib esineda aditiivne depresseeriv toime ning sellistel juhtudel võib tekkida hüpoventilatsioon, hüpotensioon ja sügav uni või kooma. Seega vajab fentanüüli koosmanustamine eelnimetatud ainetega erihoolt ja patsiendi jälgimist.

Fentanüüli samaaegsel manustamisel suurenes etomidaadi plasmakontsentratsioon märkimisväärselt (2...3-kordselt). Samaaegsel manustamisel vähenes etomidaadi plasmakliirens ja jaotusruumala 2...3 korda, ilma poolväärtusaja muutuseta.

Fentanüüli ja intravenoosse midasolaami koosmanustamine suurendab midasolaami terminaalset plasma poolväärtusaega ja vähendab selle plasmakliirensit. Ekspositsioon midasolaamile suureneb ligikaudu 50%. Koostoime mehhanism on konkureeriv CYP3A4 inhibitsioon (vt ravimi omaduste kokkuvõtte lõik 5.2). Midasolaami ja fentanüüli samaaegsel manustamisel võib olla vajalik vähendada midasolaami annust.

Sobimatus Seda ravimpreparaati ei tohi segada teiste ravimitega.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks Ainult ühekordseks kasutamiseks. Kui kasutatakse ainult osaliselt, ülejäänud lahus hävitada. Kasutage sõrmekaitset ampulli avamisel. Pärast esmast avamist: ravim tuleb kohe ära kasutada. Juhised ampulli avamiseks:

1) Pöörake ampull värvilise otsaga üles. Kui ampulli ülaosas on lahust, koputage õrnalt sõrmega, et

kogu lahus valguks ampulli alumisse ossa.

2) Kasutage avamiseks mõlemat kätt. Hoides ampulli ühes käes kasutage teist kätt ampulli ülemise

osa äramurdmiseks suunaga värvipunktist eemale (vt alltoodud pilte).

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

INN. Fentanylum

Teadaolevat toimet omavad abiained 2 ml ampull sisaldab 7,08 mg (0,31 mmol) naatriumi. 10 ml ampull sisaldab 35,41 mg (1,54 mmol) naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge, värvitu süstelahus ilma nähtavate osakesteta. Lahuse pH on 4,0...7,0. Osmolaalsus on ligikaudu 285 mOsmol/kg.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml on anesteesia opioidanalgeetikum: kasutamiseks üld- või lokaalanesteesia korral; kasutamiseks koos neuroleptikumiga.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml võib kasutada ainult tingimustes, kus on tagatud hingamisteede toimivuse jälgimine ja personal on võimeline jälgima hingamist (vt lõik 4.4).

Annustamine

Täiskasvanud Induktsioonil süstitakse intravenoosselt tavaliselt 200 kuni 600 mikrogrammi (2,8...8,5 mikrogrammi/kg), mis vastab 4...12 ml-le. Üle 200-mikrogrammised annused tuleb manustada ainult koos ventileerimisega. Analgeesia säilitamiseks võib 30 kuni 45 minuti pärast manustada täiendavalt intravenoosselt 50 kuni 200 mikrogrammi (0,7..2,8 mikrogrammi/kg), mis vastab 1...4 ml-le.

Lapsed 12...17-aastased noorukid Järgida täiskasvanute annustamist.

Alla 2-aastased lapsed Puuduvad kogemused fentanüüli kasutamisega alla 2-aastastel lastel.

Manustamisviis

Manustada aeglaselt, 1...2 minuti jooksul, intravenoosselt.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete või teiste opioidide suhtes.

Halb kopsufunktsioon ilma mehaanilise ventileerimiseta. Seda morfinomimeetiliste ainete hingamist pärssiva toime tõttu.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Fentanüüli võib kasutada ainult tingimustes, kus hingamisteede toimivuse jälgimine on tagatud ja personal on võimeline hingamist jälgima. Nagu ka teised tugevad opioidid, võib fentanüül pärssida hingamist ja see on annusest sõltuv. Oluline hingamise pärssimine tekib, kui fentanüüli manustatakse annuses üle 200 mikrogrammi (4 ml). Seda toimet saab neutraliseerida spetsiifilise opioidi antagonisti naloksooni manustamisega. Vajalik võib olla opioidi antagonisti annuse korduv manustamine, sest hingamise pärssimine võib kesta kauem kui opioidantagonisti toime. Sügava analgeesiaga kaasneb väljendunud hingamise pärssimine ja see võib püsida või taastekkida operatsioonijärgsel ajal. Seega on oluline, et patsiente jälgitakse hoolikalt. Kohe peavad kättesaadavad olema elustamisvahendid ja opioidi antagonistid. Hüperventilatsioon anesteesia ajal võib muuta patsiendi vastust CO -le ja mõjutada seega hingamist pärast operatsiooni. Tekkida võib lihasrigiidsus, mille tulemusena võib tekkida samuti hingamise pärssimine. Selle esinemist võib vähendada aeglase intravenoosse süstimisega (tavaliselt piisav väikeste annuste korral). Reaktsiooni saab ravida kunstliku hingamise, bensodiasepiinide eelneva manustamise ja vajadusel lihaslõõgastite manustamisega.

Fentanüüli manustamisel tuleb arvestada anafülaktilise reaktsiooni tekkimise võimalusega. Tekkida võivad mitteepileptilised müokloonsed reaktsioonid. Tekkida võivad bradükardia ja südameseiskus, kui patsiendile manustati liiga vähe antikolinergilist ainet või kui Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml manustati koos mittevagolüütilise lihaslõõgastiga. Bradükardiat saab ravida atropiiniga. Opioidid võivad põhjustada hüpotensiooni, eriti hüpovoleemilistel patsientidel. Stabiilse arteriaalse rõhu säilitamiseks tuleb rakendada asjakohaseid meetmeid. Vältida tuleb opioidide kiireid boolussüste. Patsientidel, kellel on ajusisese rõhu langus, kaasneb keskmise arteriaalse rõhu ajutise langusega mõnikord lühiajaline perfusioonirõhu langus. Kroonilist opioidravi saavatel või opioidsõltuvusega patsientidel võib olla vajalik suurem annus. Annuse vähendamine on soovitatav eakatel ja nõrgestatud organismiga patsientidel. Opioide tuleb hoolikalt tiitrida patsientidel, kellel on anamneesis üks või enam järgmistest seisunditest: ravile allumatu hüpotüreoidism, kopsuhaigus, nõrgenenud kopsufunktsioon või alkoholism. Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele tuleb annus määrata ettevaatusega võimaliku halvema metabolismi tõttu. Neerukahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida fentanüüli toksilisuse suhtes. Dialüüsi tõttu võib fentanüüli jaotumine muutuda ja see võib mõjutada seerumikontsentratsiooni. Neid patsiente tuleb postoperatiivselt kauem jälgida.

Kui Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml manustatakse koos neuroleptikumidega, peab arst

Nagu ka teiste opioididega, võib fentanüüli manustamisel antikolinergilise toime tõttu suureneda

rõhk sapiteedes ja täheldada võib Oddi sfinkteri spasme. Myasthenia gravis'ega patsientidel tuleb hoolikalt kaaluda teatud antikolinergiliste ja neuromuskulaarsete blokaatorite kasutamist enne üldanesteesiat ja selle ajal, kui fentanüüli manustatakse intravenoosselt.

Ettevaatus on vajalik, kui Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml manustatakse koos ravimitega,

mis mõjutavad serotoniinergilist neurotransmitterite süsteemi. Võimalik eluohtlik serotoniinisündroom võib tekkida, kui samal ajal kasutatakse teisi serotoniinergilisi aineid, nagu selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d) ja serotoniini-noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d) ning ravimeid, mis inhibeerivad serotoniini lagundamist [sh monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d)]. See võib tekkida soovitatava annuse korral. Serotoniinisündroom võib hõlmata muutusi psühholoogilises seisundis (nt agiteeritus, hallutsinatsioonid, kooma), autonoomset ebastabiilsust (nt tahhükardia, labiilne vererõhk, hüpertermia), neuromuskulaarseid häireid (nt hüperrefleksia, halb koordinatsioon, rigiidsus) ja/või seedetrakti sümptomeid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Serotoniinisündroomi kahtluse korral tuleb kiiresti kaaluda Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml kasutamise lõpetamist.

Lapsed

Spontaanselt hingavatel lastel võib analgeesia meetodit kasutada ainult anesteesia meetodi või sedatsiooni/analgeesia meetodina väljaõppinud personal tingimustes, kus äkki tekkinud lihasrigiidsust (mis vajab intubatsiooni) või apnoed (mis vajab ventileerimist) saab ravida.

Abiained Ravim sisaldab: 7,08 mg naatriumi 2 ml ampulli kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“ . 35,41 mg naatriumi 10 ml ampulli kohta, mis on võrdne 1,78%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite toime fentanüülile

MAO inhibiitorid ja teised serotoniinergilised ained Fentanüüli ja MAO inhibiitorite koosmanustamine võib põhjustada paroksüsmaalset KNS-i stimulatsiooni ja hüpertensiooni. Samaaegset manustamist tuleb vältida ja võimalusel tuleb ravi MAO inhibiitoritega lõpetada vähemalt 2 nädalat enne ravi Fentanyl Kalceks’iga. Fentanüüli samaaegne manustamine koos serotoniinergilise ainega, nagu SSRI või SNRI, või MAO inhibiitoriga võib suurendada potentsiaalselt eluohtliku seisundi serotoniinisündroomi riski. Kui Fentanyl Kalceks’i ja SSRI, SNRI või MAO inhibiitori koosmanustamist ei saa vältida, tuleb patsienti jälgida serotoniinisündroomi sümptomite suhtes kogu koosmanustamise aja.

Flukonasooli või vorikonasooli koosmanustamine fentanüüliga võib suurendada ekspositsiooni fentanüülile ligikaudu 25...40%. Flukonasooli või vorikonasooli ja fentanüüli samaaegsel manustamisel tuleb patsiente hoolikalt jälgida ja vajadusel kohandada fentanüüli annust. Kui fentanüüli manustatakse ühekordse annusena, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, kui neile manustatakse samal ajal tugevaid CYP3A4 inhibiitoreid, nagu ritonaviir. Pideval manustamisel võib olla vajalik fentanüüli annuse vähendamine, et ennetada fentanüüli kuhjumist, mis võib põhjustada pikemaajalist või hiljem väljendunud respiratoorset depressiooni.

Fentanüüli toime teistele ainetele

Samaaegsel KNS-i depresseeriva toimega ainete manustamisel, sh opioidid, sedatiivid, uinutid, üldanesteetikumid, fenotiasiinid, rahustid, lihaslõõgastid, uinutava toimega antihistamiinikumid ja alkohol, võib esineda aditiivne depresseeriv toime ning sellistel juhtudel võib tekkida hüpoventilatsioon, hüpotensioon ja sügav uni või kooma. Seega vajab fentanüüli koosmanustamine eelnimetatud ainetega erihoolt ja patsiendi jälgimist.

Fentanüüli ja intravenoosse midasolaami koosmanustamine suurendab midasolaami terminaalset plasma poolväärtusaega ja vähendab selle plasmakliirensit. Ekspositsioon midasolaamile suureneb ligikaudu 50%. Koostoime mehhanism on konkureeriv CYP3A4 inhibitsioon (vt lõik 5.2). Midasolaami ja fentanüüli samaaegsel manustamisel võib olla vajalik vähendada midasolaami annust.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Võimaliku kahjuliku toime hindamiseks ei ole piisavalt andmeid Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml kasutamisel raseduse ajal. Fentanüül võib läbida platsentaarbarjääri raseduse varases järgus ja sünnituse ajal. Loomkatsetes on täheldatud ainult piiratud koguses andmeid reproduktiivtoksilisuse kohta (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Fentanüüli ei tohi raseduse ajal kasutada, v.a juhul, kui see on rangelt näidustatud.

Manustamine sünnituse ajal (sh keisrilõige) ei ole soovitatav, sest fentanüül läbib platsentaarbarjääri ja ilmselt surub maha spontaanset hingamist vahetul sünnitusjärgsel perioodil. Kui fentanüüli manustatakse, peab kohe kättesaadav olema ventileerimise süsteem nii emale kui ka lapsele, kui neid peaks vaja minema. Lapse jaoks peab olema kogu aeg kättesaadav opioidi antagonist.

Imetamine Fentanüül eritub rinnapiima. Seega ei ole soovitatav imetada 24 tundi pärast fentanüüli manustamist või kasutada sel perioodil saadud rinnapiima. Seotud riske tuleb kaaluda võimaliku kahjuliku toime suhtes.

Fertiilsus Fentanüüli mõju kohta meeste või naiste fertiilsusele andmeid ei ole. Loomkatsetes on mõned uuringud näidanud väiksemat emasloomade fertiilsust annustes, mis olid emasloomale toksilised (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Patsiendid ei tohi autot juhtida ega käsitseda masinaid mõnda aega (vähemalt 24 tundi) pärast Fentanyl Kalceks’i manustamist.

4.8 Kõrvaltoimed

Fentanüüli ohutust hinnati 376 isikul, kes osalesid 20 kliinilises uuringus, milles fentanüüli hinnati anesteetikumina. Need isikud said vähemalt ühe annuse fentanüüli ja koguti ohutuse andmed. Nende kliiniliste uuringute koondandmete põhjal olid kõige sagedasemad (≥ 5% esinemissagedus) kõrvaltoimed: iiveldus (26,1%), oksendamine (18,6%), lihasrigiidsus (10,4%), hüpotensioon (8,8%), hüpertensioon (8,8%), bradükardia (6,1%) ja sedatsioon (5,3%).

Need kliinilistest uuringutest ja turuletulekujärgselt teatatud kõrvaltoimed (sh ülaltoodud kõrvaltoimed) on jagatud organsüsteemide kaupa ja määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Tabel 1. Fentanüüliga teatatud kõrvaltoimed

Organsüsteemi klass Kõrvaltoimed Immuunsüsteemi Ülitundlikkus (sh häired anafülaktiline šokk, Psühhiaatrilised Eufooria Deliirium häired Närvisüsteemi häired Düskineesia Peavalu Krambid Silma kahjustused Nägemishäired Südame häired Bradükardia Südameseiskus Vaskulaarsed häired Hüpotensioon Flebiit Respiratoorsed, Larüngospasm Hüper- Respiratoorne rindkere ja Bronhospasm ventilatsioon depressioon mediastiinumi häired Apnoe Luksumine Seedetrakti häired Iiveldus Düsfaagia Naha ja nahaaluskoe Allergiline Sügelus kahjustused dermatiit Lihaste, luustiku ja Lihasrigiidsus sidekoe kahjustused Üldised häired ja Külmavärinad Ärajätusündroom (vt manustamiskoha Hüpotermia lõik 4.4) reaktsioonid Vigastus, mürgistus Postoperatiivne Anesteesiast ja protseduuri segasus tingitud tüsistused Neuroloogiline hingamisteede

Serotoniinisündroomi juhtudest on teatatud, kui fentanüüli sisaldavaid ravimeid manustati koos tugevate serotoniinergiliste ravimitega (vt lõigud 4.4 ja 4.5).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Nähud ja sümptomid Fentanüüli üleannustamine väljendub farmakoloogiliste toimete pikenemisega. Tekkida võib respiratoorne depressioon, mis võib olla bradüpnoest kuni apnoeni.

Seoses fentanüüli üleannustamisega on sedastatud toksilist leukoentsefalopaatiat.

Ravi Hüpoventilatsiooni või apnoe korral tuleb manustada hapnikku ja vajadusel rakendada ventileerimist. Respiratoorse depressiooni korral tuleb manustada opioidi antagonisti. See ei väldi otsesemate vastumeetmete rakendamist. Arvesse tuleb võtta opioidi antagonisti lühemat toimekestust kui fentanüülil. Vajalik võib olla opioidi antagonisti korduv manustamine. Kui respiratoorse depressiooniga kaasneb lihasrigiidsus, tuleb hingamise kergendamiseks vajadusel manustada lihaslõõgastit. Patsienti tuleb hoolikalt jälgida. Säilitada tuleb kehatemperatuur ja piisav vedeliku tarbimine. Kui esineb raske või püsiv hüpotensioon, tuleb arvestada hüpovoleemiaga. Sellisel juhul tuleb manustada sobivaid parenteraalseid vedelikke.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: anesteetikumid, opioidanesteetikumid, ATC-kood: N01AH01.

Fentanüül on sünteetiline opioid μ-agonistliku farmakoloogilise toimega. Fentanüül on tugev opioidanalgeetikum. Fentanüüli võib kasutada analgeetilise lisavahendina üldanesteesias või ainult anesteetikumina. 100 mikrogrammisel annusel (2,0 ml) on sarnane valuvaigistav toime kui 10 mg morfiinil. Fentanüülil on kiire toime algus. Maksimaalne analgeetiline toime ja hingamise depressioon tekivad minutitega. Valuvaigistava toime keskmine kestus pärast kuni 100 mikrogrammist ühekordset annust on ligikaudu 30 minutit. Analgeesia sügavus on annusest sõltuv ja seda saab kohandada operatsiooni valutaseme järgi.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Jaotumine Pärast intravenoosset manustamist vähenevad fentanüüli plasmakontsentratsioonid kiiresti, jaotumise poolväärtusajad on ligikaudu 1 minut ja 15 minutit ning terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 8 tundi. Fentanüüli V (keskne jaotusruumala) on ligikaudu 15 l ja totaalne V (tasakaalukontsentratsiooni jaotusruumala) on ligikaudu 400 l. Fentanüül seondub plasmavalkudega ligikaudu 84% ulatuses. Biotransformatsioon Fentanüül metaboliseerub kiiresti, peamiselt maksas CYP3A4 kaudu. Fentanüülil ei ole aktiivseid metaboliite, peamine metaboliit on norfentanüül. Kliirens on ligikaudu 600 ml/min. In vitro uuringud midasolaami kui substraadina näitasid, et fentanüül inhibeerib CYP3A4. Eritumine Ligikaudu 75% manustatud annusest eritub 24 tunni jooksul uriiniga. Ligikaudu 10% uriiniga erituvast annusest on muutumatul kujul.

Patsientide erirühmad

Lapsed Intravenoosse manustamise järel on fentanüüli seostumine plasmavalkudega vastsündinutel väiksem kui täiskasvanutel. Enneaegsetel vastsündinutel on see suurem (ligikaudu 77%) kui ajalistel vastsündinutel (ligikaudu 62%). Kliirens kg kehakaalu kohta ja täielik jaotusruumala pärast fentanüüli intravenoosset manustamist on imikutel ja lastel suurem kui täiskasvanutel. Seetõttu võib olla vajalik suurem fentanüüli annus kg kohta. Vastsündinutel on terminaalne poolväärtusaeg pikem. CYP3A4 aktiivsus on sünni ajal väga väike, kuid suureneb sünni järel ja saavutab 30...40% täiskasvanute tasemest 1 kuu pärast sündi. Kliirensi, püsikontsentratsiooni jaotusruumalad ja terminaalne poolväärtusaeg eri vanuses lastel on toodud alljärgnevas tabelis.

Tabel 2. Kliirens, tasakaalukontsentratsiooni jaotusruumala ja terminaalne poolväärtusaeg lastel

Imikud 1...26 päeva pärast sündi Imikud 48...71 päeva pärast sündi Lapsed 3,17 ± 0,68 aastat Noorukid 12 ± 1,73 aastat * Tasakaalukontsentratsiooni kliirens ja jaotusruumala väärtused normaliseeritud kehamassi suhtes Neerukahjustus Andmed uuringust, milles fentanüüli manustati intravenoosselt neerusiirdamist saavatele patsientidele, näitavad, et selles patsientide rühmas võib fentanüüli kliirens olla vähenenud. Kui neerukahjustusega patsiendid saavad Fentanyl Kalceks 50 mikrogrammi/ml tuleb neid hoolikalt jälgida ja vajadusel annust vähendada (vt lõik 4.2). Täiskasvanud patsiendid põletushaavadega Pärast fentanüüli boolussüsti või lühiajalist intravenoosset infusiooni suurenes kliirens maksimaalselt 44% koos suurema jaotusruumalaga. Sellega kaasneb väiksem fentanüüli plasmakontsentratsioon. Seetõttu võib olla vajalik fentanüüli annuse suurendamine. Rasvunud patsiendid Suurema kehamassi korral on täheldatud suuremat totaalset fentanüüli kliirensit. Patsientidel KMI-ga > 30 kg/m2 suureneb kliirens ligikaudu 10% 10 kg lihasmassi kohta.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Nagu ka teised opioidid, näitas fentanüül in vitro uuringutes mutageenset toimet imetaja rakkude katsetes ainult tsütotoksilistes kontsentratsioonides koos metaboolse aktivatsiooniga. Närilistel ja bakterirakkudel ei näidanud fentanüül in vivo katsetes mutageenset toimet. Kaheaastases kantserogeensuse uuringus rottidel ei seostatud fentanüüli kasvajate suurema esinemissagedusega.

Mõned uuringud emastel rottidel näitasid vähenenud fertiilsust ja embrüote hukkumist. Need tulemused olid seotud toksilisusega emasloomadele ega olnud otsene ravimi toime arenevale embrüole. Ei olnud tõendeid teratogeensest toimest.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) Süstevesi

6.2 Sobimatus

Seda ravimpreparaati ei tohi segada teiste ravimitega.

6.3 Kõlblikkusaeg

4 aastat.

Pärast esmast avamist: toode tuleb kohe ära kasutada.

6.4 Säilitamise eritingimused