500mg

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Farlutal ja milleks seda kasutatakse

Farlutal kuulub suguhormoonide hulka. Farlutal mõjutab mitmete teiste hormoonide taset inimese organismis, mistõttu seda kasutatakse hormoontundlike kasvajate ravis. Farlutali vähivastane toime võib põhineda mõjul hüpotaalamus-hüpofüüs-sugunäärmete teljele, östrogeeniretseptoritele ja steroidide ainevahetusele kudedes.

2. Mida on vaja teada enne Farlutali võtmist

Farlutali ei tohi võtta

• kui olete toimeaine medroksüprogesteroonatsetaadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
• kui te olete rase
• kui teil on ebaselge põhjusega tupekaudne verejooks
• kui teil on raskeloomuline maksakahjustus

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Farlutali võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Farlutal

• kui te oma haigusseisundi tõttu peate piirama vedeliku tarbimist
• kui te olete põdenud depressiooni
• kui teil on suhkruhaigus
• kui teil esineb või olete põdenud veresoonte trombootilisi või trombemboolisi haigusi

Meningioom Medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamist on seostatud pea- ja seljaaju ümbritseva koe tavaliselt healoomulise kasvaja tekkimisega (meningioom). Risk suureneb, eriti kui kasutate ravimit kauem (mitu aastat). Kui teil diagnoositakse meningioom, vaatab arst teie ravi ravimiga Farlutal üle. Kui täheldate selliseid sümptomeid nagu nägemise muutused (nt kahelinägemine või nägemise ähmastumine), kuulmislangus või vilistamine kõrvus, lõhnataju kadumine, peavalu, mälukaotus, epilepsiahood ja üla- või alajäsemete nõrkus, peate sellest kohe teatama oma arstile.

Muud ravimid ja Farlutal

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid.

Kui kasutate aminoglutetimiidi samaaegselt koos Farlutaliga, võib Farlutali toime väheneda.

Rasedus Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga. Rasedatel on medroksüprogesterooni kasutamine vastunäidustatud.

Imetamine Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga. Imetamise ajal ei ole soovitatav medroksüprogesterooni kasutada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Andmed ravimi mõju kohta autojuhtimisele ja masinatega töötamisele puuduvad.

Farlutal sisaldab laktoosi Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3. Kuidas Farlutali võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on: Retsidiveeruv ja/või metastaatiline rinnavähk: 400 kuni 1500 mg ööpäevas. Retsidiveeruv ja/või metastaatiline endomeetriumi või neeruvähk: 100 kuni 600 mg ööpäevas. Metastaatiline prostata vähk: 100 kuni 500 mg ööpäevas.

Kui teil on tunne, et Farlutali toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te unustate Farlutali võtta Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Farlutali kasutamisel on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid:

Sage: võivad tekkida kuni ühel inimesel 10-st

• kehakaalu muutused, söögiisu suurenemine
• unetus
• peavalu, pearinglus, värisemine
• oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus
• liigne higistamine
• erektsioonihäired
• süstekoha reaktsioonid, tursed/vedelikupeetus, väsimus

Aeg-ajalt: võivad tekkida kuni ühel inimesel 100-st

• angioödeem ehk paistetus
• kortikoidsest toimest tingitud häired (nt Cushingi sündroom ehk kuunägu)
• suhkurtõve ägenemine, hüperkaltseemia

• depressioon, eufooria, libiido muutused

• südamepuudulikkus
• tromboflebiit
• kopsuemboolia
• kõhulahtisus, suukuivus
• akne, liigne karvakasv
• ebatavaline emakaverejooks (ebaregulaarne, rohke, vähene, määriv), rinnavalu
• lihaskrambid
• süstekoha valu/hellus

Harva: võivad tekkida kuni ühel inimesel 1000-st

• ülitundlikkus ravimi suhtes
• närvilisus
• ajuinfarkt, unisus
• südamelihaseinfarkt
• emboolia ja tromboos
• kollatõbi
• karvade väljalangemine, nahalööve
• halb enesetunne, palavik
• glükoositaluvuse vähenemine, vererõhu tõus

Teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

• anafülaksia ja anafülaktoidsed reaktsioonid)
• ovulatsiooni puudumine
• segasus
• keskendumisraskused, adrenergilisest toimest tingitud häired (nt vähene kätevärin, öösiti krambid

jalgades)

• võrkkesta emboolia ja tromboos, diabeetiline katarakt, nägemise halvenemine
• südame rütmihäired, südamepekslemine
• suurenenud rasvkude selja ülaosas ja kaelal, nõgestõbi, sügelus
• glükoos uriinis
• emakakaela sekreedi muutused, emakakaela pindmine haavand, eritis rindadest
• süstekoha reaktsioonid, süstekoha valu või hellus
• muutused maksafunktsiooni testides, valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu tõus
• tavaliselt healoomuline pea- ja seljaaju ümbritseva koe kasvaja (vt lõik 2 „Hoiatused ja

ettevaatusabinõud“)

Luu mineraalse tiheduse vähenemine Puuduvad uuringud suukaudselt manustatud medroksüprogesteroonatsetaadi (MPA) või parenteraalselt manustatud MPA suurte annuste (näiteks onkoloogilises praktikas) mõju kohta luu mineraalsele tihedusele. Viljakas eas naistel, kes said iga kolme kuu järel rasestumisvastasel eesmärgil lihasesiseselt 150 mg MPA-d, täheldati läbi viidud kliinilises uuringus luu mineraalse tiheduse keskmist vähenemist 5,4% võrra viie aasta jooksul. Kahe aasta jooksul pärast ravi lõpetamist oli luukoe kadu vähemalt osaliselt pöörduv. Analoogilises uuringus murdeealistel tüdrukutel (MPA manustamine annuses 150 mg iga kolme kuu tagant rasestumisvastasel eesmärgil) täheldati sarnast luu mineraalse tiheduse vähenemist, mis oli enam väljendunud kahel esimesel raviaastal ja oli ravi lõpetamisel samuti vähemalt osaliselt pöörduv. Vereplasma östrogeenisisalduse vähenemine MPA toimel võib premenopausaalses eas naistel kutsuda esile luu mineraalse tiheduse vähenemist ja võib suurendada osteoporoosi tekkeriski (võib viia luumurdude tekkele) hilisemas eas. MPA kasutamisel on soovitatav kasutada piisavas koguses kaltsiumit ja D-vitamiini. MPA pikaajalisel kasutamisel tuleb kaaluda luu mineraalse tiheduse määramise otstarbekust.

Kõrvaltoimetest teatamine

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Farlutali säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Hoida temperatuuril kuni 25 C. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast “Kõlblik kuni:“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Farlutal sisaldab

• Toimeaine on medroksüprogesteroonatsetaat. Iga tablett sisaldab 500 mg medroksüprogesteroonatsetaati.
• Teised koostisosad on laktoos, krospovidoon, polüvinüülpürrolidoon, polüsorbaat 80, mikrokristalliline tselluloos, magneesiumstearaat, puhastatud vesi.

Kuidas Farlutal välja näeb ja pakendi sisu Klaaspurgis või suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelis, pakendis 30 tabletti.

Müügiloa hoidja Pfizer Europe MA EEIG Boulevard de la Plaine 17 1050 Brüssel Belgia

Tootja Pfizer Italia S.r.L. Ascoli Piceno Plant Via del Commercio 63100 Marino del Tronto Itaalia

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal Tel: +372 666 7500

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

FARLUTAL, 500 mg tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga tablett sisaldab 500 mg medroksüprogesteroonatsetaati.

INN. Medroxyprogesteronum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Tablett. Valge kumer piklik tablett 7,5 x 21,5 mm, mille ühele küljele on märgitud "FCE 500 "ja poolitusjoon mõlemal küljel.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Kaugelearenenud hormoontundlike pahaloomuliste kasvajate (rinnanäärme kartsinoom, endomeetriumi kartsinoom, prostata kartsinoom, neerukartsinoom) palliatiivne ravi, sealhulgas patsientidel, kes eelnevalt on saanud kemoteraapiat, radioteraapiat või teisi hormonaalselt toimivaid ravimeid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Retsidiveeruv ja/või metastaatiline rinnanäärme kartsinoom:

• Suukaudne MPA 400 kuni 1500 mg/ööpäevas. Süstitava MPA algannuseks on 500 mg kuni 1000 mg ööpäevas 28 päeva jooksul. Seejärel tuleb patsiendi ravimist jätkata säilitusannustega 500 mg 2 korda nädalas senikaua, kuni ilmneb ravi toime.

Retsidiveeruv ja/või metastaatiline endomeetriumi või neerukartsinoom:

• Suukaudne MPA 100 kuni 600 mg/ööpäevas.

• Süstitava MPA soovitatav algannuseks on 400 mg kuni 1000 mg intramuskulaarselt nädalas. Kui mõne nädala või kuu jooksul esineb seisundi paranemine ning haigus näib olevat stabiliseerunud, on võimalik säilitada sellist seisundi paranemist 400 mg annusega kuus.

Metastaatiline prostata kartsinoom:

• Suukaudne MPA 100 kuni 1500 mg/ööpäevas. Süstitav MPA algannuseks on 500 mg 2 korda nädalas intramuskulaarselt kolme kuu jooksul. Säilitusannus – 500 mg nädalas.

Patsientide erirühmad

Maksakahjustus

Maksahaiguste mõju MPA farmakokineetikale ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud. Siiski tuleb arvestada, et MPA eliminatsioon toimub peaaegu täielikult üksnes metaboliseerumise teel maksas, mistõttu raske makspuudulikkusega patsientidel võib steroidhormoonide metaboliseerumine olla oluliselt häiritud (vt lõik 4.3).

Neerukahjustus Neeruhaiguste mõju MPA farmakokineetikale ei ole kliinilistes uuringutes hinnatud. Arvestades seda, et MPA eliminatsioon toimub peaaegu täielikult üksnes metaboliseerumise teel maksas, ei ole neerupuudulikkusega naiste jaoks vaja MPA annust kohandada.

Manustamisviis Suukaudseks manustamiseks.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. MPA on vastunäidustatud, kui patsiendil on:

• teadaolev või kahtlustatav rasedus;
• ebaselge vaginaalne verejooks;
• raske maksakahjustus.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

• Medroksüprogesteroonravi ajal tekkinud ootamatu vaginaalse verejooksu puhul tuleb tuvastada selle põhjus.
• MPA võib põhjustada mõningast vedelikupeetust, seetõttu tuleb olla ettevaatlik patsientide ravimisel, kellel esineb mõni kaasuv haigus, mille kulgu võib vedelikupeetus ebasoodsas suunas mõjutada.
• Patsiente, kes on varem saanud ravi kliinilise depressiooni tõttu, tuleb ravi ajal MPA-ga hoolikalt jälgida.
• Mõnel medroksüprogesterooniga ravitaval patsiendil võib väheneda glükoositaluvus. Diabeeti põdevaid patsiente tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
• Kui teostatakse endomeetriumi või endotservikaalse koe histoloogiline uuring, tuleb patoloogi (laboratooriumit) teavitada asjaolust, et haigele on manustatud medroksüprogesteroonatsetaati.
• Arsti või laboratooriumit tuleb teavitada sellest, et medroksüprogesterooni kasutamine võib vähendada järgmiste endokriinsete biomarkerite kontsentratsiooni: a) plasma/uriini steroidid (nt kortisool, östrogeen, pregnandiool, progesteroon, testosteroon) b) plasma/uriini gonadotropiinid [nt luteiniseeriv hormoon (LH) ja folliikuleid stimuleeriv hormoon (FSH)] c) suguhormoone siduv globuliin

• Järsku tekkinud osalise või täieliku nägemiskaotuse või järsku alanud proptoosi, diploopia või migreeni puhul ei tohi ravimit enne uuringutulemuste selgumist uuesti manustada. Kui tulemustest selgub, et tegemist on papilloomi või reetina veresoonte kahjustusega, ei tohi ravimit uuesti manustada.
• Ehkki põhjuslikku seost MPA ja trombootiliste või trombembooliliste häirete vahel ei ole täheldatud, ei ole MPA kasutamine venoosse trombemboolia (VTE) anamneesiga patsientidel soovitatav. Kui ravi ajal MPA-ga tekib VTE, on soovitatav ravi katkestada.
• Medroksüprogesteroonatsetaat võib põhjustada cushingoidseid sümptomeid.
• Mõnel patsiendil võib medroksüprogesterooni manustamise ajal väheneda vere AKTH ja hüdrokortisooni sisaldus.
• Arsti või laboratooriumit tuleb teavitada sellest, et lisaks endokriinsetele biomarkeritele (vt lõik 4.4), võib medroksüprogesteroonatsetaadi kasutamine onkoloogilistel näidustustel põhjustada ka osalist neerupealiste puudulikkust (pituitaar-adrenaalse telje vastuse

vähenemine) metürapoontesti ajal. Seetõttu tuleb enne metürapooni manustamist kindlaks teha, et neerupealiste koor on võimeline AKTH-le reageerima.

Meningioom Medroksüprogesteroonatsetaadiga pikaajaliselt (mitu aastat) ravitud patsientidel on teatatud meningioomi (ühe- ja mitmekordsetest) juhtudest. Patsiente tuleb jälgida meningioomi nähtude ja sümptomite suhtes kooskõlas kliinilise tavaga. Kui patsiendil diagnoositakse meningioom, tuleb medroksüprogesteroonatsetaatravi jätkamise vajadust hoolikalt kaaluda juhtumipõhiselt, võttes arvesse individuaalset kasu ja riske. Mõnel juhul täheldati meningioomi vähenemist pärast depoo- medroksüprogesteroonatsetaatravi lõpetamist.

Luu mineraalse tiheduse vähenemine Suukaudselt manustatud MPA või DMPA suurte parenteraalsete annuste (näiteks onkoloogilistel näidustustel) toimet luu mineraalsele tihedusele (LMT) ei ole uuritud. LMT määramine võib olla näidustatud mõnede patsientide puhul, kes kasutavad MPA-d pika aja vältel.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kui medroksüprogesteroonatsetaadi suurte annustega koos manustada aminoglutetimiidi, võib see oluliselt vähendada medoksüprogesteroonatsetaadi kontsentratsiooni seerumis. Patsiente, kes kasutavad suurtes annustes medroksüprogesteroonatsetaati, tuleks hoiatada, et ravimi toime võib koos aminoglutetimiidiga kasutades väheneda.

Medroksüprogesteroonatsetaat metaboliseeritakse in-vitro peamiselt hüdroksüleerimise kaudu CYP3A4 poolt. Spetsiifilisi ravimitevahelisi koostoime uuringuid ei ole läbi viidud hindamaks CYP3A4 indutseerijate või inhibiitorite kliinilist toimet medroksüprogesteroonatsetaadile, mistõttu CYP3A4 indutseerijate või inhibeerijate kliiniline toime ei ole teada.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Rasedatel naistel on medroksüprogesteroon vastunäidustatud.

On teateid juhtumitest, kus progestageene sisaldavate ravimite kasutamise järgselt raseduse esimesel trimestril on esinenud loote genitaalide väärarenguid.

Kui naine antud ravimi kasutamise ajal rasestub, siis tuleb teda teavitada võimalikest ohtudest lootele. Imetamine MPA ja selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Samas ei ole tõendeid, et see kujutaks ohtu rinnaga toidetavale lapsele (vt lõik 5.2).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Medroksüprogesteroonatsetaadi toimet autojuhtimise või masinatega töötamise võimele ei ole hinnatud.

4.8 Kõrvaltoimed

Allolevas tabelis on loetletud ravimi kõrvaltoimed koos esinemissagedusega, mis põhineb kõigi põhjuslike seoste andmetel, mis on saadud neljast kesksest uuringust, kus osales 1337 patsienti, kes said MPA-d, ning kus hinnati MPA efektiivsust ja ohutust onkoloogilistel näidustustel.

Kõrvaltoimed on toodud allpool organsüsteemi ja esinemissageduse alusel. Esinemissagedused on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Hea-, pahaloomulised ja Teadmata Meningioom* täpsustamata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid) Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt Angioödeem Endokriinsüsteemi häired Aeg-ajalt Kortikosteroidide sarnased toimed Ainevahetus- ja Sage Kaalu kõikumine, suurenenud söögiisu toitumishäired Aeg-ajalt Suhkurtõve ägenemine, hüperkaltseemia

Psühhiaatrilised häired Sage Unetus Närvisüsteemi häired Sage Peavalu, pearinglus, treemor Silma kahjustused Teadmata Võrkkesta emboolia ja tromboos, diabeetiline Südame häired Aeg-ajalt Südame paispuudulikkus Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt Tromboflebiit Respiratoorsed, rindkere ja Aeg-ajalt Kopsuarteri trombemboolia mediastiinumi häired Seedetrakti häired Sage Oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus Maksa ja sapiteede häired Harv Kollatõbi Naha ja nahaaluskoe Sage Hüperhidroos kahjustused Aeg-ajalt Akne, hirsutism Lihaste, luustiku ja sidekoe Aeg-ajalt Lihaskrambid kahjustused Neerude ja kuseteede häired Teadmata Glükosuuria Reproduktiivse süsteemi ja Sage Erektsioonihäire rinnanäärme häired Aeg-ajalt Düsfunktsionaalne emakaverejooks (ebaregulaarne, Üldised häired ja Sage Tursed/vedelikupeetus, väsimus, süstekoha manustamis-koha reaktsioon* reaktsioonid Aeg-ajalt Süstekoha valu/hellus* Uuringud Harv Glükoositaluvuse vähenemine, vererõhu tõus *Turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Suukaudseid annuseid kuni 3 g ööpäevas on talutud hästi. Üleannustamise ravi on sümptomaatiline ja toetav.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: gestageenid, ATC-kood: L02AB02

Medroksüprogesteroonatsetaat (17α-hydroksü-6α-metüülprogesteroonatsetaat) on progesterooni derivaat.

Toimemehhanism MPA on sünteetiline progestiin (struktuurilt sarnane endogeense hormooni progesterooniga), millel on leitud mitmeid farmakoloogilisi toimeid endokriinsüsteemile:

• Hüpofüüsi gonadotropiinide (FSH ja LH) vabanemise pärssimine;
• AKTH ja hüdrokortisooni plasmasisalduse vähendamine;
• Tsirkuleeriva testosterooni sisalduse vähendamine;
• Tsirkuleerivate östrogeenide sisalduse vähendamine (tingituna FSH vabanemise pärssimisest ja maksa reduktaasi ensümaatilisest induktsioonist, mille tulemuseks on testosterooni kliirensi suurenemine ning androgeenide östrogeenideks konverteerimise vähenemine).

On leitud, et MPA-l on kasvajavastane toime. Suurtes annustes manustatav MPA (kas suu kaudu või intramuskulaarse süstena) on tõhus hormoonsõltuvate pahaloomuliste kasvajate palliatiivses ravis.

Prantsusmaal läbiviidud epidemioloogilise juhtkontrolluuringu tulemuste põhjal on täheldatud seost medroksüprogesteroonatsetaadi ja meningioomi vahel. Uuring põhines Prantsusmaa riikliku terviseandmesüsteemi (SNDS – Système National des Données de Santé) andmetel ning selles osales 18 061 naist, kellele tehti intrakraniaalne operatsioon meningioomi tõttu, ja 90 305 naist, kellel puudus meningioom. Kokkupuudet 150 mg/3 ml süstitava medroksüprogesteroonatsetaadiga võrreldi naistel, kellele tehti intrakraniaalne operatsioon meningioomi tõttu, ja naistel, kellel meningioom puudus. Analüüs näitas meningioomi täiendavat riski medroksüprogesteroonatsetaadi 150 mg/3 ml kasutamisel (9/18 061 (0,05%) vs. 11/90 305 (0,01 %), OR 5,55 (95% usaldusvahemik 2,27...13,56)). Täiendav risk näib olevat tingitud peamiselt medroksüprogesteroonatsetaadi pikaajalisest kasutamisest (≥ 3 aastat).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Suukaudselt manustatud medroksüprogesteroonatsetaat (MPA) imendub kiiresti, kusjuures maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 2…4 tundi pärast manustamist. MPA poolväärtusaeg on umbes 17 tundi. 90% MPA-st on seotud vereplasma valkudega ja see eritub peamiselt uriiniga.

Manustamine koos toiduga suurendab MPA biosaadavust. MPA 10 mg annuse võtmisel kohe enne või pärast sööki suurenes MPA keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon (C ) vastavalt 51% ja 77% ning keskmine kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) vastavalt 18% ja 33%. Toit ei mõjutanud MPA poolväärtusaega.

Jaotumine Umbes 90% MPA-st on seotud vereplasma valkudega, peamiselt albumiiniga. MPA ei seondu suguhormoone siduva globuliiniga (SHBG). Valkudega mitteseondunud fraktsioon moduleerib MPA farmakoloogilisi toimeid.

Biotransformatsioon Pärast suukaudset manustamist metaboliseerub MPA ulatuslikult maksas A-ringi ja/või külgahela hüdroksüülimise teel, millele järgneb konjugeerimine ja eritumine uriiniga. Kindlaks on tehtud vähemalt 16 MPA metaboliiti. Uuringus, mille eesmärk oli hinnata medroksüprogesteroonatsetaadi metabolismi, leiti et MPA metabolism inimese maksa mikrosoomides toimub peamiselt tsütokroom P450 vahendusel.

Eritumine Enamus MPA metaboliitidest eritub uriiniga glükuroniidkonjugaatidena ning ainult väike osa eritub sulfaatidena. Maksa rasvdüstroofiaga patsientidel eritus pärast MPA 10 mg ja 100 mg annuse manustamist muutumatul kujul 24 tunni vältel uriiniga keskmiselt vastavalt 7,3% ja 6,4% manustatud annusest. Eritumise poolväärtusaeg MPA suukaudsel manustamisel on 12…17 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Kartsinogeensus, mutageensus, reproduktsioonitoksilisus Medroksüprogesteroonatsetaadi (MPA) pikaaegsel intramuskulaarsel manustamisel väikestele jahikoertele on täheldatud piimanäärmekasvajaid. MPA suukaudse ravimvormi manustamisel rottidele ja hiirtele ei täheldatud kartsinogeenset toimet. MPA ei osutunud mutageenseks terves reas läbi viidud in vitro või in vivo genotoksilisuse uuringutes. Suures annuses avaldab medroksüprogesteroonatsetaat viljastumisvastast toimet, seetõttu võib eeldada, et MPA suured annused kahjustavad kuni ravi lõpetamiseni viljakust.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Laktoos Krospovidoon Polüvinüülpürrolidoon Polüsorbaat 80 Mikrokristalliline tselluloos Magneesiumstearaat Puhastatud vesi

6.2 Sobimatus

Suukaudse ravimvormi sobimatust teiste ainetega ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

500 mg tabletid klaaspurgis või suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelis, pakendis 30 tabletti.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Pfizer Europe MA EEIG Boulevard de la Plaine 17 1050 Brüssel Belgia

8. MÜÜGILOA NUMBER

403802

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06/02/2004 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28/01/2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Detsember 2024