1mg

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Fluanxol ja milleks seda kasutatakse

Fluanxol sisaldab toimeainet flupentiksooli. Fluanxol kuulub ravimite rühma, mis leevendavad depressiooni nähtusid.

Fluanxol’i kasutatakse depressiooni raviks, millega kaasnevad ärevuse sümptomid või mitte.

Teie arst võib teile Fluanxol’i määrata ka mõnel muul põhjusel. Küsimuste tekkimisel pidage nõu oma arstiga.

2. Mida on vaja teada enne Fluanxol`i kasutamist

Fluanxol’i ei tohi kasutada

• kui olete flupentiksooli või selle ravimi mis tahes koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes

allergiline. Kahtluse korral pidage nõu oma arstiga;

• kui teil esinevad teadvusehäired.

Fluanxol tabletid ei sobi, kui teil on raske depressioon, näiteks kui te peate olema haiglas või vajate elekterkrampravi (EKR). Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Fluanxol`i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga kui

• te põete maksahaigust;
• teil on esinenud krampe;

• te põete suhkurtõbe (teie suhkurtõve ravi võib vajada korrigeerimist);
• teil esineb orgaaniline ajukahjustus (mis võib olla tingitud mürgistusest alkoholi või orgaaniliste

lahustitega);

• teil esinevad insuldi riskifaktorid (nt suitsetamine, kõrge vererõhk);
• teil on hüpokaleemia või hüpomagneseemia (liiga vähe kaaliumi või magneesiumi veres või

geneetiline eelsoodumus nende seisundite tekkeks);

• te olete põdenud südameveresoonkonnahaigusi;
• te kasutate teisi psühhoosivastaseid ravimeid;

• te olete tavalisest kergemini ärrituv või üliaktiivne, kuna see ravim võib neid sümptome

süvendada;

• teil on raske hingamispuudulikkus;
• teil on neerupuudulikkus;
• teil on Parkinsoni tõbi;
• teie pereliikmetel või teil endal on kitsanurga glaukoom;
• teil on eesnäärme suurenemine;
• teil on kilpnäärme üle-või alatalitlus;
• teil on myastenia gravis;
• teil või kellelgi teisel teie perekonnas on kunagi esinenud veretrombe, sest antipsühhootikume on

seostatud trombide tekkega.

Lapsed ja noorukid Lastel ja noorukitel ei soovitata Fluanxol`i kasutada.

Muud ravimid ja Fluanxol Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Teavitage oma arsti sellest, kui te võtate mõnda järgnevalt loetletud ravimitest:

• tritsüklilised antidepressandid;
• guanetidiin ja sarnased ravimid (kasutatakse vererõhu langetamiseks);
• barbituraadid (ravimid, mis põhjustavad unisust);
• epilepsia ravimid;
• levodopa ja sarnased ravimid (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks);
• metoklopramiid (kasutatakse seedetrakti häirete raviks);
• piperasiin (kasutatakse ümarusside ja naaskelsabade organismist eemaldamiseks);
• ravimid, mis põhjustavad vee ja soolade tasakaalu häireid (liiga väike kaaliumi- või magneesiumi-

sisaldus veres);

• ravimid, mis teadaolevalt suurendavad Fluanxol’i sisaldust veres.

Järgmisi ravimeid ei tohi võtta samaaegselt Fluanxol’iga:

• südametegevust mõjutavad ravimid (kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid, erütromütsiin,

terfenadiin, astemisool, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, tsisapriid, liitium);

• muud psühhoosivastased ravimid;
• Pimosiid;
• Meflokviin.

Enda vigastamise ja oma seisundi halvendamise mõtted Kui teil on on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või enesetapumõtted. Need võivad tekkida sagedamini kui te hakkate võtma esimest korda antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt ligikaudu kaks nädalat, kuid vahel kauem)

Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:

• kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele;
• kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud

suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased), keda raviti antidepressandiga. Kui Teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või minge otsekohe haiglasse. Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates Teie depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast Teie käitumises.

Fluanxol koos toidu, joogi ja alkoholiga Fluanxol’i võib võtta koos toiduga või ilma.

Fluanxol võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet, muutes teid unisemaks. Fluanxol-ravi ajal soovitatakse alkoholist loobuda.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga. Fluanxol’i tohib raseduse ajal kasutada ainult äärmisel vajadusel.

Järgmised sümptomid võivad esineda vastsündinutel, kelle emad on kasutanud Fluanxol’i viimasel trimestril (raseduse viimased kolm kuud): värisemine, lihaste jäikus ja/või nõrkus, unisus, ärritus, hingamisprobleemid ja raskused söötmisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni nendest sümptomitest, siis võib teil vajalik olla kontakteeruda arstiga.

Imetamine Kui te toidate last rinnaga, küsige nõu oma arstilt. Rinnaga toitmise ajal ei tohi Fluanxol’i kasutada, kuna ravim eritub väikestes kogustes rinnapiima.

Fertiilsus Loomkatsed on näidanud, et Fluanxol mõjutab fertiilsust. Palun pidage nõu oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Fluanxol’i kasutamise ajal võib tekkida unisus või pearinglus. Sellisel juhul hoiduge autojuhtimisest ning mistahes tööriistade ja masinatega töötamisest.

Fluanxol sisaldab laktoosi Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

Fluanxol sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes tabletis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

3. Kuidas Fluanxol`i kasutada

Kui palju ravimit manustada Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud Algannus on tavaliselt 1 mg ööpäevas. Ühe nädala pärast võib annust suurendada 2 mg-ni ööpäevas. Maksimaalne annus on 3 mg ööpäevas.

Eakad patsiendid (üle 65 aasta) Algannus on tavaliselt 0,5 mg ööpäevas. Ühe nädala pärast võib annust suurendada 1 mg-ni ööpäevas. Maksimaalne annus on 1,5 mg ööpäevas.

Kasutamine lastel ja noorukitel Lastel ei soovitata Fluanxol’i kasutada.

Kui teil on tunne, et Fluanxol’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kuidas ja millal Fluanxol’i manustada Neelake tabletid alla koos veega.

Fluanxol’i manustatakse tavaliselt ühekordse annusena hommikul. Annused, mis ületavad 2 mg ööpäevas täiskasvanutel (ja 1 mg ööpäevas eakatel patsientidel), tuleb jagada kaheks annuseks, millest üks manustatakse hommikul ja teine õhtul.

Ravi kestus Patsiendid reageerivad Fluanxol-ravile sageli küllalt kiiresti, kuid kui te olete ravimi maksimaalset annust võtnud ligikaudu ühe nädala vältel ja teie enesetunne ei ole paranenud, võib teie arst otsustada ravi lõpetada.

Ravi kestuse määrab teile arst. Jätkake tablettide võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Ärge kunagi muutke ravimi annust, ilma et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.

Kui te võtate Fluanxol’i rohkem, kui ette nähtud Kui te arvate, et teie ise või keegi teine on manustanud liiga palju Fluanxol tablette, siis võtke otsekohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse. Tehke seda ka juhul, kui mürgistuse nähud puuduvad ja enesetunne ei ole halvenenud. Võtke ravimi pakend endaga haiglasse kaasa.

Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised:

• unisus;
• teadvuse kaotus;
• lihastõmblused või –jäikus;
• krambid;
• madal vererõhk, nõrk pulss, kiire südametegevus, kahvatus, rahutus;
• kõrge või madal kehatemperatuur;
• südametegevuse muutused, sealhulgas ebakorrapärane või aeglane südametegevus, mida on

täheldatud Fluanxol’i üleannustamise korral koos teiste teadaolevalt südametegevust mõjutavate ravimitega.

Kui te unustate Fluanxol’i võtta Kui te unustate annuse võtmata, siis võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Fluanxol’i võtmise Ärge lõpetage tablettide võtmist isegi enesetunde paranemisel juhul, kui teie arst ei ole seda soovitanud.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui teil peaks tekkima mõni järgnevatest sümptomitest, siis pöörduge viivitamatult oma arsti poole või haiglasse:

Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st)

• Suu ja keele ebaharilikud liigutused; see võib olla tardiivse düskineesia varajaseks sümptomiks

Väga harv (vähem kui 1 patsiendil 10 000-st)

• Kõrge palavik, ebaharilik lihasjäikus ja teadvusehäired, eriti kui need esinevad koos higistamise ja kiire südametegevusega; need võivad olla harvaesineva seisundi – maliigse neuroleptilise sündroomi – sümptomiteks. Seda sündroomi on kirjeldatud erinevate antipsühhootikumide kasutamisel
• Naha ja silmavalgete kollaseks muutumine, see võib viidata teie maksa kahjustusele ja olla kollatõvele iseloomulik

Järgnevad kõrvaltoimed on rohkem väljendunud ravi alguses ja enamus nendest kaovad tavaliselt ravi jätkumisel:

Väga sage (1 või rohkem 10-st patsiendist)

• Unisus (somnolentsus), võimetus istuda paigal või liikumatult (akatiisia), tahtmatud liigutused (hüperkineesia), aeglased või vähenenud liigutused (hüpokineesia)
• Suukuivus

Sage (rohkem kui 1 patsiendil 100-st ja vähem kui 1 patsiendil 10-st)

• Puperdav süda (tahhükardia), kiirete, jõuliste või ebaregulaarsete südamelöökide tunnetamine (palpitatsioon)
• Treemor, väänlevad või korduvad liigutused või ebanormaalne kehahoiak tänu pidevatele lihastõmblustele (düstoonia), peapööritus, peavalu
• Raskused silma lähedal olevatele objektidele pilgu fokusseerimisel (akommodatsioonihäire), nägemishäired
• Hingamisraskused või valulik hingamine (düspnoe)
• Suurenenud süljeeritus (salivaarne hüpersekretsioon), kõhukinnisus, seedimisraskused või ebamugavustunne ülakõhus (düspepsia), kõhulahtisus
• Urineerimishäired või võimetus urineerida (uriinipeetus)
• Suurenenud higistamine (hüperhidroos), sügelus (pruritus)
• Lihasvalu (müalgia)
• Suurenenud söögiisu, suurenenud kehakaal

• Väsimus, nõrkus (asteenia)
• Unetus (insomnia), depressioon, närvilisus, agitatsioon, vähenenud seksuaaltung (libiido langus)

Aeg-ajalt ( rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st)

• Katkendlikud liigutused (düskineesia), parkinsonism, kõnehäired, krambid

• Silma ringikujuline liikumine (okulogüüriline kriis)
• Kõhuvalu, iiveldus, kõhupuhitus
• Lööve, reaktsioon naha valgustundlikkuse tõttu (fotosensitiivne reaktsioon), naha ekseem või põletik (dermatiit)
• Lihaste rigiidsus
• Söögiisu vähenemine
• Madal vererõhk (hüpotensioon), kuumahood
• Kõrvalekalded maksafunktsiooni testides
• Seksuaalsed häired (hilinenud ejakulatsioon, erektsiooni probleemid )
• Segasusseisund

Harv (rohkem kui 1 patsiendil 10 000-st ja vähem kui 1 patsiendil 1 000-st)

• Madal trombotsüütide arv (trombotsütopeenia), madal vere teatud valgeliblede arv (neutropeenia), vähenenud vere valgeliblede arv (leukopeenia), luuüdi kahjustus (agranulotsütoos)
• Veres prolaktiinitaseme tõus (hüperprolaktineemia)
• Kõrge veresuhkur (hüperglükeemia), glükoositolerantsuse häirumine
• Ülitundlikkus (hüpersensitiivsus), äge süsteemne ja tõsine allergiline reaktsioon (anafülaktiline reaktsioon)

• Meestel rinnanäärmete suurenemine (günekomastia), ülemäärane piimaproduktsioon (galaktorröa), menstruaaltsükli puudumine (amenorröa)

Mõnedel patsientidel on kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid (esinemissagedus teadmata)

• Enda vigastamise või enesetapumõtted, vt lõik „Enda vigastamise ja oma seisundi halvendamise mõtted“

Ravimite puhul, millel on flupentiksooliga (Fluanxol’is sisalduv toimeaine) sarnane toime, on harva kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

• QT-intervalli pikenemine (aeglane südametegevus ja muutused EKG-s)

• Ebakorrapärane südametegevus (ventrikulaarsed arütmiad, vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia)
• Torsade de pointes (teatud tüüpi südame rütmihäire)

Harvadel juhtudel on südame rütmihäired (arütmiad) lõppenud äkksurmaga.

Veretrombid veenides, eriti jalaveenides (sellele viitavad nähud on jala turse, valu ja punetus), mis võivad liikuda veresoontes kopsudesse ja põhjustada valu rindkeres ning hingamisraskusi. Kui te märkate endal mõnda nendest nähtudest, pöörduge kiiresti arsti poole.

Antipsühhootikume kasutanud eakatel dementsusega patsientidel täheldati pisut sagedamini surmajuhte võrreldes nendega, kes ei kasutanud antipsühhootikume.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Fluanxol`i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi. Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate tablettidel vigastusi nagu murtud või katkised tabletid. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Fluanxol sisaldab

• Toimeaine on flupentiksool (divesinikkloriidina). Õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 1 mg flupentiksooli (flupentiksooldivesinikkloriidina).
• Abiained on Tableti sisu: betadex, laktoosmonohüdraat, maisitärklis, hüdroksüpropüültselluloos, mikrokristalliline tselluloos, naatriumkroskarmelloos, talk, hüdrogeenitud taimne õli, magneesiumstearaat. Tableti kate: makrogool 6000, polüvinüülalkohol, makrogool, kollane raudoksiid (E172), talk, titaandioksiid (E171).

Kuidas Fluanxol välja näeb ja pakendi sisu Fluanxol 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid on ovaalsed, kergelt kaksikkumerad, kollased tabletid märgistusega FF ja mõõtmetega 8 mm x 5.5 mm.

1 mg tabletid on saadaval 50 või 100 tabletti kõrgtihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelis. HDPE pudelil on lastekindel keeratav kork. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja H. Lundbeck A/S Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Taani

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Swixx Biopharma OÜ tel: +372 640 1030 e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

Infoleht on viimati uuendatud detsembris 2025.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Fluanxol, 1 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 1 mg flupentiksooli (1,168 mg flupentiksooldivesinikkloriidina). INN. Flupentixolum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 19,85 mg laktoosmonohüdraati.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Ovaalne, kergelt kaksikkumer, kollane õhukese polümeerikattega tablett, märgistusega FF ja mõõtmetega 8 mm x 5.5 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Depressioon, millega kaasneb ärevus, asteenia ja initsiatiivi puudus. Kroonilised neuroosid, millega kaasneb ärevus, depressioon ja tegevusetus. Psühhosomaatilised häired koos asteeniliste reaktsioonidega.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud Depressioon. Kroonilised neuroosid. Psühhosomaatilised häired. Algannus on 1 mg ööpäevas, mis manustatakse ühe annusena hommikul või 0,5 mg 2 korda ööpäevas. Ühe nädala pärast võib annust suurendada 2 mg-ni ööpäevas, kui puudub piisav ravivastus. Üle 2 mg ööpäevased annused tuleb manustada väiksemateks annusteks jagatuna, maksimaalne annus on 3 mg.

Eakad patsiendid Eakate patsientide puhul vähendada soovitatavaid annuseid poole võrra, st 0,5...1,5 mg ööpäevas (vt lõik 4.4).

Flupentiksooli toime avaldub sageli 2…3 päeva jooksul. Kui toime puudub pärast ravimi maksimaalse annuse manustamist 1 nädala vältel, tuleb ravim ära jätta.

Neerufunktsiooni häired Neerufunktsiooni häirete korral võib flupentiksooli manustada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni häired Soovitatav on ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi sisalduse määramine seerumis.

Lapsed Flupentiksooli ei soovitata kasutada lastel kliinilise kogemuse puudumise tõttu.

Manustamisviis Tabletid võetakse sisse koos veega.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine(te) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Tsirkulatoorne kollaps, mistahes põhjusel tekkinud teadvushäired (nt mürgistuse tõttu alkoholi, barbituraatide või opiaatidega), kooma. Raske depressioon, mis nõuab elekterkrampravi või hospitaliseerimist.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Neuroleptikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikus, teadvushäired, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Risk on seda suurem, mida tugevatoimelisem on ravim. Olemasoleva orgaanilise ajukahjustuse või vaimse arengu peetusega patsientidel, samuti opiaate ja alkoholi kuritarvitavatel patsientidel on sündroom sagedamini lõppenud surmaga.

Ravi: neuroleptikumi ärajätmine. Sümptomaatiline ravi ja üldtoetavad meetmed. Võib manustada dantroleeni või bromokriptiini. Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse neuroleptikumi ärajätmist. Depooravimitega seotud sümptomid püsivad mõnevõrra kauem.

Sarnaselt teiste neuroleptikumidega tuleb flupentiksooli kasutamisel olla ettevaatlik orgaanilise ajukahjustuse, raske hingamispuudulikkuse, neerupuudulikkuse, Parkinsoni tõve, kitsanurga glaukoomi, eesnäärme hüpertroofia, kilpnäärme üle- või alatalitluse, myastenia gravis´e, krampide ja raske maksahaiguse esinemisel.

Ravimit ei soovitata manustada kergesti ärrituvatele või üliaktiivsetele patsientidele annustes kuni 25 mg ööpäevas, kuna selle aktiveeriv toime võib viia nimetatud sümptomi süvenemiseni. Kui patsient on varem ravi saanud trankvillisaatorite või sedatiivse toimega neuroleptikumidega, tuleb need ära jätta annust järk-järgult vähendades. Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite puhul, võib ka flupentiksool muuta patsiendi tundlikkust insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib diabeetikute puhul vajalik olla antidiabeetilise ravi korrigeerimine.

Eakate patsientide ravi nõuab erilist tähelepanu, kuna neil võib sagedamini tekkida sedatsioon, hüpotensioon, segasus ja kehatemperatuuri muutused.

Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb hoolega jälgida ning regulaarselt hinnata säilitusannuse vähendamise võimalust.

Sarnaselt teiste antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega võib flupentiksool põhjustada QT- intervalli pikenemist. Püsiva QT-intervalli pikenemise korral võib suureneda risk maliigsete rütmihäirete tekkeks. Seetõttu tuleb flupentiksooli ettevaatusega kasutada vastava eelsoodumusega patsientidel (hüpokaleemia, hüpomagneseemia või geneetiline eelsoodumus) ja patsientidel, kellel on anamneesis kardiovaskulaarsed häired, nt QT-intervalli pikenemine, väljendunud bradükardia (<50 lööki minutis), hiljuti esinenud äge müokardiinfarkt, kompenseerimata südamepuudulikkus või südame rütmihäired. Samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega tuleks vältida (vt lõik 4.5).

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikume kasutavatel patsientidel esineb tihti VTE omandatud riskitegureid, tuleb kõik

võimalikud VTE riskitegurid välja selgitada flupentiksoolravi alustamise eelselt ning ravi ajal , samuti tuleb tarvitusele võtta VTE ennetavad abinõud.

Eakad patsiendid Tserebrovaskulaarsed häired Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes dementsusega patsientidel on mõnede atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel täheldatud tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete riski ligikaudu 3-kordset suurenemist. Riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Riski suurenemist ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide puhul. Flupentiksooli tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esinevad insuldi riskifaktorid.

Suremuse tõus eakatel dementsusega patsientidel Kahest suurest jälgimisuuringust saadud andmed näitavad, et antipsühhootikumidega ravitud eakatel dementsusega patsientidel on suremuse risk veidi tõusnud võrreldes ravi mittesaanutega. Riski täpse suuruse hindamiseks on andmed ebapiisavad ning suurenenud riski põhjus ei ole teada.

Flupentiksool ei ole registreeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.

Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine. Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite) suurenenud ohuga, mis püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumides suitsiidioht suureneda.

Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille raviks flupentiksooli kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt. Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid nagu depressiooniga patsientide ravimisel.

Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või –katseks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga. Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda sellistel juhtudel koheselt arsti poole. Abiained Tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, täieliku laktaasipuudulikkuse või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada. Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes tabletis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine Flupentiksool võib tugevdada alkoholi sedatiivset ning barbituraatide jt kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet. Neuroleptikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite toimet; väheneb guanetidiini jt sarnaste ravimite antihüpertensiivne toime. Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime. Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi. Flupentiksool võib vähendada levodopa ja adrenomimeetikumide toimet.

Metoklopramiidi ja piperasiini samaaegne kasutamine suurendab ekstrapüramidaalhäirete riski. Antipsühhootilise raviga seotud QT-intervalli pikenemist võib potentseerida teiste QT-intervalli oluliselt pikendavate ravimite samaaegne manustamine. Selliste ravimite samaaegset manustamist tuleb vältida. Vastavateks ravimirühmadeks on:

• IA ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid)
• mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin, sertindool)
• mõned makroliidid (nt erütromütsiin)
• mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin, astemisool)
• mõned kinoloonantibiootikumid (nt gatifloksatsiin, moksifloksatsiin)
• pimosiid
• meflokviin

Ülaltoodud loetelu ei ole ammendav ning vältida tuleb ka teisi ravimeid, mis teadaolevalt pikendavad oluliselt QT-intervalli (nt tsisapriid, liitium).

Samuti tuleb flupentiksooli ettevaatusega kasutada koos ravimitega, mis teadaolevalt põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (nt tiasiiddiureetikumid - hüpokaleemia), kuna need võivad suurendada QT-intervalli pikenemise ja maliigsete arütmiate riski (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Flupentiksooli tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab teoreetilise ohu lootele.

Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikume (kaasaarvatud flupentiksool) saanud naisel on risk vastsündinul kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätunähud, mis võivad varieeruda raskuse ja kestuse poolest pärast sünnitust. Teatatud on agiteeritusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest. Sellest tulenevalt on vaja vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Loomadel teostatud uuringud on näidanud reproduktiivsust kahjustavat toimet (vt lõik 5.3).

Imetamine Kuna flupentiksool eritub rinnapiima madalates kontsentratsioonides, ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel tõenäoline selle toime imikule. Lapseni jõuab annus, mis moodustab alla 0,5% ema päevaannusest (mg/kg baasil). Rinnaga toitmist võib flupentiksoolravi ajal jätkata, kuid imikut tuleb jälgida, eriti esimese 4 nädala jooksul pärast sündi. Fertiilsus Inimestel on kõrvaltoimetena kirjeldatud hüperprolaktineemiat, galaktorröad, amenorröad, erektsiooni- ja ejakulatsioonihäireid (vt lõik 4.8). Nendel kõrvaltoimetel võib olla negatiivne mõju naiste ja/või meeste seksuaalfunktsioonile ja fertiilsusele.

Kui tekib kliiniliselt oluline hüperprolaktineemia, galaktorröa, amenorröa või seksuaalfunktsiooni häire, tuleb kaaluda annuse vähendamist (kui võimalik) või ravi lõpetamist. Toimed on ravi lõpetamise järgselt pöörduvad.

Rottidega läbi viidud prekliinilistes fertiilsuse uuringutes mõjutas flupentiksool vähesel määral emaste rottide tiinuse määra. Toimeid täheldati annuste puhul, mis ületasid tunduvalt kliinilises praktikas kasutatavaid annuseid.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Väikeste ja keskmiste annuste kasutamisel puudub flupentiksoolil sedatiivne toime. Kuid patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib tavaliselt tekkida tähelepanu- ja keskendumisvõime häirumine ning patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Kõrvaltoimete esinemissagedus ja tõsidus on enam väljendunud ravi algstaadiumis ja need vähenevad ravi jätkumisel.

Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid võivad tekkida eriti varases ravifaasis. Enamikul juhtudest saab kõrvaltoimeid edukalt kontrollida ravimi annust vähendades ja/või kasutades parkinsonismivastaseid ravimeid. Rutiinne profülaktiline parkinsonismivastaste ravimite kasutamine ei ole soovitatav. Parkinsonismivastased ravimid tardiivset düskineesiat ei leevenda, pigem võivad seda tugevdada. Soovitatav on annuse vähendamine või võimalusel flupentiksooliga ravi katkestamine. Püsiva akatiisia korral võib kasu olla bensodiasepiinist või propanoloolist.

Esinemissagedused pärinevad kirjandusest ja spontaansetest raportitest. Esinemissagedused on defineeritud järgnevalt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere- ja lümfisüsteemi häired Harv Trombotsütopeenia, Immuunsüsteemi häired Harv Ülitundlikkus, anafülaktiline Endokriinsüsteemi häired Harv Hüperprolaktineemia. Ainevahetus- ja toitumishäired Sage Söögiisu suurenemine, Psühhiaatrilised häired Sage Unetus, depressioon, närvilisus, Närvisüsteemi häired Väga sage Somnolentsus, akatiisia, Silma kahjustused Sage Akommodatsioonihäired, Südame häired Sage Tahhükardia, Vaskulaarsed häired Aeg-ajalt Hüpotensioon, kuumahood. Respiratoorsed, rindkere ja Sage Hingeldus. mediastiinumi häired Seedetrakti häired Väga sage Suukuivus.

Maksa ja sapiteede häired Aeg-ajalt Ebanormaalsed maksa Naha ja nahaaluskoe Sage Suurenenud higistamine, kahjustused sügelus. Lihaste, luustiku ja sidekoe Sage Lihasvalu. kahjustused Aeg-ajalt Lihaste rigiidsus. Neerude ja kuseteede häired Sage Urineerimishäired, uriinipeetus. Rasedus, sünnitusjärgsed ja Teadmata Ravimi ärajätu sündroom perinataalsed seisundid vastsündinul (vt lõik 4.6). Reproduktiivse süsteemi ja Aeg-ajalt Ejakulatsioonihäired, erektiilne rinnanäärme häired düsfunktsioon. Üldised haired ja Sage Asteenia, kurnatus. manustamiskoha reaktsioonid *) Flupentiksoolravi ajal või kohe pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsidaalsete mõtete ja käitumise esinemist (vt lõik 4.4) Nagu ka teiste antipsühhootikumide ravimrühma kuuluvate ravimite puhul, on flupentiksooli kasutamisel harva tekkinud QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad – vatsakeste virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, torsade de pointes ja ebaselge põhjusega äkksurm (vt lõik 4.4). Flupentiksoolravi järsu lõpetamisega võivad kaasneda ärajätunähud. Kõige sagedasemad sümptomid on iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, vesine eritis ninast, higistamine, müalgiad, paresteesiad, unetus, rahutus, ärevus ja agitatsioon. Patsiendid võivad kogeda ka peapööritust, vahelduvalt kuuma ja külma tunnet ja treemorit. Üldiselt ilmnevad sümptomid 1. kuni 4. ärajätu päeval ja kaovad 7...-14 päeva pärast.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Somnolentsus, kooma, liikumishäired, krambid, šokk, hüpertermia/hüpotermia.

Kliinilistes uuringutes suurim suukaudselt manustatud üksikannus oli 80 mg ning manustatud oli kuni 320 mg ööpäevas.

Üleannustamise korral koos teadaolevalt südamele mõjuvate ravimitega manustamisel on tekkinud EKG-s muutused, QT-intervalli pikenemine, torsade de pointes, südameseiskus ja ventrikulaarsed rütmihäired.

Ravi Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maoloputus tuleb teha niipea kui võimalik pärast suukaudset manustamist ning manustada võib aktiivsütt. Rakendada hingamist ja südameveresoonkonda toetavaid meetmeid. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib vererõhk veelgi langeda. Krambiraviks võib kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral biperideeni.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: antipsühhootilised ained ATC-kood: N05AF01.

Toimemehhanism Flupentiksool on tioksanteenirühma neuroleptikum. Flupentiksool on 2 geomeetrilise isomeeri – aktiivse flupentiksooli ja trans(E)-flupentiksooli – kombinatsioon (suhe 1:1).

Neuroleptikumide antipsühhootiline toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka 5-HT (5- hüdroksütrüptamiini) retseptorite blokeerimisel. Flupentiksoolil on in vitro ja in vivo suur afiinsus nii dopamiini D1- kui D2-retseptorite suhtes; võrdluseks, flufenasiinil on in vivo selektiivne toime D2- retseptorite suhtes ning atüüpilisel antipsühhootikumil klosapiinil on flupentiksooliga sarnane afiinsus D1- ja D2-retseptorite suhtes nii in vitro kui in vivo.

Flupentiksool on afiinne ka alfa-1-adrenoretseptorite ja 5-HT2-retseptorite suhtes, mis on küll väiksem kui kloorprotikseenil või suurtes annustes fenotiasiinidel ja klosapiinil; samas puudub afiinsus koliinergiliste muskariiniretseptorite suhtes. Flupentiksoolil on ainult vähene antihistamiinergiline toime ja puudub alfa- 2-adrenoretseptoreid blokeeriv toime.

Kõigis neuroleptilise (dopamiiniretseptoreid blokeeriva) aktiivsuse käitumuslikes katsetes on tõestust leidnud, et flupentiksool on tugevatoimeline neuroleptikum. In vivo testmudelitel on leitud korrelatsioon dopamiini D2-retseptorite suhtes in vitro esineva afiinsuse ja keskmiste ööpäevaste suukaudsete antipsühhootiliste annuste vahel.

Perioraalsed tõmblused rottidel sõltuvad D1-retseptorite stimulatsioonist või D2-retseptorite blokaadist. Neid tõmblusi aitab ära hoida flupentiksool. Samuti näitasid ahvidel teostatud uuringud, et oraalne hüperkineesia on rohkem seotud D1-retseptorite stimulatsiooni ja vähemal määral D2-retseptorite ülitundlikkusega. See viib arvamuseni, et D1-retseptorite aktiveerumine põhjustab sarnaseid toimeid (st düskineesiat) ka inimesel. Seetõttu on kasulik D1-retseptorite blokeerimine. Flupentiksool pikendas alkoholist ja barbituraatidest põhjustatud uneaega hiirtel ainult väga suurte annuste kasutamisel, mis viitab ravimi väga nõrgale sedatiivsele toimele terapeutiliste annuste puhul.

Sarnaselt enamike teiste neuroleptikumidega põhjustab flupentiksool annusest sõltuvalt plasma prolaktiinitaseme tõusu.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus Flupentiksooli toime sõltub annusest. Väikestes annustes (1...2 mg ööpäevas) on flupentiksoolil antidepressiivne, anksiolüütiline ja aktiveeriv toime.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Järgnevad andmed kehtivad aktiivse cis(Z)-isomeeri kohta.

Imendumine Suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas ligikaudu 4...5 tunni pärast. Biosaadavus on ligikaudu 40%.

Jaotumine Jaotusruumala (Vd) on ligikaudu 14,1 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 99%.

Biotransformatsioon Flupentiksool metaboliseerub sulfoksüdatsiooni, külgahela N-dealküülimise ja konjugatsiooni teel glükuroonhappega. Metaboliitidel puudub psühhofarmakoloogiline toime. Flupentiksooli sisaldus ajus ja teistes kudedes on suurem kui metaboliitidel.

Eritumine Eliminatsiooni poolväärtusaeg (T1/2) on ligikaudu 35 tundi ja keskmine süsteemne kliirens (Cls) on ligikaudu 0,29 l/min.

Flupentiksool eritub peamiselt väljaheitega, kuid vähesel määral ka uriiniga. Triitiumiga märgistatud flupentiksooli manustamisel inimesele oli eritumine väljaheitega ligikaudu 4 korda suurem kui eritumine uriiniga.

Flupentiksool eritub väikestes kogustes rinnapiima. Ravimi kontsentratsiooni suhe rinnapiimas ja plasmas on keskmiselt 1,3.

Lineaarsus Ravimi kineetika on lineaarne. Püsiv kontsentratsioon plasmas saavutatakse ligikaudu 7 päeva jooksul. Keskmine minimaalne püsikontsentratsioon, mis vastab 5 mg flupentiksooli manustamisele suu kaudu 1 kord ööpäevas, oli ligikaudu 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).

Eakad patsiendid Eakatel patsientidel ei ole farmakokineetilisi uuringuid teostatud. Kuid sarnase tioksanteenirühma ravimi zuklopentiksooli puhul ei sõltu farmakokineetilised parameetrid patsiendi vanusest.

Neerufunktsiooni häired Eespool kirjeldatud eritumisomaduste põhjal võib eeldada, et neerufunktsiooni langus ei mõjuta tõenäoliselt ravimi plasmataset.

Maksafunktsiooni häired Andmed puuduvad.

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised toimed Kerge või keskmise raskusega skisofreenia säilitusravi juhised soovitavad minimaalset (st vahetult enne annuse manustamist mõõdetud kontsentratsioon) plasmakontsentratsiooni 1...3 ng/ml (2...8 nmol/l).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Äge mürgistus Flupentiksoolil on ägeda mürgistuse madal potentsiaal.

Krooniline mürgistus Kroonilise mürgistuse uuringutes ei täheldatud ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikke toimeid.

Reproduktsioonitoksilisus Rottidega läbi viidud fertiilsuse uuringutes mõjutas flupentiksool vähesel määral emaste rottide tiinuse määra. Toimeid täheldati annuste puhul, mis ületasid tunduvalt kliinilises praktikas kasutatavaid annuseid. Hiirte, rottide ja küülikutega läbi viidud reproduktsiooniuuringutes ei ole täheldatud teratogeense toime ilminguid. Emasloomale toksiliste annuste kasutamisel täheldati rottidel ja küülikutel embrüotoksilisi toimeid sagenenud implantatsioonijärgse loote kaotuse/suurenenud resorptsiooni määra ja juhuslike abortidena.

Kartsinogeensus Flupentiksoolil puudub kartsinogeenne potentsiaal.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Tableti sisu: Betadex Laktoosmonohüdraat Maisitärklis Hüdroksüpropüültselluloos Mikrokristalliline tselluloos Naatriumkroskarmelloos Talk, Taimne õli, hüdrogeenitud Magneesiumstearaat

Tableti kate: Polüvinüülalkohol (osaliselt hüdrolüüsitud) Titaandioksiid (E171) Makrogool/PEG 3350 Talk Kollane raudoksiid (E 172) Makrogool/PEG 6000

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

1 mg tablett: 50 ja 100 tabletti kõrgtihedusega polüetüleenist (HDPE) pudelis. HDPE pudelil on lastekindel keeratav kork.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

H.Lundbeck A/S Ottiliavej 9 DK-2500 Valby Taani

8. MÜÜGILOA NUMBER

812713

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28.03.2013 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 6.03.2018

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2020