HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml
Artikli sisukord
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml
Haloperidool on neuroleptikum (kuulub butürofenooni derivaatide hulka). See omab antipsühhootilist toimet ning leevendab psühhomotoorset rahutust.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus
haloperidool
Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
-Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-See ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased. -Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1. Mis ravim on HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus ja milleks seda kasutatakse
2. Mida on vaja teada enne HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahuse kasutamist
3. Kuidas HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahust kasutada
4. Võimalikud kõrvaltoimed
5. Kuidas HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahust säilitada
6. Lisainfo
1. MIS RAVIM ON HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 MG/ML SÜSTELAHUS JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Haloperidool on neuroleptikum (kuulub butürofenooni derivaatide hulka). See omab antipsühhootilist toimet ning leevendab psühhomotoorset rahutust.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahust kasutatakse kroonilise skisofreenia jt krooniliste psühhooside pikaajaliseks säilitusraviks.
2. MIDA ON VAJA TEADA ENNE HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 MG/ML SÜSTELAHUSE KASUTAMIST
Ärge kasutage HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahust
• kui te olete ülitundlik (allergiline) toimeaine või HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahuse mõne koostisosa suhtes;
• komatoosse seisundi korral;
• alkoholist või mõnest muust ravimist tuleneva kesknärvisüsteemi pärssumise korral;
• Parkinsoni tõve korral;
• teatud ajuhaiguste korral;
• lastel.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus
Te võite ravi ajal vajada põhjalikumat jälgimist ja vajalikuks võib osutuda annuse muutmine järgmiste seisundite korral:
• südameprobleemid;
• maksahaigus;
• depressioon;
• epilepsia;
• alkoholism ja alkoholismi võõrutusravi;
• kilpnäärme ületalitus;
• feokromotsütoom (healoomuline neerupealise kasvaja);
• vähenenud vere kaaliumitase;
• vähenenud vere kaltsiumitase;
• vähenenud vere magneesiumitase;
• Kui teil või kellelgi teie pereliikmetest on diagnoositud trombe (verehüübeid), kuna seda tüüpi ravimeid on seostatud trombide tekkimisega.
Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Haloperidool võib mõjutada järgmist tüüpi ravimite toimet:
• ravimid, mis rahustavad teid või aitavad teil magada, tugevad valuvaigistid ja teatud antidepressandid, mida nimetatakse tritsüklilisteks antidepressantideks
• teatud ravimid, mida kasutatakse psühhooside raviks
• teatud ravimid, mis mõjutavad vererõhku (nt guanetidiin, metüüldopa)
• teatud ravimid, mis mõjutavad teie südamerütmi
• teatud Parkinsoni tõve ravimid (nt levodopa)
• ravim nimega fenindioon, mida kasutatakse vere vedeldamiseks
• teatud ravimid, mida kasutatakse raskete allergiliste reaktsioonide raviks (nt adrenaliin)
• teatud köha ja külmetuse ravimid
• epilepsiaravimid
Võtke ükskõik millist nendest ravimitest HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i kasutamise ajal ainult siis, kui teie arst on teile öelnud, et võite seda teha.
Järgnevad ravimid võivad mõjutada haloperidooli toimet:
• teatud antidepressandid (nt fluoksetiin)
• teatud ravimid, mida kasutatakse ärevuse leevendamiseks (nt buspiroon)
• teatud ravimid, mis mõjutavad südant (nt kinidiin)
• teatud epilepsiaravimid (nt fenobarbitaal ja karbamasepiin)
• teatud ravimid, mida kasutatakse tõsiste bakteriaalsete infektsioonide raviks (nt rifampitsiin)
Kui te alustate või lõpetate ükskõik millise ülalnimetatud ravimi võtmist, võidakse haloperidooli annust muuta.
Eriline jälgimine võib olla soovitatav juhul, kui teid ravitakse liitiumiga samal ajal, kui te kasutate haloperidooli. Kui teil tekivad liitiumi ja haloperidooli samaaegsel kasutamisel seletamatu palavik ja tahtmatud liigutused, peate võtma ühendust oma arstiga ja lõpetama viivitamatult mõlema ravimi tarvitamise. Kui teil ilmnevad liitiumi ja haloperidooli samaaegsel kasutamisel segasus, desorientatsioon, peavalu, tasakaaluhäired ja unisus (entsefalopaatiasarnase sündroomi sümptomid), peate teavitama sellest oma arsti ning ravi tuleb viivitamatult katkestada.
Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te olete rase või plaanite rasestuda, pidage nõu oma arstiga ning pärast põhjalikku riskide ja kasu
analüüsi otsustab ta, kas HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´it võib raseduse ajal kasutada.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i toimeaine eritub rinnapiima. Seetõttu küsige nõu oma arstilt,
kas HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´it võib rinnaga toitmise ajal kasutada.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahuse kasutamine koos toidu ja joogiga
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i ravi ajal on alkohoolsete jookide tarvitamine keelatud, sest HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER võib võimendada alkoholi toimet.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ärge juhtige autot, sest haloperidool võib põhjustada unisust ja tähelepanu halvenemist, mis vähendavad autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Seetõttu on HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i ravi alguses autojuhtimine ja ohtlike masinatega töötamine keelatud, kuni arst veendub, kuidas ravim teile mõjub ja muudab või kergendab neid piiranguid.
3. KUIDAS HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 MG/ML SÜSTELAHUST KASUTADA
Kasutage HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahust alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arstiga.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER on ette nähtud kasutamiseks ainult täiskasvanutel. Üldiselt tuleks seda manustada üks kord kuus lihasesesisese süstena tuharapiirkonda.
Pärast esimest süstet võtab veidi (3…9 päeva) aega, enne kui hakkate tundma selle ravimi toimet.
Kui te kasutate HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahust rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise korral tuleb ravimi manustamine peatada.
Üleannustamise tähtsaimateks sümptomiteks on tõsised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon, sedatsioon. Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid võivad avalduda lihasjäikuse ja üldise või lokaalse treemorina. Ilmneda võib ka hüpertensioon.
Äärmuslikel juhtudel võivad tekkida komatoosne seisund ja hingamisdepressioon koos hüpotensiooniga viies šokisarnase seisundini. Arvesse tuleb võtta vatsakeste arütmiat, koos QT-intervalli pikenemisega.
Kuna spetsiifilist antidooti ei ole, on ravi peamiselt toetav.
Kui te lõpetate HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahuse kasutamise
Ärge lõpetage ravimi võtmist ilma arstiga konsulteerimata.
Kui te lõpetate ravimi kasutamise, peate seda tegema järk-järgult, kui just ei juhtu, et arst on käskinud teisiti. Mõned seisundid võivad halveneda, kui ravi lõpetatakse järsku. Järgi alati hoolikalt oma arsti juhiseid.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arstiga.
4. VÕIMALIKUD KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Madalamate annuste kasutamisel ilmnevad kõrvaltoimed on kerged ja ajutised. Kõrgemad annused ja pikaajaline ravi põhjustavad suurema tõenäosusega teatud kõrvaltoimeid.
Nii nagu iga ravimiga, võib ka HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahusega tekkida ülitundlikkusreaktsioone. Selle sümptomiteks võivad olla nahalööve, sügelus ja hingeldus, näo turse ja minestus. Nii nagu kõikide süstitavate ravimitega, on ka HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahusega teatatud lokaalsetest koereaktsioonidest.
Haloperidool võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- liikumishäired nagu aeglus, tõmblemine, lihasjäikus, värin ja rahutus, ülemäärane süljeeritus, keele, näo, suu, lõualuude või kurgu tõmblused või ebanormaalsed liigutused või silmade pööritamine.
- segasustunne, krambid, depressioon, väsimus ja unisus, peavalu, pearinglus, uinumisraskused, erutus ja agitatsioon või üldiste sümptomite halvenemine.
- kerge vererõhu langus ja/või vähene südamelöökide kiirenemine. Teatatud on kergest vererõhu
tõusust, muutustest südamerütmis või südamehäirest, mis on tuntud kui QT-intervalli pikenemine. -suukuivus, ülemäärane süljeeritus, ähmane nägemine. -urineerimisraskused. -ikterus (kollane nahk ja silmavalged ) ja muud maksaprobleemid. -ebanormaalne higistamine, nahalööbed, ärritus või turse, naha tundlikkus valguse suhtes. -isukaotus või kõhuprobleemid nagu iiveldus, kõhukinnisus ja seedehäire, kehakaalu muutused. -verehäired (äratuntavad veritsuse, sinikate tekkimise, valusa kurgu, palaviku järgi) või madal
veresuhkur. -muutused kehatemperatuuris.
Kui teil tekib kõrge palavik, lihasjäikus, kiire hingamine, peate viivitamatult nõu pidama oma arstiga.
Naistel võib ilmneda ebanormaalne rinnapiima sekretsioon, menstruatsiooni puudumine või muutused menstruatsiooni regulaarsuses. Mehed võivad kogeda mõningast rindade suurenemist või potentsi vähenemist.
Trombid (verehüübed) veenides, eriti jalaveenides (tunnusteks on jala turse, valu ja punetus), mis võivad veresoontes liikudes sattuda kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskusi. Kui te märkate ükskõik millist nendest sümptomitest, otsige viivitamatult arstiabi.
Antipsühhootikume võtnud eakatel dementsusega patsientidel teatati pisut sagedamini surmajuhtudest võrreldes nendega, kes ei saanud antipsühhootikume.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. KUIDAS HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 MG/ML SÜSTELAHUST SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele
päevale.
Hoida ampulle välispakendis, valguse eest kaitstult.
Mikrobioloogilise saastumise vältimiseks tuleks lahus ära kasutada koheselt.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt,
kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO Mida HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus sisaldab
Toimeaine on haloperidool. Iga 1 ml ampull sisaldab 70,52 mg haloperidooldekanoaati, mis vastab 50 mg haloperidoolile.
Abianed on bensüülalkohol, rafineeritud seesamiõli.
Kuidas HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus välja näeb ja pakendi sisu
Kollane või rohekas-kollane lahus, selge ja vaba nähtavatest osakestest.
1 ml pruun ampull. Viis 1 ml ampulli on pakendatud ühte volditud pappkarpi.
Müügiloa hoidja ja tootja
Gedeon Richter Plc. H-1103 Budapest Gyömrői út 19-21 Ungari
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. Richter Gedeon Eesti filiaal Kitsas 8, Tartu 51003 Tel/Fax: 742 7056
Infoleht on viimati kooskõlastatud aprillis 2011
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Iga 1 ml ampull sisaldab 70,52 mg haloperidooldekanoaati, mis vastab 50 mg haloperidoolile. INN. Haloperidolum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Süstelahus.
Kollane või rohekas-kollane lahus, selge ja vaba nähtavatest osakestest.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Kroonilise skisofreenia jt krooniliste psühhooside pikaajaline säilitusravi.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER on mõeldud kasutamiseks kroonilise psühhoosiga patsientidele, kes vajavad pikaaegset parenteraalset antipsühhootilist ravi. Nende patsientide seisund tuleb enne ravi alustamist HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´iga stabiliseerida antipsühhootilise haloperidoolraviga.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER on mõeldud kasutamiseks ainult täiskasvanutel ja see on disainitud tagamaks enamusele patsientidele pärast ühekordset sügavat intramuskulaarset süsti sügavale tuharalihasesse üheks kuuks vajaliku raviannuse. HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´it ei tohi manustada intravenoosselt! Et rohkem kui 3 ml manustamine on patsiendile ebamugav, siis ei soovitata nii suurt ravimikogust manustada.
Kuna individuaalne reageerimine neuroleptikumidele on väga varieeruv, tuleb annus määrata individuaalselt ja ravi tuleb alustada ning annust tiitrida range kliinilise järelevalve all. Algannus iga patsiendi puhul sõltub nii haigussümptomite tõsidusest kui ka enne depoopreparaadiga ravi alustamist patsiendi stabiliseerimiseks kasutatud suukaudse ravimi annusest.
Soovituste kohaselt võiks HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i algannus olla 10…15 korda suurem kui varem kasutatud haloperidooli ööpäevane annus.
Soovitatav algannus on 50 mg haloperidooli (1 ml haloperidooldekanoaati) iga 4 nädala järel. Annust võib suurendada 50 mg kaupa kuni optimaalse terapeutilise toime saavutamiseni, maksimaalselt kuni 300 mg iga 4 nädala järel.
Mõned patsiendid võivad vajada suuremaid annuseid. HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i optimaalne kuuannus on sageli umbes 20 korda suurem kui suukaudse haloperidooli ööpäevane annus.
Annuse kohandamisel või psühhootiliste sümptomite ägenemise korral võib HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i ravi täiendada regulaarse haloperidooliga.
Tavaline ajavahemik süstide vahel on 4 nädalat. Kui kliinilistel põhjustel on vajalik 2-nädalane annustamisintervall, tuleb annused poolitada.
Eakatel ja halvas üldseisundis patsientidel soovitatakse alustada väikeste annustega, alguses 12,5…25 mg haloperidooli (0,25...0,5 ml haloperidooldekanoaati) iga 4 nädala tagant. Seda annust võib sõltuvalt patsiendi ravivastusest suurendada.
Madalal temperatuuril võib toimeaine lahusest välja sadeneda. Sademe saab kõrvaldada ampulli soojendamisel käes. Kasutada võib ainult selget lahust. Vt lõik 6.6.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Komatoosne seisund.
• Alkoholist või teistest ravimitest tingitud tõsine KNS-i depressioon.
• Parkinsoni tõbi ja teised ekstrapüramidaalsed häired.
• Basaalganglionide kahjustus.
• Kliiniliselt väljendunud südamehaigused (nt hiljutine äge müokardiinfarkt, kompenseerimata südamepuudulikkus, klass I A ja III rütmihäirete ravimitega ravitavad arütmiad).
• QT intervalli pikenemine.
• QT intervalli pikenemist põhjustavate ravimite samaaegne kasutamine.
• Anamneesis ventrikulaarsed arütmiad või torsade de pointes, bradükardia, II või III astme südameblokaad.
• Korrigeerimata hüpokaleemia.
• Alla 18-aastased lapsed ja noorukid.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Neuroleptikumid võivad feokromotsütoomiga haigel vallandada hüpertensiivse reaktsiooni,mistõttu
nimetatud patsientide puhul on vajalik ettevaatus.
Patsientidel, kellele soovitakse määrata ravi HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´iga, soovitatakse
esialgu kasutada suukaudset haloperidooli, et välistada ootamatu ülitundlikkusreaktsioon haloperidooli
suhtes.
Antipsühhootikume (sealhulgas haloperidooli) saavatel psühhiaatrilistel patsientidel on väga harva esinenud
äkksurmajuhtumeid. Et seoses haloperidool-raviga on täheldatud QT-intervalli pikenemist, tuleb olla
ettevaatlik nende patsientide ravimisel, kellel esineb QT-intervalli pikenemise risk (nt QT-sündroom,
hüpokaleemia, teiste QT-intervalli pikendavate ravimite manustamine).
Enne ravi alustamist haloperidooliga tuleb teha EKG (vt lõik 4.3). Ravi ajal tuleb EKG tegemise vajadust iga
patsiendi puhul hinnata individuaalselt.
Haloperidooli annust tuleb vähendada, kui ravi ajal QT intervall pikeneb ja ravi tuleb lõpetada, kui QTintervall on > 500ms.
Soovitatav on ka perioodiline elektrolüütide plasmatasemete kontroll.
Kuna haloperidool metaboliseeritakse maksas, on kahjustunud maksafunktsiooni korral ettevaatus
soovitatav. Pikaajalise ravi ajal soovitatakse regulaarselt kontrollida verepilti ja maksafunktsiooni.
Ettevaatlik tuleb olla raske hingamiselundkonna haiguse, müasteenia, eesnäärme hüpertroofia, glaukoomi,
subarahnoidaalse hemorraagia, hüpokaltseemia ja hüpomagneseemiaga patsientidel ning samuti ka eakatel
patsientidel, kes on eriti tundlikud posturaalse hüpotensiooni ja hüpotermia või hüpertermia suhtes väga kuuma või külma ilma korral.
On kirjeldatud juhte, kus haloperidool on esile kutsunud krampe. Seetõttu, epilepsiaga patsiendid ja patsiendid, kellel on seisundid, tänu millele on neil eelsoodumus krampideks (nt alkoholi võõrutusnähud ja ajukahjustus), peaksid haloperidooli saama ainult erilise ettevaatusega.
Türoksiin võib suurendada haloperidooli toksilisust. Seetõttu, tohib hüpertüreoidismiga patsientidele manustada haloperidooli ainult koos adekvaatse türeostaatilise raviga.
Haloperidooli tuleb kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel on metabolism ensüümi CYP2D6 kaudu aeglane. Samuti tuleb ettevaatlik olla samaaegsel ravil tsütokroom P450 inhibiitoritega.
Skisofreeniahaigete reageerimine antipsühhootilisele ravile võib olla aeglustunud. Nendel patsientidel taasilmnevad sümptomid tavaliselt alles mitu nädalat või kuud pärast ravi lõpetamist.
Patsientidel, kes põevad samaaegselt psühhoosiga ka depressiooni, tuleb haloperidool-ravi kombineerida antidepressantidega.
Kui samaaegselt on vaja kasutada parkinsonismivastast ravi, võib vajalikuks osutuda HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER’i väga pika poolväärtusaja tõttu parkinsonismivastase ravi jätkumine veel nädalaid pärast HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER’i viimast süsti, et vältida ekstrapüramidaalsete toimete ägenemist.
Antipsühhootiliste ravimite kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna patsientidel, keda ravitakse antipsühhootikumidega, esineb tihti VTE omandatud riskitegureid, tuleb kõik võimalikud VTE riskitegurid identifitseerida HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahusega ravi alustamise eelselt ning jooksvalt ravi ajal, samuti tuleb tarvitusele võtta VTE ennetavad abinõud.
Suremuse tõus dementsusega eakatel
Kahest laialdasest jälgimisuuringust saadud andmed näitavad, et antipsühhootikumidega ravitavatel dementsusega eakatel on suremuse risk kergelt tõusnud võrreldes ravi mittesaanutega. Riski täpse suuruse hindamiseks on andmed ebapiisavad ning suurenenud riski põhjus ei ole teada.
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER 50 mg/ml süstelahus pole registreeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.
Raviarst peab meeles pidama, et silmasisene rõhk võib tõusta kui antikolinergikume (sealhulgas parkinsonismivastaseid aineid) manustatakse koos haloperidooliga.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimeid on täheldatud QT-intervalli pikendavate ravimitega (nt IA ja III klassi antiarütmikumid, arseentrioksiid, halofantriin, levometadüülatsetaat, mesoridasiin, tioridasiin, pimosiid, sparfloksatsiin, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, dolansetroonmesülaat, meflokviin, sertindool, tsisapriid) ja elektrolüütide häireid põhjustavate ravimitega.
Haloperidool võib tugevdada kesknärvisüsteemi depressantide (sealhulgas alkoholi, trankvilisaatorite, rahustite või tugevate valuvaigistite) toimet. Haloperidooli ja ülalnimetatud depressantide koosmanustamine võib viia isegi hingamisdepressiooni. Haloperidool kombineerituna koos metüüldopaga võib tugevdada kesknärvisüsteemile avaldatavat toimet. Haloperidool võib kahjustada levodopa toimet.
Haloperidool inhibeerib tritsükliliste antidepressantide metabolismi, mis võib viia suurenenud plasmakontsentratsioonideni ja toksilisuseni (antikolinergilised toimed, kardiovaskulaarne toksilisus).
Farmakokineetilistes uuringutes täheldati kinidiini, buspirooni ja fluoksetiiniga koosmanustamisel haloperidooli plasmatasemete kerget kuni mõõdukat suurenemist. Sellistel juhtudel tuleb haloperidooli annuseid vähendada.
Pikaajaline samaaegne ensüüme indutseerivate ravimite (nagu karbamasepiini, fenobarbitaali ja rifampitsiini) manustamine vähendab haloperidooli kontsentratsiooni plasmas. Seetõttu, selliste kombineeritud ravide korral tuleb haloperidooli annust suurendada ja hiljem, pärast nende ensüüme indutseerivate ravimite manustamise lõpetamist, võib haloperidooli annust taas vähendada.
Harvadel juhtudel, kui haloperidooli manustati samaaegselt koos liitiumiga, täheldati järgmisi sümptomeid: entsefalopaatia, ekstrapüramidaalsed sümptomid, tardiivdüskineesia, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, ajutüve kahjustus ja kooma. Enamik nendest sümptomitest on pöörduvad, kuid selle fenomeni põhjus on teadmata. Kui ilmnevad sarnased sümptomid, tuleb ravi koheselt lõpetada.
Haloperidool võib antagoniseerida suukaudsete antikoagulantide toimet.
Haloperidool vähendab epinefriini (adrenaliini) ja teiste sümpatomimeetikumide toimet ning antagoniseerib adrenoblokaatorite (nagu guanetidiini) vererõhku alandavaid toimeid.
4.6 Rasedus ja imetamine
Ulatuslikes populatsiooniuuringutes ei esinenud haloperidooli kasutamisel loote väärarendite hulga olulist suurenemist. Üksikjuhtudel on täheldatud sünnidefekte pärast loote eksponeerimist haloperidoolile, enamasti kombinatsioonis teiste ravimitega. Haloperidooli võib raseduse ajal kasutada üksnes juhul, kui sellest saadav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Haloperidool eritub rinnapiima. Mõnedel juhtudel on haloperidooli saavate emade rinnaga toidetavatel vastsündinutel täheldatud ekstrapüramidaalsümptomeid. Kui haloperidooli kasutamine on möödapääsmatu, tuleb kaaluda rinnaga toitmisest saadava kasu ja võimaliku riski vahekorda.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Haloperidool-ravi algfaasis on autojuhtimine ja ohtlike masinatega töötamine keelatud. Hiljem tuleks
piirangu ulatus määrata individuaalsete reaktsioonide alusel.
Ilmneda võib mõningane sedatsioon või tähelepanuvõime vähenemine (eriti suurtes annustes ja ravi alguses
kasutamisel), mida võib alkohol veelgi võimendada.
Haloperidoolravi ajal on alkohoolsete jookide tarvitamine keelatud.
4.8 Kõrvaltoimed
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i manustamisele järgnevad kõrvaltoimed on üldiselt samasugused kui teistel haloperidooli ravimvormidel. Nagu kõikide süstitavate ravimitega, on ka HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´iga teatatud paiksetest koereaktsioonidest.
Haloperidooli lühiajalisel manustamisel väikestes annustes (1…2 mg ööpäevas) on kõrvaltoimed mööduvad ja kerged. Pikaajaline manustamine suurtes annustes võib põhjustada kõrvaltoimed sagedamini.
Vere ja lümfisüsteemi häired
Agranulotsütoos, trombotsütopeenia - sagedamini juhul, kui koos haloperidooliga manustatakse teisi ravimeid.
Immuunsüsteemi häired
Ülitundlikkusreaktsioonid, anafülaktiline reaktsioon.
Endokriinsüsteemi häired
Hüperprolaktineemia.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Hüpoglükeemia
Psühhiaatrilised häired
Depressioon, agitatsioon, unetus, segasusseisund, rahutus, hirmutunne, eufooriline tuju ja psühhootiliste
sümptomite süvenemine.
Närvisüsteemi häired
Sedatsioon, grand mal krambid, peavalu, unisus, letargia.
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom (PNS)
Haloperidooli kasutamine võib põhjustada PNS-i. Seda harvaesinevat idiosünkraatilist reaktsiooni, iseloomustavad hüpertermia, üldine lihasjäikus, autonoomne ebastabiilsus, teadvuse muutused. Hüpertermia on sageli selle sündroomi varajaseks ilminguks. Sellistel juhtudel tuleb antipsühhootiline ravi viivitamatult lõpetada ja alustada sobiva toetava raviga, samal ajal patsienti hoolikalt jälgides.
Ekstrapüramidaalsed sümptomid
Pikaajalisel manustamisel võivad ilmneda treemor, rigiidsus, bradükineesia, akatiisia, äge düstoonia, okulogüüriline kriis või larüngeaalne düstoonia. Sellistel juhtudel võib määrata antikolinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid, kuid seda ei tohiks teha rutiinselt, sest nende manustamine võib haloperidooli efektiivsust vähendada.
Tardiivdüskineesia
Nagu teiste antipsühhootiliste ainetega, võib ilmneda patsientidel pikaajalise ravi korral või pärast ravi lõpetamist tardiivdüskineesia. Seda sündroomi iseloomustavad peamiselt keele, näo, suu ja lõualuude tahtmatud rütmilised liigutused. Need sümptomid võivad mõnedel patsientidel jääda püsivalt. Ravi taasalustamine, annuse suurendamine või üleminek teisele antipsühhootikumile võib selle sündroomi avaldumist maskeerida. Kui need sümptomid ilmnevad, tuleb ravi esimesel võimalusel lõpetada.
Silma kahjustused
Ähmane nägemine, okulogüratsioon, eakatel võib tekkida kitsa nurga glaukoomi episood.
Südame häired
Tahhükardia, hüpotensioon. QT-intervalli pikenemine ja/või ventrikulaarsed arütmiad (peamiselt haloperidooli parenteraalsel manustamisel). Need kõrvaltoimed võivad ilmneda sagedamini suurte annustega ja soodumusega patsientidel.
Vaskulaarsed häired
Antipsühhootiliste ravimite kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia, sealhulgas kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi juhtudest.
Seedetrakti häired
Mõnedel juhtudel on teatatud iiveldusest ja oksendamisest, isukaotusest, düspepsiast. Ilmnenud on kõhukinnisust, sülje hüpersekretsiooni ning suukuivust.
Maksa ja sapiteede häired
Erandjuhtudel on teatatud maksahäiretest või hepatiidist, sagedamini kolestaatilisest.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Hüperhidroos, valgustundlikkusreaktsioon, lööve, urtikaaria.
Neerude ja kuseteede häired
Uriinipeetus.
Reproduktiivsüsteemi ja rinnanäärme häired
Priapism, erektsioonihäired, amenorröa, oligomenorröa, galaktrorröa, günekomastia.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Ilmenda võivad perifeersed tursed, kehatemperatuuri kõikumised.
Uuringud
Ajutine ja kerge vererakkude arvu vähenemine. Vere antidiureetilise hormooni vähenemine, elektrokardiogrammi QT-aja pikenemine, punavereliblede arvu vähenemine, kehakaalu vähenemine, kehakaalu suurenemine, valgevereliblede arvu vähenemine.
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise tähtsaimateks sümptomiteks on tõsised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, hüpotensioon ja sedatsioon. Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid võivad avalduda lihasjäikuse ja üldise või lokaalse treemorina. Ilmneda võib ka hüpertensioon.
Äärmuslikel juhtudel võivad tekkida komatoosne seisund ja hingamisdepressioon koos hüpotensiooniga viies šokisarnase seisundini. Arvesse tuleb võtta vatsakeste arütmiat, koos QT-intervalli pikenemisega.
Üleannustamise ravi: Spetsiifilist antidooti ei ole. Komatoosse patsiendi puhul on vajalik hoida hingamisteed avatuna ja hingamisdepressiooni korral on vajalik kunstlik ventileerimine. EKG-d ja elutähtsaid näitajaid tuleb jälgida. Hüpotensiooni ja tsirkulatoorse kollapsi korral tuleb manustada intravenoosselt vedelikke, plasmat või kontsentreeritud albumiini ning vasopressorit nagu dopamiin või noradrenaliin. Tsirkulatoorse toetusravi käigus tuleb vältida epinefriini (adrenaliini) kasutamist, sest see võib koostoimes haloperidooliga põhjustada tugevat hüpotensiooni. Tõsiste ekstrapüramidaalsete sümptomite korral on soovitatav manustada parenteraalselt antikolinergilisi parkinsonismivastaseid ravimeid. Siiski, nende manustamine tuleb lõpetada väga ettevaatlikult, sest vastasel juhul võivad ilmneda ekstrapüramidaalsed sümptomid.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: antipsühhootilised ained, ATC-kood: N05AD01
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER on depoovorm - haloperidooli ja dekaanhappe ester. Haloperdiool on butürofenooni derivaatide rühma kuuluv neuroleptikum. Lihasesse süstituna vabaneb haloperidooldekanoaat järk-järgult lihaskoest ja hüdrolüüsub aeglaselt vabaks haloperidooliks, mis siseneb süsteemsesse tsirkulatsiooni. Haloperidool on tugev dopamiini antagonist ja seega väga tugeva toimega antipsühhootikum.
Ajus on haloperidoolil meelepetteid ja hallutsinatsioone blokeeriv toime (tõenäoliselt tingituna interaktsioonist mesokortikaalsete ja limbilise süsteemi dopamiiniretseptoritega) ning basaalganglione (näiteks nigrostriaalsed juhteteed) pärssiv toime, millega on ilmselt seotud ekstrapüramidaalsete motoorsete kõrvaltoimete (näiteks düstoonia, akatiisia ja parkinsonism) teke. Haloperidoolil on tõhus psühhomotoorne sedatiivne toime, mis seletab ravimi soodsat toimet mania ja teiste erutusseisundite korral. Emotsionaalselt enesessetõmbunud patsientide puhul on täheldatud resotsialiseerivat toimet. Perifeersemad antidopaminergilised toimed selgitavad haloperidooli iiveldus- ja oksendamisvastast toimet (kemoretseptorite trigger-tsooni vahendusel), seedetrakti sfinkterlihaste lõõgastamist ja prolaktiini suurenenud vabanemist [prolaktiini inhibeeriva faktori (PIF-dopamiin) aktiivsuse inhibeerimise kaudu adenohüpofüüsi tasemel].
5.2 Farmakokineetilised omadused
HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i manustamine sügava intramuskulaarse süstena põhjustab vaba haloperidooli aeglase ja püsiva vabanemise. Plasmakontsentratsioon suureneb järk-järgult, saavutades maksimumi 3…9 päeva pärast süstimist ning väheneb seejärel näiva poolväärtusajaga ligikaudu 3 nädalat. Plasma tasakaalukontsentratsioon saavutatakse üks kord kuus manustamise korral 2…4 kuu jooksul. HALOPERIDOL DECANOATE RICHTER´i farmakokineetika intramuskulaarsel süstimisel on annusest sõltuv. Annuse ja vereplasma haloperidoolisisalduse vaheline seos on enam-vähem lineaarne kuni haloperidooli annuseni 450 mg. Haloperidool läbib kergesti hematoentsefaalbarjääri. Seonduvus plasmavalkudega on 92%. Haloperidool metaboliseeritakse maksas ja eritub peamiselt uriini (40%) ja väljaheitega (60%). Umbes 1% manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriiniga. Metaboliitidel ei ole neuroleptilist toimet.
5.3 Prekliinilised ohutusandmed
Tabelis I toodud andmed viitavad laiadele ohutuspiiridele katseloomadega tehtud ägeda toksilisuse uuringus leitud DL50 väärtuse ja inimesele soovitatavate annuste vahel: väikseim (koerad: 90 mg/kg) ja suurim (rotid: 850 mg/kg) suukaudne DL50 annus on vastavalt 300 korda ja 2833 korda suurem kui maksimaalne soovitatav suukaudne ööpäevane annus keskmise kehakaaluga täiskasvanule (0,3 mg/kg).
Tabel I
DL50 (mg/kg) väärtused ägeda toksilisuse uuringutes erinevate manustamisviiside korral
Liigid Intravenoosne Subkutaanne Suukaudne
Hiired 13 54 144
Rotid 22 63 850
Hamstrid Andmed puuduvad Andmed puuduvad 405
Küülikud 8 Andmed puuduvad Andmed puuduvad
Koerad 18 >80 90
Pärast 12-kuulist suukaudset ravi haloperidooliga annuses 1,5 mg/kg esinesid rottidel KNS-i degeneratiivsed muutused.
Hiirtel, rottidel ja koertel läbi viidud reproduktsioonitoksilisuse uuringutes, kus tiinuse erinevatel perioodidel manustati haloperidooli erineval viisil annuses 0,5…9 mg/kg, täheldati nii implantatsioonieelset kui ka järgset suremust, loote surma, järglaste vähenenud suurust, elulemusindeksi vähenemist ja harvadel juhtudel arenguhäireid, sealhulgas käitumishäireid.
Mutageensuse uuringutes in vitro ei leitud haloperidoolil mutageenset toimet. 24-kuulistes kartsinogeensusuuringutes ei leitud haloperidoolil annustes 0,31 mg/kg, 1,25 mg/kg ja 5 mg/kg kartsinogeenseid toimeid.
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1 Abiainete loetelu
Bensüülalkohol, rafineeritud seesamiõli.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida ampulle välispakendis, valguse eest kaitstult. Mikrobioloogilisest seisukohast tuleks lahus koheselt ära kasutada.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
1 ml pruun ampull. Viis 1 ml ampulli on pakendatud ühte volditud pappkarpi.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Gedeon Richter Plc. H-1103 Budapest. Gyömrői út 19-21 Ungari
8. MÜÜGILOA NUMBER
083094
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
01.11.1994/20.10.2006
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud aprillis 2011