Pakendi infoleht: teave kasutajale

Mabron retard, 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Mabron retard, 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Mabron retard, 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

• Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
• Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
• Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile

kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

• Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib

olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Mabron retard ja milleks seda kasutatakse

2. Mida on vaja teada enne Mabron retardi võtmist

3. Kuidas Mabron retardi võtta

4. Võimalikud kõrvaltoimed

5 Kuidas Mabron retardi säilitada

6. Pakendi sisu ja muu teave

1. Mis ravim on Mabron retard ja milleks seda kasutatakse

Tramadool - Mabron retardi toimeaine - on valuvaigisti, mis kuulub opioid-ravimite rühma ja toimib kesknärvisüsteemi kaudu. See leevendab valu, toimides spetsiifilistesse närvirakkudesse ajus ja seljaajus.

Mabron retardi kasutatakse mõõduka kuni tugeva valu raviks.

2. Mida on vaja teada enne Mabron retardi võtmist

Mabron retardi ei tohi võtta

• kui olete tramadoolvesinikkloriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6)

suhtes allergiline;

• ägeda alkoholimürgistuse, uinutite, valuvaigistite või teiste psühhotroopsete (mõjutavad meeleolu

ja emotsioone) ravimitega mürgistuse korral;

• kui te võtate ka MAO-inhibiitoreid (teatud ravimid depressiooni raviks) või olete neid võtnud

viimase 14 päeva jooksul enne ravi alustamist Mabron retardiga (vt „Muud ravimid ja Mabron retard“);

• kui teil on epilepsia ja teie krambihood ei allu piisavalt ravile;
• asendusravimina ärajätunähtude korral

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Mabron retardi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:

• kui teil esinevad teadvusehäired (kui teile tundub, et hakkate kohe minestama);
• kui te olete šokis (selle tunnuseks võib olla külm higi);
• kui teil on koljusisese rõhu suurenemine (see on võimalik pärast pea traumat või ajuhaiguste korral);
• kui teil on maks või neerud haiged;
• kui teil on hingamisraskused;
• kui teil on kalduvus epilepsiale või krampidele, kuna krambirisk võib suureneda.

Epileptilistest krampidest on teatatud tramadooli soovituslikes annustes võtvate patsientide puhul. Risk võib suureneda, kui tramadooli annus ületab suurimat soovituslikku ööpäevast annust (400 mg);

• kui teil on depressioon ja te võtate antidepressante, sest mõnel neist ravimitest võib olla koostoimeid tramadooliga (vt „Muud ravimid ja Mabron retard“).

On olemas väike risk, et teil võib tekkida nn serotoniinisündroom, mis võib tekkida pärast tramadooli võtmist koos teatud antidepressantidega või ainuravimina. Pöörduge kohe arsti poole, kui teil tekivad mis tahes selle raske sündroomi sümptomid (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).

Rääkige oma arsti või apteekriga, kui Mabron retardi võtmise ajal ilmnevad järgmised sümptomid: äärmuslik väsimus, isutus, tugev kõhuvalu, iiveldus, oksendamine või madal vererõhk. See võib viidata sellele, et teil on neerupealiste puudulikkus (madal kortisooli tase). Kui teil esinevad need sümptomid, võtke ühendust oma arstiga, kes otsustab, kas vajate hormoonilisandeid.

Tramadool metaboliseerub maksas teatud ensüümi toimel. See ensüüm võib erinevatel inimestel olla erineva aktiivsusega, mis võib mõjutada inimesi mitmeti. Osal inimestest ei pruugi ravim seetõttu piisavalt valu leevendada, kuid teistel tekivad rasked kõrvalnähud tõenäolisemalt. Kui täheldate endal mõnda järgmistest kõrvaltoimetest, peate lõpetama selle ravimi võtmise ja pöörduma otsekohe arsti poole: aeglane või pindmine hingamine, segasus, unisus, pupillide ahenemine, iiveldus või oksendamine, kõhukinnisus, isutus.

Tolerantsus ja sõltuvus See ravim sisaldab tramadooli, mis on opioidravim. Opioidide korduv kasutamine võib vähendada ravimi efektiivsust (te harjute sellega - nimetatakse tolerantsuseks). Tramadooli korduv kasutamine võib samuti põhjustada sõltuvust ja kuritarvitamist, mis võib põhjustada eluohtlikku üleannustamist. Nende kõrvaltoimete risk võib suureneda suurema annuse ja pikema kasutamise korral. Sõltuvus võib tekitada tunde, et te ei suuda enam kontrollida, kui palju ravimeid peate võtma või kui sageli peate neid võtma. Sõltuvusse sattumise oht on inimestel erinev. Teil võib olla suurem risk jääda tramadoolist sõltuvusse, kui:

• teie või keegi teie pereliikmetest on kunagi kuritarvitanud või olnud sõltuvuses alkoholist,

retseptiravimitest või ebaseaduslikest uimastitest („sõltuvus“).

• olete suitsetaja.
• teil on kunagi olnud probleeme meeleoluga (depressioon, ärevus või isiksusehäire) või olete

saanud psühhiaatrilist ravi muude psüühiliste haiguste tõttu. Kui märkate tramadooli võtmise ajal mõnda järgmistest nähtudest - see võib olla märk sellest, et olete muutunud ravimist sõltuvaks.

• Te peate ravimit võtma kauem, kui arst on teile määranud.
• Te peate võtma soovitatust suuremat annust.
• Te kasutate ravimit muudel kui ettekirjutatud põhjustel, näiteks rahu säilitamiseks või magama jäämiseks.
• Te olete korduvalt teinud ebaõnnestunud katseid lõpetada või kontrollida ravimi kasutamist.
• Kui te lõpetate ravimi võtmise, tunnete end halvasti ja tunnete end pärast ravimi uuesti võtmist paremini (nn ärajätunähud).

Kui märkate mõnda neist nähtudest, rääkige oma arstiga, et arutada teile parimat raviviisi, sealhulgas seda, millal on asjakohane lõpetada ja kuidas ohutult lõpetada (vt lõik 3 „Kui te lõpetate Mabron Retardi võtmise“). Unega seotud hingamishäired Tramadool võib põhjustada uneaegseid hingamishäireid, nagu uneapnoed (hingamispausid une ajal) ja uneaegset hüpokseemiat (madal hapnikutase veres). Sümptomid võivad muu hulgas olla hingamispausid une ajal, öine ärkamine õhupuuduse tõttu, raskused une säilitamisega või liigne unisus päeval. Kui täheldate ise või keegi teine täheldab teil neid sümptomeid, võtke ühendust oma arstiga. Teie arst võib kaaluda annuse vähendamist.

Lapsed ja noorukid Kasutamine hingamishäiretega lastel Tramadooli ei soovitata kasutada hingamishäiretega lastel, sest tramadooli mürgistuse sümptomid võivad neil olla raskemad. Muud ravimid ja Mabron retard Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Mabron retardi ei tohi võtta koos MAO inhibiitoritega (teatud depressiooni ravimid).

Tramadooli kasutamine koos sedatiivsete ravimitega, nt bensodiasepiinid või sarnased ravimid, suurendab uimasuse, hingamisraskuste (respiratoorne depressioon), kooma tekkeriski ja võib olla eluohtlik. Seetõttu tohib selle koosluse kasutamist kaaluda ainult juhul, kui puuduvad teised ravivõimalused. Kui teie arst siiski määrab teile Mabron retardi koos sedatiivsete ravimitega, tuleb arstil nii ravimi annust kui ravi kestvust piirata. Palun rääkige oma arstile kõikidest sedatiivsetest ravimitest, mida te võtate ning järgige väga täpselt arsti antud annustamissoovitusi. Abi võib olla ka sellest, kui teie sõbrad või sugulased oleksid teadlikud ülaltoodud sümptomitest. Nende sümptomite ilmnemisel võtke oma arstiga ühendust.

Mabron retardi valuvaigistav toime võib nõrgeneda ja toimeaeg lüheneda, kui te võtate lisaks ravimeid, mis sisaldavad:

• karbamasepiini (epileptiliste krambihoogude vastu),
• buprenorfiini, nalbufiini või pentasotsiini (valuvaigistid),
• ondansetrooni (iiveldusevastane ravim).

Teie arst ütleb teile, kas te tohite Mabron retardi võtta ja mis annuses.

Risk kõrvaltoimete tekkimiseks on suurem,

• kui te võtate ravimeid, mis võivad põhjustada krampe (tõmblusi), näiteks teatud antidepressandid või antipsühhootikumid. Krambihoogude tekkerisk võib suureneda, kui te võtate neid Mabron retardiga samal ajal. Arst ütleb teile, kas Mabron retard on teile sobiv ravim.
• kui te võtate gabapentiini või pregabaliini epilepsia või närviprobleemidest tingitud valu (neuropaatiline valu) raviks.
• kui te võtate teatud tüüpi antidepressante. Mabron retard võib tekitada nende ravimitega koostoimeid ja teil võib tekkida serotoniinisündroom (vt lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“).
• kui te võtate koos Mabron retardiga kumariini tüüpi antikoagulante (verd vedeldavad ravimid), nt varfariini. Nende ravimite toime verehüübimisele võib muutuda ja tekkida verejooksud.
• kui te võtate samal ajal Mabron retardiga trankvillisaatoreid, unerohtu, teisi valuvaigisteid, nt morfiini ja kodeiini (see on ka köharohtudes) ning alkoholi. Te võite olla uimane või tunda, et hakkate minestama. Kui see teiega juhtub, rääkige oma arstile.

Mabron retard koos toidu ja alkoholiga Ärge jooge ravi ajal Mabron retardiga alkoholi, sest selle toime võib tugevneda. Toit ei mõjuta Mabron retardi toimet.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Tramadooli ohutusest raseduse ajal on väga vähe andmeid. Seega ei tohi raseduse ajal Mabron retardi võtta. Pikaajaline kasutamine raseduse ajal võib viia võõrutusnähtude tekkeni vastsündinul.

Imetamine Tramadool eritub rinnapiima. Seetõttu ei tohi te tramadooli imetamise ajal kasutada rohkem kui ühe korra, või kui te võtate Mabron retardi rohkem kui ühe korra, peate imetamise lõpetama. Autojuhtimine ja masinatega töötamine Mabron retard võib põhjustada uimasust, pearinglust ning ähmast nägemist ja võib sellega mõjutada teie reaktsioonivõimet. Kui te tunnete, et teie reaktsioonivõime on muutunud, ärge juhtige autot või teisi mootorsõidukeid, ärge kasutage elektrilisi masinaid või teisi tööriistu.

3. Kuidas Mabron retardi võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Enne ravi alustamist ja regulaarselt ravi ajal arutab arst teiega, mida te võite oodata Mabron Retardi kasutamisest, millal ja kui kaua peate seda võtma, millal pöörduda oma arsti poole ja millal on vaja ravi lõpetada (vt ka lõik 2).

Annus tuleb kohandada vastavalt teie valu intensiivsusele ja individuaalsele valutaluvusele. Üldiselt tuleb kasutada väikseimat valuleevendavat annust. Kui arst ei ole teisiti määranud, on soovitatav annus

Täiskasvanud ja noorukid alates 12-eluaastast Üks Mabron retard 100 mg tablett kaks korda ööpäevas (see vastab 200 mg tramadoolvesinikkloriidile ööpäevas), eelistatult hommikul ja õhtul. Üks Mabron retard 150 mg tablett kaks korda ööpäevas (see vastab 300 mg tramadoolvesinikkloriidile ööpäevas), eelistatult hommikul ja õhtul. Üks Mabron retard 200 mg tablett kaks korda ööpäevas (see vastab 400 mg tramadoolvesinikkloriidile ööpäevas), eelistatult hommikul ja õhtul. Teie arst võib vajadusel määrata teile ka sellest erineva, sobivama Mabron retardi annuse. Ärge võtke üle 400 mg tramadoolvesinikkloriidi ööpäevas, välja arvatud juhul, kui teie arst on seda teile määranud.

Kasutamine lastel Mabron retard ei sobi alla 12-aastastele lastele.

Eakad patsiendid Eakatel patsientidel (üle 75-aastased) võib tramadooli eritumise aeg olla pikenenud. Kui see kehtib teie kohta, võib arst soovitada teil annustevahelist intervalli pikendada. Raske maksa- või neeruhaigusega(puudulikkus)/dialüüsi patsiendid Raske maksa ja/või neerupuudulikkusega patsiendid ei tohi Mabron retardi võtta. Kui teil on kerge või mõõdukas organpuudulikkus, võib arst soovitada teil annustevahelist intervalli pikendada.

Kuidas ja millal tuleb Mabron retardi võtta? Mabron retard tabletid võetakse suu kaudu. Neelake Mabron retard tabletid alati tervelt alla, ärge poolitage ega närige neid, koos piisava koguse vedelikuga, soovitavalt hommikul ja õhtul. Tablette võib võtta nii tühja kui täis kõhuga.

Kui kaua te peate Mabron retardi võtma? Te ei tohi võtta Mabron retardi kauem, kui vajalik. Kui te peaksite vajama pikaajalist ravi, kontrollib teie arst lühikeste ajavahemike järel teid regulaarselt (tehes vajadusel ravis pause), et määrata kindlaks, kas te peate jätkama Mabron retard tablettide võtmist ja millises annuses.

Kui teil on tunne, et Mabron retardi toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kui te võtate Mabron retardi rohkem, kui ette nähtud Kui te olete kogemata võtnud lisaannuse, ei ole sellel üldjuhul negatiivseid toimeid. Võtke järgmine annus nii nagu määratud. Pärast väga suurte annuste sissevõtmist võivad esineda järgmised nähud: nõelapea suurused pupillid, oksendamine, vererõhu langus, kiire südamerütm, minestamine, teadvuse häired kuni kooma tekkeni (sügav teadvustetus), epileptilised krambihood ja hingamisraskused kuni hingamisseiskuseni. Sellisel juhul tuleb kohe kiirabi kutsuda!

Kui te unustate Mabron retardi võtta Kui te unustate tabletti võtta, võib valu tõenäoliselt uuesti tekkida. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata, vaid jätkake tablettide võtmisega nagu tavaliselt.

Kui te lõpetate Mabron retardi võtmise Ärge lõpetage ravimi võtmist äkki, välja arvatud juhul, kui teie arst on teile seda öelnud. Kui te soovite ravi lõpetada, rääkige sellest enne oma arstiga, eriti kui olete ravimit kasutanud kaua. Arst soovitab, millal ja kuidas ravi lõpetada ning kuidas annust järk-järgult vähendada, et vähendada soovimatute kõrvaltoimete (ärajätunähtude) tekke riski. Üldiselt ei ole Mabron retardi ravi lõpetamise järgselt mingeid kõrvaltoimeid. Kuid harvadel juhtudel on Mabron retardiga ravitud inimesed ravi järsu katkestamise järgselt tundnud end mõnda aega halvasti. Võib esineda erutust, ärevust, närvilisust või värinaid. Patsiendid võivad olla segaduses, hüperaktiivsed, magamisraskustega ja kogeda kõhu- või soolehäireid. Väga vähestel võivad tekkida paanikahood, hallutsinatsioonid, meelepetted, paranoia või identiteedi kadumise tunne. Nad võivad kogeda ebaloomulikke tajusid, nagu sügelemine, kipitus ja tuimus ning „helinad“ kõrvus (tinnitus). Muid ebatavalisi kesknärvisüsteemi nähte, nt segasus, meelepetted, enda isiksuse tajumise häired (depersonalisatsioon) ja reaalsuse tajumise häired (derealisatsioon) ning sundmõtted tagakiusamisest (paranoia), on esinenud väga harva. Kui te kogete mõnda siin nimetatud toimetest pärast ravi lõpetamist Mabron retardiga, pöörduge oma arsti poole.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedused klassifitseeritakse üldjuhul järgmiselt: väga sage (võib esineda enam kui 1 inimesel 10-st), sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10-st), aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100-st), harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000-st), väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10 000-st), teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Te peate otsekohe arsti poole pöörduma, kui teil tekivad allergilise reaktsiooni tunnused, nt näo, keele ja/või kõriturse ja/või neelamisraskus või kublaline lööve koos hingamisraskusega

Mabron retard ravi ajal kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed on iiveldus ja pearinglus, mida esineb enam kui 1 patsiendil 10-st.

Südame ja vereringe häired Aeg-ajalt: toimed südamele ja vereringele (südame pekslemine, kiire südamerütm, minestamise või kokkukukkumise tunne). Need kõrvaltoimed võivad patsientidel tekkida eriti istuvast asendist püsti tõusmisel või füüsilise koormuse korral. Harv: aeglane südamerütm, vererõhu tõus.

Ainevahetus- ja toitumishäired Teadmata: veresuhkru taseme vähenemine. Närvisüsteemi häired Väga sage: pearinglus. Sage: peavalu, uimasus. Harv: söögiisu muutused, ebatavaline tundlikkus (nt sügelemine, kipitus, tuimus), tõmblused, aeglane hingamine, epileptilised krambihood, lihastõmblused, koordineerimatud liigutused, mööduv teadvusekaotus (minestamine). Kui ületatakse soovituslikke annuseid või kui samal ajal võetakse ka teisi ravimeid, mis pärsivad ajutegevust, võib hingamine aeglustuda. Epileptilised krambihood võivad tekkida peamiselt tramadooli suurte annuste võtmisel või kui tramadooli võetakse koos teiste ravimitega, mis võivad tekitada krampe. Teadmata: kõnehäired. Serotoniinisündroom võib avalduda vaimse seisundi muutuste (nt rahutus, hallutsinatsioonid, kooma) ja muude kõrvaltoimetena, näiteks palavik, südame löögisageduse suurenemine, ebastabiilne vererõhk, tahtmatud tõmblused, lihasjäikus, koordinatsioonihäired ja/või seedetrakti sümptomid (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus) (vt lõik 2 „Mida on vaja teada enne Mabron Retardi võtmist“).

Psühhiaatrilised häired Harv: hallutsinatsioonid, segasus, unehäired, deliirium, ärevus ja hirmuunenäod. Pärast ravi Mabron retardiga võivad esineda psühholoogilised kaebused. Nende intensiivsus ja iseloom võivad varieeruda (vastavalt patsiendi isikuomadustele ja ravi pikkusele). Need võivad esineda meeleolu muutustena (enamasti hea tuju, vahetevahel ärritunud meeleolu), aktiivsuse muutustena (aktiivsuse aeglustumine, kuid mõnikord just aktiviseerumine) ja vähenenud teadlikkusena ning vähenenud otsustusvõimelisusena, mis võivad põhjustada vigu õigete otsuste langetamisel. Võib esineda sõltuvust.

Silma kahjustused Harv: ähmane nägemine, pupillide ahenemine (mioos). Teadmata: väga tugev pupillide laienemine (müdriaas).

Respiratoorsed häired Harv: hingeldus (düspnoe). Teatatud on astma ägenemisest, kuid ei ole tõestatud, et see oli põhjustatud tramadoolist. Teadmata: luksumine.

Seedetrakti häired Väga sage: iiveldus. Sage: oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus. Aeg-ajalt: öökimine, maohäired (nt survetunne maos, puhitus), kõhulahtisus. Naha kahjustused Sage: higistamine. Aeg-ajalt: nahareaktsioonid (nt sügelus, nahalööve).

Lihaste kahjustused Harv: lihasnõrkus.

Maksa ja sapiteede häired Väga harv: maksaensüümide aktiivsuse tõus.

Neerude häired Harv: valulik või raskendatud urineerimine, tavalisest väiksem uriinikogus.

Üldised häired Sage: väsimus. Harv: allergilised reaktsioonid (nt hingamisraskused, vilistav hingamine, nahaturse) ja väga harvadel juhtudel šokk (järsku tekkiv vereringe häire). Kui ravi lõpetatakse järsku, võivad tekkida ärajätunähud (vt ”Kui te lõpetate Mabron retardi võtmise”). Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Mabron retardi säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoidke seda ravimit turvalises kohas, kus teised inimesed sellele ligi ei pääse. See võib põhjustada tõsist kahju ja olla inimestele surmav, kui seda pole neile välja kirjutatud.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistril ja/või pudelil ja karbil pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Mabron retard sisaldab

• Toimeaine on tramadoolvesinikkloriid. Üks Mabron retard 100 mg tablett sisaldab 100 mg tramadoolvesinikkloriidi. Üks Mabron retard 150 mg tablett sisaldab 150 mg tramadoolvesinikkloriidi. Üks Mabron retard 200 mg tablett sisaldab 200 mg tramadoolvesinikkloriidi.
• Teised koostisosad on: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat (E 341), hüdroksüpropüültselluloos

(E 463), kolloidne veevaba ränidioksiid (E 551) ja magneesiumstearaat (E 470b).

Kuidas Mabron retard välja näeb ja pakendi sisu Mabron retard 100 mg tabletid on valkjad, ümmargused kaksikkumerad tabletid. Mabron retard 150 mg tabletid on valkjad, kapslikujulised tabletid. Mabron retard 200 mg tabletid on valkjad, kapslikujulised tabletid. Mabron retard 100 mg: pakendid 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 või 500 valge tabletiga blistrites või plastikust tabletipurkides. Mabron retard 150 mg: pakendid 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 või 500 valge tabletiga blistrites või plastikust tabletipurkides. Mabron retard 200 mg: pakendid 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 või 500 valge tabletiga blistrites või plastikust tabletipurkides.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja Medochemie Ltd. p.o box 51409, Limassol, CY – 3505

Küpros

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole. OÜ Pharmax Group Lelle 24 11318 Tallinn Tel: 56500840 See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud. See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetustega

Holland Tramadol HCl Duiven Tramadol HCl Retard 100 Tramadol HCl Retard Belgia Tramadol Retard EG 100 Küpros Rofy Retard 100 mg, 150 Mabron Retard 100 mg, Hispaania Tramadol Retard Leedu MABRON RETARD Luksemburg Tramadol Retard EG 100 Malta Mabron Retard 100 mg, Ühendkuningriik Tramulief SR 100mg

Holland Tramadol HCl Retard 100 Tramadol HCL Duiven Austria Tramabene 150 mg, 200 Tšehhi MABRON RETARD 100, Eesti Mabron Retard 100 mg, Läti Mabron SR 100 mg, 150 Slovakkia MABRON RETARD 100, Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Mabron retard, 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Mabron retard, 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid Mabron retard, 200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett Mabron retard 100 sisaldab 100 mg tramadoolvesinikkloriidi. Üks tablett Mabron retard 150 sisaldab 150 mg tramadoolvesinikkloriidi. Üks tablett Mabron retard 200 sisaldab 200 mg tramadoolvesinikkloriidi.

INN. Tramadolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3. RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett. Mabron retard 100 on valkjad, ümmargused kaksikkumerad tabletid, läbimõõduga 9,1 mm. Mabron retard 150 on valkjad kapslikujulised tabletid, pikkusega 14,3 mm. Mabron retard 200 on valkjad kapslikujulised tabletid, pikkusega 17,1 mm.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Mõõdukas ja tugev valu.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Annust tuleb kohandada vastavalt valu intensiivsusele ja patsiendi individuaalsele tundlikkusele. Üldiselt tuleb valida madalaim efektiivne analgeetiline annus. Kui ei ole ette nähtud teisiti, tuleb Mabron retardi manustada järgnevalt. Täiskasvanud ja üle 12-aastased noorukid Tavaline algannus on 50...100 mg tramadoolvesinikkloriidi kaks korda ööpäevas, hommikul ja õhtul. Kui ei saavutata piisavat valu leevendust, võib annust tiitrida ülespoole kuni 150 mg või 200 mg tramadoolvesinikkloriidi kaks korda ööpäevas.

Annuste jaoks, mida nende tugevustega ei saa võtta, on saadaval selle ravimi teised tugevused.

Mabron retard tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma katki murdmata või närimata, koos piisava vedelikukogusega, sõltumata söögiaegadest.

Ööpäevast koguannust 400 mg ei tohi ületada, välja arvatud teatud kliiniliste seisundite puhul.

Mitte mingil juhul ei tohi Mabron retard tablette manustada kauem kui on terapeutiliselt vajalik.

Lapsed Mabron retard tabletid ei sobi kasutamiseks alla 12-aastastel lastel. Eakad Annuste kohandamine ei ole tavaliselt kuni 75-aastastel patsientidel vajalik, kui neil ei ole kliiniliselt väljendunud neeru- või maksapuudulikkust. Üle 75-aastastel eakatel patsientidel võib eliminatsioon olla aeglustunud. Sel juhul tuleb vajadusel annustamisintervalle individuaalselt pikendada.

Neerupuudulikkus/dialüüs ja maksakahjustus Neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidel elimineerub tramadool pikemalt. Nendel patsientidel tuleb vastavalt patsiendi vajadusele hoolikalt kaaluda annustamisintervalli pikendamist.

Manustamisviis Suukaudne.

Ravi eesmärgid ja ravi katkestamine Enne ravi alustamist Mabron retardiga tuleb koos patsiendiga kokku leppida ravistrateegia, sh ravi kestus ja eesmärgid ning ravi lõpetamise plaan, kooskõlas valuravi juhistega. Ravi ajal peavad arst ja patsient sageli suhtlema, et hinnata ravi jätkamise vajadust, kaaluda ravi katkestamist ja vajadusel annuseid kohandada. Kui patsient ei vaja enam ravi tramadooliga, võib ärajätusümptomite vältimiseks olla soovitatav annust järk-järgult vähendada. Piisava valu kontrolli puudumisel tuleb arvestada hüperalgeesia, tolerantsuse ja põhihaiguse progresseerumisega (vt lõik 4.4).

4.3 Vastunäidustused

Mabron retard on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
• äge mürgistus alkoholi, uinutite, analgeetikumide, opioidide või psühhotroopsete ravimitega;
• MAO inhibiitorite kasutamine või patsiendid, kes on neid viimase 14 päeva jooksul võtnud (vt lõik 4.5);
• epilepsia, mis ei ole piisavalt ravile alluv;
• narkootikumidest tingitud ärajätunähtude raviks.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Mabron retard tablette tohib kasutada ainult erilise ettevaatusega opioidsõltuvatel patsientidel, peavigastustega patsientidel, šoki korral, teadmata põhjusel vähenenud teadvusekao korral, hingamiskeskuse või hingamisfunktsiooni häiretega, suurenenud koljusisese rõhuga patsientidel. Opiaatide suhtes tundlikele patsientidele võib ravimit manustada üksnes ettevaatusega. Ettevaatus on vajalik hingamisdepressiooniga patsientide ravimisel või kui manustatakse samaaegselt kesknärvisüsteemi (KNS) depressante (vt lõik 4.5) või kui oluliselt ületatakse soovitatud annust (vt lõik 4.9), sest nendes situatsioonides ei saa välistada hingamisdepressiooni teket. Tramadooli soovitatud annuseid saanud patsientidel on teatatud krampide juhtudest. Krampide risk võib suureneda soovitatava annusepiiri (400 mg ööpäevas) ületamisel. Lisaks võib tramadool suurendada krampide riski patsientidel, kes tarvitavad samaaegselt ravimeid, mis langetavad teadaolevalt krambiläve (vt lõik 4.5). Epilepsiaga patsiente või neid, kellel esineb soodumus krampide tekkeks, tohib ravida tramadooliga ainult siis, kui seda peetakse vältimatuks.

Tolerantsus ja opioidide kasutamise häire (kuritarvitamine ja sõltuvus) Opioidide (nt tramadool) korduval manustamisel võivad tekkida tolerantsus, füüsiline ja psühholoogiline sõltuvus ning opioidide kasutamise häire (opioid use disorder, OUD). Tramadooli korduv kasutamine võib põhjustada OUD-i. Suurem annus ja pikem opioidravi kestus võivad suurendada OUD-i tekkeriski. Tramadooli kuritarvitamine või tahtlik väärkasutamine võib põhjustada

üleannustamist ja/või surma. OUD-i tekkerisk suureneb patsientidel, kellel on endal või perekonnas (vanemad või õed-vennad) esinenud ainete tarvitamise häireid (sh alkoholitarbimise häireid), tubakatarbijatel või patsientidel, kellel on esinenud muid vaimse tervise häireid (nt raske depressioon, ärevus ja isiksusehäired). Enne ravi alustamist tramadooliga ja ravi ajal tuleb patsiendiga kokku leppida ravi eesmärgid ja ravi katkestamise plaan (vt lõik 4.2). Enne ravi ja ravi ajal tuleb patsienti teavitada ka OUD riskidest ja nähtudest. Nende nähtude ilmnemisel tuleb patsientidele soovitada pöörduda oma arsti poole. Patsiendid peavad jälgima uimasteid otsiva käitumise tunnuseid (nt liiga varajased retseptiuuenduse taotlused). See hõlmab ülevaadet samaaegselt kasutatavatest opioididest ja psühhoaktiivsetest ravimitest (nt bensodiasepiinid). Opioidide kasutamise häire nähtude ja sümptomitega patsientide puhul tuleks kaaluda sõltuvusspetsialisti konsultatsiooni. Tramadool ei sobi opioidsõltuvate patsientide asendusraviks. Kuigi tramadool on opioidide agonist, ei pärsi ta morfiini ärajätusümptomeid.

Kui patsient ei vaja enam ravi tramadooliga, on soovitav vähendada annust järk-järgult, et vältida ärajätunähtude teket.

Sedatiivsete ravimite, nt bensodiasepiinid või sarnased ravimid, samaaegsest kasutamisest tulenevad riskid Sedatiivsete ravimite, nt bensodiasepiinid või sarnased ravimid, ja tramadooli samaaegne kasutamine võib põhjustada sedatsiooni, respiratoorse depressiooni, kooma ja lõppeda surmaga. Nende riskide tõttu tohib sedatiivseid ravimeid samaaegselt määrata vaid nendele patsientidele, kellel muid ravivõimalusi ei saa kasutada. Kui otsus on tehtud määrata raviks tramadooli koos sedatiivsete ravimitega, tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust ning ravi aeg peab olema võimalikult lühike. Patsiente tuleb jälgida hoolikalt respiratoorse depressiooni ja sedatsiooni ilmingute suhtes. Sellega seoses on kindlasti soovitatav teavitada nii patsiente kui nende hooldajaid, et nad oskaksid neid sümptome märgata (vt lõik 4.5).

Serotoniinisündroom Serotoniinisündroom on potentsiaalselt eluohtlik seisund, mille esinemisest on teatatud patsientidel, kes kasutavad tramadooli koos muude serotonergiliste toimeainetega või ainuravimina (vt lõigud 4.5, 4.8 ja 4.9). Kui samaaegne ravi muude serotonergiliste ainetega on kliiniliselt põhjendatud, on soovitatav patsienti hoolikalt jälgida, eelkõige ravi alguses ja annuse suurendamisel. Serotoniinisündroomi sümptomid võivad olla vaimse seisundi muutused, autonoomne ebastabiilsus, neuromuskulaarsed häired ja/või gastrointestinaalsed sümptomid. Serotoniinisündroomi kahtluse korral tuleb olenevalt sümptomite raskusest kaaluda annuse vähendamist või ravi lõpetamist. Serotonergiliste ravimite kasutamise lõpetamisel paraneb seisund tavaliselt kiiresti. Uneaegsed hingamishäired Opioidid võivad põhjustada uneaegseid hingamishäireid, sh tsentraalset uneapnoed ja uneaegset hüpokseemiat. Opioidide kasutamine suurendab tsentraalse uneapnoe tekkeriski annusest sõltuvalt. Tsentraalse uneapnoega patsientidel peab kaaluma opioidide koguannuse vähendamist.

Neerupealiste puudulikkus Opioidsed valuvaigistid võivad aeg-ajalt põhjustada pöörduvat neerupealiste puudulikkust, mis nõuab jälgimist ja glükokortikoidide asendusravi. Ägeda või kroonilise neerupealiste puudulikkuse sümptomid võivad olla näiteks tugev kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, madal vererõhk, äärmuslik väsimus, vähenenud söögiisu ning kehakaalu langus.

CYP2D6 metabolism Tramadool metaboliseerub maksas ensüümi CYP2D6 vahendusel. Kui patsiendil on selle ensüümi vaegus või täielik puudulikkus, ei pruugi tekkida piisavat valuvaigistavat toimet. CYP2D6 vaegust

võib hinnanguliselt esineda kuni 7% europiidset päritolu rahvastikust. Samas, kui patsient on ülikiire metaboliseerija, on isegi tavapäraste määratavate annuste kasutamisel risk opioidimürgistusest tingitud kõrvaltoimete tekkeks. Opioidimürgistuse üldised sümptomid on segasus, unisus, pindmine hingamine, ahenenud pupillid, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja isutus. Rasketel juhtudel võib esineda vereringehäireid ja respiratoorset depressiooni, mis võivad olla eluohtlikud ja väga harva letaalse lõppega. Ülikiirete metaboliseerijate hinnanguline levimus eri rahvastikurühmades: Rahvastikurühm Levimus (%) Aafrika/Etioopia 29% Afroameeriklased 3,4%…6,5% Aasia 1,2%…2% Europiidid 3,6%…6,5% Kreeklased 6,0% Ungarlased 1,9% Põhja-Euroopa 1%…2%

Postoperatiivne kasutamine lastel Kirjanduses on avaldatud juhtusid, kus pärast obstruktiivse uneapnoe raviks tehtud tonsillektoomiat ja/või adenoidektoomiat manustatud tramadool on lastel põhjustanud harva esinevaid, kuid eluohtlikke kõrvaltoimeid. Äärmiselt ettevaatlik tuleb olla tramadooli manustamisel lastele operatsioonijärgse valu vaigistamiseks ning jälgida patsiente hoolikalt opioidimürgistuse sümptomite, sealhulgas respiratoorse depressiooni suhtes.

Kahjustatud hingamisfunktsiooniga lapsed Tramadooli ei soovitata kasutada lastel, kelle hingamisfunktsioon võib olla häirunud, sh neuromuskulaarsete häirete, raskete südamehaiguste või hingamisteede haiguste, ülemiste hingamisteede või kopsuinfektsioonide, hulgitraumade või ulatuslike kirurgiliste protseduuride korral. Need tegurid võivad halvendada opioidimürgistuse sümptomeid.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mabron retardi ei tohi manustada koos MAO inhibiitoritega (vt lõik 4.3). Kui petidiini ravile eelneva 14 päeva jooksul manustati MAO-inhibiitorit, täheldati eluohtlikke kesknärvisüsteemi, respiratoorseid ja kardiovaskulaarseid koostoimeid. Neid koostoimeid Mabron retardi, kui MAO-inhibiitoriga, ei saa välistada ka ravi ajal Mabron retardiga. Mabron retardi samaaegsel kasutamisel koos teiste tsentraalselt pärssivate ravimitega, sealhulgas alkoholiga, võivad tugevneda KNS toimed (vt lõik 4.8). Tramadooli samaaegne kasutamine koos gabapentinoididega (gabapentiin ja pregabaliin) võib põhjustada hingamisdepressiooni, hüpotensiooni, sügava sedatsiooni, koomat või surma. Farmakokineetiliste uuringute tulemused on seni näidanud, et tsimetidiini (ensüümi inhibiitor) samaaegne või eelnev manustamine tõenäoliselt ei põhjusta kliiniliselt olulisi koostoimeid. Tramadooli samaaegne või eelnev manustamine koos karbamasepiiniga (ensüümi indutseerija) võib vähendada analgeetilist toimet ja lühendada toime kestust.

Sedatiivsed ravimid, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid Opioidide samaaegne kasutamine koos sedatiivsete ravimitega, nagu bensodiasepiinid või sarnased ravimid, suurendab sedatsiooni, respiratoorse depressiooni, kooma ja surma tekkeohtu täiendava KNS pärssiva toime tõttu. Samaaegsel kasutamisel peavad annus ja ravi kestus olema piiratud (vt lõik 4.4).

Ei soovitata kasutada kombineeritud agonistide/antagonistide (nt buprenorfiin, nalbufiin, pentasotsiin) ja tramadooli kombinatsiooni, kuna esineb teoreetiline võimalus agonisti analgeetilise toime vähenemiseks.

Tramadool võib põhjustada krampe ja suurendada selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI-d), serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (SNRI-d), tritsükliliste antidepressantide, antipsühhootikumide ja muude krambiläve alandavate ravimite (nt bupropion, mirtasapiin, tetrahüdrokannabinool) krampe tekitavat potentsiaali. Tramadooli ja serotonergiliste ravimite, nt selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitorite (SSRI-d), serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite (SNRI-d), MAO inhibiitorite (vt lõik 4.3), tritsükliliste antidepressantide ja mirtasapiini samaaegne kasutamine võib põhjustada serotoniinisündroomi, mis on potentsiaalselt eluohtlik seisund (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Suurenenud INR-i koos suurte verejooksudega ja ekhümooside esinemise tõttu mõnedel patsientidel, tuleb olla ettevaatlik tramadooli samaaegsel manustamisel koos kumariini derivaatidega (nt varfariin).

Teised teadaolevalt CYP3A4 inhibeerivad toimeained, nagu ketokonasool ja erütromütsiin, võivad inhibeerida tramadooli metabolismi (N-demetüleerimine) ning arvatavalt ka aktiivse O-demetüleeritud metaboliidi metabolismi. Selle koostoime kliinilist tähtsust ei ole veel uuritud (vt lõik 4.8). Piiratud arvu pre- või postoperatiivsete uuringute tulemused anti-emeetilise toimega 5-HT3 antagonisti ondansetrooni manustamisest näitasid, et tramadooli vajadus postoperatiivse valu vaigistamiseks suurenes.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Loomkatsetes tramadooli väga suurte annustega ilmnes toime elundite arengule, luustumisele ja vastsündinute suremusele. Teratogeenseid toimeid ei ole sedastatud. Tramadool läbib platsentaarbarjääri. Puuduvad adekvaatsed uuringud tramadooli ohutu kasutamise kohta rasedatel. Seega ei tohi Mabron retardi rasedatel naistel kasutada.

Tramadooli manustamine enne sünnitust või sünnituse ajal ei mõjuta emaka kontraktsioonivõimet. Vastsündinul võib ravimi toimel muutuda hingamissagedus, mis tavaliselt ei ole kliiniliselt oluline. Krooniline kasutamine raseduse ajal võib tekitada vastsündinul ärajätusümptome.

Imetamine Ligikaudu 0,1% emale manustatud tramadooli annusest eritub rinnapiima. Kui imetav ema kasutab tramadooli suukaudselt annuses kuni 400 mg ööpäevas, satub vahetul sünnitusjärgsel perioodil rinnapiima kaudu imiku organismi tramadooli keskmiselt 3% emale vastavalt tema kehakaalule määratud ja manustatud annusest. Sel põhjusel ei tohi tramadooli kasutada imetamise ajal või tuleb imetamine ravi ajaks tramadooliga katkestada. Pärast ühekordse tramadooli annuse manustamist ei ole imetamist katkestada üldiselt vaja.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Isegi vastavalt juhistele võetuna võib Mabron retard põhjustada selliseid toimeid, nagu unisus ja pearinglus ning seetõttu häirida mootorsõiduki juhi või masinaid kasutava isiku reaktsioonivõimet. See kehtib eriti juhul, kui kasutatakse koos teiste psühhotroopsete ainete ning alkoholiga.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on iiveldus ja pearinglus, mõlemad esinevad enam kui 10% patsientidest.

Kõrvaltoimed on klassifitseeritud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kardiovaskulaarsed häired Aeg-ajalt: kardiovaskulaarse regulatsiooni häired (palpitatsioonid, tahhükardia, posturaalne hüpotensioon või kardiovaskulaarne kollaps). Need kõrvaltoimed võivad esineda eelkõige intravenoossel manustamisel ja füüsilise stressi all kannatavatel patsientidel. Harv: bradükardia, vererõhu tõus. Ainevahetus- ja toitumishäired Teadmata: hüpoglükeemia.

Närvisüsteemi häired Väga sage: pearinglus. Sage: peavalu, unisus. Harv: söögiisu muutused, paresteesia, treemor, respiratoorne depressioon, epileptilised krambid, tahtmatud lihaste tõmblused, koordinatsioonihäired, sünkoop. Teadmata: kõnehäired, serotoniinisündroom.

Kui kasutatakse soovitatud annustest oluliselt suuremaid või kasutatakse samaaegselt teisi tsentraalseid depressante (vt lõik 4.5), võib tekkida hingamise depressioon. Epileptilise iseloomuga krambid tekkisid peamiselt pärast tramadooli suurte annuste kasutamist või pärast samaaegset ravi ravimitega, mis võivad alandada krambiläve või kutsuda esile tserebraalseid krampe (vt lõigud 4.4 ja 4.5).

Psühhiaatrilised häired Harv: hallutsinatsioonid, segasus, ärevus, unehäired ja painajalikud unenäod, deliirium. Mabron retardi manustamise järgselt tekkida võivad psühhiaatrilised kõrvaltoimed on raskuse ja iseloomu poolest eri inimestel erinevad (sõltuvalt isiksusest ja ravi kestusest). Nende hulka kuuluvad meeleolu kõikumised (tavaliselt eufooria, mõnikord düsfooria), muutused aktiivsuse tasemetes (tavaliselt letargia, mõnikord hüperaktiivsus) ja muutused kognitiivsetes ning sensoorsetes võimetes (nt otsustusvõime, taju häired). Võib esineda ravimisõltuvust.

Ravimisõltuvus Tramadooli korduv kasutamine võib põhjustada ravimisõltuvust isegi terapeutiliste annuste kasutamisel. Ravimisõltuvuse risk võib varieeruda sõltuvalt patsiendi individuaalsetest riskiteguritest, annusest ja opioidravi kestusest (vt lõik 4.4).

Silma kahjustused Harv: ähmane nägemine, mioos. Teadmata: müdriaas.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Harv: düspnoe. On teatatud astma süvenemisest, kuigi põhjuslikku seost ei ole kindlaks tehtud. Teadmata: luksumine. Seedetrakti häired Väga sage: iiveldus. Sage: oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus. Aeg-ajalt: öökimine, seedetrakti ärritus (raskustunne maos, kõhugaasid), diarröa.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage: higistamine. Aeg-ajalt: nahareaktsioonid (nt pruuritus, lööve, urtikaaria).

Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Harv: motoorne nõrkus.

Maksa ja sapiteede häired Üksikjuhtudel on teatatud maksaensüümide aktiivsuse suurenemisest, mis oli ajalises seoses tramadooli terapeutilise kasutamisega. Neerude ja kuseteede häired Harv: urineerimishäired (urineerimisraskused, düsuuria ja uriini retentsioon).

Üldised häired Sage: väsimus. Harv: allergilised reaktsioonid (nt düspnoe, bronhospasm, vilistav hingamine, angioneurootiline turse) ja anafülaksia. Võivad esineda ärajätusümptomid, mis on sarnased opiaatide ärajätmisel tekkivate sümptomitega: agiteeritus, ärevus, närvilisus, unetus, hüperkineesia, treemor ja seedetrakti sümptomid. Teised sümptomid, mida on väga harva tramadooli ärajätmisel täheldatud on paanikahood, raske ärevus, hallutsinatsioonid, paresteesia, tinnitus ja teised ebatavalised kesknärvisüsteemi sümptomid (nt segasus, meelepetted, isiksusehäired, derealisatsioon, paranoia).

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Tramadooli mürgistuse sümptomid on põhimõtteliselt tüüpilised teistele tsentraalsetele analgeetikumidele (opiaatidele). Kõige sagedasemad on mioos, oksendamine, kardiovaskulaarne kollaps, teadvuse häired kuni koomani, krambid ja hingamise depressioon kuni hingamisseiskuseni. Teatatud on ka serotoniinisündroomist.

Ravi Rakendada üldisi esmaabi võtteid. Hoida hingamisteed avatud (aspiratsiooni oht), säilitada hingamine ja vereringe, vastavalt sümptomitele. Hingamisdepressiooni antidoot on naloksoon. Loomkatsetes ei avaldanud naloksoon krampidevastast toimet. Sellisel juhul tuleb manustada intravenooselt diasepaami.

Suukaudse üleannuse võtmise korral võib 2 tunni jooksul pärast tramadooli võtmist proovida seedetrakti puhastada aktiivsöe manustamise või maoloputuse abil. Hilisem seedetrakti tühjendamine osutub kasulikuks vaid juhul, kui mürgistus on tekkinud väga suurte annuste või toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi sisse võtmisel. Tramadool elimineerub seerumist hemodialüüsi või hemofiltratsiooni abil minimaalselt. Seepärast ei ole Mabron retardi ägeda üleannustamise ravis hemodialüüs või hemofiltratsioon üksi piisav detoksikatsiooni viis.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised opioidid, ATC kood N02AX02

Tramadool on tsentraalselt toimiv opioidanalgeetikum. Ta on -(müü), δ-(delta) ja κ-(kapa) opioidretseptorite mitteselektiivne osaline agonist, millel on kõrgem afiinsus - retseptorite suhtes. Muud mehhanismid, mis võivad soodustada analgeetilist

toimet, on neuronaalse noradrenaliini tagasihaarde inhibeerimine ja serotoniini vabastamise soodustamine. Tramadoolil on köhavastane toime. Erinevalt morfiinist ei ole tramadoolil analgeetilistes annustes hingamist pidurdavat toimet. Ka on vähem mõjutatud seedetrakti motoorika. Toimed kardiovaskulaarsüsteemile on minimaalsed. Tramadooli efektiivsus on 1/10 (üks kümnendik) kuni 1/6 (üks kuuendik) morfiini omast.

Lapsed Tramadooli enteraalse ja parenteraalse manustamise toimeid on uuritud kliinilistes uuringutes, millesse oli kaasatud üle 2000 lapse vanuses vastsündinueast kuni 17 aasta vanuseni. Nendes uuringutes vaadeldud valuravi näidustused hõlmasid valu pärast kirurgilist (peamiselt kõhukoopa) operatsiooni ja hambaekstraktsioone, luumurdudest, põletustest ja traumadest tingitud valu ning ka teisi valuseisundeid, mis nõuavad analgeetilist ravi tõenäoliselt vähemalt 7 päeva kestel. Leiti, et tramadooli ühekordsete annuste kuni 2 mg/kg või korduvannuste kuni 8 mg/kg ööpäevas (maksimaalselt kuni 400 mg ööpäevas) efektiivsus oli parem kui platseebol ning parem või võrdväärne paratsetamooli, nalbufiini, petidiini või väikeste morfiini annuste puhul täheldatuga. Läbiviidud uuringud kinnitasid tramadooli efektiivsust. Tramadooli ohutusprofiil oli täiskasvanutel ja üle 1- aastastel lastel sarnane (vt lõik 4.2).

5.2 Farmakokineetilised omadused

Enam kui 90% tramadoolist imendub pärast suukaudset manustamist. Keskmine absoluutne biosaadavus on ligikaudu 70%, sõltumata samaaegsest söömisest.

Erinevus imendunud tramadooli ja metaboliseerumata vaba tramadooli vahel on ilmselt põhjustatud madalast esmase passaaži efektist. Esmase passaaži efekt on pärast suukaudset manustamist maksimaalselt 30%.

Tramadoolil on kõrge koeafiinsus (V = 203 ± 40 l). Seondumine plasmavalkudega on ligikaudu 20%. Pärast tramadooli 100 mg prolongeeritud toimega tableti manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon C 141 ± 40 ng/ml 4,9 tunni möödudes. Pärast tramadooli 200 mg prolongeeritud toimega tableti manustamist saavutatakse C 260 ± 62 ng/ml 4,8 tunni möödudes. Tramadool läbib hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Ravimi ja tema O-desmetüleeritud derivaadi väga väikseid koguseid leitakse rinnapiimas (vastavalt 0,1% ja 0,02% manustatud annusest). Tramadooli eliminatsiooni poolväärtusaeg t on ligikaudu 6 tundi, sõltumata manustamisviisist. Üle 75-aastastel patsientidel võib eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneda ligikaudu faktori 1,4 võrra. Tramadool metaboliseeritakse inimestel peamiselt N- ja O-demetüleerimise teel ja samuti O-demetüleerimise saaduste konjugeerimise teel glükuroonhappega. Ainult O-demetüültramadool on farmakoloogiliselt aktiivne. Teiste metaboliitide vahel eksisteerivad suured kvantitatiivsed erinevused. Senini on uriinis avastatud 11 metaboliiti. Loomkatsed on näidanud, et O-demetüültramadool on 24 korda aktiivsem kui tramadool. O-demetüültramadooli poolväärtusaeg t (6 tervet katseisikut) on 7,9 tundi (5,49,6 tundi) ja see on peaaegu sama kui tramadoolil. Tramadooli biotransformatsioonis osalevate isoensüümide CYP3A4 ja CYP2D6 (ühe või mõlema tüübi) inhibeerimine võib mõjutada tramadooli või selle aktiivse metaboliidi plasmakontsentratsiooni. Tramadool ja selle metaboliidid elimineeritakse peaaegu täielikult neerude kaudu. Kumulatiivne eliminatsioon uriiniga on 90% manustatud annuse koguradioaktiivsusest. Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib terminaalne poolväärtusaeg olla pisut pikenenud. Maksatsirroosiga

patsientidel teatati tramadooli poolväärtusajast 13,3 ± 4,9 tundi ja O-demetüültramadooli poolväärtusajast 18,5 ± 9,4 tundi ning need olid ühel ekstreemsel juhul vastavalt 22,3 tundi ja 36 tundi. Neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 5 ml/min) esinesid poolväärtusajad 11 ± 3,2 tundi ja 16,9 ± 3 tundi ning ekstreemsel juhul vastavalt 19,5 tundi ja 43,2 tundi. Tramadoolil on terapeutiliste annuste vahemikus lineaarne farmakokineetiline profiil.

Seerumikontsentratsioonide ja analgeetilise efektiivsuse suhe sõltub annusest, kuid üksikutel juhtudel esinevad siiski suured erinevused. Üldiselt on efektiivne seerumikontsentratsioon 100300 ng/ml.

Lapsed Leiti, et tramadooli ja O-desmetüültramadooli farmakokineetika pärast ühekordset ja korduvat suukaudset manustamist 1...16-aastastele lastele oli üldiselt sarnane täiskasvanuil täheldatud farmakokineetikaga, kui annus kohandada kehakaaluga, kuid suurem indiviididevaheline varieeruvus esines 8-aastastel ja noorematel lastel. Alla 1-aastastel lastel on tramadooli ja O-desmetüültramadooli farmakokineetikat uuritud, kuid ei ole täielikult iseloomustatud. Seda vanusegruppi hõlmanud uuringutest saadud teave osutab asjaolule, et vastsündinuil suureneb pidevalt CYP2D6 kaudu O-desmetüültramadooli moodustumise määr ning täiskasvanu CYP2D6 aktiivsuse tase saavutatakse oletatavasti ligikaudu 1 aasta vanuselt. Lisaks sellele võivad ebaküpsed glükuronisatsiooni süsteemid ja ebaküps neerufunktsioon põhjustada alla 1- aastastel lastel O-desmetüültramadooli aeglast eritumist ja akumuleerumist.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Tramadooli korduval suukaudsel ja parenteraalsel manustamisel rottidele ja koertele 626 nädala vältel ning lisaks suukaudsel manustamisel koertele 12 kuu vältel ei leitud tõendeid tramadooli poolt põhjustatud muutuste kohta hematoloogilistes, kliinilis-keemilistes ja histoloogilistes uuringutes. Kesknärvisüsteemi nähud esinesid ainult suurte annuste korral, mis ületasid tugevalt terapeutilisi annuseid: rahutus, salivatsioon, krambid ja kaaluiibe vähenemine. Koerad ja rotid talusid suukaudseid annuseid vastavalt 20 mg/kg ja 10 mg/kg kehakaalu kohta ning koerad rektaalselt manustatud annuseid 20 mg/kg kehakaalu kohta, ilma mingite kõrvalnähtudeta.

Tramadooli annused alates 50 mg/kg ööpäevas põhjustasid rottidel emase looma intoksikatsiooni ning vastsündinute suremuse suurenemist. Järglastel ilmnesid arenguhäired luustumishäiretena ning hilinenud silmade ja vaginaalse avanemisena. Mõju isaste rottide fertiilsusele puudus. Fertiilsete emaste loomade protsent siiski vähenes pärast suuri annuseid (alates 50 mg/kg ööpäevas). Küülikutel esinesid toksilised toimed emastele loomadele alates annusest 125 mg/kg ja järglastel skeleti anomaaliad.

Mitmetes in vitro testides teatati mutageensetest toimetest. In vivo uuringute tulemused ei näidanud selliseid toimeid. Praeguseks teadaolevate andmete põhjal klassifitseeritakse tramadool mittemutageenseks.

Tramadoolvesinikkloriidi tumorigeense toime väljaselgitamiseks on läbi viidud uuringuid rottidel ja hiirtel. Uuringud rottidel näitasid, et ravim ei suurendanud kasvajate esinemissagedust. Uuringud hiirtel näitasid isastel loomadel suuremat maksarakkude adenoomide esinemissagedust (annusest sõltuv, mitteoluline tõus alates annusest 15 mg/kg) ja emastel loomadel kõigis annuserühmades kopsukasvajate sageduse suurenemist (oluline, kuid annusest mittesõltuv).

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat (E341)

Hüdroksüpropüültselluloos (E463) Kolloidne veevaba ränidioksiid (E551) Magneesiumstearaat (E470b).

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Tabletipurgid: 6 kuud pärast esmast avamist.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Al/PVC läbipaistvad blistrid kartongkarbis, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 või 500 tabletti. Al/PVC läbipaistmatud lastekindlad blistrid kartongkarbis, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 või 500 tabletti. Plastikust tabletipurgid, 10, 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 või 500 tabletti.

Kõiki pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Medochemie Ltd. p.o box 51409, Limassol, CY – 3505 Küpros

8. MÜÜGILOA NUMBRID

Mabron retard 100 mg: 493405 Mabron retard 150 mg: 493605 Mabron retard 200 mg: 493505

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.09.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 06.02.2009

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Oktoober 2024