Nicorette coolmint - suuõõnesprei, lahus (1mg 1pihustus) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Nicorette Coolmint, 1 mg/pihustuses, suuõõnesprei, lahus

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 pihustus sisaldab 1 mg nikotiini 0,07 ml lahuses.

1 ml lahust sisaldab 13,6 mg nikotiini.

Nicotinum Ph. Eur.

Teadaolevat toimet omav abiaine: etanool (vähem kui 100 mg etanooli/pihustuses).

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Suuõõnesprei, lahus.

Selge kuni kergelt opalestseeruv, värvitu kuni helekollane lahus.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Tubakasõltuvuse ravi täiskasvanutel, leevendades nikotiini ärajätunähte, sh suitsetamistungi, suitsetamisest loobumisel. Eesmärk on tubakatoodete kasutamise lõpetamine.

Eelistatult tuleks nikotiini kasutada koos käitumusliku toetusprogrammiga.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kasutajad peavad ravi ajal Nicorette Coolmint’iga suitsetamise lõpetama.

Täiskasvanud ja eakad

Järgnevalt on toodud suuõõnesprei soovitatav kasutusgraafik täieliku ravi (I etapp) ja annuse vähendamise ajal (II ja III etapp). Tunnis võib pihustada kuni neli pihustust. Ärge ületage annustamise episoodi jooksul 2 pihustust ja ööpäeva jooksul 64 pihustust (4 pihustust tunnis 16 tunni jooksul).

I etapp: 1...6. nädal

Kasutage ühte või kahte pihustust siis, kui te oleksite tavaliselt süüdanud sigareti või kui tekib suitsetamistung. Kui pärast ühte pihustust ei saa suitsetamistungi paari minutiga kontrolli alla, tuleb pihustada teine pihustus. Kui vajalik on kaks pihustust, võib edasisi annuseid manustada kahe järjestikuse pihustusena.

Enamik suitsetajaid vajab 1…2 pihustust iga 30 minuti kuni 1 tunni jooksul.

II etapp: 7...9. nädal

Alustage päevaste pihustamiskordade arvu vähendamist. 9. nädala lõpuks on soovitatav annus POOL keskmisest pihustamiskordade arvust päevas, mida kasutati I etapis.

III etapp: 10...12. nädal

Jätkake päevaste pihustamiskordade arvu vähendamist, nii et te ei kasutaks üle nelja pihustuse päevas 12. nädala jooksul. Kui te olete jõudnud 2…4 pihustuseni päevas, tuleb suuõõnesprei kasutamine lõpetada.

Näide: Kui tavaliselt suitsetatakse päevas keskmiselt 15 sigaretti, tuleb päeva jooksul pihustada 1…2 pihustust vähemalt 15 korda.

Suitsetamisest hoidumiseks pärast III etappi võivad kasutajad jätkata suuõõnesprei kasutamist olukordades, kui tekib tugev kiusatus suitsetada. Ühte pihustust võib kasutada olukordades, kui esineb kiusatus suitsetada, millele järgneb teine pihustus, kui ühest ei ole paari minuti jooksul abi. Selles perioodis ei tohi ületada nelja pihustust ööpäevas.

Üldiselt ei soovitata kasutada suuõõnespreid regulaarselt üle 6 kuu. Mõned endised suitsetajad võivad vajada ravi suuõõnespreiga kauem, et vältida suitsetamise taasalustamist. Ülejäänud suuõõnesprei tuleb hoida alles äkki tekkiva suitsetamistungi ohjeldamiseks.

Lapsed

Ärge manustage Nicorette Coolmint’i alla 18-aastastele isikutele. Alla 18-aastaste noorukite ravi kohta Nicorette Coolmint’iga kogemused puuduvad.

Manustamisviis

Pärast esialgset laadimist suunake pihustusotsik nii lähedale avatud suule kui võimalik. Vajutage tugevalt jaoturi ülaosale ja vabastage üks pihustus suhu, huuli mitte puudutades. Kasutajad ei tohi pihustamise ajal sisse hingata, et vältida sprei sattumist hingamisteedesse. Paremate tulemuste saavutamiseks ärge neelatage paari sekundi jooksul pärast pihustamist.

Kasutajad ei tohi suuõõnesprei manustamise ajal süüa ega juua.

Käitumuslik ravi, nõustamine ja toetus parandavad tavaliselt ravitulemust.

Vastunäidustused

−Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

−Alla 18-aasta vanused lapsed.

−Isikud, kes ei ole kunagi suitsetanud.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Mittesuitsetajad ei tohi Nicorette Coolmint’i kasutada.

Suitsetamisest loobumise kasu kaalub üles igasugused riskid, mis on seotud korrektselt manustatud nikotiinasendusraviga (NAR).

Järgmiste haigusseisunditega patsientide puhul peab arst enne ravi alustamist hindama kasu/riski suhet:

•Kardiovaskulaarsed haigused:suitsetamissõltlastest patsiente, kes on hiljuti põdenud müokardi infarkti, kellel on ebastabiilne või süvenev stenokardia, sh Prinzmetali stenokardia, rasked südamerütmihäired, hiljutine ajuinsult ja/või kellel esineb ravimata hüpertensioon, tuleb julgustada suitsetamisest loobuma ravimeid kasutamata (näiteks nõustamisega). Kui seda teha ei õnnestu, võib kaaluda suuõõnesprei kasutamist, kuid et andmed ohutuse kohta selles patsientide rühmas on piiratud, tuleb ravi alustada hoolika arstliku järelevalve all.

•Suhkurtõbi: suhkurtõvega patsientidele tuleb öelda, et nad peavad suitsetamise lõpetamisel ja nikotiinasendusravi (NAR) alustamisel jälgima oma vere glükoosisisaldust sagedamini kui tavaliselt, sest katehhoolamiinide vabanemise vähenemine nikotiini toimel võib mõjutada süsivesikute metabolismi.

•Allergilised reaktsioonid: soodumus angioödeemi ja nõgestõve tekkeks.

•Neeru- ja maksakahjustus: mõõduka kuni raske maksakahjustusega ja/või raske neerukahjustusega patsientidel tuleb Nicorette Coolmint’i kasutada ettevaatusega, sest nikotiini või selle metaboliitide kliirens võib väheneda ning koos sellega suureneda kõrvaltoimete tekkimise võimalus.

•Feokromotsütoom ja ravile allumatu hüpertüreoidism: ravile allumatu hüpertüreoidismi või feokromotsütoomiga patsiendid peavad kasutama suuõõnespreid ettevaatusega, sest nikotiin põhjustab katehhoolamiinide vabanemist.

•Seedetrakti haigused: ösofagiidi, mao- või peptiliste haavanditega patsientidel võib nikotiin sümptomeid süvendada ja sellistes olukordades tuleb NAR-i preparaate kasutada ettevaatusega.

Lapsed

Oht lastele: nikotiiniannused, mida taluvad suitsetajad, võivad lastel põhjustada rasket, surmaga lõppevat mürgistust. Nikotiini sisaldavaid tooteid ei tohi jätta kohta, kust lapsed võivad need kätte saada või alla neelata, vt lõik 4.9 „Üleannustamine“.

Ülekantud sõltuvus: esineda võib ülekantud sõltuvus, kuid see on vähem kahjulik ja kergemini ravitav kui suitsetamissõltuvus.

Suitsetamise lõpetamine: tubakasuitsus leiduvad polütsüklilised aromaatsed süsivesikud indutseerivad ravimite metabolismi, mida metaboliseerib CYP1A2 (võimalik, et ka CYP1A1). Kui suitsetaja lõpetab suitsetamise, võib see põhjustada metabolismi aeglustumist ja selle tulemusena suureneb veres nende ravimite kontsentratsioon. See on võimaliku kliinilise tähtsusega kitsa terapeutilise toimega ravimite, nt teofülliini, takriini, klosapiini ja ropinirooli puhul. Teiste osaliselt CYP1A2 poolt metaboliseeritavate ravimite plasmakontsentratsioonid, näiteks imipramiin, olansapiin, klomipramiin ja fluvoksamiin, võivad suitsetamisest loobumisel samuti tõusta, kuigi andmed selle kohta puuduvad ja selle toime võimalik kliiniline tähendus on teadmata. Piiratud andmed näitavad, et flekainiidi ja pentasosiini ainevahetus võib samuti olla indutseeritud suitsetamisest.

Abiained: suuõõnesprei sisaldab väikeses koguses etanooli (alkohol), vähem kui 100 mg pihustuse kohta.

Vältige suuõõnesprei manustamisel pihustamist silma.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Nikotiinasendusravi kliiniliselt olulisi koostoimeid muude ravimitega ei ole kindlaks tehtud. Siiski võib nikotiin suurendada adenosiini hemodünaamilisi toimeid, st tõsta vererõhku ja suurendada südame löögisagedust, samuti võimendada valuvastust (stenokardia tüüpi rindkere valu), mida provotseerib adenosiini manustamine (vt lõik 4.4 „Suitsetamise lõpetamine“).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilses eas naised/kontratseptsioon naiste ja meeste puhul

Erinevalt suitsetamise teadaolevatest kõrvaltoimetest inimesel rasestumisele ja rasedusele, ei ole nikotiini terapeutiline toime teada. Seega, kuna praeguseni puuduvad spetsiifilised vajalikud soovitused naistele kontratseptsiooni kohta, on parim soovitus rasestuda soovijatele olla mittesuitsetaja ning mitte kasutada NAR-i.

Kuigi suitsetamisel võib olla kõrvaltoimeid meeste fertiilsusele, ei ole tõendeid, et meestel oleks NAR ajal vaja kasutada erilisi rasestumisvastaseid vahendeid.

Rasedus

Suitsetamine raseduse ajal on seotud selliste riskidega nagu emakasisene kasvupeetus, enneaegne sünnitus või abort. Suitsetamise lõpetamine on ainuke kõige tõhusam vahend nii raseda suitsetaja kui ka tema lapse tervise parandamiseks. Mida varem see toimub, seda parem.

Nikotiin kandub üle lootesse ning mõjutab loote hingamisliigutusi ja vereringet. Toime vereringele sõltub annusest.

Seetõttu tuleb soovitada rasedale suitsetajale lõpetada suitsetamine nikotiinasendusravi abita. Samas võib jätkuv suitsetamine olla lootele suuremaks ohuks kui nikotiinasendusravimite kasutamine, mida kasutatakse kontrollitult suitsetamise lõpetamise programmis. Rase suitsetaja võib alustada Nicorette Coolmint’i kasutamist ainult pärast nõustamist tervishoiutöötaja poolt.

Imetamine

Nikotiin eritub vabalt inimese rinnapiimaga kogustes, mis võivad mõjutada last isegi terapeutilistes annustes. Seetõttu tuleb imetamise ajal vältida Nicorette Coolmint’i kasutamist. Kui suitsetamisest loobuda ei õnnestu, võib suitsetaja alustada Nicorette Coolmint’i kasutamist ainult pärast nõustamist tervishoiutöötaja poolt.

Naised võiksid kasutada seda ravimit kohe pärast imetamist ning jätta nii pika vahe kui võimalik (soovitatavalt 2 tundi) suuõõnesprei manustamise ja imetamise vahele.

Fertiilsus

Suitsetamine suurendab viljatuse riski naistel ja meestel. In vitro uuringud on näidanud, et nikotiin võib avaldada negatiivset mõju inimese sperma kvaliteedile. Rottide puhul on ilmnenud sperma kvaliteedi halvenemine ning viljakuse vähenemine.

Toime reaktsioonikiirusele

Nicorette Coolmint ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

Kõrvaltoimed

Suitsetamise lõpetamise mõjud

Vaatamata kasutatavale meetodile, on teada mitmed sümptomid, mis on seotud harjumuspärasest suitsetamisest loobumisega. Nendeks sümptomiteks on emotsionaalsed või kognitiivsed toimed, nagu düsfooria või meeleolu langus; unetus; ärrituvus; frustratsioon või viha; ärevus; keskendumisraskused ning rahutus või kärsitus. Võivad esineda ka füüsilised nähud, nagu vähenenud südame löögisagedus; suurenenud söögiisu või kehakaalu tõus; pearinglus või presünkopiaalsed nähud, köha, kõhukinnisus, igemete veritsemine või aftoosne ultseratsioon või nasofarüngiit. Lisaks võib esineda kliiniliselt oluline nikotiinivajadus, mis võib väljenduda tugeva suitsetamistungina.

Nicorette Coolmint võib põhjustada samasuguseid kõrvaltoimeid kui need, mis on seotud nikotiini manustamisega muudel viisidel ja on peamiselt annusest sõltuvad. Tundlikel isikutel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu angioödeem, urtikaaria või anafülaksia.

Manustamise paiksed kõrvaltoimed on samad, mis esinevad muude suu kaudu manustatavate ravimvormide korral. Esimesel paaril ravipäeval võib esineda suu ja kurgu ärritus ning eriti tavaline on luksumine. Pikaajalisel kasutamisel on taluvus normaalne.

Igapäevane andmete kogumine uuringutes osalejatelt näitas, et väga sageli esinevatest kõrvaltoimetest teatati suuõõnesprei esimese 2…3 kasutusnädala jooksul ja nende sagedus vähenes seejärel.

Allpool on toodud kliinilistes uuringutes ning turuletulekujärgsest kogemusest saadud nikotiini oromukosaalselt kasutatavate ravimvormide kõrvaltoimed. Kõrvaltoimete esinemissagedus on hinnatud lähtuvalt andmetest, mis on saadud turuletulekujärgsetest kliinilistest uuringutest kõrvaltoimete kohta.

Väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Juhistekohasel kasutamisel võivad nikotiini üleannustamise sümptomid tekkida patsientidel, kes enne ravi on tarvitanud vähe nikotiini või kui samal ajal kasutatakse muid nikotiiniallikaid.

Üleannustamise sümptomid on sarnased ägeda nikotiinimürgistuse omadega ning nende hulka kuuluvad iiveldus, oksendamine, suurenenud süljevoolus, kõhuvalu, kõhulahtisus, higistamine, peavalu, pearinglus, kuulmishäired ja väljendunud nõrkus. Suurte annuste korral võib nendele sümptomitele järgneda hüpotensioon, nõrk ja ebaregulaarne pulss, hingamisraskused, tugev väsimus, tsirkulatoorne kollaps ja generaliseerunud krambid.

Lapsed

Nikotiini annused, mida täiskasvanud suitsetajad ravi ajal taluvad, võivad lastel põhjustada raskeid mürgistuse sümptomeid ja lõppeda surmaga. Lapsel kahtlustatavat nikotiinimürgistust peetakse meditsiiniliseks hädaolukorraks ja ravitakse kohe.

Üleannustamise ravi

Nikotiini manustamine tuleb kohe lõpetada ja patsienti ravida sümptomaatiliselt. Kui on alla neelatud suur kogus nikotiini, siis vähendab aktiivsüsi nikotiini imendumist seedetraktist.

Surmaga lõppev minimaalne suukaudne nikotiiniannus inimesel arvatakse olevat 40...60 mg.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: nikotiinisõltuvuse raviks kasutatavad ained.

ATC-kood: N07BA01.

Nikotiin on perifeerse ja kesknärvisüsteemi nikotiiniretseptorite agonist ning tal on väljendunud toime kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile.

Väljakujunenud ja regulaarse tubakat sisaldavate toodete kasutamise äkiline lõpetamine põhjustab iseloomuliku sündroomi koos ärajätusümptomitega, sealhulgas suitsetamistungi.

Kliinilised uuringud on näidanud, et nikotiinasendusravimid aitavad suitsetajatel hoiduda suitsetamisest, suurendades nikotiinisisaldust veres ja leevendades ärajätusümptomeid.

Võrreldes nikotiininärimiskummi või nikotiinilosengiga on nikotiini imendumine suuõõnesprei kasutamisel kiirem (lõik 5.2).

Avatud, üksikannusega, ristuvas suitsetamistungi uuringus 200 tervel suitsetajal täheldati, et kaks 1 mg pihustust vähendasid suitsetamistungi oluliselt suuremal määral kui 4 mg nikotiiniloseng alates 1 minutist pärast manustamist. Erinevust ravimvormide vahel täheldati 10 minuti jooksul. Ei ole näidatud, et sprei ravimvormi omadused põhjustaksid mingeid erinevusi seoses suitsetamisest loobumisega.

Farmakokineetilised omadused

Erinevatel ravimvormidel on oluline mõju imendumise kiirusele ning ulatusele. Suuõõnesprei farmakokineetikat on uuritud neljas uuringus. Uuringutes osales 141 osalejat.

Imendumine

Maksimaalne kontsentratsioon 5,3 ng/ml saavutatakse 13 minuti jooksul pärast 2 mg annuse manustamist. AUC võrdlemisel esimese 10 minuti jooksul pärast manustamist ületavad suuõõnesprei väärtused 1 ja 2 mg annuste korral nikotiininärimiskummi ning 4 mg nikotiinilosengi väärtusi (0,48 ja 0,64 h*ng/ml vs 0,33 ja 0,33 h*ng/ml).

AUC∞ hinnangud näitavad, et suuõõnespreina manustatud nikotiini biosaadavus on sarnane nikotiininärimiskummi või nikotiinilosengi omaga. Suuõõnesprei 2 mg annuse AUC∞ oli 14,0 h*ng/ml võrreldes 23,0 h*ng/ml ja 26,7 h*ng/ml-ga vastavalt nikotiininärimiskummi annuse 4 mg ning nikotiinilosengi annuse 4 mg korral.

Tasakaaluseisundi keskmised nikotiini plasmakontsentratsioonid, mis saavutati pärast maksimaalse annuse (st suuõõnesprei kaks pihustust iga 30 minuti järel annuses 1 mg/pihustuses) manustamist, on ligikaudu 28,8 ng/ml võrreldes 23,3 mg/ml-ga 4 mg nikotiininärimiskummi puhul (üks närimiskumm tunnis) ja 25,5 mg/ml- ga 4 mg nikotiinilosengi puhul (1 loseng tunnis).

Jaotumine

Nikotiini jaotusruumala pärast intravenoosset manustamist on ligikaudu 2…3 l/kg.

Nikotiini seondumine plasmavalkudega on alla 5%. Seetõttu ei oodata, et nikotiini seondumise muutustel muude ravimite samaaegse kasutamise tõttu või plasmavalkude muutuste tõttu haigusseisundite puhul on olulisi toimeid nikotiini farmakokineetikale.

Biotransformatsioon

Peamine nikotiini elimineeriv elund on maks, kuid ka neerud ja kopsud metaboliseerivad nikotiini. On kindlaks tehtud rohkem kui 20 nikotiini metaboliiti, kuid arvatakse, et kõik need on nikotiinist vähem aktiivsed.

Plasmas leiduva nikotiini peamise metaboliidi kotiniini poolväärtusaeg on 15…20 tundi ja tema kontsentratsioonid ületavad nikotiini omasid kümnekordselt.

Eritumine

Nikotiini keskmine plasmakliirens on 70 l/h ja poolväärtusaeg 2…3 tundi.

Peamine metaboliit uriinis on kotiniin (12% annusest) ja trans-3-hüdroksükotiniin (37% annusest). Ligikaudu 10% nikotiinist eritub muutumatult uriiniga. Kuni 30% nikotiinist võib erituda muutumatult uriiniga suure voolukiiruse ja uriini suure happelisuse (pH alla 5) korral.

Lineaarsus/mittelineaarsus

Esineb ainult väike kõrvalekalle AUC∞ ja Cmax annuse lineaarsusest, mida näitab 1 mg suuõõnesprei ühe, kahe, kolme ja nelja pihustuse manustamine.

Neerukahjustus

Neerukahjustuse raskusastme tõus on seotud nikotiini üldkliirensi vähenemisega. Nikotiini kliirens vähenes raske neerukahjustusega patsientidel keskmiselt 50%. Suurenenud nikotiinitaset on täheldatud hemodialüüsi saavatel suitsetavatel patsientidel.

Maksakahjustus

Nikotiini farmakokineetika ei ole muutunud kerge maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh’ skoor 5) ja on 40…50% võrra vähenenud mõõduka maksakahjustusega patsientidel (Child-Pugh’ skoor 7). Puudub teave patsientide kohta, kellel Child-Pugh’ skoor on üle 7.

Eakad

Tervetel eakatel patsientidel on näidatud vähest nikotiini üldkliirensi vähenemist, mis ei nõua annuse kohandamist.

Prekliinilised ohutusandmed

In vitro nikotiini genotoksilisuse uuring on andnud peamiselt negatiivseid tulemusi. Mõned mitmemõttelised tulemused on saadud uuringutes kõrge nikotiinikontsentratsiooni korral.

In vivo genotoksilisuse uuringud on olnud negatiivsed.

Loomkatsetes on näidatud, et kokkupuude nikotiiniga põhjustas sünnikaalu langust, pesakonna suuruse vähenemist ja järglaste vähenenud elulemust.

Kartsinogeensuse uuringud ei ole näidanud mingeid selgeid tõendeid nikotiini tumorigeense toime kohta.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Propüleenglükool

Veevaba etanool

Trometamool

Poloksameer 407

Glütserool

Naatriumvesinikkarbonaat

Levomentool

Piparmündimaitseaine

Jahutav maitseaine

Sukraloos

Kaaliumatsesulfaam

Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks)

Puhastatud vesi

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

2 aastat.

Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PET pudelis on 13,2 ml lahust. Üks pudel sisaldab 150 pihustust (1 pihustus sisaldab 1 mg nikotiini). Pudel paikneb jaoturis koos mehaanilise pihustuspumbaga, millel on käivitaja. Jaotur on lastekindel.

Pakendi suurused

1 x 1 jaotur, 2 x 1 jaotur.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

McNeil AB

Norrbroplatsen 2

SE-251 09 Helsingborg

Rootsi

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 29.08.2012

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 10.02.2016

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

veebruar 2016