ATC Kood: J01CF04

Toimeaine: oksatsilliin

Tootja: Auxilia Pharma OÜ

Artikli sisukord

Näidustus: Oksatsilliinile tundlike stafülokokkinfektsioonide ravi täiskasvanutel ja lastel: - endokardiit; - meningiit; - kopsupõletik; - luu- ja liigesepõletikud; - osteomüeliit; - baktereemia, mis on seotud või tõenäoliselt seotud eespool nimetatud infektsioonidega. - oksatsilliinile tundlikud stafülokoki ja/või streptokoki põhjustatud nahainfektsioonid; - operatsioonijärgsete infektsioonide profülaktika (sh neurokirurgilised protseduurid, plastiline kirurgia jne). Antibakteriaalsete ravimite kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

süste-/infusioonilahuse pulber (1000mg)

Pakendi infoleht: teave patsiendile

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teistele. Ravim võib olla neile

kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.

Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib

olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord 1. Mis ravim on Oxacillin Auxilia ja milleks seda kasutatakse.

1. Mis ravim on Oxacillin Auxilia ja milleks seda kasutatakse

Oxacillin Auxilia sisaldab toimeainena oksatsilliini, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse beetalaktaamideks, beetalaktamaasresistentseteks penitsilliinideks. Oksatsilliin toimib tundlike bakterite vastu, mis põhjustavad hingamisteede-, naha- ja luuinfektsioone. Oxacillin Auxilia on kasutatav ka raskete infektsioonide nagu endokardiit (südame sisekesta põletik), meningiit (ajukelmepõletik) ja septitseemia (veremürgitus) korral. Seda võib kasutada ka operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamiseks. Oksatsilliini võib kasutada ka muud tüüpi infektsioonide puhul, kui arst seda soovitab.

Ravimit kasutatakse täiskasvanutel ja lastel järgmiste infektsioonide raviks:

endokardiit
meningiit
kopsupõletik
luu- ja liigesepõletikud
osteomüeliit
eespool nimetatud infektsioonidega seotud või arvatavasti seotud bakteriaalsed haigused.
oksatsilliinile tundlikud stafülokoki- ja/või streptokoki põhjustatud nahainfektsioonid.

operatsioonijärgsete infektsioonide profülaktika (sh neurokirurgilised protseduurid, plastiline kirurgia

jne). Antibakteriaalsete ravimite kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

2. Mida on vaja teada enne Oxacillin Auxilia kasutamist

Oxacillin Auxilia`t ei tohi kasutada:

kui olete oksatsilliini, teiste beetalaktaamantibiootikumide (penitsilliinide ja tsefalosporiinide) või

selle ravimi mis tahes muu koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. Allergiliste reaktsioonide tekkimisel katkestage manustamine ja teavitage arsti.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Oxacillin Auxilia kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga. Igast ravi ajal ilmnenud allergilisest nähust tuleb viivitamatult teatada arstile.

Enne ravi alustamist teavitage oma arsti, kui varasema antibiootikumravi ajal (ka mõne teise antibiootikumiperekonna ravimiga) on ilmnenud allergiline reaktsioon: nõgestõbi või muu lööve, sügelus, äkiline näo turse ja allergiline kaela turse (angioödeem) (vt lõik 4). Antibiootikumide, sealhulgas Oxacillin Auxilia võtmise ajal võib tekkida kõhulahtisus isegi mitu nädalat pärast ravi lõppu. Kui kõhulahtisus muutub raskeks või püsib või kui te märkate verd või lima väljaheites, lõpetage kohe Oxacillin Auxilia võtmine. Ärge võtke ravimeid, mis on mõeldud soolestiku läbipääsu blokeerimiseks või aeglustamiseks, ja võtke ühendust oma arstiga (vt lõik 4).

Muud ravimid ja Oxacillin Auxilia Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid, sealhulgas metotreksaati (ravim vähi või reumatoidartriidi raviks), probenetsiidi (ravim podagra raviks) või mõnda muud antibiootikumi, sealhulgas ilma retseptita saadud ravimeid.

Rasedus ja imetamine Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Oxacillin Auxilia`t ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui see on selgelt näidustatud.

Imetamine Penitsilliinide sisaldus rinnapiimas on väike ja manustatavad kogused on palju väiksemad kui terapeutilised annused vastsündinutele. Järelikult tuleb oksatsilliini manustamisel imetavatele emadele olla ettevaatlik. Kui vastsündinul esineb probleeme, nagu kõhulahtisus, nahalööve, kandidiaas (teatud mikroskoopiliste seente põhjustatud infektsioon), rääkige sellest kohe oma arstile, kes annab teile nõu, mida teha, sest need toimed võivad olla tingitud sellest ravimist.

Küsige nõu oma arstilt või apteekrilt enne mis tahes ravimi võtmist.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Oxacillin Auxilia ei mõjuta autojuhtimise ja masinate kasutamise võimet.

Oxacillin Auxilia sisaldab naatriumi Ravim sisaldab 64 mg naatriumi (söögisoola peamine koostisosa) ühes viaalis. See on võrdne 3,2%-ga naatrium maksimaalsest soovitatud ööpäevassest toiduga saadavast kogusest täiskasvanutel.

3. Kuidas Oxacillin Auxilia`t kasutada

Annustamine Oxacillin Auxilia on süstitav ravim, mida manustab tervishoiutöötaja sügavale lihasesse või veeni. Tavaline annus täiskasvanutele, lastele ja imikutele on 50...100 mg/kg ööpäevas intravenoosselt (i.v) või intramuskulaarselt (i.m) manustatuna, vastsündinutel 25...100 mg/kg ööpäevas intravenoosselt (i.v) manustatuna. Arst määrab teile sobiva annuse.

Soovitatav annus on:

Täiskasvanud Bakteriaalne infektsioon Kerge kuni mõõdukas infektsioon: 250 kuni 500 mg veeni või lihasesse iga 4 kuni 6 tunni järel. Rasked infektsioonid: 1 g veeni või lihasesse iga 4...6 tunni järel.

Endokardiit (südame sisekesta põletik)

Südameklapi nakkuslik endokardiit: 2 g veeni iga 4 tunni järel või 3 g veeni iga 6 tunni järel. Proteesklapi endokardiit: 2 g veeni iga 4 tunni järel. Koguannus: 12 g ööpäevas Ravi kestus: komplitseeritud parempoolse klapi endokardiidi ja vasakpoolse klapi endokardiidi korral: 6 nädalat. Komplitseerimata parempoolse klapi endokardiidi korral: 2 nädalat. Proteesklapi endokardiidi korral: vähemalt 6 nädalat.

Liigesepõletikud 1,5 kuni 2 g veeni iga 4 kuni 6 tunni järel.

Meningiit (ajukelmepõletik) 1,5 kuni 2 g veeni iga 4 tunni järel

Osteomüeliit (luuüdi põletik) 1,5 kuni 2 g veeni iga 4 kuni 6 tunni järel. Ravi kestus: 6 nädalat

Naha või pehmete kudede infektsioon Kirurgilise lõikekoha infektsioonid: 2 g veeni iga 6 tunni järel. Naha ja pehmete kudede infektsioonid, nekrotiseeruvad infektsioonid: 1 kuni 2 g veeni iga 4 tunni järel

Kasutamine lastel ja noorukitel

Enneaegsed ja vastsündinud: 12,5 mg/kg veeni või lihasesse iga 8...12 tunni järel. Imikud ja lapsed kaaluga kuni 40 kg: Kerge kuni mõõdukas infektsioon: 12,5 mg/kg veeni või lihasesse iga 6 tunni järel. Rasked infektsioonid: 25mg/kg veeni või lihasesse iga 4 kuni 6 tunni järel. Lapsed kehakaaluga vähemalt 40 kg: Kerge kuni mõõdukas infektsioon: 250 kuni 500 mg veeni või lihasesse iga 4 kuni 6 tunni järel. Rasked infektsioonid: 1 g veeni või lihasesse iga 4...6 tunni järel.

Endokardiit 1-aastased või vanemad: 50 mg/kg veeni iga 4 kuni 6 tunni järel. Maksimaalne annus: 12 g ööpäevas. Ravi kestus: vähemalt 4...6 nädalat

Meningiit Vastsündinud 0...7 päeva: 25 mg/kg veeni iga 8...12 tunni järel. Vastsündinud 8...28 päeva: 50 mg/kg veeni iga 6...8 tunni järel. Imikud ja lapsed: 50 mg/kg veeni iga 6 tunni järel. Maksimaalne annus: 12 g ööpäevas Kopsupõletik Imikud üle 3 kuu vanused ja lapsed: 50 mg/kg veeni või lihasesse iga 6...8 tunni järel. Maksimaalne annus: 12 g ööpäevas

Naha või pehmete kudede infektsioon 1-kuused või vanemad: Nekrotiseeruvad infektsioonid: 50 mg/kg veeni iga 6 tunni järel. Naha ja pehmete kudede infektsioon: 25 kuni 37,5 mg/kg veeni iga 6 tunni järel.

Stafülokokkinfektsioonid Vanuserühm Kehakaal Annus Vastsündinud kuni 1 nädala kuni 1,2 kg 25 mg/kg iga 12 tunni järel

vanused lapsed 1...4 nädala vanused kuni 1,2 kg 25 mg/kg iga 12 tunni järel vastsündinud

Eakad Intravenoosse manustamise korral, eriti eakatele patsientidele, tuleb olla ettevaatlik tromboflebiidi tekkimise ohu tõttu.

Neerukahjustus Raske neerukahjustusega patsientidel on vajalik annuse kohandamine. Arst peab arvestama kreatiniini kliirensiga ja soovitatav on jälgida ravimi kontsentratsiooni. Ravi peab jätkuma vähemalt 48 tundi pärast nakkuse tunnuste ja sümptomite kadumist.

Manustamisviis Pärast sobiva lahustiga lahustamist manustatakse oksatsilliin sügavale lihasesse, süstena veeni või infusioonina veeni.

Ravi kestus Et antibiootikum oleks tõhus, tuleb seda kasutada regulaarselt ettenähtud annustes ja nii kaua, kui arst on teile soovitanud. Palaviku või mõne muu sümptomi kadumine ei tähenda, et olete täielikult paranenud. Võimalik väsimustunne ei tulene mitte antibiootikumravi, vaid infektsiooni enda tõttu. Ravi vähendamine või lõpetamine ei mõjuta seda tunnet ja lükkab teie paranemist edasi.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Harvad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 1000-st).

teatud maksaensüümide (transaminaaside, aluseliste fosfataaside) aktiivsuse tõus, hepatiit koos

kollasusega.

Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad mõjutada kuni 1 inimest 10 000-st).

allergiline šokk (hingamisraskused, vererõhu langus, kiire pulss).
pseudomembranoosne koliit (soolehaigus koos kõhulahtisuse ja kõhuvaluga) (vt lõik 2 „Hoiatused

ja ettevaatusabinõud“).

Teadmata sagedusega kõrvaltoimed

Ebapiisav kogus punaseide vereliblesid (aneemia) või teatud valgeid vereliblesid (leukopeenia) või

vere hüübimiseks kasutatavaid rakke (trombotsüüdid) (trombotsütopeenia), mis on ravi katkestamisel pöörduv.

Palavik
Sügelus, nõgestõbi, ebamugavustunne hingamisel, angioödeem (nõgestõbi koos äkilise vedeliku

kogunemisega näol ja kaelal), mõnede valgeliblede sisalduse suurenemine veres (eosinofiilia).

Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus
Neeruhaigus (äge interstitsiaalne nefropaatia)
Väsimus
Neuroloogilised häired, nagu teadvushäired, segasus, ebanormaalsed liigutused, tahtmatud lihaste

kokkutõmbed, krambid, millest on teatatud pärast oksatsilliinil põhineva antibiootikumi suurte annuste manustamist, eriti neerufunktsiooni häire korral.

seene superinfektsioon (vaginaalne kandidiaas)

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Oxacillin Auxilia`t säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja pudelil, pärast „EXP“. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Oxacillin Auxilia sisaldab

Toimeaine on oksatsilliin: üks viaal sisaldab 1000 mg (oksatsilliinmonohüdraadina).
Teine koostisosa on veevaba dinaatriumfosfaat.

Kuidas Oxacillin Auxilia välja näeb ja pakendi sisu Oxacillin Auxilia on valge või peaaegu valge pulber läbipaistvas klaasviaalis, suletud halli klorobutüülkummist korgi ja eemaldatava alumiiniumkattega. Pakendi suurus: karp 1, 10, 25 või 50 viaalga.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja Auxilia Pharma OÜ Salme 33 50106 Tartu Eesti

Tootja MITIM S.r.l., Via Cacciamali 34-38, 25125, Brescia, Itaalia

See ravim on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste nimetuste nimetustega: Tšehhi Oxacilin AVMC Slovakkia Oxacilin AVMC Poola Oxacilin Norameda Eesti Oxacillin Auxilia Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2023.

Järgnev teave on mõeldud ainult tervishoiutöötajatele:

Lahustamine ja lahjendamine

Intramuskulaarne manustamine Süstelahuse valmistamiseks intramuskulaarseks manustamiseks lisada viaali 5,7 ml süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Loksutada viaali, kuni lahus on selge. Lahus manustatakse sügavale lihasesse kohe pärast valmistamist või 8 tunni jooksul, kui seda hoitakse 2...8 °C juures.

Intravenoosne manustamine

Veenisisese manustamise korral lisada 10 ml süstevett või 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust. Loksutada viaali, kuni lahus on selge. Lahus tuleb 10 minuti jooksul aeglaselt veeni manustada. Lahus tuleb kasutada kohe või 8 tunni jooksul, kui seda hoitakse 2...8 °C juures.

Lahus lahjendatakse infusiooniks ühega järgmistest lahustest:

isotooniline naatriumkloriidi lahus
5% glükoosilahus süstevees
5% glükoosilahus isotoonilises naatriumkloriidilahuses
10% D-fruktoosi lahus süstevees
10% D-fruktoosi lahus isotoonilises naatriumkloriidi lahuses
Ringer'i infusioonilahus koos laktaadiga
kaaliumkloriidi ja naatriumkloriidi süstelahus koos laktaadiga
10% invertsuhkru lahus süstevees
10% invertsuhkru lahus isotoonilises naatriumkloriidi lahuses
10% invertsuhkru + 0,3 % kaaliumkloriidi lahus süstevees

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus (süste jaoks lahustatud või infusiooniks lahustatud ja lahjendatud, nagu eespool kirjeldatud) on tõestatud 8 tunni jooksul temperatuuril 2...8 °C. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Oxacillin Auxilia 1000 mg süste-/infusioonilahuse pulber

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks viaal süste-/infusioonilahuse pulbriga sisaldab 1000 mg oksatsilliini (oksatsilliinnaatriummonohüdraadina). INN. Oxacillinum Üks viaal sisaldab ligikaudu 64 mg (2,8 mmol) naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süste-/infusioonilahuse pulber Valge või peaaegu valge pulber.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Oksatsilliinile tundlike stafülokokkinfektsioonide ravi täiskasvanutel ja lastel (vt ka lõik 5.1):

endokardiit;
meningiit;
kopsupõletik;
luu- ja liigesepõletikud;
osteomüeliit;
baktereemia, mis on seotud või tõenäoliselt seotud eespool nimetatud infektsioonidega.
oksatsilliinile tundlikud stafülokoki ja/või streptokoki põhjustatud nahainfektsioonid;
operatsioonijärgsete infektsioonide profülaktika (sh neurokirurgilised protseduurid, plastiline kirurgia

jne).

Antibakteriaalsete ravimite kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Sõltuvalt sihtrühmast (nt täiskasvanud, eakad, lapsed, vastsündinud), infektsiooni tüübist (nt endokardiit, meningiit, kopsupõletik, naha pehmete kudede infektsioonid jne) on mitu annustamisskeemi, soovitatav annus on järgmine:

Täiskasvanud Bakteriaalne infektsioon Kerged kuni mõõdukad infektsioonid: 250 kuni 500 mg intravenooselt (i.v) või intramuskulaarselt (i.m) iga 4 kuni 6 tunni järel.

Rasked infektsioonid:

1 g i.v või i.m iga 4...6 tunni järel.

Endokardiit Klapi infektsioosne endokardiit: 2 g i.v iga 4 tunni järel või 3 g i.v iga 6 tunni järel. Proteesklapi endokardiit: 2 g i.v iga 4 tunni järel. Koguannus: 12 g ööpäevas Ravi kestus: komplitseeritud parempoolse klapi endokardiidi ja vasakpoolse klapi endokardiidi korral: 6 nädalat. Komplitseerimata parempoolse klapi endokardiidi korral: 2 nädalat. Proteesklapi endokardiidi korral: vähemalt 6 nädalat.

Liigesepõletikud 1,5 kuni 2 g i.v iga 4...6 tunni järel

Meningiit 1,5 kuni 2 g i.v iga 4 tunni järel

Osteomüeliit 1,5 kuni 2 g i.v iga 4...6 tunni järel. Ravi kestus: 6 nädalat.

Naha või pehmete kudede infektsioon Kirurgilise sisselõike infektsioonid: 2 g i.v iga 6 tunni järel. Naha ja pehmete kudede infektsioonid, nekrotiseeruvad infektsioonid: 1 kuni 2 g i.v iga 4 tunni järel

Lapsed Enneaegsed ja vastsündinud: 12,5 mg/kg i.v või i.m iga 8...12 tunni järel. Imikud ja lapsed kehakaaluga <40 kg: Kerge kuni mõõdukas infektsioon: 12,5 mg/kg i.v või i.m iga 6 tunni järel. Rasked infektsioonid: 25 mg/kg i.v või i.m iga 4...6 tunni järel Lapsed kehakaaluga vähemalt 40 kg: Kerge kuni mõõdukas infektsioon: 250 kuni 500 mg i.v või i.m iga 4...6 tunni järel. Rasked infektsioonid: 1 g v või i.m iga 4...6 tunni järel.

Endokardiit 1 aasta või vanemad: 50 mg/kg i.v iga 4 kuni 6 tunni järel. Maksimaalne annus: 12 g ööpäevas. Ravi kestus: vähemalt 4 kuni 6 nädalat.

Meningiit Vastsündinud 0...7 päeva: 25 mg/kg i.v iga 8...12 tunni järel. Vastsündinud 8 kuni 28 päeva: 50 mg/kg i.v iga 6 kuni 8 tunni järel. Imikud ja lapsed: 50 mg/kg i.v iga 6 tunni järel. Maksimaalne annus: 12 g ööpäevas Kopsupõletik Imikud üle 3 kuu vanused ja lapsed: 50 mg/kg i.v või i.m iga 6...8 tunni järel. Maksimaalne annus: 12 g ööpäevas

Naha või pehmete kudede infektsioon 1-kuused või vanemad: Nekrotiseeruvad infektsioonid: 50 mg/kg i.v iga 6 tunni järel. Naha ja pehmete kudede infektsioon: 25...37,5 mg/kg i.v iga 6 tunni järel.

Stafülokokkinfektsioonid Vanuserühm Kehakaal Annustamine Vastsündinud <1 nädala vanused lapsed <1,2 kg 25 mg/kg iga 12 tunni järel

1 kuni 4 nädala vanused vastsündinud <1,2 kg 25 mg/kg iga 12 tunni järel

Eakad Infusiooni manustamisel, eriti eakatele patsientidele, tuleb olla ettevaatlik tromboflebiidi tekkimise ohu tõttu.

Neerukahjustus Raske neerukahjustusega patsientidel (CL < 10 ml/min) on vajalik annuse kohandamine. Tuleb arvestada kreatiniini kliirensit ja eriti soovitatav on jägida ravimi kontsentratsiooni (vt lõik 4.4). Ravi peab jätkuma vähemalt 48 tundi pärast infektsiooni tunnuste ja sümptomite kadumist. Manustamisviis Oksatsilliini manustatakse intramuskulaarse süste, intravenoosse süste ja vajadusel ka intravenoosse infusioonina pärast sobiva lahustiga lahustamist. Süstelahuste valmistamise kohta vt lõik 6.6.

Intravenoosne infusioon: Antibiootikumide kontsentratsioon peab olema vahemikus 0,5...2 mg/ml. Ravimi kontsentratsioon, infusioonikiirus ja maht tuleb reguleerida nii, et oksatsilliini koguannus manustatakse enne, kui ravim kaotab manustamiskõlbliku lahuse stabiilsuse.

Intravenoosne süste Lahust tuleb kasutada kohe pärast valmistamist, süstides seda aeglaselt intravenoosselt 10 minuti jooksul, et vähendada tromboflebiidi ja muude intravenoosse manustamisega seotud kõrvaltoimete riski (eriti geriaatrilistel patsientidel). Manustada aeglaselt ja vältida ekstravasatsiooni.

Intramuskulaarne süste tuleb manustada sügavale lihasesse.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus oksatsilliini, teiste penitsilliinide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ülitundlikkusreaktsioonide oht: Kohesed ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaksia) penitsilliinide või tsefalosporiinide suhtes võivad olla tõsised ja mõnikord potentsiaalselt surmaga lõppevad. Rasked anafülaktilised reaktsioonid nõuavad kohest sekkumist, sealhulgas adrenaliini, vedelike ja steroidide manustamist, hapnikku, hingamisteede kontrolli või intubeerimist.

Enne ravi alustamist on vajalik hoolikas anamneesiuuring, et selgitada välja senine ülitundlikkus tsefalosporiinide, penitsilliinide, teiste beetalaktaamantibiootikumide või muude allergeenide suhtes. Tuleb arvestada ristuvate ülitundlikkusreaktsioonide esinemise riski teiste beetalaktaamidega. Igasuguste allergiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravi katkestada

Hüperbilirubineemia: Oksatsilliin tõrjub bilirubiini albumiini seondumiskohast välja. Seetõttu on soovitatav olla ettevaatlik hüperbilirubineemiaga vastsündinute oksatsilliiniga ravimisel . Oksatsilliini ei tohi manustada vastsündinutele (eriti enneaegsetele imikutele), kellel esineb bilirubiini entsefalopaatia risk. Raske neerukahjustus: Raske neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) tuleb oksatsilliini annust kohandada vastavalt kreatiniini kliirensile (vt lõik 4.2).

Clostridioides difficile'iga seotud haigus Kõhulahtisus, eriti kui see on raske, püsiv ja/või verine, oksatsilliiniga ravimise ajal või pärast seda (sealhulgas mitu nädalat pärast ravi), võib olla Clostridioides difficile'iga seotud haiguse (Clostridioides difficile- associated disease, CDAD) sümptomiks. CDAD võib olla erineva raskusastmega, alates kergest kuni

eluohtlikuni, mille kõige raskem vorm on pseudomembranoosne koliit (vt lõik 4.8). Seetõttu on oluline kaaluda seda diagnoosi patsientidel, kellel tekib oksatsilliiniga ravimise ajal või pärast seda raske kõhulahtisus. CDAD kahtluse või kinnituse korral tuleb käimasolev ravi antibakteriaalsete ainetega, sealhulgas oksatsilliiniga, viivitamatult lõpetada ja alustada viivitamatult asjakohast ravi. Peristaltikavastased ravimid on selles kliinilises olukorras vastunäidustatud. Lisaks tuleb rakendada asjakohased nakkustõrjemeetmed, et vähendada nakkuse edasikandumise riski.

Lapsed Vastsündinutel ei ole neerude eritumismehhanismid veel täielikult välja arenenud, mistõttu penitsillinaasresistentsed penitsilliinid (eriti metitsilliin) ei pruugi täielikult erituda, mis võib põhjustada ebanormaalselt kõrgeid kontsentratsioone veres. Seetõttu on vastsündinutele oksatsilliini manustamisel soovitatav vere antibiootikumide sisalduse sage jälgimine ja annuse kohandamine. Kõiki penitsilliiniga ravitud vastsündinuid tuleb hoolikalt jälgida kõrvaltoimete ja/või toksilisuse laboratoorsete või kliiniliste tunnuste suhtes.

Muud ettevaatusabinõud: Sarnaselt teiste antibiootikumidega võib oksatsilliini pikaajaline manustamine põhjustada mõnede resistentsete bakteritüvede teket. Pikaajalise ravi korral on soovitatav regulaarselt jälgida verepilti, määrata vere uurea lämmastikku ja kreatiniini. Kui need väärtused muutuvad kõrgeks, tuleb kaaluda annuse muutmist. Kui glükosuuriat testitakse mitteensümaatiliste meetoditega, võib oksatsilliin põhjustada valepositiivseid tulemusi (vt lõik 4.5). Oksatsilliini ei tohi segada teiste ravimitega samas süstlas, infusioonipudelis või infusioonikotis (vt lõik 6.2).

Patsiendid, kes peavad madala naatriumisisaldusega dieeti: Ravim sisaldab 64 mg naatriumi ühes viaalis, mis on võrdne 3,4%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Antibiootikumide manustamine koos nõrgestatud baktervaktsiinidega võib vähendada vaktsiinide tõhusust.

Oksatsilliini manustamine koos metotreksaadiga põhjustab metotreksaadi hematoltoksilise toime suurenemist ja pärsib neerutubulaarset sekretsiooni.

Teatud ravimid võivad vähendada oksatsilliini efektiivsust: kolestüramiin, teised antibiootikumid (nt erütromütsiin, tetratsükliin, doksütsükliin).

Patsientidel, kes saavad antibiootikume, eriti penitsillinaasresistentseid penitsilliine, on teatatud suukaudsete antikoagulantide aktiivsuse suurenemisest. Riskifaktoriteks on infektsiooniline ja põletikuline taust, patsiendi vanus ja üldseisund. Oksatsilliini ja rifampitsiini vahel on antagonistlik toime.

Probenetsiid ja meslotsilliin pärsivad oksatsilliini eritumist neerude kaudu.

Oksatsilliin võib põhjustada allopurinooli ebasoovitavate toimete tugevnemist, põhjustades mööduvaid nahapõletikke.

Kui glükosuuriat testitakse mitteensümaatiliste meetoditega, võib oksatsilliin põhjustada valepositiivseid tulemusi (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Kuigi prekliinilised uuringud ei näidanud teratogeenset või fetotoksilist toimet, tuleb oksatsilliini rasedatele naistele manustada ettevaatlikult. Inimkogemused penitsilliinide kasutamise kohta raseduse ajal ei ole näidanud mingeid tõendeid kahjulikust mõjust lootele. Siiski puuduvad piisavad või hästi kontrollitud uuringud rasedatel, mis näitaksid lõplikult, et nende ravimite kahjulikku mõju lootele saab välistada. Kuna loomade reproduktsiooniuuringud ei ennusta alati inimese reaktsiooni, tohib seda ravimit raseduse ajal kasutada ainult siis, kui see on selgelt näidustatud.

Imetamine Piiratud andmed näitavad, et oksatsilliini sisaldus piimas on madal, mis ei põhjusta eeldatavasti kahjulikku toimet rinnaga toidetavatele imikutele. Mõnikord on teatatud imiku seedetrakti floora muutustest, mille tulemuseks on kõhulahtisus või kandidiaas. Oksatsilliin on imetavatele emadele lubatud.

Fertiilsus Loomade reproduktsiooniuuringud ei ole näidanud viljakuse vähenemist. Arstid peavad arvestama, et ravi antibiootikumidega võib kahjustada meeste fertiilsuspotentsiaali. On võimalik, et teatud antibiootikumide klassid, nagu penitsilliinid, võivad avaldada minimaalset mõju meeste viljakusele ja säilitada kliinilist efektiivsust patsientidel, kes vajavad pikaajalist antibiootikumi supresseerivat ravi.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Oxacillin Auxilia ei mõjuta autojuhtimise ja masinate kasutamise võimet.

4.8 Kõrvaltoimed

Igas sagedusgrupis on kõrvaltoimed esitatud sageduse vähenemise järjekorras: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10000) või sagedus teadmata.

Vere ja lümfisüsteemi häired: Teadmata: aneemia, trombotsütopeenia ja leukopeenia, mis on ravi katkestamisel pöörduvad.

Immuunsüsteemi häired: Väga harv: anafülaktiline šokk Teadmata: palavik, lööve, eosinofiilia, Quincke-ödeem.

Närvisüsteemi häired: Teadmata: suurtes annustes beetalaktaamide manustamine, eriti neerupuudulikkusega patsientidele, võib põhjustada entsefalopaatiat (teadvushäired, ebanormaalsed liigutused ja krambid). Seedetrakti häired: Väga harv: pseudomembranoosne koliit. Teadmata: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus.

Hepatobiliaarsed häired: Harv: võivad esineda transaminaaside aktiivsuse tõus seerumis ja erandkorras hepatiit koos ikterusega.

Neeru- ja uriinihäired: Teadmata: immuunallergiline äge interstitsiaalne nefropaatia.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid Teadmata: väsimus.

Invektsioonid ja investatsioonid Teadmata: seene superinfektsioon (vaginaalne kandidoos) .

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid on lihasspasmid, krambid, valu ja tundlikkuse kadumine sõrmedes, verejooks, segasus, kooma, rahutus. Toksilisi nähte soodustab neerukahjustus. Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Oksatsilliini ei saa hemodialüüsiga olulisel määral eemaldada.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: beetalaktaamantibiootikumid, penitsilliinid, beetalaktamaasresistentsed penitsilliinid, ATC-kood: J01CF04.

Toimemehhanism Oksatsilliin on poolsünteetiline penitsilliin, mis kuulub isoksoasüülpenitsilliinide rühma. Nagu kõik penitsilliinid, inhibeerib oksatsilliin bakterite rakuseina biosünteesi. Oksatsilliin seondub bakterite rakuseina penitsilliini siduvate valkudega, blokeerides seeläbi bakterite rakuseina kriitilise komponendi peptidoglükaani sünteesi. Isoksasüülrühma kuuluvad penitsilliinid on tõhusad enamiku stafülokokkide põhjustatud infektsioonide puhul, mistõttu neid nimetatakse ka antistafülokokkpenitsilliinideks.

Molekulis sisalduva mahuka ahela tõttu on oksatsilliin resistentne penitsillinaasi, stafülokokkide poolt eritatava penitsilliin G suhtes resistentse beetalaktamaasi hüdrolüütilise toime suhtes (stereokeemiline kaitse takistab ensüümi juurdepääsu beetalaktami tuumale ja selle lõhkumist).

FK FD suhe Beetalaktaamantibiootikumidel, seega ka oksatsilliinil, on ajast sõltuv toime, mis on optimaalne, kui aeg (T), mille jooksul vaba ravimi kontsentratsioon ületab annustamisintervalli jooksul minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIK) (fT> ), on vähemalt 40...70%. Siiski viitavad edasised andmed võimalusele, et patsiendid võivad saada kasu beetalaktaami suuremast ja pikemast (nt 100% fT> ) ekspositsioonist, kui seda on kirjeldatud varajastes prekliinilistes infektsioonimudelites. Resistentsusmehhanism Mikroorganismid, mis toodavad penitsillinaase, on väga kõrge antibiootikumikoguse suhtes resistentsed. Penitsillinaasi tootmist stafülokokkide poolt kontrollib ekstrakromosomaalne desoksüribonukleiinhappe (DNA) lõik, mis kandub "horisontaalselt" läbi koloonia. Resistentsus võib tekkida mitme mehhanismi kaudu, sealhulgas sihtmärgi muutmine (alternatiivsete penitsilliini siduvate valkude mutatsioon või ekspressioon), raku läbilaskvuse vähenemine beetalaktaami sisenemiseks vajalike poriinide allareguleerimise kaudu, väljavoolusüsteemide üleekspressioon ja modifitseerivate või lagundavate ensüümide tootmine. Beetalaktaamide puhul tuleneb ensüümvahendatud resistentsus beetalaktaamide aktiivsusest, mis on nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete bakterite toodetud ensüümid, mis hüdrolüüsivad β-laktaamamiidi. Antimikroobne aktiivsus Oksatsilliini antibakteriaalne spekter on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid mikroobide tundlikkus on madalam; minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon MIK penitsillinaasnegatiivsete stafülokokkide ja streptokokkide (v.a pneumokokkide) puhul on kõrgem. Enterokokkide ja gramnegatiivsete mikroobide tundlikkus on väiksem.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine

30 minutit pärast 250 mg oksatsilliini annuse intramuskulaarset manustamist on plasmakontsentratsioon umbes 5,3 μg/ml. Pärast sama annuse intravenoosset manustamist on plasmakontsentratsioon 5 minuti pärast maksimaalne. 30 minutit pärast 500 mg oksatsilliini annuse intramuskulaarset manustamist on plasmakontsentratsioon ligikaudu 11 μg/ml. Pärast sama annuse intravenoosset manustamist on plasmakontsentratsioon 5 minuti pärast 43 μg/ml. Pärast 6 tunni möödumist ei ole antibiootikum veres enam tuvastatav.

Jaotumine Pärast 1000 mg oksatsilliini annuse intramuskulaarset/intravenoosset manustamist saavutatakse plasma tippkontsentratsioon ligikaudu 15 μg/ml, mis on 2 korda kõrgem kui pärast suukaudset manustamist. Oksatsilliin seondub plasmavalkudega ligikaudu 90% ulatuses. Oksatsilliin difundeerub kõigis keha kudedes, eriti lootevees ja loote veres.

Biotransformatsioon Oksatsilliin metaboliseerub osaliselt maksas.

Eritumine Oksatsilliin ja selle metaboliidid erituvad neerude kaudu (tubulaarsekretsioon ja glomerulaarfiltratsioon) manustatud annusest ligikaudu 50% ulatuses ning samuti sapiga (vähesel määral). Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 0,4...0,7 h, mis on pikem vastsündinutel ja neerukahjustusega patsientidel. Puhastumine toimub metabolismi (45% annusest) ja neerude kaudu (46%).

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Loomkatsed ei ole näidanud teratogeenset ega fetotoksilist mõju.

Keskkonnariski hindamise uuringud on näidanud, et oksatsilliin võib kujutada endast ohtu veekeskkonnale (vt punkt 6.6).

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Veevaba dinaatriumfosfaat.

6.2 Sobimatus

Oksatsilliin ei sobi kokku aminoglükosiidide ja tetratsükliinidega. Üldreeglina ei ole soovitatav oksatsilliini segada teiste ravimitega samas süstlas, infusioonipudelis või infusioonikotis.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat

Pärast lahustamist: Intravenoosne süste (100 mg/ml) Oksatsilliini süste-/infusioonilahuse pulbrile (1 g/viaal) lisatakse 10 ml süstevett või 10 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust kontsentratsioonini 100 mg/ml.

Intramuskulaarne süste (167 mg/ml) Oksatsilliini süste-/infusioonilahuse pulbrile (1 g/viaal) lisatakse 5,7 ml süstevett või 5,7 ml 0,9% naatriumkloriidi lahust kontsentratsioonini 167 mg/ml.

Pärast lahustamist ja lahjendamist: Intravenoosne infusioon (0,5 mg/ml või 2,0 mg/ml)

Oksatsilliini süste-/infusioonilahuse pulbrile (1 g/viaal) lisatakse süstevesi või isotooniline naatriumkloriidi lahus ning lahjendatakse erinevate lahustitega erinevate lõppkontsentratsioonideni (0,5 ja 2,0 mg/ml).

Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus (süste jaoks lahustatud või infusiooni jaoks lahustatud ja lahjendatud, nagu eespool kirjeldatud) on tõestatud 8 tunni jooksul temperatuuril 2...8 °C. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb ravim kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Karbis on 1, 10, 25 või 50 läbipaistvat, III tüüpi klaasist viaal(i), mis sisaldavad pulbrit, mis vastab 1000 mg- le oksatsilliinile ning on suletud halli klorobutüülkummist korgi ja eemaldatava alumiiniumkattega. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemisks

Intramuskulaarseks (i.m) manustamiseks Intramuskulaarselt manustatava süstelahuse valmistamiseks lisada viaali 5,7 ml süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Loksutada viaali, kuni saadakse selge, kollase värvuseta lahus. Seda manustatakse sügavale lihasesse.

Intravenoosse (i.v) manustamise korral Intravenoosselt manustatava süstelahuse valmistamiseks lisada viaali 10 ml süstevett või 0,9% naatriumkloriidi lahust. Loksutada viaali, kuni saadakse selge lahus ilma kollaka värvuseta. Lahust tuleb manustada aeglaselt 10 minuti jooksul intravenoosse süstena, et vähendada tromboflebiidi ja muude intravenoosse manustamisega seotud kõrvaltoimete riski (eriti geriaatrilistel patsientidel). Manustada aeglaselt ja vältida ekstravasatsiooni.

Intravenoosne infusioon: Infusioonilahus valmistatakse samamoodi nagu intravenoosse manustamise puhul ja seda lahjendatakse erinevates infusioonilahustes. Enne lahjendamist infusioonilahusega lahustada pulber vastavalt intravenoosse manustamise juhistele. Antibiootikumide kontsentratsioon peab olema vahemikus 0,5...2 mg/ml.