Pancod - prolong tabl 40mg n10; n20; n28; n30; n40; n50; n56; n60; n100; n112 - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Pancod 5 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Pancod 10 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Pancod 20 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Pancod 40 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Pancod 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Iga toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 4,5 mg oksükodoonile

Pancod 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 9,0 mg oksükodoonile.

Pancod 20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 20 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 17,9 mg oksükodoonile

Pancod 40mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 40 mg oksükodoonvesinikkloriidi, mis vastab 35,9 mg oksükodoonile.

INN. Oxycodonum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.

Pancod 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Valged või valkjad ellipsikujulised kaksikkumerad kaetud tabletid mõõtmetega 9,6 × 4,8 mm. Tableti ühele küljele on pressitud „5” ja teisele küljele „LT”.

Pancod 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Valged või valkjad ellipsikujulised kaksikkumerad kaetud tabletid mõõtmetega 9,6 × 4,8 mm. Tableti ühele küljele on pressitud „10” ja teisele küljele „LT”.

Pancod 20 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Valged või valkjad ellipsikujulised kaksikkumerad kaetud tabletid mõõtmetega 11 × 5,5 mm. Tableti ühele küljele on pressitud „20” ja teisele küljele „LT”.

Pancod 40 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Valged või valkjad ellipsikujulised kaksikkumerad kaetud tabletid mõõtmetega 11 × 5,5 mm. Tableti ühele küljele on pressitud „40” ja teisele küljele „LT”.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Ainult opioidanalgeetikumidele alluv tugev valu täiskasvanutel ja noorukitel (alates 12 aasta vanusest).

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annust tuleb kohandada konkreetse patsiendi valu tugevuse ja tundlikkuse järgi.

Üldised annustamissoovitused on järgmised:

•Täiskasvanud ja noorukid (alates 12. aasta vanusest).

Algannus

Varem opioide mittekasutanud patsiendil on algannus 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi suu kaudu 12-tunniste intervallidega. Kõrvaltoimete minimeerimiseks võib mõnedele patsientidele sobida algannus 5 mg.

Patsientidele, kes juba saavad opioide, võib olenevalt nende varasematest kogemustest opioididega määrata suurema Pancodi annuse.

Hästikontrollitud uuringute alusel vastab 10...13 mg oksükodoonvesinikkloriidi 20 milligrammile morfiinsulfaadile (mõlemad on toimeainet prolongeeritult vabastavas ravivormis).

Tulenevalt patsientide individuaalsest tundlikkusest erinevate opioidide suhtes, on soovitatav teistelt opioididelt toimeainet prolongeeritult vabastavatele Pancodi tablettidele üleminekul alustada ettevaatlikult annusega, mis on 50...75% oksükodooni kalkuleeritud annusest.

Annuse kohandamine

Pancod on toimeainet prolongeeritult vabastav ravimvorm ega ole seega näidustatud läbilöögivalu raviks. Mõned ööpäevaringselt modifitseeritult vabanevate opioididega ravitavad patsiendid vajavad läbilöögivalu leevendamiseks toimeainet kiiresti vabastavat hädaabi ravimit. Kiiretoimelise valuvaigisti üks annus peaks moodustama kuni ühe kuuendiku analgeetilisest ööpäevasest annusest. Vajadus võtta ööpäevas rohkem kui kaks annust kiiretoimelist valuvaigistit viitab tavaliselt sellele, et aeglaselt toimeainet vabastava Pancodi põhiannust tuleb suurendada. Annust ei kohandata sagedamini kui 1- või 2-päevaste vahedega, kuni on saavutatud stabiilne 12 tunniks piisav annus. Pärast 10 mg annuse suurendamist 20 milligrammini iga 12 tunni järel tuleb soovitava raviefekti saavutamiseni annust suurendada korraga ligikaudu ühe kolmandiku võrra. Eesmärk on saavutada konkreetsele patsiendile sobiv 12 tunni annus, mis tagab adekvaatse valutustamise koos vastuvõetavate kõrvaltoimete ja minimaalse vajadusega täiendava valuvaigisti kasutamiseks nii kauaks, kui valuravi on vajalik.

Kuigi enamikule patsientidest sobib sümmeetriline (nii hommikul kui ka õhtul sama suur annus) ööpäevaringne 12-tunniste intervallidega annustamine, võib mõnedele patsientidele rohkem sobida asümmeetriline annustamine, mis on kohandatud neil esineva valu mustri järgi. Üldiselt tuleb valida kõige väiksem analgeetiliselt efektiivne annus. Mitte vähist tingitud valu puhul on tavaliselt piisav ööpäevane annus 40 mg, kuid vajalikud võivad olla ka suuremad annused. Vähivaluga patsiendid võivad vajada suuremaid annuseid (80...120 mg), üksikjuhtudel kuni 400 mg ööpäevas. Kui vajalikud on veel suuremad annused, tuleb annuse suuruse üle otsustada igal üksikjuhul eraldi, kaaludes efektiivsust ning tolerantsust ja kõrvaltoimete riski.

Kui kasutatakse raviskeemi, mille järgi manustatakse neli 10 mg tabletti, tuleb arvestada kergelt suurenenud plasma tippkontsentratsiooniga (vt lõik 5.2).

Ravi kestus

Oksükodooni ei tohi manustada kauem, kui on absoluutselt vajalik. Kui haiguse iseloomu ja raskuse tõttu on möödapääsmatu pikaajaline valuravi, tuleb seda hoolikalt ja regulaarselt jälgida, et kindlaks teha, kas ja mil määral on edasine ravi vajalik. Kui patsient ei vaja enam ravi opioididega, on ärajätunähtude tekke vältimiseks soovitatav annust järk-järgult vähendada.

•Eakad inimesed

Maksa- või neerufunktsiooni kahjustuse kliinilise avaldumiseta eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine tavaliselt vajalik.

•Riskirühma patsiendid

Riskirühma kuuluvaid patsiente, nt neeru- või maksapuudulikkuse, väikese kehakaaluga patsiente või aeglaseid metaboliseerijaid, kes ei ole varem opioide saanud, tuleb alguses ravida poolega täiskasvanutele soovitatavast annusest. Seega ei pruugi väikseim soovitatav algannus 10 mg oksükodoonvesinikkloriidi algannuseks sobida. Sellisel juhul võib kasutada algannuseks 5 mg oksükodoonvesinikkloriidi.

Annust tuleb tiitrida konkreetse kliinilise seisundi alusel.

•Lapsed

Ebapiisavate ohutus- ja tõhususandmete tõttu ei ole Pancodi soovitatav kasutada alla 12-aastastel lastel.

Manustamisviis

Suukaudne.

Toimeainet prolongeeritult vabastavaid Pancodi tablette võetakse kindlaksmääratud annuses kaks korda ööpäevas kindlatel kellaaegadel.

Pancodi tuleb võtta piisava vedelikukogusega, koos toiduga või ilma. Tablett tuleb tervelt alla neelata, seda ei tohi lõigata, murda, närida, purustada ega lahustada.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Oksükodooni ei tohi kasutada mis tahes juhtudel, kus opioidid on vastunäidustatud:

•raske respiratoorne depressioon hüpoksia ja/või hüperkapniaga;

•raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;

•cor pulmonale;

•raske bronhiaalastma;

•paralüütiline iileus.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

•Lapsed

Ebapiisavate ohutus- ja tõhususandmete tõttu ei ole Pancodi soovitatav kasutada alla 12-aastastel lastel.

•Teised eripopulatsioonid

Opioidide liigkasutamisega kaasnev peamine risk on respiratoorne depressioon. Oksükodooni tuleb ettevaatusega manustada eakatele või nõrgestatud patsientidele; raske kopsu-, maksa- või neerutalitluse häirega patsientidele; müksödeemi, hüpotüreoidismi, adrenokortikaalse puudulikkuse (Addisoni tõbi), eesnäärme hüpertroofia (nt alkoholist tingitud), toksilise psühhoosi, alkoholismi, delirium tremens’i, teadaoleva opioidisõltuvuse, pankreatiidi, sapiteede haiguste (kolelitiaas), soolte obstruktiivsete ja põletikuliste haiguste, hüpotensiooni ning hüpovoleemiaga patsientidele; peatraumaga patsientidele (intrakraniaalse rõhu tõusu riski tõttu) ja ebastabiilse vererõhu, epilepsiaga

või krambitekke eelsoodumusega patsientidele ning MAO-inhibiitoreid saavatele patsientidele. Paralüütilise iileuse kahtlusel või tekkimisel tuleb oksükodooni manustamine kohe lõpetada.

Opioidide üleannustamise peamine oht on respiratoorne depressioon ja seda esineb kõige sagedamini eakatel või nõrgestatud patsientidel. Oksükodooni hingamist pärssiv toime võib põhjustada süsinikdioksiidi kogunemist veres ja sekundaarselt liikvoris.

Tundlikel inimestel võivad opioidid põhjustada rasket hüpotensiooni.

Nagu kõiki opioide, tuleb ka oksükodooni sisaldavaid ravimeid kasutada ettevaatusega pärast abdominaalkirurgilisi protseduure, sest teadaolevalt vähendavad opioidid soolestiku motiilsust ja neid ei tohi kasutada enne, kui arst on veendunud, et soolefunktsioon on normaalne.

Pikemaajalisel kasutamisel võib patsiendil välja kujuneda tolerantsus ravimi suhtes ja vajadus saada valuvaigistava toime säilitamiseks järjest suuremaid annuseid. Tavaliselt tekib teiste opioididega risttolerantsus.

Selle ravimi pikaajaline kasutamine võib põhjustada füüsilist sõltuvust ja pärast ravimi järsku ärajätmist võib tekkida ärajätusündroom. Kui patsient ei vaja enam ravi oksükodooniga, on ärajätunähtude tekke vältimiseks soovitatav annust järk-järgult vähendada. Ärajätunähud võivad olla haigutamine, müdriaas, pisaravool, rinorröa, treemor, hüperhidroos, ärevus, agiteeritus, krambid ja unetus.

Väga harva ja eriti just suurte annuste korral võib tekkida edasisele oksükodooni annuse suurendamisele mittealluv hüperalgeesia. Võib osutuda vajalikuks oksükodooni annuse vähendamine või üleminek alternatiivsele opioidile.

Oksükodooni kuritarvitamise profiil sarnaneb teiste tugevate opioidiretseptorite agonistide omale. Oksükodooni võivad otsida ja kuritarvitada latentse või ilmnenud sõltuvushäirega inimesed. Kroonilise valu all kannatavate patsientidel on juhistekohasel kasutamisel füüsilise ja psühholoogilise sõltuvuse risk siiski selgelt väiksem. Võimalik on psühholoogilise sõltuvuse teke opioidanalgeetikumidest, sealhulgas oksükodoonist, kuid andmed sõltuvuse levimuse kohta kroonilise valuga patsientidel puuduvad.

Pancodi nagu kõiki opioide tuleb erilise ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on anamneesis alkoholi ja narkootikumide kuritarvitamine.

Kuritarvitamine võib olla tervete tablettide näidustuseta kasutamine, tablettide purustamine, närimine või purustatud kujul nina kaudu manustamin või purustatud ja lahustatud tablettide süstimine. Tablettide parenteraalsel manustamiselvõivad olla rasked kõrvaltoimed, nagu lokaalne kudede nekroos, infektsioon, kopsugranuloomid, suurem endokardiidi risk, mis võib lõppeda surmaga.

Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett tuleb tervelt alla neelata ja seda ei tohi lõigata, murda, närida, purustada ega lahustada. õigatud, murtud, näritud, purustatud või lahustatud tableti manustamisel vabaneb ja imendub kiiresti potentsiaalselt letaalne annus oksükodooni (vt lõik 4.9).

Samaaegne alkoholi ja Pancodi kasutamine võib tugevdada Pancodi soovimatuid toimeid; samaaegset manustamist tuleb vältida.

Dopingukontrollil võib Pancod anda positiivseid tulemusi. Pancodi kasutamine dopinguainena võib olla tervisele ohtlik.

Pancodi kasutamine ei ole soovitatav preoperatiivses perioodis ega postoperatiivse perioodi esimese 12...24 tunni jooksul. Pancodiga postoperatiivse valuravi alustamise ajastus sõltub operatsiooni tüübist, ulatusest, valitud anesteesiameetodist, teistest kasutatavatest ravimitest ja patsiendi individuaalsest seisundist ning hoolikast kasu ja riski suhte hindamisest igal konkreetsel juhul.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

KNS-i pidurdavad toimed, eriti hingamise pärssimine, võivad tugevneda, kui samal ajal kasutatakse KNS-i toimivaid ravimeid, nagu sedatiivumid, hüpnootikumid, fenotiasiin, neuroleptikumid, antidepressandid, antihistamiinid, antiemeetikumid ja teised opioidid või alkohol. MAO inhibiitorid põhjustavad KNS-i erutust või pidurdust, mis on seotud hüper- või hüpotensiivse kriisiga (vt lõik 4.4). Patsientidel, kes saavad või on viimasel kahel nädalal saanud MAO inhibiitoreid, tuleb oksükodooni kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).

Antikolinergilise toimega ravimid (nt psühhotroopsed ravimid, antihistamiinid, antiemeetikumid, Parkinsoni tõve vastaseid ravimpreparaadid) võivad tugevdada oksükodooni antikolinergilisi kõrvaltoimeid, nagu kõhukinnisus, suukuivus või urineerimishäired.

Alkohol võib tugevdada Pancodi farmakodünaamilisi toimeid; samaaegset manustamist tuleb vältida.

Oksükodooni ja kumariini tüüpi antikoagulantide kooskasutamisel on üksikutel juhtudel täheldatud kliiniliselt olulist rahvusvahelise normaliseeritud suhtarvu (INR, International Normalized Ratio) tõusu või langust.

Oksükodoon metaboliseeritakse peamiselt CYP3A4 poolt CYP2D6 kaasabil. Erinevad samal ajal manustatavad ravimid või toiduained võivad nende metaboolsete radade tegevust inhibeerida või indutseerida.

CYP3A4 inhibiitorid, nagu makroliidantibiootikumid (nt klaritromütsiin, erütromütsiin ja telitromütsiin), seenevastased asoolid (nt ketokonasool, vorikonasool, itrakonasool ja posakonasool), proteaasi inhibiitorid (nt botsepreviir, ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir ja sakvinaviir), tsimetidiin ja greibimahl võivad oksükodooni kliirensit aeglustada, mis võib põhjustada oksükodooni plasmakontsentratsiooni suurenemist. Seepärast võib olla vajalik oksükodooni annuse kohandamine.

Allpool on toodud mõned spetsiifilised näited.

•Tugev CYP3A4 inhibiitor itrakonasool, mida manustati 200 mg suukaudselt viis päeva, suurendas suukaudselt manustatava oksükodooni AUC-d. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 2,4 korda suurem (vahemikus 1,5...3,4).

•CYP3A4 inhibiitor vorikonasool, mida manustati 200 mg suukaudselt kaks korda ööpäevas neli päeva (kaks esimest annust olid 400 mg), suurendas suukaudselt manustatava oksükodooni AUC-d. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 3,6 korda suurem (vahemikus 2,7...5,6).

•CYP3A4 inhibiitor telitromütsiin, mida manustati 800 mg suukaudselt neli päeva, suurendas suukaudselt manustatava oksükodooni AUC-d. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 1,8 korda suurem (vahemikus 1,3...2,3).

•CYP3A4 inhibiitor greibimahl, mida manustati 200 ml kolm korda ööpäevas viis päeva, suurendas suukaudselt manustatava oksükodooni AUC-d. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 1,7 korda suurem (vahemikus 1,1...2,1).

CYP3A4 indutseerijad, nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin ja naistepunaürt, võivad indutseerida oksükodooni metabolismi ning kiirendada oksükodooni kliirensit, mistõttu võib oksükodooni plasmakontsentratsioon väheneda. Seepärast võib vajalik olla oksükodooni annuse kohandamine.

Allpool on toodud mõned spetsiifilised näited.

•CYP3A4 indutseerija naistepunaürt, mida manustati 300 mg kolm korda ööpäevas viisteist päeva, vähendas suukaudselt manustatava oksükodooni AUC-d. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 50% väiksem (vahemikus 37...57%).

•CYP3A4 indutseerija rifampitsiin, mida manustati 600 mg üks kord ööpäevas seitse päeva, vähendas suukaudselt manustatava oksükodooni AUC-d. Keskmiselt oli AUC ligikaudu 86% väiksem.

CYP2D6 aktiivsust inhibeerivad ravimid, nagu paroksetiin ja kinidiin, võivad oksükodooni kliirensit aeglustada, mis võib põhjustada oksükodooni plasmakontsentratsiooni suurenemist.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kui vähegi võimalik, tuleb selle ravimi kasutamist rasedatel või imetavatel naistel vältida.

Rasedus

Oksükodooni kasutamise kohta rasedatel on vähe andmeid. Sünnitusele eelnenud 3...4 nädala jooksul opioide saanud emade vastsündinuid tuleb jälgida respiratoorse depressiooni suhtes. Oksükodoonravi saavate emade vastsündinutel võivad esineda ärajätusümptomid.

Imetamine

Oksükodoon võib erituda rinnapiima ja põhjustada vastsündinul hingamise pärssumist. Seepärast ei tohi oksükodooni imetavatel emadel kasutada.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Pancod võib halvendada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Eriti tõenäoline on see Pancodiga ravimise alguses, pärast annuse suurendamist või ühelt ravimilt teisel üleminekul ning siis, kui Pancodi kasutatakse koos alkoholi või teiste KNS-i pidurdavate ainetega.

Stabiilselt kindlat annust saavatel patsientidel ei ole piirangud tingimata vajalikud. Seega tuleb arstil otsustada, kas patsiendil on lubatud autot juhtida või masinaid käsitseda.

4.8Kõrvaltoimed

Oma farmakoloogiliste omaduste tõttu võib oksükodoon põhjustada respiratoorset depressiooni, mioosi, bronhiaalspasmi ja pärssida köharefleksi.

Raviga seotud kõige sagedamini täheldatud kõrvaltoimed on iiveldus (eriti ravi alguses) ja kõhukinnisus.

Kõhukinnisust on võimalik sobiva raviga ennetada.

Opioidide üleannustamise peamine oht on respiratoorne depressioon ja seda esineb kõige sagedamini eakatel või nõrgestatud patsientidel. Tundlikel inimestel võivad opioidid põhjustada rasket hüpotensiooni.

Kõrvaltoimed on liigitatud järgmiste esinemissageduse kategooriate järgi.

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Igas sagedusrühmas on kõrvaltoimed toodud raskuse kahanemise järjekorras.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid

Oksükodooni ägeda üleannustamise puhul võib ilmneda mioos; respiratoorne depressioon; somnolentsus, mis võib süveneda stuupori või koomani; hüpotoonia; bradükardia ja ka hüpotensioon. Raskematel juhtudel võivad tekkida kooma, mitte-kardiogeenne kopsuturse ja vereringe puudulikkus, mis võivad lõppeda surmaga.

Mürgistuse ravi

Üleannustamist võib ravida opioidide antagonistidega (nt naloksooni 0,4...2 mg intravenoosselt). Manustamist korratakse vajaduse järgi 2...3-minutiliste intervallidega või manustatakse infusioonina, kus 500 ml 0,9% naatriumkloriidi lahusele või 5% dekstroosilahusele on lisatud 2 mg naloksooni (0,004 mg/ml). Infusiooni kiirus oleneb varem manustatud boolusannustest ja patsiendi reaktsioonist.

Kaaluda tuleb maoloputuse tegemist.

Üleannustamisega kaasneva šoki käsitlemisel tuleb vastavalt näidustusele kasutada toetavat ravi (sealhulgas juhitav hingamine, hapnikravi, vasopressorid ja vedelike infusioonid). Südameseiskuse või arütmiate puhul võib osutuda vajalikuks südamemassaaž või defibrillatsioon. Vajaduse korral tuleb patsient viia juhitavale hingamisele. Tuleb säilitada vedeliku- ja elektrolüütide ainevahetus.

Patsiente ja nende hooldajaid tuleb hoiatada, et Pancod sisaldab oksükodooni sellises koguses, mis võib olla surmav lapsele või ravi mittevajavale inimesele.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: analgeetikumid, opioidid, looduslikud oopiumi alkaloidid. ATC kood: N02A A05.

Toimemehhanism

Oksükodoonil on afiinsus ajus, seljaajus ja perifeersetes elundites asuvate κ-, µ- ja δ-opioidiretseptorite suhtes. Oksükodoon toimib neisse retseptoritesse opioidi agonistina, antagonistlik toime puudub. Ravitoime on peamiselt analgeetiline ja sedatiivne. Võrreldes konventsionaalsete (toimeainet kiiresti vabastavate) oksükodoonipreparaatidega leevendavad Pancodi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid valu märkimisväärselt pikema aja vältel, ilma et sellega kaasneks rohkem kõrvaltoimeid.

Farmakodünaamilised toimed

Endokriinsüsteem

Opioidid võivad mõjutada hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealiste või hüpotalamuse-hüpofüüsi-gonaadide telge. Ilmneda võivad muutused on prolaktiinisisalduse suurenemine seerumis ja kortisooli- ja testosteroonisisalduse vähenemine plasmas. Nende hormonaalsete muutustega võivad kaasneda kliinilised sümptomid.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine ja jaotumine

Pancodi tablettide toimeainet kontrollitult vabastavate omaduste kahjustamise vältimiseks ei tohi tablette lõigata, murda, närida, purustada ega lahustada, sest see võib põhjustada oksükodooni kiiret vabanemist.

Pancodi suhteline biosaadavus on võrreldav oksükodooni konventsionaalse suukaudse toimeainet koheselt vabastava ravimvormi biosaadavusega, aga pikendatud toimeajaga tablett saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 6...10 tunniga 1...1,5 tunni asemel. Pancodi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide puhul on kõikumised suurima ja väikseima plasmakontsentratsiooni vahel väikesed. Keskmine oksükodooni absoluutne biosaadavus võrreldes parenteraalselt manustatud toimeainega on hinnanguliselt 42...87%. Oksükodooni jaotusruumala tasakaalukontsentratsiooni staadiumis on 2,6 l/kg; pärast konventsionaalsete toimeainet kiiresti vabastavate ravimvormide manustamist on seonduvus plasmavalkudega ligikaudu 45% ja eliminatsiooni poolväärtusaeg 4...6 tundi. Pancodi puhul on oksükodooni eliminatsiooni poolväärtusaeg umbes 6...8 tundi, tasakaalukontsentratsioon saavutatakse keskmiselt ligikaudu 2 päevaga. Standardne suure rasvasisaldusega toit ei mõjuta oksükodooni imendumist.

Biotransformatsioon ja eritumine

Oksükodoon metaboliseerub sooles ja maksas noroksükodooniks ning oksümorfooniks ja erinevateks glükuroniidi konjugaatideks. Noroksükodoon ja oksümorfoon moodustatakse tsütokroom P450 süsteemi kaudu. In vitro uuringud viitavad, et tsimetidiini terapeutilised annused tõenäoliselt ei mõjuta märkimisväärselt noroksükodooni tootmist. Kinidiin vähendab inimesel oksümorfooni tootmist ilma oksükodooni farmakodünaamikat oluliselt mõjutamata. Metaboliitide osa üldises farmakodünaamilises toimes on tähtsusetu. Oksükodoon ja selle metaboliidid erituvad nii uriini kui ka väljaheitega. Oksükodoon läbib ka platsentaarbarjääri ja seda võib leida rinnapiimast.

Patsiendi analgeetilise vajaduse ja taluvusega sobiva individuaalse annuse võib kombineerida erineva tugevusega tablettidest. Harvadel juhtudel, kui tuleb üle minna neljalt 10 mg tabletilt ühele 40 mg tabletile, tuleb meeles pidada, et ühe 40 mg tabletiga on CMAX pisut väiksem (13,55% võrra) kui nelja

10 mg tabletiga. Sellele vaatamata ei ole sellel CMAX-i väikesel erinevusel kliiniliselt olulist mõju efektiivsusele ja ohutusele.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Rottidel tehtud uuringutes ei olnud oksükodoonil mingit toimet fertiilsusele ega embrüonaalsele arengule. Kuid küülikutel täheldati emasloomale toksiliste annuste puhul annusest sõltuvat arenguanomaaliate sagenemist (presakraalsete lülide arvu suurenemine, lisapaar roideid). Rottidel tehtud sünnieelse ja -järgse arengu uuringus ei leitud toimeid ei füüsiliste, sensoorsete ega reflektoorsete reaktsioonide arengu parameetritele ega ka käitumise ja reproduktiivsuse näitajatele.

Oksükodooniga tehtud genotoksilisuse uuringute andmed ei näita inimesele mingit erilist ohtu.

Pikaajalisi kantserogeensuse uuringuid ei ole tehtud.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Hüpromelloos

Polüvinüülatsetaat

Povidoon K30

Naatriumlaurüülsulfaat

Mikrokristalliline tselluloos

Ränidioksiid

Magneesiumstearaat

Dibutüülsebakaat

Etüültselluloos

Tsetüülalkohol

Talk

6.2Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

Kooritav lastekindel blisterpakend:

Läbipaistmatu polüamiid-alumiinium-PVC / Alumiinium-PET fooliumist blisterpakend pappkarbis.

Pakendi suurus: 10, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 100,112 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7

Tšehhi Vabariik

8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

5 mg: 843914

10 mg: 844014

20 mg: 844114

40 mg: 844214

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

29.04.2014

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2014.