TESLASCAN - Teslascan toote info LISA I

 

 

LISA I

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

TESLASCAN 0,01 mmol/ml infusioonilahus.

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga milliliiter sisaldab 7,57 ml veevaba mangafodipiirtrinaatriumi; 0,01 mmol (10 μmol), vastab 6,91

ml mangafodipiirile.

50 ml sisaldab 378,5 mg veevaba mangafodipiirtrinaatriumi, 0,50 mmol (500 μmol), vastab 345,5 mg

mangafodipiirtrinaatriumile.

Abiaine: naatrium 0,16 mmol (3,6 mg)/ml, mis võrdub 126 mg normaalses 35 ml annuses.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Infusioonilahus.

Selge hele- kuni tumekollane lahus.

TESLASCAN’i füüsikalis-keemilised omadused on järgmised:

pH: 7,0–8,0.

Osmolaalsus (mosmol/kg H2O) 37 °C juures 290

Viskoossus (mPa.s) 20 °C juures 1,0

Viskoossus (mPa.s) 37 °C juures 0,7

Tihedus (g/ml) 20 °C juures 1,01

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ravim on ainult diagnostiliseks kasutamiseks.

Tegemist on kontrastainega, mida kasutatakse magnetresonantsuuringul, maksakahjustuste

kindlakstegemiseks maksa metastaaside või maksarakulise vähi kahtluse korral. Täiendavalt

magnetresonantsuuringule pankrease koldeliste muutuste kindlakstegemiseks.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Ravim on mõeldud ühekordseks intravenoosseks manustamiseks. Korduvat manustamist ei ole

uuritud. Ravim tuleb manustada intravenoosse infusioonina kiirusega 2...3 ml/min maksa uuringuteks

ja 4-6 ml/min pankrease uuringuteks.

Normaalse maksa ja pankrease ligikaudne maksimaalne kontrasteerumine on üldiselt jälgitav 15…20

minuti möödumisel manustamise algusest ja kestab umbes 4 tundi.

Kliinilistes annustes ei ole kontrastainel T2-efekte, T2-kaalutud kujutised enne ja pärast kontrastaine

manustamist on võrdväärsed. TESLASCAN’i kliinilist kasutamist on uuritud väljatugevustel 0,5...2,0

Teslat.

Annustamine täiskasvanutel

Soovitatav annus on 0,5 ml/kg kehakaalu kohta (5 μml/kg kehakaalu kohta). See vastab 70 kg kaaluval

patsiendil 35 milliliitrile. Üle 100 kg kaaluvatel patsientidel piisab vajalikuks kontrasteerumiseks

harilikult 50 ml annusest.

Annustamine eakatel

Farmakokineetikat eakatel ei ole uuritud. Siiani läbi viidud kliinilised uuringud ei viita annuse

korrigeerimise vajadusele.

Kasutamine lastel

TESLASCAN’i kasutamise kohta lastel on vähe andmeid. Kättesaadavad andmed ei toeta ravimi

ohutust ja efektiivsust pediaatrilises populatsioonis, mistõttu ravimi kasutamine neil ei ole soovitatav.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Rasedus ja imetamine.

Feokromotsütoom.

Raske maksapuudulikkus (klass C Child-Pughi järgi), eriti raskekujuline obstruktiivne hepatobiliaarne

haigus.

Raske neerupuudulikkus.

4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Harva võivad esineda ülitundlikkusreaktsioonid (urtikaaria või teised allergilised nähud) või

anafülaktoidsed reaktsioonid. Oluline on tunda elustamisvõtteid ja -tavasid ja anafülaksia ravi.

Sobivad ravimid ja instrumendid peavad olema kergesti kättesaadavad.

Raskete südamehaigustega patsientidel ning hematoentsefaalbarjääri kahjustusega ajutraumade ning

raskete ajuhaiguste korral tuleb TESLASCAN’i kasutada ettevaatusega.

TESLASCAN’i manustamisel patsientidele, kes on pika aja vältel saanud mangaani sisaldavaid

parenteraalseid toitesegusid, tuleb arvestada mangaani võimaliku akumuleerumisega aju

basaalganglionides.

Ravim sisaldab 5,5 mmol (või 126 mg) naatriumi normaalses 35 ml annuses. Sellega tuleb arvestada

kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil olevate patsientide puhul.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid ei ole uuritud.

4.6 Rasedus ja imetamine

Rasedus

TESLASCAN’i kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud. TESLASCAN’i ei tohi raseduse ajal

kasutada (vt lõik 4.3).

Enne TESLASCAN’i manustamist viljakas eas naistele tuleb raseduse võimalus välistada.

Prekliinilised uuringud rottidel näitasid, et organogeneesi ajal korduvalt manustatud TESLASCAN

avaldas teratogeenset toimet. Küülikutel põhjustas TESLASCAN fetotoksilisust ja embrüotoksilisust.

TESLASCAN’il ei leitud toimet rottide (ei isaste ega emaste) viljakusele.

Imetamine

Eritumise kohta inimese rinnapiimaga andmeid ei ole. Rinnaga toitmine tuleks katkestada

manustamisest alates ega ole soovitatav kahe nädala jooksul pärast TESLASCAN’i manustamist.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

4.8 Kõrvaltoimed

Enamik kirjeldatud kõrvaltoimeid on olnud mööduvad ja tagasihoidlikud. Sagedamini on täheldatud

soojatunnet/nahaõhetust, peavalu ja iiveldust.

TESLASCAN'iga läbi viidud kliinilistes uuringutes on esinud kõrvaltoimeid järgmiste allpool tabelis

märgitud sagedustega: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1,000 kuni

< 1/100); harv (≥ 1/10,000 kuni < 1/1,000), väga harv (< 1/10,000), teadmata (ei saa hinnata

olemasolevate andmete alusel). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse

vähenemise järjekorras.

Organsüsteemi klass; Kõrvaltoime; Sagedus

Immuunsüsteemi häired; Ülitundlikkusreaktsioonid (nahanähud, riniit, farüngiit); Anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid; Aeg-ajalt; Teadmata

Närvisüsteemi häired; Peavalu; Pearinglus, paresteesia, mööduvad maitsetundlikkuse häired; Sage; Aeg-ajalt

Silma kahjustused; Nägemishäired; Väga harv

Südame häired; Südamekloppimine; Aeg-ajalt

Vaskulaarsed häired; Hüpertensioon; Harv

Seedetrakti häired Iiveldus; Kõhuvalu, kõhulahtisus, oksendamine; Kõhupuhitus; Sage; Aeg-ajalt; Väga harv

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid; Nahaõhetus/soojatunne; Palavik, valu süstekohal; Valu rindkeres; Sage; Aeg-ajalt; Väga harv

Mangafodipiir võib põhjustada mööduvat bilirubiini ja maksa transaminaaside aktiivsuse tõusu ning mööduvat plasma tsingi sisalduse vähenemist.

Kerge ja keskmise raskusega reaktsioonide (põhiliselt mööduv kuumatunne ja nahaõhetus) esinemissageduse tõenäosus on suurem, kui TESLASCAN’i manustatakse soovitatust (4…6 ml/min) kiiremini.

4.9 Üleannustamine

Tervetel vabatahtlikel, kellele manustati viiekordne kliiniliseks kasutamiseks mõeldud annus

(maksimaalne uuritud annus), ei täheldatud tõsiseid kõrvaltoimeid.

Mangaani suurtel annustel võivad olla negatiivsed inotroopsed ja veresooni laiendavad toimed, samuti

võivad neil - kui kaltsiumi antagonistidel - olla toimed südame rütmile ja ülejuhtivusele.

Üledoosi ravi peaks olema sümptomaatiline ja suunatud elutähtsate funktsioonide toetamisele.

Antidooti antud kontrastainele ei ole teada.

Mangafodipiir ja tema metaboliidid on dialüüsitavad, kuid mangaan ei ole valkude sidumise tõttu

dialüüsitav (vt ka lõik 5.2).

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: paramagnetiline magnetresonantsuuringus (MR) kasutatav kontrastaine.

ATC-kood: V08C A05

Mangafodipiir on kelaat, mis sisaldab mangaani (millel on paramagneetilised omadused ja seetõttu

tekib MR-uuringul signaalivõimendus) ja ligand fodipiiri (dipüridoksüüldifosfaat). Mangaan ladestub

eelkõige normaalses maksakoes ja ka pankrease koes, seega on nendes kudedes eeldatav signaali

erinevus normaalsete ja patoloogiliste kudede vahel.

Mangafodipiir lühendab märklaudkudede (pankrease ja maksa parenhüüm) pikirelaksatsiooniaega

(T1), seega tõuseb nende signaalintensiivsus (kude on kujutisel heledam). Mõlema organi

kontrastainega küllastumise maksimum on ligikaudu 4 tunni möödumisel pärast manustamise lõppu.

Teatud kahjustuskolletega seotud kontrasteerumine (maksametastaasid, maksarakuline vähk) võib olla

jälgitav kuni 24 tunni möödumiseni. Kliinilised uuringud on näidanud, et mangafodipiir tõhustab

maksakollete avastamist nimetatud haigusseisundite korral.

TESLASCAN on normaalsete kehavedelike ja verega isotooniline.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Pärast intravenoosset manustamist mangafodipiirtrinaatrium metaboliseeritakse (defosforüleeritakse)

ja mangaaniioonid vabanevad mangafodipiirist vahetusel plasma tsingiga (põhiliselt). Mangaan ja

ligand (fodipiir) on erineva farmakokineetikaga ja elimineeritakse erinevaid teid mööda.

Mangaani algne keskmine plasma poolväärtusaeg on 20 minutit või vähem, oluline kogunemine on

maksa, pankreasse, neerudesse ja põrna. Ligandi algne plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 50 minutit.

Mangaani jaotumismaht on vahemikus 0,5…1,5 l/kg; fodipiiril 0,17…0,45 l/kg. Pärast

metaboliseerumist eritub peaaegu kogu ligand 24 tunni jooksul uriiniga, tühised kogused erituvad ka

väljaheitega. 15…20% mangaanist eritub uriiniga esimese 24 tunni jooksul, ülejäänu eritub

väljaheitega järgneva nelja päeva jooksul.

In vitro on mangaani seonduvus verevalkudega 27%, fodipiiri seonduvus valkudega on tühine.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Genotoksilisuse, farmakoloogilise ohutuse ning kineetika ja metabolismi valideerimiseks

läbiviidud konventsionaalsed mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Korduval manustamisel on täheldatud hepatotoksilisust (kolangiohepatiit), mis tekkis juba suhteliselt

väikeste annuste manustamisel koertele, samas olid ohutuspiirid manustamisel rottidele ja ahvidele

piisavad.

Mangafodipiir on rottidele teratogeenne: kliinilistest annustest pisut suuremate annuste igapäevasel

intravenoossel manustamisel emastele rottidele täheldati loodetel skeletianomaaliate esinemissageduse

suurenemist. Embrüo- ja fetotoksiline toime on tõestatud ka küülikutel.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Askorbiinhape

Naatriumkloriid

Naatriumhüdroksiid ja/või soolhape (pH reguleerimiseks)

Süstevesi

6.2 Sobimatus

Seda ravimpreparaati ei tohi segada teiste ravimitega.

Manustamiseks tuleb kasutada eraldi kanüüli.

6.3 Kõlblikkusaeg

Avamata: 2 aastat.

Pärast avamist tuleb ravim kohe ära kasutada.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida sisepakend viaal. Hoida valguse eest kaitstult.

Pärast algset avamist tuleb ravim kohe ära kasutada (vt lõik 6.3).

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

50 ml värvitud läbipaistvad (I tüüpi klaas) viaalid. Viaalid on suletud kummikorkidega ning

alumiiniumsulguritega, millel on polüpropüleenist kaaned.

TESLASCAN on saadaval 1x50 ml ja 10x50 ml viaalides.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

TESLASCAN’i viaale tuleb enne kasutamist kontrollida, et viaal on terve ja avamata ja et lahuses ei

ole nähtavaid osakesi.

Viaalid on mõeldud ühekordseks kasutamiseks, kasutamata ravim tuleb hävitada vastavalt kohalikele

seadustele.

Tuleb määrata patsiendile vajalik kontrastainekogus ja üleliigne kontrastaine tuleb pudelist enne

manustamist eemaldada.

Ühendusvoolikut võib kontrastaine täieliku manustamise kindlustamiseks läbi pesta füsioloogilise (9

mg/ml (0,9%) naatriumkloriid) lahusega.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

GE Healthcare AS

Nycoveien 1-2

P.O.BOX 4220 Nydalen

NO-0401 Oslo, Norra

8. MÜÜGILOA NUMBRID

EU1/97/040/001

EU1/97/040/002

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Esmase müügiloa väljastamise kuupäev: 22.05.1997

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 22.05.2007

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV