RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Urapidil Kalceks 25 mg süste-/infusioonilahus Urapidil Kalceks 50 mg süste-/infusioonilahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

1 ml lahust sisaldab 5 mg urapidiili. Üks ampull 5 ml lahusega sisaldab 25 mg urapidiili. Üks ampull 10 ml lahusega sisaldab 50 mg urapidiili.

INN. Urapidilum

Teadaolevat toimet omavad abiained Ravim sisaldab propüleenglükooli (E1520). 1 ml lahust sisaldab 100 mg propüleenglükooli. 5 ml lahust sisaldab 500 mg propüleenglükooli. 10 ml lahust sisaldab 1000 mg propüleenglükooli.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süste-/infusioonilahus. Selge, värvitu lahus, ei sisalda tahkeid nähtavaid osakesi. pH vahemikus 5,6 kuni 6,6. Osmolaarsus ligikaudu 1700 mOsmol/kg.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Vererõhu kriitiline tõus (nt hüpertensiivne kriis), raske kuni väga raske hüpertooniatõbi, raviresistentne hüpertensioon. Vererõhu kontrollitud langetamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kirurgilise sekkumise ajal ja/või järel.

Urapidiil on näidustatud täiskasvanutele.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kriitiliselt kõrge vererõhk, raske või väga raske hüpertensioon ja ravimiresistentne hüpertensioon

1) Intravenoosne süst

Süstina manustatakse 10...50 mg urapidiili intravenoosselt aeglaselt, pidevalt vererõhku jälgides. Hüpotensiivne toime ilmneb tõenäoliselt 5 minuti jooksul pärast süstimist. Olenevalt toimest vererõhule võib urapidiili süsteid korrata.

2) Püsiv intravenoosne tilkinfusioon või püsiinfusioon süstlapumbaga

Püsiva tilkinfusiooni lahus, mida kasutatakse süste järel saavutatud vererõhutaseme säilitamiseks, valmistatakse ette järgmiselt: tavaliselt lisatakse 250 mg urapidiili 500 ml infusioonilahusele (vt lõik 6.6). Säilitusannuse manustamiseks süstlapumba abil tõmmatakse 20 ml süste-/infusioonilahust (= 100 mg urapidiili) süstlapumpa ja lahjendatakse kuni 50 ml vastava infusioonilahusega (vt lõik 6.6).

Maksimaalne kogus on 4 mg urapidiili 1 ml infusioonilahuse kohta.

Manustamiskiirus Infusioonikiirus sõltub patsiendi vererõhu vastusest. Esialgne soovitatav kiirus: 2 mg/min. Vererõhu langus ulatuse määrab esimese 15 minuti jooksul infusiooniga manustatud annus. Seejärel on määratud vererõhku võimalik säilitada suhteliselt väikeste annustega. Säilitusannus: keskmiselt 9 mg/h, põhineb 250 mg urapidiili lisamisel 500 ml infusioonilahusele, mis vastab kogusele 1 mg = 44 tilka = 2,2 ml.

Vererõhu kontrollitud langetamine kirurgilise sekkumise ajal ja/või järel tekkinud hüpertensiooni korral

Süstega saavutatud vererõhutaseme säilitamiseks kasutatakse püsiinfusiooni kas süstlapumba või tilguti abil.

Annustamisskeem

Intravenoosne süste Kui vererõhk langeb 25 mg urapidiili (= 5 ml süste-/infusioonilahust) 2 minuti möödumisel 2 minuti möödumisel Intravenoosne süste Kui vererõhk langeb 25 mg urapidiili (= 5 ml süste-/infusioonilahust) 2 minuti möödumisel 2 minuti möödumisel Aeglane intravenoosne süste Kui vererõhk langeb 50 mg urapidiili (= 10 ml süste-/infusioonilahust) 2 minuti möödumisel Patsientide erirühmad Annustamine maksakahjustuse korral Maksatalitluse häiretega patsientidel võib olla vajalik vähendada urapidiili annust. Annustamine neerukahjustuse korral Neerutalitluse häiretega patsientidel võib olla vajalik vähendada urapidiili annust. Eakad Eakatele patsientidele tuleb antihüpertensiivseid preparaate manustada erilise ettevaatusega ja ravi alustada väiksemate annustega, kuna tundlikkus sellistele ravimitele on nendel patsientidel vähenenud.

Lapsed

Urapidiili ohutus ja efektiivsus lastel ning noorukitel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Manustamisviis

Intravenoosne. Urapidil Kalceksit manustatakse intravenoosselt süstena või infusioonina lamavas asendis patsiendile. Võimalikud on nii ühekordsed kui ka korduvad süsted ja pikaajalised infusioonid. Süste võib kombineerida järgnevate pikaajaliste infusioonidega. Samaaegse akuutse parenteraalse raviga võib säilitusraviks üle minna suukaudsete antihüpertensiivsete preparaatidega. Toksiliste mõjude eest kaitsmiseks ei tohi ületada 7-päevast raviperioodi, mis on üldiselt ka parenteraalse antihüpertensiivse ravi kestus. Hüpertensiooni taastekkimisel võib korrata parenteraalset ravi.

4.3 Vastunäidustused

Urapidil Kalceksit ei tohi kasutada järgmistel juhtudel: ülitundlikkus (allergia) toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes; aordiklapi stenoosiga ja arteriovenoosse šundiga patsiendid (erand: hemodünaamiliselt inaktiivne dialüüsišunt). Imetamine.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoiatused Vererõhu liiga kiirel langetamisel võib tekkida bradükardia või südameseiskumine.

Mõnedel tamsulosiini kasutavatel või varem saanud patsientidel on katarakti operatsiooni ajal täheldatud operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS, kitsa pupilli sündroomi variant). Teatatud on üksikutest juhtudest teiste alfa -blokaatoritega ja välistada ei saa ravimiklassi toimet. Kuivõrd IFIS võib tekitada tüsistusi katarakti operatsiooni ajal, tuleb silmakirurgile teatada käesolevast või eelnenud alfa -blokaatorite kasutamisest enne operatsiooni toimumist. Ettevaatusabinõud Urapidiili kasutamisel tuleb eriti ettevaatlik olla järgmistel juhtudel: südamepuudulikkus mehaanilise funktsionaalse obstruktsiooni tõttu, nt aordi- või mitraalklapi stenoos, pulmonaalne emboolia või südametalitluse nõrgenemine perikardi haiguse tõttu; maksatalitluse häirega patsiendid; mõõduka kuni raske neerutalitluse häirega patsiendid; eakad patsiendid; samaaegselt tsimetidiini saavad patsiendid (vt lõik 4.5). Kui eelnevalt on manustatud teisi hüpertensioonivastaseid aineid, tuleb varuda piisavalt aega, et lasta sellel/neil mõjuda. Valida tuleb vastavalt sellele väiksem urapidiili annus. Abiained Urapidil Kalceks sisaldab propüleenglükooli (E1520) Ravim sisaldab propüleenglükooli (vt lõik 2), millel võib olla alkoholi tarvitamisega sarnane toime ja mis võib suurendada kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust.

Rasedatel ning maksa- ja/või neerufunktsiooni häiretega patsientidel võib seda ravimit kasutada ainult arsti soovitusel. Ravimi manustamise ajal võib arsti korraldusel teostada täiendavat jälgimist.

Urapidil Kalceks sisaldab naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühe milliliitri lahuse kohta, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Urapidiili hüpertensioonivastane toime võib suureneda alfa-retseptorite blokaatorite, vasodilataatorite ja teiste antihüpertensiivsete preparaatide samaaegse manustamisega, vedeliku mahu vähendamisega (kõhulahtisus, oksendamine) ja alkoholiga. Tsimetidiiniga samaaegsel manustamisel on oodata 15%-list urapidiili seerumitaseme tõusu. Kuivõrd puudub piisav kogemus kombinatsioonravi kohta AKE inhibiitoritega, ei saa seda praegu soovitada. Suures annuses urapidiil võib pikendada barbituraatide mõju.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasestumisvõimelised naised Seda ravimit ei soovitata rasestumisvõimelistele naistele, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.

Rasedus Urapidiili kasutamise kohta rasedatel ajakohased andmed puuduvad või on väga piiratud. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Urapidiil läbib platsentat. Seda ravimit ei tohi kasutada raseduse ajal, välja arvatud juhul, kui patsiendi kliiniline seisund nõuab ravi urapidiiliga.

Imetamine Ei ole teada, kas urapidiil eritub rinnapiima. Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada. Seda ravimit ei tohi kasutada imetamise ajal.

Fertiilsus Meeste ja naiste fertiilsust puudutavaid kliinilisi uuringuid ei ole läbi viidud. Loomkatsed on näidanud urapidiili mõju viljakusele (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Individuaalse reageeringu tõttu ravile, võib urapidiil mõjutada autojuhtimise, masinatega töötamise või potentsiaalselt ohtlike tööde tegemise võimet. Seda eriti ravi alustamisel, annuse suurendamisel või teisele ravimile üleminekul ja seoses alkoholi tarbimisega.

4.8 Kõrvaltoimed

Enamikul juhtudel seostatakse järgnevaid kõrvaltoimeid liiga kiiresti langeva vererõhuga. Kliiniliste kogemuste põhjal lahenevad need siiski minutite jooksul ja seda isegi pikaajaliste infusioonide korral. Seega tuleb ravi katkestamine otsustada kõrvaltoime raskusastme järgi.

Kõrvaltoimed on liigitatud järgmiste esinemissageduse kategooriate järgi. Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10) Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100) Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) Väga harv (< 1/10 000) Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Esinemissagedus Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata Organ- süsteemi klass Psühhiaatrilised Unehäired Rahutus häired Närvisüsteemi Pearinglus, häired peavalu Südame häired Südamepekslemine,

Vaskulaarsed häired Posturaalne Respiratoorsed, Ninakinnisus rindkere ja mediastiinumi häired Seedetrakti häired Iiveldus Oksendamine, Naha ja Hüperhidroosi Ülitundlikkus, Angioödeem, nahaaluskoe episood nagu kihelus, urtikaaria kahjustused nahapunetus, Neerude ja Suurenenud kuseteede häired urineerimis- Reproduktiivse Priapism süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired ja Väsimus manustamiskoha reaktsioonid Uuringud Ebakorrapärane Trombotsüütide * Väga harvadel juhtudel on täheldatud suukaudse urapidiili manustamisega ajutiselt seotud trombotsüütide arvu vähenemist. Põhjuslikku seost urapidiili raviga ei ole leitud, nt immunohematoloogiliste uuringutega.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid Tsirkulatoorsed: pearinglus, ortostaatiline sündroom, kollaps. Kesknärvisüsteem: väsimus ja vähenenud reaktsioonivõime. Üleannustamise ravi meetmed Liigset vererõhu langust saab parandada jalgade tõstmisega ja vedeliku mahu suurendamisega. Kui need meetmed ei ole piisavad, võib aeglaselt manustada vasokonstriktoreid intravenoosse süstena ja koos vererõhu jälgimisega. Väga harvadel juhtudel on vaja manustada katehoolamiine (nt adrenaliini 0,5...1,0 mg lahjendatuna 10 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses).

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: hüpertensioonivastased ained, perifeerse toimega antiadrenergilised ained, alfaadrenoretseptorite antagonistid, ATC kood: C02CA06.

Toimemehhanism Urapidiil vähendab süstoolset ja diastoolset vererõhku perifeerse vastupanu vähendamise teel. Südame löögisagedus jääb peamiselt muutumatuks. Südame minutimaht ei muutu; südame minutimaht võib väheneda järelkoormuse vähenemise tõttu.

Urapidiil on vasodilataator, millel on tsentraalne ja perifeerne toime.

Perifeerne: urapidiil blokeerib peamiselt postsünaptilisi alfa -retseptoreid, inhibeerides seega katehoolamiinide vasokonstriktoorseid omadusi. Tsentraalne: urapidiil moduleerib tsirkulatsioonikeskuste aktiivsust, mis takistab refleksi suurenemist sümpaatilises signaalis või vähendab sümpaatilist signaali. Urapidiil reguleerib vererõhku ja sümpaatilist signaali alfa -adrenoretseptorite aktiivsuse ja serotonergiliste 5-HT1A retseptorite stimuleerimise kaudu.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine 25 mg urapidiili intravenoosse manustamise järel on mõõdetud kahefaasiliselt (esialgne jaotusfaas, eliminatsioonifaasi lõppfaas) vere kontsentratsiooni progresseerumine. Jaotusfaasi poolväärtusaeg on ligikaudu 35 minutit. Jaotusruumala on 0,8 (0,6...1,2) l/kg. Seerumi eritumise poolväärtusajaks on mõõdetud 2,7 (1,8...3,9) tundi intravenoosse boolussüsti järel. Urapidiili seondumine plasmavalkudega (inimseerumis) in vitro on 80%. Urapidiili suhteliselt väike plasmavalkudega seondumise võime võib selgitada, miks seni ei ole täheldatud urapidiili ja suure plasmavalkude seondumisvõimega ravimite koostoimeid.

Jaotumine Jaotusruumala on 0,77 l/kg kehakaalu kohta. Aine läbib hematoentsefaalbarjääri ja platsentat.

Biotransformatsioon Urapidiil metaboliseerub põhiliselt maksas. Peamine metaboliit on fenüülituuma 4. asendis hüdroksüleeritud urapidiil, millel puudub märgatav antihüpertensiivne toime. O-demetüleeritud urapidiili metaboliit on üldjoontes sarnase bioloogilise aktiivsusega kui urapidiil, kuid seda toodetakse vaid vähesel määral. Eritumine Inimestel eritub neerude kaudu 50...70% urapidiilist ja selle metaboliitidest, millest ligikaudu 15% manustatud annusest eritatakse farmakoloogiliselt aktiivse urapidiilina; ülejäänu eritub metaboliitide kujul roojaga, peamiselt mitte-hüpotensiivse parahüdroksüleeritud urapidiilina.

Patsientide erirühmad Kaugelearenenud maksa- ja/või neerukahjustuse korral, samuti eakatel patsientidel, on jaotusruumala ja urapidiili kliirens vähenenud; eritumise poolväärtusaeg on pikenenud.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Reproduktsiooni- ja arengutoksilisus Hiirtel, rottidel ja küülikutel tehtud reproduktsioonitoksilisuse uuringutes ei tuvastatud teratogeenseid toimeid. Rottidel ja hiirtel läbiviidud kroonilise toksilisuse ja reproduktsioonitoksilisuse uuringutes leiti toimeid isasloomade viljakusele ja histopatoloogilisi leide emasloomade reproduktiivorganites. Emastel rottidel täheldatud innatsükli pikenemist või puudumist ja emaka kaalu vähenemist seostatakse

urapidiili ravi tõttu indutseeritud prolaktiini taseme tõusuga ja need nähtused olid pöörduvad pärast ravi lõppu. Emasloomade fertiilsusele kõrvaltoimeid ei täheldatud. Nende leidude olulisus inimestele on teadmata liikide erinevuse tõttu. Pikaajalistes kliinilistes uuringutes ei leitud mõju naiste hüpofüüsi- sugunäärmete süsteemile. Küülikutel läbiviidud embrüo-loote arengu uuringutes täheldati loote suremuse määra suurenemist kaasneva toksilisusega emasloomale. Rottidel läbiviidud F -põlvkonna peri- ja postnataalsetes uuringutes põhjustas urapidiil suuremat loote suremuse määra ja vähenenud sünnikaalu. F -põlvkonnas leiud puudusid. Toksikokineetika (C , AUC) andmeid ei esitatud. Seetõttu ei saa hinnata ohutusvahemikke kliinilise max ekspositsiooni osas.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Kontsentreeritud vesinikkloriidhape Naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat Dinaatriumvesinikfosfaatdihüdraat Propüleenglükool (E1520) Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) Süstevesi

6.2. Sobimatus

Urapidil Kalceksit ei tohi segada aluseliste süstelahuste ega infusioonidega, kuna ravimi happeliste omaduste tõttu võib lahus muutuda häguseks või tekkida helbeline sade. Seda ravimpreparaati ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Kõlblikkusaeg pärast lahjendamist Ravimi kasutusaegne keemilis-füüsikaline stabiilsus on tõestatud 50 tunni jooksul temperatuuril 25 °C ja temperatuuril 2...8 °C lahustatuna infusiooniks 9 mg/ml (0,9%) naatriumkloriidilahuses või 50 mg/ml (5%) või 100 mg/ml (10%) glükoosilahuses. Mikrobioloogilise saastatuse vältimiseks tuleb lahjendatud lahus kohe ära kasutada. Kui ravimit ei kasutata kohe, vastutab selle säilitamisaja ja -tingimuste eest kasutaja. Ravimit võib säilitada kuni 24 tundi temperatuuril 2...8 °C, välja arvatud juhul, kui lahjendamine on toimunud kontrollitud ja valideeritud aseptilistes tingimustes.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Säilitamistingimusi pärast ravimpreparaadi lahjendamist vt lõik 6.3.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml või 10 ml I tüüpi värvitust klaasist ampullid ühe lõikekohaga. 5 ampulli on pakendatud sisepakendisse. Sisepakend on pappkarbis.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Ainult ühekordseks kasutamiseks.

Ravimpreparaat tuleb ära kasutada kohe pärast ampulli avamist. Allesjäänud annus tuleb hävitada. Enne kasutamist tuleb ravimit visuaalselt hinnata. Kasutada võib ainult selgeid lahuseid, kus ei ole nähtavaid tahkeid osakesi.

Lahjendamiseks võib kasutada: ‒ 9 mg/ml (0,9%-line) naatriumkloriidilahus infusiooniks; ‒ 50 mg/ml (5%-line) glükoosilahus infusiooniks; ‒ 100 mg/ml (10%-line) glükoosilahus infusiooniks.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

AS KALCEKS Krustpils iela 71E, Rīga, LV-1057, Läti Tel.: +371 67083320 e-post: See e-posti aadress on spämmirobotite eest kaitstud. Selle nägemiseks peab su veebilehitsejas olema JavaSkript sisse lülitatud.

8. MÜÜGILOA NUMBRID

25 mg: 1031121 50 mg: 1031221

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 05.05.2021 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.11.2025

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

November 2025