Vermox 100 mg - tablett (100mg) - Ravimi omaduste kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Vermox 100 mg tabletid

KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Iga tablett sisaldab 100 mg mebendasooli.

INN. Mebendazolum

Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga tablett sisaldab 110 mg laktoosmonohüdraati. Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

RAVIMVORM

Tablett.

Peaaegu valge, lame, lõigatud servadega, kettakujuline, nõrga iseloomuliku lõhnaga tablett, mille ühel küljel on märgistus “VERMOX” ja teisel küljel poolitusjoon. Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks. Murdepind on valge.

KLIINILISED ANDMED

Näidustused

Vermox on näidustatud Enterobius vermicularis’e (naaskelsaba), Ascaris lumbricoides’e (limuksolge),

Trichuris trichiura (piuglane), Ancylostoma duodenale, Necator americanus’e (kidaussid) poolt põhjustatud seedetrakti ühe infestatsiooni või segainfestatsioonide raviks.

Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Enterobiaas:

Täiskasvanutele 100 mg (1 tablett) ühekordse annusena.

Et Enterobius vermicularis’e poolt põhjustatud reinfektsioonid teatakse olevat väga sagedased, soovitatakse ravi 2 ja 4 nädala pärast korrata.

Askariaas, trihhuriaas, ankülostomiaas ja segainfestatsioonid:

Täiskasvanutele 200 mg ööpäevas (1 tablett hommikul ja 1 tablett õhtul) kolmel järjestikusel päeval.

Lapsed

Alates 2 aasta vanused lapsed peavad saama täiskasvanu annuse enterobiaasi, askariaasi, trihhuriaasi, ankülostomiaasi ja segainfestatsioonide korral. Kasutamine alla 2 aasta vanustel lastel (vt lõik 4.4).

Manustamisviis Suukaudne.

Tableti võib alla neelata tervena või neelamise kergendamiseks närida või katki teha ning võtta vähese koguse veega pärast sööki. Enne väiksele lapsele manustamist, purustage tablett.

Spetsiaalsed protseduurid nagu dieet või lahtistite kasutamine ei ole vajalikud.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Lapsed

Kuna hästi dokumenteeritud kasutamise kogemus alla 2 aasta vanustel lastel on vähene ja väga harva on olnud teateid krampide tekkest selles vanusegrupis, siis võib Vermox´it anda alla 2 aasta vanustele lastele vaid juhul, kui nende uss-infestatsioon häirib märkimisväärselt nende toitumust ja füüsilist arengut.

Kõrvaltoimed

Harva on teatatud pöörduvast maksafunktsiooni häirest, hepatiidist ja neutropeeniast, mille teket on kirjeldatud patsientidel, kes said ravi mebendasooliga standardannustes kinnitatud näidustuste puhul.

Metronidasool

Stevensi-Johnsoni sündroomi/toksilise epidermaalse nekrolüüsi (SJS/TEN) puhangu kontrollitud juhtude uuringu tulemused viitasid võimalusele, et SJS/TEN võib olla seotud mebendasooli ja metronidasooli samaaegse kasutamisega. Edasised andmed, mis viitaksid koostoimele, puuduvad. Seepärast tuleb vältida mebendasooli kasutamist samal ajal metronidasooliga.

Abiained

Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasidefitsiit, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit võtta.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne ravi tsimetidiiniga võib pärssida mebendasooli metabolismi maksas, mille tulemusena suureneb toimeaine kontsentratsioon vereplasmas, eriti pikaajalisel ravil. Viimasel juhul soovitatakse annuse kohandamiseks määrata ravimi kontsentratsioon plasmas.

Mebendasooli ja metronidasooli samaaegset kasutamist tuleb vältida (vt lõik 4.4).

Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Raseduse ajal (eriti esimesel trimestril) võib ravimit Vermox kasutada vaid pärast võimalike riskide ja ravist saadava kasu suhte hoolikat kaalumist.Manustamisel ühekordse suukaudse annusena rottidele ja hiirtele on mebendasool näidanud embrüotoksilist ja teratogeenset aktiivsust. Teistel loomadel sellist toimet täheldatud ei ole.

Imetamine

Piiratud andmed näitavad, et suukaudse manustamise järgselt eritub mebendasool inimese rinnapiima väikestes kogustes. Seega peab olema ettevaatlik, kui Vermox´it manustatakse imetavatele naistele.

Toime reaktsioonikiirusele

Mebendasool ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt tähelepanuvõimet ja ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed

Üksikjuhtudel ei ole võimalik põhjuslikku seost mebendasooliga usaldusväärselt kinnitada.

Kliiniliste uuringute andmed

Vermox´i ohutust hinnati 6276-l üksik- või segaparasiitnakkusega patsiendil 39-s kliinilises uuringus. Nende 39 kliinilise uuringu vältel ei tekkinud 1%-l mebendasooliga ravitud osalejatest mitte ühtegi ravimi kõrvaltoimet. Ravi ajal mebendasooliga vähem kui 1%-l patsientidest esinenud kõrvaltoimed on toodud tabelis 1.

Tabel 1. Kõrvaltoimed, mida esines 39 kliinilise uuringu vältel vähem kui 1%-l mebendasooliga ravitud osalejatest

Turuletulekujärgsed andmed

Esmakordselt turuletulekujärgselt tuvastatud mebendasooli kõrvaltoimed on loetletud tabelis 2. Tabelis 2 on kõrvaltoimete esinemissagedus märgitud järgmise klassifikatsiooni alusel:

Väga sage: ≥1/10

Sage: ≥1/100 kuni <1/10

Aeg-ajalt: ≥1/1000 kuni <1/100

Harv: ≥1/10 000 kuni <1/1000

Väga harv: <1/10 000, sealhulgas üksikjuhud

Teadmata: esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel.

Tabelis 2 on kõrvaltoimed esitatud kõrvaltoimete esinemissageduse järgi kliinilistes või epidemioloogilistes uuringutes.

Tabel 2. Turuletulekujärgselt tuvastatud mebendasooli kõrvaltoimed kliinilistel või epidemioloogilistel uuringutel põhineva esinemissageduse alusel

Johnsoni sündroom, eksanteem, angioödeem, urtikaaria, alopeetsia

Neerude ja kuseteede häiredGlomerulonefriit*

Väga harv

*täheldatud suurte annuste pikaajalise kasutamise korral

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Üleannustamine

Sümptomid

Juhusliku üleannustamise korral võivad ilmneda kõhukrambid, iiveldus, oksendamine ja kõhulahtisus. Patsientidel, keda on ravitud soovitatavast suuremate annustega või pikaajaliselt, on harvadel juhtudel esinenud järgmisi kõrvaltoimeid: alopeetsia, pöörduvad maksafunktsiooni häired, hepatiit, agranulotsütoos, neutropeenia ja glomerulonefriit. Ravi

Spetsiifilist antidooti ei ole. Esimese tunni jooksul pärast sissevõtmist võib teha maoloputust. Vajadusel võib manustada aktiivsütt.

FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Antihelmintikumid/bensimidasooli derivaadid,

ATC-kood: P02CA01

Toimemehhanism

Mebendasool on laia toimespektriga sünteetiline antihelmintikum. Mebendasool toimib lokaalselt parasiitussi soolevalendikus, häirides seal tsellulaarse tubuliini moodustumist. Mebendasool seondub spetsiifiliselt tubuliiniga ja põhjustab sooles struktuurilisi degeneratiivseid muutusi, häirides seega glükoosi omastamist ja nugiussi normaalseid seedefunktsioone sellisel määral, et käivitub autolüütiline protsess.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus

Puuduvad tõendid mebendasooli efektiivsuse kohta tsüstitserkoosi ravis.

Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Suukaudsel manustamisel imendub mebendasool seedetraktist vähesel määral. Enamik suukaudselt manustatud annusest jääb seedetrakti.

Tavalises antihelmintilises annuses on ravimi biosaadavus väike (ligikaudu 20% annusest) seoses ulatusliku esmase maksapassaaži ja väga vähese lahustuvuse tõttu. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub üldjuhul 2...4 tundi pärast manustamist. Manustamine koos rasvarikka toiduga viib mebendasooli biosaadavuse vähese suurenemiseni.

Jaotumine

Mebendasool seondub 90...95% ulatuses plasmavalkudega. Jaotusruumala on 1...2 l/kg, mis näitab, et mebendasool jõuab veresoontest kaugemale. Seda toetavad andmed mebendasooliga pikaajalist ravi (nt 40 mg/kg ööpäevas 3...21 kuu jooksul) saavatel patsientidel, mis näitavad mebendasooli sisaldust kudedes.

Biotransformatsioon

Suukaudselt manustatud mebendasool metaboliseeritakse laialdaselt peamiselt maksas. Selle peamiste metaboliitide (mebendasooli hüdrolüüsitud ja vähendatud vormid) plasmakontsentratsioonid on mebendasooli kontsentratsioonidest märgatavalt suuremad. Kahjustunud maksafunktsioon, häirunud ainevahetus või häirunud sapieritus võivad plasmas mebendasooli kontsentratsiooni suurendada.

Eritumine

Mebendasool, selle konjugeeritud vormid ja metaboliidid alluvad tõenäoliselt teatavale enterohepaatilisele retsirkulatsioonile ning eritatakse uriini ja sapiga. Enamikul patsientidest jääb suukaudsele annusele järgnev eritumise poolväärtusaeg vahemikku 3...6 tundi.

Farmakokineetika tasakaalukontsentratsiooni tingimustes

Pikaajalise raviga (nt 40 mg/kg ööpäevas 3...21 kuu jooksul) suurenevad mebendasooli ja selle peamiste metaboliitide plasmakontsentratsioonid tasakaalukontsentratsiooni tingimustes ligikaudu 3 korda võrreldes üksikannuse manustamisega.

Prekliinilised ohutusandmed

Üksikannuse toksilisuse hindamised mitmetel liikidel näitasid, et mebendasool on hästi talutav ja laiad ohutuspiirid. Korduvtoksilisuse uuringu tulemused suukaudsel manustamisel rottidele (toksiline annus 40 mg/kg ja üle selle) näitasid muutusi maksa kaalus kesksagara kerge turse ja hepatotsellulaarse vakuolisatsiooniga ning munandite kaalus koos mõningase tubulaarse degeneratsiooni, deskvamatsiooni ja spermatogeneesi märgatava pärssumisega.

Karstinogeensus ja mutageensus

Hiirtel ega rottidel ei täheldatud kantserogeenset toimet. In vitro tsütogeneetilises analüüsis ei ilmnenud mutageenset toimet.

In vivo katsetes ei ilmnenud kromosoomide struktuurilisi kahjustusi põhjustavaid toimeid. Imetajate somaatiliste rakkude mikrotuumaanalüüside tulemused ei ole näidanud toimet pärilikkusele plasmakontsentratsioonil üle 115 ng/ml.

Embrüotoksilised ja teratogeensed toimed

Emasloomale toksiliste annuste puhul ilmnes embrüotoksiline ja teratogeenne toime tiinetel rottidel üksikannuse 10 mg/kg juures ja üle selle.

Ka hiirtel täheldati teratogeenset ja fetotoksilist toimet emasloomale toksiliste annuste juures 10 mg/kg ja üle selle.

Teistest liikidest katseloomadel ei täheldatud reproduktsioonile kahjulikke toimeid.

FARMATSEUTILISED ANDMED

Abiainete loetelu

Naatriumlaurüülsulfaat,

Veevaba kolloidne ränidioksiid,

Magneesiumstearaat,

Naatriumsahhariin,

Talk,

Maisitärklis,

Laktoosmonohüdraat.

Sobimatus

Ei kohaldata.

Kõlblikkusaeg

5 aastat.

Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Al blister pakendatud pappkarpi.

Pakendis 6 tabletti.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

MÜÜGILOA HOIDJA

Gedeon Richter Plc. Gyömrői út 19-21 1103 Budapest Ungari

MÜÜGILOA NUMBER

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.12.1994

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.10.2011

TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

november 2018