Artikli sisukord
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
VENTOLIN RESPIRATOR SOLUTION, 5 milligrammi/milliliitris nebuliseeritav lahus.
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
VENTOLIN RESPIRATOR SOLUTION nebuliseeritav lahus pudelis, 1 ml sisaldab 5 mg
salbutamooli (salbutamoolsulfaadina).
INN. Salbutamolum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Nebuliseeritav lahus.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Bronhospasm bronhiaalastma või kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral.
4.2
Annustamine ja manustamisviis
Ravimit kasutatakse ainult suu kaudu sissehingamise teel.
Lahust ei tohi süstida ega alla neelata.VENTOLIN-lahust võib kasutada ainult koos respiraatori või
nebulisaatoriga arsti järelevalvel. Vajadusel võib lisada hapnikravi. Nebuliseeritavat lahust tuleb
manustada hästiventileeritud ruumis, et vältida õhkusattunud ravimi võimalikku inhaleerimist teiste
poolt.
Kui patsient tunneb vajadust suurendada ravimi annust, viitab astma süvenemisele. Sel juhul tuleb
muuta patsiendi raviplaani ning kaaluda samaaegset glükokortikosteroidteraapiat.
Kuna ravimi ülemäärase kasutamisega võivad kaasneda kõrvaltoimed, tohib ravimi annust ja
manustamise sagedust muuta ainult arstiga kooskõlastatult.
Salbutamooli toime kestab 4...6 tundi
1. VENTOLIN-lahuse kasutamine lühiajaliselt VENTOLIN-lahust võib manustada kuni 4 korda
ööpäevas. Täiskasvanule lahjendatakse 0,5...1 ml VENTOLIN-lahust (2,5...5 mg salbutamooli)
tavalise süstimiseks kasutatava naatriumkloriidilahusega lõpliku mahuni 2...2,5 ml. Saadud lahus
pannakse nebulisaatorisse ja inhaleeritakse kuni nebulisaator on tühi. Kasutades korrektselt sobitatud
nebulisaatorit võtab protseduur aega u 10 min.
VENTOLIN-lahust võib lühiajaliselt kasutada ka lahjendamata kujul. Selleks pannakse
nebulisaatorisse 2 ml VENTOLIN-lahust (10 mg salbutamooli), nebuliseeritud lahust tuleb hingata
kuni bronhodilatatsiooni saabumiseni. Tavaliselt võtab see aega 3...5 minutit.
Lastele sobib lühiajaliseks raviks sama skeem kui täiskasvanule. Tavaline annus alla 12-aastasele
lapsele on 0,5 ml VENTOLIN-lahust (2,5 mg salbutamooli) lahjendatuna kuni 2...2,5 ml, kasutades
lahjendamiseks tavalist steriilset naatriumkloriidilahust. Mõnel juhul võib vajalikuks osutuda annuse
suurendamine kuni 5 mg salbutamoolini.
Alla 18-kuustel lastel ei ole nebuliseeritava salbutamooli kliiniline efektiivsus kindlaks määratud.
Kuna ravi võib tekitada mööduvat hüpokseemiat, võib osutuda vajalikuks toetav hapnikuravi.
2. VENTOLIN-lahuse kasutamine pidevalt: VENTOLIN-lahust lahjendatakse tavalise steriilse
naatriumkloriidilahusega nii, et iga ml lahust sisaldaks 50...100 µg (mikrogrammi) salbutamooli.
Valmis lahust manustatakse sobivalt reguleeritud nebulisaatoriga aerosoolina tavaliselt 1...2 mg tunnis.
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Salbutamooli ei tohi kasutada abordiohu puhul.
Enneaegse sünnitustegevuse vältimiseks manustatakse salbutamooli veeni, kui patsiendil on oht
enneagseks sünnitegevuseks, siis ei tohi ta inhaleeritavat salbutamooli kasutada.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
VENTOLIN-lahust tohib manustada ainult suukaudse inhalatsiooni teel ning seda ei tohi süstida ega
alla neelata.
Astma ravis kasutatakse tavaliselt järk-järguliselt muudetavat raviskeemi. Astma ravimi toimet tuleb
jälgida lähtudes haiguse kliinilisest pildist ja kopsufunktsiooni testidest.
Kui patsienti tunneb vajadust lühitoimeliste bronhodilataatorite, sh -2-agonistide, annuse suurenemi
seks, näitab see kontrolli halvenemist astma üle. Sellises olukorras peab ravi muutma.
Kuna salbutamooli liiga suurte annuste manustamisega kaasneb suurem oht kõrvaltoimete tekkeks,
tuleb patsiente, kes kasutavad VENTOLIN-lahust kodus, hoiatada, et kui tavalise annuse toime või
selle kestus väheneb, ei tohi ilma arsti korralduseta suurendada ravimi annust või selle manustamise
sagedust, patsiendid tohivad ravimi annust või manustamissagedust suurendada ainult arsti soovitusel.
Raskekujuline astmaga patsienti on vaja regulaarselt kontrollida, sh teha kopsufunktsiooni teste, sest
esineb oht raskete astmahoogude tekkeks. Ootamatu ja progresseeruv seisundi halvenemine võib olla
eluohtlik, sellisel puhul tuleb kaaluda glükokortikosteroidide manustamist või nende annuse
suurendamist.
Patsiendid, kelle on suurem oht eluohtliku seisundi tekkimiseks, tuleb iga päev mõõta ekspiratoorset
tippvoolu.
Türeotoksikoosi põdevale patsiendile tuleb salbutamooli manustada ettevaatlikult.
Salbutamooli tuleb kasutada ettevaatlikult juhul, kui on teada, et patsient on saanud suurtes annustes
teisi sümpatomimeetikume. Sümpatomimeetiliste ravimite (sh salbutamooli) kasutamisel on
täheldatud kardiovaskulaarseid toimeid. Ravimi turustamisjärgsete ja kirjanduses avaldatud andmete
põhjal on tõendeid müokardi isheemia seose kohta salbutamooliga. Salbutamooli kasutavaid raske
südamehaigusega (nt südame isheemiatõbi, südame rütmihäired või raske südamepuudulikkus)
patsiente tuleb hoiatada, et nad pöörduksid arsti poole, kui neil tekib valu rinnus või muud
südamehaiguse süvenemise sümptomid. Tähelepanu tuleb pöörata sellistele haigusnähtudele nagu
hingeldus ja rindkerevalu, sest need võivad olla nii respiratoorset kui kardiaalset päritolu.
Ravi -2-adrenomimeetikumidega (peamiselt parenteraalse ja nebuliseeritud manustamise puhul) võib
põhjustada raskekujulist hüpokaleemiat. Ägeda raske astma puhul on soovitatav olla eriti
tähelepanelik, sest antud nähte võib võimendada samaaegne ravi ksantiiniderivaatide,
glükokortikosteroidide ja diureetikumidega ning hüpoksia. Sellisel korral on soovitatav jälgida
seerumi kaaliumisisaldust.
Üksikutel patsientidel, keda raviti nebuliseeritava salbutamooli ja ipratroopiumbromiidi
kombinatsiooniga, täheldati ägeda kinnise nurgaga glaukoomi teket. Seetõttu tuleb nebuliseeritavate
salbutamooli ja kolinoblokeerivate ravimite kombinatsiooni kasutada ettevaatlikult. Patsientidele tuleb
ravimi manustamise kohta anda täpsed juhtnöörid ja hoiatada, et nad väldiksid lahuse sattumist silma.
Nagu ka teised -2-agonistid, võib salbutamool põhjustada pöörduvaid ainevahetuse häireid, näiteks
veresuhkru sisalduse tõusu. Diabeedihaige ei pruugi suuta seda kompenseerida ning kirjeldatud on
ketoatsidoosi teket. Glükokortikosteroidide samaaegne manustamine võib seda toimet tugevdada.
Väga harva on nebuliseeritavate lühitoimeliste -2-agonistide kõrgete terapeutiliste annuste
kasutamisel teatatud laktatsidoosi tekkest patsientidel, kes saavad astma ägenemise ravi (vt lõik 4.8).
Laktaadi plasmakontsentratsiooni tõus võib põhjustada hingamisraskust ja kompensatoorset
hüperventilatsiooni, mida võib ekslikult pidada ebaefektiivse ravi tulemuseks ning mille tõttu
tõstetakse põhjendamatult lühitoimeliste -2-agonistide annuseid. Ravi ajal on soovitatav jälgida
laktaadi plasmakontsentratsiooni ja sellest tulenevat metaboolset atsidoosi.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Salbutamooli ei tohi manustada koos mitteselektiivsete -adrenoblokaatoritega (propranolool).
Salbutamooli võib manustada koos MAO-inhibiitoritega.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Kuna salbutamooli kasutamise kohta raseduse ajal pole piisavalt andmeid, siis ei soovitata seda
ravimit rasedatele. Salbutamooli manustamine raseduse ajal tuleb kõne alla vaid juhtudel, kui loodetav
kasu emale on suurem kui võimalikud ohud lootele.
Turustamisjärgselt on raseduse ajal salbutamooli kasutanud naiste lastel harvadel juhtudel kirjeldatud
erinevaid kaasasündinud väärarenguid, sh suulaelõhet ja jäsemete arenguhäireid. Samas mõned
nendest naistest kasutasid raseduse ajal ka muid ravimeid, mistõttu ei saa kinnitada, kas tekkinud
väärarengud, mille esinemissagedus oli 2...3%, olid tingitud salbutamoolist või tesitest ravimitest.
Imetamine
Arvatavasti eritub salbutamool rinnapiima, seetõttu ei soovitata salbutamooli rinnaga toitmise ajal
kasutada, v.a juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles potentsiaalsed ohtud.
Ei ole teada, kas rinnapiimas olev salbutamool avaldab vastsündinule kahjulikku toimet.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Pole asjakohane.
4.8 Kõrvaltoimed
Järgnevalt on kõrvaltoimed loetletud organsüsteemi klassi ja esinemissageduse järgi.
Esinemissagedused on toodud järgmiselt: väga sage (1/10), sage (1/100 ja <1/10), aeg-ajalt
(1/1000 ja <1/100), harv (1/10000 ja <1/1000) ning väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud.
Väga sageli ja sageli esinenud kõrvaltoimed põhinevad üldiselt kliiniliste uuringute andmetel. Harva ja
väga harva esinenud kõrvaltoimed saadi üldjuhul spontaansete andmete põhjal.
Immuunsüsteemi häired
Väga harv:
ülitundlikkusreaktsioonid, sh angioödeem, urtikaaria, bronhospasm, hüpotensioon ja
kollaps.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv: hüpokaleemia.
Ravi -2-adrenomimeetikumidega võib põhjustada potentsiaalselt raskekujulist hüpokaleemiat.
Väga harv:
laktatsidoos.
Väga harvadel juhtudel on teatatud laktatsidoosi tekkest patsientidel, kes saavad astma ägenemise
raviks intravenoosset ja nebuliseeritavat salbutamooli.
Närvisüsteemi häired
Sage: treemor,
peavalu.
Väga harv:
hüperaktiivsus.
Südame häired
Sage: tahhükardia.
Aeg-ajalt: südamepekslemine.
Väga harv:
südame rütmihäired, sh kodade virvendus, supraventrikulaarne tahhükardia ja
ekstrasüstolid.
Teadmata:
müokardi isheemia* (vt lõik 4.4).
*spontaansed müügiletuleku järgsed teated, seetõttu on esinemissagedus teadmata.
Vaskulaarsed häired
Harv:
perifeersete veresoonte laienemine.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Väga harv:
paradoksaalne bronhospasm.
Sarnaselt teistele inhalatsiooniteraapiatele võib pärast manustamist ilmneda paradoksaalne
bronhospasm koos hingeldusega. Sellisel juhul tuleb kohe kasutada mõnda teist kiiretoimelist
inhaleeritavat bronhodilataatorit. Salbutamooli kasutamine tuleb lõpetada, patsient läbi vaadata ja
vajaduse korral määrata alternatiivne ravi.
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt:
suu ja neelu ärritus.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt: lihaskrambid.
4.9 Üleannustamine
Sümptomid
Salbutamooli üleannustamise kõige sagedasemad sümptomid on mööduvad beeta-agonisti
farmakoloogiliselt vahendatud toimed (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Salbutamooli üleannustamisel võib tekkida hüpokaleemia, seetõttu tuleb jälgida seerumi
kaaliumisisaldust.
Ravi
Kaaluda tuleb ravi katkestamist ja sobiva sümptomaatilise ravi, nagu kardioselektiivsete
-adrenoblokaatorite kasutamist kardiaalsete sümptomitega (nt tahhükardia, südamepekslemine)
patsientidel. Kui patsiendil on esinenud bronhospasme, tuleb -adrenoblokaatoreid kasutada
ettevaatlikult.
Kui üleannustamise tunnused tekivad salbutamooli nebuliseeritava lahuse pideval kasutajal,
katkestatakse tavaliselt selle ravimi manustamine.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1
Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: astmavastased ained, ATC-kood: R03AC02
Salbutamool on valikuline -2-adrenomimeetikum. Terapeutiliste annuste kasutamisel toimib
bronhide -2-adrenoretseptoritesse, kusjuures toime südamelihase -1-adrenoretseptoritesse on nõrk
või puudub.
5.2 Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Ravimi inhaleerimisel jõuab 10...20% annusest alumistesse hingamisteedesse, ülejäänu hingatakse
välja või satub neelu ja neelatakse alla. Alumistesse hingamisteedesse jõudnud osa imendub
kopsukoesse ja vereringesse. Ravim ei metaboliseeru kopsus.
Jaotumine
Salbutamooli seonduvus plasmavalkudega on 10%.
Metabolism
Pärast süsteemsesse vereringesse jõudmist metaboliseerub salbutamool maksas ning eritub peamiselt
uriiniga muutumatul kujul ja fenoolsulfaadina. Allaneelatud osa inhaleeritud annusest imendub
seedetraktis ning metaboliseerub esmasel maksapassaazil suurel määral fenoolsulfaadiks. Nii
muutumatul kujul ravim kui konjugaat erituvad peamiselt uriiniga.
Eliminatsioon
Salbutamooli poolväärtusaeg veeni manustamisel on 4...6 tundi ning eliminatsioon toimub osaliselt
neerude kaudu ja osaliselt metabolismi teel inaktiivseks 4"-O-sulfaadiks (fenoolsulfaadiks), mis eritub
samuti peamiselt uriiniga. Väljaheitega eritub väike osa salbutamoolist. Suurem osa salbutamooli
intravenoosselt, suukaudselt või inhalatsiooni teel manustatud annusest eritub 72 tunni jooksul.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Sarnaselt teiste potentsiaalselt selektiivsete retseptorite agonistidega on kirjeldatud ravimi
2
teratogeensust salbutamooli subkutaansel manustamisel hiirtele. Reproduktsiooniuuringus, mille
käigus manustati hiirtele 2,5 mg/kg (4-kordne suukaudne annus inimesel) salbutamooli, leiti 9,3%-l
loodetest suulaelõhet. Rottidel, kellele manustati suukaudselt salbutamooli 0,5; 2,32; 10,75 ja 50
mg/kg/päevas kogu tiinuse jooksul, ei leitud loodetel olulisi väärarenguid. Uuringud küülikutel, kellele
manustati salbutamooli 50 mg/kg/päevas (78-kordne inimese annus), tõid esile kolju malformatsioonid
37%-l loodetest.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Puhastatud vesi, bensalkooniumkloriid, lahjendatud väävelhape.
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C, valguse eest kaitstult.
Pärast avamist tuleb pudeli sisu ära kasutada ühe kuu jooksul.
6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu
VENTOLIN nebuliseeritav lahus (5 mg/ml) 20 ml pudelis.
6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitsemiseks
VENTOLIN-lahust võib lahjendada steriilse naatriumkloriidilahusega.
Nebulisaatorisse jäänud kasutamata lahus tuleb sealt eemaldada ja minema visata.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Glaxo Wellcome UK Limited trading as Glaxo Wellcome Operations; Berkeley Avenue, Greenford,
Middlesex UB6 0NN, Ühendkuningriik
8.
MÜÜGILOA NUMBER
099295
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
25. 02.2000/3.02.2006
10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2009.