ATC Kood: N05AL05

Toimeaine: amisulpriid

Tootja: Pro.Med.Cs Praha a.s.

Artikli sisukord

200mg

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim on välja kirjutatud üksnes teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile kahjulik, isegi kui haigusnähud on sarnased.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Amisan ja milleks seda kasutatakse

Amisan mõjutab selliste närvirakkude aktiivsust, mida vahendab virgatsaine dopamiin. See aine on oluline nende närvirakkude aktiivsuse reguleerimisel, mille aktiivsus häirub erinevate psüühiliste haiguste korral, nt skisofreenia. Amisan on ravim, mis mõjutab dopamiini, eriti nendes ajuosades, mis on otseselt seotud vaimsete häiretega. Amisan ei mõjuta teisi aineid, mis reguleerivad aju aktiivsust, mis on eriti oluline väheste kõrvaltoimete tekke tõttu.

Amisan’i kasutatakse nii ägeda kui kroonilise skisofreenia ravis. Ravim toimib väga hästi positiivsetele sümptomitele (meelepetted, hallutsinatsioonid, häiritud mõtlemine, rahutus, kahtlustamine jne) ning primaarsetele negatiivsetele sümptomitele (emotsionaalne tuimus, ärevus, sotsiaalne ja emotsionaalne pidurdatus, süütunne jne). Amisan’il on ka väga positiivne toime sekundaarsetele negatiivsetele sümptomitele ning ka meeleoluhäiretele, nagu depressioon, mis võib esineda positiivset tüüpi (positiivsete sümptomitega) skisofreenia puhul. Ravim on mõeldud täiskasvanutele.

2. Mida on vaja teada enne Amisan’i võtmist

Amisan’i ei tohi võtta

kui olete amisulpriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui teil on teatud tüüpi kasvaja, mis viib hormoon prolaktiini sekretsiooni häireteni (nt prolaktinoom või rinnanäärmevähk);
kui teil on neerupealise kasvaja, mida nimetatakse feokromotsütoomiks;
kui te võtate Parkinsoni tõve ravimit levodopa;
kui te olete laps kuni puberteedieani.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Amisan’i võtmist pidage nõu oma arstiga.

Kui Amisan’i võetakse skisofreenia raviks soovitatust suuremates annustes, võib harvadel juhtudel tekkida nn pahaloomuline neuroleptiline sündroom, mida iseloomustab muul viisil seletamatu kehatemperatuuri tõus, lihasjäikus ja autonoomse närvisüsteemi häired ning mis võib

mõnel juhul lõppeda surmaga. Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkel tuleb viivitamatult kontakteeruda arstiga ja ravimi manustamine katkestada.

Kui teil tekib ravi ajal lihasjäikus või lihasvaluga seotud lihaskadu (rabdomüolüüs), hingeldus, higistamine ja teadvuse hägunemine (uimasus või unisus) ning seletamatu põhjusega palavik – lõpetage otsekohe selle ravimi võtmine ning pidage viivitamatult nõu oma arstiga, sest need võivad olla harvaesineva maliigse neuroleptilise sündroomi, mis võib lõppeda surmaga, sümptomid (vt lõik 4).
Parkinsoni tõvega patsientidel peab olema eriti tõsine põhjus Amisan’i võtmiseks, sest ravim võib haigust ägestada.
Kui teil on aeglane südametegevus või kui te võtate ravimeid, mis võivad südametegevust aeglustada, jälgib teie arst teid regulaarselt.
Teadaoleva kardiovaskulaarse haigusega patsiente jälgib arst regulaarselt.
Dementsusega seotud tõsise vaimse haigusega eakaid patsiente tuleb ravida ettevaatusega.
Konsulteerige oma arstiga, kui teil või kellelgi teie perekonnast on esinenud verehüübeid (veresoonte sulgus, trombid), kuna sarnaseid ravimeid on seostatud trombide tekkimisega veresoontes.
Suhkurtõvega patsientidel või patsientidel, kellel on risk suhkurtõve tekkeks peab arst ravi alustamisel Amisan’iga kontrollima veresuhkru taset.
Epilepsiaga patsientidel võib Amisan suurendada epileptiliste krampide tekke võimalust.
Eakatel patsientidel võib tekkida vererõhu langus ja sedatsioon.
Ravi Amisan’iga tuleb katkestada järk-järgult. Ravi järsk lõpetamine võib kutsuda esile ärajätunähte (nt tahtmatud sundliigutused).
Amisan’i võtmisel võib teatud tüüpi valgete vererakkude arv väheneda, mis võib olla seletamatute infektsioonide või palaviku põhjuseks.
Kui teil või kellelgi teie peres on rinnanäärmevähk, peab arst teid tähelepanelikumalt jälgima.
Kui te võtate Amisan’i, võib teil tekkida hüpofüüsi healoomuline kasvaja ja sellega seotud nägemisvälja häired ja peavalu. Sellisel juhul teeb arst teile pea uuringu.

Amisulpriidiga seoses on teatatud tõsistest maksaprobleemidest. Teatage kohe oma arstile, kui te tunnete väsimust, isutust, iiveldust, oksendate, kõht valutab või silmad või nahk muutuvad kollaseks.

Muud ravimid ja Amisan Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate, olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.

Te ei tohi Amisan’i võtta samal ajal järgnevate ravimitega:

Parkinsoni tõve ravim levodopa;
ravimid, mida nimetatakse “dopamiini agonistideks” (nt ropinirool ja bromokriptiin).

Eriline ettevaatus on vajalik Amisan’i kasutamisel koos järgmiste ravimitega:

mis sisaldavad kesknärvisüsteemi mõjutavaid aineid (valuvaigistid, teatud allergiaravimid, unerohud, rahustid, ärevusevastased ravimid, klonidiin kõrgvererõhutõve raviks ja selle derivaadid);
vererõhku langetavad ravimid;
mis mõjutavad südame aktiivsust (Ia klassi antiarütmikumid ja III klassi antiarütmikumid – nt amiodaroon, sotalool);
mõned allergiavastased ravimid (antihistamiinid);
mõned teised psüühikahäirete vastased ravimid (antipsühhootikumid);
mõned malaariavastased ravimid.

Amisan koos toidu, joogi ja alkoholiga Ärge tarbige ravi ajal Amisan’iga alkoholi, sest see võib tugevdada alkoholi toimet kesknärvisüsteemile.

Rasedus, imetamine ja viljakus Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Rasedus Amisan’i ei ole soovitatav kasutada raseduse ajal ja rasestumisvõimelistel naistel, kes ei kasuta tõhusat rasestumisvastast vahendit. Vastsündinutel, kelle emad on raseduse viimasel trimestril (3 viimast raseduskuud) AMISAN’i võtnud, võivad ilmneda järgmised sümptomid: tahtele allumatu treemor (värinad), suurenenud lihaspinge, unisus, ärevus, hingamisprobleemid ja söömisraskused. Kui teie lapsel esinevad ükskõik millised nendest nähtudest, peaksite te arstiga ühendust võtma.

Imetamine Ravi ajal Amisan’iga ei tohi te last rinnaga toita. Kui te võtate Amisan’i, rääkige oma arstiga, kuidas oma last kõige paremini toita.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Amisan võib põhjustada kõrgendatud tähelepanuvõimet ja liigutuste koordinatsiooni nõudvate tegevuste häirumist (mootorsõiduki juhtimine, masinate käsitsemine). Te tohite neid tegevusi teha ainult pärast arstiga konsulteerimist.

Amisan sisaldab laktoosi Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3. Kuidas Amisan’i võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kuni 400 mg Amisan’i võib võtta ühekordse annusena; suuremaid annuseid tuleb võtta kaheks annuseks jagatuna. Täpsed annused ja ravi pikkuse määrab alati arst. Tavaline annus on 400…800 mg ööpäevas, mida arst võib vajadusel suurendada kuni 1200 mg ööpäevas. Suuremaid annuseid ei soovitata. Annustamist korrigeeritakse lähtuvalt individuaalsest ravivastusest ja säilitusravis tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.

Apaatia ja kalduvuse korral sotsiaalsele isoleeritusele on soovitavad annused 50…300 mg ööpäevas. Annused kohaldatakse individuaalselt.

Eakad Eakate patsientide puhul on vajalik ettevaatus võimaliku vererõhu languse või unisuse tekke tõttu. Neerufunktsiooni kahjustuse korral võib arst ravimi annust vähendada.

Kasutamine lastel ja noorukitel Lastel puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole Amisan’i kasutamine soovitatav. Lastel kuni puberteedieani ei tohi seda ravimit kasutada, sest selles populatsioonis ei ole ravimi ohutust veel tõestatud.

Neerukahjustusega patsiendid Teie arst vähendab Amisan’i annuseid vastavalt neerukahjustuse raskusele.

Maksakahjustusega patsiendid Nendel patsientidel ei ole ravimi annust vaja kohaldada.

Manustamisviis Neelake tabletid alla tervetena koos klaasitäie veega ja ilma närimata.

Ravi kestus

Ravi on tavaliselt pikaajaline.

Kui te võtate Amisan’i rohkem, kui ette nähtud Kogemused üleannustamisega on vähesed. Teatatud on ravimi tugevnenud toimeid, sh unisust ja

sedatsiooni, teadvusehäireid, madalamat vererõhku, tahtmatuid liigutusi ja koomat. Üleannustamise korral või kui laps on kogemata mõne tableti alla neelanud, konsulteerige koheselt arstiga, et kindlustada eluliste näitajate hoolikas jälgimine. Kui te unustate Amisan’i võtta Kui te unustate annuse võtta, tehke seda niipea, kui see teile meenub. Kuid kui järgmise annuse võtmise aeg on juba lähedal, jätke ununenud annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus tavalisel ajal.

Kui te lõpetate Amisan’i võtmise Teie arst otsustab, kui kaua te Amisan’i võtma peate. Ärge lõpetage tablettide võtmist, kui te end paremini tunnete. Kui te lõpetate Amisan’i võtmise, võib teie haigus ägeneda või uuesti tekkida. Amisan’i võtmist ei tohi lõpetada järsku, välja arvatud juhul, kui teie arst on öelnud teisiti. Ravi järsk lõpetamine võib põhjustada ärajätunähte, nagu iiveldus, oksendamine, unetus, higistamine, äärmuslik rahutus, lihasjäikus või ebatavalised kehaliigutused või teie algne seisund võib uuesti ägeneda.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kui need sümptomid ilmnevad, pöörduge koheselt arsti poole:

Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 inimesel 100-st)

allergilised reaktsioonid, nagu nahalööbed, sügelus või turse, neelamis- või hingamisprobleemid, huulte, näo, kõri või keele turse;
krambid (epileptilised krambihood).

Harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st)

trombid (verehüübed) veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jala turse, valu ja punetus), mis võivad mööda veresooni liikuda kopsudesse, põhjustades valu rindkeres ja hingamisraskust.

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

kõrge palavik, higistamine, lihasjäikus, kiire südame löögisagedus, hingeldamine ja segasus, uimasus või ärevus. Need võivad olla tõsise, kuid harvaesineva kõrvaltoime – “pahaloomuline neuroleptiline sündroom” – tunnused;
ebatavaline südamerütm, väga kiire südamerütm või valu rindkeres, mille tagajärjel võib tekkida infarkt või eluohtlik südamehäire.

Samuti on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Väga sage (võib tekkida rohkem kui 1 inimesel 10-st)

värisemine, lihasjäikus või spasmid, aeglased liigutused, suurenenud süljeeritus või võimetus paigal olla, mis tavaliselt väheneb, kui teie arst vähendab teie Amisan’i raviannust või määrab teile täiendava ravimi.

Sage (võib tekkida kuni 1 inimesel 10-st)

äge düstoonia (tahtmatud lihaskontraktsioonid). See möödub amisulpriidiga ravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel;
unehäired (unetus), ärevus, rahutus (rahutud liigutused), orgasmiga seotud häired;
uimane või unine olek;

kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus;

kehakaalu suurenemine;
ebatavaline rinnapiima tootmine ja eritus nii meestel kui naistel, rindade valu;
menstruatsioonihäired, nagu nt menstruatsioonide vahelejäämine;
rinnanäärmete suurenemine meestel;
erektsiooni saamise või säilitamise või ejakulatsiooni raskused;
madal vererõhk;
ähmane nägemine.

Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 inimesel 100-st)

valgete vererakkude arvu vähenemine (leukopeenia või neutropeenia);
segasus;
liigutused, mida te ei ole võimeline kontrollima, peamiselt käte, jalgade, näo- või keeleliigutused;
aeglane südame löögisagedus;
tõusnud vererõhk;
nina limaskesta turse või ummistus;
toidu või maosisu juhuslik sissehingamine koos kopsupõletiku riskiga (kopsuinfektsioon) (peamiselt kombineeritult teiste ravimitega, mis kuuluvad rühma, mida nimetatakse KNS depressantideks ja n.ö antipsühhootikumidega - mõtte- ja tajuhäirete ravimitega);
osteopeenia (luumassi vähenemine) ja osteoporoos (luude hõrenemine);
uriini peetumine kusepõies;
tõusnud veresuhkru tase (hüperglükeemia);
tõusnud rasvade (triglütseriidid) või kolesterooli sisaldus veres;
maksaensüümide aktiivsuse tõus;
maksakoe kahjustus.

Harv (võib tekkida kuni 1 inimesel 1000-st)

sagedamini tekkivad nakkused kui tavaliselt. See võib olla tingitud vererakkude häirest (agranulotsütoos);
hüpofüüsi (ajuripats) healoomuline kasvaja;
vere naatriumisisalduse vähenemine;
sümptomite kompleks, mida nimetatakse antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom (see väljendub vedelikupeetuse ja tursetena);
tursed, nõgestõbi (kublad);
muutused EKG-s (probleemid südamerütmiga).

Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

järsk võõrutussündroom võib tekkida vastsündinutel, kelle emad on raseduse ajal võtnud Amisan’i;
rahutute jalgade sündroom (ebamugavustunne jalgades, mida liikumine ajutiselt leevendab ja sümptomid muutuvad päeva lõpuks halvemaks);
naha suurenenud tundlikkus päikese ja ultraviolettkiirguse suhtes;
kukkumine halvenenud tasakaalu tõttu, mis võib põhjustada luumurde;
rabdomüolüüs (lihasvaluga seotud lihaste lagunemine);
kreatiinfosfokinaasi sisalduse suurenemine (vereanalüüs, mis näitab lihaskahjustust).

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Amisan’i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast EXP. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas hävitada ravimeid, mida te enam ei kasuta Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Amisan sisaldab

Toimeaine on amisulpriid. Üks tablett sisaldab 200 mg amisulpriidi.
Teised koostisosad on maisitärklis, laktoosmonohüdraat, metüültselluloos 400, kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Kuidas Amisan välja näeb ja pakendi sisu Valged kuni valkjad ümmargused tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, tableti diameeter 12,5 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Tabletid on pakendatud PVC/Al blistritesse, pakendis 20, 30, 50, 60, 100 ja 150 tabletti, haiglapakendis on 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja PRO.MED.CS Praha a.s. Telčská 377/1 Michle, 140 00 Praha 4 Tšehhi

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole: PRO.MED.CS Baltic, UAB Liimi 1, 10621 Tallinn Tel: +372 6 597008

Tšehhi AMILIA Eesti AMISAN 200 mg, tabletid

Leedu AMISAN 50 mg tabletės

Poola Amisan

Infoleht on viimati uuendatud augustis 2026.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

AMISAN 200 mg, tabletid

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks tablett sisaldab 200 mg amisulpriidi. Teadaolevat toimet omav abiaine: Üks tablett sisaldab 187,62 mg laktoosi (vastab 197,50 mg laktoosmonohüdraati).

INN. Amisulpridum Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Valge kuni valkjas ümmargune tablett, poolitusjoonega ühel küljel, diameetriga 12,5 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Skisofreenia, mis kulgeb:

positiivsete sümptomitega, nagu nt meelepetted, hallutsinatsioonid, mõtlemise häired, vaenulikkus ja kahtlustamine;
peamiselt negatiivsete sümptomitega (defitsiidi sündroom): emotsionaalne tuimenemine ja sotsiaalne isoleerumine.

Amisulpriid pärsib ka nii positiivse seisundi sekundaarseid negatiivseid sümptome kui afektiivseid seisundeid, nagu depressiivne meeleolu või pidurdusseisund.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Positiivsed sümptomid: Positiivsete seisundite raviks soovitatakse manustada suukaudselt 400...800 mg ööpäevas. Üksikjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada kuni 1200 mg-ni. Üle 1200 mg ööpäevaste annuste ohutust ei ole ulatuslikult hinnatud ning ei soovitata seetõttu kasutada.

Ravi alustamisel ei ole vaja spetsiifilist annuse tiitrimist läbi viia. Annused kohandatakse sõltuvalt individuaalsest ravivastusest.

Säilitusraviks määratakse minimaalne toimiv annus.

Negatiivsed sümptomid: Patsientidel, kellel on ülekaalus negatiivsed sümptomid (defitsiidi sündroom), soovitatakse kasutada annuseid 50…300 mg ööpäevas. Annused kohandatakse individuaalselt.

Eakad

Amisulpriidi ohutust on hinnatud piiratud arvul eakatel patsientidel. Amisulpriidi kasutamisel peab olema rohkem ettevaatlik hüpotensiooni ja sedatsiooni võimaliku tekkeohu tõttu. Neerupuudulikkuse korral võib samuti olla vajalik annuse vähendamine. Lapsed Amisulpriidi ohutus ja efektiivsus puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole tõestatud. Amisulpriidi kasutamise kohta skisofreeniaga noorukitel on vaid piiratud andmed. Amisulpriidi kasutamine puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole soovitatav. Lastel kuni puberteedi alguseni on amisulpriidi kasutamine vastunäidustatud, sest ohutus ei ole veel tõestatud (vt lõik 4.3).

Neerukahjustus Amisulpriid eritub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens vahemikus 30...60 ml/min) korral tuleb annust vähendada poole võrra, ja kolmandiku võrra patsientidel, kellel kreatiniini kliirens on vahemikus 10...30 ml/min. Kuna raske neerukahjustusega patsientidega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) ravikogemus puudub, on soovitatav nende patsientide puhul suurem ettevaatus (vt lõik 4.4)

Maksakahjustus Kuna amisulpriid metaboliseerub maksas ainult vähesel määral, ei ole annuse vähendamine vajalik.

Manustamisviis Suukaudseks kasutamiseks. Amisan tablette/õhukese polümeerikattega tablette tuleb neelata alla katki närimata, koos piisava koguse vedelikuga.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Samaaegse prolaktiinsõltuva kasvaja olemasolu (nt hüpofüüsi prolaktinoom või rinnanäärmevähk) (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Feokromotsütoom.
Lapsed enne puberteedi algust.
Kombinatsioon levodopaga (vt lõik 4.5).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Sarnaselt teistele neuroleptikumidele, võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom, potentsiaalselt surmaga lõppev tüsistus, mida iseloomustavad hüpertermia, suurenenud lihaste rigiidsus, autonoomne düsfunktsioon, teadvuse hägunemine, rabdomüolüüs ja kreatiinfosfokinaasi tõus. Kui patsiendil tekivad maliigsele neuroleptilisele sündroomile viitavad nähud ja sümptomid või kui tekib seletamatu hüpertermia, eriti suurte ööpäevaste annuste kasutamisel, tuleb kõikide neuroleptiliste ravimite, k.a amisulpriid, kasutamine lõpetada. Rabdomüolüüsi on täheldatud ka maliigse neuroleptilise sündroomita patsientidel. Parkinsoni tõvega patsientidele tuleb amisulpriidi, nagu teisigi antidopamiinergilisi preparaate, määrata ettevaatusega, kuna amisulpriid võib põhjustada haiguse süvenemist. Amisulpriidi võib kasutada ainult siis, kui neuroleptiline ravi on hädavajalik.

Amisulpriidi kasutamisel on teatatud raskest maksatoksilisusest. Patsiente peab juhendama, et nad teataks arstile kohe, kui tekivad sümptomid, nagu asteenia, anoreksia, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu või ikterus. Viivitamatult tuleb teostada uuringud, k.a kliiniline läbivaatus ja maksatalitluse näitajate hindamine (vt lõik 4.8).

QT-intervalli pikenemine Amisulpriid tekitab QT-intervalli pikenemist. See toime on teadaolevalt potentsialne risk ventrikulaarsete arütmiate - torsade de pointes – tekkeks. Ettevaatus on vajalik, kui amisulpriidi määratakse teadaoleva kardiovaskulaarse haiguse või perekonna anamneesis QT-intervalli pikenemisega patsiendile. Tuleb vältida neuroleptikumidega koosmanustamist.

Lisaks on vajalik järgmistes situatsioonides ettevaatus:

Oluline bradükardia;
Kaasasündinud QT-intervalli pikenemine;
Elektrolüütide tasakaalu häired, eriti hüpokaleemia või hüpomagneseemia;
Kaasuv ravi QT-intervalli pikenemist tekitavate ravimitega.

Insult Dementsusega eakate populatsioonis mõnede atüüpiliste antipsühhootikumidega läbi viidud randomiseeritud, platseebokontrolliga kliinilises uuringus täheldati ligikaudu 3-kordset tserebrovaskulaarsete juhtumite suurenenud riski. Selle suurenenud riski toimemehhanism ei ole teada. Suurenenud riski ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide puhul. Amisulpriidi tuleb insuldi riskifaktoritega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Dementsusega eakad patsiendid Antipsühhootikumidega ravitud dementsusega seotud psühhoosiga eakatel patsientidel on suurenenud surmarisk. Platseeboga kontrollitud 17 kliinilise uuringu (keskmine kestvus 10 nädalat) - kus patsiendid võtsid enamasti atüüpilisi antipsühhootikume - analüüs näitas, et ravimiga seotud surmarisk oli vahemikus 1,6 kuni 1,7 korda kõrgem platseeboga ravitud patsientide surmariskist. Kogu tüüpilise 10-nädalase kontrollitud uuringu kestel oli atüüpilise antipsühhootilise ravimiga ravitud patsientide surmade esinemuse määr ligikaudu 4,5%, võrreldes 2,6%-ga platseebogrupis. Kuid surmade põhjus atüüpiliste antipsühhootikumidega ravitute grupis oli erinev, enamus surmasid oli tõenäoliselt põhjustatud kas kardiovaskulaarsetest sündmustest (nt südamepuudulikus, äkksurm) või infektsioonidest (nt kopsupõletik). Jälgimisuuringud kinnitavad, et sarnaselt atüüpilistele antipsühhootikumidele võib ravi ka tavapäraste antipsühhootikumidega suremust suurendada. Kui suurel määral neid vaatlusuuringute põhjal tehtud järeldusi suurenenud suremuse kohta võib omistada antipsühhootikumide, vastandina muudele patsientide omadustele, ei ole selge.

Venoosne trombemboolia Antipsühhootikumidega seoses on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel esinevad sageli VTE omandatud riskifaktorid, tuleb enne ravi Amisan’iga ja ravi ajal kindlaks teha kõik VTE võimalikud riskifaktorid ja rakendada ennetavaid meetmeid.

Mõnedel atüüpiliste antipsühhootikumidega (sh amisulpriid) ravitud patsientidel on täheldatud hüperglükeemiat. Seetõttu peab diagnoositud suhkurtõvega patsientidel, samuti suhkurtõve riskifaktoritega patsientidel amisulpriidiga ravi alustamisel jälgima vereglükoosi väärtusi. Amisulpriid võib alandada krambiläve. Seetõttu tuleb epilepsia anamneesiga patsiente ravi ajal amisulpriidiga hoolikalt jälgida.

Amisulpriid eritub neerude kaudu. Raske neerupuudulikkuse korral tuleb vähendada annust või tuleb rakendada vahelduvat ravi (vt lõik 4.2).

Eakatele patsientidele tuleb amisulpriidi, nagu teisigi antipsühhootilisi preparaate määrata erilise ettevaatusega hüpotensiooni või sedatsiooni tekke ohu tõttu. Neerupuudulikkuse korral võib olla vajalik annuse vähendamine.

Antipsühhootiliste ravimite suurte terapeutiliste annustega ravi järsul ärajätmisel on kirjeldatud ärajätunähte, sh iiveldus, oksendamine ja insomnia. Võivad taastuda ka psühhoosi nähud ja amisulpriidi puhul on teatatud tahtmatute liigutushäirete (nt akatiisia, düstoonia ja düskineesia) esinemisest. Seetõttu on soovitatav amisulpriidi järk-järguline ärajätmine.

Antipsühhootikumide, sh amisulpriidi kasutamisel on teatatud leukopeeniast, neutropeeniast ja agranulotsütoosist. Seletamatud infektsioonid või palavik võivad viidata vere düskraasiale, mis vajab kohest hematoloogilist uuringut.

Rinnanäärme vähk

Amisulpriid võib suurendada prolaktiini taset. Seetõttu on rinnanäärme vähi anamneesiga patsientide või vastava perekonnaanamneesiga patsientide ravi ajal vajalik ettevaatus. Neid patsiente tuleb ravi ajal amisulpriidiga hoolikalt jälgida. Hüpofüüsi healoomuline kasvaja Amisulpriid võib tõsta prolaktiini taset. Ravi ajal amisulpriidiga on täheldatud hüpofüüsi healoomuliste kasvajate juhtusid (vt lõik 4.8). Prolaktiinitaseme suurenemise või hüpofüüsi kasvaja kliiniliste nähtude korral (nagu nt nägemisvälja defekt ja peavalu) tuleb teostada hüpofüüsi radioloogiline uuring. Hüpofüüsi kasvaja diagnoosi kinnitumisel peab ravi amisulpriidiga lõpetama.

Laktoos Amisan sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega, täieliku laktaasipuudulikkusega või glükoos-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid Levodopa: retsiprookne antagonism levodopa ja neuroleptikumide toime vahel. Amisulpriid võib avaldada vastumõju dopamiini agonistide (nt bromokriptiin, ropinirool) toimele.

Mittesoovitavad kombinatsioonid Amisulpriid võib potentseerida alkoholi toimet.

Kombinatsioonid, millega tuleb arvestada Kesknärvisüsteemi pärssijad, sh opioidid, analgeetikumid, sedatiivsed H -antihistamiinikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid ja teised anksiolüütilised ravimid, klonidiin ja selle derivaadid. Antihüpertensiivsed ja teised hüpotensiivset toimet avaldavad ravimid.

Amisulpriidi ja klosapiini koosmanustamine võib põhjustada amisulpriidi plasmakontsentratsiooni suurenemist.

Ettevaatus on vajalik, kui amisulpriidi määratakse koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT- intervalli, nt klass IA antiarütmikumid ja klass III antiarütmikumid (nt amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, mõned teised antipsühhootikumid ja mõned malaariavastased ained (vt lõik 4.4).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Amisulpriidi kasutamise kohta rasedatel on andmed piiratud hulgal. Amisulpriidi ohutus rasedatel ei ole tõestatud. Amisulpriid läbib platsentat. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Amisulpriidi ei ole soovitav kasutada raseduse ajal ja fertiilses eas naistel, kes ei kasuta tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid, v.a juhul, kui oodatav kasu ületab võimalikku riski.

Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikumidele (sh Amisan) eksponeeritud vastsündinutel on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätunähud, mis võivad oma raskuselt ja kestvuselt erineda (vt lõik 4.8). On saadud teateid agiteeritusest, hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest. Seetõttu tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Imetamine Amisulpriid eritub rinnapiima üsna suures koguses, mis mõnikord ületab aktsepteeritavat ema kehakaalu järgi kohandatud annust 10%. Andmed amisulpriidi toimest vastsündinutele/imikutele on puudulikud. Rinnaga toitmise katkestamine või ravi jätkamine amisulpriidiga tuleb otsustada, arvestades imetamise kasu lapsele ja ravi kasu naisele.

Fertiilsus Loomkatsetes on täheldatud ravimi farmakoloogilistest omadustest sõltuvat (prolaktiini vahendatav toime) fertiilsuse langust.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Isegi soovitatud annustes kasutamisel võib amisulpriid põhjustada unisust ja nägemise ähmastumist niivõrd, et see võib mõjutada autojuhtimise või masinate käsitsemise võimet (vt lõik 4.8).

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esitatud organsüsteemi klasside kaupa ja loetletud allpool esinemissageduse järgi, kasutades järgmist konventsiooni: väga sage (1/10), sage (1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (1/1000 kuni <1/100), harv (1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vere ja lümfisüsteemi häired Aeg-ajalt: leukopeenia, neutropeenia (vt lõik 4.4). Harv: agranulotsütoos (vt lõik 4.4).

Immuunsüsteemi häired Aeg-ajalt: allergilised reaktsioonid.

Endokriinsüsteemi häired Sage: plasma prolaktiinitaseme tõus, mis on pöörduv pärast ravi lõpetamist. Selle tulemuseks võib olla galaktorröa, amenorröa, günekomastia, valu rindades ja erektsioonihäired. Harv: healoomuline hüpofüüsi kasvaja, nagu prolaktinoom (vt lõik 4.4).

Ainevahetus- ja toitumishäired Aeg-ajalt: hüperglükeemia (vt lõik 4.4), hüpertriglütserideemia, hüperkolesteroleemia. Harv: hüponatreemia, ebapiisava antidiureetilise hormooni sekretsiooni sündroom (SIADH).

Psühhiaatrilised häired Sage: unetus, ärevus, agiteeritus, frigiidsus. Aeg-ajalt: segasus.

Närvisüsteemi häired Väga sage: ekstrapüramidaalnähud: treemor, rigiidsus, hüpokineesia, hüpersalivatsioon, akatiisia, düskineesia. Need sümptomid on optimaalsete raviannuste juures enamasti kerged ja osaliselt mööduvad amisulpriidi ravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel. Esinemissagedus on annusest sõltuv ja püsib väga madal peamiselt negatiivsete sümptomitega patsientide ravis, kui kasutatakse annuseid 50...300 mg ööpäevas. Sage: võib tekkida äge düstoonia (spastiline kõõrkaelsus, okulogüüriline kriis, trism). See möödub amisulpriidi ravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel. Unisus. Aeg-ajalt: on teatatud hilisdüskineesiast, mida iseloomustavad rütmilised, tahtmatud, peamiselt keele ja/või näo liigutused, tavaliselt pärast ravimi pikaajalist manustamist. Parkinsonismivastased ravimid on ebaefektiivsed või võivad põhjustada sümptomite süvenemist. Epileptilised krambihood. Harv: maliigne neuroleptiline sündroom, mis on potentsiaalselt fataalne komplikatsioon (vt lõik 4.4). Teadmata: rahutute jalgade sündroom.

Silma kahjustused Sage: nägemise ähmastumine (vt lõik 4.7).

Südame häired Aeg-ajalt: bradükardia. Harv: QT intervalli pikenemine, ventrikulaarne arütmia, nagu torsade de pointes, ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne fibrillatsioon, südame seiskumine, äkksurm (vt lõik 4.4).

Vaskulaarsed häired Sage: hüpotensioon. Aeg-ajalt: vererõhu tõus. Harv: venoosne trombemboolia, sealhulgas kopsuarteri emboolia, mõnikord fataalne, ja süvaveenide tromboos (vt lõik 4.4).

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired Aeg-ajalt: ninakinnisus, aspiratsioonipneumoonia (peamiselt seostatakse teiste antipsühhootikumide ja kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ainetega).

Seedetrakti häired Sage: kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus.

Maksa ja sapiteede häired Aeg-ajalt: hepatotsellulaarne kahjustus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Harv: angioödeem, urtikaaria. Teadmata: fotosensibiliseeriv reaktsioon.

Lihaste, luustiku ja sidekoe kahjustused Aeg-ajalt: osteopeenia, osteoporoos. Teadmata: rabdomüolüüs.

Neerude ja kuseteede häired Aeg-ajalt: kusepeetus.

Rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid Teadmata: ravimi ärajätusündroom vastsündinul (vt lõik 4.6). Uuringud Sage: kehakaalu tõus. Aeg-ajalt: maksaensüümide, peamiselt transaminaaside, aktiivsuse tõus. Teadmata: kreatiinfosfokinaasi sisalduse suurenemine veres.

Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused Teadmata: kukkumine tulenevalt kõrvaltoimetest, mille puhul keha tasakaal on häiritud.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Kogemused amisulpriidi üleannustamisega on piiratud. On täheldatud ravimi teadaolevate farmakoloogiliste toimete võimendumist. Siia kuuluvad uimasus, sedatsioon, hüpotensioon,

ekstrapüramidaalsed sümptomid ja kooma. Surmaga lõppenud juhtumeid on teatatud peamiselt kombinatsioonis teiste antipsühhootikumidega.

Ravi Ägeda üleannustamise korral tuleb kaaluda mitmete ravimite manustamise võimalust. Kuna amisulpriid on väga halvasti dialüüsitav, ei ole hemodialüüs ravimi eemaldamiseks efektiivne. Spetsiifiline antidoot amisulpriidile puudub. Seetõttu tuleb rakendada sobivaid toetavaid meetmeid: elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine ja pidev südamefunktsiooni jälgimine (tulenevalt QT- intervalli pikenemise riskist) kuni patsiendi paranemiseni. Raskete ekstrapüramidaalnähtude korral tuleb manustada antikolinergilisi preparaate.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: Antipsühhootilised ained, bensamiidid, ATC-kood: N05AL05.

Toimemehhanism Amisulpriid seondub selektiivselt kõrge afiinsusega inimese dopaminergiliste D /D retseptorite alatüüpidega, kuid afiinsus D , D ja D retseptori alatüüpide suhtes puudub. Erinevalt klassikalistest ja atüüpilistest neuroleptikumidest, ei ole amisulpriid afiinne serotoniini, alfa- adrenergiliste, histamiin H ja kolinergiliste retseptorite suhtes. Samuti ei seondu amisulpriid sigma-1 retseptoritega. Loomkatsetes blokeerib amisulpriid suurtes annustes limbilistes struktuurides, eeskätt striatumis (juttkeha) paiknevad dopamiini retseptorid. Erinevalt tavalistest neuroleptikumidest ei tekita amisulpriid katalepsiat ja ka korduva ravi puhul ei teki D dopamiini retseptorite ülitundlikkust. Väikestes annustes blokeerib ta peamiselt presünaptilised D /D retseptorid, tekitades sellega dopamiini vabanemise, mis vastutab ravimi desinhibeeriva toime eest. Selline atüüpiline farmakoloogiline profiil võib seletada amisulpriidi antipsühhootilist toimet suurte annuste korral postsünaptiliste dopamiiniretseptorite blokaadiga ning tema toimet negatiivsetesse sümptomitesse väikeste annuste korral presünaptiliste dopamiiniretseptorite blokaadiga. Lisaks võib amisulpriidi vähene ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid põhjustav toime olla seotud tema eelistatud limbilise aktiivsusega. Skisofreeniahaigetega haiguse ägenemise faasis läbi viidud kliinilistes uuringutes leevendas amisulpriidi sisaldav ravim märkimisväärselt sekundaarseid negatiivseid sümptomeid, aga ka afektiivseid sümptomeid, nagu depressiivne meeleolu ja pärsitus.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Inimesel imendub amisulpriid 2-faasiliselt: esimene saabub kiiresti, tund pärast manustamist ja teine 3…4 tunni möödudes. Vastavad plasmakontsentratsioonid pärast 50 mg annuse manustamist on 39±3 nanogrammi/ml ja 54±4 nanogrammi/ml. Jaotumine Jaotusruumala on 5,8 l/kg, seonduvus plasmavalkudega madal (16%) ning selles osas koostoimeid ei ole teada. Ravimi absoluutne biosaadavus on 48%. Biotransformatsioon Amisulpriid metaboliseerub vähesel määral; identifitseeritud on 2 inaktiivset metaboliiti, mille osakaaluks hinnatakse ligikaudu 4% manustatud annusest. Amisulpriid ei kumuleeru ning tema farmakokineetika jääb ka pärast korduvate annuste manustamist muutumatuks. Eritumine Amisulpriidi eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast suukaudset annustamist on ligikaudu 12 tundi.

Amisulpriid eritub muutumatul kujul uriiniga. 50% intravenoossest annusest eritub uriniga, millest 90% eritub esimese 24 tunniga. Renaalne kliirens on ligikaudu 20 l/h või 330 ml/min.

Süsivesikuterikas toit (sisaldab 68% vedelikke) vähendab oluliselt amisulpriidi AUC-d, T ja C , kuid rasvarikka toidu puhul ei ole selliseid muutusi täheldatud. Kuid nende leidude tähtsus igapäevases kliinilises praktikas ei ole teada. Maksakahjustus Kuna amisulpriid metaboliseerub maksas ainult vähesel määral, ei ole annuse vähendamine maksapuudulikkusega patsientidel vajalik.

Neerukahjustus Neerupuudulikkusega patsientidel jääb eliminatsiooni poolväärtusaeg muutumatuks, kuid süsteemne kliirens langeb faktori 2,5…3 võrra. Kerge neerupuudulikkuse korral on amisulpriidi AUC kaks korda ja mõõduka neerupuudulikkuse korral peaaegu kümme korda tõusnud. Sellegipoolest on kogemused piiratud ja 50 mg ületavate annuste kohta andmeid ei ole. Amisulpriid on väga halvasti dialüüsitav.

Eakad Piiratud farmakokineetilised andmed eakate kohta (>65-aastased) näitavad, et ühekordse suukaudse 50 mg annuse manustamise järgselt esineb 10…30% C , T ja AUC tõus. Korduva annustamise kohta andmed puuduvad.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Läbiviidud ohutusuuringute ülevaade näitab, et amisulpriidil ei ole üldist, organspetsiifilist, teratogeenset, mutageenset või kartsinogeenset toimet tekitavat riski. Rottidel ja koertel alla maksimaalse talutava annuse kasutamisel täheldatud muutused olid kas farmakoloogilised toimed või puudusid nendel tingimustel suuremad toksikoloogilised näitajad. Võrreldes maksimaalse soovitatava annusega inimesel, on maksimaalsed talutavad annused AUC suhtes rottidel vastavalt 2 korda (200 mg/kg ööpäevas) ja koertel 7 korda (120 mg/kg ööpäevas) suuremad. Kartsinogeensuse ohtu (inimesele olulist) ei täheldatud hiirtel (annuses kuni 120 mg/kg ööpäevas) ja rottidel (annuses kuni 240 mg/kg ööpäevas), rottidel oli see 1,5…4,5 korda suurem kui inimesel eeldatav AUC. Rottidel, küülikutel ja hiirtel läbi viidud reproduktsiooniuuringutes teratogeenset toimet ei täheldatud.

Amisulpriid mõjutas loomkatsetes loote kasvu ja arengut annustes, mis vastavad ekvivalentsele annusele inimesel (Human Equivalent Dose) 2000 mg ööpäevas ja rohkem 50 kilogrammi kaaluval patsiendil. Amisulpriidil ei tuvastatud teratogeenset toimet. Uuringuid amisulpriidi mõju kohta järglaste käitumisele ei ole läbi viidud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Maisitärklis Laktoosmonohüdraat Metüültselluloos 400 Kolloidne veevaba ränidioksiid Magneesiumstearaat

Tableti kate: Aluseline butüülmetakrülaadi kopolümeer (Eudragit E100) Titaandioksiid (E171) Talk Magneesiumstearaat Makrogool 6000

6.2 Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

PVC/Alumiinium blister, karp.

Pakendi suurused: 200 mg: 20, 30, 50, 60, 100, 150 tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris)