RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

COLDREX HOTEX, 500mg/200mg/10mg suukaudse lahuse pulber

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks kotike sisaldab Toimeaine mg/kotike

Paratsetamool 500 Guaifenesiin 200 Fenüülefriinvesinikkloriid 10

INN. Paracetamolum, guaifenesinum, phenylephrinum.

Teadaolevat toimet omavad abiained  2077 mg sahharoosi;  12 mg aspartaami (E951);  500 mg naatriumtsitraati (E331); sisaldab 117,3 mg naatriumi;  100 mg naatriumtsüklamaati (E952); sisaldab 11,5 mg naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Suukaudse lahuse pulber.

Iseloomuliku tsitruse/mentooli lõhnaga valkjas pulber.

Valmistatud lahus on opalestseeruv, kollast värvi, iseloomuliku tsitruse/mentoolilõhnaga.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Ülemiste hingamisteede infektsioonidest ja gripist põhjustatud sümptomite (valud, peavalu, ninakinnisus, kurguvalu, külmavärinad, palavik, lahtine köha) lühiajaline sümptomaatiline ravi täiskasvanutel, eakatel ja noorukitel alates 15 aasta vanusest.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Täiskasvanud, eakad ja noorukid vanuses 15 aastat ning vanemad Üks kotike iga 4…6 tunni tagant vajaduse korral. Mitte rohkem kui 4 kotikest ööpäeva jooksul. Mitte anda alla 15-aastastele lastele. Mitte anda maksa- või raske neerukahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).

Kui sümptomid püsivad üle 3 päeva või süvenevad, on vajalik pidada nõu arstiga.

Manustamisviis Ravim on mõeldud suukaudseks manustamiseks. Ühe kotikese sisu lahustada standardsuurusega kruusis kuumas, kuid mitte keevas vees (250 ml). Lasta jahtuda joomiseks sobiva temperatuurini. Juua kogu kollane lahus ära 1,5 tunni jooksul.

Soovituslikku ööpäevast koguannust või manustamiskordade arvu ei tohi ületada maksakahjustuse ohu tõttu (vt lõigud 4.4 ja 4.9). Minimaalne annustamisintervall: 4 tundi.

Eakad Eakatel, eriti nõrgestatud või immobiliseeritud patsientidel on soovitatav annust või annustamissagedust vähendada.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes. Maksakahjustus või raske neerukahjustus. Südamehaigus ja kardiovaskulaarsed haigused. Hüpertensioon. Hüpertüreoidism. Diabeet. Feokromotsütoom. Kasutamine patsientidel, kes võtavad tritsüklilisi antidepressante või beetablokaatoreid (vt. lõik 4.5). Patsientidel, kes saavad samal ajal monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid, samuti kahe nädala jooksul pärast ravi lõpetamist nendega. Kasutamine suletudnurga glaukoomi või uriinipeetusega patsientidel. Kasutamine patsientidel, kes võtavad teisi sümpatomimeetikume (nt dekongestandid, söögiisu vähendajad ja amfetamiinilaadsed psühhostimulaatorid).

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kui tekib kõrge palavik, lööve, pidev peavalu või ilmnevad sekundaarse infektsiooni nähud või kui sümptomid jäävad püsima kauemaks kui 3 päeva, tuleb pidada nõu arstiga. Arst või apteeker peab kontrollima, et samal ajal ei manustataks sümpatomimeetilisi ravimeid mitmel erineval viisil, nt suukaudselt või lokaalselt (nina-, kõrva- ja silmaravimid). Sümpatomimeetilisi ravimeid tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esineb stenokardia. Sümpatomimeetilised ravimid võivad mõjuda kui kesknärvisüsteemi stimulaatorid, tekitades unetust, närvilisust, hüperpüreksiat, treemorit ja epileptilisi krampe. Seda ravimit tuleb erilise ettevaatusega manustada järgnevate seisundite korral:  eesnäärme suurenemine (patsiendid võivad kogeda suuremaid raskusi urineerimisel).  oklusiivne veresoonte haigus (nt Raynaud’ sündroom).  kardiovaskulaarne haigus.  Myasthenia gravis – autoimmuunne haigus.  rasked seedetrakti haigused.  glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit.  hemolüütiline aneemia.  glutatiooni defitsiit.  krooniline alatoitumus.  krooniline alkoholism.  Gilberti sündroom (perekondlik mittehemolüütiline ikterus).  maksatalitlust mõjutavate ravimite samaaegne kasutamine.  dehüdratsioon.  eakad, täiskasvanud ja noorukid kehakaaluga alla 50 kg.

Seda ravimit tuleb soovitada ainult siis, kui ilmnevad kõik sümptomid (valu ja/või palavik, ninakinnisus ning lahtine köha). Kroonilise köhaga või astmaga patsiendid peavad enne selle ravimi kasutamist pidama nõu arstiga. Kasutada ettevaatusega astmaga patsientidel, kes on atsetüülsalitsüülhappe suhtes tundlikud, sest paratsetamooliga seoses on täheldatud kergeid bronhospasme (ristreaktsioon). Mitte võtta koos köhapärssijaga. Kaasnev maksahaigus suurendab paratsetamoolist tingitud maksakahjustuse riski. Patsiendid, kellel on diagnoositud maksa- või neerukahjustus, peavad enne selle ravimi võtmist pidama nõu arstiga. Üleannustamise oht on suurem alkoholist põhjustatud mittetsirrootilise maksahaigusega patsientidel. Vältida tuleb samaaegset kasutamist alkoholiga. Patsientidele tuleb soovitada seda ravimit mitte tarvitada koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Pöördumatu maksakahjustuse ohu tõttu on üleannustamise korral vajalik kohene meditsiiniabi, isegi kui patsient tunneb end hästi (vt lõik 4.9). Sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoos-galaktoos malabsorptsiooni või sahharaas-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada. Sisaldab aspartaami (E951). Aspartaam on fenüülalaniini allikas. Võib olla kahjulik fenüülketonuuriaga patsientidele. Ravim sisaldab 129 mg naatriumi ühes kotikeses, mis on võrdne 6,5%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o. 2 g. Mis tahes liiki valuvaigisti pikaajaline kasutamine peavalu korral võib seda süvendada. Kui selline olukord on tekkinud või seda kahtlustatakse, tuleb ravi katkestada ja arstiga nõu pidada. Ravimite liigtarvitamisest tingitud peavalu võimalusega tuleb arvestada patsientidel, kellel esineb sagedasi või igapäevaseid peavalusid, vaatamata peavaluravimite regulaarsele kasutamisele (või selle tõttu). Teatatud on püroglutaamatsidoosi põhjustatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) juhtudest patsientidel, kellel on raske haigus, näiteks raske neerukahjustus ja sepsis, või alatoitumus või muud glutatiooni vaeguse põhjused (nt krooniline alkoholism), keda on ravitud paratsetamooli terapeutilise annusega pikemat aega või paratsetamooli ja flukloksatsilliini kombinatsiooniga. Kui oletatakse, et püroglutaamatsidoosi tõttu on tekkinud HAGMA, on soovitatav paratsetamooli manustamine kohe katkestada ja patsienti hoolikalt jälgida. Uriini 5-oksoproliini määramine võib olla kasulik, et tuvastada püroglutaamatsidoos kui HAGMA aluspõhjus mitme riskiteguriga patsientidel.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

PARATSETAMOOL On teatatud farmakoloogilistest koostoimetest, mis hõlmavad paratsetamooli koostoimet mitmete teiste ravimitega. Eelnimetatud koostoimetel ei ole kliinilist tähtsust ravimi kasutamisel soovitatavates annustes.

Probenetsiidiga samaaegse ravi korral tuleb paratsetamooli annust vähendada, kuna probenetsiid vähendab paratsetamooli kliirensit 50% võrra, sest see takistab paratsetamooli konjugeerimist glükuroonhappega.

Metoklopramiid või domperidoon võivad paratsetamooli imendumist kiirendada ja kolestüramiin võib seda aeglustada.

Paratsetamooli pikaajaline regulaarne igapäevane tarvitamine võib tugevdada varfariini ja teiste kumariinide hüübimisvastast toimet, suurendades sellega veritsuse riski. Üksikutel annustel oluline mõju puudub.

Paratsetamooli hepatotoksilisus võib tugevneda alkoholi liigse tarbimise tõttu.

Ravimid, mis indutseerivad maksa mikrosomaalseid ensüüme, nagu alkohol, barbituraadid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ja tritsüklilised antidepressandid, võivad suurendada paratsetamooli hepatotoksilisust, eriti pärast üleannustamist. Hüpertensiivse kriisi riski tõttu on paratsetamool vastunäidustatud patsientidele, kes saavad samal ajal monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid, samuti kahe nädala jooksul pärast ravi lõpetamist nendega.

Paratsetamooli regulaarne kasutamine vähendab tõenäoliselt zidovudiini metabolismi (neutropeenia suurenenud risk).

Salitsülaadid/aspiriin võivad pikendada paratsetamooli eritumist t . Samaaegne paratsetamooli ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine suurendab neerufunktsiooni häirete riski.

Paratsetamool võib mõjutada kusihappe teste volframfosforhappega ja vere glükoosisisalduse hindamist.

Mõningad andmed viitavad, et paratsetamool võib mõjutada klooramfenikooli farmakokineetikat, kuid nende valiidsust on kritiseeritud ja tõendid kliiniliselt oluliste koostoimete kohta puuduvad. Kuigi rutiinne jälgimine ei ole vajalik, on neid kahte ravimit koos manustades oluline meeles pidada koostoime tekke võimalust, eriti alatoitumuses patsientidel. Paratsetamooli ja flukloksatsilliini samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik, sest samaaegset kasutamist on seostatud suure anioonide vahega metaboolse atsidoosiga, mis tekib püroglutaamatsidoosist, eriti riskiteguritega patsientidel (vt lõik 4.4).

GUAIFENESIIN Kui uriini kogutakse 24 tunni jooksul pärast ravimiannuse võtmist, võib guaifenesiini metaboliit põhjustada uriini 5-hüdroksüindooläädikhappe (5-HIAA) ja vanillüülmandelhappe (VMA) määramisel värvusreaktsiooni häireid. Guaifenesiin võimendab sedatiivsete ravimite ja lihaslõõgastite toimet.

FENÜÜLEFRIINVESINIKKLORIID Et täheldatud on koostoimeid, tuleb fenüülefriini ja järgnevate ravimite kombinatsioone kasutada ettevaatusega.

Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid Sümpatomimeetiliste amiinide, nagu fenüülefriin ja (sealhulgas moklobemiid) Sümpatomimeetilised amiinid Fenüülefriini kasutamine koos teiste sümpatomimeetiliste Beetablokaatorid ja teised Fenüülefriin võib nõrgendada beetablokaatorite ja hüpertensioonivastased ravimid (sh debrisokviin, guanetidiin, reserpiin, metüüldopa) Tritsüklilised antidepressandid Koos fenüülefriiniga võib suureneda kardiovaskulaarsete (nt amitriptülliin) Rahustitena kasutatavad fenotiasiidid Tungaltera alkaloidid (ergotamiin ja metüülsergiid)

Südameglükosiidid (nt digitaalis) Halogeenitud anesteetikumid Võib põhjustada või süvendada ventrikulaarseid (nagu tsüklopropaan, halotaan, enfluraan, isofluraan)

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Seda ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada. Paratsetamool Suur hulk rasedate kohta saadud andmeid näitab, et paratsetamooli kasutamisel ei esine väärarenguid ega kahjulikku toimet lootele/vastsündinule. Paratsetamooli võib kasutada raseduse ajal, kui see on kliiniliselt vajalik. Siiski tuleb seda kasutada väikseimas efektiivses annuses lühima võimaliku aja jooksul ja võimalikult harva.

Guaifenesiin Guaifenesiini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal. Guaifenesiini rasedusaegse kasutamise ohutust ei ole kindlaks tehtud.

Fenüülefriinvesinikkloriid Inimkogemuse põhjal tekitab fenüülefriinvesinikkloriidi kasutamine raseduse ajal kaasasündinud väärarenguid. Samuti on leitud, et sellel on võimalikud seosed loote hüpoksiaga. Fenüülefriini ei tohi raseduse ajal kasutada.

Imetamine Ravim ei ole ebapiisavate andmete tõttu imetamise ajal soovitatav ilma meditsiinilise järelevalveta.

Paratsetamool Paratsetamool/metaboliidid erituvad rinnapiima, kuid terapeutilistes annustes ei mõjuta need ravitud naiste rinnapiima saanud vastsündinuid/imikuid.

Guaifenesiin/fenüülefriinvesinikkloriid Andmed guaifenesiini/fenüülefriinvesinikkloriidi/metaboliitide eritumisest rinnapiima on puudulikud.

Fertiilsus Paratsetamooli, guaifenesiini või fenüülefriinvesinikkloriidi toime kohta viljakusele andmed puuduvad või on piiratud hulgal.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Kui see ravim põhjustab pearinglust, tuleb vältida autojuhtimist või masinate käsitsemist.

4.8 Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedus klassifitseeritakse tavaliselt järgmiselt. Väga sage (≥ 1/10). Sage (≥ 1/100 kuni < 1/10). Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100). Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000). Väga harv (< 1/10 000). Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

PARATSETAMOOL

Varasemates kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed olid harvad ja registreeritud väikesel arvul patsientidel. Allolevas tabelis on MedDRA organsüsteemi klasside kaupa ära toodud turuletulekujärgse ulatusliku kasutamise vältel registreeritud kõrvaltoimed, mida on täheldatud ravimi terapeutiliste/ametlikult heakskiidetud annuste kasutamisel ja mida seostatakse ravimiga. Piiratud kliiniliste uuringute andmete põhjal on nende kõrvaltoimete esinemissagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel), kuid turuletulekujärgne kogemus näitab, et paratsetamooli kõrvaltoimed on harvad (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000) ja tõsised reaktsioonid on väga harvad (< 1/10 000).

Väga harva on teatatud tõsiste nahareaktsioonide juhtudest.

Organsüsteem Kõrvaltoime Sagedus Vere ja lümfisüsteemi Trombotsütopeenia häired Agranulotsütoos Immuunsüsteemi häired Anafülaksia

Respiratoorsed, rindkere Bronhospasm* ja mediastiinumi häired Maksa ja sapiteede häired Maksafunktsiooni häire Seedetrakti häired Äge pankreatiit

Ainevahetus- ja Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos Teadmata toitumishäired *Paratsetamooli puhul on esinenud bronhospasmi, kuid see esines tõenäolisemalt aspiriini või teiste MSPVA-de suhtes tundlikel astmaatikutel.

Immuunsüsteemi häired Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000): allergiad (välja arvatud angioödeem).

Naha ja nahaaluskoe kahjustused Väga harv (< 1/10 000): naha ülitundlikkusreaktsioonid, sh nahalööbed ja angioödeem; väga harva on teatatud tõsistest nahareaktsioonidest; toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN), Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS); pruuritus, higistamine, purpur ja urtikaaria; ravimindutseeritud dermatiit, äge generaliseerunud eksantemantoosne pustuloos (AGEP). Neerude ja kuseteede häired

• Väga harv (< 1/10 000): steriilne püuuria (hägune uriin).

GUAIFENESIIN

Organsüsteem Kõrvaltoime Sagedus Immuunsüsteemi häired Allergilised reaktsioonid, angioödeem, anafülaktilised Harv

Respiratoorsed, rindkere ja Düspnoe Harv mediastiinumi häired Seedetrakti häired Iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus, Harv

Naha ja nahaaluskoe Lööve, urtikaaria Harv kahjustused

FENÜÜLEFRIINVESINIKKLORIID Kliinilistes uuringutes fenüülefriiniga on täheldatud järgmisi kõrvaltoimeid ja seetõttu võivad esindada need kõige sagedamini esinevaid kõrvaltoimeid, kuigi tegelikud sagedused ei ole kättesaadavad.

Organsüsteem Kõrvaltoime Psühhiaatrilised häired Närvilisus, ärritatavus, rahutus ja erutatus, unetus

Närvisüsteemi häired Peavalu, pearinglus Südame häired Vererõhu tõus

Seedetrakti häired Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus

Allpool on toodud turuletulekujärgselt registreeritud kõrvaltoimed. Nende juhtude esinemissagedus on teadmata, kuid tõenäoliselt harv ( 1/10 000 kuni < 1/1000).

Organsüsteem Kõrvaltoime Silma kahjustused Müdriaas, äge suletudnurga glaukoom, tekib kõige tõenäolisemalt

Südame häired Tahhükardia, palpitatsioonid

Naha ja nahaaluskoe Lööve kahjustused Neerude ja kuseteede Düsuuria, uriinipeetus. See tekib kõige tõenäolisemalt põie väljavoolu häired obstruktsiooniga patsientidel, näiteks eesnäärme hüpertroofia korral

Immuunsüsteemi häired Harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000): ülitundlikkus, nõgestõbi, allergiline dermatiit.

Valitud kõrvaltoimete kirjeldus

Suure anioonide vahega metaboolne atsidoos Paratsetamooli kasutavatel riskiteguritega patsientidel on täheldatud püroglutaamatsidoosi tõttu suure anioonide vahega metaboolse atsidoosi juhtumeid (vt lõik 4.4). Nendel patsientidel võib madala glutatioonisisalduse tõttu esineda püroglutaamatsidoosi.

Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

PARATSETAMOOL Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksakahjustusi, mis võivad lõppeda surmaga.

Nähud ja sümptomid Sümptomid ilmnevad tavaliselt esimese 24 tunni jooksul ja nendeks võivad olla: iiveldus, oksendamine, anoreksia, kahvatus ja kõhuvalu, aga patsiendid võivad olla ka asümptomaatilised. Maksakahjustus võib avalduda 12…48 tunni jooksul pärast manustamist. Avalduda võivad glükoosi metabolismi häired ja tekkida võib metaboolne atsidoos. Samal ajal täheldatakse maksa transaminaaside (ASAT, ALAT), laktaatdehüdrogenaasi ja bilirubiinisisalduse suurenemist koos protrombiinisisalduse

suurenemisega. Paratsetamooli üleannus võib põhjustada maksarakkude nekroosi ja raske mürgistusjuhtumi korral võib maksapuudulikkus areneda entsefalopaatia, hemorraagia, hüpoglükeemia, ajuturse ja surmani. Ka ilma raske maksakahjustuseta võib areneda äge neerupuudulikkus koos ägeda tubulaarnekroosiga, millele viitavad valu niuetes, hematuuria ja proteinuuria. On täheldatud ka südame arütmiat ja pankreatiiti.

Riskitegurid Maksakahjustus on tõenäoline patsientidel, kes võtavad soovitatavast suurema koguse paratsetamooli. Arvatakse, et liigsed toksilise metaboliidi kogused seonduvad pöördumatult maksakoega. Mõnedel patsientidel võib paratsetamooli toksilisuse tõttu esineda suurem maksakahjustuse risk. Riskitegurite hulka kuuluvad: maksahaigusega patsiendid; eakad patsiendid; väikelapsed; patsiendid, kes saavad pikaajalist ravi karbamasepiini, fenobarbitaali, fenütoiini, primidooni, rifampitsiini, naistepuna või muude ravimitega, mis indutseerivad maksaensüüme; patsiendid, kes tarbivad regulaarselt soovitatavatest kogustest rohkem etanooli; patsiendid, kellel esineb glutatioonipuudus, nt söömishäired, tsüstiline fibroos, HIV-nakkus, nälgimine, kahheksia. Üleannustamise ravi Paratsetamooli üleannustamise puhul on oluline kohene ravi. Vaatamata varajaste sümptomite puudumisele tuleb patsiendid kiiresti suunata haiglasse arstliku järelevalve alla. Sümptomid võivad piirduda iivelduse või oksendamisega ega pruugi kajastada üleannustamise või organkahjustuse ohu tõsidust. Ravi peab vastama kehtestatud ravijuhenditele.

Kui üleannustamisest ei ole möödunud üle 1 tunni, tuleb kaaluda aktiivsöe kasutamist. Paratsetamooli kontsentratsiooni plasmas tuleb mõõta 4 tundi pärast ravimi sissevõtmist või hiljem, sest varasemad tulemused ei ole usaldusväärsed. N-atsetüültsüsteiini kaitsev toime on maksimaalne kuni 8 tunni jooksul pärast paratsetamooli manustamist, kuid seda võib kasutada kuni 24 tunni möödumisel.

Antidoodi tõhusus väheneb pärast seda järsult. Vajaduse korral tuleb N-atsetüültsüsteiini manustada intravenoosselt kehtestatud annustamisskeemi järgi. Kui patsienti ei ole võimalik haiglasse toimetada, nt väheasustatud piirkondades, on sobivaks alternatiiviks suukaudne metioniin (tingimusel, et patsient ei oksenda). Kui raske maksakahjustus püsib enam kui 24 tunni möödumisel ravimi manustamisest, tuleb edasise ravi suhtes pidada nõu toksikoloogi või maksahaiguste spetsialistiga.

GUAIFENESIIN

Sümptomid ja nähud Guaifenesiini väga suured annused võivad põhjustada iiveldust ja oksendamist.

Ravi Kui näidustatud, tuleb oksendamist ravida vedeliku asendamise ja elektrolüütide jälgimisega.

FENÜÜLEFRIINVESINIKKLORIID

Sümptomid ja nähud Fenüülefriini üleannustamine põhjustab tõenäoliselt sarnaseid sümptomeid, mis on loetletud kõrvaltoimete all. Täiendavate sümptomite hulka võivad kuuluda hüpertensioon ja võib-olla ka reflektoorne bradükardia. Raskematel juhtudel võivad esineda segasusseisund, hallutsinatsioonid, krambihood ja arütmiad, samas on fenüülefriinist tingitud tõsiseid toksilisi toimeid põhjustava ravimi kogus suurem kui kogus, mis tekitab paratsetamoolist tingitud maksatoksilisust.

Kasutada tuleb kliiniliselt sobivaid ravimeetmeid, mis võivad hõlmata varajast maoloputust ja sümptomaatilisi ning toetavaid meetmeid. Hüpertensiivset toimet võib ravida intravenoosselt manustatud alfa-retseptoreid blokeeriva ainega (nagu fentolamiinmesülaat 6…10 mg) ja bradükardiat atropiiniga, eelistatavalt alles pärast vererõhu kontrollimist.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: paratsetamooli kombinatsioonid, v.a psühholeptikumidega, ATC-kood: N02BE51

PARATSETAMOOL

Analgeetiline Analgeetilise toime mehhanism pole täielikult kindlaks määratud. Paratsetamool võib toimida peamiselt läbi prostaglandiini sünteesi pärssimise kesknärvisüsteemis (KNS) ja vähemal määral ka läbi perifeerse toime, blokeerides valuimpulsi tekkimist. Perifeerne toime võib olla tingitud ka prostaglandiini sünteesi pärssimisest või teiste ainete sünteesi või toimemehhanismi pärssimisest, mis mõjutavad valuretseptoreid mehaanilise või keemilise stimulatsiooni suhtes. Antipüreetiline Paratsetamool toodab tõenäoliselt antipüreetilisi aineid, toimides hüpotaalamuse termoregulatsiooni keskusele, et tekitada perifeerne vasodilatatsioon, mille tagajärjel suureneb verevool nahas, higistamine ja soojuskadu. Tsentraalne toime hõlmab tõenäoliselt prostaglandiinide sünteesi inhibeerimist hüpotaalamuses.

GUAIFENESIIN Guaifenesiin on hästi tuntud ekspektorant. Seda tüüpi ekspektorandid suurendavad teadaolevalt hingamisteede sekretsiooni mahtu ja seega hõlbustavad sekreedi eemaldamist tsiliaarse aktiivsuse ja köhimise teel.

FENÜÜLEFRIINVESINIKKLORIID Sümpatomimeetilised amiinid, nagu fenüülefriin, toimivad hingamisteede alfa-adrenergilistesse retseptoritesse vasokonstriktsiooni tekitamiseks, mis ajutiselt vähendab ninakäikude ja siinuste limaskesta turset, mida seostatakse limaskesta põletikuga. Lisaks limaskesta turse vähendamisele pärsivad dekongestandid ka lima tootmist, takistades seeläbi vedeliku tekkimist õõntes, kus see muidu võib põhjustada survet ja valu.

Toimeained teadaolevalt sedatiivset toimet ei põhjusta.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Pärast kuuma joogiga lahustatud paratsetamooli manustamist oli paratsetamooli imendumine esimese 60 minuti jooksul võrreldes standardsete tablettidega oluliselt kiirem ja suurem, mida tõendab paratsetamooli kiirem ilmnemine plasmas (keskmine aeg t 4,6 minutit kuuma joogi puhul ja 23,1 minutit standardtablettide puhul). Lisaks oli t kuuma joogi puhul oluliselt lühem võrreldes standardsete tablettidega. Selliseid erinevusi max võib seletada mao kiirema tühjenemisega kuuma joogi manustamisel. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 10...60 minutit pärast suukaudset manustamist. Paratsetamool metaboliseerub peamiselt maksas kolme raja kaudu: glükuronidatsioon, sulfaatimine ja oksüdatsioon. See eritub uriini peamiselt glükuroniidide ja sulfaatide konjugaatidena. Eritumise poolväärtusaeg on vahemikus 1…3 tundi.

Guaifenesiin imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist kiiresti, maksimaalne sisaldus veres saabub 15 minuti jooksul pärast manustamist. See metaboliseerub neerudes kiiresti oksüdeerumise teel beeta-(2-metoksü-fenoksü)laktaadiks, mis eritub uriiniga. Eritumise poolväärtusaeg on üks tund.

Fenüülefriinvesinikkloriid imendub seedetraktist ebakorrapäraselt ja läbib primaarse metabolismi monoamiini oksüdaasi abil soolestikus ja maksas; suu kaudu manustatud fenüülefriinil on seega vähenenud biosaadavus. Fenüülefriin eritub peaaegu täielikult uriiniga sulfaatkonjugaadina. Maksimaalne plasmakontsentratsioon tekib 1…2 tunni jooksul ja plasma poolväärtusaeg on 2…3 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Kirjanduses avaldatud toimeainete prekliinilistes ohutusandmetes ei leidu mingeid asjakohaseid ega veenvaid tulemusi, mis võiksid nende ravimite soovitatavate annuste ja ravimi kasutamisel tähtsad olla või mida juba ei ole selles ülevaates mainitud.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Sahharoos Sidrunhape (E330) Viinhape (E334) Naatriumtsüklamaat (E952) Naatriumtsitraat (E331) Kaaliumatsesulfaam (E950) Aspartaam (E951) Pulbriline mentooli lõhna- ja maitseaine [sisaldab naturaalset mentooli, maltodekstriini (mais) ja kummiaraabikut (E414)] Sidruni lõhna- ja maitseaine [sisaldab lõhna- ja maitsepreparaati, naturaalset lõhna- ja maitseainet, maltodekstriini (mais), kummiaraabikut (E414), naatriumtsitraati (E331), sidrunhapet (E330) ja butüülhüdroksüanisooli (E320) (0,01%)] Sidrunimahla lõhna- ja maitseaine [sisaldab lõhna- ja maitsepreparaati, naturaalset lõhna- ja maitseainet (aineid), maltodekstriini, modifitseeritud tärklist (E1450) ja butüülhüdroksüanisooli (E320) (0,03%)] Kinoliinkollane (E104)

6.2 Sobimatus

Ei ole teada.

6.3 Kõlblikkusaeg

Kõlblikkusaeg: 36 kuud

Kõlblikkusaeg pärast lahustamist: 1,5 tundi

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 °C.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Pakendi suurused: 5 kotikest 6 kotikest 10 kotikest 14 kotikest

15 kotikest 20 kotikest

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Kotikese laminaat sisaldab Ionomeer (ravimiga kokkupuute kiht)/alumiiniumfoolium/väikese tihedusega polüetüleen/paber (välimine kiht).

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded hävitamiseks puuduvad. Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Perrigo Poland Sp. z o.o. ul. Domaniewska 48 02-672 Warszawa Poola

8. MÜÜGILOA NUMBER

980119

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 05.02.2019 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.01.2024

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Jaanuar 2025