RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Ephedrine Sintetica 50 mg/ml süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ml süstelahust sisaldab 50 mg efedriinvesinikkloriidi. Üks ampull 1 ml lahusega sisaldab 50 mg efedriinvesinikkloriidi.

INN. Epinephrinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus. Selge värvitu lahus, mis ei sisalda nähtavaid osakesi. Lahuse pH on vahemikus 5,0…6,5. Lahuse osmolaalsus on vahemikus 440…480 mOsm/kg.

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Spinaal- või epiduraalanesteesia tagajärjel ja üldanesteesia ajal tekkinud hüpotensiooni ravi täiskasvanutel ja noorukitel (üle 12-aastased).

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine Efedriini peab manustama väikseima toimiva annusena lühima võimaliku ajavahemiku jooksul. Täiskasvanud ja noorukid: 5 mg (maksimaalselt 10 mg) manustatakse aeglase intravenoosse süstena, seda korratakse vajadusel iga 3…4 minuti järel. 24 tunni jooksul manustatav koguannus ei tohi ületada 150 mg.

Lapsed Efedriini ohutus ja efektiivsus alates sünnist kuni 12 aasta vanuseni (kaasa arvatud) ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Eakad patsiendid Sarnaselt täiskasvanutega, boolused alates 5 mg. Väga eakate puhul võib vajalik olla suurem annus.

Manustamisviis Efedriini tohib kasutada ainult anestesioloog või anestesioloogi järelevalve all süstena intravenoosse manustamistee kaudu.

4.3 Vastunäidustused

Efedriini ei tohi kasutada järgmistel juhtudel.

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

• Ülierutuvus, feokromotsütoom.
• Kombinatsioonis fenüülpropanolamiini, fenüülefriini, pseudoefedriini, metüülfenidaadiga (teised kaudse toimega sümpatomimeetikumid).

Efedriini manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad või on saanud viimase 2 nädala jooksul ravi mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega, sest see kombinatsioon võib põhjustada rasket, potentsiaalselt surmaga lõppevat hüpertensiooni.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Erihoiatused Efedriini tuleb kasutada ettevaatusega järgmiste seisundite korral.

• Suhkurtõbi.
• Hüpertensioon.
• Eesnäärme hüpertroofia.
• Ravimata hüpertüreoos.
• Suletudnurga glaukoom.

• Krooniline ärevus/psühhiaatrilised häired.

Eriline ettevaatus on vajalik ka patsientide puhul, kellel on kardiovaskulaarseid haigusi, nagu südame isheemiatõbi, arütmia või tahhükardia, oklusiivsed vaskulaarsed häired, sh arterioskleroos, või aneurüsmid. Stenokardiaga patsientidel võib järsku tekkida stenokardiavalu.

Neerukahjustusega patsientidel võib esineda toksilisuse risk ja neid tuleb ravida ettevaatusega, kasutades minimaalset toimivat annust.

Annuse valimisel eakale patsiendile tuleb olla ettevaatlik, alustades tavaliselt annustamisvahemiku alumisest piirist, sest maksa-, neeru- või südamefunktsiooni vähenemine, samaaegsed haigused ja kaasnev medikamentoosne ravi on eakatel sagedamad.

Ettevaatusabinõud kasutamisel Efedriini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis südamehaigus.

Mõju seroloogilistele testidele Hoiatus sportlastele: see ravimpreparaat sisaldab toimeainet, mis võib anda dopingukontrollis positiivse tulemuse.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Vastunäidustatud kombinatsioonid + Kaudse toimega sümpatomimeetikumid (fenüülpropanolamiin, pseudoefedriin, fenüülefriin, metüülfenidaat): vasokonstriktsiooni ja/või ägedate hüpertensiooni episoodide risk. + Mitteselektiivsed MAO inhibiitorid: efedriini manustamine on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad või on viimase kahe nädala jooksul saanud ravi mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega, sest kombinatsioon võib põhjustada rasket, potentsiaalselt surmaga lõppevat hüpertensiooni.

Mittesoovitavad kombinatsioonid + Lenduvad halogeenanesteetikumid: tõsised ventrikulaarsed arütmiad (südame erutuvuse suurenemine). Samas uut tüüpi lenduvad anesteetikumid, nagu sevofluraan ja desfluraan omavad vähem kardiaalseid toimeid, mis teeb võimalikuks nende samaaegse manustamise efedriiniga. + Tritsüklilised antidepressandid (nt imipramiin): paroksüsmaalne hüpertensioon koos arütmiate võimalusega (inhibeerib adrenaliini või noradrenaliini sisenemist sümpaatilistesse kiududesse). + Noradrenergilised-serotoninergilised antidepressandid (minaltsipraan, venlafaksiin): paroksüsmaalne hüpertensioon koos arütmiate võimalusega (adrenaliini või noradrenaliini sümpaatilistesse kiududesse sisenemise inhibeerimine). + Guanetidiin ja sarnased ravimid: vererõhu oluline tõus (hüperreaktiivsus seoses sümpaatilise toonuse vähenemisega ja/või adrenaliini või noradrenaliini sümpaatilistesse kiududesse sisenemise

inhibeerimine). Kui kombinatsiooni ei saa vältida, tuleb ettevaatusega kasutada sümpatomimeetiliste ainete väikseid annuseid. + Sibutramiin: paroksüsmaalne hüpertensioon koos arütmiate võimalusega (adrenaliini või noradrenaliini sümpaatilistesse kiududesse sisenemise inhibeerimine). + Selektiivsed MAO-A inhibiitorid (moklobemiid, toloksatoon): vasokonstriktsiooni ja/või hüpertensiooni episoodide risk. + Linesoliid: vasokonstriktsiooni ja/või hüpertensiooni episoodide risk. + Tungaltera alkaloidid: vasokonstriktsiooni ja/või hüpertensiooni episoodide risk.

Kombinatsioonid, mille kasutamisel on nõutav ettevaatus + Alfa- ja beeta-adrenoblokaatorid: alfablokaatorid (nt fentolamiin) vähendavad efedriini vasopressiivset toimet. Beetablokaatorid võivad inhibeerida efedriini kardiaalseid ja bronhodilateerivaid toimeid. + Reserpiin ja metüüldopa vähendavad efedriini vasopressiivset toimet. + Teofülliin ja selle derivaadid (aminofülliin). Efedriini samaaegne manustamine teofülliiniga võib põhjustada unetust, närvilisust ja seedetrakti vaevusi. + Uriini pH-d muutvad ained: alkaliseerimine (nt atsetasolamiid või naatriumbikarbonaat) inhibeerib efedriini renaalset eritumist. + Kortikosteroidid: on tõestatud, et efedriin suurendab deksametasooni kliirensit. + Epilepsiavastased ained: suurendab fenütoiini ja võimalik, et ka fenobarbitooni ja primidooni kontsentratsiooni plasmas. + Klonidiin, atropiin: võimendab efedriini pressoorset toimet. + Oksütotsiin ja oksütotsilised ained: on kirjeldatud tõsist sünnitusjärgset hüpertensiooni patsientidel, kellele manustati nii vasopressiivset (nt metoksamiin, fenüülefriin, efedriin) kui ka oksütotsilist ainet (st metüülergonoviin, ergonoviin). Mõnedel neist patsientidest tekkis insult. + Südameglükosiidid: efedriini kasutamine koos südameglükosiidiga, nt digitaalise preparaadiga, võib suurendada arütmiate võimalust. + Aminofülliin või teised ksantiinid, diureetikumravi: samaaegne manustamine võib põhjustada hüpokaleemiat.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Efedriini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Efedriini kasutamist raseduse ajal tuleb vältida, sest efedriin läbib platsentaarbarjääri ja seda on seostatud loote südame löögisageduse suurenemise ja südamerütmi ebaregulaarsusega. Imetamine Kuigi puuduvad vastavad spetsiifilised andmed, arvatakse, et efedriin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Imetamine tuleb katkestada kaheks päevaks pärast ravimi manustamist. Imetatavatel imikutel on teatatud ärrituvusest ja unemustri häiretest.

Fertiilsus Puuduvad piisavad loomkatsete andmed toime kohta fertiilsusele (vt lõik 5.3).

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Ei ole asjakohane.

4.8 Kõrvaltoimed

Esinemissagedus Väga sage Sage Aeg-ajalt Harv Väga harv Teadmata (ei Organsüsteem (≥ 1/10) (≥ 1/100 (≥ 1/1000 kuni (≥ 1/10 000 (< 1/10 000) saa hinnata Vere ja Primaarse lümfisüsteemi hemostaasi häired muutused Immuunsüsteemi Ülitundlikkus häired Psühhiaatrilised Ärevus Segasus, häired depressioon Närvisüsteemi Unetus, Värinad, Ärrituvus häired närvilisus higistamine, Silma kahjustused Suletudnurga glaukoomi episoodid anatoomilise eelsoodumu- sega patsientidel Südame häired Tahhükardia, Südame- Seedetrakti häired Iiveldus, Lihaste, luustiku ja Lihasnõrkus sidekoe kahjustused Neerude ja Äge kuseteede häired uriinipeetus Naha ja nahaaluskoe Nahalööve kahjustused Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Sümptomid Üleannustamisel võivad esineda järgmised toimed: migreen, iiveldus, oksendamine, hüpertensioon, tahhükardia, palavik, paranoiline psühhoos, hallutsinatsioonid, ventrikulaarsed ja supraventrikulaarsed südame rütmihäired, respiratoorne depressioon, krambid ja kooma. Inimesel on letaalne annus ligikaudu 2 g, mis vastab veres kontsentratsioonile ligikaudu 3,5…20 mg/l. Ravi Üleannuse raviks ning kesknärvisüsteemi stimulatsiooni ja krampide üle kontrolli saavutamiseks võib manustada diasepaami annusevahemikus 0,1…0,2 mg/kg ühe süste kohta. Korraga võib aeglase intravenoosse manustamistee kaudu manustada annuse 10…20 mg. Ülierutatuse, hallutsinatsioonide ja hüpertensiooni raviks tuleb manustada kloorpromasiini. Raske hüpertensiooni raviks võib manustada fentolamiini või teist alfa-adrenoblokaatorit. Hüpertensiooni või raske tahhüarütmia ravis võib kasulikuks osutuda beetablokaator, nt propranolool.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: adrenergilised ja dopaminergilised ained, ATC-kood: C01CA26. Efedriin on sümpatomimeetiline amiin, millel on otsene toime alfa- ja beetaretseptoritele ning kaudne toime, mis põhineb noradrenaliini suurenenud vabanemisel sümpaatilistest närvilõpmetest. Sarnaselt kõigile sümpatomimeetikumidele stimuleerib efedriin kesknärvisüsteemi, kardiovaskulaarsüsteemi, respiratoorset süsteemi ning seedetrakti ja kuseteede sfinktereid. Efedriin võib provotseerida glükeemia suurenemist. Pärast 10…25 mg annuse intravenoosset süstet püsib toime südamele 1 tunni jooksul.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Imendumine Pärast suukaudset, intramuskulaarset või subkutaanset manustamist imendub efedriin kiiresti ja täielikult. Efedriinvesinikkloriid ringleb vabalt plasmas.

Jaotumine Kuigi puuduvad spetsiifilised andmed, arvatakse, et efedriin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Pärast süstet jaotub efedriin kiiresti organismis ja kumuleerub maksas, neerudes, kopsudes, põrnas ja peaajus. Kumulatsiooni tulemuseks on suur jaotusruumala, mis jääb vahemikku 122…320 liitrit.

Biotransformatsioon Väike efedriini fraktsioon metaboliseerub aeglaselt maksas oksüdatiivse deaminatsiooni, demetüleerimise, aromaatse hüdroksüleerimise ja konjugeerimise teel. Metaboliitidena on tuvastatud p-hüdroksüefedriin, p-hüdroksünorefedriin, norefedriin ja nende ühendite konjugaadid.

Eritumine Eritumine sõltub uriini pH väärtusest: happelises uriinis 73…99% (keskmine 88%); aluselises uriinis 22…35% (keskmine 27%). Pärast suukaudset või parenteraalset manustamist eritub 77% efedriinist muutumatul kujul uriiniga. Poolväärtusaeg sõltub uriini pH väärtusest. Happelises uriinis (pH = 5) on poolväärtusaeg 3 tundi; aluselises uriinis (pH = 6,3) on poolväärtusaeg ligikaudu 6 tundi.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Kehtivatele standarditele vastavaid fertiilsusuuringuid ei ole läbi viidud, kuid efedriini östrogeenivastaseid toimeid on täheldatud ebaküpsetel rottidel, kellele manustati efedriini suukaudne annus 5 mg/kg, mis viitab võimalikule mõjule emasloomade fertiilsusele. Teratogeensuskatsed loomadel näitasid, et efedriin võib põhjustada kardiovaskulaarseid defekte, fertiilsuse vähenemist, lootekaotust ja keskseinandi defekte.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) Vesinikkloriidhape (pH reguleerimiseks) Süstevesi.

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat. Pärast avamist: ravim tuleb kohe ära kasutada.

6.4 Säilitamise eritingimused

Mitte lasta külmuda. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Ühe murrutäpiga läbipaistvad värvitud I tüüpi klaasist ampullid. Karbis on 10 ampulli, iga ampull sisaldab 1 ml lahust.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kasutusjuhend: Ampull on ainult ühekordseks kasutamiseks. Pärast kasutamist tuleb ampull hävitada. MITTE KASUTADA KORDUVALT. Avamata ja rikkumata ampulli sisu on steriilne. Mitte avada ampulli varem kui vahetult enne kasutamist. Enne manustamist tuleb ravimit visuaalselt kontrollida väikeste osakeste ja värvimuutuste suhtes. Kasutada tohib ainult selget värvitut lahust, mis ei sisalda väikeseid osakesi ega sadet.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Sintetica GmbH Albersloher Weg 11 48155 Münster Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

1036121

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 06.07.2021 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 02.12.2025

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Detsember 2025