Emetron - Ravimi Omaduste Kokkuvõte

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS

EMETRON, 8 mg õhukese polümeerikattega tabletid


2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10,00
mg ondansetroonvesinikkloriiddihüdraati
(ekvivalentne 8,00 mg ondansetrooniga).

INN. Ondansetronum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.


3.
RAVIMVORM

Õhukese polümeerikattega tablett.

Tüüpiline kollane kettakujuline ümar kilekattega tablett, mille ühele poole on pressitud märk ,,RG" ja
teisele poole ,,8". Murdepind on valget värvi.


4.
KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Pahaloomulise kasvaja kemoteraapiast või radioteraapiast põhjustatud iiveldus ja oksendamine.
Operatsioonijärgne iiveldus ja oksendamine.

4.2
Annustamine ja manustamisviis

Kemoteraapia
Vähktõve ravi emetogeensus varieerub sõltuvalt kemoteraapia raviskeemides kasutatavatest annustest
ja kombinatsioonidest.

Tugevat oksendamist põhjustav kemoteraapia
Suukaudne manustamine toimub pärast esialgset parenteraalset manustamist.
Enamikul juhtudel tuleb manustada vahetult enne ravi algust 8 mg Emetron"i aeglaselt veeni või suu
kaudu 1...2 tundi enne ravi algust.
Hilisema iivelduse ja oksendamise (24 tundi pärast ravi algust) vältimiseks tuleb jätkata Emetron"i
manustamist suu kaudu 8 mg 2 korda ööpäevas kuni viienda ööpäevani pärast ravikuuri lõppu.
Täiskasvanud: 8 mg iga 12 tunni tagant kuni 5 päeva jooksul.
Lapsed: lapsele manustatakse Emetron"i süstitavat ravimvormi vahetult enne kemoteraapia algust 5
mg/m² kehapinna kohta ühekordselt veeni. 12 tunni möödudes jätkatakse ravi, manustades 4 mg
Emetron"i suu kaudu 2 korda ööpäevas kuni viienda ööpäevani pärast ravikuuri lõppu.

Mõõdukat oksendamist põhjustav kemoteraapia
Täiskasvanud: 8 mg 1...2 tundi enne kemoteraapiat. Seejärel 8 mg iga 12 tunni järel kuni viie päeva
jooksul.

Radioteraapia
Täiskasvanud: 8 mg iga 12 tunni järel. Esimene annus 1...2 tundi enne radioteraapiat. Ravi kestus
sõltub radioteraapia kestusest.

Operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise ennetamine
Täiskasvanud: 16 mg üks tund enne anesteesiat.

Eakad: ravimi annust, manustamissagedust ega manustamisviisi ei ole vaja muuta.

Neerukahjustusega patsiendid
Ravimi ööpäevast annust, annustamissagedust ega manustamisviisi ei ole vaja muuta.

Maksakahjustusega patsiendid
Ondansetrooni kliirens on mõõduka kuni raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel oluliselt
vähenenud. Nendel patsientidel ei tohi ööpäevane annus ületada 8 mg.

Manustamine sparteiin/debrisoquiin ainevahetushäirega patsiendile
Sellistel patsientidel ei ole ondansetrooni poolväärtusaeg muutunud ning annustamist muutma ei pea.

4.3 Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Võib esineda ristuvat ülitundlikkust 5-HT3-retseptorite antagonistide suhtes.
Hoolikalt tuleb jälgida iileuse ja soolesulgusega patsiente, sest ondansetroon pikendab soolesisu
jämesooles viibimise aega.
Väga harva on ondansetrooni manustamise järgselt esinenud patsientidel mööduvaid EKG muutusi,
kaasa arvatud QT intervalli pikenemist.
Ondansetroon kiirendab jämesoole läbitavust, mistõttu tuleb patsiente, kellel esinevad kergekujulised
sooleobstruktsiooni nähud, pärast ravimi manustamist jälgida.
Ondansetrooni kasutamine on vastunäidustatud lastel pärast kõhuõõnesisest operatsiooni
operatsioonijärgse oksendamise ja iivelduse profülaktikaks.
Ondansetrooni kasutamine pärast adenoidide või mandlite operatsiooni operatsioonijärgse
oksendamise ja iivelduse profülaktikaks võib maskeerida verejooksu. Patsiente tuleb pärast
ondansetrooni manustamist hoolikalt jälgida.
Laktoositalumatuse korral tuleb arvestada seda, et 8 mg kilekattega tablett sisaldab 118,5 mg laktoosi.

4.5 Koostoimed
teiste
ravimitega ja muud koostoimed

Andmed ondansetrooni omaduste kohta kiirendada või pärssida teiste samaaegselt manustatavate
ravimite metabolismi puuduvad. Eriuuringutest on ilmnenud, et ondansetrooni manustamisel koos
alkoholi, temasepaami, furosemiidi, tramadooli või propofooliga ei ole farmakokineetilisi koostoimeid
tekkinud.
Ondansetroon metaboliseerub maksa tsütokroom P-450 ensüümide CYP3A4, CYP2D6 ja CYP1A2
vahendusel. Ondansetrooni metaboliseerivate ensüümide rohkuse tõttu kompenseeritakse ühe ensüümi
inhibeerimine või vähenenud aktiivsus (nt CYP2D6 geneetiline defitsiit) tavaliselt teiste ensüümide
poolt ja sellega peaks kaasnema vähene või ebaoluline ondansetrooni kogukliirensi või annuse
vajaduse muutus.

Fenütoiin, karbamasepiin ja rifampitsiin
Patsientidel, kes said ravi tugevate CYP3A4 indutseerijatega (nt fenütoiin, karbamasepiin ja
rifampitsiin), pikenes ondansetrooni oraalne kliirens ja vähenes plasmakontsentratsioon.
Tramadool
Väikesemahulistest uuringutest saadud andmed näitavad, et ondansetroon võib vähendada tramadooli
valuvaigistavat toimet.

4.6
Rasedus ja imetamine

Andmed ondansetrooni ohutuse kohta inimesele puuduvad.
Loomkatsetel ei ole täheldatud otsest või kaudset kahjulikku toimet arenevale lootele, poegimisele või
sünnieelsele ja -järgsele arengule. Sellegipoolest ei ole ondansetrooni soovitatav raseduse ajal kasutada.
Ondansetroon eritub loomade rinnapiima. Seetõttu on emadel, kellele manustatakse ondansetrooni,
soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

4.7 Toime
reaktsioonikiirusele

Psühhomotoorika testides ei halvenda ondansetroon töövõimet ega tekita sedatsiooni.

4.8 Kõrvaltoimed

Närvisüsteemi häired

Väga sage (1/10) peavalu
Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
ekstrapüramidaalhäired.
düstoonia
okulogüüria
Vaskulaarsed häired

Sage (1/100, <1/10)
nahapunetus
Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
hüpotensioon
Üldised häired ja manustamiskoha

reaktsioonid
Sage (1/100, <1/10)
kuumatunne
Laboratoorsed uuringud

Sage (1/100, <1/10)
maksaensüümide suurenenud aktiivsus*
Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
elektrokardiogrammil ST segmendi depressioon**
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused

Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
lihaskrambid
Südame häired

Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
südame rütmihäired
bradükardia
valu rinnus**
Seedetrakti häired

Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
kõhukinnisus


Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi

häired
Aeg-ajalt (1/1000, <1/100)
luksumine
Immuunsüsteemi häired

Harv (>1/10 000, <1/1000)
ülitundlikkus***
anafülaktiline sokk
* asümptomaatiline aminotransferaaside aktiivsuse suurenemine
** valu rinnus koos ST-segmendi depressiooniga või ilma
*** akuutne, vahel raske ülitundlikkusreaktsioon.

4.9 Üleannustamine

Ondansetrooni üleannustamise kohta on praeguseks vähe andmeid. Enamikel juhtudel on sümptomid
samasugused kui soovitatavaid annuseid kasutatavatel patsientidel (vt lõik 4.8 Kõrvaltoimed).
Spetsiifilist antidooti ondansetrooni puhul ei ole. Üleannustamise kahtluse korral tuleb rakendada
sobivat sümptomaatilist ja toetavat ravi.
Oksejuure (ipecacuanha) kasutamine ondansetrooni üleannustamise raviks ei ole soovitatav, sest
patsiendid tõenäoliselt ei reageeri sellele ondansetrooni oksendamisvastase toime tõttu.


5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised
omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Iiveldus- ja oksendamisvastased ained;

ATC: A04AA01

Ondansetroon on tugev ja suure selektiivsusega 5-HT3-retseptori antagonist. Tema täpne
toimemehhanism ei ole teada. Arvatakse, et keemia- ja kiiritusravi võivad põhjustada serotoniini
vabanemise peensooles, mis aktiveerib 5-HT3-retseptorite kaudu uitnärvi aferentseid kiude, kutsudes
esile okserefleksi. Ondansetroon blokeerib selle refleksi tekkimist. Uitnärvi aferentsete kiudude
aktivatsioon võib põhjustada ka serotoniini (5-HT) vabanemise area postrema"s, mis võib omakorda
soodustada okserefleksi tekkimist tsentraalse mehhanismi kaudu. Ondansetrooni toime on tõenäoliselt
tingitud antagonistlikust toimest 5-HT3-retseptoritesse, mis paiknevad nii perifeerse kui ka
kesknärvisüsteemi neuronites.
Ravimi toimemehhanism operatsioonijärgse iivelduse ja oksendamise korral ei ole teada, kuid sellesse
võivad olla kaasatud toimed samasugustele süsteemidele kui tsütotoksilisest ravist põhjustatud
iivelduse ja oksendamise puhul.

5.2 Farmakokineetilised
omadused

Suukaudsel manustamisel imendub kiiresti ja maksimaalne plasmakontsentratsioon umbes 30 ng/ml
saabub 8 mg ondansetrooni sissevõtmisel ligikaudu 1,5 tunni jooksul. Poolväärtusaeg on umbes 3
tundi ja jaotusruumala ligikaudu 140 liitrit. Ondansetroon ei seondu suurel hulgal valkudega
(70...76%) ja metabolism toimub peamiselt maksas. Alla 5% imendunud annusest eritub muutumatul
kujul uriiniga. Ensüümi CYP2D6 (debrisokviini polümorfism) puudumine organismis ei mõjuta
ondansetrooni farmakokineetikat. Korduval manustamisel ondansetrooni farmakokineetilised
omadused ei muutu. Tervetel eakatel vabatahtlikel läbi viidud uuringud näitasid kerget, kuid
kliiniliselt mitteolulist vanusest sõltuvat suukaudse biosaadavuse suurenemist (65%) ja poolväärtusaja
pikenemist (5 tundi). Kerge neerufunktsiooni häirega patsientidel vähenes nii süsteemne kliirens kui
ka jaotusruumala, mille tulemusena suurenes veidi, kuid kliiniliselt mitteoluliselt eliminatsiooni
poolväärtusaeg (5,4 tundi).
Raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on süsteemne kliirens märgatavalt vähenenud,
mistõttu pikeneb poolväärtusaeg (15...32 tundi) ja suukaudse manustamise biosaadavus suureneb
peaaegu 100%-ni.

5.3 Prekliinilised
ohutusandmed

Prekliinilised uuringud ei ole näidanud ondansetrooni kahjulikku toimet inimesele.


6. FARMATSEUTILISED
ANDMED

6.1 Abiainete
loetelu

Tablett:
Kolloidne veevaba räni, magneesiumstearaat, talk, prezelatiniseeritud tärklis, mikrokristalne
tselluloos, maisitärklis, veevaba laktoos.

Tableti kate:
Kolloidne veevaba räni, kollane raudoksiid C. I. 77492, titaanoksiid C.I.77891, makrogool 6000,
Sepifilm 003 (hüpromelloos ja makrogoolstearaat).

6.2 Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4 Säilitamise
eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5
Pakendi iseloomustus ja sisu

Lakitud, trükitud kõvast alumiiniumist ja kõvast PVC fooliumist blisterpakend, mis sisaldab 10
õhukese polümeerikattega tabletti. Üks blistririba on pakendatud ühte pappkarpi.

6.6
Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.


7. MÜÜGILOA
HOIDJA

Gedeon Richter Plc.
1103 Budapest X., Gyömri út 19-21.
UNGARI


8. MÜÜGILOA
NUMBER

319700


9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

23. august 2000/20.oktoober 2006


10.
TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2008