Febrisan C - Febrisan C ravimi omaduste kokkuvõte
Artikli sisukord
1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Febrisan C, 750 mg/60 mg/10 mg kihisev pulber
2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Üks kihiseva pulbri kotike (5 g) sisaldab järgmisi toimeaineid: Paratsetamool 750 mg Askorbiinhape 60 mg Fenüülefriinvesinikkloriid 10 mg
INN. Paracetamolum, Acidum ascorbinicum, Phenylephrinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Kihisev pulber.
Kollane lahustuv pulber.
4. KLIINILISED ANDMED
4.1 Näidustused
Lühiajaline palaviku alandamine, nõrga valu leevendamine ja nohu sümptomaatiline ravi.
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed:
1 kotike lahustatuna iga 4…6 tunni järel.
Maksimaalne annus on 4 kotikest 24 tunni jooksul.
Kui haigusnähud ei möödu või süvenevad pärast kolmepäevast ravi, peab patsient
konsulteerima arstiga.
Alla 12-aastased lapsed:
Febrisan on alla 12-aastastel lastel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Manustamisviis:
Suukaudne.
Pulber lahustatakse enne manustamist klaasis soojas vees.
4.3 Vastunäidustused
• Ülitundlikkus paratsetamooli, askorbiinhappe, fenüülefriini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
• Essentsiaalne hüpertensioon, aneurüsmid, hüpertüreoos, südamehaigused.
• Raske neeru- ja maksahaigus.
• Diabeet
• Kaasasündinud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.
• Samaaegne või viimase kahe nädala jooksul ravi MAO inhibiitoritega.
• Samaaegne ravi beetaadrenoblokaatoritega, tritsükliliste antidepressantidega ja zidovudiiniga.
• Kitsanurga glaukoom.
• Fenüülketonuuria.
• Alkoholism.
• Lapsed vanuses alla 12 eluaasta.
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Üleannustamise ohu tõttu ei tohi Febrisan’i kasutada samaaegselt koos teiste paratsetamooli sisaldavate ravimitega. Febrisan’i kasutamisel tuleb olla ettevaatlik antikoagulantravi saavatel patsientidel. Maksafunktsiooni häirega või regulaarselt alkoholi tarvitavatel või halva toitumusega patsientidel võib Febrisan’i kasutamisel tekkida maksakahjustus.
Eriti ettevaatlik Febrisan’i kasutamisel tuleb olla patsientidel, kellel esineb neerufunktsiooni häire, äge peptiline haavand, eesnäärme hüpertroofia, kõrgenenud silmasisene rõhk, feokromotüstoom ja/või hüpertüreoos ning patsientidel, kes on ülitundlikud atsetüülsalitsüülhappe suhtes. Samuti tuleb ettevaatlik olla juhul, kui patsient saab samaaegselt ravi sedatiivse või sümpatomimeetilise toimega ravimitega, söögiisu pärssivate ravimitega ning amfetamiinisarnaste psühhostimuleeriva toimega ravimitega.
Ravimi kasutamisel eakatel patsientidel tuleb olla ettevaatlik.
Ravi ajal ei tohi tarvitada alkoholi.
Päriliku fruktoositalumatusega, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioonisündroomiga või sahharaasi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Paratsetamool:
• Potentseerib kumariini tüüpi suukaudsete antikoagulantide toimet.
• Samaaegsel manustamisel koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suureneb neerufunktsiooni häirete tekkerisk.
• Salitsüülamiid pikendab paratsetamooli ekskretsiooniaega.
• Samaaegne manustamine koos ravimitega, mis kiirendavad paratsetamooli metabolismi maksas (rifampitsiin, mõned uinutid ja epilepsiaravimid) suurendab maksakahjustuse tekkeriski.
• Samaaegne manustamine koos MAO inhibiitoritega ja varem kui 2 nädalat pärast ravi lõpetamist MAO inhibiitoritega võib põhjustada erutusseisundit ja kõrget palavikku.
• Paratsetamooli samaaegne mansutamine koos zidovudiiniga võib suurendada
zidovudiini toksilisi toimeid luuüdile.
• Samaaegsel manustamisel koos lamotrigiini või klooramfenikooliga väheneb nende plasmasisaldus.
• Metoklopramiid suurendab ja propanteliin vähendab paratsetamooli imendumist seedetraktist.
• Tsimetidiin, isoniasiid, probenetsiid, ranitidiin ja propranolool pikendavad
paratsetamooli poolväärtusaega seerumis.
• Alkoholi tarvitamisel ravi ajal paratsetamooliga tekib toksiline metaboliit, mis põhjustab maksarakkude nekroosi ja võib viia maksapuudulikkuse tekkele.
Fenüülefriin:
• MAO inhibiitorid võivad potentseerida fenüülefriini toimet.
• Indometatsiini, beetaadrenoblokaatorite või metüüldopa samaaegsel manustamisel koos fenüülefriiniga võib tekkida hüpertooniline kriis.
• Fenüülefriin võib vähendada beetaadrenoblokaatorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite (näiteks metüüldopa ja reserpiin) vererõhku langetavat toimet.
• Südameglükosiidide samaaegsel kasutamisel võib suureneda südame rütmihäirete tekkerisk.
• Tritsüklilised antidepressandid võivad vähendada fenüülefriini toimet.
Askorbiinhape:
• Askorbiinhape kiirendab amfetamiini derivaatide ja tritsükliliste antidepressantide toime saabumise aega.
• Suuremate annuste korral võib askorbiinhape mõjutada teatud oksüdeerimiseredutseerimise meetodil teostatavate analüüside tulemusi (näiteks vere ja uriini glükoosi- ning kreatiniinisisalduse määramine).
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedatel läbiviidud epidemioloogiliste uuringute andmetel paratsetamooli soovitatavates terapeutilistes annustes kasutamisel ei ole täheldatud kahjulikke toimeid lootele. Siiski tohib ravimit kasutada ainult pärast arstiga eelnevat konsulteerimist. Paratsetamool eritub kliiniliselt mitteolulises koguses rinnapiima. Olemasolevatel andmetel ei ole paratsetamool rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.
Fenüülefriini vasokonstriktoorse toime tõttu on Febrisan vastunäidustatud preeklampsia anamneesiga rasedatel patsientidel. Fenüülefriin võib vähendada platsenta verevoolu, seetõttu võib Febrisan’i raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui sellest oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud. Andmed fenüülefriini kasutamise kohta rinnaga toitmise ajal puuduvad.
4.7 Toime reaktsioonikiirusele
Febrisan ei oma teadaolevalt toimet autojuhtimise ja masinatega töötamise võimele.
4.8 Kõrvaltoimed
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: urtikaaria, lööve.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: angioödeem.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: bronhospasm.
Seedetrakti häired: iiveldus, oksendamine, maksakahjustuse sümptomid, maksapuudulikkus.
Närvisüsteemi häired: peavalu ja uimasus.
Südame häired: vererõhu kõrgenemine, arteriaalse vererõhu langus koos šoki sümptomitega,
tahhükardia.
Vere ja lümfisüsteemi häired: neutropeenia, trombotsütopeenia ja agranulotsütoos.
Neerude ja kuseteede häired: neerukoolik, neeru papillinekroos, äge neerupuudulikkus,
neerukivitõbi, urineerimishäired, uriinipeetus (eriti eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel).
4.9 Üleannustamine
Üleannustamise sümptomid võivad olla põhjustatud ühe või kõigi kolme toimeaine poolt.
Paratsetamool Paratsetamooli üleannustamine võib põhjustada maksapuudulikkust. Üleannustamise esimesed sümptomid võivad ilmneda 24 kuni 48 tunni jooksul või isegi hiljem ja nendeks on: iiveldus, oksendamine, ülemäärane higistamine, somnolentsus ja üldine nõrkus. Need nähud
võivad järgmisel päeval taandareneda, seda hoolimata kujunevast maksakahjustusest, mille
sümptomiteks on valu ülakõhus, iiveldus ja naha kollasus.
Üleannustamise korral tuleb kohe rakendada meditsiinilist ravi, isegi kui üleannustamise
sümptomeid ei esine. Kui paratsetamooli üleannustamisest on möödas vähem kui 1 tund tuleb
esile kutsuda oksendamine, võimalusel manustada aktiivsütt, eelistatult veega segatuna.
Intoksikatsiooni raskusastme hindamisel on usaldusväärseks meetodiks paratsetamooli
sisalduse määramine plasmas. Paratsetamooli plasmasisaldus koos manustamisest möödunud
ajaga on orientiiriks antidootide manustamise vajaduse kohta.
Vajalik võib olla N-atsetüültsüsteiini või metioniini manustamine.
Paratsetamoolimürgistust tuleb ravida haigla intensiivraviosakonnas.
Fenüülefriin
Fenüülefriini üleannustamise sümptomid on: treemor, ärevus, unetus, tahhükardia,
supraventrikulaarne ekstrasüstoolia, paresteesiad jäsemetes, kõrgenenud arteriaalne vererõhk.
Lisaks sellele võivad veel tekkida hingeldus, hallutsinatsioonid ja krambid. Osadel inimestel
võib fenüülefriin põhjustada teist tüüpi reaktsiooni, mille sümptomiteks on somnolentsus,
hingamise pärssumine, südame rütmihäired, arteriaalne hüpotensioon ja vereringe kollaps.
Fenüülefriini üleannustamise korral teostatakse maoloputus. Raske intoksikatsiooni korral
tuleb jälgida patsiendi elulisi funktsioone ja toetada hingamist ning vereringet.
Askorbiinhape
Askorbiinhappe üleannustamise sümptomid tekivad suurte annuste pikaajalisel kasutamisel.
Askorbiinhappe toksilisuse sümptomiteks on metaboolne atsidoos, oksaluuria, neerukivitõbi,
seedetrakti häired, ülitundlikkusreaktsioonid ja sekundaarne skorbuut, verehüübivuse- ja
lipiidide ainevahetuse häired, steriilsus.
5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Teised analgeetikumid ja antipüreetikumid ATC-kood: N02BE51
Paratsetamool Paratsetamool on fenatsetiini derivaat, millel on analgeetiline ja antipüreetiline toime. Paratsetamool inhibeerib arahidoonhappe tsüklooksügenaasi aktiivsuse pärssimise teel prostaglandiinide sünteesi. Selle tagajärjel väheneb organismi tundlikkus selliste mediaatorite suhtes nagu kiniin või serotoniin, mis suurendavad organismi valuläve. Prostaglandiinide sisalduse vähenemine hüpotaalamuses avaldab palavikku alandavat toimet. Paratsetamoolil ei ole põletikuvastast toimet ja see ei pärsi trombotsüütide agregatsiooni.
Fenüülefriin Fenüülefriin on alfaretseptorite postsünaptiline stimulaator. Fenüülefriin kutsub esile perifeersete veresoonte konstriktsiooni, vähendab limaskesta turset allergiliste või põletikuliste protsesside korral. Terapeutiliste annuste kasutamisel on toime keksnärvisüsteemile tagasihoidlik. Fenüülefriin suurendab nii diastoolset kui ka süstoolset arteriaalset vererõhku, reaktsioonina vererõhu tõusule võib tekkida bradükardia. Fenüülefriin vähendab vähesel määral ka südame löögimahtu.
Askorbiinhape Askorbiinhape on vesilahustuv vitamiin, mis toetab endogeenseid immuunprotsesse. Ägedate ja krooniliste infektsioonide ajal on inimese C-vitamiini vajadus suurenenud, mistõttu selle vitamiini lisamine Febrisan C kihisevale pulbrile suurendab organismi vastupanuvõimet..
5.2 Farmakokineetilised omadused
Paratsetamool Paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon suukaudsel manustamisel saabub 0,5…2 tundi pärast manustamist, tavaliselt 1 tund pärast manustamist. Seondumine plasmavalkudega on suhteliselt vähene, terapeutiliste annuste korral ligikaudu 25%. Bioloogiline poolväärtusaeg lastel on 1,8…4 tundi ning täiskasvanutel 1,6…3,8 tundi. Analgeetiline toime kestab hinnanguliselt 4…6 tundi ja antipüreetiline toime 6…8 tundi. Jaotusruumala lastel on 0,8…1,1 l/kg kehakaalu kohta ja täiskasvanutel 0,9…1 l/kg kehakaalu kohta. Ligikaudu 2…4% manustatud paratsetamooli annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu.
Kõige olulisem eliminatsioonitee on biotransformatsioon maksas. Paratsetamooli peamiseks metaboliidiks täiskasvanutel on glükuroniidiga ja lastel sulfaadiga konjugeeritud ühend. On leitud, et lisaks sulfaadiga ja glükuroniidiga konjugeeritud metaboliidile tekib tsütokroom P450 oksüdatiivse metaboliseerumise vahendusel veel N-atsetüül-p-bensokinoon. Nimetatud hepatotoksiline metaboliit seondub maksas glutadiooniga ning see eritatakse koos tsüsteiini või merkaptopuriiniga.
Täiskasvanutel on leitud, et paratsetamooli üleannustamise korral suureneb tsütokroom P450 vahendusel toimuva oksüdatiivse metaboliseerumise osatähtsus, koos sellega väheneb paratsetsetamooli seondumine glükuroniidhappega või väävelhappega. Kui paratsetamooli eritumine tsütokroom P450 vahendusel suureneb väga olulisel määral, kasutatakse ära maksa glutadioonivarud ning N-atsetüül-p-bensokinoon, mis enam efektiivselt ei seondu ega deaktiveeru ning võib kahjustada maksarakke põhjustades nende nekroosi.
Fenüülefriin Fenüülefriini biosaadavus suukaudsel mansutamisel on 38%. Suur osa fenüülefriinist metaboliseerub peensoole seinas, peamiselt m-hüdroksüfenüüläädikhappeks. Jaotusruumala on ligikaudu 40 l (ekstratsellulaarses ruumis) ühekordse manustamise korral. Fenüülefriin eritub peamiselt uriiniga. 2…6% suukaudselt manustatud annusest eritub muutumatul kujul. Fenüülefriini poolväärtusaeg on 2…3 tundi. Andmed fenüülefriini eritumise kohta rinnapiima puuduvad.
Askorbiinhape Askorbiinhape imendub seedetraktist hästi. Askorbiinhappe peamine metabolismitee on selle muutmine oksalaatideks. Lisaks sellele oksüdeeritakse askorbiinhape veel dehüdroaskorbiinhappeks. Askorbiinhape eritub uriiniga. Eritumist kontrollitakse niinimetatud renaalse lävise abil, milleks askorbiinhappe puhul on 1,4 mg/dl. Sellest suurema askorbiinhappe seerumikontsentratsiooni korral suureneb renaalne ekskretsioon. Eritumise määr sõltub ka organismi askorbiinhappe varudest – vitamiini suure puuduse korral väheneb eritumine oluliselt. Askorbiinhape läbib platsentat ja eritub rinnapiima.
5.3
Prekliinilised ohutusandmed
6. FARMATSEUTILISED ANDMED
Teisi prekliinilisi ohutusandmeid, mida pole toodud käesoleva ravimi omaduste kokkuvõtte teistes alalõikudes, ei ole.
6.1 Abiainete loetelu
Sahharoos Sidrunhape, veevaba Aspartaam Kinoliinkollane (E104) Naturaalne sidruni maitseaine, pulbriline (213841) Kontramarumi maitseaine (201227) Naatriumvesinikkarbonaat
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
18 kuud.
6.4 Säilitamise eritingimused
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
8 kotikest pappkarbis.
Iga kotike sisaldab 5 g kihisevat pulbrit.
Kotikesed on valmistatud neljakihilisest fooliumist: paber/polüetüleen/alumiinium/ionomeer
(syrlin 1652).
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA HOIDJA
Nycomed SEFA AS Jaama 55B 63308 Põlva
8. MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
737711
9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISEKUUPÄEV
28.03.2011
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2011.