ATC Kood: H01BA04

Toimeaine: terlipressiin

Tootja: Ferring GmbH

Artikli sisukord

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arstiga.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstiga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Glypressin ja milleks seda kasutatakse

Glypressin koosneb pulbrist ja lahustist süstelahuse valmistamiseks. Valge, külmkuivatatud pulber sisaldab toimeainet terlipressiini.

Glypressini kasutatakse söögitoru veenilaiendite verejooksu ravis. Söögitoru veenilaiendeid põhjustavad söögitoru laienenud veresooned, mis on maksahaiguse tüsistus. Laienenud veenid võivad põhjustada veresoone rebenemist ja verejooksu, mis on tõsine ja eluohtlik seisund.

Süstides vereringesse toimeainet terlipressiini, moodustub lüsiin-vasopressiin, mis toimib veresoone seina. Lüsiin-vasopressiin ahendab veresooni ja vähendab verevoolu, mille tulemusel väheneb verejooks.

2. Mida on vaja teada enne Glypressini kasutamist

Glypressini ei tohi kasutada

kui olete terlipressiinatsetaadi või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui te olete rase.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud Enne Glypressini kasutamist pidage nõu oma arstiga

kui teil on kõrge vererõhk;
kui teil on südame-või kopsuhaigus;
kui teil on suhkruhaigus;
kui ravimit manustatakse lastele või eakatele patsientidele, kuna puudub piisav kogemus nende vanusegruppide puhul;
kui teil on septiline šokk. Septiline šokk on tõsine seisund, mis tekib siis, kui raske infektsioon põhjustab madalat vererõhku ja verevoolu vähenemist.

Ravi ajal Glypressiniga tuleb pidevalt jälgida teie vererõhku, südame löögisagedust ja vedelike tasakaalu.

Muud ravimid ja Glypressin Teatage oma arstile või muule tervishoiutöötajale, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Väga vajalik on oma arstile öelda, kui te tarvitate mõnda südameravimit (nt beetablokaator), kuna nende ravimite toime võib tugevneda samaaegsel manustamisel Glypressiniga. Palun teatage oma arstile kohe, kui te võtate ükskõik millist järgnevatest ravimitest. Ravimid, mis võivad esile kutsuda ebaregulaarset südamerütmi (arütmiat), nagu järgnevad:

arütmiavastased ravimid, teatakse kui IA klassi antiarütmikumid (kinidiin, prokaiinamiid, disopüramiid) ja III klassi antiarütmikumid (amiodaroon, sotalool, ibutiliid, dofetiliid);
erütromütsiin (antibiootikum);
antihistamiinid (peamiselt kasutatakse allergia ravimiseks, aga neid leidub ka teatud köha- ja külmetusravimites);
tritsüklilised antidepressandid, mida kasutatakse depressiooni raviks;
ravimid, mis võivad mõjutada soola või elektrolüütide taset teie veres, eriti diureetikumid (vee väljaajamise tabletid, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse raviks).

Rasedus ja imetamine Glypressini ei tohi kasutada raseduse ajal. Glypressini ei tohi kasutada imetamise ajal, kuna ei ole teada, kas Glypressin eritub rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ei ole asjakohane. Glypressini kasutatakse ainult haiglatingimustes.

Glypressin sisaldab abiainena naatriumi Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi viaalis, see tähendab põhimõtteliselt “naatriumivaba”.

3. Kuidas Glypressini kasutada

Glypressini kasutatakse haiglatingimustes. Seda süstivad teile ainult meditsiinitöötajad. Lahusti segatakse pulbriga, süstides seda läbi klaasviaali kummikorgi. Saadud selge intravenoosne süstelahus tuleb vahetult pärast valmistamist süstida veeni (otse vereringesse).

Söögitoru veenilaiendite ägeda verejooksu korral on tavaline algannus 2 mg Glypressini. Ravi jätkatakse 1...2 mg kaupa iga 4 tunni järel, kuni verejooksu kontrolli alla saamiseni 24 tunni jooksul. Ravi võib kesta maksimaalselt kuni 48 tundi. Pärast algannust võib teie annust kohandada vastavalt teie kehakaalule või kõrvaltoimete esinemisele.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sageli teatatud kõrvaltoimed (võivad esineda rohkem kui 1 inimesel 10-st):

kõhuvalu.

Sageli teatatud kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 10-st):

vere naatriumisisalduse langus;
peavalu;
valu rindkeres;
bradükardia (väga aeglane südame löögisagedus);
pulsisageduse suurenemine;
kõrgenenud vererõhk
veresoonte kokkutõmbumine;
tsüanoos (hapnikupuudusest tingitud naha sinakus);
vedelik kopsudes;
õhupuudus;
verevarustuse vähenemine jäsemetes;
kahvatus;
kõhulahtisus;
iiveldus;
oksendamine.

Aeg-ajalt teatatud kõrvaltoimed (võivad esineda kuni 1 inimesel 100-st):

ebaregulaarne südame löögisagedus;
südamelihase infarkt (südameatakk);
torsade de pointes (äge südamerütmi häire);
südamepuudulikkus, sümptomiteks on õhupuudus, väsimus ja turse pahkluu piirkonnas;
soolte verevarustuse langus;
nahaõhetus;
respiratoorne distress ja hingamispuudulikkus (hingamisraskused);
nahanekroos (surnud nahk);
süstekoha nekroos (surnud nahk).

Teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

emaka kontraktsioonid (kokkutõmbed);
emaka verevarustuse vähenemine.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Glypressini säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas. Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale. Selge valmislahus tuleb viivitamatult pärast lahuse valmistamist ära kasutada. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Glypressin sisaldab

Üks viaal sisaldab 1 mg terlipressiinatsetaati, mis vastab 0,86 mg terlipressiinile. Valmislahuse kontsentratsioon on 0,2 mg terlipressiinatsetaati/ml.
Teised koostisosad on Pulber: mannitool (E421) ja vesinikkloriidhape. Lahusti: naatriumkloriid, vesinikkloriidhape, naatriumhüdroksiid ja süstevesi.

Kuidas Glypressin välja näeb ja pakendi sisu Pulber ja lahusti süstelahuse valmistamiseks. Pulber on valge. Valmislahus on selge ja värvitu.

Pakendis: 5 komplekti (1 viaal + 1 ampull).

Müügiloa hoidja ja tootja Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Saksamaa

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2026.

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte, sest siin on teile vajalikku teavet.

Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arstiga.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arstiga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.Vt lõik 4.

Infolehe sisukord

1. Mis ravim on Glypressin ja milleks seda kasutatakse

Glypressini süstelahus sisaldab toimeainet terlipressiinatsetaat.

Süstides vereringesse toimeainet terlipressiinatsetaati, moodustub lüsiin-vasopressiin, mis toimib veresoone seina. Lüsiin-vasopressiin ahendab veresooni ja vähendab verevoolu, mille tulemusel väheneb verejooks.

2. Mida on vaja teada enne Glypressini kasutamist

Glypressini ei tohi kasutada

kui olete terlipressiinatsetaadi või Glypressini mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
kui te olete rase.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Kui teil on kõrge vererõhk.
Kui teil on südame- või kopsuhaigus.
Kui teil on suhkruhaigus.
Kui ravimit manustatakse lastele ja eakatele patsientidele, kuna puudub piisav kogemus nendes vanusegruppides.
Kui teil on septiline šokk. Septiline šokk on tõsine seisund, mis tekib siis, kui raske infektsioon põhjustab madalat vererõhku ja verevoolu vähenemist.

Rääkige oma arstiga enne Glypressini kasutamist, kui midagi nendest kehtib teie kohta.

Ravi ajal Glypressiniga tuleb pidevalt jälgida teie vererõhku, südame löögisagedust ja vedelike tasakaalu.

Glypressin sisaldab abiainena naatriumi

Ravim sisaldab 30,7 mg naatriumi (söögisoola peamine koostisosa) ühes ampullis. See on võrdne

1,5%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalse ööpäevase kogusega täiskasvanutel. Palun informeerige oma arsti, kui te olete kontrollitud naatriumisisaldusega dieedil. Muud ravimid ja Glypressin Teatage oma arstile või muule tervishoiutöötajale, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Väga vajalik on oma arstile öelda, kui te tarvitate mõnda südameravimit (nt beetablokaator), kuna nende ravimite toime võib tugevneda samaaegsel manustamisel Glypressiniga.

Palun teatage oma arstile kohe, kui te võtate ükskõik millist järgnevatest ravimitest. Ravimid, mis võivad esile kutsuda ebaregulaarset südamerütmi (arütmiat), nagu järgnevad:

arütmiavastased ravimid, teatakse kui IA klassi antiarütmikumid (kinidiin, prokaiinamiid, disopüramiid) ja III klassi antiarütmikumid (amiodaroon, sotalool, ibutiliid, dofetiliid);
erütromütsiin (antibiootikum);
antihistamiinid (peamiselt kasutatakse allergia ravimiseks, aga neid leidub ka teatud köha- ja külmetusravimites);
tritsüklilised antidepressandid, mida kasutatakse depressiooni raviks;
ravimid, mis võivad mõjutada soola või elektrolüütide taset teie veres, eriti diureetikumid (vee väljaajamise tabletid, mida kasutatakse kõrge vererõhu ja südamepuudulikkuse raviks).

Rasedus ja imetamine Glypressini ei tohi kasutada raseduse ajal.

Glypressini ei tohi kasutada imetamise ajal, kuna ei ole teada, kas Glypressin eritub rinnapiima.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine Ei ole asjakohane. Glypressini kasutatakse ainult haiglatingimustes.

3. Kuidas Glypressini kasutada

Glypressini kasutatakse haiglatingimustes. Seda süstivad teile ainult meditsiinitöötajad.

Glypressin süstitakse veeni (otse vereringesse).

Söögitoru veenilaiendite ägeda verejooksu korral on tavaline algannus 2 mg Glypressini. Ravi jätkatakse tavaliselt 1...2 mg iga 4 tunni järel, kuni verejooksu kontrolli alla saamiseni 24 tunni jooksul. Ravi võib kesta maksimaalselt kuni 48 tundi. Pärast algannust võib teie annust kohandada vastavalt teie kehakaalule või kui teil tekkis kõrvaltoimeid.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Väga sageli teatatud kõrvaltoimed: võib mõjutada rohkem kui 1 inimest 10-st

kõhuvalu.

Sage: mõjutab 1...10 kasutajat 100-st

madal naatriumisisaldus veres;
peavalu;
valu rindkeres;
bradükardia (väga aeglane südame löögisagedus);

pulsisageduse suurenemine;

veresoonte kokkutõmbumine;
tsüanoos (hapnikupuudusest tingitud naha sinakus);
vedelik kopsudes;
õhupuudus;
verevarustuse vähenemine jäsemetes;
kahvatus;
vererõhu tõus;
kõhulahtisus;
iiveldus;
oksendamine.

Aeg-ajalt: mõjutab 1...10 kasutajat 1000-st

ebaregulaarne südame löögisagedus;
südamelihase infarkt (südameatakk);
torsade de pointes (äge südamerütmi häire) ;
südamepuudulikkus, sümptomiteks on õhupuudus, väsimus ja turse pahkluu piirkonnas;
soolte verevarustuse langus;
nahaõhetus;
respiratoorne distress ja hingamispuudulikkus (hingamisraskused);
nahanekroos (surnud nahk);
süstekoha nekroos (surnud nahk).

Teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

emaka kontraktsioonid (kokkutõmbed);
emaka verevarustuse vähenemine.

Kõrvaltoimetest teatamine Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teatada www.ravimiamet.ee kaudu. Teatades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas Glypressini säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage Glypressini pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida külmkapis (2 °C…8 °C). Hoida ampullid välispakendis, valguse eest kaitstult.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Glypressin sisaldab

Üks ampull 8,5 ml lahusega sisaldab 1 mg terlipressiinatsetaati, mis vastab 0,85 mg terlipressiinile. 1 ml sisaldab 0,12 mg terlipressiinatsetaati.
Abiained on: naatriumkloriid, äädikhape, naatriumatsetaattrihüdraat, süstevesi.

Kuidas Glypressin välja näeb ja pakendi sisu Süstelahus on selge ja värvitu.

Glypressini pakendi suurus: 5 ampulli, iga ampull sisaldab 8,5 ml lahust.

Müügiloa hoidja ja tootja Müügiloa hoidja Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Saksamaa

Tootjad Ferring-Léčiva a.s. K Rybníku 475 252 42 Jesenice near Prague Tšehhi

Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Saksamaa

Infoleht on viimati uuendatud mais 2024.

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Glypressin, 1 mg süstelahuse pulber ja lahusti

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks viaal sisaldab 1 mg terlipressiinatsetaati, mis vastab 0,86 mg terlipressiinile. Valmislahuse kontsentratsioon on 0,2 mg terlipressiinatsetaati/ml.

INN: Terlipressinum

Teadaolevat toimet omav abiaine Üks viaal sisaldab 0,77 mmol (17,7 mg) naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahuse pulber ja lahusti

Pulber (viaalis): valge lüofiliseeritud pulber Lahusti (ampullis): selge värvitu vedelik

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Söögitoru veenilaiendite verejooks.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud Algannus on 2 mg Glypressini intravenoosselt iga 4 tunni järel. Ravi jätkatakse kuni verejooksu kontrolli alla saamiseni 24 tunni jooksul või maksimaalselt kuni 48 tunni jooksul. Patsientidele kehakaaluga alla 50 kg või kõrvaltoimete tekkimisel võib pärast algannust järgmisi annuseid kohandada, manustades 1 mg veeni iga 4 tunni järel.

Patsientide erirühmad Eakad Andmed annustamissoovituste kohta eakatel puuduvad. Lapsed Andmed annustamissoovituste kohta lastel puuduvad.

Manustamisviis i.v süste.

4.3 Vastunäidustused

Rasedus. Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Jälgimine ravi ajal Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida vererõhku, EKG-d või südame löögisagedust, hapniku saturatsiooni, naatriumi- ja kaaliumitaset seerumis ning vedelike tasakaalu.

Südame-veresoonkonna ja kopsuhaigustega patsient Südame-veresoonkonna või kopsuhaigustega patsientidele tuleb pöörata erilist tähelepanu, kuna terlipressiin võib põhjustada isheemiat ja kopsuvereringe takistust. Ettevaatus on vajalik ka hüpertensiooniga patsientide ravimisel.

Septiline šokk Südame madala väljutusmahuga septilises šokis patsientidel ei tohi terlipressiini kasutada.

Süstekoha reaktsioon Paikse nahanekroosi vältimiseks süstekohal tuleb süste teha veeni.

Nahanekroos Terlipressiini turuletulekujärgselt on teatatud mitmest kutaanse isheemia ja nekroosi juhust, mis ei ole seotud süstekohaga (vt lõik 4.8). Diabeeti põdevatel ja rasvunud patsientidel on suurem risk selle reaktsiooni tekkeks. Seega tuleb terlipressiini manustamisel nendele patsientidele olla ettevaatlik.

Torsade de pointes Kliiniliste uuringute käigus ja turuletulekujärgselt on teatatud mitmest QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarse arütmia, sh torsade de pointes, juhtumist (vt lõik 4.8). Enamusel juhtudel olid patsientidel soodustavad faktorid, nagu olemasolev QT-intervalli pikenemine, elektrolüütide häired (hüpokaleemia, hüpomagneseemia) või tarvitati samaaegselt ravimeid, mis võivad QT-intervalli pikendada. Seetõttu tuleb olla ülimalt ettevaatlik terlipressiini kasutamisel patsientidel, kellel on anamneesis QT-intervalli pikenemine, elektrolüütide häired või kes tarvitavad samaaegselt ravimeid, mis võivad QT-intervalli pikendada (vt lõik 4.5).

Abiained Ravim sisaldab vähem kui 1 mmol (23 mg) naatriumi ühes viaalis, see tähendab põhimõtteliselt „naatriumivaba“.

Lapsed ja eakad patsiendid Väheste kogemuste tõttu tuleb lastel ja eakatel patsientidel kasutada ravimit ettevaatusega.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

löögisageduse ja minutimahu langust. Neid toimeid võib kirjeldada kui südametegevuse refleksogeenset pärssimist üle n. vaguse vastuseks kõrgenenud vererõhule.

Terlipressiin võib esile kutsuda torsade de pointes´i (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Seetõttu tuleb olla ülimalt ettevaatlik terlipressiini kasutamisel patsientidel, kes tarvitavad samaaegselt ravimeid, mis võivad QT- intervalli pikendada, nagu IA ja III klassi antiarütmikumid, erütromütsiin, teatud antihistamiinid ja tritsüklilised antidepressandid või ravimid, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat või hüpomagneseemiat (nt mõned diureetikumid).

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus Ravi Glypressiniga on raseduse ajal vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 5.3). Glypressin tekitab emaka kontraktsioone ja suurendab emakasisest rõhku raseduse varases staadiumis ja võib vähendada emaka verevarustust. Glypressin võib omada kahjulikku toimet nii rasedusele kui lootele.

Glypressiniga ravitud küülikutel on esinenud spontaanseid aborte ja väärarendeid.

Imetamine Ei ole teada, kas terlipressiin eritub rinnapiima. Terlipressiini eritumist piima ei ole loomadel uuritud. Riski rinnapiimaga toidetavale imikule ei saa välistada. Rinnaga toitmise jätkamine/katkestamine või ravi jätkatamine/katkestamine terlipressiiniga tuleb otsustada, arvestades imetamise kasu lapsele ja terlipressiini ravi kasu naisele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Uuringuid ravimi toimest autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, kahvatus, oksendamine ja bradükardia.

Glypressini antidiureetiline toime võib tekitada hüponatreemiat, kui vedelike tasakaal ei ole kontrollitud.

Kõrvaltoimete loend tabelina

MedDRA Väga Sage Aeg-ajalt Esinemissagedus organsüsteemi klass sage (≥ 1/100 kuni < 1/10) (≥ 1/1000 kuni teadmata* Ainevahetus- ja Hüponatreemia toitumishäired Närvisüsteemi Peavalu häired Südame häired Valu rindkeres Kodade fibrillatsioon

Vaskulaarsed häired Vasokonstriktsioon Nahaõhetus Respiratoorsed, Kopsuturse Hingamispuudulikkus rindkere ja Düspnoe Respiratoorne mediastiinumi distress häired Seedetrakti häired Kõhuvalu Kõhulahtisus Soole isheemia Naha ja nahaaluskoe Nahanekroos (ei ole kahjustused seotud manustamis- Rasedus, Emaka hüpertoonus sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid Reproduktiivse Emaka isheemia süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired ja Süstekoha nekroos manustamiskoha reaktsioonid * Nende kõrvaltoimete sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel. ** Turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed on esitatud sageduse põhjal, mis on arvutatud teooria põhjal, juhul, kui ei ole täheldatud kliiniliste uuringute käigus. *** Vt lisateavet lõik 4.4. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Soovitatud annust konkreetsel patsientide erirühmal ületada ei tohi, sest raskete süsteemse vereringe kõrvaltoimete tekkerisk on annusest sõltuv. Teadaoleva hüpertensiooniga patsientidel saab vererõhku kontrollida 150 mikrogrammi klonidiini intravenoosse manustamisega. Ravi vajava bradükardia korral manustatakse atropiini.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: hüpofüüsi tagasagara hormoonid, vasopressiin ja selle analoogid, ATC-kood: H01BA04.

Terlipressiin (triglütsüül-lüsiin-vasopressiin) on looduslikult esineva hüpofüüsi tagasagara hormooni vasopressiini sünteetiline analoog.

Terlipressiin on eelravim, millel iseenesest on osaline sisemine aktiivsus. Terlipressiin muundatakse ensümaatilise lõhustumise teel täielikult aktiivseks metaboliidiks lüsiin-vasopresiiniks (LVP). Annused 1 mg ja 2 mg terlipressiinatsetaati alandavad efektiivselt portaalveeni rõhku ja tekitavad väljendunud vasokonstriktsiooni. Nii portaalveeni rõhu kui vena azygos verevoolu alanemine on annusest sõltuvad. Väiksema annuse toime hakkab kaduma 3 tunni pärast, samas hemodünaamilised andmed näitavad, et 2 mg annus on efektiivsem kui 1 mg, saavutades püsiva toime kogu 4…6-tunnise raviperioodi jooksul.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Farmakokineetika järgib kahekambrilist mudelit kiire jaotumisfaasiga.

Imendumine Terlipressiini manustatakse intravenoossel teel, mis tähendab, et ravim jõuab otse verre.

Jaotumine Kahes kliinilises uuringus, milles osalesid jaapanlased ja valgenahalised patsiendid, oli maksatsirroosiga patsientidel koos hepatorenaalse sündroomiga või ilma, keskmine jaotusruumala vahemikus 0,2…0,5 l/kg.

Biotransformatsioon Aktiivse metaboliidi lüsiin-vasopresiini kontsentratsioon hakkab tõusma ligikaudu 30 min pärast terlipressiini boolusena manustamist ja maksimaalne tase saavutatakse vahemikus 60…120 min pärast terlipressiini manustamist.

Eritumine Kahes kliinilises uuringus, milles osalesid jaapanlased ja valgenahalised patsiendid, oli maksatsirroosiga patsientidel koos hepatorenaalse sündroomiga ja ilma, terlipressiini terminaalne eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 40 minutit ja keskmine kliirens vahemikus 5…9 ml/kg/min.

Lineaarsus Pärast terlipressiini (annusevahemikus 5…30 mikrogrammi/kg) ühekordse intravenoosse süste manustamist tervetele uurimisalustele (n = 2…14 isikut ühe annusegrupi kohta), tõusis terlipressiini koguekspositsioon (AUC) annusest sõltuvalt ja ligikaudu võrdeliselt.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse ja genotoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Inimesel kasutatavates annustes olid ainsad loomadel täheldatud toimed need, mis on seotud terlipressiini farmakoloogiliste toimetega. Loomade kohta, võrreldes inimestega, farmakokineetilisi andmeid plasmakontsentratsiooni kohta saadaval ei ole, kuid kuna manustamisviis oli intravenoosne, võib loomkatses eeldada ravimi märkimisväärset süsteemset ekspositsiooni.

Embrüo-loote uuringutes rottidega ei täheldatud terlipressiini kõrvaltoimeid, kuid küülikutel tekkisid abordid, mis on tõenäoliselt seotud toksilisusega emasloomale, ning vähesel arvul loodetel esines ka luustumishäireid ning üksikjuhtudel suulaelõhet. Kartsinogeensuse uuringuid terlipressiiniga läbi viidud ei ole.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Pulber: mannitool (E421) vesinikkloriidhape Lahusti: naatriumkloriid vesinikkloriidhape 1M (pH reguleerimiseks) naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks) süstevesi

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

3 aastat. Ravim tuleb kasutada otsekohe pärast manustamiskõlblikuks muutmist.

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Säilitamistingimused pärast ravimpreparaadi manustamiskõlblikuks muutmist vt lõik 6.3.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

Tüüp I klaasviaal bromobutüülkummikorgiga ja tüüp I klaasist ampull. Pakendis: 5 komplekti (1 viaal + 1 ampull).

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Lahusti segatakse pulbriga, süstides seda läbi viaali kummikorgi. Saadud selge süstelahus tuleb süstida intravenoosselt vahetult pärast manustamiskõlblikuks muutmist.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

493305

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.09.2005 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 24.08.2007

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2026

RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE

1. RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Glypressin, 1 mg süstelahus

2. KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ampull 8,5 ml lahusega sisaldab 1 mg terlipressiinatsetaati, mis vastab 0,85 mg terlipressiinile. Valmislahuse kontsentratsioon on 0,12 mg terlipressiinatsetaati/ml, mis vastab 0,1 mg terlipressiini/ml.

INN: Terlipressinum

Teadaolevat toimet omav abiaine Üks ampull sisaldab 1,33 mmol (või 30,7 mg) naatriumi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. RAVIMVORM

Süstelahus.

Selge värvitu vedelik

4. KLIINILISED ANDMED

4.1 Näidustused

Söögitoru veenilaiendite verejooks.

4.2 Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Patsientide erirühmad Eakad Andmed annustamissoovituste kohta eakatel puuduvad.

Lapsed Andmed annustamissoovituste kohta lastel puuduvad.

Manustamisviis i.v süste.

4.3 Vastunäidustused

Rasedus. Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

4.4 Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Jälgimine ravi ajal Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida vererõhku, EKG-d või südame löögisagedust, hapniku saturatsiooni, naatriumi- ja kaaliumitaset seerumis ning vedelike tasakaalu.

Septiline šokk Südame madala väljutusmahuga septilises šokis patsientidel ei tohi terlipressiini kasutada.

Süstekoha reaktsioon Paikse nahanekroosi vältimiseks süstekohal tuleb süste teha veeni.

Lapsed ja eakad Väheste kogemuste tõttu tuleb lastel ja eakatel patsientidel kasutada ravimit ettevaatusega. Abiained Ravim sisaldab 30,7 mg naatriumi ühes ampullis , mis on võrdne 1,5%-ga WHO poolt soovitatud naatriumi maksimaalsest ööpäevasest kogusest täiskasvanutel, s.o 2 g.

4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Mitteselektiivsete beetablokaatorite hüpotensiivne toime portaalveenile terlipressiini toimel suureneb. Samaaegne ravi bradükardiat tekitavate ravimitega (nt propofool, sufentaniil) võib põhjustada südame löögisageduse ja minutimahu langust. Neid toimeid võib kirjeldada kui südametegevuse refleksogeenset pärssimist üle n. vaguse vastuseks kõrgenenud vererõhule.

4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Ravi Glypressiniga on raseduse ajal vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 5.3). Glypressin tekitab emaka kontraktsioone ja suurendab emakasisest rõhku raseduse varases staadiumis ning võib vähendada emaka verevarustust. Glypressin võib omada kahjulikku toimet nii rasedusele kui lootele.

Glypressiniga ravitud küülikutel on esinenud spontaanseid aborte ja väärarendeid.

Imetamine Ei ole teada, kas terlipressiin eritub rinnapiima. Terlipressiini eritumist piima ei ole loomadel uuritud. Riski rinnapiimaga toidetavale imikule ei saa välistada. Rinnaga toitmise jätkamine/katkestamine või ravi jätkamine/katkestamine terlipressiiniga tuleb otsustada, arvestades imetamise kasu lapsele ja terlipressiini ravi kasu naisele.

4.7 Toime reaktsioonikiirusele

Uuringuid ravimi toimest autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole läbi viidud.

4.8 Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, kahvatus, oksendamine ja bradükardia.

Glypressini antidiureetiline toime võib tekitada hüponatreemiat, kui vedelike tasakaal ei ole kontrollitud.

Kõrvaltoimete loend tabelina

MedDRA Väga sage Sage Aeg-ajalt Esinemissagedus organsüsteemi klass (> 1/10) (≥ 1/100 kuni (≥ 1/1000 kuni teadmata* Ainevahetus- ja Hüponatreemia toitumishäired Närvisüsteemi häired Peavalu Südame häired Valu rindkeres Kodade fibrillatsioon Vaskulaarsed häired Vasokonstriktsioon Nahaõhetus Respiratoorsed, Kopsuturse Hingamispuudulikkus rindkere ja Düspnoe Respiratoorne mediastiinumi distress häired Seedetrakti häired Kõhuvalu Kõhulahtisus Soole isheemia Naha ja nahaaluskoe Nahanekroos (ei ole kahjustused seotud manustamis- Rasedus, Emaka hüpertoonus sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid

Reproduktiivse Emaka isheemia süsteemi ja rinnanäärme häired Üldised häired ja Süstekoha nekroos manustamiskoha reaktsioonid * Nende kõrvaltoimete sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel. ** Turuletulekujärgselt tuvastatud kõrvaltoimed on esitatud sageduse põhjal, mis on arvutatud teooria põhjal, juhul, kui ei ole täheldatud kliiniliste uuringute käigus. *** Vt lisateavet lõik 4.4. Võimalikest kõrvaltoimetest teatamine Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teatada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse kõigist võimalikest kõrvaltoimetest teatada www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9 Üleannustamine

Soovitatud annust konkreetsel patsientide erirühmal ületada ei tohi, sest risk raskete süsteemse vereringe kõrvaltoimete tekkeks on seotud annusega. Teadaoleva hüpertensiooniga patsientidel saab vererõhku kontrollida 150 mikrogrammi klonidiini intravenoosse manustamisega. Ravi vajava bradükardia korral manustatakse atropiini.

5. FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1 Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: hüpofüüsi tagasagara hormoonid, vasopressiin ja selle analoogid, ATC- kood: H01BA04.

Terlipressiin (triglütsüül-lüsiin-vasopressiin) on looduslikult esineva hüpofüüsi tagasagara hormooni vasopressiini sünteetiline analoog.

Terlipressiin on eelravim, millel iseenesest on osaline sisemine aktiivsus. Terlipressiin muundatakse ensümaatilise lõhustumise teel täielikult aktiivseks metaboliidiks lüsiin-vasopressiiniks (LVP). Annused 1 mg ja 2 mg terlipressiinatsetaati alandavad efektiivselt portaalveeni rõhku ja tekitavad väljendunud vasokonstriktsiooni. Nii portaalveeni rõhu kui vena azygos verevoolu alanemine on annusest sõltuvad. Väiksema annuse toime hakkab kaduma 3 tunni pärast, samas hemodünaamilised andmed näitavad, et 2 mg annus on efektiivsem kui 1 mg, saavutades püsiva toime kogu 4…6-tunnise raviperioodi jooksul.

5.2 Farmakokineetilised omadused

Farmakokineetika järgib kahekambrilist mudelit kiire jaotumisfaasiga. Imendumine Terlipressiini manustatakse intravenoossel teel, mis tähendab, et ravim jõuab otse verre.

Biotransformatsioon

Aktiivse metaboliidi lüsiin-vasopressiini kontsentratsioon hakkab tõusma ligikaudu 30 min pärast terlipressiini boolusena manustamist ja maksimaalne tase saavutatakse vahemikus 60…120 min pärast terlipressiini manustamist.

5.3 Prekliinilised ohutusandmed

Kartsinogeensuse uuringuid terlipressiiniga läbi viidud ei ole.

6. FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1 Abiainete loetelu

Naatriumkloriid Äädikhape Naatriumatsetaattrihüdraat Süstevesi

6.2 Sobimatus

Sobivusuuringute puudumisel ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3 Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4 Säilitamise eritingimused

Hoida külmkapis (2 °C…8 °C). Hoida ampullid välispakendis, valguse eest kaitstult.

6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu

8,5 ml lahust selgelt läbipaistvas klaasist ampullis (Tüüp I klaasviaal).

Pakendi suurus: 5 x 8,5 ml.

6.6 Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. MÜÜGILOA HOIDJA

Ferring GmbH Wittland 11 D-24109 Kiel Saksamaa

8. MÜÜGILOA NUMBER

718610

9. ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 23.11.2010 Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.03.2015

10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Märts 2026