Irbesartan ranbaxy 150 mg
Artikli sisukord
PAKENDI INFOLEHT: INFORMATSIOON KASUTAJALE
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Irbesartaan
Enne ravimi võtmist lugege hoolikalt infolehte.
-
Hoidke infoleht alles, et seda vajadusel uuesti lugeda.
-
Kui teil on lisaküsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
Ravim on välja kirjutatud teile. Ärge andke seda kellelegi teisele. Ravim võib olla neile
kahjulik, isegi kui haigussümptomid on sarnased.
-
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Infolehes antakse ülevaade:
1.
Mis ravim on Irbesartan Ranbaxy ja milleks seda kasutatakse
2.
Mida on vaja teada enne Irbesartan Ranbaxy võtmist
3.
Kuidas Irbesartan Ranbaxy"t võtta
4. Võimalikud
kõrvaltoimed
5.
Kuidas Irbesartan Ranbaxy"t säilitada
6. Lisainfo
1.
MIS RAVIM ON IRBESARTAN RANBAXY JA MILLEKS SEDA KASUTATAKSE
Irbesartan Ranbaxy kuulub ravimite gruppi, mida kutsutakse angiotensiin-II retseptorite
blokaatoriteks. Angiotensiin-II on keha poolt toodetav aine, mis seondub veresoontel olevate
retseptoritega, põhjustades veresoonte ahenemist. Selle tulemusel tõuseb vererõhk. Irbesartaan väldib
angiotensiin-II seondumise nende retseptoritega, põhjustades veresoonte lõõgastumise ja vererõhu
alanemise. Kõrgvererõhu ja teist tüüpi diabeedi haigetel aeglustab irbesartaan neerufunktsiooni
halvenemist.
Irbesartaani kaustatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ravis ja neerude kaitsmiseks
hüpertensiivsetel II tüüpi diabeediga patsientidel, kelle neerufunktsiooni halvenemine on
laboratoorselt tõestatud.
2.
MIDA ON VAJA TEADA ENNE IRBESARTAN RANBAXY VÕTMIST
Ärge võtke Irbesartan Ranbaxy"t
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) irbesartaani või Irbesartan Ranbaxy mõne koostisosa suhtes
(allergilise reaktsiooni sümptomid võivad olla lööve, sügelus, näo, huulte või käte/jalgade turse või
hingamisraskused).
-
kui te olete rohkem kui kolmandat kuud rase (samuti on parem vältida irbesartaani raseduse
varajases järgus, vt lõik ,,Rasedus")
-
kui te toidate last rinnaga.
Irbesartan Ranbaxy"t ei tohi anda lastele ja noorukitele (nooremad kui 18 eluaastat).
Küsige oma arstilt, kui te ei ole kindel, kas tohite Irbesartan Ranbaxy"t võtta.
Kui te arvate, et mõni väidetest võib kehtida teie puhul, ärge võtke tablette, rääkige oma arstiga ja
järgige antavat nõu.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Irbesartan Ranbaxy
-
kui te oksendate palju või teil on kõhulahtisus
-
kui teid ravitakse diureetikumidega (veetablettidega) või olete piiratud soolasisaldusega dieedil
-
kui teil on renovaskulaarne hüpertensioon [hüpertensioon neeruarterite ahenemise tõttu
(neeruarterite stenoos)], irbesartaani kasutamine võib põhjustada teil tõsist vererõhu langust ja
neerupuudulikkust
-
kui teil on neeruhaigus: sellisel juhul võib teie arst teostada regulaarseid vereanalüüse, eriti vere
kaaliumitaseme mõõtmiseks ja kreatiniiinitaseme mõõtmiseks halvenenud neerufunktsiooni
korral
-
kui teil on aordi või mitraalklapi stenoos (südameklappide ahenemine) või obstruktiivne
hüpertroofiline kardiomüopaatia (südamelihase haigus, mille käigus osa südamelihasest
pakseneb)
-
kui teil tekib primaarne aldosteronism (sündroom, millega seostatakse ühe hormooni -
aldosterooni eritumise suurenemist neerupealistest, mida iseloomustab kõrge vererõhk, peavalu
ja lihasnõrkus): Irbesartan Ranbaxy ei pruugi vererõhku vähendada.
-
kui teil on hüpertensioon ja diabeetiline neeruhaigus, Irbesartan Ranbaxy ravitoime võib
varieeruda
-
kui teil on tõsine südamepuudulikkus või neeruhaigus, ravi Irbesartan Ranbaxy"ga võib
põhjustada järsku vererõhu langust, uurea ja kreatiniiini taseme tõusu veres, neerupuudulikkust
ja uriini produktsiooni vähenemist.
-
kui teil on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi
imendumishäired ( võib põhjustada pärast toidu manustamist kõhuvalu, krampe, kõhulahtisust ja
gaase)
-
kui teil plaanitakse kirurgilist operatsiooni või vajate anesteetikumi, rääkige arstile, et võtate
seda ravimit
-
te peate rääkima oma arstiga, kui arvate, et võite olla rase (või kui planeerite rasestumist).
Irbesartaani kasutamist ei soovitata raseduse alguses ja seda ei tohi võtta, kui olete rohkem kui
kolmandat kuud rase, sest kasutamine selles staadiumis võib põhjustada tõsiseid kahjulikke
toimeid teie lapsele.
Palun konsulteerige oma arstiga ka siis kui mõni nendest väidetest kehtis teie kohta minevikus.
Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid:
-
Diureetikumid (veetabletid) ja teised hüpertensioonivastased (vererõhku langetavad) ravimid:
need ravimid võivad suurendada irbesartaani vererõhku alandavat toimet.
-
Kaaliumi toidulisandid või kaaliumi säästvad diureetikumid: samaaegne kasutamine võib verre
kaaliumitaset tõsta
-
Liitium: vere liitiumitaseme ja toksilisuse tõus võib ilmneda, kui liitiumi manustatakse koos
Irbesartan Ranbaxyga.
-
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (ravimid, mida kasutatakse palaviku ja valu raviks):
võib esineda vererõhku langetava toime vähenemine; võib viia tõusnud neerufunktsiooni
halvenemise riskini, sh võimalik neerupuudulikkus ning vere kaaliumitaseme tõusuni. Eakatel
tuleb rakendada ettevaatust.
Irbesartan Ranbaxy võtmine koos toidu ja joogiga
Irbesartan Ranbaxy"t võib võtta koos toiduga või ilma.
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Te peate rääkima oma arstiga, kui arvate, et olete rase (või kui planeerite rasedust). Teie arst soovitab
teile tavaliselt irbesartaani võtmine lõpetada enne kui te rasestute või kohe kui saate teada, et olete rase
ja soovitab teil hakata võtma teist ravimit irbesartaani asemel. Irbesartaani ei soovitata raseduse
varajases järgus ning irbesartaani ei tohi võtta, kui olete rohkem kui kolmandat kuud rase, sest
irbesartaan võib põhjustada tõsiseid kahjulikke toimeid teie lapsele, kui seda kasutatakse pärast
kolmandat raseduskuud.
Imetamine
Rääkige oma arstiga kui te imetate või alustate imetamist. Irbesartaani ei soovitata imetavatele
emadele ja teie arst võib valida teile teise ravi, kui te soovite imetada, eriti kui teie laps on vastsündinu
või enneaegne vastsündinu.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Irbesartan Ranbaxy ei avalda tõenäoliselt mõju teie autojuhtimise ega masinate käsitsemise võimele.
Siiski mõnikord võib kõrge vererõhu ravi ajal ilmneda peapööritus või väsimus. Kui te kogete neid,
peaksite enne selliste toimingute tegemist konsulteerima oma arstiga.
Oluline teave mõningate Irbesartan Ranbaxy koostisainete suhtes
Irbesartan Ranbaxy õhukese polümeerikattega tabletid sisaldavad laktoosi, inaktiivset koostisosa. kui
arst on teile öelnud, et te ei talu teatud duhkruid, kontakteeruge arstiga enne selle ravimi võtmist.
3.
KUIDAS IRBESARTAN RANBAXY"TVÕTTA
Võtke Irbesartan Ranbaxy"t alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annus
Tavaline alg- ja säilitusannus on 150 mg üks kord ööpäevas. Teie arst võib sõltuvalt teie vererõhu
vastusest tõsta annust kuni 300 mg üks kord ööpäevas.
Kõrge vererõhu ja II tüüpi diabeediga patsientidel on eelistatud säilitusannus kaasuva neeruhaiguse
raviks 300 mg üks kord ööpäevas.
Teie arst võib soovitada teile madalamat annust, eriti ravi alustamisel ja teatud patsientidel, nagu
hemodialüüsi saavad või rohkem kui 75 eluaastat vanad patsiendid.
Kui teil on maksahaigus, valib arst teile sobiva annuse.
Maksimaalne vererõhku langetav toime peaks saavutatama 4...6 nädala jooksul pärast ravi alustamist.
Irbesartan Ranbaxy on suukaudseks kasutamiseks. Õhukese polümeerikattega tabletid peab neelama
koos piisava koguse veega. Proovige võtta ravimit igal päeval ühel ja samal ajal, see aitab teil ravimi
võtmist meeles pidada.
Kasutamine lastel
Irbesartan Ranbaxy ei soovita kasutada vähem kui 18-aastastel lastel ja noorukitel.
Kui te võtate Irbesartan Ranbaxy"t rohkem kui ette nähtud
Kui te kogemata võtate liiga palju tablette või keegi teine neelab mõne, kontakteeruge viivitamatult
oma arstiga või minge lähima haigla erakorralise meditsiini osakonda. Võtke see infoleht või mõned
tabletid kaasa, et arst teaks,mida te olete võtnud.
Kõige tõenäolisemad üleannustamise sümptomid on madal vererõhk ja kiirenenud südamerütm.
Samuti võib esineda aeglustunud südamerütm.
Kui te unustate Irbesartan Ranbaxy"t võtta
Kui te kogemata unustate ööpäevase annuse võtta, võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke
kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Irbesartan Ranbaxy võtmise
Võtke tablette nagu juhendatud ja nii kaua kui juhendatud. Ärge lõpetage nende võtmist, isegi kui te
tunnete ennast paremini, sest vastasel korral võivad sümptomid tagasi tulla. Ärge lõpetage oma ravimi
võtmist järksu, v.a juhul kui teie arst on teil seda teha soovitanud.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. VÕIMALIKUD
KÕRVALTOIMED
Nagu kõik ravimid, võib ka Irbesartan Ranbaxy põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete sagedus on toodud allpool, kasutades järgnevat kokkulepet:
Sage:
mõjutab 1...10 kasutajat 100-st
Aeg-ajalt: mõjutab 1...10 kasutajat 1000-st
Teadmata: sagedust ei saa saadaolevate andmete alusel hinnata
Kui ilmneb mõni kõrvaltoime, on see tavaliselt kerge ja ajutine. Siiski mõned toimed võivad olla
tõsised ja vajada meditsiinilist jälgimist.
Harva on irbesartaani võtvatel patsientidel teatatud allergilistest nahareaktsioonidest (lööve,
nõgestõbi), samuti näo, huulte ja/või keele lokaalsest tursest. Kui te arvate, et teil on tekkimas selline
reaktsioon või tekib õhupuuduse tunne, lõpetage Irbesartan Ranbaxy võtmine ja otsige kohest
meditsiinilist abi.
Järgnevatest kõrvaltoimetest on kõrge vererõhuga patsientidel teatatud sageli:
-
peapööritus
-
iiveldus, oksendamine
-
kurnatus
-
tõusnud plasma kreatiniini tase (teie arst on võimeline selle kindlaks tegema)
Järgnevatest kõrvaltoimetest on kõrge vererõhuga patsientidel teatatud aeg-ajalt:
-
kiire südamerütm (tahhükardia)
-
punastamine
-
köha
-
kõhulahtisus
-
seedehäired
-
seksuaalfunktsiooni häire
-
valu rinnus
Kõrge vererõhu ja teist tüüpi diabeediga neeruhaigusega patsientidel võivad lisaks sageli esineda
järgnevad kõrvaltoimed:
-
madal vererõhk ja peapööritus (eriti tõusmisel lamavast või istuvast asendist)
-
valu luudes ja lihastes
On teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei ole teada:
-
peavalu
-
maitsetundlikkuse häired
-
helin kõrvus
-
lihaskrambid
-
valu liigestes ja lihastes
-
väikeste veresoonte põletik, mis peamiselt mõjutab nahka (leukotsütoklastiline vaskuliit)
-
silmavalgete kollaseks muutumine koos vähenenud isu ja kõhuvaluga (need võivad olla
maksaprobleemi nähud)
Võivad esineda muutused mõnedes laboratoorsete analüüside vastustes
-
hemoglobiini vähenemine (pigment punastes vererakkudes)
-
suurenenud kaaliumi tase
-
maksafunktsiooni testid
-
plasma kreatiniini taseme tõus
Seetõttu võib arst mõnikord soovida teostada vereanalüüsi.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
KUIDAS IRBESARTAN RANBAXY"T SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Irbesartan Ranbaxy"t pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast
,,EXP". Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. LISAINFO
Mida Irbesartan Ranbaxy sisaldab
-
Toimeaine on irbesartaan.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 150 mg või 300 mg irbesartaani.
-
Abiained:
Tableti sisus on laktoos, mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos, naatriumkroskarmelloos,
kolloidne veevaba ränidioksiid, magneesiumstearaat.,
Tableti kattes on Opadry valge, mille koostis: hüpromelloos, makrogool 4000, titaandioksiid ja
laktoos.
Kuidas Irbesartan Ranbaxy välja näeb ja pakendi sisu
Irbesartan Ranbaxy 150 mg õhukese polümeerikattega tabletid on valged kuni valkjad, õhukese
polümeerikattega ovaalsed kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud ,,I4", teine külg on
sile.
Irbesartan Ranbaxy 300 mg õhukese polümeerikattega tabletid on valged kuni valkjad, õhukese
polümeerikattega ovaalsed kaksikkumerad tabletid, mille ühele küljele on pressitud ,,I5", teine külg on
sile.
Irbesartan Ranbaxy õhukese polümeerikattega tabletid on selgetes läbipaistvates
PVC/PE/PVdC/Alumiinium blisterpakendites 1, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90 või 98 õhukese
polümeerikattega tabletiga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Ranbaxy (UK) Limited
20 Balderton Street
London W1K 6TL
Ühendkuningriik
Tootjad:
Ranbaxy Ireland Limited,
Spafield, Cork Road,
Cashel, Co-Tipperary,
Iirimaa.
Cemelog BRS Kft,
2040 Budaörs, Vasút u. 2.,
Ungari.
Terapia S.A.,
124 Fabricii Street, 400 632 Cluj Napoca,
Rumeenia.
Sabiedrba ar ierobezotu atbildbu "BRIZ",
Rasas iela 5, Rga, LV-1057,
Läti
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole.
Ranbaxy LL representative
Taikos av. 88A, LT-51182 Kaunas
Leedu
Tel./fax. +370 37 311843
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Belgia
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmtablette/comprimé pelliculé/filmomhulde tablet
Belgia
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmtablette/comprimé pelliculé/filmomhulde tablet
Belgia
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmtablette/comprimé pelliculé/filmomhulde tablet
Bulgaaria
Irbesartan Ranbaxy 75 mg,
Bulgaaria
Irbesartan Ranbaxy 150 mg,
Bulgaaria
Irbesartan Ranbaxy 300 mg,
Tsehhi
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, potahovaná tableta
Tsehhi
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, potahovaná tableta
Tsehhi
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, potahovaná tableta
Taani
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmovertrukket tablet
Taani
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmovertrukket tablet
Taani
Irbesartan Ranbaxy 300mg, filmovertrukket tablet
Eesti
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Eesti
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Soome
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, tabletti, kalvopäällysteinen
Soome
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, tabletti, kalvopäällysteinen
Soome
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, tabletti, kalvopäällysteinen
Prantsusmaa
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, comprimé pelliculé
Prantsusmaa
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, comprimé pelliculé
Prantsusmaa
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, comprimé pelliculé
Saksamaa
Irbesartan Basics 75 mg, Filmtablette
Saksamaa
Irbesartan Basics 150 mg, Filmtablette
Saksamaa
Irbesartan Basics 300 mg, Filmtablette
Kreeka
Irbesartan 75 mg, µµ µ µ
Kreeka
Irbesartan 150 mg, µµ µ µ
Kreeka
Irbesartan 300 mg, µµ µ µ
Ungari
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmom oblozena tableta
Ungari
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmom oblozena tableta
Island
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmuhúðuð tafla
Island
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmuhúðuð tafla
Island
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmuhúðuð tafla
Iirimaa
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, film-coated tablets
Iirimaa
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, film-coated tablets
Iirimaa
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, film-coated tablets
Itaalia
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, compresse rivestite con film
Itaalia
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, compresse rivestite con film
Itaalia
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, compresse rivestite con film
Läti
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, apvalkots tabletes
Läti
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, apvalkots tabletes
Leedu
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, plvele dengtos tablets
Leedu
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, plvele dengtos tablets
Leedu
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, plvele dengtos tablets
Holland
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmomhulde tabletten
Holland
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmomhulde tabletten
Holland
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmomhulde tabletten
Norra
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, tablett, filmdrasjert
Norra
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, tablett, filmdrasjert
Norra
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, tablett, filmdrasjert
Poola
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, tabletka powlekana
Poola
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, tabletka powlekana
Poola
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, tabletka powlekana
Portugal
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, comprimidos revestidos por pelicula
Portugal
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, comprimidos revestidos por pelicula
Portugal
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, comprimidos revestidos por pelicula
Rumeenia
Irbesartan Terapia 75 mg, comprimate filmate
Rumeenia
Irbesartan Terapia 150 mg, comprimate filmate
Rumeenia
Irbesartan Terapia 300 mg, comprimate filmate
Slovakkia
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmom obalená tableta
Slovakkia
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmom obalená tableta
Slovakkia
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmom obalená tableta
Sloveenia
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmako oblozena tableta
Sloveenia
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmako oblozena tableta
Sloveenia
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmako oblozena tableta
Hispaania
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, comprimidos EFG
Hispaania
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, comprimidos EFG
Hispaania
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, comprimidos EFG
Rootsi
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, filmdragerade tabletter
Rootsi
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, filmdragerade tabletter
Rootsi
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, filmdragerade tabletter
Ühendkuningriik
Irbesartan Ranbaxy 75 mg, film-coated tablets
Ühendkuningriik
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, film-coated tablets
Ühendkuningriik
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, film-coated tablets
Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2009.
RAVIMI OMADUSTE KOKKUVÕTE
1. RAVIMPREPARAADI
NIMETUS
Irbesartan Ranbaxy 150 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Irbesartan Ranbaxy 300 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
2.
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
150 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 150 mg irbesartaani.
300 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 300 mg irbesartaani.
INN. Irbesartanum
Abiaine:
150 mg: Üks tablett sisaldab 51,74 mg laktoosi.
300 mg: Üks tablett sisaldab 103,48 mg laktoosi.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. RAVIMVORM
Õhukese polümeerikattega tablett.
150 mg: Valge kuni valkjas õhukese polümeerikattega ovaalne kaksikkumer tablett, mille ühele küljele
on pressitud ,,I4", teine külg on sile.
300 mg: Valge kuni valkjas õhukese polümeerikattega ovaalne kaksikkumer tablett, mille ühele küljele
on pressitud ,,I5", teine külg on sile.
4. KLIINILISED
ANDMED
4.1 Näidustused
Essentsiaalne hüpertensioon.
Neerukahjustuse ravi ühe osana antihüpertensiivse ravi skeemist hüpertensiooni ja II tüüpi diabeediga
patsientidel (vt lõik 5.1).
4.2 Annustamine ja manustamisviis
Tavaline soovitatav alg- ja säilitusannus on 150 mg üks kord ööpäevas, manustatuna koos toiduga või
ilma. Irbesartaani annuses 150 mg üks kord ööpäevas annab üldiselt parema 24-tunnise kontrolli
vererõhu üle kui 75 mg. Siiski võib kaaluda ravi alustamist annusega 75 mg, eriti hemodialüüsitavatel
patsientidel ja rohkem kui 75 aasta vanustel eakatel patsientidel.
Patsientidele, kellel 150 mg 1 kord ööpäevas ei taga rahuldavat vererõhu langust,võib irbesartaani
annust tõsta kuni 300 mg-ni või lisada raviskeemi teise antihüpertensiivse ravimi. Diureetikumi, nt
hüdroklorotiasiidi lisamine on näidanud aditiivset toimet irbesartaaniga (vt lõik 4.5).
Hüpertensiivsetel II tüüpi diabeediga haigetel alustatakse ravi 150 mg irbesartaaniga üks kord
ööpäevas ja tiitritakse see 300 mg-ni üks kord ööpäevas, mis on neeruhaiguse korral soovitatav
säilitusannus.
Irbesartaani soodne toime II tüüpi diabeediga haigete neeruhaigusele põhineb uuringutel, kus
irbesartaani kasutati lisaks teistele antihüpertensiivsetele ravimitele, et saavutada vajalikku vererõhu
väärtust (vt lõik 5.1).
Neerukahjustus: neerufunktsiooni häiretega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.
Hemodialüüsitavatel patsientidel võib kaaluda ravi alustamist väiksema annusega (75 mg) (vt lõik
4.4).
Maksakahjustus: kerge ja keskmise raskusega maksafunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust
kohandada. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidega puuduvad kliinilised kogemused.
Eakad patsiendid: kuigi eakatel patsientidel tuleb ravi alustamist annusega 75 mg kaaluda, ei ole
annuse kohandamine eakatel patsientidel tavaliselt vajalik.
Pediaatrilised patsiendid: irbesartaani ei soovitata kasutada lastel ohutuse ja efektiivsuse ebapiisavate
andmete tõttu ( vt lõigud 4.8, 5.1 ja 5.2).
4.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes (vt lõik 6.1).
Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6).
Imetamine (vt lõik 4.6).
4.4 Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Intravaskulaarse vedeliku mahu vähenemine: sümptomaatiline hüpotensioon, eriti pärast esimest
annust, võib tekkida patsientidel, kellel on vedelikumahu või /ja soola vähesus tugeva diureetilise ravi,
soolavaese dieedi, kõhulahtisuse või oksendamise tulemusena. Sellised seisundid tuleb korrigeerida
enne ravi alustamist Irbesartan Ranbaxy"ga.
Renovaskulaarne hüpertensioon: tõsise hüpotensiooni ja neerupuudulikkuse tekkerisk on suurenenud
bilateraalse neeruarterite stenoosiga või ühe funktsioneeriva neeru arteri stenoosiga patsientidel, kui
neid ravitakse ravimitega, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi. Kuigi seda ei ole
dokumenteeritud Irbesartan Ranbaxy puhul, on sarnane efekt oodatav angiotensiin-II retseptorite
antagonistide korral.
Neerupuudulikkus ja neerusiirdamine: kui Irbesartan Ranbaxy"t kasutatakse neerufunktsiooni häirega
patsientidel, on vajalik seerumi kaaliumi ja kreatiniini tasemete perioodiline jälgimine. Puudub
Irbesartan Ranbaxy kasutamise kogemus patsientidel, kellele on hiljuti siirdatud neer.
Hüpertensiivsed II tüüpi diabeedi ja neerukahjustusega patsiendid: raske neerukahustusega
patsientide uuringu analüüsis ei olnud irbesartaani toimed neeru ja kardiovaskulaarsete juhtude korral
kõikides alamgruppides ühesugused. Kasulik toime oli vähem väljendunud naistel ja mitte-
valgenahalistel patsientidel (vt lõik 5.1).
Hüperkaleemia: nagu ka teiste ravimite puhul, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-aldosterooni
süsteemi, võib ravis Irbesartan Ranbaxy"ga ilmneda hüperkaleemia, eriti kui esineb kaasuv
neerukahjustus, diabeetilisest neeruhaigusest tingitud väljendunud proteinuuria ja/või
südamepuudulikkus. Riskirühma patsientidel on soovitatav hoolikas seerumi kaaliumitaseme jälgimine
(vt lõik 4.5).
Liitium: liitiumi ja irbesartaani kombinatsioon ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).
Aordi- ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia: nagu teiste
vasodilataatorite puhul, on eriline ettevaatus näidustatud aordi- või mitraalklapi stenoosi ja
obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel.
Primaarne aldosteronism: primaarse aldosteronismiga patsiendid ei allu tavaliselt
antihüpertensiivsetele ravimitele, mis toimivad läbi reniin-angiotensiini süsteemi inhibeerimise.
Seetõttu ei ole Irbesartan Ranbaxy kasutamine soovitatav.
Üldine: patsientidel, kelle vaskulaarne toonus sõltub eelkõige reniin-angiotensiin-aldosterooni
süsteemi aktiivsusest (nt südame raskekujulise paispuudulikkusega patsiendid või kaasuva
neeruhaiguse, sh neeruarteri stenoosi korral), seostatakse ravi angiotensiini konverteeriva ensüümi
inhibiitorite või angiotensiin-II retseptorite antagonistidega, mis seda süsteemi mõjutavad, ägeda
hüpotensiooni, asoteemia, oliguuria või harva ägeda neerupuudulikkusega. Nagu kõikide
antihüpertensiivsete ravimite puhul, võib ulatuslik vererõhu langus isheemilise kardiopaatiaga või
kardiovaskulaarse isheemiatõvega patsientidel põhjustada müokardiinfarkti või insulti.
Nagu on täheldatud ka angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite puhul, irbesartaan ja teised
angiotensiin-II retseptorite antagonistid (AIIRA) on ilmselt vähem efektiivsed, kui neid kasutatakse
vererõhu langetamiseks mustanahalistel kui mitte-mustanahalistel inimestel, tõenäoliselt
hüpertensiivsete mustanahaliste populatsioonis sagedamini esineva madala reniini taseme tõttu (vt lõik
5.1).
Pediaatrilised patsiendid: irbesartaani on uuritud lastel vanusega 6 kuni 16 eluaastat, kuid hetkel on
andmed ebapiisavad laiendamaks näidustust lastel kasutamiseks kuni edasiste andmete
avalikustamiseni (vt lõigud 4.8, 5.1 ja 5.2).
Laktoos: ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse
või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.
Rasedus: AIIRA ravi ei tohi alustada raseduse ajal. Väljaarvatud juhul kui AIIRA ravi peetakse
vältimatuks, tuleb rasedust planeerivad patsiendid viia üle teisele antihüpertensiivsele ravile, millel on
raseduse ajal kasutamisel tõestatud ohutusprofiil. Kui diagnoositakse rasedus, tuleb ravi AIIRA"ga
koheselt lõpetada ning vajadusel alustada teise raviga (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
4.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Diureetikumid ja teised hüpertensioonivastased ravimid: teised hüpertensioonivastased ravimid
võivad irbesartaani hüpotensiivset toimet suurendada; siiski on Irbesartan Ranbaxy"t ohutult
manustatud koos teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, nagu beetablokaatorid, pikaajalise toimega
kaltsiumikanali blokaatorid ja tiasiiddiureetikumid. Eelnev ravi diureetikumide suurte annustega võib
põhjustada vedeliku mahu vähenemist ja hüpotensiooni riski ravi alustamisel Irbesartan Ranbaxy"ga
(vt lõik 4.4).
Kaaliumilisandid ja kaaliumi säästvad diureetikumid: tuginedes uuringutele teiste ravimitega, mis
mõjutavad reniin-angiotensiini süsteemi, võib samaaegne kaaliumi säästvate diureetikumide,
kaaliumilisandite, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või teiste ravimite manustamine, mis võivad
kaaliumisisaldust suurendada (nt hepariin), viia seerumi kaaliumi sisalduse tõusuni ja ei ole seetõttu
soovitatav (vt lõik 4.4).
Liitium: liitiumi koosmanustamisel angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoriga on teatatud
pöörduvast seerumi liitiumi taseme ja toksilisuse tõusust. Sarnasest toimest on irbesartaaniga seni
teatatud väga harva. Seetõttu ei ole see kombinatsioon soovitatav. Kui kombinatsioon on vajalik, on
soovitatav seerumi liitiumi taseme hoolikas jälgimine.
Mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA): kui AIIRA"e manustatakse samaaegselt
MSPVA"tega (s.o selektiivsed COX-2 inhibiitorid, atsetüülsalitsüülhape annuses >3 g ööpäevas ja
mitteselektiivsed MSPVA"d), võib antihüpertensiivne toime väheneda.
Nagu ka AKE inhibiitoritega, võib AIIRA"ide samaaegne kasutamine MSPVA"tega viia
neerufunktsiooni halvenemise riski suurenemiseni, sh võimaliku akuutse neerupuudulikkuseni ja
seerumi kaaliumisisalduse tõusuni, eriti olemasoleva halvenenud neerufunktsiooniga patsientidel.
Kombinatsiooni tuleb manustada ettevaatusega, eriti eakatel. Patsient peab olema eelnevalt
adekvaatselt hüdreeritud ning tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist kaasneva ravi alustamisel ning
perioodiliselt pärast seda.
Lisainformatsioon irbesartaani koostoimete kohta: kliinilistes uuringutes ei olnud irbesartaani
farmakokineetika mõjutatud hüdroklorotiasiidi poolt. Irbesartaan metaboliseerub peamiselt CYP2C9
vahendusel ja väiksemal hulgal glükuronisatsiooni teel. Kui irbesartaani manustati koos varfariiniga,
ravimiga, mis metaboliseerub CYP2C9 kaudu, ei täheldatud olulisi farmakodünaamilisi või
farmakokineetilisi koostoimeid. CYP2C9 indutseerijate, nagu rifampitsiin, toimeid irbesartaani
farmakokineetikale ei ole hinnatud. Digoksiini farmakokineetika irbesartaaniga koosmanustamisel ei
muutunud.
4.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
AIIRA"ide kasutamine raseduse esimese trimestri ajal ei ole soovitatav (vt lõik 4.4). AIIRA
kasutamine raseduse teise ja kolmanda trimestri ajal on vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Epidemioloogiline tõendusmaterjal AKE inhibiitorite ekspositsioonijärgse teratogeensuse kohta ei ole
lõplik; siiski ei saa välistada riski suurenemist vähesel määral. Kuigi puuduvad kontrollitud
epidemioloogilised andmed riski kohta AIIRA retseptorite inhibiitorite kasutamisel, esineb selle
ravimigrupi puhul sarnane risk. Välja arvatud juhul kui ARB ravi on vältimatu, tuleb rasedust
planeerivad patsiendid üle viia teisele ravile, millel on raseduse ajal kasutamisel tõestatud
ohutusprofiil. Kui diagnoositakse rasedus, tuleb AIIRA ravi koheselt lõpetada ja vajadusel alustada
alternatiivse raviga.
On teada, et ekspositsioon AIIRA ravile teise ja kolmanda trimestri ajal on teratogeense toimega
(vähenenud neerufunktsioon, oligohüdramnion, kolju luustumise häirumine) ja vastsündinu-toksiline
(neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia) (vt ka lõik 5.3).
Kui ekspositsioon AIIRA"idega esines alates raseduse teisest trimestrist, on soovitatav ultraheliuuring
neerufunktsioonist ja koljust. Lapsi, kelle emad on võtnud AIIRA"e, tuleb hoolikalt jälgida
hüpotensiooni suhtes (vt ka lõigud 4.3 ja 4.4).
Imetamine
Kuna puudub informatsioon irbesartaani kasutamise kohta imetamise ajal, ei ole Irbesartan Ranbaxy
kasutamine soovitatav ja eelistatav on alternatiivne ravi, millel on tõestatud ohutusprofiil imetamise
ajal, eriti kui rinnaga toidetakse vastsündinut või enneaegset.
4.7 Toime
reaktsioonikiirusele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.
Tulenevalt farmakodünaamilistest omadustest on vähetõenäoline, et irbesartaan neid võimeid mõjutab.
Autojuhtimisel või masinate käsitsemisel tuleb arvestada, et ravi ajal võib ilmneda peapööritus või
väsimus.
4.8 Kõrvaltoimed
Loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus on defineeritud:
väga sage ( 1/10); sage (1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt ( 1/1000 kuni < 1/100); harv ( 1/10000 kuni
< 1/1000); väga harv (< 1/10000). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse
vähenemise järjekorras.
Hüpertensioon
Platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes hüpertensiooniga patsientidel ei erinenud üldine
kõrvaltoimete esinemissagedus irbesartaani (56,2%) ja platseebo grupi (56,5%) vahel. Ravi lõpetamist
kliinilise või laboratoorse kõrvaltoime tõttu esines vähem sagedamini irbesartaaniga ravitud
patsientide hulgas (3,3%) kui platseeboga ravitud patsientidel (4,5%). Kõrvaltoimete tekkesagedus ei
olnud sõltuvuses annusest (soovitatavas annusevahemikus), soost, vanusest, rassist ega ravi kestvusest.
Platseebo-kontrollitud kliinilistes uuringutes, milles 1965 patsienti said irbesartaani, teatati
järgnevatest kõrvaltoimetest.
Närvisüsteemi häired
Sage: peapööritus
Südame häired
Aeg-ajalt: tahhükardia
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: punastamine
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: köha
Seedetrakti häired
Sage: iiveldus/oksendamine
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Aeg-ajalt: seksuaalne düsfunktsioon
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: kurnatus
Aeg-ajalt: valu rinnus
Uuringud
Sage: irbesartaaniga ravitud patsientidel esines sageli (1,7%) plasma kreatiinkinaasi aktiivsuse oluline
tõus. Mitte ühtegi tõusu ei seostatud kliiniliselt tuvastatavate lihas-skeleti juhtudega.
Hüpertensioon ja II tüüpi diabeet koos neeruhaigusega
Lisaks kõrvaltoimetele, mis on toodud hüpertensiooni juures, teatati mikroalbuminuuria ja normaalse
neerufunktsiooniga diabeetilistel hüpertensiivsetel patsientidel aeg-ajalt (0,5%), mis on rohkem kui
platseebogrupis, ortostaatilisest hüpotensioonist ja peapööritusest.
Kroonilise neerupuudulikkuse ja väljendunud proteinuuriaga diabeetilistel hüpertensiivsetel
patsientidel teatati enam kui 2% patsientidel, mis on rohkem kui platseebogrupis, järgmistest
kõrvaltoimetest.
Närvisüsteemi häired
Sage: ortostaatiline peapööritus
Vaskulaarsed häired
Sage: ortostaatiline hüpertensioon
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: skeletilihaste valu
Uuringud
Hüperkaleemia ilmnes sagedamini diabeetilistel patsientidel, keda raviti irbesartaaniga, võrreldes
platseeboga. Normaalse neerufunktsiooni ja mikroalbuminuuriaga diabeetilistel hüpertensiivsetel
patsientidel esines hüperkaleemiat ( 5.5 mEq/l) 29,4% (so väga sage) irbesartaan 300 mg grupis ja
22% platseebogrupis. Kroonilise neerupuudulikkuse ja väljendunud proteinuuriaga patsientidel esines
hüperkaleemiat ( 5.5 mEq/l) 46,3% irbesartaani grupi ja 26,3% platseebo grupi patsientidel.
Kliiniliselt mitteolulist hemoglobiini vähenemist täheldati 1,7% (sage) hilisemas staadiumis
diabeetilise neeruhaigusega hüpertensiivsetel patsientidel, keda raviti irbesartaaniga.
Lisaks on teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest. Esinemissagedust ei saa määrata:
Immuunsüsteemi häired
Nagu ka teiste angiotensiin-II retseptorite antagonistidega, harvadel juhtudel on teatatud
ülitundlikkusreaktsioonidest, nagu lööve, nõgeslööve, angiodeem.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Hüperkaleemia
Närvisüsteemi häired
Peavalu
Kõrva ja labürindi kahjustused
Tinnitus
Seedetrakti häired
Düsgeusia
Maksa ja sapiteede häired
Hepatiit, neerufunktsiooni hälve
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Artralgia, müalgia (mõningatel juhtudel on seostatud tõusnud plasma kreatiinkinaasi tasemega),
lihaskrambid
Neerude ja kuseteede häired
Halvenenud neerufunktsioon, sh neerupuudulikkuse juhud riskipatsientidel (vt lõik 4.4).
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Leukotsütoklastiline vaskuliit.
Pediaatrilised patsiendid: randomiseeritud uuringus 318 hüpertensiivse lapse ja noorukiga, vanuses 6
kuni 16 eluaastat, ilmnesid 3-nädalases topeltpimedas faasis järgnevad ravimiga seotud kõrvaltoimed:
peavalu (7,9%), hüpotensioon (2,2%), peapööritus (1,9%), köha (0,9%). Selle uuringu 26-nädalase
avatud perioodi jooksul olid ravimit saanud lastel kõige sagedamini (2%) täheldatud hälbed
laboratoorsetes parameetrites: kreatiniini taseme tõus (6,5%) ja tõusnud kreatiinkinaasi väärtus.
4.9 Üleannustamine
Kogemus täiskasvanutel ekspositsioon annustele kuni 900 mg/ööpäevas 8 nädala jooksul ei näidanud
toksilisust.
Sümptomid
Kõige tõenäolisem on üleannustamise väljendumine hüpotensiooni ja tahhükardiana; üleannustamise
tulemusena võib tekkida ka bradükardia.
Ravi
Puudub spetsiifiline informatsioon irbesartaani üleannustamise ravi kohta. Patsienti tuleb hoolikalt
jälgida ja ravi peab olema sümptomaatiline ning toetav. Soovitatavad meetmed on oksendamise
esilekutsumine ja/või maoloputus. Üleannustamise ravis võib kasulik olla aktiivsöe manustamine.
Irbesartaan ei ole hemodialüüsiga eemaldatav.
5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED
5.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Angiotensiin-II antagonistid, ATC-kood: C09CA04.
Irbesartaan on potentne, suukaudsel manustamisel aktiivne, selektiivne angiotensiin-II retseptorite
(AT1 tüüpi) antagonist.
Toimemehhanism
Eeldatavalt blokeerib kõik angiotensiin-II AT1 retseptorite poolt vahendatud toimed, sõltumata
angiotensiin-II allikast või sünteesirajast. Angiotensiin-II AT1 retseptorite selektiivne antagonism
põhjustab plasma reniini ja angiotensiin-II taseme tõusu ning plasma aldosterooni sisalduse
vähenemist. Irbesartaan ei mõjuta soovitatud annustel monoteraapiana seerumi kaaliumi taset.
Irbesartaan ei inhibeeri AKE (kininaas-2), ensüümi, mis tekitab angiotensiin-II ning samuti lammutab
bradükiniini inaktiivseteks metaboliitideks. Irbesartaan ei vaja toimimiseks metaboolset aktivatsiooni.
Kliiniline efektiivsus
Hüpertensioon
Irbesartaan langetab vererõhku, muutes südamerütmi minimaalselt. Vererõhu langus on üks kord
ööpäevas manustamise korral annus-sõltuv; üle 300 mg annuste juures hakkab tekkima platoo.
Annused 150...300 mg üks kord ööpäevas langetavad vererõhku lamavas või istuvas asendis
keskmiselt 8-13/5-8 mmHg (süstoolne/diastoolne) rohkem kui platseebo.
Maksimaalne vererõhu langus tekib 3...6 tundi pärast manustamist ja vererõhku langetav toime püsib
vähemalt 24 tundi. 24 tunni möödudes oli soovitavate annuste juures vererõhu langus 60...70%
vastavalt maksimaalsest diastoolsest ja süstoolsest vastusest. 150 mg üks kord ööpäevas manustamisel
oli vererõhu langus kõige madalama kontsentratsiooni korral ja keskmine langus 24 tunni jooksul
sarnane 2 korda ööpäevas manustamisele samas koguannuses
Irbesartaani vererõhku langetav toime ilmneb 1..2 nädala jooksul, maksimaalne toime tekib 4...6
nädalat pärast ravi algust. Antihüpertensiivne toime säilib pikaajalises ravis. Ravi katkestamisel
taastub järk-järgult vererõhu algväärtus. Ei ole täheldatud hüpertensiooni teket tagasilöögiefektina.
Irbesartaani ja tiasiid-tüüpi diureetikumide vererõhku langetav toime on aditiivne. Patsientidel, kellel
irbesartaani monoteraapiaga ei saada adekvaatset vererõhu langust, annab hüdroklorotiasiidi väikese
annuse (12,5 mg) lisamine üks kord ööpäevas täiendava vererõhu languse 7...10/3...6 mmHg
(süstoolne/diastoolne) enam kui platseebo kasutamise korral.
Irbesartaani efektiivsust ei mõjuta vanus ega sugu. Samuti nagu teiste reniin-angiotensiini süsteemi
mõjutavate ravimite puhul, on mustanahalistel patsientidel irbesartaani monoteraapiale vastus
väiksem. Kui irbesartaani manustatakse koos hüdroklorotiasiidi väikese annusega (12,5 mg ööpäevas),
on antihüpertensiivne toime mustanahalistel patsientidel sarnane valgetele patsientidele.
Puudub kliiniliselt oluline toime seerumi kusihappesisaldusele või kusihappe sekretsioonile uriinis.
318 hüpertensiivsetel või riskiga (diabeet, perekondlik hüpertensioon) lastel ja noorukitel vanuses
6...16 aastat hinnati vererõhu alanemist irbesartaani tiitritud annuste 0,5 mg/kg (madal), 1,5 mg/kg
(keskmine) ja 4,5 mg/kg (kõrge) kasutamisel kolme nädala vältel. Kolmanda nädala lõpuks oli istuvas
asendis süstoolse vererõhu (SeSBP) keskmine langus esmase efektiivsusnäitaja algväärtusest:
11,7 mmHg (madal annus), 9,3 mmHg (keskmine annus), 13,2 mmHg (kõrge annus). Märkimisväärset
erinevust nende annuste vahel ei olnud. Istuvas asendis diastoolse vererõhu (SeDBP) kohaldatud
keskmine muutus oli järgnev: 3,8 mmHg (madal annus), 3,2 mmHg (keskmine annus), 5,6 mmHg
(kõrge annus). Kahenädalasel perioodil kui patsiendid randomiseeriti saama uuritavat ravimit või
platseebot, esines platseebot saanud patsientidel 2,4 ja 2,0 mmHg tõus SeSBP-s ja SeDBP-s võrreldes
erinevates annustes irbesartaani saanutega, vastavalt +0,1 ja -0,3 mmHg (vt lõik 4.2).
Hüpertensioon ja teist tüüpi diabeet koos neeruhaigusega
pathy Trial (IDNT)" uuring näitab, et irbesartaan pidurdab neeruhaiguse
süvenemist kroonilise neerupuudulikkuse ja väljendunud proteinuuriaga patsientidel. IDNT oli
topeltpime kontrollgrupiga haigestumise ja suremuse uuring, mis võrdles irbesartaani, amlodipiini ja
platseebot. 1715-l teist tüüpi diabeediga, proteinuuriaga 900 mg/ööpäevas ja seerumi kreatiniini
tasemega 1,0...3,0 mg/dl patsiendil uuriti irbesartaani pikaajalisi (keskmiselt 2,6 aastat) toimeid
neerupuudulikkuse arengule ja üldisele suremusele. Patsientide annust tiitriti, alustades 75 mg kuni
300 mg Irbesartan Ranbaxy säilitusannuseni, alustades 2,5 mg kuni 10 mg amlodipiinini või
platseeboga, taluvusest lähtudes. Patsiendid said kõikides ravigruppides tüüpiliselt 2 kuni 4
antihüpertensiivset ravimit (nt diureetikumid, beetablokaatorid, alfablokaatorid), saavutamaks
määratud vererõhu eesmärki 135/85 mmHg või 10 mmHg langust süstoolses vererõhus, kui
algväärtus oli > 160 mmHg. 60% platseebogrupi patsientidest saavutasid selle soovitud vererõhu,
samas kui see näitaja oli 76% ja 78% vastavalt irbesartaani ja amlodipiini grupis. Irbesartaan vähendas
olulisel määral esmase liit-tulemusnäitaja oluliselt suhtelist riski (seerumi kreatiniini hulga
kohekordisumine, lõppstaadiumis neeruhaigus (ESRD) või surm). Ligikaudu 33 % irbesartaani grupi
patsientidest esines esmane liittulemusnäitaja, võrreldes 39% ja 41%, vastavalt platseebo ja
amlodipiini grupis [20% suhtelise riski vähenemine platseeboga võrreldes (p = 0.024) ja 23% suhtelise
riski vähenemine amlodipiiniga võrreldes (p = 0.006)]. Kuianalüüsiti esmase liit-tulemusnäitaja
üksikuid komponente, ei täheldatud toimet üldisele suremusele, kuid leiti positiivne trend ESRD
sageduse alanemises ja täheldati märkimisväärset vähenemist seerumi kreatiniinikontsentratsiooni
kahekordistumises.
Ravitoime määramiseks jälgiti alagruppe vastavalt soole, rassile, vanusele, diabeedi kestusele,
vererõhu algväärtusele, seerumi kreatiinikontsentratsioonile ja albumiini eritumisele. Naiste ja
mustanahaliste alamgruppides, mis on vastavalt 32% ja 26% populatsioonist, ei olnud renaalne kasu
ilmne, kuigi usaldusvahemik seda ei välista. Fataalseid ja mittefataalseid kardiovaskulaarseid tüsistusi
hõlmava teisese tulemusnäitaja osas ei olnud uuritavate kolme grupi vahel erinevust, kuigi naistel
esines irbesartaani rühmas platseeboga võrreldes rohkem ja meestel vähem mittefataalset
müokardiinfarkti. Amlodipiiniga võrreldes oli irbesartaani saanud naistel sagedamini mittefataalset
müokardiinfarkti ja insulti, samas vähendas irbesartaan amlodipiiniga võrreldes uuritavate
hospitaliseerimise sagedust. Nende leidude mehhanismi naistel ei osata seletada.
Uuring "Effects of Irbesartan on Microalbuminuria in Hypertensive Patients with type 2 Diabetes
Mellitus (IRMA 2)" näitas, et 300 mg irbesartaani lükkab mikroalbuminuuriaga patsientidel edasi
proteinuuria avaldumist. IRMA 2 oli topeltpime platseebo-kontrollitud haiguse uuring 590-l teist tüüpi
diabeediga, mikroalbuminuuriaga (30-300 mg/ööpäevas) ja normaalse neerufunktsiooniga (seerumi
kreatiniiin 1.5 mg/dl meestel ja < 1.1 mg/dl naistel) patsiendil. Uuring käsitles irbesartaani
pikaajalisi toimeid (2 aastat) kliinilise (väljendunud) proteinuuria süvenemisele (uriini albumiini
eritusmäär (UAER)> 300 mg/ööpäevas, ja UAER tõus vähemalt 30% algtasemest). Eelnevalt
määratud vererõhu eesmärk oli 135/85 mmHg. Lisaks anti ka teisi antihüpertensiivseid ravimeid
vererõhu väärtuse saavutamiseks (v.a AKE inhibiitorid, angiotensiin-II retseptori antagonistid ja
dihüdropüridiini rühma kaltsiumikanali blokaatorid). Kuigi kõikides gruppides saavutati sarnane
vererõhu väärtus, tekkis väljendunud proteinuuria irbesartaani 300 mg grupis harvem (5,2%) võrreldes
platseebogrupi (14,9%) või irbesartaani 150 mg grupiga (9,7%), näidates suhtelise riski 70% alanemist
võrreldes platseeboga (p= 0,0004) suurema annuse korral. Esimesel kolmel ravikuul ei täheldatud
kaasuvat paranemist glomerulaarse filtratsiooni määras. Kliiniliselt avaldunud proteinuuria tekke
aeglustumine avaldus juba kolme kuu pärast ja püsis kogu 2-aastase perioodi jooksul. Taandumine
normoalbuminuuriaks (< 30 mg/ööpäevas) oli sagedasem irbesartaani 300 mg grupis (34%) kui
platseebogrupis (21%).
5.2 Farmakokineetilised
omadused
Suukaudsel manustamisel imendub irbesartaan hästi: absoluutse biosaadavuse uuringute andmetel
ligikaudu 60...80%. Samaaegne toidu tarbimine ei mõjuta märkimisväärselt irbesartaaani
biosaadavust. Plasmavalkudega seondub ligikaudu 96%, vere rakuliste komponentidega seondumine
on ebaoluline. Jaotusruumala on 53...93 liitrit. Pärast suukaudset või intravenoosset 14C-märgistatud
irbesartaani manustamist moodustas 80...85% plasmas ringlevast radioaktiivsusest muutumatul kujul
irbesartaan. Irbesartaan metaboliseeritakse maksas läbi konjugatsiooni glükuroonhappega ja
oksüdeerimise.Peamine tsirkuleeriv metaboliit on irbesartaanglükuroniid (ligikaudu 6%). In vitro
uuringud näitavad, et irbesartaan oksüdeeritakse peamiselt tsütokroom P450 ensüümi CYP2C9 poolt,
CYP3P4 toime on ebaoluline.
Irbesartaani farmakokineetika on 10...600 mg annuste kasutamisel lineaarne ja proportsionaalne
annusega. Rohkem kui 600 mg annuste puhul (kahekordne maksimaalne ööpäevane annus) oli
imendumise suurenemine vähem kui proportsionaalne; mehhanism on teadmata. Maksimaalne
plasmakontsentratsioon saabub 1,5...2 tundi pärast suukaudset manustamist. Organismi totaalne ja
renaalne kliirens on vastavalt 157...176 ja 3...3,5 ml/min. Irbesartaani lõplik eliminatsiooni
poolväärtusaeg on 11...15 tundi. Tasakaaluseisundi plasmakontsentratsioon saavutatakse pärast üks
kord ööpäevas manustamise alustamist kolme ööpäeva jooksul. Korduval 1 kord ööpäevas
manustamisel täheldati vähest irbesartaani kumuleerumist plasmas (< 20%). Uuringus täheldati
naissoost hüpertensiivsetel patsientidel mõnevõrra kõrgemaid irbesartaani plasmakontsentratsioone.
Siiski puudus erinevus irbesartaani akumulatsioonis ja poolväärtusajas. Naispatsientidel ei ole vaja
annust kohandada. Irbesartani AUC ja Cmax olid samuti mõnevõrra suuremad eakatel patsientidel (
65 eluaastat) kui noortel patsientidel (18...40 eluaastat). Siiski ei olnud poolväärtusaeg oluliselt
muutunud. Eakatel patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Irbesartaan ja selle metaboliidid erituvad nii biliaarset kui ka renaalset teed pidi. Pärast 14C irbesartaani
manustamist kas suukaudselt või intravenoosselt määrati umbes 20% radioaktiivsusest uriinist ja
ülejäänu roojast. Vähem kui 2% annusest eritub uriiniga muutumatu irbesartaanina.
23-l hüpertensiivsel lapsel määrati irbesartaani farmakokineetilisi näitajaid, manustades ravimit ühe-ja
mitmekordselt ööpäevases annuses (2 mg/kg) kuni maksimumannuseni 150 mg irbesartaani ööpäevas
nelja nädala vältel. Nendest 23 lapsest kahekümne ühel oli farmakokineetika võrreldav täiskasvanu
omaga (12 last vanemad kui 12 eluaastat, üheksa last vanuses 6...12 eluaastat). Tulemused näitasid, et
Cmax, AUC ja kliirens olid võrreldavad täiskasvanute andmetega, kes said ööpäevas 150 mg
irbesartaani. Üks kord ööpäevas manustamise korral täheldati irbesartaani piiratud akumuleerumist
plasmas (18%).
Neerukahjustus: irbesartaani farmakokineetika ei muutu märkimisväärselt neerukahjustusega või
hemodialüüsitavatel patsientidel. Irbesartaan ei ole hemodialüüsiga organismist eemaldatav.
Maksakahjustus: irbesartaani farmakokineetika ei muutu märkimisväärselt kerge ja keskmise
raskusega maksatsirroosiga patsientidel.
Raske maksakahjustusega patsientidega ei ole uuringuid tehtud.
5.3 Prekliinilised
ohutusandmed
Teadaolevalt ei ole kliiniliselt kasutatavate annuste puhul ühtki ebanormaalset süsteemset või
sihtorganile toksilist toimet ilmnenud. Mittekliinilistes ohutusuuringutes tekitasid irbesartaani suured
annused ( 250 mg/kg/ööpäevas rottidel ja 100 mg/kg/ööpäevas makaakidel) languse
punavereliblede parameetrites (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit). Irbesaartaani väga suurte
annuste ( 500 mg/kg/ööpäevas) kasutamisel tekkisid rottidel ja makaakidel neerudes degeneratiivsed
muutused (nt interstitsiaalne nefriit, tubulaarne distensioon, basofiilsed tuubulid, plasma uurea ja
kreatiniini sisalduse tõus), mida arvatakse tekkivat sekundaarsena ravimi hüpotensiivsele toimele, mis
viib renaalse perfusiooni alanemisele. Veel enam, irbesartaan tekitab jukstaglomerulaarrakkude
hüperplaasiat/hüpertroofiat (rottidel annuses 90 mg/kg/ööpäevas, makaakidel 10 mg/kg/ööpäevas).
Kõik need muutused arvati olevat seotud irbesartaani farmakoloogilise toimega. Irbesartaani
terapeutilised annused inimesel ei paista omavat jukstaglomerulaarrakkude
hüperplaasiale/hüpertroofiale mingit tähendust.
Mutageenset, klastogeenset ega kartsinogeenset toimet ei ole täheldatud.
Loomkatsed irbesartaaniga näitasid roti lootel mööduvat toksilist toimet (neeruvaagna suurenenud
kavitatsioon, hüdroureeter või subkutaanne ödeem), mis pärast sündi taandusid. Küülikutel tekkis
varane abort annustes, mis on emasorganismile toksiline, k.a surmav. Ei küülikutel ega rottidel ei
täheldatud teratogeenset toimet.
6. FARMATSEUTILISED
ANDMED
6.1 Abiainete
loetelu
Tableti sisu
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalne tselluloos
Naatriumkroskarmelloos
Hüpromelloos
Kolloidne ränidioksiid, veevaba
Magneesiumstearaat
Tableti kate
Opadry II, valge:
Laktoosmonohüdraat
Hüpromelloos
Titaandioksiid
Makrogool 4000
6.2 Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3 Kõlblikkusaeg
2 aastat
6.4 Säilitamise
eritingimused
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
6.5 Pakendi iseloomustus ja sisu
Selge, läbipaistev PVC/PE/PVdC/alumiinium blister.
Pakend sisaldab 1, 14, 28, 30, 56, 60, 84, 90, 98 õhukese polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6 Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. MÜÜGILOA
HOIDJA
Ranbaxy (UK) Limited
20 Balderton Street
London W1K 6TL
Ühendkuningriik
8.
MÜÜGILOA NUMBRID
150 mg: 619009
300 mg: 619109
9.
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE KUUPÄEV
06.02.2009
10. TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2009.